Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 31.03.2022
Attention! Information sur la page est réservée aux professionnels de la santé! Les informations sont collectées dans des sources ouvertes et peuvent contenir des erreurs significatives! Soyez prudent et revérifiez toutes les informations de cette page!
Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
Losartan Davur
- Traitement de l'hypertension essentielle chez les adultes et chez les enfants et les adolescents de 6 à 18 ans.
Losartan Davur est indiqué pour le traitement de la néphropathie diabétique avec une créatinine sérique élevée et une protéinurie (rapport albumine/créatinine urinaire ≥300 mg / g) chez les patients atteints de diabète de type 2 et ayant des antécédents d'hypertension. Dans cette population, Losartan Davur réduit le taux de progression de la néphropathie mesuré par la survenue d'un doublement de la créatinine sérique ou d'une insuffisance rénale terminale (besoin de dialyse ou de transplantation rénale).
L'Hypertension Chez Les Adultes
Hypertension Pédiatrique
Losartan Davur n'est pas recommandé chez les enfants de moins de 6 ans ou chez les enfants dont le débit de filtration glomérulaire est estimé à moins de 30 mL/min/1,73 m2.
Néphropathie Chez Les Patients Diabétiques De Type 2
2
trimestre de la grossesse.
Hypersensibilité
Angio-œdème.
Losartan Davur n'est pas recommandé chez les enfants atteints d'insuffisance hépatique.
comme aucune donnée n'est disponible.
Les patients atteints d'aldostéronisme primaire ne répondront généralement pas aux médicaments antihypertenseurs agissant par inhibition du système rennine-angiotensine. Par conséquent, l'utilisation de Losartan Davur n'est pas recommandée.
Ce médicament contient du lactose. Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Losartan Davur ne doit pas être initié pendant la grossesse. Au moins que la poursuite du traitement par Losartan Davur ne soit considérée comme essentielle, les patientes planifiant une grossesse doivent être remplacées par d'autres traitements antihypertenseurs dont le profil de sécurité d'emploi est établi pendant la grossesse. Lorsque la grossesse est diagnostiquée, le traitement par Losartan Davur doit être arrêté immédiatement et, le cas échéant, un traitement alternatif doit être commencé.
Angio-œdème.
Il n'existe pas d'expérience thérapeutique suffisante avec le losartan chez les patients présentant une insuffisance cardiaque et une insuffisance rénale sévère concomitante, chez les patients présentant une insuffisance cardiaque sévère (classe NYHA IV) ainsi que chez les patients présentant une insuffisance cardiaque et des arythmies cardiaques symptomatiques mettant le pronostic vital en jeu. Par conséquent, le losartan doit être utilisé avec prudence chez ces groupes de patients. L'association du losartan avec un bête-bloquant doit être utilisée avec prudence.
Double gel du système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA)
Il existe des preuves que l'utilisation concomitante d'inhibiteurs de l'ECA, d'inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine II ou d'aliskiren augmente le risque d'hypotension, d'hyperkaliémie et de diminution de la fonction rénale (y compris l'insuffisance rénale aiguë). Le double blocage des AAR par l'utilisation combinée d'inhibiteurs de l'ECA, d'inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine II ou d'aliskiren n'est donc pas recommandé.
Toxicologie Non clinique
Le losartan potassium a été négatif dans les tests de mutagenèse microbienne et de mutagenèse sur cellules de mammifères V - 79 et dans le in vitroin vitro
L'utilisation de médicaments agissant sur le système rénine-angiotensine pendant les deuxième et troisième trimestres de la grossesse réduit la fonction rénale fœtale et augmente la morbidité et la mort fœtales et néonatales. Les oligohydramnios résultants peuvent être associés à une hypoplasie pulmonaire fœtale et à des déformations squelettiques. Potentiel néonatale parmi les effets indésirables hypoplasie crânienne, l'anurie, l'hypotension, l'insuffisance rénale et la mort. Lorsque la grosse hne détectée, arrêtez le losartan dès que possible. Ces effets indésirables sont généralement associés à l'utilisation de ces médicaments au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse. La plupart des études épidémiologiques examinant les anomalies fœtales après l'exposition à l'utilisation d'antihypertenseurs au cours du premier trimestre n'ont pas distingué les médicaments affectant le système rénine-angiotensine des autres agents antihypertenseurs. Une prise en charge appropriée de l'hypertension maternelle pendant la grossesse est importante pour optimiser les résultats pour la mère et le fœtus
Les Mères Qui Allaient
Utilisation Pédiatrique
Cours
Insuffisance Rénale
II En particulier chez les patients présentant une déviation intravasculaire, par exemple chez les patients présentant une insuffisance cardiaque sévère ou sous traitement par des diurétiques à forte dose
§Habituellement résolu lors de l'arrêt du traitement
Les effets indésirables supplémentaires suivants sont survenus plus fréquemment chez les patients ayant reçu Losartan Davur que le placebo( fréquence indéterminée): maux de dos, infection des voies urinaires et symptômes pseudo-grippaux.
