Fluoxetina Almus

Depressão, bulimia nervosa, distúrbios obsessivo-compulsivos (pensamentos e ações discretos).

depressão de várias etiologias;

bulimia nervosa;

distúrbios obsessivo-compulsivos.

Depressão de várias gênese, estados obsessivo-compulsivos, neurose bulímica.

Depressão de várias etiologias.

Depressão de várias gênese, bulimia nervosa, distúrbios obsessivo-compulsivos (estados discretos).

No interior, com depressão, a dose inicial é de 20 mg / dia. Um aumento na dose (na ausência de um efeito clínico) é possível após algumas semanas, após consulta ao médico. Doses de mais de 20 mg / dia são aceitas em 2 doses. Pacientes com insuficiência hepática ou renal grave são aconselhados a reduzir a dose diária. Com bulimia nervosa - uma dose diária de 60 mg (em 3 doses). A dose diária máxima não deve exceder 80 mg. Com distúrbios obsessivo-compulsivos - 20–60 mg / dia.

Dentro, a qualquer momento, independentemente de comer.

Depressão de várias etiologias. A dose inicial é de 20 mg / dia (1 tabela.) de manhã; se necessário, a dose semanal é aumentada em 20 mg / dia por 1-4 semanas, para 40-60 mg por dia, dividida por 2-3 doses. A dose diária máxima é de 80 mg.

Bulimia nervosa. Dose recomendada - 60 mg por dia em 3 doses.

Distúrbios obsessivo-compulsivos. A dose inicial é de 20 mg por dia, com eficiência insuficiente, a dose é aumentada para 60 mg por dia em 3 doses.

Pacientes idosos são aconselhados com uma dose diária inicial de 20 mg, a dose diária máxima do medicamento é de 60 mg em 3 doses. O curso do tratamento é de 3-4 semanas.

Em pacientes com insuficiência hepática e renal, são recomendadas doses mais baixas e alongamento do intervalo entre as doses.

Dentro, independentemente de comer. A dose inicial é de 20 mg 1 vez por dia pela manhã; se necessário, a dose pode ser aumentada para 40-60 mg / dia, dividida por 2-3 doses. A dose diária máxima é de 80 mg.

O efeito clínico se desenvolve após 1-4 semanas após o início do tratamento, em alguns pacientes pode ser alcançado mais tarde.

Distúrbios obsessivo-compulsivos: dose recomendada - 20–60 mg / dia. Com neurose bulímica - 60 mg / dia, dividido por 2-3 doses.

Para pacientes idosos, a dose diária é de 20 mg.

Em pacientes com insuficiência hepática e renal, são recomendadas doses mais baixas e alongamento do intervalo entre as doses.

No interior, uma vez pela manhã - 20 mg (máximo - 80 mg), a dose é aumentada gradualmente (com um intervalo de uma semana); uma dose diária de mais de 20 mg é tomada em 2 doses. Com bulimia - 60 mg por dia (dividido em 3 doses).

Dentro. Um efeito clínico persistente é alcançado através de 2-3 semanas de tratamento, a terapia de suporte pode durar até 6 meses.

Depressão: 20 mg 1 vez por dia pela manhã. Se necessário, após 3-4 semanas, a dose pode ser aumentada para 20 mg 2 vezes ao dia (manhã e noite). A dose diária máxima é de 80 mg, 1-2 vezes ao dia.

Neurose bulímica: até 60 mg / dia.

Distúrbios obsessivos: 20-60 mg / dia.

Hipersensibilidade.

hipersensibilidade à fluoxetina ou a outros componentes do medicamento;

recepção simultânea de inibidores da MAO (e dentro de 14 dias após o cancelamento);

recepção simultânea de tioridazina e um período de até 5 semanas após o cancelamento;

recepção simultânea de um pimosídeo;

idade até 18 anos;

gravidez e aleitamento.

Com cautela : humor suicida, diabetes mellitus, síndrome epiléptica de várias gênese e epilepsia (incluindo h. na história), insuficiência renal e / ou hepática.

Maior sensibilidade ao medicamento, ingestão simultânea com inibidores da MAO, função renal com insuficiência grave (creatinina Cl <10 ml / min) e fígado, gravidez e amamentação.

