治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:24.03.2022
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Prevomit FTサスペンションは、次の状況では禁 ⁇ です。
-。
-プロラクチン放出下垂体腫瘍(プロラクチノーマ)。.
-胃の運動性の刺激が有害である可能性がある場合。. 胃腸出血、機械的閉塞または ⁇ 孔のある患者。.
-中等度または重度の肝機能障害のある患者。.
-心臓伝導間隔の既存の延長を知っている患者、特に重大な電解質障害またはうっ血性心不全などの基礎疾患を有するQTc患者。
-アポモルヒネを除いて、QT延長薬との同時投与。
-強力なCYP3A4阻害剤との同時投与(QT延長効果に関係なく)。
薬物療法グループ:推進薬。
ATCコード:A03F A03。
行動のメカニズム。
Prevomit FTは、制吐作用を持つドーパミン ⁇ 抗薬であり、Prevomit FTは血液脳関門を容易に通過しません。. Prevomit FTユーザー、特に成人では、 ⁇ 体外路の副作用は非常にまれですが、Prevomit FTは下垂体からのプロラクチンの放出を促進します。. その制吐効果は、末 ⁇ (胃運動)効果と、血中領域の外にある血脳関門の外側にある化学受容体トリガーゾーン内のドーパミン受容体の ⁇ 抗作用の組み合わせが原因である可能性があります。. 動物研究は、脳に見られる低濃度とともに、ドーパミン受容体に対するPrevomit FTの主に末 ⁇ 効果を示しています。.
人を対象とした研究では、口腔前 ⁇ 吐FTが食道圧を下げ、歯 ⁇ 拡張運動を改善し、胃の空化を加速することが示されています。. 胃分 ⁇ に影響はありません。.
ICH— E14ガイドラインに従って、徹底的なQT調査が行われました。. この研究にはプラセボが含まれていました。, アクティブなコンパレーターとポジティブコントロール。健康な被験者で実施され、1日あたり最大80 mgの10または20 mgを1日4回Prevomit FTを投与しました。この研究では、LS平均のPrevomit FTとプラセボの間のQTcの最大の違いが見つかりました。 4日目に1日4回投与される20 mg Prevomit FTのベースラインから3.4ミリ秒の変化。. 2面90%CI(1.0〜5.9ミリ秒)は10ミリ秒を超えませんでした。. Prevomit FTが最大80 mg /日で投与された場合、この研究では臨床的に関連するQTc効果は観察されませんでした(つまり、.、最大推奨投与量の2倍以上)。.
しかしながら。, 以前の2つの薬物間相互作用研究は、Prevomit FTが単剤療法として投与された場合、QTc延長のいくつかの証拠を示しました。 (1日4回10 mg。)Prevomit FTとプラセボの間のQTcFの最大の時間一致平均差は5.4ミリ秒でした。 (95%CI:-1.7〜12.4。) および7.5ミリ秒。 (95%CI:0.6〜14.4。) それぞれ。.
吸収。
Prevomit FTは経口投与後に急速に吸収され、ピーク血漿濃度は投与後約1時間で発生します。. Prevomit FTのCmaxおよびAUC値は、10mgから20mgの用量範囲の用量に比例して増加しました。. Prevomit FT AUCの2〜3倍の蓄積が観察され、Prevomit FTを1日4回(5時間ごとに)4日間繰り返し投与しました。.
Prevomit FTのバイオアベイラビリティは、食事後に服用すると正常な被験者で強化されますが、胃腸に不満がある患者は、食事の15〜30分前にPrevomit FTを服用する必要があります。. 胃の酸性度の低下は、Prevomit FTの吸収を妨げます。シメチジンと重炭酸ナトリウムの事前の併用投与により、経口バイオアベイラビリティが低下します。.
分布。
経口プレボミットFTは、独自の代謝を蓄積または誘発するようには見えません。 1日あたり30 mgの2週間の経口投与後の21 ng / mlの90分後のピーク血漿レベルは、最初の投与後の18 ng / mlとほぼ同じでした。. Prevomit FTは血漿タンパク質に91〜93%結合しています。. 動物における放射性標識薬物の分布研究は、組織分布は広いが脳濃度は低いことを示しています。. 少量の薬物がラットの胎盤を横切ります。.
生体内変化。
Prevomit FTは、ヒドロキシル化とN-脱アルキル化により、急速かつ広範な肝代謝を受けます。. In vitro。 診断阻害剤を用いた代謝実験により、CYP3A4はPrevomit FTのN脱アルキル化に関与するチトクロームP-450の主要な形態であるのに対し、CYP3A4、CYP1A2およびCYP2E1はPrevomit FT ⁇ 香族ヒドロキシル化に関与していることが明らかになりました。.
排 ⁇ 。
尿および ⁇ 便排 ⁇ は、それぞれ経口投与量の31および66%に達します。. 変化せずに排 ⁇ された薬物の割合は小さい( ⁇ 便排 ⁇ の10%および尿中排 ⁇ の約1%)。. 単回経口投与後の血漿半減期は、健康な被験者では7〜9時間ですが、重度の腎不全患者では延長されます。.
