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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 20.03.2022
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Traitement des infections compliquées de la peau et de ses appendices, y compris le pied diabétique infecté sans ostéomyélite concomitante.
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À.
Pour les infections qui sont vraisemblablement ou prouvées comme étant causées dès que gram négatif, ainsi que les bactéries gram-positives et gram-négatives, ainsi qu'avec un arrêt diabétique infecté sans ostéomyélite concomitante: la dose recommandée est de 500 mg toutes les 8 heures sous forme de 120 minutes en / en perfusion.
Pour les infections prouvées ou vraisemblablement causées par des bactéries gram-positives: 500 mg - toutes les 12 heures sous forme de 60 minutes dans / dans les perfusions. Ce mode de dosage (avec des intervalles de 12 heures) n'a pas été étudié chez les patients atteints d'un pied diabétique infecté.
La durée du traitement est généralement de 7 à 14 jours.
Doses chez les patients âgés. Les patients plus âgés n'ont pas besoin de correction de la dose.
Doses chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Chez les patients présentant une légère insuffisance rénale (c.-à-d. avec Cl créatinine 50–80 ml / min) la dose n'a pas besoin d'être modifiée. Chez les patients présentant une insuffisance rénale (Cl créatinine 30–≤50 ml / min), la dose doit être de 500 mg toutes les 12 heures sous forme de 120 minutes en / en perfusion. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl <30 ml / min), la dose doit être de 250 mg toutes les 12 heures sous forme de 120 minutes en / en perfusion.
En raison des données cliniques limitées et de l'augmentation estimée de la concentration de ceftobiprol et de ses métabolites, le médicament Zephter doit être prescrit avec prudence aux patients atteints d'insuffisance rénale sévère.
Doses chez les patients dialysés. Le ceftobiprol est dérivé de l'hémodialyse, mais il n'y a actuellement pas suffisamment d'informations pour modifier le dosage chez les patients dialysés. Ainsi, il n'est pas recommandé de prescrire le médicament Zephter aux patients sous hémodialyse.
Doses chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Actuellement, il n'y a aucune expérience avec le ceftopiprol chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Cependant, étant donné que le ceftopiprol est soumis à un métabolisme minimal dans le foie et est éliminé principalement par les reins, on peut considérer que les patients atteints d'insuffisance hépatique ne doivent pas réduire la dose du médicament.
Instructions pour la préparation et la manipulation de la solution
Préparation de la solution. La poudre lyofylée doit être dissoute dans 10 ml d'eau pour injection ou 5% de la solution de glucose pour injection. Le contenu du flacon doit être vigoureusement agité. La dissolution complète de la poudre prend jusqu'à 10 minutes. Avant la reproduction en solution de perfusion, il est nécessaire de laisser la formation de mousse se déposer.
Reproduction. Vous devez extraire 10 ml de la solution finie du flacon et l'inscrire dans le récipient approprié (par exemple, des sacs en PVC ou en PE, des bouteilles en verre) contenant 250 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9%, une solution de glucose à 5% ou une solution de lactate de Ringer pour perfusion. La solution de perfusion est soigneusement tournée vers le haut et vers le bas 5 à 10 fois pour produire une solution homogène du ceftobiprol. Pour éviter la formation de mousse, vous ne pouvez pas secouer vigoureusement la solution.
Pour les patients présentant une insuffisance rénale sévère, 5 ml de la solution finie du ceftobiprol sont élevés dans 125 ml de 0,9% de la solution de chlorure de sodium, 5% de la solution de glucose ou solution de lactate de Ringer pour perfusion.
Infusion. La solution de perfusion avant administration est visuellement vérifiée pour l'absence d'inclusions mécaniques et, lorsque ces dernières sont détectées, est rejetée.
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hypersensibilité au ceftobiprol, toute substance auxiliaire faisant partie du médicament et d'autres céphalosporines;
les patients allergiques aux bêta-lactamines dans l'histoire;
enfance jusqu'à 18 ans.
