コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:27.03.2022
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服用のための ⁇ о ⁇ и ⁇ он懸 ⁇ 液は、吐き気と ⁇ 吐を制御するために必要な最短の期間、最低有効量で使用する必要があります。.
食事の前に ⁇ о ⁇ и ⁇ он懸 ⁇ 液を服用することをお勧めします。. 食後の服用は、薬の吸収をいくらか遅らせます。.
患者は予定された時間に各用量を服用するように努めるべきです。. 予定された投与量が欠落している場合は、忘れた投与量を省略し、通常の投与スケジュールを再開する必要があります。. 逃した線量を補うために線量を2倍にすべきではありません。.
通常、治療の最大期間は1週間を超えてはなりません。.
成人および青年(12歳以上、体重35 kg以上)。.
10 ml(1 mg / ml懸 ⁇ 液から摂取)1日3回まで、1日あたり最大30 ml。.
新生児、乳幼児(12歳未満、体重35 kg未満)。
用量は0.25 mg / kgです。. これは、1日3回まで投与し、1日あたり最大用量は0.75 mg / kgです。. たとえば、10 kgの子供の用量は2.5 mgであり、1日3回、1日あたり最大7.5 mgまで投与できます。.
肝障害。
服用のための ⁇ о ⁇ и ⁇ он懸 ⁇ 液は、中等度または重度の肝機能障害には禁 ⁇ です。. ただし、軽度の肝機能障害の用量変更は必要ありません。.
腎障害。
⁇ о ⁇ и ⁇ онの消失半減期は重度の腎機能障害で延長されるため、障害の重症度に応じて、摂取のための懸 ⁇ 液懸 ⁇ 液の用量頻度を1日1〜2回減らし、用量を減らす必要があるかもしれません。. このような長期治療を受けた患者は定期的にチェックする必要があります。.
薬物療法グループ:燃料。
ATCコード:A03F A03。
行動のメカニズム。
⁇ о ⁇ и ⁇ онは制吐作用のあるドーパミナンタゴニストで、 ⁇ о ⁇ и ⁇ онは血液脳関門を簡単に越えません。. ⁇ о ⁇ и ⁇ онのユーザー、特に成人では ⁇ 体外路の副作用は非常にまれですが、 ⁇ о ⁇ и ⁇ онは下垂体からのプロラクチンの放出を促進します。. その制吐効果は、末 ⁇ (胃運動)効果と、ポストレマ領域の血液脳関門の外側にあるケモレセプタートリガーゾーン内のドーパミン受容体の ⁇ 抗作用の組み合わせに起因する可能性があります。. 動物研究は、脳の低濃度とともに、ドーパミン受容体に対する ⁇ о ⁇ и ⁇ онの主に末 ⁇ 効果を示しています。.
人間の研究では、経口薬は食道圧を下げ、抗十二指腸運動を改善し、胃の空化を加速することが示されています。. 胃分 ⁇ に影響はありません。.
ICHの「E14ガイドライン」に従って、徹底的なQT調査が行われました。. この研究には、プラセボ、アクティブコンパレーター、ポジティブコントロールが含まれており、1日80 mgまでの健康なボランティアで、1日4回10または20 mgを ⁇ о ⁇ и ⁇ онによって実施しました。. この研究では、1日4回投与された20 mg ⁇ о ⁇ и ⁇ онのベースライン値3.4ミリ秒に対して、LS薬剤の ⁇ о ⁇ и ⁇ онとプラセボの間のQTcの最大差が変化しました4。. 2面90%CI(1.0〜5.9ミリ秒)は10ミリ秒以下。. ⁇ о ⁇ и ⁇ онが80 mg /日まで投与された場合、この研究では臨床的に関連するQTc効果は観察されませんでした(I)。.、最大推奨用量の2倍以上)。.
しかし、薬物相互作用に関する以前の2つの研究では、 ⁇ о ⁇ и ⁇ онが単剤療法として投与された場合(10 mg 1日4回)、QTC延長の証拠がいくつか示されました。. ⁇ о ⁇ и ⁇ онとプラセボ詐欺の間のQTcFの最大の同時平均差5.4ミリ秒(95%ci:-1.7〜12.4)または。. 7.5ミリ秒(95%ci:0.6〜14.4)。.
