Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:28.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
マクネビスト注射。 無色透明からわずかに黄色です。 469.01 mg / mLのガドペンテートジメグルミンを含む溶液。. マクネヴィスト。 注射は次のサイズで提供されます。
5 mL単回投与バイアル、ゴム栓、個別カートン、20箱。 | NDC 50419-188-05。 |
5 mL単回投与バイアル(RFID)、ゴム栓、個別カートン、20箱。 | NDC 50419-188-40。 |
10 mLの単回投与バイアル、ゴム栓、個別のカートン、20箱。 | NDC 50419-188-01。 |
10 mL単回投与バイアル(RFID)、ゴム栓、個別カートン、20箱。 | NDC 50419-188-42。 |
10 mLプレフィルド使い捨てシリンジ、5箱。 | NDC 50419-188-36。 |
10 mLプレフィルド使い捨てシリンジ(RFID)、5箱。 | NDC 50419-188-43。 |
15 mL単回投与バイアル、ゴム栓、個別カートン、20箱。 | NDC 50419-188-15。 |
15 mL単回投与バイアル(RFID)、ゴム栓、個別カートン、20箱。 | NDC 50419-188-44。 |
15 mLプレフィルド使い捨てシリンジ、5箱。 | NDC 50419-188-37。 |
15 mLプレフィルド使い捨てシリンジ(RFID)、5箱。 | NDC 50419-188-45。 |
20 mLの単回投与バイアル、ゴム栓、個別のカートン、20箱。 | NDC 50419-188-02。 |
20 mL単回投与バイアル(RFID)、ゴム栓、個別カートン、20箱。 | NDC 50419-188-46。 |
20 mLプレフィルド使い捨てシリンジ、5箱。 | NDC 50419-188-38。 |
20 mLプレフィルド使い捨てシリンジ(RFID)、5箱。 | NDC 50419-188-47。 |
ストレージ。
MAGNEVISTインジェクションは、制御された部屋に保管する必要があります。 温度、15〜30°C(59〜86°F)で光から保護。. しないでください。 フリーズ。バイアルで凍結が発生した場合MAGNEVIST注射を行う必要があります。 使用前に室温まで。. 室温で立つことが許可されている場合。 最低90分、MAGNEVISTインジェクションはクリアで無色に戻るはずです。 わずかに黄色の溶液に。. 使用前に、製品を調べてすべてを確認してください。 固体は再溶解され、容器と閉鎖は再溶解されていません。 破損しています。. 固形物が持続する場合は、バイアルを捨てます。.
製造:バイエル。 HealthCare Pharmaceuticals Inc.、ウェイン、NJ 07470。. ドイツで製造。. 行進。 2012。
中央神経系。
MAGNEVISTインジェクションは、磁気での使用が示されています。 成人および小児患者(2歳および 高齢者)脳内の血管が異常な病変を視覚化する。 (頭蓋内病変)、脊椎および関連組織。. MAGNEVIST Injectionがあります。 を含む頭蓋内病変の視覚化を容易にすることが示されている。 腫瘍に限定されません。.
頭蓋外/脊髄外組織。
MAGNEVISTは、成人およびMRIでの使用が示されています。 視覚化を容易にするための小児患者(2歳以上)。 頭と首に血管が異常な病変の。.
本体。
MAGNEVIST注射は成人のMRIでの使用が示されています。 小児患者(2歳以上)。 体内(心臓を除く)に血管が異常な病変の視覚化。.
MAGNEVIST注射の推奨用量は0.2 mL / kgです。 (0.1 mmol / kg)15あたり10 mLを超えない割合で静脈内投与。 秒。. 286ポンドを超える患者の投与量は研究されていません。 体系的に。.
体重量によるマネビスト注射の用量と期間。
体の重量。 | 合計ボリューム、mL *。 | |
lb。 | kg。 | |
22 | 10 | 2 |
44 | 20 | 4 |
66 | 30 | 6 |
88 | 40 | 8 |
110。 | 50 | 10 |
132。 | 60 | 12 |
154。 | 70 | 14 |
176。 | 80 | 16 |
198。 | 90 | 18 |
220。 | 100。 | 20 |
242。 | 110。 | 22 |
264。 | 120。 | 24 |
286。 | 130。 | 26 |
*注射速度:10 mL / 15秒。 |
薬物取り扱い:。 完全な注入を確実にするため。 コントラスト培地、注射の後に5 mLの通常の生理食塩水洗浄を行う必要があります。. イメージング手順は、注射後1時間以内に完了する必要があります。 マクネビスト注射。.
他のガドリニウム造影剤と同様に、MAGNEVIST。 磁気共鳴血管造影で使用するための注射は確立されていません。.