Avec prudence :
insuffisance rénale (créatinine Cl <50 ml / min);
épilepsie ;
convulsions convulsives (dans l'histoire);
colite pseudomembraneuse (dans l'histoire).
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Effets indésirables observés dans les essais cliniques. Les effets indésirables qui surviennent à une fréquence ≥1% chez les patients ayant reçu 500 mg de ceftobiprol toutes les 8 à 12 heures sous forme d'infusions de 60 ou 120 minutes sont répertoriés dans le tableau 2.
Les effets indésirables à l'origine de l'abolition du ceftobiprol étaient des éruptions cutanées (0,6%), des nausées (0,5%), des vomissements (0,4%), des réactions d'hypersensibilité (0,3%) et une hyponatriémie (0,3%).
Tableau 2
La fréquence (pourcentage) des effets indésirables observés dans 2 essais cliniques de phase III avec une fréquence ≥1%
Systèmes d'organes | Pourcentage d'effets indésirables | |
Ceftobiprol 500 mg toutes les 12 ou 8 h (n = 932) | Médicaments de comparaison (n = 661) * | |
Infections et invasions | ||
Infections fongiques (infections fongiques de la vulve et des voies vaginales, cavité buccale et peau) | 2 | 2 |
Système immunitaire | ||
Hypersensibilité (comprend urticaire, éruption cutanée avec démangeaisons et hypersensibilité médicinale) | 1 | 3 |
Troubles métaboliques | ||
Hyponatriémie | 1 | 0 |
Système nerveux | ||
Maux de tête | 7 | 6 |
Vertiges | 3 | 2 |
La perversion du goût | 6 | 1 |
LCD | ||
Nausées | 12 | 7 |
Diarrhée | 7 | 5 |
Vomissements | 7 | 4 |
Dispersion | 2 | 1 |
Cuir et tissu sous-cutané | ||
Éruption cutanée (comprend les éruptions maculaires, papules, maculopapulose et éruption cutanée généralisée) | 4 | 3 |
Démangeaisons | 3 | 8 |
Troubles généraux et réactions locales | ||
Réactions cutanées au site de perfusion | 8 | 6 |
Indicateurs de laboratoire | ||
Augmentation des niveaux d'enzymes hépatiques (comprend une augmentation des taux d'ALAT et d'AST) | 3 | 3 |
* Vancomycine et vancomycine + ceftazidim dans des études qui ont inclus des patients atteints d'infections à Gram positif et à Gram négatif.
Dans la plupart des cas, les nausées étaient faciles, transmises d'elles-mêmes et ne nécessitaient pas l'abolition du ceftobiprol. Des nausées ont été moins souvent observées chez les patients ayant reçu des perfusions de 120 minutes (10%) que chez ceux qui ont reçu des perfusions de 60 minutes (14%).
Fréquence d'apparition des convulsions convulsives, de l'anaphylaxie et de la colite pseudomembraneuse provoquée Clostridium difficile, s'élevait à moins de 1% .
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Il n'y a actuellement aucune information sur une surdose chez l'homme. La dose quotidienne la plus élevée, introduite en phase I des essais cliniques, était de 3 g (1 g toutes les 8 heures).
Traitement: thérapie de soutien générale avec surveillance des indicateurs physiologiques de base. Abaisser le niveau de ceftobiprol dans le plasma sanguin en utilisant l'hémodialyse.
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Le mécanisme d'action. Ceftoprol medocaril est une prolecure soluble dans l'eau du ceftopiprol - céphalosporine, qui a une activité bactéricide par rapport à un large éventail de bactéries gram-positives, y compris les espèces résistantes à la méthylcilline Staphylocoquerésistant à la pénicilline Streptococcus pneumoniaeainsi que sensible à l'ampicilline Enterococcus faecalis Actif également pour de nombreuses bactéries gram-négatives, y compris de nombreuses souches de la famille. Enterobacteriaceae et Pseudomonas aeruginosa.
