Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 21.03.2022
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Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
hypertension artérielle;
XSN (classe fonctionnelle II - IV selon la classification NYHA) chez les patients recevant un traitement standard, y compris.h. diurétiques, médicaments pour la piqûre, ainsi que inhibiteurs de l'APF ou bêta-adrénoblocateurs (pas simultanément);
augmentation du taux de survie des patients présentant un infarctus aigu du myocarde, une défaillance compliquée de la conduite à gauche et / ou un dysfonctionnement systolique du ventricule gauche, avec une hémodynamique stable.
Patients de plus de 18 ans
hypertension artérielle.
insuffisance cardiaque chronique (classe fonctionnelle II - IV selon la classification NYHA) dans le cadre d'une thérapie complexe (dans le contexte de la thérapie standard) chez les patients qui ne reçoivent pas d'inhibiteurs de l'APF ;
augmenter le taux de survie des patients après une MI nette, compliquée par une dysfonction gaucher et / ou systolique du ventricule gauche (LJ), s'il existe des indicateurs hémodynamiques stables.
Patients de 6 à 18 ans
hypertension artérielle chez les enfants et les adolescents de 6 à 18 ans.
À l'intérieur, quelle que soit la consommation, la fréquence de l'apport est de 1 à 2 fois par jour.
Hypertension artérielle
Pour la plupart des patients, la dose recommandée de Nortivan® est de 80 mg / jour, quel que soit l'âge, le sexe ou la race du patient. L'effet hypotensitique se manifeste pendant 2 semaines de traitement et l'effet maximal est observé après 4 semaines de traitement.
Chez certains patients qui ne parviennent pas à atteindre une pression artérielle ciblée, la dose peut être augmentée à 160 mg / jour. Une intensification supplémentaire de l'action hypotensible peut être obtenue soit en augmentant la dose de Nortivan® jusqu'à un maximum de 320 mg / jour, ou en ajoutant Nortivan au traitement® diurétiques thiazidiques.
Nortivan® peut également être utilisé simultanément avec d'autres agents antihypertenseurs.
Application chez les patients de plus de 75 ans
Il est recommandé de commencer le traitement avec une dose plus faible de 40 mg / jour.
Application chez les patients présentant une insuffisance rénale
Chez les patients présentant une insuffisance rénale (créatinine Cl inférieure à 20 ml / min) ou une hémodialyse, il est recommandé de commencer le traitement avec une dose plus faible de 40 mg / jour.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale (Cl créatinine 20–50 ml / min), la correction de la dose initiale du médicament n'est pas requise.
Application chez les patients avec CRO réduit
Pour les patients avec des CRO réduits (par exemple, les patients recevant un traitement diurétique à haute dose pour lesquels la dose de diurétiques ne peut pas être réduite), la dose initiale de Nortivan® est de 40 mg / jour.
Application chez les patients présentant une insuffisance hépatique
Les patients présentant une insuffisance hépatique de gravité légère ou modérée (sur l'échelle de Child Pugh inférieure à 9 points), la dose initiale recommandée est de 40 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 80 mg. La dose quotidienne de 80 mg ne doit pas être dépassée.
Application chez les patients après un infarctus du myocarde
Le traitement peut déjà être démarré dans les 12 premières heures après un infarctus aigu du myocarde à une dose initiale de 20 mg (1/2 tableau. 40 mg chacun) 2 fois par jour, une augmentation progressive de la dose du médicament Nortivan est possible® (40, 80 mg) en quelques semaines jusqu'à ce que la dose maximale soit atteinte 160 mg 2 fois par jour, en tenant compte de la tolérance du médicament.
Lors de la détection d'une hypotension artérielle ou d'une insuffisance rénale, il convient de prendre en compte la réduction de la dose du médicament.
Nortivan® peut être utilisé chez les patients recevant un traitement standard après un infarctus du myocarde, y compris l'acide acétylsalicylique, les β-adrénoblocateurs, les inhibiteurs de la GMG-KoA-réduktase.
Lorsque vous utilisez le médicament Nortivan® après un infarctus du myocarde chez les patients présentant une insuffisance rénale (créatinine Cl 20–50 ml / min), une correction de la dose du médicament n'est pas nécessaire.
Actuellement, il n'y a pas de données sur l'utilisation du médicament après un infarctus du myocarde chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère (concentration de créatinine ≥221 μmol / L). Pour cette raison, Nortivan® doit être utilisé chez ces patients avec prudence, avec une évaluation appropriée de la fonction des reins.
hypersensibilité à l'un des composants du médicament Acavexal®;
grossesse;
période d'allaitement.
Avec prudence :
sténose bilatérale des artères rénales, sténose de l'artère d'un seul rein;
respect des régimes de restriction du sodium;
états accompagnés d'une diminution du CCM (y compris.h. diarrhée, vomissements);
insuffisance hépatique en arrière-plan d'obstruction des voies de bile;
insuffisance rénale (créatinine Cl inférieure à 10 ml / min), y compris.h. patients sous hémodialyse (jusqu'à présent aucune étude n'a été menée sur la pharmacocinétique du médicament chez les patients sous hémodialyse).
Application chez les enfants - puisqu'il n'y a pas eu d'études contrôlées sur l'efficacité et l'innocuité du valtzartan chez les enfants et les adolescents (âgés de moins de 18 ans), il n'est pas possible de formuler des recommandations spécifiques sur l'utilisation des patients de ce groupe.
hypersensibilité au valsartan ou à d'autres composants du médicament;
troubles graves de la fonction hépatique (plus de 9 points sur l'échelle de Child Pugh), cirrhose biliaire et cholestase;
utilisation simultanée avec l'aliskirène chez les patients atteints de diabète sucré ou d'insuffisance rénale modérée et sévère (créatinine Cl inférieure à 60 ml / min) ;
déficit en lactase, intolérance au lactose, syndrome de malabsorption du glucose-galactose, car il fait partie de l'Acavexal® le lactose entre;
grossesse;
période d'allaitement;
âge jusqu'à 6 ans - selon l'indication d'hypertension artérielle, jusqu'à 18 ans - selon d'autres indications.
