Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 13.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
disturbo d'ansia generalizzato (GTR);
disturbo di panico;
sindrome da disfunzione vegetativa;
sindrome da astinenza da alcol (come terapia ausiliaria);
Disturbi depressivi - terapia ausiliaria (il farmaco non è prescritto per la monoterapia della depressione).
Dentro, sempre alla stessa ora del giorno, prima o dopo aver mangiato (per evitare fluttuazioni significative nella concentrazione di sostanza attiva nel plasma sanguigno durante il giorno).
Il farmaco non può essere assunto occasionalmente per trattare l'ansia, poiché l'effetto terapeutico di Neurobus® si sviluppa solo dopo l'ammissione ripetuta e si manifesta non prima di 7-14 giorni di trattamento.
La dose deve essere selezionata per ciascun paziente individualmente. Dose iniziale raccomandata - 15 mg; può essere aumentato per 5 mg / die ogni 2 o 3 giorni. La dose giornaliera deve essere suddivisa in 2-3 dosi. La dose giornaliera abituale è di 20-30 mg. La dose singola massima è di 30 mg; la dose massima giornaliera non deve superare i 60 mg.
Gruppi di pazienti speciali
Anziani malati. L'età anziana da sola non richiede un raffinamento della dose, poiché la farmacocinetica di boospiron non subisce cambiamenti legati all'età.
Violazione della funzione dei reni. Se la funzionalità renale è compromessa, il farmaco deve essere usato con cautela e in dosi ridotte.
Violazione della funzionalità epatica. In caso di compromissione della funzionalità epatica, il farmaco deve essere usato con cautela e in dosi ridotte, per le quali le singole dosi sono ridotte o l'intervallo tra le dosi è aumentato.
ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco;
grave insufficienza renale (inclusa velocità di filtraggio (SKF) - inferiore a 10 ml / min);
grave insufficienza epatica (PV - superiore a 18 c);
uso simultaneo di inibitori MAO o un periodo di 14 giorni dopo l'abolizione dell'inibitore MAO irreversibile, o 1 giorno dopo la cancellazione dell'inibitore MAO reversibile ;
glaucoma;
miastenia;
allattamento;
sospetto di gravidanza o gravidanza ;
età fino a 18 anni (la sicurezza e l'efficienza dell'acqua bollente per questa fascia di età non sono provate).
Con cautela : cirrosi epatica, insufficienza renale (vedi. "Istruzioni speciali").
Buspiron è generalmente ben tollerato. Gli effetti collaterali, se osservati, di solito si verificano all'inizio del corso del trattamento e poi scompaiono, nonostante l'assunzione continua. In alcuni casi, è necessaria una riduzione della dose.
Per determinare la frequenza degli effetti collaterali del farmaco, viene utilizzata la seguente classificazione: spesso (più di 1/100); raramente (da 1/100 a 1/1000); raramente (meno di 1/1000); molto raramente (<1/10000) (in molti casi, in assenza di un farmaco di confronto, la connessione di effetti indesiderati con il farmaco.
Dal lato dell'MSS : spesso - dolore toracico; raramente - svenimenti, ipotensione, ipertensione; raramente - incidente cerebrovascolare, scompenso dell'insufficienza cardiaca, infarto del miocardio, miocardiopatia, bradicardia.
Dal lato del sistema nervoso centrale : spesso - vertigini, mal di testa, aumento dell'eccitabilità nervosa, disturbi del sonno; raramente - reazioni disforiche, depersonalizzazione, disforia, aumento della sensibilità al rumore, euforia, ipercinesi, paura, apatia, allucinazioni, confusione, allungamento dei tempi di reazione, estremi suicidari, convulsioni epilettiche.
Dal lato degli organi della visione e dell'udito : spesso - acufeni, laringite, gonfiore della mucosa nasale; raramente - visione offuscata, prurito agli occhi, arrossamento degli occhi, congiuntivite, gusto alterato e sensazioni olfattive; raramente - disturbi dell'orecchio interno, dolore agli occhi, fotofobia, aumento della PIO .
Dal sistema endocrino : raramente - galattorea e lesione tiroidea.
Dal lato del display LCD : raramente - nausea, meteorite, anoressia, aumento dell'appetito, salivazione, sanguinamento intestinale; raramente - diarrea, bruciore alla lingua.
Dal sistema genito-urinario : raramente - disturbi disurici (incluso.h. minzione rapida, ritardo della minzione), irregolarità mestruali, riduzione del desiderio sessuale; raramente - amenorrea, infiammazione degli organi pelvici, incontinenza urinaria notturna, ritardo nell'eiaculazione, impotenza.