Fortement associée à de nombreuses protéines importantes de liaison à la pénicilline (PBP) de bactéries gram-positives et gram-négatives. Il a une activité bactéricide prononcée en relation Staphylocoquerésistant à la méthicilline, grâce à une forte liaison aux staphylocoques PBP 2a, y compris résistants à la méthylcilline Staphylococcus aureus (SARM).
Il a été établi que le ceftobiprol est actif par rapport à la plupart des isolats des micro-organismes suivants in vitroet avec des infections nosocomiales.
Pare-bars à Gram positif: Enterococcus faecalis (uniquement isolats sensibles à la vancomycine), Staphylococcus aureus (isole sensible et résistant à la méthicilline), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis (isole résistant à la vanomycine); Staphylocoque coagulazonegative (isole sensible et résistant à la méthylcilline, y compris Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus lugdunensis et Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pneumoniae (isole sensible à la pénicilline, modérément résistante et résistante à la pénicilline) ; Streptocoque groupes viridans.
Pare-bars à Gram négatif: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae; Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa; espèce du genre Citrobacter (y compris Citrobacter freundii et Citrobacter koseri), Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii; espèce du genre Neisseria; espèce du genre Providencia, Serratia marcescens.
Mécanisme de durabilité. Le ceftobiprol est résistant à l'hydrolyse par les pénicillinases S. aureusainsi que l'hydrolyse par de nombreuses bêta-lactamases de classe C et de classe A, produites par des bactéries gram-négatives. Comme la plupart des céphalosporines, le ceftobiprol est hydrolysé par les bêta-lactamases du spectre étendu (ESBL), les carbapénémases et les bêta-lactamazes métalliques. In vitro il n'y avait pas de sélection de résistance de haut niveau dans les staphylocoques, les streptocoques et Haemophilus influenzae.
Résistance croisée. Résistance au ceftobiprol causée par une mutation spontanée in vitro, est rare. La résistance croisée entre le ceftobiprol et certaines autres céphalosporines des générations récentes est décrite. Cependant, certains micro-organismes résistants à d'autres céphalosporines peuvent être sensibles au ceftobiprol.
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Concentrations dans le plasma. Les paramètres pharmacocinétiques moyens du ceftobiprol chez l'adulte après l'introduction d'une dose de 500 mg sous forme de perfusion de 60 minutes et de doses multiples de 500 mg, introduits toutes les 8 heures sous forme d'infusions de 120 minutes, sont indiqués dans le tableau 1. Les caractéristiques pharmacocinétiques sont similaires après l'introduction d'une dose et après l'introduction de doses multiples.
Tableau 1
Paramètres pharmacocinétiques moyens (écart type) du ceftobiprol chez l'adulte
Paramètres | 1 dose de 500 mg sous forme de perfusion de 60 minutes | Doses multiples de 500 mg sous forme d'infusions de 120 minutes toutes les 8 heures |
Cmax, mcg / ml | 34,2 (6,05) | 33,0 (4,83) |
ASC, mcg / h / ml | 116 (20,2) | 102 (11,9) |
Т1/2h | 2,85 (0,55) | 3,3 (0,3) |
Cl, l / h | 4,46 (0,84) | 4,98 (0,58) |
Cmax et l'ASC ceftobiprol augmente proportionnellement à la plage de doses de 125 mg à 1 g. Des concentrations stationnaires (d'équilibre) sont atteintes le premier jour de traitement; chez les personnes ayant une fonction rénale normale, l'introduction du ceftobiprol toutes les 8 et 12 heures ne provoque pas son cumul.
Distribution. Le ceftobiprol est associé à 16% aux protéines plasmatiques et ce degré de liaison ne dépend pas de sa concentration. Le volume stationnaire de la distribution (18 l) du ceftobiprol approche le volume de liquide extracellulaire chez l'homme.
Métabolisme. Bio-transformation du prolécarf du ceftobiprol médocaryl en un médicament actif - le ceftobiprol se produit rapidement et est catalysé par les estérases plasmatiques. Les concentrations de la protlecarpe sont négligeables et ne peuvent être trouvées dans le plasma et l'urine que pendant la perfusion.
