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Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:18.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アラトプラン
ラタノプロスト、チモロール
開放隅角緑内障またはiopを減少させる局所使用のための他の薬物の有効性が不十分である眼筋の増加を有する患者におけるiopの増加の減少。
成人(高齢者を含む)-罹患した眼の1滴(a)一日あたり1回。
ラタノプロスト、マレイン酸チモロールまたは薬物の他の成分に対する過敏症,
重度のCOPD,
洞徐脈,
II-III程度のAVブロック,
臨床的に顕著な心不全、心原性ショック,
気管支喘息(または既往症におけるその存在の徴候)を含む気道の反応性疾患。
注意して:
炎症性、血管新生、閉塞角度、または先天性緑内障,
開放隅角緑内障と偽性緑内障を組み合わせたもの,
色素性緑内障(薬物の使用における十分な経験の欠如による),
aphakia、後水晶体嚢の破裂を伴うpseudoaphakia、黄斑浮腫の危険因子が知られている患者(嚢胞様浮腫を含む黄斑浮腫の症例は、ラタノプロストの治療に記載されている)。
Alatopranという薬を使用する場合® 以下の有害反応は、≥1%の頻度で報告されている。
視覚器官の部分に: 視力障害、眼瞼炎、白内障、結膜炎、結膜病変(卵胞、結膜の乳頭反応、スポット出血など。)、角膜病変(びらん、色素沈着、スポット角膜炎など。)、屈折異常、眼充血、眼刺激、眼の痛み、虹彩色素沈着の増加、角膜炎、光恐怖症、視野の喪失。
感染症: 副鼻腔炎、上気道の感染症および他の感染症。
代謝および栄養障害: 真性糖尿病、高コレステロール血症。
精神疾患: うつ病
神経系から: 頭痛
血管障害: 高血圧
皮膚および皮下組織から: 多毛症、発疹、および皮膚の変化(刺激、皮膚軟化症など).
筋骨格系および結合組織から: 関節炎
以下は、薬物Alatopranの個々の成分による単独療法で観察された他の有害事象である® (上記のものに加えて)。
ラタノプロスト
視覚器官の部分に: 目の刺激(灼熱感,目の砂の感覚,かゆみ,うずきや異物感),上皮の一時的なスポット浸食,まぶたの浮腫,浮腫や角膜のびらん,伸長,肥厚,数の増加とまつげや綿毛の色素沈着の増加,虹彩炎/ブドウ膜炎,黄斑浮腫,嚢胞様を含む,まつげの成長の方向の変化,時には目の刺激を引き起こします,ぼやけた視力.
皮膚および皮下組織から: 皮膚発疹、まぶたの皮膚の黒ずみ、およびまぶたの局所皮膚反応。
神経系から: めまい
呼吸器系から: 喘息(気管支喘息の病歴を有する患者における急性発作または疾患の悪化を含む)、息切れ。
筋骨格系および結合組織から: 筋肉/関節の痛み。
一般および局所反応: 非特異的な胸の痛み。
マレイン酸チモロール(点眼薬の形で)
免疫システムの部分で: 全身アレルギー反応,アナフィラキシーを含みます,血管浮腫,蕁麻疹,ローカライズされたおよび一般化された発疹.
