Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 25.03.2022
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Afeditab CR
Afeditab ® CR, 30 mg, est disponible sous forme de comprimés ronds, Brun-Rouge, pelliculés, unscored, imprimé avec ELN 30, et sont disponibles en bouteilles de 100 et 500.
Afeditab ® CR, 60 mg, est disponible sous forme de comprimés ronds, Brun-Rouge, pelliculés, unscored, imprimé avec ELN 60, et sont disponibles en bouteilles de 100 et 500.
Les comprimés doivent être protégés de la lumière et de L'humidité et stocké sous 30°C (86°F). Dans des récipients étroits et résistants à la décoloration tels que défini dans USP / NF.
Fabricant: Alkermes Pharma Ireland Limited, Athlone, Co. Westmeath, Irlande. Distribué par: Actavis Pharma, Inc. Parsippany, New Jersey 07054 états-UNIS. Révision: Septembre 2014
Afeditab® CR est indiqué pour le traitement de l'hypertension. Il peut être utilisé seul ou en Combinaison avec d'autres antihypertenseurs.
La posologie doit être ajustée en fonction des besoins de chaque patient gung. Il est recommandé que les comprimés à libération prolongée nifédipine soient administré par voie orale à jeun une fois par jour. Afeditab ® CR est une forme posologique Avancée et Les comprimés doivent être avalés entiers, non mordus ou divisés. En général, titration doit être administré à partir de 30 mg une fois par jour sur une période de 7 à 14 jours. Haut le titrage doit être basé sur L'efficacité thérapeutique et la sécurité. Commun La dose d'entretien est de 30 mg À 60 mg une fois par jour. Titration à des doses supérieures à 90 mg tous les jours n'est pas recommandé.
Si L'arrêt de Afeditab ) PHARMACOLOGIE et Precautions).
Des précautions doivent être prises lors de la distribution D'Afeditab ® CR pour s'assurer que la libération prolongée La forme posologique a été prescrite.
Hypersensibilité connue à la Nifédipine.
AVERTISSEMENTS
Une Hypotension Excessive
Bien que chez la plupart des patients, l'effet antihypertenseur de La nifédipine est modeste et bien toléré, les Patients avaient excessive et hypotension mal tolérée. Ces réponses se sont généralement produites pendant titrage initial ou au moment de L'ajustement posologique ultérieur vers le haut; et peut être plus probable chez les patients qui utilisent des bêta-bloquants concomitants.
Hypotension sévère et / ou augmentation du volume de liquide Des exigences ont été rapportées chez des patients qui ont été libérés immédiatement Capsules soumises conjointement avec un bêta-bloquant et L'artère coronaire chirurgie de pontage avec anesthésie au fentanyl à haute dose. Interaction avec haute Dose de Fentanyl semble être due à la combinaison de nifédipine et a bêta-bloquants, mais la possibilité qu'il peut se produire avec la nifédipine seule, avec faibles doses de fentanyl, dans d'autres interventions chirurgicales ou avec d'autres stupéfiants Les analgésiques ne peuvent pas être exclus. Chez les patients traités par la nifédipine qui ont subi une intervention chirurgicale si une anesthésie au fentanyl à forte dose est envisagée, le médecin doit être Connaissance de ces problèmes potentiels et si l'état du patient le permet, il devrait y avoir suffisamment de temps (au moins 36 heures) pour laver la nifédipine du corps avant la chirurgie
augmentation de L'angine et / ou de L'infarctus du myocarde
Rarement, les patients, en particulier ceux qui ont une obstruction sévère maladie coronarienne, ont développé une fréquence accrue bien documentée, Durée et / ou gravité de l'angine de poitrine ou de L'infarctus aigu du myocarde au début La nifédipine ou au Moment de l'augmentation de la dose. Le Mécanisme de cet Effet est Non établi.
