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Método de ação:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 09.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Dosagem 10 mg + 10 mg: hipertensão essencial (com ineficiência da monoterapia com lerkanidipina 10 mg).
Dosagem 10 mg + 20 mg: hipertensão essencial (com ineficiência da monoterapia com um enalapril de 20 mg).
Dentro, de manhã, pelo menos 15 minutos antes de comer, sem mastigar, bebendo água suficiente. Você não pode beber suco de toranja.
Droga de Lercapin Ace® não destinado ao tratamento inicial da hipertensão.
Dosagem 10 mg + 10 mg: com uma ineficiência de monoterapia com lerkanidipina de 10 mg, você deve começar a tomar o medicamento Lercapin Ace® na dose de 10 mg + 10 mg.
Dosagem 10 mg + 20 mg: com uma ineficiência de monoterapia com um enalapril de 20 mg, você deve começar a tomar o medicamento Lercapin Ace® na dose de 20 mg. Um médico pega uma dose do medicamento.
Dentro, de manhã, pelo menos 15 minutos antes de comer, sem mastigar, bebendo água suficiente. Você não pode beber suco de toranja.
A droga é Koripren® não destinado ao tratamento inicial da hipertensão.
Dosagem 10 mg + 10 mg: com uma ineficiência de monoterapia com lerkanidipina de 10 mg, você deve começar a tomar o medicamento Koripren® na dose de 10 mg + 10 mg.
Dosagem 10 mg + 20 mg: com ineficiência de monoterapia com um enalapril de 20 mg, você deve começar a tomar o medicamento Koripren® na dose de 20 mg. Um médico pega uma dose do medicamento.
hipersensibilidade à lerkanidipina, enalapril ou a qualquer outro inibidor da APF e outros BKK, derivados da di-hidropiridina, bem como a qualquer outro componente do medicamento;
distúrbios de vazão do ventrículo esquerdo, incluindo a estenose da válvula aórtica;
insuficiência cardíaca crônica no estágio de descompensação;
edema angioneurótico hereditário e / ou idiopático;
angina de peito instável;
o primeiro mês após um infarto do miocárdio (dentro de 28 dias);
insuficiência renal grave (cl creatinina ≤30 ml / min), incluindo pacientes em hemodiálise;
insuficiência hepática grave;
uso simultâneo com inibidores poderosos do isofermento do CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, reditromicina, ritonavir, troleandomicina), ciclosporina, suco de toranja;
inchaço angioneurótico pelo uso de inibidores da APF na história;
a presença na história do edema hereditário ou idiopático;
deficiência de lactase, intolerância à lactose e síndrome de má absorção de glicose-galactose;
infância (até 18 anos).
Com cautela : síndrome de fraqueza do nó sinusal (sem o uso simultâneo de um driver artificial do ritmo cardíaco) função prejudicada do ventrículo esquerdo e doença cardíaca coronária; insuficiência renal (Cl creatinina mais de 30 ml / min) hipertensão xovascular; condição após transplante renal (a experiência de uso é limitada) insuficiência hepática; tecido da medula óssea.h. esclerodermia, lúpus vermelho sistêmico); uso simultâneo com imunossupressores, alopurinol, procineamida; diabetes mellitus; intervenções cirúrgicas e anestesia geral; pacientes com dieta com consumo limitado de sal de mesa; hipercalemia; condições acompanhadas de uma diminuição no CCS, incluindo.h. diarréia, vômito, hiperaldosteronismo primário.
Classificação da OMS: muitas vezes - compromissos 1/10; frequentemente - 1/100 compromissos; raramente - 1/1000 compromissos; raramente - 1/10000 compromissos; muito raramente - menos de 1/1000 compromissos.
Lerkanidipin + enalapril
Do lado do CNS : frequentemente tontura; raramente - dor de cabeça.
Da psique: raramente - ansiedade.
Do lado da pele : raramente - dermatite, inchaço dos lábios, eritema, urticária, erupção cutânea.
Do sistema geniturinário: raramente - disfunção erétil.
Do sistema urinário : raramente - polakiúria, poliúria, nicturia.
