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Método de ação:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 29.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Atover
Enalapril, Lercanidipin
Dosagem 10 mg 10 mg: hipertensão essencial (com ineficácia da monoterapia com lercanidipina 10 mg).
Dosagem 10 mg 20 mg: hipertensão essencial (com ineficácia da monoterapia com Enalapril 20 mg).
Para dentro, de manhã, pelo menos 15 minutos antes das refeições, sem mastigar, lavando com água suficiente. Você não pode beber suco de toranja.
A Droga Atover® não se destina ao tratamento inicial da hipertensão.
Dosagem 10 mg 10 mg: com a ineficácia da monoterapia com lercanidipina 10 mg, você deve começar a tomar o medicamento Atover® na dose de 10 mg, 10 mg.
Dosagem 10 magnésio 20mg: com a ineficácia da monoterapia com Enalapril 20 mg, você deve começar a tomar o medicamento Atover® em uma dose de 20 mg.a dose do medicamento é selecionada pelo médico.
Para dentro, de manhã, pelo menos 15 minutos antes das refeições, sem mastigar, lavando com água suficiente. Você não pode beber suco de toranja.
Droga Coripren® não se destina ao tratamento inicial da hipertensão.
Dosagem 10 mg 10 mg: com a ineficácia da monoterapia com lercanidipina 10 mg, você deve começar a tomar Coripren® na dose de 10 mg, 10 mg.
Dosagem 10 magnésio 20mg: com a ineficácia da monoterapia com Enalapril 20 mg, você deve começar a tomar Coripren® em uma dose de 20 mg.a dose do medicamento é selecionada pelo médico.
hipersensibilidade à lercanidipina, Enalapril ou a qualquer outro inibidor da ECA e outros derivados da diidropiridina BCC, bem como a qualquer outro componente da droga,
distúrbios do fluxo do ventrículo esquerdo, incluindo estenose da válvula aórtica,
insuficiência cardíaca crônica no estágio de descompensação,
angioedema hereditário e / ou idiopático,
angina instável,
o primeiro mês após um infarto do miocárdio (dentro de 28 dias),
insuficiência renal grave (Cl creatinina ≤30 ml / min), incluindo pacientes em hemodiálise,
insuficiência hepática grave,
aplicação simultânea com inibidores potentes da isoenzima CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, eritromicina, ritonavir, troleandomicina), ciclosporina, suco de toranja,
angioedema do uso de inibidores da ECA na história,
história de edema hereditário ou idiopático,
deficiência de lactase, intolerância à lactose e síndrome de má absorção de glicose-galactose,
idade das crianças (até 18 anos).
Com cuidado: síndrome da fraqueza do nódulo sinusal (sem uso simultâneo de um marcapasso cardíaco artificial), função ventricular esquerda prejudicada e doença cardíaca coronária, insuficiência renal (Cl creatinina superior a 30 ml / min), hipertensão renovascular, condição após transplante renal (a experiência de uso é limitada), insuficiência hepática, inibição da hematopoiese da medula óssea, doenças autoimunes graves do tecido conjuntivo (em T.h. a esclerodermia, lúpus eritematoso sistêmico), o uso concomitante de imunossupressores, аллопуринолом, прокаинамидом, diabetes, cirurgia e anestesia geral, os pacientes que seguem uma dieta com restrição do consumo de sal, tenham hipercalemia, o estado, acompanhada do declínio da CBV, em t.h. diarréia, vômito, hiperaldosteronismo primário
Classificação da OMS: muitas vezes — 1 / 10 nomeações, muitas vezes — 1 / 100 nomeações, raramente — 1 / 1000 nomeações, raramente — 1 / 10000 nomeações, muito raramente-menos de 1 / 10000 nomeações.
Lercanidipina enalapril
Do lado do SNC: muitas vezes-tontura, raramente-dor de cabeça.
Do lado da psique: raramente-ansiedade.
Do lado da pele: raramente-dermatite, inchaço dos lábios, eritema, urticária, erupção cutânea.
Do sistema geniturinário: raramente-disfunção erétil.
Do sistema urinário: raramente-pollakiuria, poliúria, noctúria.