Retrait Des Bêta-Bloquants
Lors de l'arrêt D'un bêta-bloquant, il est important, rajeunissez la dose si possible au lieu de vous arrêter brusquement avant de commencer La nifédipine. Les patients récemment retirés des bêta-bloquants peuvent avoir une Syndrome de sevrage avec augmentation de l'angine de poitrine, probablement associée à une sensibilité accrue de Catécholamines. L'initiation du traitement par la nifédipine n'empêchera pas cela l'occurrence et de temps en temps a été signalé pour l'augmenter.
Insuffisance Cardiaque Congestive
Rarement patients (généralement lors de la prise D'un bêta-bloquant) après le Début de la Nifédipine développé une insuffisance Cardiaque. Les patients avec La sténose aortique peut avoir un risque plus élevé pour un événement tel que le déchargement on s'attend à ce que L'effet de la nifédipine soit moins bénéfique pour ces patients, en raison de son impédance fixe à circuler sur la valve aortique.
Précautions
général
Hypotension
Parce que la nifédipine diminue les vaisseaux périphériques Résistance, surveillance attentive de la pression artérielle pendant les initiales Gestion et titrage D'Afeditab® CR est proposé. Une Observation est particulièrement recommandée pour les Patients déjà prendre des médicaments connus pour abaisser la tension artérielle (voir Matières avertissements).
Œdème Périphérique
Un œdème périphérique léger à modéré se produit avec a traitement dose-dépendant avec Afeditab® CR. Le taux soustrait du placebo est d'environ 8% à 30 mg, 12% à 60 mg et 19% à 90 mg par jour. Cet œdème est un phénomène localisé qui se manifeste comme associé à la Vasodilatation des artérioles dépendantes et des petits vaisseaux sanguins et pas en raison d'un dysfonctionnement ventriculaire gauche ou D'une rétention hydrique généralisée. Chez les patients dont L'hypertension est compliquée par une insuffisance cardiaque congestive, il faut veiller à distinguer cet œdème périphérique des effets de augmentation de la dysfonction ventriculaire gauche.
Tests de laboratoire
Rare, généralement temporaire, mais parfois significatif Augmentations D'enzymes telles que la phosphatase alcaline, CPK, LDH, SGOT et SGPT ont été notés. La relation avec le traitement par la nifédipine est incertaine chez la plupart des patients Cas, mais probablement dans certains. Ces anomalies de laboratoire étaient rares associé à des symptômes cliniques, cependant Cholestase avec ou sans La jaunisse a été rapportée. Une petite augmentation (<5%) en milieu alcalin la phosphatase a été détectée chez les patients traités par des comprimés à libération prolongée de nifédipine. Ce fut une découverte isolée et a rarement conduit à des valeurs qui sont tombés hors de la plage normale. De rares cas d'hépatite allergique étaient rapporté avec le traitement de nifédipine. Dans les essais contrôlés nifédipine les comprimés à libération prolongée n'ont pas eu d'effet néfaste sur l'acide urique sérique, le glucose, Cholestérol ou potassium
Nifédipine, comme d'autres inhibiteurs calciques, réduit l'Agrégation plaquettaire in vitro. Des essais cliniques limités ont montré, une diminution modérée mais statistiquement significative de L'agrégation plaquettaire et augmenter dans la période de saignement chez certains patients atteints de nifédipine. Ceci est considéré comme une fonction L'inhibition du transport du calcium par la membrane plaquettaire. Aucune clinique L'importance de ces résultats a été prouvée.
Test direct positif de Coombs avec ou sans hémolytique Une anémie a été rapportée, mais une relation de cause à effet entre la nifédipine L'administration et la Positivité de ce Laboratoire, y compris l'Hémolyse, pourraient ne pas être déterminé.
Bien que la nifédipine soit sûre chez les patients atteints de il a été rapporté que le dysfonctionnement rénal a un effet positif sur certains Des cas, des élévations réversibles rares dans le BUN et la créatinine sérique ont été observés rapporté chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique préexistante. Le Relation avec la thérapie nifédipine est dans la plupart des cas incertaine, mais probablement dans certains.