Avec prudence : hyperkaliémie; utilisation simultanée de diurétiques économes en potassium; préparations de potassium; suppléments nutritionnels contenant de la potasse ou d'autres médicaments, capables d'augmenter la teneur en potassium dans le plasma sanguin (par ex. héparine) insuffisance hépatique légère et modérée d'une genèse non biliaire sans cholestase; troubles sévères de la fonction rénale (créatinine Cl inférieure à 10 ml / min - aucune donnée clinique) troubles de la fonction rénale chez les patients de 6 à 18 ans (créatinine Cl inférieure à 30 ml / min) en t.h. situé sur l'hémodialyse, l'hyponatriémie, le respect d'un régime avec une limitation de la consommation de sel de table, des conditions accompagnées d'une diminution du CSC (y compris.h. diarrhée, vomissements) sténose bilatérale des artères rénales ou sténose de l'artère d'un seul rein; condition après une transplantation rénale; hyperaldostéronisme primaire, chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique de la classe fonctionnelle III - IV (par NYNA) dont la fonction des reins dépend de l'état du RAAS; sténose de la valve aortique et / ou mitrale; cardiomyopathie obstructive hypertrophique (GOKMP) chez les patients présentant un œdème angioneurotique héréditaire ou un œdème angioneurotique dans le contexte d'un traitement ARA II ou d'inhibiteurs APF antérieurs.
Il n'est pas recommandé d'utiliser l'ARA II, y compris le valtzartan, simultanément avec les inhibiteurs de l'APF, car leur utilisation simultanée n'a pas priorité sur la monothérapie avec une valse ou un inhibiteur de l'APF par rapport aux taux de mortalité globaux.
La dépendance de la fréquence de l'un des phénomènes indésirables à la dose ou à la durée du traitement n'a pas été démontrée; par conséquent, les phénomènes indésirables observés lors de l'utilisation de diverses doses de valsartan ont été combinés. La fréquence des phénomènes indésirables n'était pas non plus associée au sexe, à l'âge ou à la race. Vous trouverez ci-dessous tous les phénomènes indésirables observés avec une fréquence de 1% ou plus dans le groupe de patients ayant reçu Acavexal®, quelle que soit leur causalité avec le médicament à l'étude, ainsi que les données post-commercialisation obtenues chez les patients souffrant d'hypertension artérielle.
Les critères suivants sont utilisés pour estimer la fréquence des phénomènes indésirables: très souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100, <1/10), parfois (≥1 / 1000, <1/100), rarement (≥1 / 10000, <1/1000), très rarement (<1/1/1000000000).
Infections et invasions: souvent - infections virales; parfois - infections des voies respiratoires supérieures, pharyngite, sinusite; très rarement - rhinite.
Du côté du système de formation de sang: souvent - neutropénie; très rarement - thrombocytopénie.
Du côté du système immunitaire : très rarement - réactions d'hypersensibilité, y compris maladie sérique.
Troubles métaboliques : parfois - hyperkaliémie1.2.
Du côté du système nerveux : souvent - vertiges posturaux2; parfois - évanouissement1insomnie, diminution de la libido; rarement - vertiges3; très rarement - mal de tête4.
Du côté des troubles de l'organe auditif et du labyrinthe: parfois - vertige.
Du système cardiovasculaire : souvent - hypotension orthostatique2; parfois - hypotension1insuffisance cardiaque1; très rarement - vascularite.
Du système respiratoire : parfois - toux.
Du côté de l'écran LCD: parfois - diarrhée, douleurs abdominales; très rarement - nausées4.
De la peau et du tissu sous-cutané: très rarement - gonflement angioneurotique3; éruption cutanée, démangeaisons.
Du côté du système musculo-squelettique: parfois - maux de dos; très rarement - arthralgie, myalgie.
Des reins : très rarement - troubles de la fonction rénale3.4insuffisance rénale aiguë3insuffisance rénale3.
Autre: parfois - une sensation de fatigue, d'asthénie, de gonflement.
Changements dans les indicateurs de laboratoire : dans de rares cas, l'utilisation d'Acavexal® peut s'accompagner d'une diminution de la concentration d'hémoglobine et d'hématocrite. Dans les essais cliniques contrôlés, 0,8 et 0,4% des patients ayant reçu Acavexal®, une diminution significative (> 20%) de l'hématocrite et de l'hémoglobine a été notée, respectivement. À titre de comparaison, chez les patients recevant un placebo, une diminution de l'hématocrite et de l'hémoglobine a été notée dans 0,1% des cas.
Une neutropénie a été détectée chez 1,9% des patients recevant Acavexal®, et 1,6% des patients qui ont reçu l'inhibiteur de l'APF.
Une augmentation significative de la concentration de créatinine, de potassium et de bilirubine totale dans le sérum sanguin a été notée, respectivement, chez 0,8, 4,4 et 6% des patients prenant Acavexal®, et chez 1,6, 6,4 et 12,9% des patients prenant l'inhibiteur de l'APF. Chez XSN, une augmentation de la concentration de créatinine de plus de 50% a été observée chez 3,9% des patients prenant Acavexal®contre 0,9% dans le groupe placebo. Dans le même temps, une augmentation du taux de potassium dans le sérum sanguin de plus de 20% a été observée chez 10% des patients ayant reçu Acavexal®, et 5,1% - a reçu un placebo.
Dans le traitement des patients après un infarctus du myocarde, une augmentation de la concentration de créatinine dans le sérum a été observée 2 fois chez 4,2% des patients recevant du valtzartan, 4,8% des patients recevant du valsartan + captopril et 3,4% des patients recevant du captopril.
Des cas d'activité accrue de transaminases hépatiques sont signalés chez des patients ayant reçu Acavexal®.
Une augmentation de la concentration d'azote uréique dans le sérum sanguin de plus de 50% a été observée chez 16,6% des patients traités par valsartan et 6,3% des patients du groupe placebo.