Do lado do sistema imunológico: raramente-hipersensibilidade a um dos componentes da droga, edema de Quincke.
Do lado do metabolismo: raramente-hipertrigliceridemia.
Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente-artralgia.
Do lado do sistema digestivo: raramente-dor abdominal, náusea, constipação, dispepsia, glossite.
Do lado do sistema de hematopoiese: raramente-trombocitopenia.
Do lado do sistema respiratório: muitas vezes-tosse, raramente-secura na garganta, dor faríngea-laríngea.
Do lado do CCC: muitas vezes — rubor de sangue para a pele do rosto, raramente-sensação de palpitações e taquicardia, diminuição acentuada da pressão arterial, colapso circulatório, insuficiência cardíaca congestiva.
Do órgão auditivo e distúrbios labirínticos: muitas vezes-Vertigo, incl.vertigem posicional.
Indicadores laboratoriais: raramente-uma diminuição no nível de hemoglobina, um aumento na atividade de ALT, AST.
Os demais: muitas vezes — edema periférico, raramente-astenia, fadiga aumentada, sensação de calor.
Enalapril
Do lado do SNC: muitas vezes-tontura, muitas vezes — dor de cabeça, raramente-parestesia.
Do lado da psique: muitas vezes — depressão, raramente — confusão, sonolência, insônia, nervosismo, raramente-sonhos patológicos, distúrbios do sono.
Do lado da pele: muitas vezes, — erupção cutânea, raro — aumento da sudação, comichão, urticária, alopecia, raramente eritema multiforme, dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, пузырчатка.
Do sistema urinário: raramente-insuficiência renal, proteinúria, raramente-oligúria.
Do sistema geniturinário: raramente-disfunção erétil, raramente-ginecomastia.
Do lado do sistema imunológico: muitas vezes — hipersensibilidade, angioedema da face, extremidades, lábios, língua, glote e/ou laringe, raramente-distúrbios auto-imunes.
Do lado do metabolismo: raramente-hipoglicemia, anorexia.
Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente-espasmo muscular.
Do lado do sistema digestivo: muito comum — náuseas, muitas vezes, — diarreia, абдоминальные dor, alteração do paladar, raro — obstrução intestinal, pancreatite, vômito, dispepsia, constipação, secura da mucosa bucal, dores no estômago, úlcera gástrica ou duodenal, raramente стоматит, афтозный стоматит, глоссит, muito raramente — intestinal ангиоэдема.
Do fígado e do trato biliar: raramente-insuficiência hepática, hepatite (colestática ou necrótica), colestase.
Do lado do sistema de hematopoiese: raramente-anemia, incl. aplástica e hemolítica, raramente-trombocitopenia, neutropenia, agranulocitose, pancitopenia, linfadenopatia, insuficiência da hematopoiese da medula óssea.
Do lado do sistema respiratório: muitas vezes-tosse, muitas vezes — falta de ar, raramente-rinorréia, dor faríngea — laríngea, disfonia, broncoespasmo, asma, raramente-infiltração pulmonar, rinite, pneumonia alérgica/eosinofílica alveolar.
Do lado do órgão da visão: muitas vezes-diminuição da acuidade visual.
Do órgão auditivo e distúrbios labirínticos: raramente há zumbido nos ouvidos, Vertigo.
Do lado do CCC: muitas vezes — arritmia, angina, taquicardia, infarto do miocárdio, diminuição acentuada da pressão arterial, desmaio, acidente vascular cerebral, devido a uma diminuição excessiva da pressão arterial em pacientes com risco aumentado, raramente — sensação de palpitações, rubor na pele do rosto, hipotensão ortostática, raramente-síndrome de Raynaud.
Indicadores laboratoriais: muitas vezes — hipercalemia, aumento da creatinina no sangue, não muitas vezes — aumento da uréia no sangue, diminuição do sódio no sangue, raramente-aumento dos níveis de hemoglobina e hematócrito, aumento das enzimas hepáticas e diminuição da concentração de bilirrubina no sangue.
Os demais: muitas vezes — astenia, muitas vezes — aumento da fadiga, dor no peito, raramente-mal-estar.
