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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 19.03.2022
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Losartan
- Réduction du risque d'accident vasculaire cérébral chez les patients hypertendus adultes présentant une hypertrophie ventriculaire gauche documentée par ECG.
- Traitement de l'hypertension essentielle chez les adultes et chez les enfants et les adolescents de 6 à 18 ans.
- Traitement de l'insuffisance cardiaque chronique chez les patients adultes, lorsque le traitement par inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC) n'est pas considéré comme approprié en raison d'une incompatibilité,
est indiqué pour le traitement de l'hypertension chez les adultes et les patients pédiatriques de 6 ans et plus, pour abaisser la pression artérielle. L'abaissement de la pression artérielle réduit le risque d'événements cardiovasculaires mortels et non mortels (CV), principalement les accidents vasculaires cérébraux et l'infarctus du myocarde. Ces avantages ont été observés dans des essais contrôlés de médicaments antihypertenseurs d'une grande variété de classes pharmacologiques, y compris le losartan.
Le contrôle de l'hypertension artérielle doit faire partie de la gestion complète du risque cardiovasculaire, y compris, le cas échéant, le contrôle des lipides, la gestion du diabète, le traitement antithrombotique, le sevrage tabagique, l'exercice et la consommation limitée de sodium. De nombreux patients auront besoin de plus de 1 médicament versez atteindre leurs objectifs de pression artérielle. Pour des conseils spécifiques sur les objectifs et la gestion, voir les lignes directrices publiées, telles que celles du Comité National Mixte sur la Prévention, la Détection, l'Évaluation et le Traitement de l'hypertension artérielle (JNC) du Programme National d'Éducation sur l'hypertension Artérielle
Néphropathie Chez Les Patients Diabétiques De Type 2
Utilisation chez les personnes âgées
Mode d'administration
La dose initiale habituelle de Losartan EG est de 50 mg une fois par jour. La posologie peut être augmentée à une dose maximale de 100 mg une fois par jour si nécessaire de verser de contrôler la pression artérielle. Une dose initiale de 25 mg est recommandée pour les patients présentant une déviation intravasculaire possible (par exemple, sous traitement diurétique).
Losartan EG n'est pas recommandé chez les patients pédiatriques de moins de 6 ans ou chez les patients pédiatriques dont le débit de filtration glomérulaire estimé est inférieur à 30 mL/min/1,73 m2.
Préparation de la suspension (versez 200 mL d'une suspension de 2,5 mg / mL)
2
et 3
Losartan EG hne contre indiqué:
Déséquilibres électriques
Les déséquilibres électriques sont fréquents chez les patients atteints d'insuffisance rénale, avec ou sans diabète, et doivent être traités. Dans une étude clinique menée chez des patients diabétiques de type 2 atteints de néphropathie, l'incidence de l'hyperkaliémie était plus élevée dans le groupe traité par Losartan EG que dans le groupe placebo. Par conséquent, les concentrations plasmatiques de potassium ainsi que les valeurs de clairance de la créatinine doivent être extrêmement surveillées, en particulier chez les patients présentant une insuffisance cardiaque et une clairance de la créatinine comprises entre 30 et 50 ml/ min.
L'utilisation concomitante de diurétiques épargneurs de potassium, de suppléments de potassium et de substituts de sel contenant du potassium avec le Losartan EG n'est pas recommandée.
Losartan EG n'est pas recommandé chez les enfants atteints d'insuffisance hépatique.
Utilisation chez les enfants atteints d'insuffisance rénale
Maladie coronarienne et maladie cérébrovasculaire
Comme pour tout antihypertenseur, une diminution excessive de la pression artérielle chez les patients présentant une maladie cardiovasculaire et cérébrovasculaire ischémique peut entraîner un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral.
Il existe des preuves que l'utilisation concomitante d'inhibiteurs de l'ECA, d'inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine II ou d'aliskiren augmente le risque d'hypotension, d'hyperkaliémie et de diminution de la fonction rénale (y compris l'insuffisance rénale aiguë). Le double blocage des AAR par l'utilisation combinée d'inhibiteurs de l'ECA, d'inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine II ou d'aliskiren n'est donc pas recommandé.