Dal lato del sistema muscoloscheletrico : raramente - crampi muscolari, rigidità muscolare, artralgia; raramente - debolezza muscolare.
Dal lato respiratorio : raramente - iperventilazione, mancanza d'aria, sensazione di pesantezza al petto; raramente - sangue dal naso.
Dal lato della pelle : raramente - gonfiore, prurito, maree, perdita di capelli, pelle secca, gonfiore del viso, vulnerabilità della pelle, eruzione cutanea.
Altro: aumento del peso corporeo, febbre, diminuzione del peso corporeo, dolore ai muscoli e alle ossa; raramente - abuso di alcol, perdita di voce, acufene, singhiozzo.
Cambiamenti negli indicatori di laboratorio: raramente - un aumento dei livelli di siero nel sangue ALT e ACT; raramente - eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia.
Sintomi : disturbi gastrointestinali, nausea, vomito, vertigini e sonnolenza; oppressione della coscienza di varia gravità (con forme gravi).
Trattamento: lavaggio gastrico e terapia sintomatica. La dialisi è inefficace.
L'esperienza disponibile fino ad oggi indica che anche dosi estremamente elevate (una volta dentro 375 mg) non causano necessariamente sintomi gravi.
Anche i mezzi ansiolitici (transquilizzanti) della serie nebenzodiazepina hanno un effetto antidepressivo. A differenza dell'ansiolitica classica, non ha effetti antiepilettici, sedativi, sonniferi e miorelassativi.
Il meccanismo d'azione è associato all'influenza del bospirone sui sistemi serotonongergici e dopaminergici. Blocca selettivamente i recettori della dopamina presinaptica e aumenta il tasso di eccitazione dei neuroni della dopamina del cervello medio. Inoltre, il bospiron è un agonista parziale selettivo di 5-NT1А-recettori della serotonina. Buspiron non ha un effetto significativo sui recettori delle benzodiazepine e non influenza il legame di GAMK, non ha un effetto negativo sulle funzioni psicomotorie, non provoca tolleranza, tossicodipendenza e sindrome da astinenza. Non potenzia l'effetto dell'alcool. Secondo l'attività ansiolitica, il bospirone è approssimativamente uguale alle benzodiazepine.
L'effetto terapeutico si sviluppa gradualmente e si osserva dopo 7-14 giorni dall'inizio del trattamento, l'effetto massimo viene registrato dopo 4 settimane.
Dopo aver preso dentro, il boosterone viene rapidamente e quasi completamente assorbito dal display LCD
Buspiron subisce un intenso metabolismo del primo passaggio attraverso il fegato. Pertanto, una sostanza costante si trova nel flusso sanguigno sistemico in una piccola concentrazione, che presenta differenze individuali significative. La biodisponibilità è del 4%. Cmax nel plasma sanguigno si ottiene 60-90 minuti dopo l'assunzione del farmaco. Per volontari sani, il bospirone ha avuto una farmacocinetica lineare (dose proporzionale) dopo aver assunto 10-40 mg. Parametri farmacocinetici simili sono stati trovati nei pazienti anziani. Dopo una singola assunzione all'interno di 20 mg del farmaco, i suoi livelli plasmatici nel sangue variano da 1 a 6 ng / ml. Circa il 95% del bospiron si lega alle proteine plasmatiche del sangue (86% all'albumina plasmatica, il resto all'α1- glicoproteina acida).
Buspiron subisce un metabolismo ossidativo, principalmente con la partecipazione di isophermi del CYP3A4. Si formano vari metaboliti idrossilati. Il metabolita principale (5-ON-buspiron) è inattivo. Metabolita dealchilato - 1- (2-pirimidinil) -piperazina, 1-PP - attivo. La sua attività ansiolitica è 4-5 volte inferiore a quella della sostanza di origine, ma il suo livello nel plasma sanguigno è più alto e T1/2 circa 2 volte più lungo di quello del boospiron. Dopo una singola introduzione 14Bospirone affumicato a C, il 29-63% della radioattività viene rilasciato con urina per 24 ore, principalmente sotto forma di metaboliti. Circa il 18-38% della dose immessa viene scaricato con feci. Dopo una singola ricezione di 10–40 mg T1/2 la sostanza di partenza è di circa 2-3 ore e T1/2 il metabolita attivo è di 4,8 ore.
Il consumo simultaneo rallenta l'assorbimento dell'acqua bollente, ma a causa di una diminuzione della clearance pre-sistema (l'effetto del primo passaggio), la biodisponibilità del bospirone aumenta significativamente. Dopo aver mangiato, il valore AUC del boospiron aumenta dell'84% e il suo Cmax - del 16%.
Css nel plasma sanguigno può essere raggiunto circa 2 giorni dopo l'inizio dell'assunzione regolare.