Um complexo de sintomas também é descrito, incluindo hiperemia da pele facial, náusea, vômito e uma diminuição acentuada da pressão arterial, que pode se desenvolver com o uso simultâneo de inibidores da ECA e uma preparação de ouro (aurotiomalato de sódio) IV.
Lercanidipina
Do lado do SNC: raramente-tontura, dor de cabeça.
Do lado da psique: raramente sonolência.
Do lado da pele: raramente-uma erupção cutânea.
Do lado do sistema imunológico: muito raramente-hipersensibilidade.
Do sistema urinário: raramente-poliúria.
Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente-mialgia.
Do lado do sistema digestivo: raramente-náusea, indigestão, diarréia, dor abdominal, vômito.
Do lado do CCC: raramente-taquicardia, sensação de palpitações, rubor na pele do rosto, raramente — angina, muito raramente — desmaio.
Os demais: raramente-edema periférico, raramente-astenia, aumento da fadiga.
Não há informações sobre uma overdose da droga. Presumivelmente, em caso de sobredosagem, pode causar condições devido à sobredosagem de qualquer uma das substâncias ativas.
Lercanidipina
Sintoma: vasodilatação periférica com diminuição acentuada da pressão arterial e taquicardia reflexa, vômitos.
Tratamento: sintomático, a escolha do método de tratamento depende do grau de sobredosagem e dos sintomas observados. Os seguintes métodos de assistência médica são utilizados-lavagem gástrica, administração de altas doses de catecolaminas, furosemida, glicosídeos cardíacos e substitutos do plasma, carvão ativado, laxantes e administração intravenosa de dopamina. Além disso, para prevenir o desenvolvimento de bradicardia, a administração intravenosa de atropina é possível.
Enalapril
Sintoma: o principal sinal de sobredosagem é uma diminuição acentuada da pressão arterial, que é acompanhada por um bloqueio de RAAS e tétano. Colapso, desequilíbrio eletrolítico, insuficiência renal, hiperventilação, taquicardia, palpitações cardíacas, bradicardia, tontura, ansiedade e tosse também podem se desenvolver.
Tratamento: sintomático. Em casos graves, recomenda-se a administração intravenosa de solução de cloreto de sódio a 0,9% e, se possível, a infusão de angiotensina II e/ou catecolaminas. Se os sintomas de sobredosagem se desenvolveram imediatamente após tomar o medicamento, é necessário induzir vômitos, lavar o estômago e tomar medicamentos do grupo de agentes adsorventes ou sulfato de sódio.
A droga é uma combinação de um inibidor da ECA e BCC.
Lercanidipina. Um derivado da série di-hidropiridina, inibe o fluxo transmembranar de cálcio nas células cardíacas e nas células musculares lisas. O mecanismo de ação anti-hipertensiva é devido a um efeito relaxante direto nos músculos lisos dos vasos, como resultado do qual a OPSS diminui. Tem um efeito anti-hipertensivo prolongado. Devido à alta seletividade para as células musculares lisas dos vasos, não há efeito inotrópico negativo.
Enalapril. Inibidor da ECA, suprime a formação de angiotensina II e elimina seu efeito vasoconstritor. Reduz a pressão arterial sem causar um aumento na frequência cardíaca e no volume minuto.
Reduz o OPSS, reduz a pós-carga e a pré-carga no coração. Reduz a pressão no átrio direito e no pequeno círculo circulatório. Não afeta o metabolismo da glicose, lipoproteínas, bem como as funções do sistema reprodutivo.
Não são observadas interações farmacocinéticas com o uso simultâneo de lercanidipina e enalapril.
Lercanidipina
Aspiração. A lercanidipina é absorvida completamente no trato gastrointestinal após a ingestão. Com a passagem primária pelo fígado, devido ao alto metabolismo, a biodisponibilidade absoluta quando administrada por via oral após as refeições é de aproximadamente 10%, quando administrada com o estômago vazio, a biodisponibilidade diminui em 1/3. A biodisponibilidade após o uso de lercanidipina aumenta em 4 vezes se o medicamento for tomado o mais tardar 2 horas após a ingestão de alimentos gordurosos. Portanto, o medicamento deve ser tomado pelo menos 15 minutos antes das refeições. Cmax a lercanidipina no plasma sanguíneo é observada após 1,5–3 h. não se acumula com a aplicação repetida. A duração do efeito terapêutico da lercanidipina é de 24 horas.