代謝および栄養障害: 食欲不振、糖尿病患者における低血糖の隠れた症状。
精神疾患: 混乱、幻覚、不安、見当識障害、緊張、記憶喪失、性欲の低下、不眠症、悪夢を含む行動の変化および精神障害。
神経系から: 脳虚血、急性脳血管障害、めまい、症状の増加 重症筋無力症、感覚異常、眠気、失神。
視覚器官の部分に: 嚢胞様黄斑浮腫、角膜感受性の低下、ろ過手術後の血管剥離、眼瞼下垂、屈折および複視の変化を含む視覚障害。
聴覚器官および前庭装置の部分について: 耳のノイズ。
心から: 不整脈、徐脈、心停止、心不全、心臓ブロック、動悸、狭心症の進行。
血管障害: 断続的な跛行、冷たい手と足、低血圧、レイノー症候群。
呼吸器系から: 気管支痙攣(主に以前の気管支痙攣性疾患の患者)、咳、息切れ、鼻詰まり、肺水腫および呼吸不全。
胃腸管から: 下痢、口渇、消化不良、吐き気、後腹膜線維症。
皮膚および皮下組織から: 脱毛症、偽天疱瘡、乾癬のような発疹、または乾癬の悪化。
筋骨格系および結合組織から: 全身性エリテマトーデス
生殖器系および乳腺の部分について: インポテンツ、ペイロニー病。
一般およびローカル: 無力症/疲労,胸の痛み,腫れ.
以下は、薬物の二つの成分の過剰摂取の症状に関する情報です。
ラタノプロスト
眼刺激および結膜充血に加えて、ラタノプロストの過剰投与における視覚器官の他の望ましくない変化は不明である。
ラタノプロストを誤って摂取した場合、以下の情報を考慮する必要があります:溶液1本2.5mlのボトルには、125mcgのラタノプロストが含まれています。 薬物の90%以上が肝臓を通る最初の通過で代謝される。 健康なボランティアにおける3mcg/kgの用量での静脈内注入は症状を引き起こさなかったが、5.5-10mcg/kgの用量で投与すると、吐き気、腹痛、めまい、疲労、ほてりおよび発汗が観察された。 中等度の気管支喘息の患者では、治療用量よりも7倍高い用量での眼へのラタノプロストの投与は気管支痙攣を引き起こさなかった。
マレイン酸チモロール
めまい、頭痛、息切れ、徐脈、気管支痙攣および心停止:マレイン酸チモロールの点眼薬の意図しない過剰摂取の症例が記載されており、全身性ベータ遮断薬のものと同様の全身作用をもたらす。 ("副作用"のセクションを参照してください)。
研究では in vitro 透析中、チモロールは血漿または全血から容易に除去されることが示されている。
腎不全患者では、チモロールはより悪く透析された。
治療: 過剰摂取の場合、対症療法が行われる。
薬物アラトプランの組成® それは2つの活性成分-ラタノプロストとマレイン酸チモロールを含んでいます。 これらの成分における眼内圧の上昇(IOP)を低下させるメカニズムは異なり、これは、これらの成分のそれぞれを単独療法の形態で使用する場合に達成される効果と比較して、IOPのさらなる減少をもたらす。
ラタノプロスト -PGFのアナログ2α -それはプロスタノイドFP受容体の選択的アゴニストであり、主にブドウ膜硬化経路による水様水分の流出を増加させることによって、ならびに小柱ネットワークを介してIOPを減少させる。 ラタノプロストは水様水分および眼球障壁の産生に有意に影響しないことが分かった。 短期処置の間に、latanoprostによりpseudophakiaの目の後部の区分に浸透するfluorescinを引き起こしません。 ラタノプロストの治療用量で使用される場合、心臓血管系および呼吸器系に有意な薬理学的効果はない。
チモロール-非選択的β1-それで?2-有意な内部交感神経活性を有さないアドレナリン遮断薬-心筋または局所麻酔薬(膜安定化)効果に対する直接的な抑うつ効果を有さない。
Β-アドレナリン受容体遮断は、健康な人および心臓疾患患者の心拍出量の減少を引き起こす。 重度の心筋機能障害を有する患者では、β遮断薬は、心臓の適切な機能に必要なsympathetic神経系の刺激効果を阻害することができる。
