Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.03.2022
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- Traitement de l'hypertension essentielle chez l'adulte et l'enfant et l'adolescent âgés de 6 à 18 ans.
- Traitement des maladies rénales chez l'adulte Patients souffrant d'hypertension artérielle et de diabète sucré de type 2 avec protéinurie> 0,5 g / jour dans le cadre d'un traitement anti-tension.
- Traitement de l'insuffisance cardiaque chronique chez les patients adultes lors du traitement par l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) - inhibiteurs dus à l'incompatibilité , surtout toux , ou la contre-indication n'est pas considérée comme appropriée. Les patients atteints d'insuffisance cardiaque stabilisés avec un inhibiteur de l'ECA ne doivent pas passer à Remtozar. Les patients doivent avoir une fraction d'éjection ventriculaire gauche - ‰ 40% et être cliniquement stables et avoir un schéma thérapeutique établi pour l'insuffisance cardiaque chronique.
- Réduction du risque d'AVC chez les patients hypertendus atteints d'hypertrophie ventriculaire gauche, documentée par l'ECG .
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- Réduction du risque d'AVC chez les patients hypertendus atteints d'hypertrophie ventriculaire gauche, documentée par l'ECG .
Hypertension
Remtozar® est indiqué pour le traitement de l'hypertension artérielle chez les adultes et les patients pédiatriques âgés de 6 ans et plus afin d'abaisser la pression artérielle. L'abaissement de la pression artérielle réduit le risque d'événements cardiovasculaires mortels et non mortels (CV), principalement des accidents vasculaires cérébraux et des infarctus du myocarde. Ces avantages ont été observés dans des essais contrôlés avec des médicaments antihypertenseurs de diverses classes pharmacologiques, y compris le losartan.
Le contrôle de l'hypertension artérielle doit faire partie de la gestion complète des risques cardiovasculaires, y compris le contrôle des lipides, la gestion du diabète, la thérapie antithrombotique, l'arrêt du tabac, l'exercice et l'apport limité en sodium, le cas échéant. De nombreux patients ont besoin de plus d'un médicament pour atteindre les objectifs de pression artérielle. Des conseils spécifiques sur les objectifs et la gestion se trouvent dans les directives publiées, telles que celle du Comité national mixte de prévention, de reconnaissance, d'évaluation et de traitement de l'hypertension (JNC) du Programme national d'éducation à haute pression artérielle.
De nombreux médicaments antihypertenseurs provenant de diverses classes pharmacologiques et avec différents mécanismes d'action ont été présentés dans des études contrôlées randomisées pour réduire la morbidité et la mortalité cardiovasculaires, et il peut être fermé, qu'il s'agit d'une baisse de la pression artérielle et non d'une autre propriété pharmacologique du médicament, qui est largement responsable de ces avantages. Le bénéfice le plus important et le plus constant pour les résultats cardiovasculaires a été une réduction du risque d'AVC, mais une diminution de l'infarctus du myocarde et de la mortalité cardiovasculaire a également été régulièrement observée.
L'augmentation de la pression systolique ou diastolique entraîne un risque cardiovasculaire accru, et l'augmentation du risque absolu par mmHg est plus importante à des pressions sanguines plus élevées, de sorte que même une réduction modeste de l'hypertension sévère peut apporter des avantages importants. La réduction du risque relatif par la baisse de la pression artérielle est similaire dans les populations présentant différents risques absolus, de sorte que l'utilisation absolue chez les patients, où le risque est plus élevé quelle que soit votre hypertension (Par exemple, patients diabétiques ou hyperlipidémie) on s'attendrait à ce que ces patients grandissent, que vous bénéficiez d'un traitement plus agressif à une cible de pression artérielle plus basse.
Certains médicaments antihypertenseurs ont moins d'effets de pression artérielle (que la monothérapie) chez les patients noirs, et de nombreux médicaments antihypertenseurs ont des indications et des effets approuvés supplémentaires (par ex. angine de poitrine, insuffisance cardiaque ou maladie rénale diabétique). Ces considérations peuvent guider la sélection de la thérapie.