A concentração de lercanidipina no plasma sanguíneo quando administrada por via oral não é diretamente proporcional à dosagem (dependência não linear). Ao tomar 10, 20 ou 40 mg Cmax a lercanidipina plasmática foi determinada na proporção de 1:3:8, respectivamente, e a AUC na proporção de 1:4:18, sugerindo uma saturação progressiva na passagem primária pelo fígado. Consequentemente, a biodisponibilidade aumenta com o aumento da dose.
Distribuição. A distribuição da lercanidipina do plasma sanguíneo para tecidos e órgãos é rápida e intensa. A ligação da lercanidipina às proteínas plasmáticas é superior a 98%. Em pacientes com insuficiência renal e hepática, o conteúdo de proteínas plasmáticas é reduzido, de modo que a fração livre de lercanidipina pode ser aumentada.
Metabolismo. A lercanidipina é metabolizada pela isoenzima hepática CYP3A4 para formar metabólitos inativos.
Introdução. A droga inalterada é praticamente indetectável na urina e nas fezes. Cerca de 50% da dose tomada de lercanidipina é excretada pelos rins, o valor médio de T1/2 lercanidipina é 8-10 h.
Em pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal leve a moderada ou insuficiência hepática leve a moderada, os parâmetros farmacocinéticos da lercanidipina são os mesmos do grupo geral de pacientes. Em pacientes com insuficiência renal grave ou em pacientes em hemodiálise, a lercanidipina é excretada pelos rins em quantidades mais altas (cerca de 70%) . Em pacientes com insuficiência hepática (moderada a grave), a biodisponibilidade sistêmica da lercanidipina é aumentada, porque a droga é metabolizada principalmente no fígado.
Enalapril
Aspiração. A porcentagem de absorção de enalapril após a ingestão é de cerca de 60%. Cmax enalapril no plasma sanguíneo é observado após 1 h. A ingestão de alimentos não afeta a absorção de enalapril.
Distribuição. Quando tomado por via oral, hidrolisa rapidamente em enalaprilato, que tem um efeito inibitório na ECA. Cmax enalaprilato no soro é observado 3-4 horas após a administração do medicamento. A ligação do enalapril às proteínas plasmáticas não excede 60%.
Metabolismo. Quando tomado por via oral, hidrolisado para o principal metabolito-enalaprilato.
Eliminação. Cerca de 40% do enalapril na forma de enalaprilato e cerca de 20% do enalapril inalterado são excretados pelos rins.
Em pacientes com insuficiência renal, a duração da exposição ao enalapril e ao enalaprilato é aumentada.
Em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada (Cl creatinina — 40-60 ml/min) com 5 mg de enalapril 1 vez por dia, o estágio do platô AUC do enalaprilato é dobrado em comparação com pacientes com função hepática normal. Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina ≤30 ml/min), a AUC aumenta em cerca de 8 vezes. Nesta fase da insuficiência renal T1/2 o enalaprilato aumenta com a administração repetida de maleato de enalapril e o tempo para atingir o estágio de Platô da AUC diminui. O enalaprilato pode ser removido da corrente sanguínea total através da hemodiálise. A depuração da diálise é de 62 ml / min.
- Agente anti-hipertensivo combinado (inibidor da enzima conversora da angiotensina bloqueador dos canais de cálcio) [inibidores da ECA em combinações]
- Agente anti-hipertensivo combinado (inibidor da enzima conversora da angiotensina bloqueador dos canais de cálcio) [bloqueadores dos canais de cálcio em combinações]
O efeito anti-hipertensivo da droga pode ser potencializado com o uso simultâneo com outras drogas com um efeito semelhante, como diuréticos, beta, alfa-bloqueadores, etc.Além disso, com o uso conjunto, os seguintes efeitos podem ser observados.