Hypersensibilité
Déséquilibres électriques
En conséquence de l'inhibition du système rénine-angiotensine, des modifications de la fonction rénale, y compris une insuffisance rénale, ont été rapportées (en particulier chez les patients dont la fonction rénale dépend du système rénine-angiotensine-aldostérone, tels que ceux présentant une insuffisance cardiaque sévère ou un dysfonctionnement rénal préexistant). Comme avec d'autres médicaments qui affectent le système rennine-angiotensine-aldostérone, des augmentations de l'urée sanguine et de la créatinine sérique ont également été rapportées chez des patients présentant une sténose bilatérale de l'artère rénale ou une sténose de l'artère à un rein solitaire, ces modifications de la fonction rénale peuvent être réversibles à l'arrêt du traitement. Losartan doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une sténose bilatérale de l'artère rénale ou une sténose de l'artère à un rein solitaire
Le losartan n'est pas recommandé chez les enfants dont le taux de filtration glomérulaire est <30 ml / min / 1,73 m
Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque, avec ou sans insuffisance rénale, il existe, comme avec d'autres médicaments agissant sur le système rénine-angiotensine, un risque d'hypertension artérielle sévère et d'insuffisance rénale (souvent aiguë).
Grossesse
Autres mises en garde et précautions
Le losartan potassium a été négatif dans les tests de mutagenèse microbienne et de mutagenèse sur cellules de mammifères V - 79 et dans le et tests d'altération chromosomique.
Grossesse Catégorie D
Utilisation Pédiatrique
Utilisation Gériatrique
Sur le nombre total de patients recevant Losartan EG dans les études cliniques contrôlées pour l'hypertension, 391 patients (19%) étaient âgés de 65 ans et plus, tandis que 37 patients (2%) étaient âgés de 75 ans et plus. Dans une étude clinique contrôlée pour la protection rénale chez des patients diabétiques de type 2 atteints de protéinurie, 248 patients (33%) étaient âgés de 65 ans et plus. Dans une étude clinique contrôlée pour la réduction du risque combiné de décès cardiovasculaire, d'accident vasculaire cérébral et d'infarctus du myocarde chez les patients hypertendus présentant une hypertrophie ventriculaire gauche, 2857 patients (62%) étaient âgés de 65 ans et plus, tandis que 808 patients (18%) étaient âgés de 75 ans et plus. Aucune différence globale d'efficacité ou d'innocence n'a été observée entre ces patients et les patients plus jeunes, mais une plus grande sensibilité de certaines personnes plus âgées ne peut être exclue
Les patients insuffisants rénaux présentent des concentrations plasmatiques élevées de losartan et de son métabolite actif par rapport aux sujets ayant une fonction rénale normale. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance rénale, sauf si un patient atteint d'insuffisance rénale présente également une diminution du volume.
Aucune étude sur les effets sur l'aptitude à conduire et à utiliser des machines n'a été effectuée. Cependant, lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation de machines, il faut garder à l'esprit que des étourdissements ou de la somnolence peuvent occasionnellement survenir lors de la prise d'un traitement antihypertenseur, en particulier lors de l'initiation du traitement ou lorsque la dose est augmentée.
** Y compris Henoch-schüller¶nlein purpura
Les Affections rénales et urinaires
â € Fréquent chez les patients qui ont reçu 150 mg de losartan au lieu de 50 mg
Les effets indésirables supplémentaires suivants sont survenus plus fréquemment chez les patients ayant reçu du losartan que le placebo( fréquence indéterminée): maux de dos, infection des voies urinaires et symptômes pseudo-grippaux.
:
Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indescriptible suspecté via le système de carte jaune à l'adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
L'innocuité de Losartan EG a été évaluée chez plus de 3300 patients adultes traités pour une hypertension essentielle et 4058 patients/sujets dans l'ensemble. Plus de 1200 patients ont été traités pendant plus de 6 mois et plus de 800 plus d'un an.
Anémie.
Dépression.
69% | |||
Patients Hypertendus Avec Hypertrophie Ventriculaire Gauche
Dans l'étude Losartan Intervention for Endpoint (LIFE), les effets indésirables associés au Losartan EG étaient similaires à ceux rapportés précédemment chez les patients hypertendus.
Rhabdomyolyse.
