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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 15.06.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Inlyta 3mg é indicado para o tratamento de pacientes adultos com carcinoma avançado de células renais (CCR) após falha do tratamento prévio com sunitinibe ou citocina.
Inlyta 3mg é um medicamento contra o câncer que interfere no crescimento e disseminação de células cancerígenas no corpo.
Inlyta 3mg é usado no tratamento do câncer de rim.
Inlyta 3mg é geralmente administrado após a tentativa de outros medicamentos contra o câncer sem tratamento bem-sucedido.
Inlyta 3mg também pode ser usado para fins não listados neste guia de medicamentos.
A dose oral inicial recomendada é de 5 mg duas vezes ao dia. Inlyta 3mg pode ser tomado com ou sem alimentos.
Se o paciente vomitar ou perder uma dose, uma dose adicional não deve ser tomada. A próxima dose prescrita deve ser tomada no horário habitual.
Ajustes de dose: O aumento ou redução da dose é recomendado com base na segurança e tolerabilidade individuais.
Pacientes que toleram a dose inicial de Inlyta 3mg de 5 mg duas vezes ao dia sem reações adversas> grau 2 [de acordo com os critérios comuns de toxicidade para eventos adversos (CTCAE) por 2 semanas consecutivas, são normotensos, e não estão recebendo medicação anti-hipertensiva, pode ter sua dose aumentada para 7 mg duas vezes ao dia. Posteriormente, usando os mesmos critérios, os pacientes que toleram a dose de 7 mg de Inlyta 3 mg duas vezes ao dia podem aumentar sua dose para um máximo de 10 mg duas vezes ao dia.
O tratamento de algumas reações adversas a medicamentos pode exigir descontinuação temporária ou permanente e / ou redução da dose da terapia com Inlyta 3mg. Quando é necessária uma redução da dose, a dose de Inlyta 3mg pode ser reduzida para 3 mg duas vezes ao dia e depois para 2 mg duas vezes ao dia.
O ajuste da dose não é necessário com base na idade do paciente, raça, sexo ou peso corporal.
Inibidores fortes do CYP3A4 / 5 concomitantes: A administração concomitante de Inlyta 3mg com inibidores fortes do CYP3A4 / 5 (por exemplo, cetoconazol, itraconazol, claritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir e telitromicina) pode aumentar as concentrações plasmáticas de Inlyta 3mg. A toranja também pode aumentar as concentrações plasmáticas de Inlyta 3mg. Recomenda-se a seleção de um medicamento concomitante alternativo sem ou com potencial mínimo de inibição do CYP3A4 / 5. Embora o ajuste da dose de Inlyta 3mg não tenha sido estudado em pacientes que recebem fortes inibidores do CYP3A4 / 5, se um inibidor forte do CYP3A4 / 5 deve ser co-administrado, uma diminuição da dose de Inlyta 3mg para aproximadamente metade da dose (por exemplo, de uma dose inicial de 5 mg duas vezes ao dia a uma dose reduzida de 2 mg duas vezes ao dia) é recomendado. Se a administração concomitante do inibidor forte for descontinuada, deve ser considerado um retorno à dose de Inlyta 3mg usada antes do início do inibidor forte do CYP3A4 / 5.
Indutores fortes concomitantes do CYP3A4 / 5 : Co-administração de Inlyta 3mg com indutores fortes do CYP3A4 / 5 [por exemplo, rifampicina, dexametasona, fenitoína, carbamazepina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital e Hypericum perforatum (também conhecido como St. Erva de John)] pode diminuir as concentrações plasmáticas de Inlyta 3mg. Recomenda-se a seleção de um medicamento concomitante alternativo sem potencial mínimo ou mínimo de indução do CYP3A4 / 5. Embora o ajuste da dose de Inlyta 3mg não tenha sido estudado em pacientes que recebem indutores fortes do CYP3A4 / 5, se um indutor forte do CYP3A4 / 5 precisar ser co-administrado, recomenda-se um aumento gradual da dose de Inlyta 3mg. Se a dose de Inlyta 3mg for aumentada, o paciente deve ser monitorado cuidadosamente quanto à toxicidade. Se a administração concomitante do indutor forte for descontinuada, a dose de Inlyta 3mg deve ser imediatamente devolvida à dose usada antes do início do indutor forte do CYP3A4 / 5.