Do lado do sistema imunológico : com pouca frequência - hipersensibilidade a um dos componentes do medicamento, o edema Quinka.
Do lado metabólico : raramente - hipertrigliceridemia.
Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente - artralgia.
Do sistema digestivo: raramente - dor abdominal, náusea, constipação, dispepsia, brilho.
Do lado do sistema formador de sangue : raramente - trombocitopenia.
Do sistema respiratório : frequentemente - tossindo; raramente - secura na garganta, dor no colo do útero.
Do lado do MSS : frequentemente - marés de sangue para a pele do rosto; com pouca frequência - uma sensação de batimento cardíaco e taquicardia, uma diminuição acentuada da pressão arterial, colapso circulatório, insuficiência cardíaca estagnada.
No lado do órgão auditivo e distúrbios do labirinto: frequentemente - vertigem, t.h. tontura posicional.
Indicadores laboratoriais : raramente - uma diminuição no nível de hemoglobina, um aumento na atividade da ALT, AST
De outros: frequentemente - edema periférico; raramente - astenia, aumento da fadiga, sensação de calor.
Enalapril
Do lado do CNS : muitas vezes - tontura; frequentemente - dor de cabeça; raramente - parestesia.
Da psique: frequentemente - depressão; raramente - confusão, sonolência, insônia, nervosismo; raramente - sonhos patológicos, distúrbios do sono.
Do lado da pele : frequentemente - erupção cutânea; com pouca frequência - aumento da transpiração, coceira, urticária, alopecia; raramente - eritema multiforme, dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, vesículas.
Do sistema urinário : raramente - insuficiência renal, proteinúria; raramente - oligúria.
Do sistema geniturinário: raramente - disfunção erétil; raramente - ginecomastia.
Do lado do sistema imunológico : frequentemente - hipersensibilidade, inchaço angioneurótico da face, membros, lábios, língua, fenda de voz e / ou laringe; raramente - distúrbios autoimunes.
Do lado metabólico : com pouca frequência - hipoglicemia, anorexia.
Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente - espasmo muscular.
Do sistema digestivo: muitas vezes - náusea; frequentemente - diarréia, dor abdominal, paladar prejudicado; raramente - obstrução intestinal, pancreatite, vômito, dispepsia, constipação, secura da mucosa oral, dor de estômago, úlcera no estômago e duodenumattis; raramente - estomatite, estomatite aftozial.
Do fígado e trato biliar: raramente - insuficiência hepática, hepatite (colestática ou necrótica), colestase.
Do lado do sistema formador de sangue : raramente - anemia, incluindo.h. aplástico e hemolítico; raramente - trombocitopenia, neutropenia, agranulocitose, shellphenia, linfadenopatia, falta de hematopia óssea-cérebro.
Do sistema respiratório : muitas vezes - tossindo; frequentemente - falta de ar; raramente - infiltração pulmonar, rinite, pneumonia alveolar / esofílica.
Do lado do corpo de vista : muitas vezes - uma diminuição na acuidade visual.
No lado do órgão auditivo e distúrbios do labirinto: raramente - zumbido, vertigem.
Do lado do MSS : frequentemente - arritmia, angina de peito, taquicardia, infarto do miocárdio, uma diminuição acentuada da pressão arterial, desmaiando, derrame, devido a uma diminuição excessiva da pressão arterial em pacientes com risco aumentado; raramente - uma sensação de batimento cardíaco, uma corrida de sangue para a pele do rosto, hipotensão ortostática; raramente - síndrome de Reyno.
Indicadores laboratoriais : frequentemente - hipercalemia, um aumento na creatinina no sangue; não frequentemente - um aumento na uréia no sangue, uma diminuição no sódio no sangue; raramente - um aumento no nível de hemoglobina e hematócrito, aumento da quantidade de enzimas hepáticas e diminuição da concentração de bilirrubina no sangue.
De outros: muitas vezes - astenia; frequentemente - aumento da fadiga, dor no peito; raramente - mal-estar.
O complexo de sintomas também é descrito, incluindo hiperemia facial, náusea, vômito e uma diminuição acentuada da pressão arterial, que pode se desenvolver com o uso simultâneo de inibidores da APF e ouro (aurotiomalato de sódio) em / in.