Lercanidipina
O medicamento não pode ser tomado em combinação com inibidores do CYP3A4, como cetoconazol, itraconazol, eritromicina e outros, com ciclosporina e suco de toranja (aumentar a concentração no sangue e levar à potencialização do efeito anti-hipertensivo).
Deve-se ter cuidado ao tomar simultaneamente com medicamentos como terfenadina, astemizol e medicamentos antiarrítmicos de classe III (por exemplo, amiodarona) e quinidina. A administração concomitante com anticonvulsivantes (por exemplo, fenitoína, carbamazepina) e rifamicina pode levar a uma diminuição do efeito anti-hipertensivo da lercanidipina.
A ingestão de digoxina deve ser monitorada de perto para detectar sintomas clínicos de toxicidade da digoxina.
Tomar o medicamento com midazolam leva a um aumento na absorção de lercanidipina no trato gastrointestinal e uma diminuição na taxa de absorção.
O metoprolol reduz a biodisponibilidade da lercanidipina em 50%.
Rifampicina na dose de 800 mg por dia, não leva a mudanças significativas de conteúdo e a concentração de лерканидипина no soro de sangue, no entanto, quando esse conjunto é necessário um cuidado especial, т. к. com doses mais elevadas циметидина biodisponibilidade лерканидипина, e, portanto, sua антигипертензивный efeito, pode aumentar.
A fluoxetina não tem efeito sobre a farmacocinética da lercanidipina. No caso de tomar o medicamento com sinvastatina, o medicamento deve ser tomado pela manhã e a sinvastatina à noite. Tomar lercanidipina simultaneamente com varfarina não afeta a farmacocinética deste último.
Enalapril
Aquisição simultânea com a preparação de sais de potássio, com калийсберегающими diuréticos (espironolactona, triamterene, эплеренон, etacrínico), inibidores da ECA, antagonistas dos receptores da angiotensina II, AINES, гепаринами (os de baixo peso molecular ou нефракционированные), ciclosporina, tacrolimus tem sido e триметопримом aumenta o risco de desenvolvimento de hipercalemia.
Também não é recomendado o uso em conjunto com sais de lítio (se a recepção de tal combinação for necessária, é realizada uma monitorização cuidadosa, as concentrações de lítio no plasma sanguíneo).
A administração simultânea com medicamentos antidiabéticos (orais e insulinas) pode causar o desenvolvimento de hipoglicemia na 1ª semana de tratamento.
Diuréticos (alça e tiazídicos) podem causar uma diminuição no CBC e, assim, aumentar o risco de uma diminuição acentuada da pressão arterial com o tratamento com a droga.
O uso prolongado de AINEs pode reduzir o efeito anti-hipertensivo dos inibidores da ECA. Os AINEs e os inibidores da ECA (enalapril) contribuem para o aumento do potássio no sangue, o que pode levar à insuficiência renal.
O baclofeno aumenta o efeito anti-hipertensivo.
A ciclosporina aumenta o risco de hipercalemia.
O etanol aumenta o efeito anti-hipertensivo dos inibidores da ECA.
Antidepressivos tricíclicos/neurolépticos/anestésicos gerais / analgésicos narcóticos podem levar a uma redução adicional da pressão arterial.
Os corticosteróides (exceto a hidrocortisona como terapia de reposição para a doença de Addison) reduzem o efeito anti-hipertensivo (retenção de líquidos seguida de aumento do CBC).
O uso combinado com outros agentes anti-hipertensivos pode aumentar o efeito anti-hipertensivo do enalapril.
O uso combinado com nitroglicerina e outros nitratos e vasodilatadores leva a uma diminuição ainda mais pronunciada da pressão arterial.
Alopurinol, citostáticos, imunossupressores, corticosteróides sistêmicos e procainamida podem levar a um risco aumentado de leucopenia.
Os antiácidos contribuem para reduzir a biodisponibilidade dos inibidores da ECA. Simpaticomiméticos podem reduzir o efeito anti-hipertensivo.
O enalapril pode ser usado simultaneamente com o ácido acetilsalicílico (como agente antiplaquetário).
Com o uso simultâneo com a preparação de ouro (aurotiomalato de sódio) IV, é possível desenvolver um efeito colateral.