Remarque:
- 1 des données sur les phénomènes indésirables chez les patients recevant Acavexal dans la période après un infarctus du myocarde ont été rapportés;
- 2 des données sur les phénomènes indésirables chez les patients atteints de CNN recevant Acavexal ont été rapportées®;
- 3 des données sur les phénomènes indésirables avec fréquence ont été rapportées parfois chez des patients recevant Acavexal dans la période après un infarctus du myocarde;
- 4 plus souvent rapporté des données sur les phénomènes indésirables chez les patients atteints de CNN recevant Acavexal® (souvent des étourdissements, une insuffisance rénale, une hypotension; parfois - maux de tête, nausées).
Tous les patients atteints de XS ont reçu une thérapie médicamenteuse traditionnelle pour le XS, une thérapie souvent complexe, qui comprenait des diurétiques, des médicaments pour des trucs, des bêta-adrénoblocateurs ou des inhibiteurs de l'APF.
Avec une utilisation prolongée du valsartan chez les patients atteints de XSN, aucun effet secondaire supplémentaire n'a été noté.
Classification des fréquences de développement des effets secondaires de l'Organisation mondiale de la santé (OMS): très souvent - ≥1 / 10; souvent - de ≥1 / 100 à <1/10; rarement - de ≥1 / 1000 à <1/1000; très rarement disponible - 0.
Le profil de sécurité du valtzartan pour les patients souffrant d'hypertension âgés de 6 à 18 ans ne diffère pas du profil de sécurité du valsartan chez les patients souffrant d'hypertension de plus de 18 ans.
Hypertension artérielle
Du sang et du système lymphatique : fréquence inconnue - diminution de l'hémoglobine, diminution de l'hématocrite, neutropénie, thrombocytopénie.
Du côté du système immunitaire : fréquence inconnue - réactions d'hypersensibilité, y compris maladie sérique.
Du côté du métabolisme et de la nutrition: fréquence inconnue - augmentation de la teneur en potassium dans le sérum sanguin, hyponatriémie.
Du côté des troubles de l'organe auditif et du labyrinthe: rarement - vertige.
Du côté des navires : fréquence inconnue - vascularite.
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : rarement - toux.
Du côté de l'écran LCD: rarement - douleur abdominale.
Du foie et des voies biliaires: fréquence inconnue - altération de la fonction hépatique, y compris concentration accrue de bilirubine dans le plasma sanguin.
De la peau et du tissu sous-cutané: fréquence inconnue - gonflement angioneurotique, éruption cutanée, démangeaisons cutanées, dermatite des graines de taureau.
Du côté du muscle squelettique et du tissu conjonctif: fréquence inconnue - myalgie.
Des reins et des voies urinaires: fréquence inconnue - insuffisance rénale et insuffisance rénale, concentration accrue de créatinine dans le sérum sanguin.
Troubles et troubles généraux sur le lieu d'administration: rarement - augmentation de la fatigue.
Au cours des essais cliniques, les patients souffrant d'hypertension ont observé les phénomènes indésirables suivants, dont la relation causale avec l'utilisation du valtzartan n'est pas établie: arthralgie, asthénie, maux de dos, diarrhée, étourdissements, insomnie, diminution de la libido, nausées, œdème périphérique, pharyngite, rhinite, sinusite, infections des voies respiratoires supérieures.
Après une forte IM et / ou une insuffisance cardiaque chronique (classe fonctionnelle II - IV selon la classification NYHA)
Du sang et du système lymphatique : fréquence inconnue - thrombocytope.
Du côté du système immunitaire : fréquence inconnue - réactions d'hypersensibilité, y compris maladie sérique.
Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement - hyperkaliémie; la fréquence est inconnue - une augmentation de la teneur en potassium dans le sérum sanguin, une hyponatriémie.
Du côté du système nerveux : souvent - étourdissements, étourdissements posturaux; rarement - évanouissement, maux de tête.
Du côté des troubles de l'organe auditif et du labyrinthe: rarement - vertige.
Du coeur : rarement - augmentation des symptômes de XSN .
Du côté des navires : souvent - une diminution prononcée de la pression artérielle, une hypotension orthostatique; fréquence inconnue - vascularite.
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : rarement - toux.
Du côté de l'écran LCD: rarement - nausées, diarrhée.
Du foie et des voies biliaires: fréquence inconnue - altération de la fonction hépatique.
De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - gonflement angioneurotique; fréquence inconnue - éruption cutanée, démangeaisons cutanées, dermatite des graines de taureau.
Du côté du muscle squelettique et du tissu conjonctif: rarement - rhabdomyolyse; fréquence inconnue - myalgie.
Des reins et des voies urinaires: souvent - insuffisance rénale et insuffisance rénale; rarement - insuffisance rénale aiguë, augmentation de la concentration de créatinine dans le sérum sanguin; la fréquence est inconnue - une augmentation de la teneur en azote uréique dans le plasma sanguin.
Troubles et troubles généraux sur le lieu d'administration: rarement - asthénie, fatigue accrue.
Symptômes : une diminution prononcée de la pression artérielle, qui peut entraîner un effondrement et / ou un choc.
Traitement: si le médicament a été récemment pris, des vomissements doivent être provoqués; avec une diminution prononcée de la pression artérielle, la méthode de traitement habituelle consiste à / dans l'introduction d'une solution de chlorure de sodium à 0,9%. Il est peu probable que le valsartan puisse être retiré du corps en utilisant l'hémodialyse.
Symptômes : la principale manifestation attendue d'une surdose de valstzartan est une diminution prononcée de la pression artérielle, qui peut entraîner une altération de la conscience, un effondrement et / ou un choc.
Traitement: symptomatique, il est recommandé de faire vomir et de rincer l'estomac. Avec le développement d'une diminution prononcée de la pression artérielle, il est nécessaire de transférer le patient à la position allongée sur le dos avec les jambes relevées et à une solution de chlorure de sodium à 0,9%. Une surveillance régulière des activités du cœur et du système respiratoire, du CCM et de la quantité d'urine émise est recommandée. L'hémodialyse est inefficace.