Population pédiatrique
§Habituellement résolu lors de l'arrêt du traitement
Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indescriptible suspecté via le système de carte jaune à l'adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Hypertension
Somnolence, maux de tête, troubles du sommeil, paresthésie, une migraine.
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux:
Troubles gastro-intestinaux:
Troubles du système reproducteur et du sein:
Le tableau 1
Des cas de toux, y compris de nouveaux défis positifs, ont été rapportés avec l'utilisation du losartan après la commercialisation.
Érythrodermie.
Les mesures dépendent du moment de la prise du médicament et du type et de la gravité des symptômes. La stabilisation du système cardiovasculaire doit être prioritaire. Après la prise orale, l'administration d'une dose suffisante de charbon actif hne indiquée. Ensuite, une surveillance étroite des paramètres vitaux doit être effectuée. Les paramètres vitaux doivent être corrigés si nécessaire.
Les symptômes de l'intoxication
En cas d'hypotension symptomatique, un traitement de soutien doit être instauré.
Les mesures dépendent du moment de la prise du médicament et du type et de la gravité des symptômes. La stabilisation du système cardiovasculaire doit être prioritaire. Après la prise orale, l'administration d'une dose suffisante de charbon actif hne indiquée. Ensuite, une surveillance étroite des paramètres vitaux doit être effectuée. Les paramètres vitaux doivent être corrigés si nécessaire.
Sur dispose de données limitées sur le surdosage chez l'homme. La manifestation la plus probable d'un surdosage serait une hypotension et une tachycardie, une bradycardie pouvant survenir à partir d'une stimulation parasympathique (vagale). En cas d'hypotension symptomatique, un traitement de soutien doit être instauré.
récepteur.
Losartan Davur n'a pas d'effet agoniste ni ne bloque d'autres récepteurs hormonaux ou canaux ioniques importants dans la régulation cardiovasculaire. De plus, Losartan Davur n'interdit pas l'ACE (kininase II), l'enzyme qui dégrade la bradykinine. Par conséquent, il n'y a pas de potentialisation des effets indésirables médiés par la bradykinine.
L'arrêt du traitement par Losartan Davur chez les patients hypertendus n'a pas entraîné de hausse brutale de la pression artérielle (rebond). Malgré la diminution marquée de la pression artérielle, Losartan Davur n'a eu aucun effet cliniquement significatif sur la fréquence cardiaque.
Losartan Davur est également efficace chez les hommes et les femmes, et chez les patients hypertendus plus jeunes (moins de 65 ans) et plus âgés.
Les chercheurs ont reçu l'ordre de titrer le médicament à l'étude à 100 mg par jour, selon le cas, 72% des patients prenaient la dose quotidienne de 100 mg la plupart du temps. D'autres antihypertenseurs (diurétiques, antagonistes du calcium, inhibiteurs des récepteurs alpha et bête et également antihypertenseurs à action centrale) ont été autorisés comme traitement complémentaire selon les besoins des deux groupes. Les patients ont été suivis jusqu'à 4,6 ans (3,4 ans en moyenne).
Le critère principal de l'étude était un critère composite de doublement de la créatinine sérique au stade final de l'insuffisance rénale (besoin de dialyse ou de transplantation) ou de décès.
Étude HEAAL
. Les patients pesant > 20 kg à < 50 kg ont reçu 2,5, 25 ou 50 mg de Losartan Davur par jour et les patients pesant> 50 kg ont reçu 5, 50 ou 100 mg de Losartan Davur par jour. Au bout de trois semaines, l'administration de Losartan Davur une fois par jour a fait baisser la pression artérielle de manière dose-dépendante.