Le ceftobiprol subit un métabolisme minimal en métabolite non cyclique, qui est microbiologiquement inactif. La concentration de ce métabolite est inférieure à la concentration du ceftobiprol lui-même et représente environ 4% du dernier.
La conclusion. Le ceftobiprol est dérivé principalement sous sa forme inchangée par excrétion rénale, et T1/2 est d'environ 3 heures. Le principal mécanisme de l'excrétion rénale est la filtration en club, une petite partie de la dose subit une réabsorption canalaire. Dans les études précliniques, le probénétisme n'a pas affecté la pharmacocinétique du ceftobiprol, ce qui indique l'absence de sécrétion active du canal de ce dernier. Après l'introduction d'une dose, environ 89% de celle-ci se trouve dans l'urine sous forme de ceftobiprol actif (83%), d'un métabolite à anneau ouvert (5%) et d'un ceft de médocaril (<1%).
Groupes de patients spéciaux
Patients atteints d'insuffisance rénale. Les produits pharmaceutiques au ceftopiprol sont similaires chez les volontaires sains et chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (créatinine Cl 50–80 ml / min). Comparé à l'ASC, des volontaires sains ayant une fonction rénale normale, l'ASC céftobiprol était 2,5 et 3,3 fois plus élevée chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (Cl créatinine 30–≤50 ml / min) et une insuffisance rénale sévère (Cl créatinine <30 ml / min) respectivement. Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère, il est recommandé de réduire la dose de ceftobiprol.
L'ASC céftobiprol et son métabolite microbiologiquement inactif avec une augmentation de la structure en anneau ouvert chez les patients qui ont besoin d'hémodialyse par rapport à l'ASC chez des volontaires sains.
Patients atteints d'insuffisance hépatique. Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, la pharmacocinétique du ceftobiprol n'a pas été étudiée. Le ceftobiprol subit un métabolisme hépatique minimal et est principalement excrété par les reins inchangés, et il n'y a donc aucune raison de croire que la clairance du ceftobiprol chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sera réduite.
Patients âgés. Les études populaires de la pharmacocinétique du ceftobiprol n'ont pas révélé l'effet indépendant de l'âge sur ses paramètres pharmacocinétiques. Chez les patients âgés ayant une fonction rénale normale, la dose de ce médicament n'a pas besoin d'être réduite.
Hommes et femmes. Les paramètres pharmacocinétiques systémiques du ceftobiprol chez la femme étaient plus élevés que chez l'homme (Cmax de 21% et l'ASC de 15%); cependant, l'indicateur t> MIC (où t est le moment pendant lequel la concentration du médicament dépasse la concentration minimale inhibitrice) était similaire chez les hommes et les femmes. Par conséquent, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose de ce médicament en fonction du sexe du patient.
Affiliation raciale. Les études populaires de pharmacocinétique (y compris les païens du Caucase et un petit nombre de nègres et de représentants d'autres races) n'ont pas révélé l'effet de la race sur les paramètres pharmacocinétiques du ceftobiprol. Par conséquent, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose de ce médicament en fonction de la race du patient.
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- Céphalosporines
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Aucune étude de l'interaction du ceftobiprol avec d'autres médicaments n'a été menée. Le médicament de Zefter a une capacité minimale à interagir avec d'autres médicaments.
Ceftobiprol a montré la capacité minimale d'inhiber les isophéniums CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 et CYP3A4, ainsi que le manque de capacité à induire ces isophères. Pour cette raison, et du fait que la distribution du ceftobiprol est limitée au liquide extracellulaire, il a une faible capacité à influencer la clairance métabolique dépendante du CYP450 des médicaments administrés simultanément. La capacité d'autres médicaments à interagir avec le ceftobiprol est également minime, car seule une petite partie de la dose de ce médicament est soumise au métabolisme. Il n'y a donc aucune raison d'avoir peur de l'émergence d'interactions médicinales cliniquement significatives du ceftobiprol.
Le ceftobiprol n'est pas sécrété par les tubules rénaux, et seule une petite partie de sa dose est réabsorbée, et donc les interactions médicinales au niveau rénal sont peu probables.