Compromisso hepático : Não é necessário ajuste da dose ao administrar Inlyta 3mg a pacientes com insuficiência hepática leve (classe A de Child-Pugh). Recomenda-se uma diminuição da dose ao administrar Inlyta 3mg a pacientes com insuficiência hepática moderada (classe B de Child-Pugh) (por exemplo, a dose inicial deve ser reduzida de 5-2 mg duas vezes ao dia). Inlyta 3mg não foi estudado em doentes com compromisso hepático grave (classe C de Child-Pugh).
Compromisso renal: Não é necessário ajuste da dose.
Idosos: Não é necessário ajuste da dose.
Veja também:
Qual é a informação mais importante que devo saber sobre o Inlyta 3mg?
Não use Inlyta 3mg se estiver grávida. Isso poderia prejudicar o bebê ainda não nascido. Use o controle de natalidade para evitar a gravidez enquanto estiver recebendo Inlyta 3mg se você é homem ou mulher O uso de 3mg por qualquer dos pais pode causar defeitos congênitos ou aborto espontâneo.
Você não deve usar o Inlyta 3mg se for alérgico a ele.
Antes de tomar Inlyta 3mg, informe o seu médico se tiver doença hepática ou renal, pressão alta, distúrbio da tireóide, problemas de sangramento, ferida não cicatrizada, sangramento no estômago ou intestinal ou histórico de tumor cerebral, acidente vascular cerebral ou coágulo sanguíneo.
Inlyta 3mg é geralmente tomado uma vez a cada 12 horas. Inlyta 3mg deve ser tomado em intervalos uniformemente espaçados. Siga as instruções do seu médico.
Para garantir que este medicamento não esteja causando efeitos nocivos, sua função renal, tireóide e hepática precisará ser testada. Sua pressão arterial também precisará ser verificada com frequência. Visite seu médico regularmente.
Se precisar de cirurgia, informe o cirurgião com antecedência que você está usando o Inlyta 3mg. Pode ser necessário parar de usar o medicamento por um curto período de tempo.
Pare de usar o Inlyta 3mg e ligue para o seu médico imediatamente se tiver perda súbita de peso, problemas de visão, confusão, dormência ou fraqueza súbita, dor de cabeça intensa, sensação de calor ou frio, dor de estômago intensa, sangramento incomum ou convulsão (convulsões).
Use Inlyta 3mg, conforme indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para obter instruções exatas sobre a dosagem.
- Um folheto extra para pacientes está disponível com Inlyta 3mg. Converse com seu farmacêutico se tiver dúvidas sobre essas informações.
- Tome Inlyta 3mg por via oral com ou sem alimentos.
- Tome cada dose com cerca de 12 horas de intervalo, a menos que o seu médico lhe diga o contrário.
- Engula Inlyta 3mg inteiro com um copo de água. Não quebre, esmague ou mastigue antes de engolir.
- Não coma toranja ou beba suco de toranja enquanto usa Inlyta 3mg.
- Se vomitar após tomar uma dose de Inlyta 3mg, não tome uma dose adicional. Volte ao seu esquema de dosagem regular.
- Se você perder uma dose de Inlyta 3mg, pule a dose e volte ao seu esquema posológico regular. Não tome 2 doses de uma só vez.
Faça ao seu médico qualquer dúvida que possa ter sobre como usar o Inlyta 3mg.