Les effets à long terme du Losartan Davur chez les enfants atteints de protéinurie ont été étudiés pendant une période allant jusqu'à 3 ans dans la phase d'extension de l'innocuité en ouverture de la même étude, à laquelle tous les patients réalisant l'étude de base de 12 semaines ont été invités à participer. Au total, 268 patients sont entrés dans la phase d'extension en ouvert et ont été randomisés à nouveau en Losartan Davur (N=134) ou enalapril (N=134) et 109 patients ont eu >3 ans de suivi (point d'arrêt pré-spécialisé de >100 patients ayant terminé 3 ans de suivi pendant la période d'extension). Les plages de doses de Losartan Davur et d'énalapril, administrées à la discrétion de l'enquêteur, étaient de 0.30 à 4.42 mg / kg / jour et 0.02 à 1.13 mg/kg/jour, respectivement. Les doses quotidiennes maximales de 50 mg pour < 50 kg de poids corporel et de 100 mg > 50 kg n'ont pas été dépassées pour la plupart des patients pendant la phase d'extension de l'étude
Le Losartan est un récepteur oral synthétique de l'angiotensine-II (type AT1
récepteur. et
Le Losartan n'a pas d'effet agoniste ni ne bloque d'autres récepteurs hormonaux ou canaux ioniques importants dans la régulation cardiovasculaire. De plus, le losartan n'interdit pas l'ECA (kininase II), l'enzyme qui dégrade la bradykinine. Par conséquent, il n'y a pas de potentialisation des effets indésirables médiés par la bradykinine.
récepteur. Le métabolite actif est de 10 à 40 fois plus actif que le losartan sur poids.
Les chercheurs ont reçu l'ordre de titrer le médicament à l'étude à 100 mg par jour, selon le cas, 72% des patients prenaient la dose quotidienne de 100 mg la plupart du temps. D'autres antihypertenseurs (diurétiques, antagonistes du calcium, inhibiteurs des récepteurs alpha et bête et également antihypertenseurs à action centrale) ont été autorisés comme traitement complémentaire selon les besoins des deux groupes. Les patients ont été suivis jusqu'à 4,6 ans (3,4 ans en moyenne).
L'étude HEAAL (Heart Failure Endpoint Evaluation of Angiotensin II Antagonist Losartan) était une étude clinique contrôlée menée dans le monde entier chez 3834 patients âgés de 18 à 98 ans souffrant d'insuffisance cardiaque (classe NYHA II-IV) qui étaient intolérants au traitement par l'inhibiteur de l'ECA. Les patients ont été randomisés pour recevoir 50 mg de losartan une fois par jour ou 150 mg de losartan, dans un contexte de traitement conventionnel à l'exclusion des inhibiteurs de l'ECA.
Les résultats ont montré que le traitement avec 150 mg de losartan (828 événements) par rapport à 50 mg de losartan (889 événements) a entraîné un 10.1% de réduction des risques (p = 0.027 Intervalle de confiance à 95% 0.82-0.99) dans le nombre de patients atteignant le critère d'évaluation composite primaire. Cela s'explique principalement par une réduction de l'incidence des hospitalisations pour insuffisance cardiaque. Le traitement par 150 mg de losartan a réduit de 13 le risque d'hospitalisation pour insuffisance cardiaque.5% par rapport à 50 mg de losartan (p = 0.025 Intervalle de confiance à 95% 0.76-0.98). Le taux de décès toutes causes confondues n'était pas significativement différent entre les groupes de traitement. L'insuffisance rénale, l'hypertension et l'hyperkaliémie étaient plus fréquentes dans le groupe à 150 mg que dans le groupe à 50 mg, mais ces effets indésirables n'ont pas entraîné d'interruption significative du traitement dans le groupe à 150 mg
Une augmentation de la mortalité a été observée chez ELITE II dans le petit sous-groupe (22% de tous les patients HF) prenant des bêtes-bloquantes à l'inclusion.
