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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 30.03.2022
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Losartan EDG
- Traitement de la maladie rénale chez les patients adultes souffrant d'hypertension et de diabète sucré de type 2 avec protéinurie > 0,5 g/jour dans le cadre d'un traitement antihypertenseur.
Losartan EDG est indiqué pour le traitement de l'hypertension chez les adultes et les patients pédiatriques de 6 ans et plus, pour abaisser la pression artérielle. L'abaissement de la pression artérielle réduit le risque d'événements cardiovasculaires mortels et non mortels (CV), principalement les accidents vasculaires cérébraux et l'infarctus du myocarde. Ces avantages ont été observés dans des essais contrôlés de médicaments antihypertenseurs d'une grande variété de classes pharmacologiques, y compris le losartan.
Le contrôle de l'hypertension artérielle doit faire partie de la gestion complète du risque cardiovasculaire, y compris, le cas échéant, le contrôle des lipides, la gestion du diabète, le traitement antithrombotique, le sevrage tabagique, l'exercice et la consommation limitée de sodium. De nombreux patients auront besoin de plus de 1 médicament versez atteindre leurs objectifs de pression artérielle. Pour des conseils spécifiques sur les objectifs et la gestion, voir les lignes directrices publiées, telles que celles du Comité National Mixte sur la Prévention, la Détection, l'Évaluation et le Traitement de l'hypertension artérielle (JNC) du Programme National d'Éducation sur l'hypertension Artérielle
De nombreux médicaments antihypertenseurs, provenant de diverses classes pharmacologiques et ayant différents mécanismes d'action, ont été démontrés dans des essais contrôlés randomisés pour réduire la morbidité et la mortalité cardiovasculaires, et on peut conclure que c'est la réduction de la pression artérielle, et non une autre propriété pharmacologique des médicaments, qui est en grande partie responsable de ces avantages. Le bénéfice cardiovasculaire le plus important et le plus constant a été une réduction du risque d'accident vasculaire cérébral, mais des réductions de l'infarctus du myocarde et de la mortalité cardiovasculaire ont également été observées régulièrement
Losartan EDG peut être administré avec d'autres antihypertenseurs.
Patients Hypertendus Avec Hypertrophie Ventriculaire Gauche
Néphropathie Chez Les Patients Diabétiques De Type 2
Bien qu'il soit envisagé d'initier un traitement par 25 mg chez les patients de plus de 75 ans, un ajustement posologique n'est généralement pas nécessaire chez les personnes âgées.
Les comprimés de potassium Losartan EDG sont disponibles en 25 mg, 50 mg et 100 mg.
Losartan EDG potassium peut être administré avec ou sans nourriture.
L'Hypertension Chez Les Adultes
La dose initiale habituelle de Losartan EDG est de 50 mg une fois par jour. La posologie peut être augmentée à une dose maximale de 100 mg une fois par jour si nécessaire de verser de contrôler la pression artérielle. Une dose initiale de 25 mg est recommandée pour les patients présentant une déviation intravasculaire possible (par exemple, sous traitement diurétique).
Patients Hypertendus Avec Hypertrophie Ventriculaire Gauche
2 trimestre de la grossesse.
et 3
L'utilisation concomitante de Losartan EDG et de produits contenant de l'aliskiren est contre-indiquée chez les patients atteints de diabète sucré ou d'insuffisance rénale (DFG < 60 ml / min / 1,73 m
- Pour la co-administration avec l ' de l'aliskirène chez les patients diabétiques.
Insuffisance rénale
comme aucune donnée n'est disponible.
Il n'y a aucune expérience chez les patients avec une transplantation rénale récente.
Les inhibiteurs de l'ECA et les inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine II ne doivent pas être utilisés de manière concomitante chez les patients atteints de néphropathie diabétique.
Les déséquilibres électriques sont fréquents chez les patients atteints d'insuffisance rénale, avec ou sans diabète, et doivent être traités. Dans une étude clinique menée chez des patients diabétiques de type 2 atteints de néphropathie, l'incidence de l'hyperkaliémie était plus élevée dans le groupe traité par losartan que dans le groupe placebo. Par conséquent, les concentrations plasmatiques de potassium ainsi que les valeurs de clairance de la créatinine doivent être extrêmement surveillées, en particulier chez les patients présentant une insuffisance cardiaque et une clairance de la créatinine comprises entre 30 et 50 ml/ min.
Le Losartan n'est pas recommandé chez les enfants atteints d'insuffisance hépatique.