Carcinogenèse, Mutagenèse, Altération De La Fertilité
La nifédipine a été administrée par voie orale à des rats pendant deux ans et n'a pas été montré comme cancérigène. Lorsque les rats sont donnés avant L'accouplement, La nifédipine a entraîné une diminution de la fertilité à une dose d'environ 30 fois le maximum Dose humaine recommandée. il y a un rapport de la littérature sur la réduction réversible dans la Capacité du Sperme humain à partir d'un Nombre limité de hommes infertiles prenant des doses recommandées de nifédipine pour se lier et fertiliser un Ovule in vitro. in vivo les études de mutagénicité étaient négatives.
Grossesse
Grossesse Catégorie C. Chez les rongeurs, les lapins et Singes, nifédipine a montré une variété de embryotoxiques, effets placentotoxiques et fœtotoxiques, y compris les fœtus atrophiés (rats, Souris et Lapins), anomalies numériques (rats et lapins), déformations costales (souris), colonne Palais (souris), petit placenta et villosités choriales sous-développées (singes), décès embryonnaires et fœtaux (rats, Souris et lapins), grossesse prolongée (Rats, non évalué chez d'autres espèces) et réduit la survie des nouveau-nés (rats, non évalué chez d'autres espèces). Sur une base mg / kg ou mg / m, certaines des doses sont ces différents effets sont plus élevés que la dose maximale recommandée chez l'homme et certains sont plus bas, mais Tous sont dans un ordre de grandeur de celui-ci
Les anomalies numériques chez les lapins exposés à la nifédipine Les chiots sont remarquablement similaires aux chiots exposés à la phénytoïne, et ceux-ci, à leur tour, ressemblent aux déformations phalangiennes qui se produisent le plus souvent Malformation observée chez les enfants humains avec une Exposition in utero à la phénytoïne.
Il n'y a pas D'études adéquates et bien contrôlées dans enceinte. La nifédipine doit Généralement être évitée pendant la Grossesse et utilisé uniquement lorsque le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Mères Allaitantes
La nifédipine est excrétée dans le lait maternel. Par conséquent, la décision devrait être prise d'annuler les soins ou d'annuler le médicament, Compte tenu de l'Importance du Médicament pour la Mère.
Gériatrique Application
Bien que de petites études pharmacocinétiques augmentation de la demi-vie et augmentation de la Cmax et de L'ASC (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE: Pharmacocinétique et Métabolisme), les essais cliniques de nifédipine Non indiquez un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer si Ils réagissent différemment des sujets plus jeunes. D'autres cliniques signalées L'expérience n'a pas de différences dans les réactions entre les personnes âgées et patients plus jeunes. En général, la sélection de dose devrait être pour un patient âgé attention, généralement à partir de l'extrémité inférieure de la plage de dosage, ce qui indique la plus grande Fréquence de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque et Maladie ou autre traitement médicamenteux.
Effets secondaires
Effets secondaires
La Fréquence des Événements indésirables pendant le Traitement avec Nifédipine comprimés à libération prolongée à des doses allant jusqu'à 90 mg par jour ont été dérivés des essais cliniques multicentriques contrôlés contre placebo chez 370 patients hypertendus. Aténolol 50 mg une fois par jour a été administré simultanément à 187 des 370 patients: Nifédipine comprimés à libération prolongée et dans 64 des 126 patients sous placebo. Tous les effets indésirables rapportés pendant le traitement par les comprimés à libération prolongée de nifédipine ont été classés indépendamment de leur lien causal avec les médicaments.
L'événement indésirable le plus fréquent rapporté avec la nifédipine comprimés à libération prolongée étaient oedème périphérique. Cela dépendait de la dose et la fréquence était de 18% pour les comprimés à libération prolongée de nifédipine à 30 mg par jour et de 22% pour les comprimés à libération prolongée. Nifédipine comprimés à libération prolongée 60 mg par jour et 29% sur nifédipine comprimés à libération prolongée 90 mg par jour contre 10% pour le placebo.
Autres événements indésirables courants rapportés ci-dessus les études contrôlées contre placebo comprennent:
Où la fréquence des événements indesirables avec la nifédipine compressions à libération prolongée et le placebo est similaire, lien de causalité ne peut pas être établi.