Existem usos específicos e gerais de um medicamento ou medicamento. Um medicamento pode ser usado para prevenir uma doença, tratar uma doença durante um período ou curar uma doença. Também pode ser usado para tratar o sintoma particular da doença. O uso do medicamento depende da forma que o paciente toma. Pode ser mais útil na forma de injeção ou, às vezes, na forma de comprimido. O medicamento pode ser usado para um único sintoma perturbador ou uma condição com risco de vida. Embora alguns medicamentos possam ser interrompidos após alguns dias, alguns medicamentos precisam ser continuados por um período prolongado para obter o benefício.Uso: indicações rotuladas
Carcinoma de células renais, avançado : Tratamento do carcinoma avançado de células renais após falha de uma terapia sistêmica anterior.
Usos fora do rótulo
Câncer de tireóide (diferenciado, avançado)
Dados de um estudo multicêntrico de fase II em pacientes com câncer de tireóide diferenciado avançado (papilar, folicular ou Hurthle) apóiam o uso de Inlyta 3mg no tratamento de I .
Veja também:
Que outros medicamentos afetarão o Inlyta 3mg?
In vitro os dados indicam que o Inlyta 3mg é metabolizado principalmente pelo CYP3A4 / 5 e, em menor grau, pelo CYP1A2, CYP2C19 e pela uridina difosfato-glucuronosiltransferase (UGT) 1A1.
Inibidores do CYP3A4 / 5 : O cetoconazol, um forte inibidor do CYP3A4 / 5, administrado na dose de 400 mg uma vez ao dia por 7 dias, aumentou a área média sob a curva (AUC) 2 vezes e Cmáx 1,5 vezes uma dose oral única de 5 mg de Inlyta 3mg em voluntários saudáveis. Co-administração de Inlyta 3mg com inibidores fortes do CYP3A4 / 5 (por exemplo,. cetoconazol, itraconazol, claritromicina, eritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir e telitromicina) podem aumentar as concentrações plasmáticas de Inlyta 3mg. A toranja também pode aumentar as concentrações plasmáticas de Inlyta 3mg. Recomenda-se a seleção de medicamentos concomitantes com potencial de inibição do CYP3A4 / 5 mínimo ou mínimo. Se um inibidor forte do CYP3A4 / 5 deve ser co-administrado, recomenda-se um ajuste da dose de Inlyta 3mg.
Inibidores do CYP1A2 e CYP2C19 : O CYP1A2 e o CYP2C19 constituem vias menores (<10%) no metabolismo de Inlyta 3mg. O efeito de inibidores fortes dessas isozimas na farmacocinética de Inlyta 3mg não foi estudado. Deve-se ter cuidado devido ao risco de aumento das concentrações plasmáticas de Inlyta 3mg em pacientes que tomam inibidores fortes dessas isozimas.
Indutores do CYP3A4 / 5 : A rifampicina, um forte indutor do CYP3A4 / 5, administrado na dose de 600 mg uma vez ao dia por 9 dias, reduziu a AUC média em 79% e Cmáx em 71% de uma dose única de 5 mg de Inlyta 3mg em voluntários saudáveis.
Co-administração de Inlyta 3mg com indutores fortes do CYP3A4 / 5 [por exemplo,. rifampicina, dexametasona, fenitoína, carbamazepina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital e Hypericum perforatum (St. Erva de John)] pode diminuir as concentrações plasmáticas de Inlyta 3mg. Recomenda-se a seleção de medicamentos concomitantes com potencial de indução mínimo ou mínimo do CYP3A4 / 5. Se um indutor forte do CYP3A4 / 5 deve ser co-administrado, recomenda-se um ajuste da dose de Inlyta 3mg.
Estudos in vitro de inibição e indução do CYP e UGT : In vitro estudos indicaram que o Inlyta 3mg não inibe o CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 / 5 ou UGT1A1 em concentrações plasmáticas terapêuticas.