非経口製品は視覚的に検査する必要があります。 投与前の粒子状物質と変色。. 使用しないでください。 変色または粒子状物質が存在する場合の溶液。.
未使用の部分は、以下に従って廃棄する必要があります。 そのような材料の処分に関する規制。.
MAGNEVISTは以下の患者には禁 ⁇ です。
- 慢性、重度の腎疾患(糸球体 ⁇ 過率、 GFR <30 mL / min /1.73m²)、または。
- 急性腎障害。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
腎性全身線維症(NSF)。
ガドリニウムベースの造影剤(GBCA)はリスクを高めます。 障害のある患者の腎性全身線維症(NSF)。 薬物の排除。. これらの患者の間でのGBCAの使用は避けてください。 診断情報は不可欠であり、非コントラストでは利用できません。 MRIまたはその他のモダリティの強化。. GBCA関連のNSFリスクが最も高いようです。 慢性、重度の腎疾患(GFR <30 mL / min /1.73m²)の患者の場合。 急性腎障害患者も同様です。. これらにMAGNEVISTを管理しないでください。 患者。. リスクは慢性的な中等度の腎臓を持つ患者の方が低いようです。 疾患(GFR 30- 59 mL / min /1.73m²)であり、患者の場合はほとんどありません。 慢性軽度の腎疾患(GFR 60- 89 mL / min /1.73m²)。. NSFは結果となる可能性があります。 皮膚、筋肉、内臓に影響を与える致命的または衰弱させる線維症。. MAGNEVIST投与後のNSFの診断をバイエルに報告します。 ヘルスケア(1-888-842-2937)またはFDA(1800-FDA-1088またはwww.fda.gov/medwatch)。.
急性腎障害およびその他の状態の患者をスクリーニングします。 腎機能を下げる可能性があります。. 急性腎障害の機能で構成されています。 腎機能の急速な(数時間から数日以上)、通常は可逆的な減少。 一般に、手術、重度の感染症、けが、または薬物誘発の設定です。 腎臓毒性。. 血清クレアチニンレベルと推定GFRは信頼できない場合があります。 急性腎障害の設定における腎機能を評価する。. 患者のために。 慢性的に腎機能が低下するリスク(たとえば、年齢> 60歳など)。 糖尿病または慢性高血圧症)、実験室を通じてGFRを推定します。 テスト。.
NSFのリスクを高める可能性のある要因には、そのものがあります。 GBCAの推奨用量以上の反復または腎の程度。 暴露時の障害。. 特定のGBCAと線量を記録します。 患者に投与。. Magnevistを投与するときは、それを超えないでください。 推奨用量であり、除去に十分な期間を与える。 再投与前の薬物(参照。 臨床薬理学。 と。 投薬。 そして管理。).
過敏反応。
アナフィラキシー様およびアナフィラキシー反応。 心血管、呼吸器および/または皮膚の症状がめったに起こらない。 死が起こった。. 過敏反応のリスクが高い。 造影剤、気管支 ⁇ 息、またはに対する反応の病歴のある患者。 アレルギー障害。. 過敏反応は、事前の有無にかかわらず発生する可能性があります。 GBCAへの暴露。.
適切に訓練された担当者がMAGNEVISTを管理します。 ⁇ 生機器をすぐに入手できる施設。. もしそうなら。 過敏反応が起こり、MAGNEVIST注射を止めてすぐに。 適切な治療を開始します。.
薬物反応の病歴がある患者を注意深く観察します。 アレルギーまたは他の過敏症障害、最中および最長数時間。 マクネビスト注射後。.
腎不全。
腎機能障害のある患者では、急性腎不全。 (急性腎障害)透析または腎機能の悪化が必要です。 主にMAGNEVIST Injectionから48時間以内に発生しました。. 急性腎のリスク。 コントラストの線量が増えると、失敗は高くなります。. 可能な限り低いものを使用してください。 用量、腎機能障害のある患者の腎機能を評価し、許可する。 再投与前の造影除去に十分な時間。. 除去。 軽度または中等度の腎機能障害のある患者の半減期は3〜4時間です。. 重度の腎機能障害のある患者の排 ⁇ 半減期は約11です。 時間。. MAGNEVISTは糸球体ろ過によりクリアされ、透析可能です。. 3の後。 それぞれ3時間の透析セッション、投与量の約97%です。 体から排除;各透析セッションでは、約70%が削除されます。 循環薬(参照 臨床薬理学。, 薬物動態。).