Médicament acavexal® - Un antagoniste spécifique actif des récepteurs de l'angiotensine II, conçu pour l'ingestion. Bloque sélectivement les récepteurs de sous-type AT1qui sont responsables des effets de l'angiotensine II. La conséquence du blocus de l'AT1les récepteurs est une augmentation de la concentration plasmatique d'angiotensine II, qui peut stimuler l'AT déverrouillé2- récepteurs. Médicament acavexal® n'a aucune activité agoniste prononcée en ce qui concerne AT1récepteurs. Affinité médicamenteuse acavexale® aux récepteurs de sous-type AT1 environ 20 000 fois plus élevé que pour les récepteurs de sous-type AT2.
La probabilité de tousser lors de l'utilisation du valtzartan est très faible, ce qui est associé au manque d'influence sur l'APF, qui est responsable de la dégradation de la bradikinine. Comparaison d'Acavexal® avec l'inhibiteur de l'APF, il a montré que la fréquence de développement de la toux sèche était fiable (p <0,05) plus faible chez les patients recevant Acavexal®que chez les patients ayant reçu un inhibiteur de l'APF (2,6 contre 7,9%, respectivement). Dans le groupe de patients chez lesquels la toux sèche s'est développée avec le traitement de l'inhibiteur de l'APF, avec le traitement d'Acavexal® cette complication a été notée dans 19,5% des cas, dans 19% des cas, alors que dans le groupe de patients ayant reçu un traitement par un inhibiteur de l'APF, une toux a été observée dans 68,5% des cas (p <0,05). Le walsartan n'entre pas en interaction et ne bloque pas les récepteurs d'autres hormones ou canaux ioniques qui sont importants pour la régulation des fonctions du système cardiovasculaire. Lors du traitement d'Acavexal® patients souffrant d'hypertension artérielle, une diminution de la pression artérielle est observée, non accompagnée d'un changement de la MSS
Après la prescription de la dose unique du médicament chez la plupart des patients, le début de l'action antihypertenseur est noté dans les 2 heures et la diminution maximale de la pression artérielle est atteinte dans les 4 à 6 heures. Après avoir pris le médicament, l'effet antihypertenseur persiste pendant plus de 24 heures. Pour les rendez-vous répétés du médicament, la diminution maximale de la pression artérielle, quelle que soit la dose prise, est généralement atteinte en 2 à 4 semaines et se maintient au niveau atteint pendant le traitement à long terme. Arrêt soudain d'Acavexal® non accompagné d'une forte augmentation de la pression artérielle ou d'autres conséquences cliniques indésirables.
Mécanisme d'action contre les drogues acavexales® en insuffisance cardiaque chronique (XSN) basé sur sa capacité à éliminer les effets négatifs de l'hyperactivation chronique du système rénine-angiotensine-aldostérone (RAAS) et son principal effecteur — angiotensine II, à savoir — vasoconstriction, retard du fluide dans le corps, prolifération cellulaire, conduisant au remodelage des organes cibles (coeur, reins, navires) stimulation de la synthèse d'hormones en excès, agissant en synergie avec RAAS (catécholamines, aldostérone, vasopressine, endothelina et al.). Dans le contexte de l'utilisation du valtzartan au XSN, le préchargement diminue, la pression de coin dans les capillaires pulmonaires (LLC) et le dAD dans l'artère pulmonaire diminue, les émissions cardiaques augmentent. Parallèlement aux effets hémodynamiques, le valtzartan, à travers un blocage indirect de la synthèse d'aldostérone, réduit le retard dans le sodium et l'eau dans le corps.
Il a été constaté que le médicament n'avait pas affecté de manière significative la concentration de cholestérol total, d'acide urique, ainsi que lors de l'étude du natoshchak - la concentration de triglycérides et de glucose dans le sérum sanguin.
XSN
Hémodynamique et neurohormones. Chez les patients avec XSN (classe fonctionnelle II - IV selon la classification NYHA) et DZLK ≥15 mm RT.Art. a étudié l'hémodynamique et la concentration de neurohormones dans le sérum sanguin. Chez les patients qui reçoivent constamment des inhibiteurs de l'APF, un valsartan nommé à l'arrière-plan de l'inhibiteur de l'APF à des doses uniques et répétées a conduit à une amélioration de l'hémodynamique, y compris.h. pour réduire le DZLK, le dAD dans l'artère pulmonaire et le cAD. Après 28 jours de traitement, une diminution des concentrations sanguines d'aldostérone et de noradrénaline a été observée. Chez les patients qui n'ont pas reçu d'inhibiteurs de l'APF pendant au moins 6 mois, après 28 jours de traitement, le valtzartan a réduit de manière fiable le DZLK, la résistance vasculaire systémique, le diabète et les émissions cardiaques.
Incidence et mortalité. L'effet du valtzartan, par rapport au placebo, sur l'incidence et la mortalité chez les patients avec XSN II (62%), III (36%) et IV (2%) de la classe fonctionnelle selon la classification NYHA avec la fraction d'éjection ventriculaire gauche (FVL) <40% et diamètre diastolique interne du ventricule gauche (VDL)2situé sur la thérapie traditionnelle, qui comprenait des inhibiteurs de l'APF (93%), des diurétiques (86%), de la digoxine (67%) et un bêta-adrénoblocateur (36%). La durée moyenne de la période d'observation était de près de 2 ans, la dose quotidienne moyenne d'Acavexal® - 254 mg. Deux critères de performance principaux comprenaient la mortalité de toutes causes (temps à mort) et l'incidence, associé à une insuffisance cardiaque (temps jusqu'au premier événement) qui ont été évalués par les indicateurs suivants: décès, mort subite avec réanimation, hospitalisation pour insuffisance cardiaque, dans / dans l'introduction de médicaments inotropes ou vasodilatants pendant 4 heures ou plus sans hospitalisation. Le taux de mortalité pour toutes les causes dans les groupes valtzartan et placebo était comparable. Par rapport au groupe placebo, l'incidence dans le groupe de patients recevant du valsartan a diminué de manière fiable de 13,2%. Le paramètre d'efficacité principal était une diminution de 27,5% dans le temps avant la première hospitalisation en raison d'une insuffisance cardiaque. Cet effet a été exprimé au maximum chez les patients qui n'ont pas reçu d'inhibiteurs APF ou d'adrénoblocateurs bêta.