In vitro estudos indicaram que o Inlyta 3mg tem potencial para inibir o CYP1A2. Portanto, a administração concomitante de Inlyta 3mg com substratos do CYP1A2 pode resultar em concentrações plasmáticas aumentadas de substratos do CYP1A2 (por exemplo,. teofilina).
In vitro
estudos também indicaram que o Inlyta 3mg tem o potencial de inibir o CYP2C8. No entanto, a administração concomitante de Inlyta 3mg com paclitaxel, um substrato conhecido do CYP2C8, não resultou em concentrações plasmáticas aumentadas de paclitaxel em pacientes com câncer avançado, indicando falta de inibição clínica do CYP2C8.In vitro estudos em hepatócitos humanos também indicaram que o Inlyta 3mg não induz o CYP1A1, CYP1A2 ou CYP3A4 / 5. Por conseguinte, não se espera que a administração concomitante de Inlyta 3mg reduza a concentração plasmática de substratos co-administrados do CYP1A1, CYP1A2 ou CYP3A4 / 5 in vivo.
Estudos in vitro com glicoproteína P :
In vitro estudos indicaram que o Inlyta 3mg inibe a glicoproteína-P. No entanto, não se espera que o Inlyta 3mg iniba a glicoproteína-P em concentrações plasmáticas terapêuticas.Portanto, não se espera que a administração concomitante de Inlyta 3mg aumente a concentração plasmática de digoxina ou outros substratos da glicoproteína P in vivo.
Veja também:
Quais são os possíveis efeitos colaterais do Inlyta 3mg?
Resumo do perfil de segurança: Os seguintes riscos, incluindo as ações apropriadas a serem tomadas, são discutidos em mais detalhes nas Precauções: Eventos de insuficiência cardíaca, hipertensão, disfunção tireoidiana, eventos tromboembólicos arteriais, eventos tromboembólicos venosos, elevação de hemoglobina ou hematócrito, hemorragia, perfuração gastrointestinal e formação de fístula, complicações na cicatrização de feridas, PRES, proteinúria e elevação de enzimas hepáticas.
As reações adversas mais comuns (≥20%) observadas após o tratamento com Inlyta 3mg foram diarréia, hipertensão, fadiga, diminuição do apetite, náusea, diminuição do peso, disfonia, eritrodisestesia palmar-plantar (pé de mão), hemorragia, hipotireoidismo, vômito, proteinúria, tosse e constipação.
Lista tabulada de reações adversas : A Tabela 2 apresenta reações adversas relatadas em um conjunto de dados agrupados de 672 pacientes que receberam Inlyta 3mg em estudos clínicos para o tratamento de pacientes com CCR
As reações adversas são listadas por classe de órgãos do sistema, categoria de frequência e grau de gravidade. As categorias de frequência são definidas como: Muito comum (≥1 / 10), comum (≥1 / 100 a <1/10), incomum (≥1 / 1.000 a <1/100), raro (≥1 / 10.000 a <1 / 1.000), muito raros (<1 /1000000000), e não podem ser conhecidos. O banco de dados de segurança atual do Inlyta 3mg é muito pequeno para detectar reações adversas raras e muito raras.
As categorias foram atribuídas com base em frequências absolutas nos dados dos estudos clínicos. Dentro de cada classe de órgãos do sistema, são apresentadas reações adversas com a mesma frequência em ordem decrescente de gravidade.
Descrição das reações adversas selecionadas: eventos de insuficiência cardíaca: Em um estudo clínico controlado com Inlyta 3mg (N = 359) para o tratamento de pacientes com CCR, foram relatados eventos de insuficiência cardíaca em 1,7% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg, incluindo insuficiência cardíaca (0,6%), insuficiência cardiopulmonar (0,6%), esquerda disfunção ventricular (0,3%) e falha ventricular direita. Foram relatadas reações adversas de insuficiência cardíaca de grau 4 em 0,6% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg. Insuficiência cardíaca fatal foi relatada em 0,6% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg.