Com cautela - diabetes mellitus, síndrome convulsiva de várias gênese e epilepsia (incluindo.h. na história), doença de Parkinson, compensada por insuficiência renal e / ou hepática, perda excessiva de peso, humor suicida.

Hipersensibilidade, síndrome convulsiva, função renal comprometida pronunciada, ingestão simultânea de inibidores da MAO, gravidez, infância.

No início da terapia e com doses crescentes, ansiedade e irritabilidade, podem aparecer distúrbios do sono, sonolência, dor de cabeça, náusea; menos frequentemente - vômitos e diarréia. É possível desenvolver anorexia e reduzir o peso corporal, bem como o aparecimento de hiponatriemia, especialmente em pacientes idosos. Raramente - a ocorrência de convulsões convulsivas. São possíveis reações alérgicas na forma de erupção cutânea, prurido, calafrios, febre, dor muscular, articulações.

Do lado do CNS : aumento das tendências suicidas, ansiedade, dor de cabeça, tremor, agitação, aumento da irritabilidade, distúrbio do sono, tontura, sonolência, distúrbios astênicos, mania ou hipomania, cãibras.

Do sistema digestivo: distúrbios do trato gastrointestinal (náusea, diarréia, vômito, alteração do paladar), diminuição do apetite, boca seca ou hipersalação.

Reações alérgicas: erupção cutânea, urticária, mialgia, artralgia, febre.

Do sistema geniturinário: incontinência ou atraso da urina, desmenoreia, vaginite, diminuição da libido, função sexual prejudicada em homens (ejaculação retardada).

De outros: aumento da transpiração, taquicardia, acuidade visual prejudicada, perda de peso, distúrbios sistêmicos dos pulmões, rins ou fígado, vasculite.

Do lado do CNS : hipomania ou mania, aumento das tendências suicidas, ansiedade, aumento da irritabilidade, agitação, tontura, dor de cabeça, tremor, insônia ou sonolência, distúrbios astênicos. Ao se desenvolver no contexto de tomar fluoxetina de convulsões convulsivas, o medicamento deve ser abolido.

Do lado do LCD: diminuição do apetite, comprometimento do paladar, náusea, vômito, boca seca ou hipersalação, diarréia. Anorexia e redução do peso corporal são possíveis.

Do sistema geniturinário: incontinência ou atraso da urina, desmenoreia, vaginite, diminuição da libido, disfunção sexual em homens (ejaculação lenta).

De outros: raramente - reações alérgicas na forma de erupção cutânea, urticária, coceira, calafrios, febre, dor muscular e articular (é possível usar anti-histamínicos e drogas esteróides), aumento da transpiração, hiponatriemia, taquicardia, acuidade visual prejudicada, vasculite.

Os efeitos colaterais indicados ocorrem com mais frequência no início da terapia com fluoxetina ou com um aumento na dose do medicamento.

Os efeitos colaterais são extremamente raros e aparecem em doses superiores a 20 mg / dia. Dor de cabeça, tontura, nervosismo, astenia, distúrbio do sono, ansiedade, tremor, fraqueza, boca seca, perda de apetite, dispepsia, náusea, diarréia, aumento da transpiração, desejo sexual enfraquecido, anorgasmo, hiponatriemia, reações alérgicas (erupção cutânea, soro.

Sintomas : náusea, vômito, excitação, cãibras, taquicardia.

Tratamento: lavagem gástrica, carvão ativado, com cãibras - o uso de drogas ansiolíticas (diazepam), terapia sintomática.

Sintomas : excitação psicomotor, convulsões convulsivas, distúrbios do ritmo cardíaco, taquicardia, náusea, vômito.

Tratamento: antagonistas específicos da fluoxetina não encontrados. Terapia sintomática, lavagem gástrica com a nomeação de carvão ativado, com convulsões - diazepam, suporte respiratório, atividade cardíaca, temperatura corporal.