注射部位の反応。
皮膚および軟部組織の壊死、血栓症、筋膜炎、および。 外科的介入を必要とするコンパートメント症候群(例:.、コンパートメントリリース。 または切断)は、造影注射部位または非常にまれに発生しました。 投与された手足。. MAGNEVIST注射の総量と割合、の血管外漏出。 コントラスト剤、および患者の感受性がこれらの反応に寄与する可能性があります。. 静脈炎および血栓性静脈炎は、一般的に24時間以内に観察されることがあります。 マクネビスト注射と支持療法で解決。. 決定します。 投与前の静脈内投与の特許性と完全性。 マクネビスト注射。. の開発のための投与された四肢の評価。 注射部位の反応が推奨されます。.
目に見える病変の視覚化との干渉。 非コントラストMRI。
他の常磁性造影剤と同様に、MAGNEVISTインジェクション。 非コントラストMRIで見られる病変の視覚化を損なう可能性があります。したがって、。 MAGNEVIST MRIスキャンがaなしで解釈される場合は注意が必要です。 コンパニオン非コントラストMRIスキャン。.
実験室試験結果。
血清鉄、ビリルビンおよびトランスアミナーゼの一時的な変化。 レベルは臨床試験で観察されました。.
マクネビスト注射は血清と血漿を妨害しません。 比色分析によって決定されるカルシウム測定。.
発がん、変異誘発および生殖能力の障害。
長期動物実験は評価のために行われていません。 ガドペンテートジメグルミンの発がん性。.
包括的なバッテリー。 in vitro。 そしてin vivoの研究で。 細菌および哺乳類のシステムは、ガドペンテートジメグルミンはそうではないことを示唆しています。 変異原性または染色体異常誘発性であり、ラットに予定外のDNA修復を誘発しない。 肝細胞またはマウス胚線維芽細胞の細胞形質転換を引き起こす。. しかし、この薬はin vivoで変異原性の可能性を示す証拠を示しました。 6 mmol / kgの用量でのマウス優性致死アッセイが、そのようなものは示さなかった。 9の静脈内投与でのマウスおよび犬の小核検査の可能性。 mmol / kgおよび2.5 mmol / kg。.
腹腔内投与すると、雄および雌のラットに投与されます。 交配前、交配中、および胚発生中の毎日。 74日(男性)または35日(女性)、ガドペンテートは数の減少を引き起こしました。 0.1 mmol / kg用量レベルの黄体の。. 2.5で毎日投与した後。 食物消費と体重増加のmmol / kg抑制(男性と 女性)と精巣と精巣上体の重量の減少もあった。 観察された。.
ラットを用いた別の実験では、ガドペンテテートの毎日の注射。 16日間にわたるジメグルミンは、5の用量レベルで精子形成細胞 ⁇ 縮を引き起こしました。 mmol / kgですが、2.5 mmol / kgの用量レベルではありません。. この ⁇ 縮は逆転しなかった。 薬物の中止後16日間の観察期間内。.
妊娠カテゴリーC
ガドペンテートジメグルミンは胎児の発育を遅らせました。 妊娠中のラットに連続10日間静脈内投与した場合はわずかに。 0.25、0.75、および1.25 mmol / kgの1日量(人間の2.5、7.5、12.5倍)。 体重に基づく用量)および13日間連続して静脈内投与された場合。 0.75および1.25 mmol / kgの1日量で妊娠中のウサギに(7.5および12.5回)。 体重に基づく人間の線量)、ただし毎日の線量ではない。 0.25 mmol / kg。. ネズミやウサギでは先天性異常は認められなかった。.
適切で十分に管理された研究は行われなかった。 妊娠中の女性。. MAGNEVIST注射は、妊娠中にのみ使用する必要があります。 潜在的な利益は、胎児への潜在的なリスクを正当化します。.
看護婦。
マクネビストは母乳中に排 ⁇ されます。. マクネビスト注射でした。 腎機能が正常な18人の授乳中の女性に静脈内投与。 0.1 mmol / kg体重の用量。. これらの女性では、0.04%未満です。 投与されたガドリニウムは24時間母乳に排 ⁇ されました。 投与後の期間。. 24時間後に得られた母乳。 投薬により、乳房に排 ⁇ されるガドリニウムの平均累積量が明らかになりました。 牛乳は0.57 +/- 0.71マイクロモルでした。. 70kgの女性から送金された金額。 (0.1 mmol / kg体重を受け取る)一定期間母乳で育てることによって乳児に。 24時間のうち、ガドリニウムが3マイクロモル未満になる。.
ガドリニウムの乳房への排 ⁇ の全体的な期間。 牛乳は不明です。. 乳児におけるMAGNEVIST注射の吸収の程度。 そして、母乳で育てられた子供への影響は不明のままです。.