L'étude Losartan EG Intervention for Endpoint Reduction in Hypertension [LIFE] a été une étude randomisée, en triple aveugle et contrôlée sur 9193 patients hypertendus âgés de 55 à 80 ans présentant une hypertrophie ventriculaire gauche documentée par ECG. Les patients ont été randomisés à une dose quotidienne de Losartan par EXEMPLE 50 mg ou une dose quotidienne d aténolol 50 mg. Si l'objectif de pression artérielle (<140/90 mmHg) n'a pas été atteint, hydrochlorothiazide (12.5 mg) a été ajoutée en premier et, si nécessaire, la dose de Losartan EG ou d'aténolol a ensuite été augmentée à 100 mg une fois par jour. D'autres antihypertenseurs, à l'exception des inhibiteurs de l'ECA, des antagonistes de l'angiotensine II ou des béta-bloquants ont été ajoutés si nécessaire pour atteindre l'objectif de pression artérielle
Le critère d'évaluation principal était le composite de la morbidité et de la mortalité cardiovasculaires mesurées par une réduction de l'incidence combinée des décès cardiovasculaires, des accidents vasculaires cérébraux et de l'infarctus du myocarde. La pression aérienne a été significativement abaissée à des niveaux similaires dans les deux groupes. Le traitement par Losartan EG a entraîné une réduction du risque de 13,0% (p=0,021, intervalle de confiance à 95% 0,77-0,98) par rapport à l'aténolol chez les patients atteignant le critère composite principal.
Les patients présentant une protéinurie et une créatinine sérique de 1,3 à 3,0 mg/dl ont été randomisés pour recevoir 50 mg de Losartan par exemple une fois par jour, titrés si nécessaire, pour obtenir une réponse de la pression artérielle, ou un placebo, sur fond de traitement antihypertenseur classique à l'exclusion des inhibiteurs de l'ECA et des antagonistes de l'angiotensine II.
L'étude HEAAL (Heart Failure Endpoint Evaluation of Angiotensin II Antagonist Losartan EG) était une étude clinique contrôlée menée dans le monde entier chez 3834 patients âgés de 18 à 98 ans souffrant d'insuffisance cardiaque (classe NYHA II-IV) qui étaient intolérants au traitement par inhibiteur de l'ECA. Les patients ont été randomisés pour recevoir du Losartan par exemple 50 mg une fois par jour ou du Losartan par exemple 150 mg, dans un contexte de traitement conventionnel à l'exclusion des inhibiteurs de l'ECA.
Les résultats ont montré que le traitement avec 150 mg de Losartan EG (828 événements) par rapport à 50 mg de Losartan EG (889 événements) a entraîné un 10.1% de réduction des risques (p = 0.027 Intervalle de confiance à 95% 0.82-0.99) dans le nombre de patients atteignant le critère d'évaluation composite primaire. Cela s'explique principalement par une réduction de l'incidence des hospitalisations pour insuffisance cardiaque. Le traitement par 150 mg de Losartan par EXEMPLE a réduit de 13 le risque d'hospitalisation pour insuffisance cardiaque.5% par rapport à 50 mg de Losartan EG (p = 0.025 Intervalle de confiance à 95% 0.76-0.98). Le taux de décès toutes causes confondues n'était pas significativement différent entre les groupes de traitement. L'insuffisance rénale, l'hypertension et l'hyperkaliémie étaient plus fréquentes dans le groupe à 150 mg que dans le groupe à 50 mg, mais ces effets indésirables n'ont pas entraîné d'interruption significative du traitement dans le groupe à 150 mg
Dans cette étude, 3152 patients atteints d'insuffisance cardiaque (classe NYHA II-IV) ont été suivis pendant près de deux ans (médiane: 1,5 ans) afin de déterminer si le Losartan EG est supérieur au captopril dans la réduction de la mortalité toutes causes confondues. Le critère d'évaluation principal n'a montré aucune différence statistiquement significative entre le Losartan EG et le captopril dans la réduction de la mortalité toutes causes confondues.
Population Pédiatrique
L'effet antihypertenseur du Losartan EG a été établi dans une étude clinique portant sur 177 patients pédiatriques hypertendus âgés de 6 à 16 ans avec un poids corporel > 20 kg et un débit de filtration glomérulaire> 30 ml / min / 1,73 m
Les effets à long terme du Losartan EG chez les enfants atteints de protéinurie ont été étudiés pendant une période allant jusqu'à 3 ans dans la phase d'extension de l'innocuité en ouverture de la même étude, à laquelle tous les patients réalisant l'étude de base de 12 semaines ont été invités à participer. Au total, 268 patients sont entrés dans la phase d'extension en ouvert et ont été randomisés à nouveau pour le Losartan EG (N=134) ou l'énalapril (N=134) et 109 patients ont eu >3 ans de suivi (point d'arrêt pré-spécialisé de >100 patients ayant terminé 3 ans de suivi au cours de la période d'extension).......
Losartan EG, à des doses aussi élevées que 1,4 mg/kg, a été généralement bien toléré chez les enfants hypertendus âgés de 6 mois à 6 ans après 12 semaines de traitement. Le profil d'innocuité global semble comparable entre les groupes de traitement.