Le losartan n'est pas recommandé chez les enfants dont le taux de filtration glomérulaire est <30 ml / min / 1,73 m
Sténose de la valve aortique et mitrale, cardiomyopathie hypertrophique obstructive
PRÉCAUTION
PRÉCAUTION
Les modifications de la fonction rénale, y compris l'insuffisance rénale aiguë, peuvent être causées par des médicaments inhibant le système réninangiotensine et par des diurétiques. Les patients dont la fonction rénale peut dépendre en partie de l'activité du système rénine-angiotensine (par exemple, les patients présentant une sténose de l'artère rénale, une maladie rénale chronique, une insuffisance cardiaque congestive sévère ou une déviation volumique) peuvent présenter un risque particulier de développer une insuffisance rénale aiguë sous Losartan EDG. Surveiller périodiquement la fonction rénale chez ces patients. Envisager la suspension ou l'arrêt du traitement chez les patients présentant une diminution cliniquement significative de la fonction rénale sous Losartan EDG
L'hyperkaliémie
Surveiller périodiquement le potassium sérique et traiter de manière appropriée. Une réduction de la posologie ou l'arrêt du Losartan EDG peuvent être nécessaires.
Le Losartan potassium n'a pas été cancérogène lorsqu'il a été administré à des doses maximales tolérées aux rats et aux souris pendant 105 et 92 semaines, respectivement. Les rats femelles ayant reçu la dose la plus élevée (270 mg/kg/jour) avaient une incidence légèrement plus élevée d'adénome acineux pancréatique. Les doses maximales tolérées (270 mg/kg/jour chez le rat, 200 mg/kg/jour chez la souris) ont fourni des expositions systématiques au losartan et à son métabolite pharmacologiquement actif qui étaient approximativement 160 et 90 fois (rats) et 30 et 15 fois (souris) l'exposition d'un humain de 50 kg ayant reçu 100 mg par jour.
L'utilisation de médicaments agissant sur le système rénine-angiotensine pendant les deuxième et troisième trimestres de la grossesse réduit la fonction rénale fœtale et augmente la morbidité et la mort fœtales et néonatales. Les oligohydramnios résultants peuvent être associés à une hypoplasie pulmonaire fœtale et à des déformations squelettiques. Potentiel néonatale parmi les effets indésirables hypoplasie crânienne, l'anurie, l'hypotension, l'insuffisance rénale et la mort. Lorsque la grosse hne détectée, arrêtez le losartan dès que possible. Ces effets indésirables sont généralement associés à l'utilisation de ces médicaments au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse. La plupart des études épidémiologiques examinant les anomalies fœtales après l'exposition à l'utilisation d'antihypertenseurs au cours du premier trimestre n'ont pas distingué les médicaments affectant le système rénine-angiotensine des autres agents antihypertenseurs. Une prise en charge appropriée de l'hypertension maternelle pendant la grossesse est importante pour optimiser les résultats pour la mère et le fœtus
Dans le cas habituel où il n'y a pas d'alternative appropriée au traitement avec des médicaments affectant le système réninangiotensine pour un patient particulier, informer la mère du risque potentiel pour le fœtus. Effectuer des examens analytiques en série verser évaluer l'environnement intra-amniotique. Si oligohydramnios est observé, cesser Losartan EDG, sauf si elle est considérée comme salvatrice pour la mère. Un test fœtal peut être approprié, en fonction de la semaine de grossesse. Les patients et les médecins doivent cependant savoir que les oligohydramnios peuvent ne pas apparaître avant que le fœtus ait subi une blessure irréversible. Observer de près les nourritures ayant des antécédents d'exposition in utero au Losartan EDG pour une hypotension, une oligurie et une hyperkaliémie
Utilisation Pédiatrique
Utilisation Gériatrique
Sur le nombre total de patients recevant Losartan EDG dans les études cliniques contrôlées pour l'hypertension, 391 patients (19%) étaient âgés de 65 ans et plus, tandis que 37 patients (2%) étaient âgés de 75 ans et plus. Dans une étude clinique contrôlée pour la protection rénale chez des patients diabétiques de type 2 atteints de protéinurie, 248 patients (33%) étaient âgés de 65 ans et plus. Dans une étude clinique contrôlée pour la réduction du risque combiné de décès cardiovasculaire, d'accident vasculaire cérébral et d'infarctus du myocarde chez les patients hypertendus présentant une hypertrophie ventriculaire gauche, 2857 patients (62%) étaient âgés de 65 ans et plus, tandis que 808 patients (18%) étaient âgés de 75 ans et plus. Aucune différence globale d'efficacité ou d'innocence n'a été observée entre ces patients et les patients plus jeunes, mais une plus grande sensibilité de certaines personnes plus âgées ne peut être exclue
Aucune étude sur les effets sur l'aptitude à conduire et à utiliser des machines n'a été effectuée. Cependant, lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation de machines, il faut garder à l'esprit que des étourdissements ou de la somnolence peuvent occasionnellement survenir lors de la prise d'un traitement antihypertenseur, en particulier lors de l'initiation du traitement ou lorsque la dose est augmentée.