吸収。
⁇ о ⁇ и ⁇ онは経口投与後に急速に吸収され、ピーク血漿濃度は投与後約1時間で発生します。. ⁇ о ⁇ и ⁇ онのCmaxおよびAUC値は、10 mgから20 mgの用量範囲の用量に比例して増加しました。. 2〜3倍の ⁇ о ⁇ и ⁇ онaucの蓄積が観察され、1日4回(5時間ごと)、 ⁇ о ⁇ и ⁇ онを4日間投与しました。.
食事後の正常な被験者では、 ⁇ о ⁇ и ⁇ онのバイオアベイラビリティが向上しますが、消化器障害のある患者は、食事の15〜30分前に ⁇ о ⁇ и ⁇ онを服用する必要があります。. 胃酸の減少は、 ⁇ о ⁇ и ⁇ онの吸収に影響を与えます。. 経口バイオアベイラビリティは、シメチジンと重炭酸ナトリウムの事前同時投与により低下します。.
分布。
経口 ⁇ о ⁇ и ⁇ онはあなた自身の代謝を蓄積または誘発するようには見えません。; 1日あたり30 mgの2週間の経口投与後の21 ng / mlの90分後のピーク血漿レベルは、最初の投与後の18 ng / mlとほぼ同じでした。. ⁇ о ⁇ и ⁇ онは血漿タンパク質に91-93%結合しています。. 動物に放射性標識された医薬品を使用した分布研究では、組織分布は広いが脳濃度は低いことが示されています。. 少量の薬物がラットの胎盤を横切ります。.
生体内変化。
⁇ о ⁇ и ⁇ онは、ヒドロキシル化とN-脱アルキル化により、急速で広範な肝代謝を受けます。. in vitro。 診断阻害剤による代謝実験では、CYP3A4がチトクロームP-450の主要な形態であり、 ⁇ о ⁇ и ⁇ онのN脱アルキル化に関与し、CYP3A4、cyp1a2、およびcyp2e1が ⁇ о ⁇ и ⁇ онの ⁇ 香族ヒドロキシル化に関与していることがわかりました。.
除去。
尿と椅子の排 ⁇ は31またはです。. 経口投与量の66%。. 変化しない薬物の割合は低い( ⁇ 便排 ⁇ の10%、尿中排 ⁇ の約1%)。. 単回経口投与後の血漿半減期は、健康なボランティアでは7〜9時間ですが、重度の腎不全患者では長くなります。.
肝機能障害。
中等度の肝機能障害(Pughスコア7〜9、子供-Pugh-rating B)、AUCおよびCの被験者。マックス。 ⁇ о ⁇ и ⁇ он2,9またはから。. 健康な被験者よりも1.5倍高い。. 非結合画分は25%増加し、最終排出半減期は15時間から23時間に延長されます。. 軽度の肝機能障害のある試験患者は、Cに基づく健康な被験者よりも全身曝露がわずかに低くなっています。マックス。 タンパク質結合や最終半減期を変更せずにAUC。. 重度の肝機能障害のある被験者は研究されていません。. ⁇ о ⁇ и ⁇ онは、中等度または重度の肝機能障害のある患者には使用しないでください。.
腎障害。
重度の腎不全(クレアチニンクリアランス<30 ml /分/ 1.73m2)の患者では、 ⁇ о ⁇ и ⁇ онの消失半減期が7.4時間から20.8時間に増加しましたが、血漿中薬物レベルは健康なボランティアよりも低かったです。.
変化のない薬物はほとんどないからです(約1%)。 約。 腎臓が排 ⁇ される場合、腎不全患者の単回投与の用量を調整する必要はほとんどありません。.
ただし、反復投与では、障害の重症度に応じて、1日1回または2回線量率を下げる必要があり、線量を減らす必要がある場合があります。.
小児集団。
小児集団では薬物動態データはありません。.
However, we will provide data for each active ingredient