Deux grands essais randomisés et contrôlés (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in Combination with Ramipril Global Endpoint Trial), VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes) ont examiné l'utilisation de l'association d'un inhibiteur de l'ECA avec un bloqueur des récepteurs de l'angiotensine II.
ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) était une étude conçue pour tester le bénéfice de l'ajout d'aliskiren à un traitement standard d'un inhibiteur de l'ECA ou d'un bloqueur des récepteurs de l'angiotensine II chez des patients atteints de diabète sucré de type 2 et d'une maladie rénale chronique, . L'étude a été interrompue prématurément en raison d'un risque accru de résultats irréalisables. Les décès par CV et les accidents vasculaires cérébraux étaient numériquement plus fréquents dans le groupe aliskiren que dans le groupe placebo et les événements indésirables et les événements indésirables graves d'intérêt (hyperkaliémie, hypotension et dysfonctionnement rénal) ont été plus fréquemment rapportés dans le groupe aliskiren que dans le groupe placebo
In vitro
Le Losartan n'a pas d'effet agoniste ni ne bloque d'autres récepteurs hormonaux ou canaux ioniques importants dans la régulation cardiovasculaire. De plus, le losartan n'interdit pas l'ECA (kininase II), l'enzyme qui dégrade la bradykinine. Par conséquent, il n'y a pas de potentialisation des effets indésirables médiés par la bradykinine.
récepteur. Le métabolite actif est de 10 à 40 fois plus actif que le losartan sur poids.
Les chercheurs ont reçu l'ordre de titrer le médicament à l'étude à 100 mg par jour, selon le cas, 72% des patients prenaient la dose quotidienne de 100 mg la plupart du temps. D'autres antihypertenseurs (diurétiques, antagonistes du calcium, inhibiteurs des récepteurs alpha et bête et également antihypertenseurs à action centrale) ont été autorisés comme traitement complémentaire selon les besoins des deux groupes. Les patients ont été suivis jusqu'à 4,6 ans (3,4 ans en moyenne).
Dans cette étude, le losartan a été généralement bien toléré, comme le montre un taux d'arrêt du traitement en raison d'effets indésirables comparables à ceux du groupe placebo.
L'étude HEAAL (Heart Failure Endpoint Evaluation of Angiotensin II Antagonist Losartan) était une étude clinique contrôlée menée dans le monde entier chez 3834 patients âgés de 18 à 98 ans souffrant d'insuffisance cardiaque (classe NYHA II-IV) qui étaient intolérants au traitement par l'inhibiteur de l'ECA. Les patients ont été randomisés pour recevoir 50 mg de losartan une fois par jour ou 150 mg de losartan, dans un contexte de traitement conventionnel à l'exclusion des inhibiteurs de l'ECA.
Les résultats ont montré que le traitement avec 150 mg de losartan (828 événements) par rapport à 50 mg de losartan (889 événements) a entraîné un 10.1% de réduction des risques (p = 0.027 Intervalle de confiance à 95% 0.82-0.99) dans le nombre de patients atteignant le critère d'évaluation composite primaire. Cela s'explique principalement par une réduction de l'incidence des hospitalisations pour insuffisance cardiaque. Le traitement par 150 mg de losartan a réduit de 13 le risque d'hospitalisation pour insuffisance cardiaque.5% par rapport à 50 mg de losartan (p = 0.025 Intervalle de confiance à 95% 0.76-0.98). Le taux de décès toutes causes confondues n'était pas significativement différent entre les groupes de traitement. L'insuffisance rénale, l'hypertension et l'hyperkaliémie étaient plus fréquentes dans le groupe à 150 mg que dans le groupe à 50 mg, mais ces effets indésirables n'ont pas entraîné d'interruption significative du traitement dans le groupe à 150 mg
Dans l'étude ELITE réalisée sur 48 semaines chez 722 patients atteints d'insuffisance cardiaque (classe NYHA II-IV), aucune différence n'a été observée entre les patients traités par losartan et ceux traités par captopril en ce qui concerne le critère principal d'évaluation d'une modification à long terme de la fonction rénale. L'observation de l'étude ELITE I selon laquelle, comparé au captopril, le losartan réduisait le risque de mortalité n'a pas été confirmée dans l'étude ELITE II ultérieure, décrite ci-après.