Dans la scé essais cliniques, l'effet indescriptible le plus fréquent était le vertige.
** Y compris Henoch-schüller¶nlein purpura
Les effets indésirables supplémentaires suivants sont survenus plus fréquemment chez les patients ayant reçu Losartan EDG que le placebo( fréquence indéterminée): maux de dos, infection des voies urinaires et symptômes pseudo-grippaux.
Très fréquents (>1/10), fréquents (>1/100, < 1/10), peu fréquents (>1/1 000, <1/100), rares (>1/10 000, <1/1 000), très rare (<1/10 000), inconnu (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Tableau 1. La fréquence des effets indésirables identifiés dans les études cliniques contrôlées versus placebo et l'expérience post-commercialisation
II En particulier chez les patients présentant une déviation intravasculaire, par exemple chez les patients présentant une insuffisance cardiaque sévère ou sous traitement par des diurétiques à forte dose
§Habituellement résolu lors de l'arrêt du traitement
:
En conséquence de l'inhibition du système rénine angiotensine aldostérone, des modifications de la fonction rénale, y compris une insuffisance rénale, ont été rapportées chez les patients à risque, ces modifications de la fonction rénale pouvant être réversibles à l'arrêt du traitement
Expérience des Essais Cliniques
Puisque les essais cliniques sont menés dans des conditions très diverses, les taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés en pratique.
Troubles gastro-intestinaux:
Urticaire, prurit, éruption cutanée, photosensibilité.
Affections Musculo-squelettiques et du tissu conjonctif: La myalgie, l " arthralgie.
Toux
62% | |||
Ces études démontrent que l'incidence de la toux associée au traitement par le losartan, dans une population qui avait toutes une toux associée au traitement par un inhibiteur de l'ECA, est similaire à celle associée au traitement par l'hydrochlorothiazide ou le placebo.
Néphropathie Chez Les Patients Diabétiques De Type 2
Dans la réduction des paramètres du NIDDM avec l'étude RENAAL (Antagoniste des récepteurs de l'Angiotensine II, Losartan) portant sur 1513 patients traités par Losartan EDG ou placebo, l'incidence globale des effets indésirables rapportés était similaire pour les deux groupes. L'arrêt du Losartan EDG en raison d'effets indésirables était similaire au placebo (19% pour le Losartan EDG, 24% pour le placebo). Les effets indésirables, quelle que soit la relation médicale, rapportés avec une incidence ≥4% des patients traités par Losartan EDG et survenant avec une différence ≥2% dans le groupe losartan vs. placebo sur un fond de traitement antihypertenseur classique, étaient asthénie/fatigue, douleur thoracique, hypotension, hypotension orthostatique, diarrhée, anémie, hyperkaliémie, hypoglycémie, maux de dos, faiblesse musculaire et infection des voies urinaires
Malaise.
L'hyponatrémie.
Musculo-squelettiques: Rhabdomyolyse.
Les données disponibles concernant le surdosage chez l'homme sont limitées. La manifestation la plus probable d'un surdosage serait l'hypotension et la tachycardie. Une bradycardie peut survenir à la suite d'une stimulation parasympathique (vagale).
Traitement de l'intoxication
En cas d'hypotension symptomatique, un traitement de soutien doit être instauré.
Une létalité significative a été observée chez la souris et le rat après administration orale de 1000 mg/kg et 2000 mg/kg, respectivement, environ 44 et 170 fois la dose maximale recommandée chez l'homme en mg/m2.
Losartan EDG n'a pas d'effet agoniste ni ne bloque d'autres récepteurs hormonaux ou canaux ioniques importants dans la régulation cardiovasculaire. De plus, le Losartan EDG n'interdit pas l'ACE (kininase II), l'enzyme qui dégrade la bradykinine. Par conséquent, il n'y a pas de potentialisation des effets indésirables médiés par la bradykinine.
Losartan GDE est également efficace chez les hommes et les femmes, et chez les patients hypertendus plus jeunes (moins de 65 ans) et plus âgés.