気管支および細気管支におけるβ-アドレナリン受容体の遮断は、副交感神経系の影響下で気道抵抗の増加をもたらす。 このような効果は、喘息および他の気管支痙攣性疾患の患者にとって危険であり得る("禁忌"および"特別な指示"のセクションを参照)。
点眼薬の形態でのマレイン酸チモロールの使用は、緑内障の有無にかかわらず、上昇した正常なIOPの低下を引き起こす。 Iopの増加は緑内障性視野損失の主な危険因子である。 IOPが高いほど、視野の緑内障損失および視神経の損傷の可能性が高くなる。
マレイン酸チモロールの作用下でのIOP減少の正確なメカニズムは確立されていない。 Tonographyおよびfluorophotometryの結果は行為の主要なメカニズムが水様水分の形成の減少と関連付けられるかもしれないことを示します。 しかし、いくつかの研究では、流出のわずかな増加も示されている。
ラタノプロストとマレイン酸チモロールの組み合わせの効果は時間以内に始まり、最大の効果は6-8時間以内に観察される。
繰り返し使用すると、IOPの適切な減少は投与後24時間持続する。
ラタノプロストとマレイン酸チモロールとの間の薬物動態学的相互作用は確立されなかったが、併用薬剤の使用後1-4時間後、水分中のラタノプロスト酸の濃度は単独療法よりも約2倍高かった。
ラタノプロスト
吸引。 プロドラッグの形態であるラタノプロストは、角膜を通して吸収され、そこで生物学的に活性な酸に加水分解される。 水様水分中の濃度は、局所適用から約2時間後に最大に達することが分かった。
配布。 Vd は(0.16±0.02)l/kgです。 ラタノプロスト酸は、最初の4時間の間に水っぽい水分で検出され、血漿中では、局所適用後の最初の時間にのみ検出される。
メタボリズム ラタノプロストは、エステラーゼの作用下で角膜中で加水分解を受けて生物学的に活性な酸を形成する。 全身循環に入るラタノプロスト酸は、脂肪酸のβ酸化によって主に肝臓で代謝され、1,2-ジノール-および1,2,3,4-テトラノール代謝産物を形成する。
出力。 Latanoprostの酸は血しょう(T)から急速に取除かれます1/2 =17分)。 システム整理はおよそ7つのml/min/kgである。 代謝産物は主に腎臓によって排泄される:局所適用後、投与された用量の約88%が尿中に排泄される。
マレイン酸チモロール 水っぽい水分中のマレイン酸チモロールの濃度は、点眼剤の適用後約1時間に最大に達する。 用量の一部は全身吸収に供され、Cは全身吸収に供される。マックス 血漿中では、1ng/mlの濃度は、薬物の使用後10-20分で到達し、一日一回、各眼に一滴(300mcg/日)に達する。 T1/2 血漿からのマレイン酸チモロールは約6時間である。 代謝産物、ならびに一定量の変化しないマレイン酸チモロールが尿中に排泄される。
- 組み合わせでベータブロッカー
- プロスタグランジン、トロンボキサン、ロイコトリエンおよびそれらの拮抗薬の組み合わせ
- 組み合わせの眼科製品
薬物アラトプランの相互作用® 他の薬では、特に研究されていませんでした。
Alatopranという薬を使用する場合® β遮断薬を経口的に投与されている患者は、IOPのより顕著な減少またはβ遮断薬の全身症状の増加を有し得るので、二つ以上のβ遮断薬の同時局
二つのPG類似体が同時に眼に注入されると、iopの逆説的な増加が記載されているので、二つ以上のPG、それらの類似体または誘導体の同時使用は推奨
エピネフリンとマレイン酸チモロールの同時使用により、散瞳が時々発生した。
マレイン酸チモロールを以下の薬物と組み合わせると、全身性低血圧および/または重度の徐脈の発症に伴って相加効果が生じることがある:
-BCC,
-カテコールアミンまたはβ遮断薬のレベルの低下を引き起こす薬物,
-抗不整脈薬,
-強心配糖体
Β遮断薬は、抗糖尿病薬の血糖降下効果を増加させる可能性がある。