Remtozar peut être administré avec d'autres agents antihypertenseurs.
Patients hypertendus atteints d'hypertrophie ventriculaire gauche
Remtozar est indiqué pour réduire le risque d'AVC chez les patients souffrant d'hypertension et d'hypertrophie ventriculaire gauche, mais il existe des preuves que ce bénéfice ne s'applique pas aux patients noirs.
Néphropathie chez les diabétiques de type 2
Remtozar est indiqué pour le traitement de la néphropathie diabétique avec augmentation de la créatinine sérique et de la protéinurie (rapport albumine-créatinine dans l'urine ≥300 mg / g) chez les patients atteints de diabète de type 2 et ayant des antécédents d'hypertension artérielle. Dans cette population, Remtozar réduit le taux de progression de la néphropathie, mesuré par la survenue d'un doublement de la créatinine sérique ou d'une maladie rénale terminale (besoin de dialyse ou de transplantation rénale).
Absorption
Après administration orale, Remtozar est bien absorbé et passe par un premier métabolisme, avec un métabolite actif de l'acide carboxylique et d'autres métabolites inactifs formés. La biodisponibilité systémique des comprimés de Remtozar est d'environ 33%. Les concentrations maximales moyennes de Remtozar et de son métabolite actif sont dans 1 heure ou. atteint en 3-4 heures.
Distribution
Remtozar et son métabolite actif sont liés> 99% aux protéines plasmatiques, principalement l'albumine. Le volume de distribution de Remtozar est de 34 litres.
Biotransformation
Environ 14% d'une dose intraveineuse ou orale de Remtozar est convertie en vos métabolites actifs. Après administration orale et intraveineuse de 14Désigné en C Remtozar potassium, la radioactivité plasmatique circulante est principalement attribuée à Remtozar et à son métabolite actif. Une conversion minimale de Remtozar en ses métabolites actifs a été observée chez environ 1% des personnes examinées.
En plus du métabolite actif, des métabolites inactifs se forment.
Élimination
La clairance plasmatique de Remtozar et de son métabolite actif est d'environ 600 ml / min ou. La clairance rénale de Remtozar et de son métabolite actif est d'environ 74 ml / min ou.
Lorsque Remtozar est administré par voie orale, environ 4% de la dose est excrétée sous forme inchangée dans l'urine et environ 6% de la dose sous forme de métabolite actif dans l'urine. La pharmacocinétique de Remtozar et de son métabolite actif est linéaire avec des doses orales de remtozar potassique allant jusqu'à 200 mg.
Après administration orale, les concentrations plasmatiques de Remtozar et de son métabolite actif diminuent de façon polyexponentielle, avec une demi-vie terminale d'environ 2 heures ou. Pendant la dose quotidienne unique de 100 mg, ni Remtozar ni son métabolite actif ne s'accumulent de manière significative dans le plasma.
Les excrétions biliaires et les excrétions urinaires aident à éliminer le remtozar et ses métabolites. Après une dose orale / administration intraveineuse de 14C étiqueté Remtozar Chez l'homme, environ 35% / 43% de la radioactivité dans l'urine et 58% / 50% dans les fèces sont récupérés.
Caractéristiques chez les patients
Chez les patients hypertendus plus âgés, les concentrations plasmatiques de Remtozar et de son métabolite actif ne diffèrent pas significativement de celles des garçons de patients hypertendus.
Chez les patientes hypertendues, les taux plasmatiques de Remtozar étaient jusqu'à deux fois plus élevés que chez les patientes hypertendues, tandis que les taux plasmatiques du métabolite actif ne différaient pas entre les hommes et les femmes.
Chez les patients atteints de cirrhose du foie induite par l'alcool légère à modérée, les taux plasmatiques de Remtozar et de son métabolite actif après administration orale étaient 5 et 1,7 fois plus élevés que chez les garçons, les volontaires masculins.
Les concentrations plasmatiques de Remtozar ne sont pas modifiées chez les patients dont la clairance de la créatinine est supérieure à 10 ml / minute. Comparé aux patients dont la fonction rénale est normale, l'ASC du remtozar est environ deux fois plus élevée chez les patients hémodialysés.