Les résultats ont montré que le traitement par Losartan EDG (327 événements) par rapport au placebo (359 événements) a entraîné un 16.1% de réduction des risques (p = 0.022) dans le nombre de patients atteignant le critère d'évaluation composite primaire. Pour les composants individuels et combinés suivants du critère principal, les résultats ont montré une réduction significative du risque dans le groupe traité par Losartan EDG: 25.3 % de réduction du risque de doublement de la créatinine sérique (p = 0,.006), 28.réduction de 6% du risque d'insuffisance rénale terminale (p = 0.002), 19.réduction de 9% du risque d'insuffisance rénale terminale ou de décès (p = 0.009), 21.0% de réduction du risque de doublement de la créatinine sérique ou d'insuffisance rénale terminale (p = 0.01). Le taux de mortalité toutes causes confondues n'était pas significativement différent entre les deux groupes de traitement.
Étude HEAAL
Dans l'étude ELITE II, Losartan EDG 50 mg une fois par jour (dose initiale 12,5 mg, augmentée à 25 mg, puis 50 mg une fois par jour) a été comparé à captopril 50 mg trois fois par jour (dose initiale 12,5 mg, augmentée à 25 mg, puis à 50 mg trois fois par jour). Le critère principal de cette étude prospective était la mortalité toutes causes confondues.
Dans cette étude, 3152 patients atteints d'insuffisance cardiaque (classe NYHA II-IV) ont été suivis pendant près de deux ans (médiane: 1,5 ans) afin de déterminer si le Losartan EDG est supérieur au captopril dans la réduction de la mortalité toutes causes confondues. Le critère d'évaluation principal n'a pas montré de différence statistiquement significative entre le Losartan EDG et le captopril dans la réduction de la mortalité toutes causes confondues.
. Les patients pesant de> 20 kg à < 50 kg ont reçu soit 2,5, 25 ou 50 mg de Losartan EDG par jour et les patients pesant> 50 kg ont reçu soit 5, 50 ou 100 mg de Losartan EDG par jour. Au bout de trois semaines, l'administration de Losartan EDG une fois par jour a diminué la pression artérielle minimale de manière dose-dépendante.
Ces résultats ont été confirmés au cours de la deuxième période de l ' étude, où les patients ont été randomisés pour poursuivre le traitement par Losartan EDG ou placebo, après trois semaines de traitement. La différence d'augmentation de la pression artérielle par rapport au placebo était la plus importante dans le groupe à dose moyenne (6,70 mmHg à dose moyenne contre 5,38 mmHg à dose élevée). L'élévation de la pression artérielle diastolique minimale a été la même chez les patients recevant le placebo et chez ceux qui continuaient de recevoir le Losartan EDG à la dose la plus faible dans chaque groupe, ce qui suggère encore une fois que la dose la plus faible dans chaque groupe n'a pas eu d'effet antihypertenseur significatif
Les effets à long terme du Losartan EDG sur la croissance, la puberté et le développement général n'ont pas été étudiés.
.
En résumé, la diminution moyenne de la pression artérielle par rapport à la valeur initiale était similaire dans tous les groupes de traitement (le changement de la valeur initiale à la semaine 3 dans le SBP était de -7,3, -7,6 et -6,7 mmHg pour les groupes à faible, moyenne et haute dose, respectivement, la réduction de la valeur initiale à la semaine 3 haute dose.), cependant, il n'y a pas eu d'effet statistiquement significatif en fonction de la dose pour le SBP et le DBP.
Le Losartan est un récepteur oral synthétique de l'angiotensine-II (type AT récepteur trouvé dans de nombreux tissus (par exemple muscle lisse vasculaire, glande surrénale, rêves et le cœur) et provoque plusieurs actions biologiques importantes, y compris la vasoconstriction et la libération d'aldostérone. L'angiotensine II stimulation de la prolifération des cellules musculaires lisses.
le losartan et son métabolite de l'acide carboxylique pharmacologiquement actif E-3174 bloquent toutes les actions physiologiquement pertinentes de l'angiotensine II, quelle que soit la source ou la voie de sa synthèse.
1 récepteur que pour la récepteur. Le métabolite actif est de 10 à 40 fois plus actif que le losartan sur poids.
L'arrêt du losartan chez les patients hypertendus n'a pas entraîné de hausse brutale de la pression artérielle (rebond). Malgré la diminution marquée de la pression artérielle, le losartan n'a eu aucun effet clinique significatif sur la fréquence cardiaque.
VIE-étude
Une augmentation de la mortalité a été observée chez ELITE II dans le petit sous-groupe (22% de tous les patients HF) prenant des bêtes-bloquantes à l'inclusion.