Sembra Vd è 5,3 l / kg.
Buspiron viene rilasciato nel latte materno, ma i dati sulla trasmissione placentare non sono disponibili.
Aumento dei livelli di bospirone nei valori plasmatici e AUC, nonché allungamento T1/2 può essere osservato in caso di compromissione della funzionalità epatica. In connessione con il rilascio di una sostanza costante nella bile, è possibile un secondo picco della concentrazione di buspiron nel plasma sanguigno. I pazienti con cirrosi devono prescrivere il farmaco a dosi più basse o alle stesse dosi a intervalli allungati.
Con insufficienza renale, la clearance degli appunti può diminuire del 50%. In caso di insufficienza renale, buspiron deve essere prescritto con cautela e in dosi ridotte.
I prodotti farmaceutici Buspiron nei pazienti più anziani non sono stati modificati.
- Agente ansiolitico (tranquilizzante) [Agenti serotoninergici]
- Dofaminommetics
- Strumento ansiolitico (tranquillante) [Ansiolitica]
Date le proprietà farmacocinetiche del farmaco (bassa biodisponibilità, intenso metabolismo nel fegato, elevato legame con le proteine), esiste un'alta probabilità di interazione di buspiron con farmaci somministrati contemporaneamente; tuttavia, poiché buspiron ha una significativa latitudine terapeutica, le interazioni farmacocinetiche non portano a cambiamenti farmacodinamici clinicamente significativi.
Inibitori MAO (IMAO). Vengono descritti l'aumento della pressione sanguigna e il verificarsi di grida di ipertensione dopo l'introduzione simultanea di bospirone e farmaci che operano sul MAO (moclobemid, selegilina); a questo proposito, la bospira non può essere combinata con l'IMAO. Dopo l'abolizione dell'irreversibile IMAO (ad es., selegilina) prima dell'inizio del farmaco Neurobus® (e viceversa) deve passare almeno 14 giorni. Allo stesso modo, devono passare almeno 14 giorni dopo l'abolizione di Neurobus® prima dell'inizio dell'introduzione del moclobemide (reversibile dall'IMAO). Tuttavia, Neurobus® può essere somministrato 1 giorno dopo l'abolizione del moclobemide.
Inibitori e induttori del CYP3A4. Ricerca in vitro ha dimostrato che il buspiron è principalmente metabolizzato dall'isoperica del citocromo CYP3A4 P450. L'introduzione simultanea di boospiron e inibitori del CYP3A4 (eritromicina, itraconazolo, nefazodone, diltiazem, succo di verapamil e pompelmo) può portare a interazioni farmacologiche, e quando viene introdotto un forte inibitore, aumentare anche il livello di bospirone nel plasma sanguigno; quindi, è necessaria una riduzione della dose di bospiron (per esempio,.
Forti induttori del CYP3A4 (ad es. rifampicina) può ridurre significativamente i livelli di bospirone nel plasma sanguigno e indebolire i suoi effetti farmacodinamici.
Farmaci fortemente legati alle proteine. Poiché il punto di ebollizione è fortemente associato alle proteine (95%), esiste sempre la possibilità di interagire con altre sostanze attive correlate alle proteine. Ricerca in vitro ha dimostrato che il boospiron non può spostare le proteine da farmaci fortemente collegati (varfarin, fenitoina, propranololo), ma può sostituire i farmaci a legame lento, come la digossina.
Con introduzione congiunta cimetidina con bospiron Cmax la bospira aumenta del 40% e la sua AUC non cambia. L'introduzione congiunta di questi farmaci richiede un'attenta supervisione medica.
Con introduzione congiunta diazepam con il bospirone, il livello del nordiazepam aumenta leggermente e possono verificarsi effetti collaterali: vertigini sistemiche, mal di testa, nausea.
Sostanze che opprimono il sistema nervoso centrale e l'alcol. L'introduzione congiunta di bospiron con triazolam o flurazepam non aumenta la durata o l'effetto dell'effetto di queste benzodiazepine. Dopo una singola dose di 20 mg di bospirone, i suoi effetti sul SNC non aumentano. L'esperienza dell'uso congiunto di bospirone e altri questionari o altri mezzi che operano nel sistema nervoso centrale (ad esempio antipsicotici e antidepressivi) è insufficiente. Pertanto, in tali casi, è necessaria un'attenta supervisione medica.
Altre droghe. A causa della mancanza di dati clinici pertinenti, l'uso congiunto di bospirone con farmaci antiipertensivi, glicosidi cardiaci, contraccettivi orali e farmaci anti-vetiabetici è possibile solo in condizioni di attento monitoraggio medico.
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