Les Événements indesirables suivants ont été Incidence de 3% ou moins à des doses quotidiennes jusqu'à 90 mg:
Le corps dans son Ensemble / Système: Douleur Thoracique, Douleur Aux Jambes
Système nerveux central: Paresthésies, Vertige
Dermatologique: Éruption cutanée
Gastro-Intestinaux: La constipation
Musculo-squelettique: crampes dans les jambes
Voies respiratoires: Saignements de nez, rhinite
Urogénital: Impuissance, fréquence urinaire
Autres événements indesirables avec une incidence de moins signalés que 1,0% été:
Le corps dans son Ensemble / Système: Réaction allergique, Asthénie, cellulite, douleur thoracique, frissons, œdème facial, test de laboratoire anormale, malaise, douleur au cou, douleur pelvienne, douleur, réaction de photosensibilité
Cardio-Vasculaire: Fibrillation Auriculaire, Bradycardie, Arrêt cardiaque, extrasystole, hypotension, migraine, palpitations, phlébite, posturale de L'Hypotension, Tachycardie, angiectases cutanées
système Nerveux central: Pur, Confusion, diminution de la libido, dépression, hypertension, hypoesthésie, insomnie, somnolence
Dermatologique: Angioedème, Éruption pétéchiale, prurit, Sueurs
Gastro-Intestinaux: Douleurs abdominales, diarrhée, sécheresse Bouche, Dysphagie, Dyspepsie, éructations, oesophagite, flatulence, troubles gastro-intestinaux, hémorragie gastro-intestinale, augmentation de la GGT, gencives Trouble, signement des gencives, vomissements
Hématologique: Éosinophilie, Lymphadénopathie
Du métabolisme: Goutte, Perte De Poids
Système musculaire-squelettique: Arthralgie, arthrite, articulation Trouble, Myalgie, Myasthénie
Voies respiratoires: Dyspnée, augmentation de la Toux, Râles, pharyngite, stridor
Sens Spécial: vision anormale, Amblyopie, Conjonctivite, Diplopie, maladie oculaire, hémorragie oculaire, acoustiques
Génito-Urinaire / Reproducteur: Dysurie, Calculs Rénaux, nocturne, augmentation mammaire, Polyurie, trouble urogénital
Interactions médicamenteuses
Bêta-adrénergiques
(Voir Matieres aversions.)
La nifédipine est Principe éliminé par le métabolisme et est un Un Substrat du CYP3A. Les inhibiteurs et les Inducteurs du CYP3A4 peuvent influer sur l'Exposition Nifédipine et donc ses effets désirables et indesirables. In vitro et in vivo Les données montrées que la nifédipine peut inhiber le métabolisme des médicaments qui sont des substrats du CYP3A, ce qui augmente l'Exposition à d'autres médicaments. La nifédipine est un Vasodilatateur et coadministration d'autres Médicaments. La pression artistique peut entraîner des interactions pharmacodynamiques.
Médicaments Cardiovasculaires
Antiarythmiques
La quinidine: La quinidine est un Substrat du CYP3A et il a été démontré que CYP3A in vitro inhiber. Coadministration de plusieurs Doses FR sulfate de quinidine, 200 mg t. chacun.d. et nifédipine, 20 mg t. chacun.D. augmentation Cmax et L'ASC de la nifédipine chez les volontaires sains par des facteurs de 2.30 et 1.37, respectivement. La fréquence cardiaque dans l'intervalle initial après l'administration du médicament a été augmentée jusqu'à 17.9 battements / minute. L'Exposition à la quinidine n'a pas été important changé en présence de nifédipine. Surveillance de la fréquence Cardiaque et Ajustement de la dose de nifédipine, si nécessaire, sont recommandés lorsque quinidine est ajouté au traitement par nifédipine.
Flecainide: il y avait trop peu D'expérience avec L'Administration simultanée de TAMBOCOR avec la Nifédipine à recommander utiliser.