Les concentrations plasmatiques du métabolite actif n'ont pas changé chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou chez les patients hémodialysés.
Ni Remtozar ni le métabolite actif ne peuvent être éliminés par hémodialyse.
Pharmacocinétique chez les patients pédiatriques
La pharmacocinétique de Remtozar a été étudiée chez 50 patients pédiatriques hypertendus> 1 mois à <16 ans après administration orale une fois par jour d'environ 0,54 à 0,77 mg / kg de Remtozar (doses moyennes).
Les résultats ont montré que le métabolite actif est formé de Remtozar dans tous les groupes d'âge. Les résultats ont montré des paramètres pharmacocinétiques approximativement similaires de Remtozar après administration orale chez les nourrissons et les jeunes enfants, les enfants d'âge préscolaire, les écoliers et les adolescents. Les paramètres pharmacocinétiques du métabolite différaient davantage entre les groupes d'âge. Lorsque l'on compare les enfants d'âge préscolaire avec les adolescents, ces différences sont devenues statistiquement significatives. L'exposition chez les nourrissons / jeunes enfants était relativement élevée.
Absorption
Après administration orale, le losartan est bien absorbé et passe par un métabolisme de premier passage, formant un métabolite actif de l'acide carboxylique et d'autres métabolites inactifs. La biodisponibilité systémique des comprimés de losartan est d'environ 33%. Les concentrations maximales moyennes de losartan et de son métabolite actif sont dans 1 heure ou. atteint en 3-4 heures.
Distribution
Le losartan et son métabolite actif sont liés à 99% aux protéines plasmatiques, principalement l'albumine. Le volume de distribution du losartan est de 34 litres.
Biotransformation
Environ 14% d'une dose intraveineuse ou orale de losartan est convertie en vos métabolites actifs. Après administration orale et intraveineuse de 14Étiqueté C Remtozar, la radioactivité plasmatique circulante est principalement attribuée au losartan et à son métabolite actif. Une conversion minimale du losartan en ses métabolites actifs a été observée chez environ 1% des personnes examinées.
En plus du métabolite actif, des métabolites inactifs se forment.
Élimination
La clairance plasmatique du losartan et de son métabolite actif est d'environ 600 ml / min ou. La clairance rénale du losartan et de son métabolite actif est d'environ 74 ml / min ou.
Lorsque le losartan est administré par voie orale, environ 4% de la dose est excrétée sous forme inchangée dans l'urine et environ 6% de la dose en tant que métabolite actif dans l'urine. La pharmacocinétique du losartan et de son métabolite actif est linéaire avec des doses orales de Remtozar jusqu'à 200 mg.
Après administration orale, les concentrations plasmatiques de losartan et de son métabolite actif diminuent de façon polyexponentielle, avec une demi-vie terminale d'environ 2 heures ou. Pendant la dose quotidienne unique de 100 mg, ni le losartan ni son métabolite actif ne s'accumulent de manière significative dans le plasma.
Les excrétions biliaires et les excrétions urinaires aident à éliminer le losartan et ses métabolites. Après une dose orale / administration intraveineuse de 14C étiqueté losartan chez l'homme, environ 35% / 43% de la radioactivité dans l'urine et 58% / 50% dans les fèces sont récupérés.
Caractéristiques chez les patients
Chez les patients hypertendus âgés, les concentrations plasmatiques de losartan et de son métabolite actif ne diffèrent pas significativement de celles des garçons de patients hypertendus.
Chez les patientes hypertendues, les taux plasmatiques de losartan étaient jusqu'à deux fois plus élevés que chez les patientes hypertendues, tandis que les taux plasmatiques du métabolite actif ne différaient pas entre les hommes et les femmes.
Chez les patients atteints de cirrhose hépatique induite par l'alcool légère à modérée, les taux plasmatiques de losartan et de son métabolite actif après administration orale étaient 5 et 1,7 fois plus élevés que chez les garçons, les volontaires masculins.