Hypertension pédiatrique
Dans l'ensemble, il y a eu une réponse posologique. La relation dose-réponse est devenue très évidente dans le groupe à faible dose par rapport au groupe à dose moyenne (période I: -6,2 mmHg contre -11,65 mmHg), mais a été atténuée en comparant le groupe à dose moyenne avec le groupe à dose élevée (période I: -11,65 mmHg contre -12,21 mmHg). Les doses les plus faibles étudiées, 2,5 mg et 5 mg, correspondant à une dose quotidienne moyenne de 0,07 mg/ kg, ne semblent pas offrir une efficacité antihypertensive cohérente.
.
Aux semaines 3, 6 et 9, le médicament de l'étude a été titré au niveau de dose suivant chez les patients qui n'étaient pas à l'objectif de pression artérielle et qui n'étaient pas encore à la dose maximale (1,4 mg/kg/jour, ne devant pas dépasser 100 mg/jour) de losartan.
Le losartan, à des doses aussi élevées que 1,4 mg/kg, a été généralement bien toléré chez les enfants hypertendus âgés de 6 mois à 6 ans après 12 semaines de traitement. Le profil d'innocuité global semble comparable entre les groupes de traitement.
Les inhibiteurs de l'ECA et les inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine II ne doivent donc pas être utilisés de manière concomitante chez les patients atteints de néphropathie diabétique.
L'effet du losartan est sensiblement présent en une semaine, mais dans certaines études, l'effet maximal s'est produit en 3 à 6 semaines. Dans les études de suivi à long terme (sans contrôle placebo), l'effet du losartan a semblé se maintenir jusqu'à un an. Il n'y a pas d'effet de rebond apparent après un arrêt brutal du losartan. Il n'y a eu pratiquement aucune modification de la fréquence cardiaque moyenne chez les patients traités par losartan dans les essais contrôlés.
C marqué Losartan EDG potassium, la radioactivité plasmatique circulante est principalement attribuée au Losartan EDG et à son métabolite actif. Une conversion minimale du Losartan EDG en son métabolite actif a été observée chez environ 1% des individus étudiants.
La clairance plasmatique du Losartan EDG et de son métabolite actif est d'environ 600 ml/min et 50 ml/min, respectivement. La clairance rénale du Losartan EDG et de son métabolite actif est respectivement d'environ 74 ml/min et 26 ml/min.
Les concentrations plasmatiques de Losartan EDG ne sont pas modifiées chez les patients dont la clarté de la créatinine est supérieure à 10 ml/minute. Par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale, l ' ASC du Losartan EDG est environ 2 fois plus élevée chez les patients hémodialysés.
Les concentrations plasmatiques du métabolite actif ne sont pas modifiées chez les patients insuffisants rénaux ou hémodialysés.
Le losartan et son métabolite actif sont liés à plus de 99% aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine. Le volume de distribution du losartan est de 34 litres.
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Après administration orale, les concentrations plasmatiques du losartan et de son métabolite actif diminuent polyexponentiellement, avec une demi-vie terminale d'environ 2 heures et 6-9 heures, respectivement. Lors d'une administration quotidienne de 100 mg, ni le losartan ni son métabolite actif ne s'accumulent significativement dans le plasma.
Les excrétions biliaires et urinaires contribuent à l'élimination du losartan et de ses métabolites. Après administration orale / intraveineuse de
Les concentrations plasmatiques du métabolite actif ne sont pas modifiées chez les patients insuffisants rénaux ou hémodialysés.
Les résultats ont montré que le métabolite actif est formé à partir du losartan dans tous les groupes d'âge. Les résultats ont montré des paramètres pharmacocinétiques à peu près similaires du losartan après administration orale chez les nourrissons et les tout-petits, les enfants d'âge préscolaire, les enfants d'âge scolaire et les adolescents. Les paramètres pharmacocinétiques du métabolite différaient dans une plus grande mesure entre les groupes d'âge. En comparant les enfants d'âge préscolaire avec les adolescents, ces différences sont devenues statistiquement significatives. L'exposition chez les nourrissons et les tout-petits était relativement élevée.
mais n'a que des effets mineurs sur l'ASC du losartan ou sur l'ASC du métabolite (~10% de diminution). La pharmacocinétique du losartan et de son métabolite actif hne linéaire avec des doses orales de losartan allant jusqu'à 200 mg et ne change pas avec le temps.
In vitro
Losartan marqué au C, environ 35% de la radioactivité est récupérée dans l'urine et environ 60% dans les fèces. Après une dose intraveineuse de
Non applicable.
Pas d'exigences particulières.
However, we will provide data for each active ingredient