Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 21.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Dalpas
Buspirone
disturbo d'ansia generalizzato (GTR),
disturbo di panico,
sindrome da disfunzione autonomica,
sindrome da astinenza da alcol (come terapia ausiliaria),
disturbi depressivi — terapia ausiliaria (il farmaco non è prescritto per la monoterapia della depressione).
Dentro, sempre alla stessa ora del giorno, prima o dopo i pasti(per evitare fluttuazioni significative nella concentrazione della sostanza attiva nel plasma sanguigno durante il giorno).
Il farmaco non può essere assunto episodicamente per trattare l'ansia, poiché l'effetto terapeutico del farmaco Dalpas® si sviluppa solo dopo un ricevimento ripetuto e si manifesta non prima di 7-14 giorni di trattamento.
La dose deve essere selezionata individualmente per ciascun paziente. La dose iniziale raccomandata è 15 mg, può essere aumentata di 5 mg / giorno ogni 2 o 3 giorni. La dose giornaliera dovrebbe essere divisa in 2-3 ricevimenti. La dose giornaliera usuale è 20-30 mg. la dose singola massima è 30 mg, la dose giornaliera massima non deve superare 60 mg.
Gruppi speciali di pazienti
Anziani. Di per sé, l'età avanzata non richiede un chiarimento della dose, poiché la farmacocinetica di buspirone non subisce cambiamenti legati all'età.
Disfunzione renale. In caso di violazione della funzione renale, il farmaco deve essere usato con cautela e in dosi ridotte.
Disfunzione epatica. Se la funzione epatica il farmaco deve essere usato con cautela e in dosi ridotte, per cui diminuiscono le singole dosi o aumentare l'intervallo tra le dosi.
ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco,
insufficienza renale grave (velocità di filtrazione glomerulare (GFR) — inferiore a 10 ml / min),
grave insufficienza epatica (PV-più di 18 C),
uso simultaneo di inibitori MAO o 14 giorni dopo l'abolizione dell'inibitore MAO irreversibile, o 1 giorno dopo l'abolizione DELL'inibitore MAO reversibile,
glaucoma,
miastenia,
lattazione,
gravidanza o sospetto di gravidanza,
età fino a 18 anni (la sicurezza e l'efficacia del buspirone per questa fascia di età non sono state dimostrate).
Con cautela: cirrosi epatica, insufficienza renale (vedi "istruzioni speciali").
Buspiron è generalmente ben tollerato. Gli effetti collaterali, se osservati, di solito si verificano all'inizio del corso del trattamento e poi scompaiono nonostante l'assunzione continua del farmaco. In alcuni casi, è necessaria una riduzione della dose.
Per determinare la frequenza di insorgenza di effetti collaterali del farmaco utilizzato la seguente classificazione: spesso (più di 1/100), raro (da 1/100 a 1/1000), raramente (meno di 1/1000), molto raro(<1/10000) (in molti casi, in assenza del farmaco di confronto di comunicazione di effetti indesiderati con l'assunzione del farmaco non poteva essere provata).
Da parte di SSS: spesso-dolore al petto, raramente-svenimento, ipotensione, ipertensione, raramente-disturbi della circolazione cerebrale, scompensazione dell'insufficienza cardiaca, infarto miocardico, miocardiopatia, bradicardia.
Dal sistema nervoso centrale: spesso vertigini, mal di testa, maggiore irritabilità nervosa, disturbi del sonno, di rado — дисфорические reazione, depersonalizzazione, disforia, ipersensibilità al rumore, euforia, ipercinesia, paura, apatia, allucinazioni, confusione, allungamento del tempo di reazione, pensieri suicidi, convulsioni, parestesia, incoordinazione dei movimenti, tremore, raramente — claustrofobia, intolleranza al freddo, stupore, balbuzie, disturbi extrapiramidali, disturbi psicotici.
Da parte degli organi della vista e dell'udito: spesso — tinnito, laringite, gonfiore della mucosa nasale, raramente — visione offuscata, prurito agli occhi, arrossamento degli occhi, congiuntivite, disturbi del gusto e delle sensazioni olfattive, raramente — disturbi dell'orecchio interno, dolore agli occhi, fotofobia, aumento della IOP.
Dal sistema endocrino: raramente-galattorrea e lesione della tiroide.
Dal tratto gastrointestinale: raramente-nausea, flatulenza, anoressia, aumento dell'appetito, salivazione, sanguinamento intestinale, raramente-diarrea, bruciore nella lingua.
Dal sistema genito-urinario: raramente-disturbi disurici (incl. minzione frequente, ritenzione urinaria), disturbi mestruali, diminuzione del desiderio sessuale, raramente-amenorrea, infiammazione degli organi pelvici, enuresi notturna, eiaculazione ritardata, impotenza.