Lerkanidipin
Do lado do CNS : raramente - tonturas, dor de cabeça.
Da psique: raramente - sonolência.
Do lado da pele : raramente - uma erupção cutânea.
Do lado do sistema imunológico : muito raramente - hipersensibilidade.
Do sistema urinário : raramente - poliúria.
Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente - mialgia.
Do sistema digestivo: raramente - náusea, dispepsia, diarréia, dor abdominal, vômito.
Do lado do MSS : raramente - taquicardia, sensação de batimento cardíaco, corrida de sangue para a pele do rosto; raramente - angina de peito; muito raramente - desmaio.
De outros: raramente - edema periférico; raramente - astenia, aumento da fadiga.
Nenhuma informação sobre overdose. Presumivelmente, em caso de sobredosagem, pode causar condições devido a uma overdose de qualquer uma das substâncias ativas.
Lerkanidipin
Sintomas : vasodilatação periférica com uma diminuição acentuada da pressão arterial e taquicardia reflexa, vômito.
Tratamento: sintomática, a escolha do tratamento depende do grau de sobredosagem e dos sintomas observados. São utilizados os seguintes métodos de assistência médica - lavagem gástrica, nomeação de altas doses de catecolaminas, furosemida, glicosídeos cardíacos e substitutos do plasmos, carvão ativado, laxantes e na / na introdução da dopamina. Além disso, para impedir o desenvolvimento de bradicardia, a atropina é possível na / na introdução.
Enalapril
Sintomas : o principal sinal de overdose é uma diminuição acentuada da pressão arterial, acompanhada por um bloqueio de RAAS e tétano. Colapas, desequilíbrio eletrolítico, insuficiência renal, hiperventilação, taquicardia, palpitações cardíacas, bradicardia, tontura, ansiedade e tosse também podem se desenvolver.
Tratamento: sintomático. Em casos graves, recomenda-se a recomendação de 0,9% de solução de cloreto de sódio e, se possível, a administração de infusão de aniotensina II e / ou catecolamina. Se os sintomas de uma overdose se desenvolverem imediatamente após o uso do medicamento, é necessário causar vômitos, enxaguar o estômago e tomar medicamentos do grupo adsorvente ou sulfato de sódio.
O medicamento é uma combinação do inibidor de APF e BKK.
Lerkanidipin. A série de di-hidropiridina derivada inibe o fluxo de cálcio transmembranar nas células cardíacas e nas células musculares lisas. O mecanismo de ação anti-hipertensiva é devido a um efeito relaxante direto nos músculos lisos dos vasos, como resultado do qual o OPS é reduzido. Tem um efeito anti-hipertensivo prolongado. Devido à sua alta seletividade para as células musculares lisas dos vasos, não há efeito inotrópico negativo.
Enalapril. O inibidor da APF suprime a formação de aniotenzina II e elimina seu efeito vasodasuring. Reduz a pressão arterial sem causar um aumento no NSS e no volume minuto.
Reduz o OPS, reduz o pós-carregamento e a pré-carga cardíaca. Reduz a pressão no átrio direito e na pequena circulação. Não afeta o metabolismo da glicose, lipoproteínas e as funções do sistema sexual.
Não há interações farmacocinéticas com o uso simultâneo de lerkanidipina e enalapril.
Lerkanidipin
Sucção. A lerkanidipina é absorvida completamente no LCD após ser levada para dentro. Quando você passa pelo fígado primeiro, devido ao alto metabolismo, a biodisponibilidade absoluta quando tomado por via oral após a ingestão é de aproximadamente 10%, quando tomado com o estômago vazio, a biodisponibilidade é reduzida em 1/3. A biodisponibilidade após o uso de lerkanidipina aumenta em 4 vezes se o medicamento for tomado o mais tardar 2 horas após a ingestão de alimentos gordurosos. Portanto, o medicamento deve ser tomado pelo menos 15 minutos antes de comer. Cmáx a lerkanidipina no plasma sanguíneo é observada após 1,5 a 3 horas. Não acumula quando reutilizado. A duração do efeito terapêutico da lerkanidipina é de 24 horas.