小児用。
中枢神経系の画像化におけるMAGNEVISTの使用。 頭蓋外/脊髄外組織、および体が確立されています。 十分な根拠に基づく2歳から16歳までの小児集団。 成人でのよく管理された臨床試験とこれに関する安全性研究。 小児集団。. (見る。 臨床試験。 詳細について。.)。
年齢未満の小児集団における安全性と有効性。 2年は確立されていません。. MAGNEVISTは主にによって排除されます。 腎臓。. 2か月から2年未満の小児患者を対象とした研究では、 薬物動態(体重正規化クリアランス、体重正規化。 ガドペンテートの分布量、および最終半減期)は類似していた。 大人。. (見る。 適応症。 と。 投与量と投与。.)
副作用。
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな形で行われているためです。 状態、薬物の臨床試験で観察された副作用率。 他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできません。 実際に観察された率を反映していない可能性があります。.
MAGNEVISTを受けた1272人の患者の平均年齢。 市販前の臨床試験での注射は46.4年(範囲2〜93年)でした。. これらの患者のうち、55%(700)は男性で、45%(572)は女性でした。. 1271年の。 MAGNEVIST注射を受け、人種が報告された患者、82.1%。 (1043)は白人、9.7%(123)は黒人、5.3%(67)はヒスパニック、2.1%(27)でした。 オリエンタル/アジア人で、0.9%(11)が他でした。.
最も一般的な副作用は頭痛でした(4.8%)。. 。 頭痛の大部分は一過性であり、軽度から中程度の重症度でした。. その他。 患者の1%以上で発生した副作用には、吐き気が含まれます。 (2.7%)、注射部位の冷え症/局部的な冷たさ(2.3%)およびめまい(1%)。.
以下の追加の副作用は少なく発生しました。 患者の1%以上:。
一般的な障害:。 注射部位の反応、。 静脈炎、痛み、限局性の暖かさ、限局性の浮腫、 ⁇ 熱感など。 感覚;胸骨下痛、腰痛、発熱、無力症、冷え感。 全般的な暖かさ、疲労感、胸の圧迫感、アナフィラキシー様反応が特徴です。 呼吸困難などの心血管症状、呼吸器症状および/または皮膚症状による。 気管支 ⁇ 、咳。. (見る。 警告と注意。.)
心血管:。 低血圧、高血圧、。 頻脈、片頭痛、失神、血管拡張、 ⁇ 白。.
消化管:。 腹部不快感、歯の痛み。 ⁇ 液分 ⁇ の増加、腹痛、 ⁇ 吐、下 ⁇ 。.
神経系:。 興奮、不安、喉の渇き、。 傾眠、複視、意識喪失、けいれん(大 ⁇ を含む)、。 感覚異常。.
呼吸器系:。 喉の刺激、鼻炎、。 くしゃみ。.
皮膚:。 発疹、発汗(多汗症)、そう ⁇ 。 じんま疹(じんましん)、顔面浮腫。.
特別感覚:。 結膜炎、味覚異常、 口渇、流涙、目の刺激、目の痛み、耳の痛み。.
市販後の経験。
以下の追加の副作用があります。 Magnevistの市販後の使用中に識別されます。. これらの反応があるからです。 不確実なサイズの人口から自発的に報告され、常にそうであるとは限りません。 それらの頻度を確実に推定するか、因果関係を確立することが可能です。 薬物曝露との関係。.
最も深刻な反応は腎性全身性でした。 線維症(参照。 箱入りの警告。)および心臓またはを含む急性反応。 呼吸停止、アナフィラキシーショック、ショック、呼吸困難、および。 喉頭浮腫。. 生命を脅かすおよび/または致命的な副作用が発生しています。 報告された。. 市販後で最も頻繁に報告された副作用。 経験は吐き気、 ⁇ 吐、じんま疹、発疹でした。.
一般的な障害と管理サイトの条件:。 ネフロゲン性全身線維症(参照。 警告と注意。)、体。 気温が下がり、震え、震え(悪寒)。.
過敏反応:。 アナフィラキシー/アナフィラキシー。 致命的となる可能性があり、心停止または呼吸停止を含む反応。 呼吸困難、チアノーゼ、喉頭浮腫、喉頭 ⁇ 、 ⁇ 頭。 浮腫、および血管浮腫(参照。 警告と注意。).
遅延型過敏反応はまで報告されています。 マグネビスト投与の数時間後。.
腎臓と尿:。 急性腎不全、悪化。 腎障害(参照。 警告と注意。)、尿失禁、。 尿意切迫感。.