Bloqueurs des canaux calciques
Diltiazem: Présentation de sujets sains avec 30 mg ou 90 mg T. I. D. diltiazem P. O. augmente L'ASC de nifédipine après une dose unique de 20 mg de nifédipine par des facteurs de 2,2 ou Les valeurs de Cmax de la nifédipine ont augmenté de 2,0 et 2,5% respectivement. Des précautions doivent être prises lors de l'administration conjointe de diltiazem et de nifédipine et une réduction de la dose de nifédipine doit être envisagée.
Vérapamil: Le vérapamil, un inhibiteur du CYP3A, peut inhiber le métabolisme de la nifédipine et augmenter l'Exposition à la nifédipine pendant la thérapie d'accompagnement. La pression artistique doit être surveillée et la réduction de la dose de nifédipine est prise en compte.
Inhibiteurs de l'eca
Bénazépril: Chez des sujets sains qui ont une Dose de 20 mg de nifédipine ER et bénazépril 20 mg, les concentrations plasmatiques de le bénazéprilate et la nifédipine en présence et en absence les uns des autres n'étaient pas statistiquement significativement différent. Un effet antihypertenseur n'a été observé qu'après administration simultanée des deux médicaments. L'effet tachycardique de la nifédipine était atténué en présence de bénazépril.
Bloqueurs de l'angiotensine II
Irbésartan: In vitro Des études montrées des Inhibition de la formation de métabolites oxydés de l'irbésartan par la nifédipine. Cependant, dans les études cliniques, la nifédipine N'a eu aucun effet sur la Pharmacocinétique de l'irbésartan.
Candésartan: N'a pas d'interaction médicamenteuse significative dans les Études avec candesartan cilexitil avec La nifédipine. Parce que le candésartan n'est pas métabolisé de manière significative par le cytochrome Système P450 et à des concentrations thérapeutiques N'affecte pas le cytochrome P450 Enzymes, interactions avec des médicaments qui les inhibent ou sont métabolisés Les enzymes ne seront pas prévu.
Bêta-bloquants
Nifédipine compressés à libération prolongée a été bien toléré Alors qu'il est administré en association avec betamax chez 187 patients hypertendus dans un essai clinique contrôlée par placebo. Cependant, il y avait parfois des revues de littérature qui suggèrent que la combinaison de nifédipine et les médicaments bloquant les bêta-adrénergiques peuvent augmenter la probabilité d'un cœur congestif Insuffisance, hypotension sévère ou précision de l'angine chez les patients Maladies circulatoires. Surveillance clinique est recommandée et ajustement posologique de nifédipine devrait être considéré.
Timolol: L'hypotension survient plus souvent lorsque dihydropryridine-les inhibiteurs calciques tels que la Nifédipine être administrées en même temps avec timolol.
centrale Alpha1-Bloquants
Doxazosine: Volontaires sains participant à un dose multiple de doxazosine-étude d'interaction nifédipine a reçu 2 mg de doxazosine q.d. seul ou en combinaison avec 20 mg de nifédipine ER b.Par.d. Administration simultanée de nifédipine a conduit à une diminution de L'ASC et Cmax de la doxazosine à 83% et 86% FR Valeurs en l'absence de nifédipine. En Présence de la doxazosine, L'ASC et la Cmax de la nifédipine ont été augmentées de facteurs de 1.13 et 1.23, respectivement. Par rapport à la nifédipine en monothérapie, la pression artistique était plus faible en présence de doxazosine. La pression artistique doit être surveillée, si la doxazosine est administrée en même temps que la nifédipine et la réduction de la dose de nifédipine considerer
Numérique
Digoxine: Depuis, il a isolé des Rapports sur Les patients avec des niveaux élevés de digoxine, et il y a une interaction possible entre la digoxine et la nifédipine, il est recommandé de surveiller les niveaux de digoxine lors de l'initiation, de l'ajustement et de l'arrêt de la nifédipine extended-release Compressés pour écrire une éventuelle sur-ou sous-numérotation.
Les anticoagulants
Les coumarines: il y avait des rapports rares sur augmentation du temps de prothrombine chez les patients prenant des anticoagulants coumariniques. La nifédipine a été administrée. Cependant, la relation avec le traitement par la nifédipine est incertain.