L'effet sur la pharmacocinétique du ceftobiprol des médicaments simultanément utilisés suivants n'a pas été révélé: fentanyl, lidocaïne, paracétamol, diclofénac, acide acétylsalicylique, héparine, diphénhydramine, propofol, chlorhydrate d'hydromorphon, bitartrate de méthadone, métamizole de sodium et furosémie.
La compatibilité du ceftobiprol avec d'autres médicaments n'a pas été étudiée. Le ceftobiprol ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments ni ajouté à des solutions contenant d'autres médicaments.
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Tenir hors de portée des enfants.
La durée de conservation de Zefter2 ans.Ne pas appliquer après la date d'expiration indiquée sur le colis.
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Liofilizate pour préparer une solution pour perfusion | 1 fl. |
ceftobiprola medocaril sodique | 666,6 mg |
(correspond à 500 mg de ceftobiprol) | |
substances auxiliaires : monoxyde de citron; hydroxyde de sodium; azote (gaz inerte pour lyophilisation) |
en bouteilles en verre de 20 ml; dans un paquet de carton 1 ou 10 bouteilles.
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Des études précliniques ont montré que le ceftopiprol n'a pas d'activité tératogène et n'affecte pas la classification, le poids corporel du fœtus et le développement intra-utérin. Aucune étude sur l'utilisation du ceftoprol chez la femme enceinte n'a été menée. Les résultats d'une étude de l'effet des médicaments sur la fonction reproductrice des animaux ne peuvent pas toujours être interpolés sur la fonction correspondante d'une personne, et donc, le ceftobiprol ne peut être attribué aux femmes enceintes que dans les cas où l'utilisation prévue pour la mère enceinte l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
On ne sait pas si le ceftobiprol est capable de pénétrer le lait maternel des femmes allaitantes. Des études animales ont montré que le médicament pénètre dans le lait. Dans cet esprit, les femmes recevant le médicament de Zeffter devraient s'abstenir d'allaiter.
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Influence sur la capacité de conduire une voiture et de travailler avec des mécanismes
Aucune étude de l'effet de Zefter sur la conduite et le travail avec les mécanismes n'a été menée. Cependant, la prise du médicament Zefter peut provoquer des étourdissements, ce qui peut affecter la capacité de conduire une voiture et de travailler avec des mécanismes. Par conséquent, il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament Zephter pendant la conduite et le travail avec des mécanismes.
Stockage d'une solution cuite et pour perfusion. La solution préparée peut être conservée pendant 1 h à une température de 25 ° C et 24 h à une température de 2 à 8 ° C .
La dissolution, la reproduction et la perfusion doivent être effectuées dans le délai spécifié dans le tableau 3.
Tableau 3
La stabilité des solutions de perfusion du médicament Zephter
Solvant (pour préparer une solution de perfusion) | Température, conditions et temps de stockage | ||
25 ° C | 2–8 ° C (réfrigérateur) | ||
dans un endroit protégé de la lumière | dans la lumière | dans un endroit protégé de la lumière | |
Solution de chlorure de sodium à 0,9% | 24 h | 8 h | 96 h |
Solution de dextrose à 5% | 12 h | 8 h | 96 h |
Solution de Ringer | 24 h | 8 h | ne pas conserver au réfrigérateur |
La solution préparée et pour perfusion ne peut pas être congelée et exposée à la lumière du soleil.
Après extraction du réfrigérateur, les solutions de perfusion doivent être administrées pour chauffer jusqu'à la température ambiante et seulement après cette perfusion. Lors de l'utilisation d'une solution de perfusion, sa protection contre la lumière n'est pas requise.
La solution de perfusion doit être préparée conformément aux instructions de préparation de la solution et de manipulation (voir. «Méthode d'application et doses»).
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- E14.5 L'ulcère est diabétique
- L08.9 Infection cutanée locale et tissulaire sous-cutané non spécifié
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Masse compacte, cassée ou pulvérulente (liophilisat) de blanc ou jaunâtre à légèrement brune.