A concentração de lerkanidipina no plasma sanguíneo quando tomada para dentro não é diretamente proporcional à dose (dependência não linear). Ao tomar 10, 20 ou 40 mg Cmáx a lerkanidipina no plasma sanguíneo foi determinada na proporção de 1: 3: 8, respectivamente, e a AUC - na proporção de 1: 4: 18, o que implica saturação progressiva ao passar pelo fígado. Consequentemente, a biodisponibilidade aumenta com o aumento da dose.
Distribuição. A distribuição da lerkanidipina do plasma sanguíneo para tecidos e órgãos ocorre rápida e intensamente. A ligação da lerkandidipina com proteínas plasmáticas no sangue excede 98%. Em pacientes com insuficiência renal e hepática, o teor de proteínas plasmáticas é reduzido, de modo que a fração livre de lerkanidipina pode ser aumentada.
Metabolismo. A lerkanidipina é metabolizada usando o isopurgeon hepático CYP3A4 com a formação de metabólitos inativos.
Introdução. A droga em sua forma inalterada praticamente não é encontrada na urina e nas fezes. Cerca de 50% da dose aceita de lerkanidipina é exibida pelos rins, o valor médio de T1/2 a lerkanidipina é de 8 a 10 horas.
Em pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal leve ou moderadamente expressa ou insuficiência hepática leve ou moderadamente expressa, os parâmetros farmacocinéticos da lerkanidipina são os mesmos de um grupo geral de pacientes. Em pacientes com insuficiência renal grave ou em pacientes em hemodiálise, a lerkanidipina é excretada por um rim em uma quantidade maior (cerca de 70%) . Em pacientes com insuficiência hepática (de moderada a grave), a biodisponibilidade sistêmica da lerkanidipina aumentou, i.to. o medicamento é metabolizado principalmente no fígado.
Enalapril
Sucção. A percentagem de absorção de enalapril após a ingestão é de cerca de 60%. Cmáx o enalapril no plasma sanguíneo é observado após 1 h. Comer não afeta a absorção do enalapril.
Distribuição. Quando tomado por via oral, hidrolisa rapidamente para o enalaprilato, que tem um efeito inibitório no APF. Cmáx o enalaprilato no soro sanguíneo é observado 3-4 horas após o uso do medicamento. A ligação do enalapril com as proteínas do plasma sanguíneo não excede 60%.
Metabolismo. Quando tomado por via oral, hidrolisa para o metabolito principal - enalaprilat.
A conclusão. Cerca de 40% do enalapril na forma de enalaprilato e cerca de 20% do enalapril inalterado são excretados pelos rins.
Em pacientes com insuficiência renal, a duração da exposição ao enalapril e enalaprilat aumentou.
Em pacientes com insuficiência renal leve ou moderadamente expressa (Cl creatinina - 40–60 ml / min) ao tomar 5 mg de enalapril 1 vez por dia, o estágio do platô de etanaprilato da AUC é dobrado em comparação com pacientes com função hepática normal. Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina ≤30 ml / min), a AUC aumenta cerca de 8 vezes. Nesta fase da insuficiência renal, T1/2 o enalaprilato aumenta com a ingestão múltipla de enalapril maleado e o tempo em que atinge o estágio do platô da AUC diminui. O enalaprilato pode ser removido do fluxo sanguíneo total através da hemodiálise. A depuração da diálise é de 62 ml / min.
- Agente hipotensível combinado (inibidor da enzima transversal à angiotensina + bloqueador dos canais de cálcio) [inibidores da FPA em combinações]
- Agente hipotensível combinado (inibidor da enzima transversal à angiotensina + bloqueador dos canais de cálcio) [Bloqueadores dos canais de cálcio em combinações]
O efeito anti-hipertensivo do medicamento pode ser potencializado enquanto usado com outros medicamentos com o mesmo efeito, como diuréticos, beta, alfa-adrenoblocadores, etc. Além disso, os seguintes efeitos podem ser observados para uso conjunto.