Dal lato del sistema muscolo-scheletrico: raramente-spasmi muscolari, rigidità muscolare, artralgia, raramente-debolezza muscolare.
Da parte degli organi respiratori: raramente-iperventilazione, mancanza d'aria, sensazione di pesantezza al petto, raramente-sanguinamento nasale.
Lato della pelle: raramente-gonfiore, prurito, vampate di calore, perdita di capelli, pelle secca, gonfiore del viso, vulnerabilità della pelle, eruzioni cutanee.
L'altro: aumento di peso corporeo, febbre, diminuzione del peso corporeo, dolore muscolare e osseo, raramente-abuso di alcol, perdita di voce, tinnito, singhiozzo.
Cambiamenti nei parametri di laboratorio: raramente-aumento dei livelli di siero ALT e ACT, raramente-eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia.
Sintomi: disturbi gastrointestinali, nausea, vomito, vertigini e sonnolenza, depressione della coscienza di vari gradi di gravità (con forme gravi).
Trattamento: lavanda gastrica e terapia sintomatica. La dialisi è inefficace.
L'esperienza attuale suggerisce che anche dosi estremamente elevate (una singola ingestione di 375 mg) non causano necessariamente sintomi gravi.
Ansiolitico (tranquillizzante) non benzodiazepina serie, ha anche un effetto antidepressivo. A differenza degli ansiolitici classici, non ha effetti antiepilettici, sedativi, ipnotici e rilassanti muscolari.
Il meccanismo d'azione è associato all'effetto del buspirone sui sistemi serotoninergici e dopaminergici. Blocca selettivamente i recettori della dopamina presinaptici e aumenta il tasso di eccitazione dei neuroni della dopamina del mesencefalo. Inoltre, buspiron è un agonista parziale selettivo 5-NT1A- recettori della serotonina. Buspiron non ha un effetto significativo sui recettori delle benzodiazepine e non influenza il legame GABA, non ha un effetto negativo sulle funzioni psicomotorie, non causa tolleranza, dipendenza da farmaci e sindrome da astinenza. Non potenzia l'effetto dell'alcol. Secondo l'attività ansiolitica, buspirone è approssimativamente uguale alle benzodiazepine.
L'effetto terapeutico si sviluppa gradualmente e si nota dopo 7-14 giorni dall'inizio del trattamento, l'effetto massimo viene registrato dopo 4 settimane.
Dopo l'ingestione, buspiron viene rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale.
Buspirone subisce un intenso metabolismo del primo passaggio attraverso il fegato. Pertanto, una sostanza immutabile si trova nel flusso sanguigno sistemico in una piccola concentrazione che presenta differenze individuali significative. La biodisponibilità è del 4%. Cmax nel plasma sanguigno si ottiene attraverso 60-90 minuti dopo l'assunzione del farmaco. Nei volontari sani, buspiron aveva una farmacocinetica lineare (proporzionale alla dose) dopo aver assunto 10-40 mg.parametri farmacocinetici simili si trovano nei pazienti anziani. Dopo una singola ingestione di 20 mg del farmaco, i suoi livelli plasmatici sono da 1 a 6 ng / ml. circa 95% buspirone si lega alle proteine plasmatiche (86% - con albumina plasmatica, il resto-Con α1- glicoproteina acida).
Buspirone subisce un metabolismo ossidativo, principalmente coinvolgendo isoenzimi CYP3A4. Si formano vari metaboliti idrossilati. Il metabolita principale (5-One-buspiron) è inattivo. Metabolita dealkilirovannyh-1-(2-pirimidinil) - piperazina, 1-PP-attivo. La sua attività ansiolitica è 4-5 volte inferiore a quella della sostanza originale, ma i suoi livelli plasmatici sono più alti e T1/2 circa 2 volte più lungo di buspiron. Dopo una singola introduzione 14Buspirone c-etichettato, 29-63% di radioattività viene escreto nelle urine per 24 ore, principalmente sotto forma di metaboliti. Circa il 18-38% della dose somministrata viene escreto con le feci. Dopo una singola dose di 10-40 mg T1/2 la sostanza originale è di circa 2-3 h E T1/2 il metabolita attivo è 4,8 h.
L'assunzione simultanea di cibo rallenta l'assorbimento di buspirone, ma a causa della riduzione della clearance pre-sistemica (l'effetto del primo passaggio) aumenta significativamente la biodisponibilità di buspirone. Dopo l'assunzione con il cibo, il valore di AUC buspirone aumenta dell ' 84% e il Suo Cmax - al 16 percento.