血管:。 血栓性静脈炎、深部静脈。 血栓性静脈炎、外科的介入を必要とするコンパートメント症候群。.
心臓:。 心停止、心拍数の低下、 不整脈。.
耳と迷路の障害:。 聴覚障害。.
眼疾患:。 視覚障害。.
筋骨格および結合組織障害:。 関節痛。.
神経系障害:。 ⁇ 睡、パロスミア、スピーチ。 障害。.
呼吸器系:。 呼吸停止、肺。 浮腫。.
皮膚:。 多形性紅斑、 ⁇ (発疹 ⁇ )。.
薬物相互作用。
情報は提供されていません。.
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな形で行われているためです。 状態、薬物の臨床試験で観察された副作用率。 他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできません。 実際に観察された率を反映していない可能性があります。.
MAGNEVISTを受けた1272人の患者の平均年齢。 市販前の臨床試験での注射は46.4年(範囲2〜93年)でした。. これらの患者のうち、55%(700)は男性で、45%(572)は女性でした。. 1271年の。 MAGNEVIST注射を受け、人種が報告された患者、82.1%。 (1043)は白人、9.7%(123)は黒人、5.3%(67)はヒスパニック、2.1%(27)でした。 オリエンタル/アジア人で、0.9%(11)が他でした。.
最も一般的な副作用は頭痛でした(4.8%)。. 。 頭痛の大部分は一過性であり、軽度から中程度の重症度でした。. その他。 患者の1%以上で発生した副作用には、吐き気が含まれます。 (2.7%)、注射部位の冷え症/局部的な冷たさ(2.3%)およびめまい(1%)。.
以下の追加の副作用は少なく発生しました。 患者の1%以上:。
一般的な障害:。 注射部位の反応、。 静脈炎、痛み、限局性の暖かさ、限局性の浮腫、 ⁇ 熱感など。 感覚;胸骨下痛、腰痛、発熱、無力症、冷え感。 全般的な暖かさ、疲労感、胸の圧迫感、アナフィラキシー様反応が特徴です。 呼吸困難などの心血管症状、呼吸器症状および/または皮膚症状による。 気管支 ⁇ 、咳。. (見る。 警告と注意。.)
心血管:。 低血圧、高血圧、。 頻脈、片頭痛、失神、血管拡張、 ⁇ 白。.
消化管:。 腹部不快感、歯の痛み。 ⁇ 液分 ⁇ の増加、腹痛、 ⁇ 吐、下 ⁇ 。.
神経系:。 興奮、不安、喉の渇き、。 傾眠、複視、意識喪失、けいれん(大 ⁇ を含む)、。 感覚異常。.
呼吸器系:。 喉の刺激、鼻炎、。 くしゃみ。.
皮膚:。 発疹、発汗(多汗症)、そう ⁇ 。 じんま疹(じんましん)、顔面浮腫。.
特別感覚:。 結膜炎、味覚異常、 口渇、流涙、目の刺激、目の痛み、耳の痛み。.
市販後の経験。
以下の追加の副作用があります。 Magnevistの市販後の使用中に識別されます。. これらの反応があるからです。 不確実なサイズの人口から自発的に報告され、常にそうであるとは限りません。 それらの頻度を確実に推定するか、因果関係を確立することが可能です。 薬物曝露との関係。.
最も深刻な反応は腎性全身性でした。 線維症(参照。 箱入りの警告。)および心臓またはを含む急性反応。 呼吸停止、アナフィラキシーショック、ショック、呼吸困難、および。 喉頭浮腫。. 生命を脅かすおよび/または致命的な副作用が発生しています。 報告された。. 市販後で最も頻繁に報告された副作用。 経験は吐き気、 ⁇ 吐、じんま疹、発疹でした。.
一般的な障害と管理サイトの条件:。 ネフロゲン性全身線維症(参照。 警告と注意。)、体。 気温が下がり、震え、震え(悪寒)。.
過敏反応:。 アナフィラキシー/アナフィラキシー。 致命的となる可能性があり、心停止または呼吸停止を含む反応。 呼吸困難、チアノーゼ、喉頭浮腫、喉頭 ⁇ 、 ⁇ 頭。 浮腫、および血管浮腫(参照。 警告と注意。).
遅延型過敏反応はまで報告されています。 マグネビスト投与の数時間後。.
腎臓と尿:。 急性腎不全、悪化。 腎障害(参照。 警告と注意。)、尿失禁、。 尿意切迫感。.
血管:。 血栓性静脈炎、深部静脈。 血栓性静脈炎、外科的介入を必要とするコンパートメント症候群。.
心臓:。 心停止、心拍数の低下、 不整脈。.
耳と迷路の障害:。 聴覚障害。.