Em estudos de monoterapia com Inlyta 3mg (N = 672) para o tratamento de pacientes com CCR, foram relatados eventos de insuficiência cardíaca (incluindo insuficiência cardíaca, insuficiência cardíaca congestiva, insuficiência cardíaca, insuficiência cardiopulmonar, disfunção ventricular esquerda, fração de ejeção diminuída e insuficiência ventricular direita) em 1,8% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg. Eventos de insuficiência cardíaca de grau 3/4 foram relatados em 1,0% dos pacientes e eventos de insuficiência cardíaca fatal foram relatados em 0,3% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg.
Disfunção da tireóide: Em um estudo clínico controlado com Inlyta 3mg para o tratamento de pacientes com CCR, foi relatado hipotireoidismo em 20,9% dos pacientes e hipertireoidismo em 1,1% dos pacientes. O aumento do hormônio estimulante da tireóide (TSH) foi relatado como uma reação adversa em 5,3% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg. Durante avaliações laboratoriais de rotina, em pacientes que apresentaram TSH <5 μU / ml antes do tratamento, ocorreram elevações de TSH para ≥10 μU / ml em 32,2% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg.
Em estudos clínicos combinados com Inlyta 3mg (N = 672) para o tratamento de pacientes com CCR, foi relatado hipotireoidismo em 24,6% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg. Hipertireoidismo foi relatado em 1,6% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg.
Eventos embólicos e trombóticos venosos: Em um estudo clínico controlado com Inlyta 3mg para o tratamento de pacientes com CCR, foram relatadas reações adversas venosas embólicas e trombóticas em 3,9% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg, incluindo embolia pulmonar (2,2%), oclusão / trombose da veia retiniana (0,6%) e trombose venosa profunda (0,6%). Foram relatadas reações adversas embólicas e trombóticas venosas de grau 3/4 em 3,1% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg. A embolia pulmonar fatal foi relatada em um paciente (0,3%) recebendo Inlyta 3mg.
Em estudos clínicos combinados com Inlyta 3mg (N = 672) para o tratamento de pacientes com CCR, eventos embólicos e trombóticos venosos foram relatados em 2,8% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg. Eventos embólicos e trombóticos venosos de grau 3 foram relatados em 0,9% dos pacientes. Eventos embólicos e trombóticos venosos de grau 4 foram relatados em 1,2% dos pacientes. Eventos embólicos e trombóticos venosos fatais foram relatados 0,1% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg.
Eventos arteriais embólicos e trombóticos: Em um estudo clínico controlado com Inlyta 3mg para o tratamento de pacientes com CCR, foram relatadas reações adversas arteriais embólicas e trombóticas em 4,7% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg, incluindo infarto do miocárdio (1,4%), ataque isquêmico transitório (0,8%) e acidente vascular cerebral (0,6%). Foram relatadas reações adversas embrionárias e trombóticas arteriais de grau 3/4 em 3,3% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg. Um infarto agudo fatal do miocárdio e um acidente vascular cerebral foram relatados em um paciente (0,3%) recebendo Inlyta 3mg. Em estudos de monoterapia com Inlyta 3mg (N = 850), foram relatadas reações adversas arteriais embólicas e trombóticas (incluindo ataque isquêmico transitório, infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral) em 5,3% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg.
Em estudos clínicos combinados com Inlyta 3mg (N = 672) para o tratamento de pacientes com CCR, foram relatados eventos embrionários e trombóticos arteriais em 2,8% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg. Eventos embrionários e trombóticos arteriais de grau 3 foram relatados em 1,2% dos pacientes. Eventos embrionários e trombóticos arteriais de grau 4 foram relatados em 1,3% dos pacientes. Eventos embrionários e trombóticos arteriais fatais foram relatados em 0,3% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg.