Css il plasma sanguigno può essere raggiunto circa 2 giorni dopo l'inizio dell'assunzione regolare.
V Apparented è 5,3 L / kg.
Il buspirone viene rilasciato nel latte materno, ma non ci sono dati sulla trasmissione placentare.
Livelli plasmatici elevati di buspirone e valori AUC e allungamento T1/2 può essere osservato in violazione della funzionalità epatica. A causa del rilascio di una sostanza invariata nella bile, è possibile un secondo picco di concentrazione di buspirone nel plasma sanguigno. I pazienti con cirrosi epatica dovrebbero prescrivere il farmaco a dosi più basse o alle stesse dosi a intervalli prolungati.
Con insufficienza renale, la clearance di buspirone può diminuire del 50%. In caso di insufficienza renale, buspiron deve essere somministrato con cautela e in dosi ridotte.
La farmacocinetica di buspirone nei pazienti anziani non è cambiata.
- Ansiolitico (tranquillante) [agenti serotoninergici]
- Dopaminomimetici
- Agente ansiolitico (tranquillante) [ansiolitici]
Considerando le proprietà farmacocinetiche del farmaco (bassa biodisponibilità, intenso metabolismo nel fegato, alto legame con le proteine), vi è un alta probabilità di interazione buspirone con anche fissati PM, tuttavia, poiché buspirone ha una notevole terapeutica latitudine, interazioni farmacocinetiche non provocano clinicamente significativo farmacodinamica di cambiamenti.
Inibitori MAO (IMAO). Descritto aumento della pressione sanguigna e l'insorgenza di crisi ipertensive dopo la somministrazione simultanea di buspiron e farmaci che agiscono su Mao (moclobemide, selegilina), a questo proposito buspiron non può essere combinato con IMAO. Dopo l'abolizione dell'IMAO irreversibile (ad esempio selegilina) prima dell'inizio della somministrazione del farmaco Dalpas® (e viceversa) dovrebbe passare almeno 14 giorni. Allo stesso modo, dovrebbe passare almeno 14 giorni dopo la sospensione del farmaco Dalpas® prima dell'inizio della somministrazione di moclobemide (IMAO reversibile). Tuttavia, Dalpas® può essere somministrato 1 giorno dopo l'abolizione del moclobemide.
Inibitori e induttori di CYP3A4. Ricerce in vitro hanno dimostrato che buspirone è principalmente metabolizzato da isoenzimi CYP3A4 citocromo P450. La contemporanea introduzione di buspirone e inibitori del CYP3A4 (eritromicina, itraconazolo, нефазодон, diltiazem, verapamil e succo di pompelmo) può causare interazioni farmacologiche, e con l'introduzione di un forte inibitore anche aumentare il livello di buspirone nel plasma sanguigno, quindi è necessario ridurre la dose di buspirone (ad esempio fino a 2,5 mg 2 volte al giorno).
Forti induttori CYP3A4 (per esempio rifampicina) può ridurre significativamente i livelli plasmatici di buspirone e indebolire i suoi effetti farmacodinamici.
Farmaci fortemente legati alle proteine. Poiché buspirone si lega fortemente alle proteine (95%), c'è costantemente la possibilità di interagire con altri principi attivi legati alle proteine. Ricerce in vitro hanno dimostrato che il buspirone non può spostare di proteine altamente correlati farmaci (warfarin, fenitoina, propranololo), ma può sostituire loosely coupled farmaci, ad esempio digossina.
Con l'introduzione congiunta cimetidina con buspirone Cmax buspirone aumenta del 40% e il suo AUC non cambia. La co-somministrazione di questi farmaci richiede un'attenta supervisione medica.
Con l'introduzione congiunta diazepam con buspirone, il livello di nordiazepam aumenta leggermente e possono verificarsi effetti collaterali: vertigini sistemiche, mal di testa, nausea.
Sostanze che deprimono il sistema nervoso centrale e alcol. La somministrazione congiunta di buspirone con triazolam o flurazepam non aumenta la durata o la forza dell'effetto di queste benzodiazepine. Dopo una singola dose di 20 mg di buspirone, i suoi effetti sul sistema nervoso centrale non sono amplificati. L'esperienza dell'uso congiunto di buspirone e altri ansiolitici o altri agenti che agiscono sul sistema nervoso centrale (ad esempio, neurolettici e antidepressivi) non è sufficiente. Pertanto, in questi casi, è necessaria un'attenta supervisione medica.
Altri farmaci. A causa della insufficienza di dati clinici applicazione congiunta di buspirone con farmaci antipertensivi, glicosidi cardiaci, contraccettivi orali e противодиабетическими mezzo possibile solo in condizioni di stretto controllo medico.
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