眼疾患:。 視覚障害。.
筋骨格および結合組織障害:。 関節痛。.
神経系障害:。 ⁇ 睡、パロスミア、スピーチ。 障害。.
呼吸器系:。 呼吸停止、肺。 浮腫。.
皮膚:。 多形性紅斑、 ⁇ (発疹 ⁇ )。.
の過剰摂取に関連する全身性の影響。 マクネビスト注射は報告されていません。.
注射部位の反応。
皮膚および軟部組織の壊死、血栓症、筋膜炎、および。 外科的介入を必要とするコンパートメント症候群(例:.、コンパートメントリリース。 または切断)は、造影注射部位または非常にまれに発生しました。 投与された手足。. MAGNEVIST注射の総量と割合、の血管外漏出。 コントラスト剤、および患者の感受性がこれらの反応に寄与する可能性があります。. 静脈炎および血栓性静脈炎は、一般的に24時間以内に観察されることがあります。 マクネビスト注射と支持療法で解決。. 決定します。 投与前の静脈内投与の特許性と完全性。 マクネビスト注射。. の開発のための投与された四肢の評価。 注射部位の反応が推奨されます。.
目に見える病変の視覚化との干渉。 非コントラストMRI。
他の常磁性造影剤と同様に、MAGNEVISTインジェクション。 非コントラストMRIで見られる病変の視覚化を損なう可能性があります。したがって、。 MAGNEVIST MRIスキャンがaなしで解釈される場合は注意が必要です。 コンパニオン非コントラストMRIスキャン。.
実験室試験結果。
血清鉄、ビリルビンおよびトランスアミナーゼの一時的な変化。 レベルは臨床試験で観察されました。.
マクネビスト注射は血清と血漿を妨害しません。 比色分析によって決定されるカルシウム測定。.
発がん、変異誘発および生殖能力の障害。
長期動物実験は評価のために行われていません。 ガドペンテートジメグルミンの発がん性。.
包括的なバッテリー。 in vitro。 そしてin vivoの研究で。 細菌および哺乳類のシステムは、ガドペンテートジメグルミンはそうではないことを示唆しています。 変異原性または染色体異常誘発性であり、ラットに予定外のDNA修復を誘発しない。 肝細胞またはマウス胚線維芽細胞の細胞形質転換を引き起こす。. しかし、この薬はin vivoで変異原性の可能性を示す証拠を示しました。 6 mmol / kgの用量でのマウス優性致死アッセイが、そのようなものは示さなかった。 9の静脈内投与でのマウスおよび犬の小核検査の可能性。 mmol / kgおよび2.5 mmol / kg。.
腹腔内投与すると、雄および雌のラットに投与されます。 交配前、交配中、および胚発生中の毎日。 74日(男性)または35日(女性)、ガドペンテートは数の減少を引き起こしました。 0.1 mmol / kg用量レベルの黄体の。. 2.5で毎日投与した後。 食物消費と体重増加のmmol / kg抑制(男性と 女性)と精巣と精巣上体の重量の減少もあった。 観察された。.
ラットを用いた別の実験では、ガドペンテテートの毎日の注射。 16日間にわたるジメグルミンは、5の用量レベルで精子形成細胞 ⁇ 縮を引き起こしました。 mmol / kgですが、2.5 mmol / kgの用量レベルではありません。. この ⁇ 縮は逆転しなかった。 薬物の中止後16日間の観察期間内。.
妊娠カテゴリーC
ガドペンテートジメグルミンは胎児の発育を遅らせました。 妊娠中のラットに連続10日間静脈内投与した場合はわずかに。 0.25、0.75、および1.25 mmol / kgの1日量(人間の2.5、7.5、12.5倍)。 体重に基づく用量)および13日間連続して静脈内投与された場合。 0.75および1.25 mmol / kgの1日量で妊娠中のウサギに(7.5および12.5回)。 体重に基づく人間の線量)、ただし毎日の線量ではない。 0.25 mmol / kg。. ネズミやウサギでは先天性異常は認められなかった。.
適切で十分に管理された研究は行われなかった。 妊娠中の女性。. MAGNEVIST注射は、妊娠中にのみ使用する必要があります。 潜在的な利益は、胎児への潜在的なリスクを正当化します。.
看護婦。
マクネビストは母乳中に排 ⁇ されます。. マクネビスト注射でした。 腎機能が正常な18人の授乳中の女性に静脈内投与。 0.1 mmol / kg体重の用量。. これらの女性では、0.04%未満です。 投与されたガドリニウムは24時間母乳に排 ⁇ されました。 投与後の期間。. 24時間後に得られた母乳。 投薬により、乳房に排 ⁇ されるガドリニウムの平均累積量が明らかになりました。 牛乳は0.57 +/- 0.71マイクロモルでした。. 70kgの女性から送金された金額。 (0.1 mmol / kg体重を受け取る)一定期間母乳で育てることによって乳児に。 24時間のうち、ガドリニウムが3マイクロモル未満になる。.