Dans l'ensemble, après 12 semaines de traitement, les patients recevant du losartan ont présenté une réduction statistiquement significative de la protéinurie par rapport à l'inclusion de 36% par rapport à une augmentation de 1% dans le groupe placebo/amlodipine (p≤0.001). Les patients hypertendus recevant du losartan ont présenté une réduction de -41 par rapport à la protéinurie initiale.5% (IC à 95% -29.9,-51.1) contre 2.4% (IC à 95% -22.2, 14.1) dans le groupe amlodipine. La baisse de la pression artérielle systolique et de la pression artérielle diastolique était plus importante dans le groupe losartan (-5.5/-3.8 mmHg) par rapport au groupe amlodipine (-0.1/ 0.8 mm Hg). Chez les enfants normotensifs, une petite diminution de la pression artérielle a été observée dans le groupe losartan (-3.7/-3.4 mm Hg) par rapport au placebo. Aucune corrélation significative entre la baisse de la protéinurie et la pression artérielle n'a été notée, mais il est possible que la baisse de la pression artérielle soit en partie responsable de la baisse de la protéinurie dans le groupe traité au losartan.
Les effets à long terme du losartan chez les enfants atteints de protéinurie ont été étudiés pendant une période allant jusqu'à 3 ans dans la phase d'extension de l'innocuité en ouverture de la même étude, à laquelle tous les patients réalisant l'étude de base de 12 semaines ont été invités à participer. Au total, 268 patients sont entrés dans la phase d'extension en ouvert et ont été randomisés à nouveau en losartan (N=134) ou enalapril (N=134) et 109 patients ont eu >3 ans de suivi (point d'arrêt pré-spécialisé de >100 patients ayant terminé 3 ans de suivi pendant la période d'extension). Les plages de doses de losartan et d'énalapril, administrées à la discrétion de l'enquêteur, étaient de 0.30 à 4.42 mg / kg / jour et 0.02 à 1.13 mg/kg/jour, respectivement. Les doses quotidiennes maximales de 50 mg pour < 50 kg de poids corporel et de 100 mg > 50 kg n'ont pas été dépassées pour la plupart des patients pendant la phase d'extension de l'étude
Ces études n'ont montré aucun effet bénéfique significatif sur les résultats réels et/ou cardiovasculaires et la mortalité, tandis qu'un risque accru d'hyperkaliémie, d'atteinte rénale aiguë et/ou d'hypertension par rapport à la monothérapie a été observé. Compte tenu de leurs propriétés pharmacodynamiques similaires, ces résultats sont également pertinents pour d'autres inhibiteurs de l'ECA et bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II.
Absorption
Le Losartan EG et son métabolite actif sont liés à plus de 99% aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine. Le volume de distribution du Losartan EG est de 34 litres.
Environ 14% d'une dose de Losartan EG administrée par voie intraveineuse ou orale est convertie en son métabolite actif. Après administration orale et intraveineuse de
Chez les patients hypertendus âgés, les concentrations plasmatiques de Losartan EG et de son métabolite actif ne diffèrent pas essentiellement de celles observées chez les jeunes patients hypertendus.
Les concentrations plasmatiques de Losartan EG ne sont pas modifiées chez les patients dont la clarté de la créatinine est supérieure à 10 ml/minute. Par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale, l'ASC du Losartan EG est environ 2 fois plus élevée chez les patients hémodialysés.
Ni le Losartan EG ni le métabolite actif ne peuvent être éliminés par hémodialyse.
Pharmacocinétique chez les patients pédiatriques
Les résultats ont montré que le métabolite actif est formé à partir du Losartan par exemple dans tous les groupes d'âge. Les résultats ont montré des paramètres pharmacocinétiques à peu près similaires du Losartan, par exemple après administration orale chez les nourrissons et les tout-petits, les enfants d'âge préscolaire, les enfants d'âge scolaire et les adolescents. Les paramètres pharmacocinétiques du métabolite différaient dans une plus grande mesure entre les groupes d'âge. En comparant les enfants d'âge préscolaire avec les adolescents, ces différences sont devenues statistiquement significatives. L'exposition chez les nourrissons et les tout-petits était relativement élevée.
La clairance plasmatique du losartan et de son métabolite actif est respectivement d'environ 600 ml/min et 50 ml/min. La clairance rénale du losartan et de son métabolite actif est respectivement d'environ 74 ml/min et 26 ml/min.
Lors de l'administration de losartan par voie orale, environ 4% de la dose est excrétée sous forme inchangée dans l'urine et environ 6% de la dose est excrétée dans l'urine sous forme de métabolites actifs. La pharmacocinétique du losartan et de son métabolite actif hne linéaire avec le Losartan orale par exemple à des doses allant jusqu'à 200 mg.
Chez les patients hypertendus âgés, les concentrations plasmatiques du losartan et de son métabolite actif ne diffèrent pas essentiellement de celles observées chez les patients hypertendus jeunes.
Métabolisme
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