Hypertension pédiatrique
Chez les enfants hypertendus (N=60) et normotensifs (N=246) atteints de protéinurie, l'effet du losartan sur la protéinurie a été évalué dans une étude clinique de 12 semaines contrôlée par placebo et active (amlodipine). La protéinurie a été définie comme un rapport protéine / créatinine urinaire > 0.3. Les patients hypertendus (âgés de 6 à 18 ans) ont été randomisés pour recevoir la newsletter soit du losartan (n=30), soit de l"amlodipine (n=30). Les patients normotensifs (âgés de 1 à 18 ans) ont été randomisés pour recevoir la newsletter soit du losartan (n=122), soit de l'onu placebo (n=124). Le Losartan a été administré à des doses de 0.7 mg / kg à 1.4 mg / kg (jusqu'à une dose maximale de 100 mg par jour). L'amlodipine a été administrée à des doses de 0.05 mg / kg à 0.2 mg / kg (jusqu'à une dose maximale de 5 mg par jour)
Les effets à long terme du losartan chez les enfants atteints de protéinurie ont été étudiés pendant une période allant jusqu'à 3 ans dans la phase d'extension de l'innocuité en ouverture de la même étude, à laquelle tous les patients réalisant l'étude de base de 12 semaines ont été invités à participer. Au total, 268 patients sont entrés dans la phase d'extension en ouvert et ont été randomisés à nouveau en losartan (N=134) ou enalapril (N=134) et 109 patients ont eu >3 ans de suivi (point d'arrêt pré-spécialisé de >100 patients ayant terminé 3 ans de suivi pendant la période d'extension). Les plages de doses de losartan et d'énalapril, administrées à la discrétion de l'enquêteur, étaient de 0.30 à 4.42 mg / kg / jour et 0.02 à 1.13 mg/kg/jour, respectivement. Les doses quotidiennes maximales de 50 mg pour < 50 kg de poids corporel et de 100 mg > 50 kg n'ont pas été dépassées pour la plupart des patients pendant la phase d'extension de l'étude
2
La clairance plasmatique du Losartan Davur et de son métabolite actif est respectivement d'environ 600 ml/min et 50 ml/min. La clairance rénale du Losartan Davur et de son métabolite actif est respectivement d'environ 74 ml/min et 26 ml/min.
Après administration orale, les concentrations plasmatiques de Losartan Davur et de son métabolite actif diminuent polyexponentiellement, avec une demi-vie terminale d ' environ 2 heures et 6-9 heures, respectivement. Lors d'une administration quotidienne de 100 mg, ni Losartan Davur ni son métabolite actif ne s'accumulent significativement dans le plasma.
Caractéristiques chez les patients
Chez les femmes hypertendues, les taux plasmatiques de Losartan Davur étaient jusqu'à deux fois plus élevés que chez les hommes hypertendus, tandis que les taux plasmatiques du métabolite actif ne différaient pas entre les hommes et les femmes.
Environ 14% d'une dose de losartan administrée par voie intraveineuse ou orale est convertie en son métabolite actif. Après administration orale et intraveineuse de
Ni le losartan ni le métabolite actif ne peuvent être éliminés par hémodialyse.
Le volume de distribution du losartan et du métabolite actif est d'environ 34 litres et 12 litres, respectivement. Le losartan et son métabolite actif sont fortement liés aux protéines plasmatiques, principalement l'albumine, avec des fractions plasmatiques libres de 1,3% et 0,2%, respectivement. La liaison aux protéines plasmatiques est constante sur la plage de concentration atteinte avec les doses recommandées. Des études chez le rat indiquent que le losartan traverse mal, voir pas du tout, la barrière hémato-encéphalique.
La clairance plasmatique totale du losartan et de son métabolite actif est d'environ 600 mL/min et 50 mL/min, respectivement, avec la clairance rénale d'environ 75 mL/min et 25 mL/min, respectivement. La demi-vie terminale du losartan est d'environ 2 heures et du métabolite est d'environ 6 à 9 heures. Après des doses uniques de losartan administrées par voie orale, environ 4% de la dose est excrétée sous forme inchangée dans les urines et environ 6% est excrétée dans les urines sous forme de métabolite actif. L'extraction biliaire contribue à l'élimination du losartan et de ses métabolites. Par voie orale
Pas d'exigences particulières.
-
However, we will provide data for each active ingredient