ガドリニウムの乳房への排 ⁇ の全体的な期間。 牛乳は不明です。. 乳児におけるMAGNEVIST注射の吸収の程度。 そして、母乳で育てられた子供への影響は不明のままです。.
小児用。
中枢神経系の画像化におけるMAGNEVISTの使用。 頭蓋外/脊髄外組織、および体が確立されています。 十分な根拠に基づく2歳から16歳までの小児集団。 成人でのよく管理された臨床試験とこれに関する安全性研究。 小児集団。. (見る。 臨床試験。 詳細について。.)。
年齢未満の小児集団における安全性と有効性。 2年は確立されていません。. MAGNEVISTは主にによって排除されます。 腎臓。. 2か月から2年未満の小児患者を対象とした研究では、 薬物動態(体重正規化クリアランス、体重正規化。 ガドペンテートの分布量、および最終半減期)は類似していた。 大人。. (見る。 適応症。 と。 投与量と投与。.)
過剰摂取と禁 ⁇ 。過剰摂取。
の過剰摂取に関連する全身性の影響。 マクネビスト注射は報告されていません。.
禁 ⁇ 。
MAGNEVISTは以下の患者には禁 ⁇ です。
- 慢性、重度の腎疾患(糸球体 ⁇ 過率、 GFR <30 mL / min /1.73m²)、または。
- 急性腎障害。.
臨床薬理学。
薬物動態。
静脈内投与の薬物動態。 通常の被験者のガドペンテートジメグルミンは、2つのコンパートメントに準拠しています。 平均分布と消失半減期を持つオープンモデル(平均として報告)。 ±SD)それぞれ約0.2±0.13時間および1.6±0.13時間。.
注射すると、メグルミン塩は完全に解離します。 ガドペンテートジメグルミン複合体から。. ガドペンテートは排他的です。 6以内に排 ⁇ された用量の83±14%(平均±SD)で尿中に排出されます。 注射後24時間で91±13%(平均±SD)。. ありませんでした。 ガドペンテートジメグルミンの検出可能な生体内変化または分解。.
腎および血漿クリアランス率(1.76±0.39 mL / min / kg。 ガドペンテートの1.94±0.28 mL / min / kg)は本質的にあります。 同一、通過時の排 ⁇ 速度に変化がないことを示します。 腎臓と、薬物は本質的に腎臓から排出されます。. 。 分布体積(266±43 mL / kg)は、細胞外水の体積と同じです。 クリアランスは糸球体の影響を受ける物質のクリアランスと同様です。 ろ過。.
In vitro。 実験室の結果はそれを示しています。 ガドペンテテートはヒト血漿タンパク質に結合しません。. 生体内タンパク質結合。 研究は行われていません。.
腎障害。
ガドペンテートジメグルミンは腎臓からも排 ⁇ されます。 腎機能障害のある患者。. 腎機能障害のある患者。 機能、ガドペンテートジメグルミンの血清半減期が延長されます。. 平均。 ガドペンテートの単回静脈内投与の血清排 ⁇ 半減期。 ジメグルミン(0.1 mmol / kg)は、2.6±1.2時間、4.2±2.0時間、10.8±6.9時間でした。 穏やかに(クレアチニンクリアランス、CLCR = 60〜<90 mL / min)、中程度(CLCR =。 30〜<60 mL / min)および重度の(CLCR = <30 mL / min)障害のある患者。 健康な被験者の1.6±0.1時間と比較して、それぞれ。.
薬力学。
ガドペンテートジメグルミンは常磁性剤であり、 そのため、磁場に配置すると磁気モーメントが発生します。. 。 常磁性剤によって生成される比較的大きな磁気モーメントが発生します。 比較的大きな局所磁場であり、緩和率を高めることができます。 常磁性物質の近くの水陽子の。.
磁気共鳴画像法(MRI)では、正常の視覚化。 病理学的脳組織は、その変化に部分的に依存しています。 1)陽子密度の変化で発生する無線周波数信号強度;。 2)スピン格子または縦方向の緩和時間の変更(T1)。および3)。 スピンスピンまたは横リラクゼーション時間の変化(T2)。. に配置されたとき。 磁場、ガドペンテートジメグルミンは、T1とT2のリラクゼーションを低下させます。 それが蓄積する組織の時間。. 通常の用量では、効果は主にオンです。 T1リラクゼーション時間。.