Tolérance à l'effort physique. Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique de la classe fonctionnelle II - IV selon la classification NYHA avec FVLZH, ≤40% ont évalué l'effet du valsartan, attribué en plus du traitement traditionnel de CNN, sur la tolérance à l'effort physique à l'aide du protocole Naughton modifié . Dans tous les groupes thérapeutiques, il y a eu une augmentation du temps d'activité physique par rapport à l'original. Par rapport au groupe placebo, les patients recevant du valtzartan ont connu une augmentation moyenne plus élevée par rapport au niveau initial d'activité physique, bien que cette différence ne soit pas significative. L'amélioration la plus prononcée de la tolérance à l'activité physique a été notée dans le sous-groupe de patients qui n'ont pas reçu d'inhibiteurs de l'APF: la variation moyenne du temps d'activité physique dans les groupes de valsartan était 2 fois supérieure à celle du groupe placebo. L'effet du valsartan sur la tolérance à l'activité physique, par rapport à l'énalapril, selon le test, une marche de 6 minutes a été étudiée chez des patients atteints d'insuffisance cardiaque de la classe fonctionnelle II - IV selon la classification NYHA avec FVLZH ≤45% qui ont reçu la précédente (au moins pendant 3 mois) thérapie avec des inhibiteurs de l'APF. Les patients ont été transférés du traitement avec l'inhibiteur de l'APF à la réception du valtzartan ou de l'énalapril. Le valsartan à des doses de 80 à 160 mg 1 fois par jour était au moins aussi efficace que l'énalapril à des doses de 5 à 10 mg 2 fois par jour.
Classe NYHA, symptômes, qualité de vie, fraction d'éjection. Chez les patients recevant du valtzartan, une amélioration fiable de la classe fonctionnelle du XSN selon la classification NYHA, ainsi que des signes et symptômes du XSN, ont été notés, par rapport au groupe placebo, y compris.h. comme essoufflement, fatigue accrue, œdème périphérique, respiration sifflante. Par rapport au groupe placebo, les patients prenant du valsartan ont connu une augmentation fiable de la fraction d'émission et une diminution fiable de la VDLZ par rapport aux indicateurs initiaux avant le traitement.
L'utilisation d'Acavexal® entraîne une diminution du nombre d'hospitalisations dues au CSN, un ralentissement de sa progression, une amélioration de la classe fonctionnelle de NYHA, une augmentation de la fraction du rejet, ainsi qu'une diminution de la gravité des signes et symptômes de l'insuffisance cardiaque et une amélioration de la qualité de vie par rapport au placebo.
Application après infarctus aigu du myocarde
L'étude VALIANT a inclus 14 703 patients atteints d'infarctus aigu du myocarde, d'une défaillance compliquée de la conduite à gauche et / ou d'un dysfonctionnement systolique du ventricule gauche.
La randomisation a été effectuée 0,5 à 10 jours après un infarctus aigu du myocarde, dans des groupes où, en plus du traitement traditionnel, le traitement a été commencé soit avec un valtzartan (4909 patients), soit avec une combinaison de valtzartan et de kaptopril (4885 patients), ou avec un captopril (4909 patients).
Les taux de mortalité pour quelque raison que ce soit et la mortalité de certaines causes étaient similaires dans les 3 groupes de traitement. Au total, 979 (19,9%) sont décédés dans le groupe des valszartans, 941 (19,3%) dans le groupe de thérapie combinée et 958 (19,5%) dans le groupe du captopril.
Rapport du risque de décès aux causes cardiovasculaires et du rapport de risque pour un indicateur composite, inclus, avec des cas de décès cardiovasculaire, événements cardiovasculaires graves non mortels (crise cardiaque répétée myocardique, hospitalisation due à une insuffisance cardiaque, réanimation après circulation sanguine et AVC) étaient similaires pour le groupe de valtzartan et le groupe de captopril, ainsi que pour le groupe de thérapie combinée et le groupe captopril.
Dans le groupe de thérapie combinée, la fréquence la plus élevée de phénomènes indésirables associés à la prise de médicaments a été révélée. En monothérapie dans le groupe du walsartan, une hypotension et une insuffisance rénale ont été plus souvent notées, dans le groupe du captopril - toux, éruption cutanée et altération du goût.
L'étude a prouvé l'efficacité du valtzartan, égal à ce captopril, dans la réduction de la mortalité globale et cardiovasculaire. L'efficacité calculée du valtzartan par rapport à l'effet sur le taux de mortalité total est de 99,6% de ce type de captopril. Une analyse supplémentaire utilisant la méthode d'admission par placebo a montré que le valsartan réduit le risque de décès de 25%. Le walsartan est le même médicament efficace que le captopril dans le traitement des patients présentant un risque élevé de développer des complications cardiovasculaires après un infarctus du myocarde. L'ajout de valsartan au traitement par captopril entraîne une augmentation de la fréquence des phénomènes indésirables, sans entraîner d'amélioration supplémentaire du taux de survie des patients.
Le walsartan est un antagoniste sélectif des récepteurs de l'angiotensine II (type AT1) pour l'admission à l'intérieur, nature non petite.
Bloque sélectivement AT1récepteurs. La conséquence du blocus d'AT1les récepteurs est une augmentation de la concentration plasmatique d'angiotensine II, qui peut stimuler l'AT déverrouillé2récepteurs qui équilibrent les effets vasopresseurs associés à l'excitation de l'AT1récepteurs. Walsartan n'a aucune activité agoniste en ce qui concerne AT1récepteurs. Son affinité pour AT1les récepteurs sont environ 20 000 fois plus élevés que AT2récepteurs.