Les concentrations plasmatiques de losartan ne sont pas modifiées chez les patients dont la clairance de la créatinine est supérieure à 10 ml / minute. Comparé aux patients dont la fonction rénale est normale, l'aruc du losartan est environ deux fois plus élevé chez les patients hémodialysés.
Les concentrations plasmatiques du métabolite actif n'ont pas changé chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou chez les patients hémodialysés.
Ni le losartan ni le métabolite actif ne peuvent être éliminés par hémodialyse.
Pharmacocinétique chez les patients pédiatriques
La pharmacocinétique du losartan a été étudiée chez 50 patients pédiatriques hypertendus> 1 mois à <16 ans après une administration orale unique d'environ 0,54 à 0,77 mg / kg de losartan (doses moyennes).
Les résultats ont montré que le métabolite actif est formé de losartan dans tous les groupes d'âge. Les résultats ont montré des paramètres pharmacocinétiques approximativement similaires du losartan après administration orale chez les nourrissons et les jeunes enfants, les enfants d'âge préscolaire, les écoliers et les adolescents. Les paramètres pharmacocinétiques du métabolite différaient davantage entre les groupes d'âge. Lorsque l'on compare les enfants d'âge préscolaire avec les adolescents, ces différences sont devenues statistiquement significatives. L'exposition chez les nourrissons / jeunes enfants était relativement élevée.
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Après administration orale, le losartan est bien absorbé et est soumis à un métabolisme de premier passage important. La biodisponibilité systémique du losartan est d'env.%. Les concentrations maximales moyennes de losartan et de son métabolite actif sont dans 1 heure ou. atteint en 3-4 heures. Alors que les concentrations plasmatiques maximales de losartan et de son métabolite actif sont à peu près les mêmes, l'ASC (zone sous la courbe) du métabolite est environ quatre fois celle du losartan. Un repas ralentit l'absorption du losartan et réduit son CMax, mais a peu d'effet sur l'ASC du losartan ou sur l'ASC du métabolite (~ 10% de diminution). La pharmacocinétique du losartan et de son métabolite actif est linéaire avec des doses orales de losartan allant jusqu'à 200 mg et ne change pas avec le temps.
Distribution
Le volume de distribution du losartan et du métabolite actif est d'environ 34 litres ou. Le losartan et son métabolite actif sont forts dans les protéines plasmatiques, principalement l'albumine, avec des fractions sans plasma de 1,3% et. La liaison aux protéines plasmatiques est constante sur la plage de concentration atteinte avec les doses recommandées. Des études chez le rat montrent que le losartan traverse mal la barrière hémato-encéphalique, voire pas du tout.
Métabolisme
Le losartan est un agent efficace sur le plan oral qui traverse un métabolisme majeur de premier passage à travers les enzymes du cytochrome P450. Il est partiellement converti en un métabolite actif de l'acide carboxylique, qui est responsable de la plupart des antagonismes des récepteurs de l'angiotensine II qui suivent le traitement par le losartan. Environ 14% d'une dose orale de losartan est convertie en métabolites actifs. En plus du métabolite actif de l'acide carboxylique, plusieurs métabolites inactifs se forment. in vitro Des études montrent que le cytochrome P450 2C9 et 3A4 sont impliqués dans la biotransformation du losartan en ses métabolites.
Élimination
La clairance plasmatique totale du losartan et du métabolite actif est d'environ 600 ml / min ou. 50 ml / min avec une clairance rénale d'environ 75 ml / min ou.. La demi-vie terminale du losartan est d'environ 2 heures et le métabolite est d'environ 6 à 9 heures. Après administration orale de losartan à doses uniques, environ 4% de la dose est excrétée sous forme inchangée dans l'urine et environ 6% sous forme de métabolite actif dans l'urine. L'excrétion de la farine aide à éliminer le losartan et ses métabolites. Après oral14 Le losartan marqué en C récupère environ 35% de la radioactivité dans l'urine et environ 60% dans les fèces. Après une dose intraveineuse de 14Le losartan marqué en C récupère environ 45% de la radioactivité dans l'urine et 50% dans les fèces. Ni le losartan ni son métabolite ne s'accumulent dans le plasma avec des doses répétées une fois par jour.
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