ガドペンテートジメグルミンは無傷で交差しません。 血液脳関門、したがって、正常な脳や脳に蓄積しません。 異常な血液脳関門がない病変。.、 ⁇ 胞、成熟。 術後の傷跡など. しかし、血液脳関門の破壊または。 異常な血管性により、ガドペンテートジメグルミンの蓄積が起こります。 腫瘍、 ⁇ 瘍、亜急性 ⁇ 塞などの病変。. 。 さまざまな病変におけるMAGNEVISTの薬物動態パラメータは不明です。.
臨床試験。
MAGNEVIST注射は1272人の患者に投与されました。 オープンラベル対照臨床試験。. これらの患者の平均年齢は46.4歳でした。 年(範囲2〜93年)。. これらの患者のうち、55%(700)は男性で45%でした。 (572)は女性でした。. MAGNEVIST注射を受けた1271人の患者のうち。 人種が報告されたのは、82.1%(1043)が白人、9.7%(123)が黒人でした。 5.3%(67)はヒスパニック系、2.1%(27)はオリエンタル/アジア系、0.9%(11)はヒスパニック系でした。 その他。. 1272人の患者のうち、550人の患者が盲目の読者で評価されました。 研究。. これらは、磁気共鳴におけるコントラスト増強の使用を評価しました。 頭と首、脳、脊椎および関連する組織の病変の画像化。 と体(心臓を除く)。. 550人の患者のうち、すべての患者に理由がありました。 MRIと有効性の評価は、MAGNEVISTの前後に基づいていました。 注射フィルムの品質、フィルムのコントラスト、病変の構成(境界、サイズ、および 場所)、および病変の数。. プロトコルには体系的が含まれていませんでした。 特定の疾患の検証または所見の組織病理学的確認。.
上記の550人の患者のうち、97人の患者は0.1 mmol / kgを投与されました。 MAGNEVIST MRIコントラストの2つの臨床試験におけるMAGNEVIST注射IV。 ボディイメージングの強化。. これらの97のうち、68は内部のMRIを持っていました。 腹部または胸部の臓器/構造(心臓を除く); 8は胸がありました。 画像と22には付属肢の画像がありました。. 前後のMRIの結果。 MAGNEVISTの使用は盲目的に比較されました。. 全体的に追加の病変が確認された。 MAGNEVIST注射後の患者の22/97(23%)。. の平均数。 病変は、MAGNEVIST(1.75 /患者)の前(1.49 /患者)と後に確認されました。 似ていました。. 患者の7人(8%)は、MAGNEVISTの前に病変が見られました。 MAGNEVISTの後には見られませんでした。全体として、MAGNEVIST注射後、41%。 画像のコントラストスコアは、注入前よりも高かった。画像の18%。 MAGNEVISTインジェクションの前は、MAGNEVISTの後よりもコントラストスコアが高かった。 注射。. 乳房画像のある8人の患者のMAGNEVIST MRIはそうではありませんでした。 マンモグラフィ、乳房生検などの結果と体系的に比較。 モダリティ。. 付属画像のある22人の患者(例:.、筋肉、骨、そして。 関節内構造)、MAGNEVIST MRIは体系的に評価されていません。 これらの異なる領域におけるコントラストの生物分布の影響を決定します。.
上記の550人の患者のうち、66人の患者がMAGNEVISTを受けました。 MAGNEVIST MRl造影効果の臨床試験における0.1 mmol / kg IV。 頭と首の病変。. 合計66のMRI画像が盲目的に評価されました。 MAGNEVISTインジェクションの前後に、MRI画像の各ペアを比較します。. に。 これらのペアの画像、56/66(85%)は、MAGNEVIST以降、さらに強化されました。 40/66(61%)は、病変構成または境界線の描写が改善されました。 マグネビスト。全体として、55%のマグネビスト後のコントラストが高まりました。 画像、MAGNEVISTの前後の44(36%)での同等の機能強化、および。 MAGNEVISTなしで9%の強化
脳と脊髄の研究では、MAGNEVIST 0.1。 mmol / kg IVは、異常な血液を伴う病変のコントラスト増強を提供しました。 脳関門。.
2つの研究では、合計108人の患者が評価されました。 0.1 mmol / kgと0.3 mmol / kgのマグネビストの用量反応効果を比較します。 CNS MRIで。両方の投与計画は同様の画像化と一般的な安全性を持っていました。 プロファイル;ただし、0.3 mmoL / kgの投与量では、追加のメリットは得られませんでした。 最終診断(病変の数、場所、および 特性評価)。.