肝障害。
中等度の肝機能障害(Pughスコア7〜9、Child-Pugh評価B)、AUCおよびCの被験者。マックス。 Prevomit FTのそれぞれは、健康な被験者よりも2.9倍と1.5倍高くなっています。. 非結合画分は25%増加し、最終排出半減期は15時間から23時間に延長されます。. 軽度の肝機能障害のある被験者は、Cに基づく健康な被験者よりも全身曝露がやや低い。マックス。 タンパク質結合または最終半減期に変更のないAUC。. 重度の肝機能障害のある被験者は研究されていません。. Prevomit FTは、中等度または重度の肝機能障害のある患者には使用しないでください。.
腎障害。
重度の腎不全(クレアチニンクリアランス<30 ml / min / 1.73m2)の被験者では、Prevomit FTの排出半減期が7.4時間から20.8時間に増加しましたが、血漿中薬物レベルは健康なボランティアよりも低かったです。.
変化のない薬物(約1%)はほとんど排 ⁇ されないため。 経由。 腎臓、腎不全の患者では、単回投与の用量を調整する必要があるとは考えられません。.
ただし、反復投与では、障害の重症度に応じて、投与頻度を1日1回または2回に減らし、用量を減らす必要がある場合があります。.
小児集団。
小児集団では薬物動態データはありません。.
電気生理学的。 in vitro。 と。 in vivo。 研究では、人間のQTc間隔を延長するPrevomit FTの全体的な中程度のリスクが示されています。. に。 in vitro。 hERGで移植された単離細胞と単離されたモルモット菌細胞に関する実験。, 曝露率は26〜47倍の範囲でした。, 1日3回投与された10mgの最大1日量の投与後のヒトの遊離血漿濃度と比較して、IKrイオンチャネルを介した電流を阻害するIC50値に基づく。. 潜在的な期間の延長のための安全マージン。 in vitro。 孤立した心臓組織での実験は、最大1日量(1日3回投与される10mg)でのヒトの遊離血漿濃度を45倍超えました。. 安全マージン。 in vitro。 不整脈前モデル(分離されたランゲンドルフ ⁇ 流心臓)は、最大1日量(10mgを1日3回投与)でのヒトの遊離血漿濃度を9倍から最大45倍超えました。. に。 in vivo。 犬のQTc延長およびトルサードドポワントに感作されたウサギモデルの不整脈の誘導の無影響レベルをモデル化し、最大1日量(10mgを1日3回投与)でのヒトの遊離血漿濃度を22倍以上、435倍以上超えました-それぞれ。. ゆっくりとした静脈内注入後の麻酔モルモットモデルでは、45.4 ng / mLの総血漿濃度でQTcに影響はありませんでした。これは、最大1日量でのヒトの総血漿レベルより3倍高い(10mgは3回投与) 1日)。. 経口投与されたPrevomit FTへの暴露後の人間に対する後者の研究の関連性は不確実です。.
CYP3A4を介した代謝阻害の存在下では、Prevomit FTの遊離血漿濃度は最大3倍に上昇する可能性があります。.
母体毒性の高い用量(推奨されるヒト用量の40倍以上)では、催奇形性の影響がラットに見られました。. マウスとウサギでは催奇形性は観察されなかった。.
特別な要件はありません。.
経口注射器の使用方法。
1。. キャップがボトルにしっかりと付いていることを確認して、ボトルをよく振ります。.
2。. キャップを外します。. 注:使用後は、キャップを近くに保管してボトルを閉じます。.
3。. プラスチックアダプターをボトルの首に押し込みます。. 注:アダプターは常にボトルに入っている必要があります。.
4。. シリンジを取り、プランジャーが完全にダウンしていることを確認します。.
5。. ボトルを直立させ、経口注射器をプラスチックアダプターにしっかりと挿入します。.
6。. 注射器を逆さまにしてボトル全体を回します。.
7。. プランジャーをゆっくりと完全に下に引いて、シリンジが薬で満たされるようにします。. プランジャーを完全に押し上げて、経口注射器内に閉じ込められている可能性のある大きな気泡を排出します。.
8。. 次に、プランジャーをゆっくりと引き戻し、必要な量に戻します。.
9。. 注射器でボトル全体を正しい方向に上げ、注射器をボトルから取り出します。.
10。. 薬の用量は、経口注射器から直接飲み込むことができます。. 直立して座っていることを確認してください。プランジャーをゆっくりと押して、用量を飲み込んでください。.
11。. 使用後は、子供に安全なキャップを交換し、アダプターを所定の位置に置きます。.
12。. 経口注射器をきれいにするには、プランジャーを完全に取り外して分解します。. バレルからまっすぐ引き出します。. バレルとプランジャーは石 ⁇ と水ですばやくし、乾燥させることができます。. 食器洗い機で経口注射器を洗わないでください。.
However, we will provide data for each active ingredient