Lerkanidipin
O medicamento não pode ser tomado em combinação com inibidores do CYP3A4, como cetoconazol, itraconazol, reditromicina e outros, com ciclosporina e suco de toranja (aumente a concentração sanguínea e leve à potencialização do efeito anti-hipertensivo).
Deve-se tomar cuidado ao tomar medicamentos como terfenadina, astemisol e medicamentos antiarrítmicos de Classe III (por exemplo,. amiodarona) e chinidina. Ingestão simultânea com medicamentos anticonvulsivantes (por exemplo,. fenitoína, carbamazepina) e rifamicina podem levar a uma diminuição no efeito anti-hipertensivo da lerkanidipina.
A digoxina deve ser monitorada de perto para identificar sintomas clínicos de toxicidade da digoxina.
Tomar o medicamento com midazolam leva a um aumento na absorção de lerkanidipina no trato gastrointestinal e a uma diminuição na taxa de absorção.
O metoprolol reduz a biodisponibilidade da lerkanidipina em 50%.
A cimetidina na dose de 800 mg por dia não leva a alterações significativas no conteúdo e na concentração de lerkanidipina no soro sanguíneo; no entanto, com essa combinação, é necessário um cuidado especial, i.to. em doses mais altas de cimetidina, a biodisponibilidade da lerkanidipina e, portanto, seu efeito anti-hipertensivo, pode aumentar.
A fluoxetina não afeta a farmacocinética da lerkanidipina. No caso de tomar um medicamento com sinvastanina, o medicamento deve ser tomado pela manhã e a sinvastatina à noite. A recepção de lerkanidipina simultaneamente com varfarina não afeta a farmacocinética desta última.
Enalapril
Tomada simultânea do medicamento com sais de potássio, com diuréticos que economizam potássio (espironolactona, triamteren, epleryenon, amilorida), inibidores da APF, antagonistas dos receptores da angiotensina II, AINEs, heparinomas (baixo peso molecular ou não fratorizado), cicloporosporina.
Também não é recomendado o uso com sais de lítio (se essa combinação for necessária, eles realizarão monitoramento cuidadoso, concentrações de lítio no plasma sanguíneo).
A ingestão simultânea de medicamentos antidiabéticos (oral e insulina) pode causar o desenvolvimento de hipoglicemia na 1a semana de tratamento.
Diuréticos (petral e tiazida) podem causar uma diminuição no CRO e, assim, aumentar o risco de uma diminuição acentuada da pressão arterial durante o tratamento com o medicamento.
O uso prolongado de VPLs pode reduzir o efeito anti-hipertensivo dos inibidores da APF. Tanto os VPLs quanto os inibidores da APF (enalapril) contribuem para um aumento nos níveis sanguíneos de potássio, o que pode levar a uma função renal comprometida.
O Bucklofen aumenta o efeito anti-hipertensivo.
A ciclosporina aumenta o risco de hipercalemia.
O etanol aumenta o efeito anti-hipertensivo dos inibidores da APF.
Antidepressivos tricíclicos / neurolépticos / anestésicos comuns / analgésicos narcóticos podem levar a uma diminuição adicional da pressão arterial.
Os corticosteróides (exceto a hidrocortisona como terapia de reposição para a doença de Addison) reduzem o efeito anti-hipertensivo (atraso de fluidos seguido por um aumento no CCM).
O uso conjunto com outros meios hipotensíveis pode aumentar o efeito anti-hipertensivo do enalapril.
O uso conjunto com nitroglicerina e outros nitratos e vasodilatadores leva a uma diminuição ainda mais acentuada da pressão arterial.
Alopurinol, citostáticos, imunossupressores, corticosteróides sistêmicos e prokainamida podem levar a um risco aumentado de leucopenia.
Os antiácidos ajudam a reduzir a biodisponibilidade dos inibidores da APF. Os sintomiméticos podem reduzir o efeito anti-hipertensivo.
O analapril pode ser usado simultaneamente com o ácido acetilsalicílico (como um agente anti-agregado).
Com o uso simultâneo do medicamento ouro (aurotiomalato de sódio), é possível o desenvolvimento de efeitos colaterais.