Bloqueia seletivamente a captura neuronal reversa de serotonina em receptores 5-NT das sinapses de neurônios do SNC. A inibição da vedação reversa da serotonina leva a um aumento na concentração desse neurotransmissor na fenda sináptica, fortalece e prolonga seu efeito nas seções dos receptores pós-sinápticos. Em doses terapêuticas, a fluoxetina bloqueia a captura de serotonina por plaquetas humanas. Ele é um antagonista fraco da muscarina, H₁-histamínicos, alfa adrenérgico₁- e alfa₂receptores, pouco afeta a aderência reversa da dopamina. Causa uma redução nos distúrbios obsessivo-compulsivos, bem como uma diminuição no apetite, o que pode levar a uma diminuição no peso corporal. Não causa um efeito sedativo. Quando tomado em doses terapêuticas médias, praticamente não afeta as funções do sistema cardiovascular.

A inibição da vedação reversa da serotonina leva a um aumento na concentração desse neurotransmissor na fenda sináptica, fortalece e prolonga seu efeito nas seções dos receptores pós-sinápticos. Em doses terapêuticas, a fluoxetina bloqueia a captura de serotonina por plaquetas humanas. Ele é um antagonista fraco da muscarina, histamina H₁, α- e α adrenérgicos₂receptores, pouco afeta a aderência reversa da dopamina. Causa uma redução nos distúrbios obsessivo-compulsivos, bem como uma diminuição no apetite, o que pode levar a uma diminuição no peso corporal. Não causa um efeito sedativo. Quando tomado em doses terapêuticas médias, praticamente não afeta as funções dos sistemas cardiovascular e outros.

Alivia a depressão de várias gênese, afeta fracamente os receptores colinérgicos, adrenérgicos e histamina.

Absorção: quando levado para dentro, é bem absorvido pelo LCD, comer não afeta a biodisponibilidade. T_máx no plasma sanguíneo após a ingestão é de 6 a 8 horas.

Distribuição: a fluoxetina está amplamente associada às proteínas plasmáticas, incluindo albumina e alfa₁glicoproteína (cerca de 95%) e está bem distribuída no corpo (V_ss atinge 20-40 l / kg), C_máx - 15–55 ng / ml, o medicamento penetra facilmente através do GEB

Concentrações iguais no plasma são alcançadas após várias semanas de uso do medicamento, e é característico que as concentrações alcançadas com o uso prolongado não sejam diferentes daquelas concentrações que foram alcançadas após 4-5 semanas de uso de fluoxetina.

Metabolismo : a fluoxetina tem um perfil farmacocinético não linear com o efeito da primeira passagem pelo fígado. O fígado metaboliza a enzima polimórfica CYP2D6 no metabolito ativo da norfluoxetina e em vários outros metabólitos não identificados.

Conclusão: T_1/2 a fluoxetina é de 4 a 6 dias, seu metabolito ativo é de 4 a 16 dias. Em pacientes com cirrose T_1/2 prolonga 3-4 vezes. Os metabólitos são excretados pelos rins (80%) e pelas fezes (15%), principalmente na forma de glucuronídeos. O medicamento é liberado com leite materno (até 25% da concentração no soro sanguíneo).

No corpo, a concentração terapêutica de fluoxetina é mantida por 5 a 6 semanas após a interrupção da terapia.

Quando tomado no interior, é bem absorvido pelo LCD (até 95% da dose aceita), o uso com alimentos diminui ligeiramente a absorção de fluoxetina. C_máx no plasma sanguíneo é alcançado após 6-8 horas. A biodisponibilidade da fluoxetina após a ingestão é superior a 60%. A droga se acumula bem nos tecidos, penetra facilmente através do GEB. Ligação às proteínas plasmáticas no sangue - mais de 90%. Metabolizado no fígado por desmetilação ao metabolito ativo da norfoluoxetina e a vários metabólitos não identificados. É excretado pelos rins, Cl fluoxetina - 94–704 ml / min, norfluoxetina - 60–336 ml / min. A insuficiência renal não tem um efeito significativo na velocidade de remoção da fluoxetina. Cerca de 12% do medicamento é liberado através do LCD. T_1/2 fluoxetina - cerca de 2 a 3 dias, norfluoxetina - 7 a 9 dias. Em pacientes com insuficiência hepática T_1/2 lengthens de fluoxetina e norfluoxetina. O medicamento é liberado com leite materno (até 25% da concentração no soro sanguíneo).