Le walsartan n'inhibe pas l'APF, également connu sous le nom de Kininase II, qui transforme l'angiotensine I en anhyotensine II et détruit la bradikinine. En raison du manque d'influence sur l'APF, les effets de la bradikinine et de la substance R ne sont pas potentialisés. La fréquence de développement de la toux sèche est plus faible chez les patients qui ont reçu des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (ARA II), par rapport aux patients qui ont reçu l'inhibiteur de l'APF. Le walsartan n'entre pas en interaction et ne bloque pas les récepteurs d'autres hormones ou canaux ioniques impliqués dans la régulation des fonctions du CCC
Utilisation pour l'hypertension artérielle chez les patients de plus de 18 ans
Dans le traitement de l'hypertension artérielle (AG), le valsartan réduit la pression artérielle sans affecter le NSS
Après avoir pris la dose unique de valse à l'intérieur, l'effet antihypertenseur se développe en 2 heures et la diminution maximale de la pression artérielle est atteinte en 4 à 6 heures. L'effet antihypertenseur de la corne est maintenu pendant 24 heures après son utilisation. Avec l'utilisation constante du valsartan, la diminution maximale de la pression artérielle, quelle que soit la dose, est atteinte après 2 à 4 semaines et est maintenue au niveau atteint pendant le traitement à long terme. L'utilisation simultanée avec la chlorotiose vous permet d'obtenir une réduction supplémentaire significative de la pression artérielle.
L'annulation soudaine du valtzartan ne s'accompagne pas d'une forte augmentation de la pression artérielle ou d'autres conséquences cliniques indésirables (c.-à-d. le syndrome d'annulation ne se développe pas). Chez les patients atteints d'AG, de diabète sucré de type 2 (ET) et de néphropathie prenant du valsartan à une dose de 160–320 mg / jour, une diminution significative de la protéinurie (36–44%) est notée.
Application après infarctus aigu du myocarde (IM) chez les patients de plus de 18 ans
Lorsque vous utilisez du valsartan pendant 2 ans, avec début d'admission de 12 heures à 10 jours après le développement de la GI (compliqué par une carence gaucher et / ou une dysfonction systolique du ventricule gauche) les taux de mortalité globaux diminuent, la mortalité cardiovasculaire et le temps s'allongent jusqu'à la première hospitalisation en raison de l'aggravation du cours du CNN, re IM, arrêt cardiaque soudain et accident vasculaire cérébral (sans mort).
CSN chez les patients de plus de 18 ans
Lorsque vous utilisez du valtzartan (à une dose quotidienne moyenne de 254 mg) pendant 2 ans chez les patients avec XCH II - IV de la classe fonctionnelle selon la classification NYHA avec la fraction d'éjection ventriculaire gauche (FVL) de moins de 40% et le diamètre diastolique interne de LV de plus de 2,9 cm / m2recevoir une thérapie standard (Inhibiteurs APF, diurétiques, digoxine, bêta-adrénoblocateur) il y a eu une diminution fiable du risque d'hospitalisation en raison de l'aggravation du HCH, un ralentissement de la progression de XSN, une amélioration de la classe fonctionnelle de XSN selon la classification NYHA, une augmentation de FVLZH, ainsi qu'une diminution de la gravité des symptômes d'insuffisance cardiaque et une amélioration de la qualité de vie.
Application chez les patients de plus de 18 ans souffrant d'hypertension et d'insuffisance de tolérance au glucose
Lors de l'utilisation du valsartan et de l'évolution du mode de vie, une diminution statistiquement fiable du risque de développer une DD chez les patients souffrant d'hypertension et d'une altération de la tolérance au glucose a été notée. Le walsartan n'a pas affecté la fréquence des décès à la suite d'événements cardiovasculaires, IM et attaques ischémiques transitoires sans issue fatale, la fréquence des hospitalisations dues à l'exacerbation du cours de CNN ou à l'angine de poitrine instable, revascularisation artérielle dans cette catégorie de patients d'âge différent, genre et race. Chez les patients recevant du valtzartan, le risque de développer une microalbuminurie était fiable plus faible que chez les patients qui n'avaient pas reçu ce traitement.
La dose initiale recommandée de valtzartan chez les patients souffrant d'hypertension et d'insuffisance de tolérance au glucose est de 80 mg une fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 160 mg.
Application chez les enfants et adolescents de 6 à 18 ans avec AG
Chez les enfants et les adolescents de 6 à 18 ans, le valsartan présente une diminution lisses dozocrious de la pression artérielle. Lors de l'utilisation du valsartan, la diminution maximale de la pression artérielle, quelle que soit la dose prise vers l'intérieur, est atteinte en 2 semaines et est maintenue au niveau atteint pendant le traitement à long terme.
Après avoir pris le médicament à l'intérieur, l'absorption du valsartan se produit rapidement, mais le degré d'absorption varie considérablement. La valeur moyenne de la biodisponibilité absolue d'Acavexal® - 23%. T1/2 - environ 9 heures. Dans la gamme des doses étudiées, la cinétique du valtzartan est linéaire. Lors de la réutilisation du médicament, aucun changement dans les indicateurs cinétiques n'a été noté. Lorsque vous prenez le médicament 1 fois par jour, le cumul est insignifiant. Les concentrations de médicament dans le plasma sanguin chez les femmes et les hommes étaient les mêmes.
Le walsartan est largement associé aux protéines sériques sanguines, principalement à l'albumine. VSS à l'état d'équilibre bas (environ 17 l). Par rapport au flux sanguin hépatique (environ 30 l / h), le valsartan plasmatique Cl se produit relativement lentement (environ 2 l / h). La quantité d'excréments de corne avec des excréments est de 70% (à partir de la valeur de la dose prise vers l'intérieur). Environ 30% sont excrétés avec de l'urine, principalement sous une forme inchangée. Lors de la prescription d'Acavexal® avec les aliments AUC est réduit de 48%, bien qu'à partir d'environ 8 heures après la prise du médicament, les concentrations de valsartan dans le plasma sont les mêmes pour le prendre à jeun et pour manger. La réduction de l'ASC, cependant, ne s'accompagne pas d'une diminution cliniquement significative de l'effet thérapeutique, donc Acavexal® vous pouvez prendre à la fois le gros homme et en mangeant.