Policitemia: Em um estudo clínico controlado com Inlyta 3mg para o tratamento de pacientes com CCR, a policitemia foi relatada como uma reação adversa em 1,4% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg. Avaliações laboratoriais de rotina detectaram hemoglobina elevada acima da LSN em 9,7% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg. Em quatro estudos clínicos com Inlyta 3mg para o observado em 13,6% recebendo Inlyta 3mg.
Em estudos clínicos combinados com Inlyta 3mg (N = 672) para o tratamento de pacientes com CCR, foi relatada policitemia em 1,5% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg.
Hemorragia: Em um estudo clínico controlado com Inlyta 3mg para o tratamento de pacientes com CCR que excluíram pacientes com metástase cerebral não tratada, foram relatadas reações adversas hemorrágicas em 21,4% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg. As reações adversas hemorrágicas em pacientes tratados com Inlyta 3mg incluíram epistaxe (7,8%), hematúria (3,6%), hemoptise (2,5%), hemorragia retal (2,2%) e sangramento gengival (1,1%), hemorragia gástrica (0,6%) , hemorragia gastroestinal mais baixa (0. Foram relatadas reações adversas hemorrágicas de grau ≥3 em 3,1% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg (incluindo hemorragia cerebral, hemorragia gástrica e hemorragia gastrointestinal e hemoptise). Hemorragia fatal foi relatada em um paciente (0,3%) recebendo Inlyta 3mg (hemorragia gástrica). Em estudos de monoterapia com Inlyta 3mg (N = 850), foi relatada hemoptise em 3,9% dos pacientes, foi relatada hemoptise de grau ≥3 em 0,5% dos pacientes.
Em estudos clínicos combinados com Inlyta 3mg (N = 672) para o tratamento de pacientes com CCR, foram relatados eventos hemorrágicos em 25,7% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg. Foram relatadas reações adversas hemorrágicas de grau 3 em 3% dos pacientes. Foram relatadas reações adversas hemorrágicas de grau 4 em 1% dos pacientes e hemorragia fatal em 0,4% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg.
Perfuração gastrointestinal e formação de fístula: Em um estudo clínico controlado com Inlyta 3mg para o tratamento de pacientes com CCR, foram relatados eventos do tipo perfuração gastrointestinal em 1,7% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg, incluindo fístula anal (0,6%), fístula (0,3%) e perfuração gastrointestinal (0,3%) . Em estudos de monoterapia com Inlyta 3mg (N = 850), foram relatados eventos do tipo perfuração gastrointestinal em 1,9% dos pacientes e foi relatada perfuração gastrointestinal fatal em um paciente (0,1%).
Em estudos clínicos combinados com Inlyta 3mg (N = 672) para o tratamento de pacientes com CCR, foram relatadas perfuração gastrointestinal e fístula em 1,9% dos pacientes que receberam Inlyta 3mg.
Relato de reações adversas suspeitas : A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa por meio do sistema nacional de relatórios.
Inlyta 3mg (Inlyta 3mg) é um inibidor da quinase. Inlyta 3mg tem o nome químico N-metil-2- [3 - ((E) -2-piridin-2-il-vinil) -1H-indazol-6-ilsulfanil] -benzamida. A fórmula molecular é C22H18N4OS e o peso molecular são 386,47 Daltons.
O Inlyta 3mg é um pó branco a amarelo claro com um pKa de 4,8. A solubilidade do Inlyta 3mg em meio aquoso na faixa de pH 1,1 a pH 7,8 é superior a 0,2 μg / mL. O coeficiente de partição (n-octanol / água) é 3,5.
Excipientes / Ingredientes Inativos: Celulose microcristalina, lactose monohidratada, croscarmelose sódica, estearato de magnésio e Opadry II vermelho 32K15441. O revestimento de filme vermelho Opadry II 32K15441 contém: Lactose monohidratada, HPMC 2910 / Hipromelose 15cP, dióxido de titânio, triacetina (triacetato de glicerol) e óxido de ferro vermelho.