Quando tomada por via oral, a biodisponibilidade é rapidamente absorvida, a biodisponibilidade é de 60%; T_1/2 o medicamento é de 2-3 dias e seu principal metabólito é de 7 a 9 dias; metabolizado no fígado, excretado pelos rins.

Bem absorvido no LCD, independentemente de comer. Biodisponibilidade 60-80%. C_máx alcançado em 4-8 horas. Ligação às proteínas plasmáticas - cerca de 90%. Metabolizado no fígado com a formação de metabolito farmacologicamente ativo da norfoluoxetina. T_1/2 substância ativa - 2-3 dias, norfluoxetina - 7-9 dias. Excluídos pelos rins (95% na forma de metabólitos).

Incompatível com inibidores da MAO (desde o momento do término da admissão de inibidores da MAO até o início da terapia, pelo menos 14 dias devem passar; após a abolição da fluoxetina, uma nova ingestão de inibidores da MAO é permitida em pelo menos 5 semanas). Muda o lítio no sangue. Em combinação com triptofano e fenitoína, a probabilidade de efeitos colaterais aumenta.

Melhora os efeitos dos medicamentos alprazolam, diazepam, etanol e hipoglicêmicos.

Aumenta a concentração no plasma de fenitoína, antidepressivos tricíclicos, maprotilina, trazodonte em 2 vezes (é necessário reduzir a dose de antidepressivos tricíclicos em 50% enquanto usado).

No contexto da terapia eletroconvulsiva, é possível o desenvolvimento de longas convulsões epilépticas.

Talvez um aumento na concentração de lítio seja um risco de desenvolver efeitos tóxicos no lítio. Esses medicamentos devem ser usados simultaneamente com cautela, recomenda-se uma determinação frequente da concentração de lítio no soro sanguíneo.

O triptofano melhora as propriedades serotoninérgicas da fluoxetina (aumento da agitação, ansiedade motora, distúrbios do trato gastrointestinal).

Os inibidores da MAO aumentam o risco de desenvolver síndrome da serotonina (hipertermia, calafrios, aumento da transpiração, mioclona, hiperreflexia, tremor, diarréia, coordenação prejudicada dos movimentos, labilidade vegetativa, excitação, delírio e coma).

A JIC, que tem um efeito deprimente no sistema nervoso central, aumenta o risco de desenvolver efeitos colaterais e aumentar o efeito opressivo no sistema nervoso central. Embora usado com JICs com um alto grau de ligação às proteínas, especialmente com anticoagulantes e di-itoxina, é possível aumentar a concentração no plasma de medicamentos livres (não ligados) e aumentar o risco de desenvolver efeitos adversos.

Incompatível com inibidores da MAO, outros antidepressivos, furazolidona, prokarbazina, selegilina e triptofano (antecessor da serotonina), t.to. é possível desenvolver síndrome serotoninérgica, manifestada por confusão, estado hipomaníaco, excitação psicomotor, cãibras, disartria, hipertensão, calafrios, tremor, náusea, vômito, diarréia.

A ingestão simultânea de fluoxetina com álcool ou com drogas de ação central que causam a opressão da função do SNC aumenta seu efeito.

A fluoxetina bloqueia o metabolismo de medicamentos antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos, trazodona, carbamazepina, diazepam, metoprolol, terfenadina, fenitoína (difenina), o que leva a um aumento na concentração no soro sanguíneo, aumentando seu efeito e aumentando a frequência de complicações.

O uso combinado de sais de fluoxetina e lítio requer um monitoramento cuidadoso da concentração de lítio no sangue, i.to. a promoção dela é possível.

A fluoxetina aumenta o efeito dos medicamentos hipoglicêmicos.

Com o uso simultâneo de medicamentos com alto grau de ligação às proteínas, especialmente com anticoagulantes e di-itoxina, é possível aumentar a concentração no plasma de medicamentos livres (não ligados) e aumentar o risco de desenvolver efeitos adversos.

O impacto no sistema nervoso central é aumentado por pílulas para dormir, anticonvulsivantes, analgésicos (incluindo.h. narcótico), medicamentos para anestesia, etanol. Quando tomado com inibidores da MAO - aumento da temperatura corporal, rigidez muscular, cãibras, consciência prejudicada (antes do delírio e do coma); quando usado com triptofano - agitação, ansiedade, sintomas gastrointestinais.