Pharmacocinétique chez certains groupes de patients
Patients âgés. Pour certaines personnes âgées, les valeurs de valsartan de l'ASC étaient plus élevées que celles des jeunes, cependant, aucune signification clinique de cette différence n'a été démontrée.
Patients présentant une insuffisance rénale. Aucune corrélation n'a été trouvée entre la fonction des reins et les valeurs du valsartan AUC. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la correction de la dose du médicament n'est pas requise. Il n'y a actuellement aucune donnée disponible pour les patients sous hémodialyse. Le walsartan a un degré élevé de liaison du plasma sanguin avec les protéines, il est donc peu probable que son élimination avec l'hémodialyse.
Patients présentant une insuffisance hépatique. Environ 70% de la valeur de la dose aspirée du médicament est excrétée avec de la bile, principalement inchangée. Le walsartan n'est pas soumis à une biotransformation importante; Le valsartan de l'ASC n'est pas en corrélation avec le degré d'insuffisance hépatique. Par conséquent, chez les patients présentant une insuffisance hépatique d'origine non biliaire et en l'absence de cholestase, la correction de la dose d'Acavexal n'est pas requise® Il a été démontré que chez les patients atteints de cirrhose biliaire ou d'obstruction des sentiers de bile de l'ASC, le valsartan augmente d'environ 2 fois.
Aspiration. Après avoir pris le valtzartan à l'intérieur de Cmax dans le plasma sanguin est atteint dans les 2-4 heures. La biodisponibilité absolue moyenne est de 23%. Lorsque vous utilisez un valsartan avec de la nourriture AUC et Cmax dans le plasma sanguin, diminuer de 40 et 50%, respectivement. Cependant, après 8 heures après la prise du médicament, les concentrations plasmatiques du valtzartan pris à jeun et avec de la nourriture sont les mêmes. La réduction de l'ASC ne s'accompagne pas d'une diminution cliniquement significative de l'effet thérapeutique du valsartan, donc de l'acavexal® peut être pris quel que soit le moment de manger.
Distribution. Vd le valsartan pendant l'état d'équilibre après dans / dans l'introduction était d'environ 17 l, ce qui indique l'absence d'une distribution prononcée du valtzartan dans les tissus. Le walsartan est activement associé aux protéines plasmatiques du sang (94–97%), principalement à l'albumine.
Métabolisme. Le walsartan n'est pas soumis à une biotransformation importante, seulement environ 20% de la dose prise vers l'intérieur est présentée sous forme de métabolites. Le métabolite hydroxyle est déterminé dans le plasma sanguin à de faibles concentrations (moins de 10% du valsartan de l'ASC). Ce métabolite n'a pas d'activité pharmacologique.
La conclusion. Le valsartan est bipède: phase α avec T1 / 2α moins de 1 h et phase β avec T1 / 2β - environ 9 heures. Le walsartan est dérivé principalement sous sa forme inchangée par les intestins (environ 83%) et les reins (environ 13%). Après dans / dans l'introduction, la clairance plasmatique du valszartan est d'environ 2 l / h, clairance rénale - 0,62 l / h (environ 30% de la clairance totale). T1/2 le valsartan est de 6 heures.
Pharmacocinétique de groupes spéciaux de patients
Patients avec XSN . Les patients atteints de XS ont le temps d'atteindre Cmax et T1/2 similaire à ceux de volontaires sains. Mise à niveau de l'AUC et du Cmax directement proportionnelle à l'augmentation de la dose de valtzartan (de 40 à 160 mg 2 fois par jour). Le facteur cumulatif est, en moyenne, de 1,7. Lorsqu'il est pris à l'intérieur, la bobine de rouleau mesure environ 4,5 l / h. L'âge des patients atteints de XCH n'a pas affecté la clairance du valsartan.
Patients âgés (plus de 65 ans). Chez certains patients de plus de 65 ans, la biodisponibilité du valsartan était plus élevée que chez les patients jeunes, ce qui n'a pas de signification clinique.
Patients atteints d'insuffisance rénale. La clairance rénale du valsartan n'est que de 30% de la clairance totale, il n'y a donc pas de corrélation entre la fonction des reins et la biodisponibilité systémique du valtzartan. La correction des doses chez les patients présentant une insuffisance rénale (créatinine Cl supérieure à 10 ml / min) n'est pas requise. L'innocuité du valsartan chez les patients atteints de créatinine cl est inférieure à 10 ml / min et les patients sous hémodialyse n'ont pas été établis, de sorte que chez ces patients, le médicament doit être utilisé avec prudence. Étant donné que le degré de liaison du walsarthan avec les protéines du plasma sanguin est élevé, son excrétion dans l'hémodialyse est peu probable.
Patients présentant une insuffisance hépatique. Environ 70% de la dose aspirée de valtzartan est excrétée par les intestins, principalement inchangée. Le walsartan n'est pas soumis de manière significative au métabolisme. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée, le valsartan de l'ASC a été multiplié par 2 par rapport à celui des volontaires sains. Cependant, il n'y a aucune corrélation des valeurs d'ASC du valsartan avec le degré d'insuffisance hépatique. L'utilisation du valsartan chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère n'a pas été étudiée.
Patients de 6 à 18 ans. La pharmacocinétique du walsartan chez les enfants et les adolescents de 6 à 18 ans ne diffère pas de la pharmacocinétique du walsartan chez les patients de plus de 18 ans.
- Récepteurs antagonistes de l'angiotensine II [Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (AT1-podotype)]
Les interactions cliniques avec d'autres médicaments n'ont pas encore été notées. Les interactions avec les médicaments suivants ont été étudiées: ciméthidine, warfarine, furosémide, digoxine, aténolol, indométhacine, hydrochlorotiazide, amlodipine et glycbenclamide.
Parce que le médicament est Acavexal® non soumis à un métabolisme significatif, des interactions cliniquement significatives avec d'autres médicaments - des inducteurs ou des inhibiteurs du système du cytochrome P450 sont peu probables pour lui. Malgré le fait que le walsartan est largement associé aux protéines plasmatiques sanguines in vitro aucune interaction n'a été révélée à ce niveau avec un certain nombre de molécules ayant la même liaison élevée avec les protéines plasmatiques, telles que le diclofénac, le furosémide et la warfarine.
Utilisation simultanée de diurétiques économes en potassium (y compris h. la spironolactone, la triamtérène, l'amyloride), les préparations contenant du potassium ou du potassium peuvent entraîner une augmentation de la concentration de potassium dans le sérum sanguin et chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque - pour augmenter la concentration de créatinine sérique sanguine. Si un tel traitement d'association est jugé nécessaire, il convient de faire preuve de prudence.
L'utilisation simultanée est contre-indiquée
L'utilisation simultanée d'ARA II, y compris le valtzartan, ou des inhibiteurs de l'APF avec de l'aliskirène est contre-indiquée chez les patients atteints de SD ou d'insuffisance rénale modérée et sévère (créatinine Cl inférieure à 60 ml / min).
L'utilisation simultanée n'est pas recommandée
Lithium. L'utilisation simultanée avec des préparations au lithium n'est pas recommandée, t.to. une augmentation réversible de la concentration de lithium dans le plasma sanguin et une augmentation de son effet toxique sont possibles. Le risque de manifestations toxiques associées à l'utilisation de drogues au lithium peut être encore accru lorsqu'il est utilisé avec Acavexal® et les diurétiques. S'il est nécessaire d'utiliser simultanément des préparations au lithium, la concentration de lithium dans le plasma sanguin doit être soigneusement surveillée.
Diurétiques économes en potassium (spironolactone, epllerénon, triamtérine, amylorure), préparations de potassium, suppléments nutritionnels contenant du potassium et autres médicaments et substances pouvant provoquer une hyperkaliémie (par ex. héparine). S'il est nécessaire d'utiliser simultanément des médicaments affectant la teneur en potassium, il est recommandé de contrôler la teneur en potassium dans le plasma sanguin.
Voie simultanée avec prudence
Double blocus de RAAS . Chez certains patients, le double blocage du RAS s'est accompagné du développement d'une hypotension artérielle, d'un évanouissement, d'une hyperkaliémie et d'une insuffisance rénale (y compris une insuffisance rénale aiguë (PNO). Des précautions doivent être prises lors de l'application de l'ARA II en même temps, y compris le lassartan avec des médicaments qui affectent le SAA, tels que les inhibiteurs de l'APF ou l'aliskirène.
NPVS, incluant.h. inhibiteurs sélectifs du TsOG-2, de l'acide acétylsalicylique à une dose supérieure à 3 g / jour et des VAN non sélectifs. Avec une utilisation simultanée avec le valsartan, il est possible de réduire l'effet antihypertenseur, d'augmenter le risque de développer des troubles de la fonction rénale et d'augmenter la teneur en potassium dans le plasma sanguin. Avant le début de la thérapie combinée, il est recommandé d'évaluer la fonction des reins, ainsi que de corriger les violations de l'équilibre eau-électrolyte.
Protéines errantes. Recherche in vitro sur les cultures hépatiques ont montré que le valsartan est un substrat pour les protéines de transporteur OATP1B1 / OATP1B3 et MRP2. L'utilisation simultanée de valtzartan avec des inhibiteurs de la protéine OATP1B1 / OATP1B3 (ifampicine, cyclo-spirine) ou MRP2 (ritonavir) peut augmenter l'exposition du système au walsartan (Cmax et AUC). Des précautions doivent être prises au début de l'utilisation simultanée avec les médicaments ci-dessus ou après leur abolition.
Manque d'interaction médicamenteuse
Aucune interaction cliniquement significative avec les médicaments suivants n'a été révélée: ciméthidine, warfarine, furosémide, digoxine, aténololol, indométhacine, hydrochlorotiazide, amlodipine et glycénlamide.
Patients de 6 à 18 ans. Chez les enfants et les adolescents, l'AG est souvent associée à une insuffisance rénale. L'utilisation simultanée de valtzartan avec d'autres médicaments affectant le RAS peut entraîner une augmentation de la teneur en potassium dans le plasma sanguin chez ces patients. Des précautions doivent être prises lors de l'application de la combinaison ci-dessus en même temps et surveiller régulièrement la fonction des reins et la teneur en potassium dans le plasma sanguin chez un groupe de patients donné.
Tenir hors de portée des enfants.
La durée de conservation du médicament Nortivan®3 ans.Ne pas appliquer après la date d'expiration indiquée sur le colis.
Comprimés recouverts d'une coque de film | 1 tableau. |
substance active : | |
walsartan | 40 mg |
80 mg | |
160 mg | |
substances auxiliaires : MCC - 35,6 / 71,2 / 142,4 mg; crospovidone - 19,75 / 39,5 / 79 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 5,3 / 10,6 / 21,2 mg; stéarat de magnésium - 1,875 / 3,75 mg | |
enveloppe de film | |
comprimés 40 mg: Opadry TAN 03B34653 (hypromellose 6sp - 3.125, dioxyde de titane (E171) - 1,43 mg, macrogol 400 - 0,312 mg, poudre de talc - 0,05 mg, oxyde de fer à colorant jaune (E172) - 0 | |
comprimés 80/160 mg: Opadry PINK 03B34654 (hypromellose-6sR - 6,25 / 12,5 mg, dioxyde de titane (E171) - 2,691 / 5,383 mg, macrogol 400 - 0,625 / 1,25 mg, poudre de talc - 0,1 / 0,2 mg |
Comprimés enrobés d'une enveloppe de film, 40 mg, 80 mg, 160 mg. Dans une plaquette d'aluminium / aluminium de 10 pièces. 3 ampoules dans un pack carton.
Selon la recette.
- I10 Hypertension essentielle (primaire)
- I15 Hypertension secondaire
- I21.9 L'infarctus aigu du myocarde n'est pas spécifié
- I50.1 Échec gaucher
- I50.9 Insuffisance cardiaque non spécifiée
However, we will provide data for each active ingredient