Agents antiplaquettaires
Clopidogrel: Pas clinique significative Des interactions pharmacodynamiques ont été observées lors de l'administration concomitante de clopidrogrel avec la Nifédipine.
Tirofiban: L'utilisation simultanée de nifédipine n'est pas recommandée modifier l'Exposition au tirofiban important.
médicaments non cardiovasculaires
Antifongiques
Le kétoconazole, L'Itraconazole et le Fluconazole CYP3A Inhibiteurs et peut inhiber le métabolisme de la nifédipine et augmenter la Exposition à la Nifédipine pendant le Traitement simultané. La pression artistique doit être surveillé et considéré comme une réduction de la dose de nifédipine.
Médicaments Antisécrétoires
L'oméprazole: chez des sujets sains qui ont une Dose unique de 10 mg de nifédipine, ASC et Cmax de nifédipine après présentation avec oméprazole 20 mg Q. D. pendant 8 jours ont été 1,26 et 0,87 fois la Présentation avec placebo. Présentation avec ou en même temps L'oméprazole n'a eu aucun effet sur l'effet de la nifédipine sur la pression artistique ou le cœur Prix. Les Effets de l'Oméprazole sur la Nifédipine ne sont probablement pas Clinique Persistance.
Pantoprazole: chez les sujets sains, l'Exposition aucun médicament n'a été significativement modifié en présence de l'autre médicament.
Ranitidine: Cinq études sur des sujets sains a étudié l'influence de plusieurs doses de ranitidine sur la dose unique ou MULTIPLE Dose Pharmacocinétique de la Nifédipine. Deux Études ont examiné les Effets de coadmin. Ranitidine sur la pression artistique chez les sujets hypertendus sur la nifédipine. L'utilisation simultanée de ranitidine n'a pas eu d'effet significatif sur l'Exposition à la nifédipine, qui affecte la pression artistique ou la fréquence cardiaque chez les normotensifs, ou sujets hypertendus.
La cimétidine: Cinq études sur des sujets sains a étudié l'influence de plusieurs doses de cimétidine sur la dose unique ou MULTIPLE Dose Pharmacocinétique de la Nifédipine. Deux Études ont examiné les Effets de coadmin. Cimétidine sur la pression artistique chez les sujets hypertendus sur la nifédipine.
Chez les sujets normotensifs recevant des doses uniques de 10 mg ou plusieurs doses allant jusqu'à 20 mg de nifédipine t.Par.d. seul ou avec Cimétidine jusqu'à 1000 mg / jour, les valeurs AUC de nifédipine en présence de Cimétidine été entre 1.52 et 2.01 fois ceux en l'absence de cimétidine. Les valeurs Cmax de la nifédipine en présence de cimétidine ont été augmentées par Faits compris entre 1.60 et 2.02. L'Augmentation de l'Exposition à la Nifédipine par cimétidine a été accompagnée de changements significatifs dans la pression artistique ou le cœur le taux chez les Sujets normotendus. Sujets hypertendus recevant 10 mg q.d. Nifédipine seule ou en association avec la cimétidine 1000 mg f.d. aussi des changements importants de la pression artistique ont été observés lorsque la cimétidine a été ajoutée La nifédipine. L'Interaction entre la Cimétidine et la Nifédipine est clinique Persistance et la pression artistique doivent être surveillés et une réduction de la dose de La nifédipine prévue
Médicaments Antibactériens
Quinupristine / Dalfopristine: In vitro Médiament des études d'interaction ont montré que la quinupristine / dalfopristine inhiber le métabolisme CYP3A de la nifédipine. Administration simultanée de quinupristine / dalfopristine et la nifédipine (dose orale répétée) chez des sujets sains a augmenté L'ASC et la Cmax pour la nifédipine par des facteurs de 1,44 et 1,18 respectivement par rapport à la nifédipine En monothérapie. En cas d'utilisation concomitante de quinupristine / dalfopristine avec Nifédipine, la pression artistique doit être surveillée et une réduction de la dose de La nifédipine considérée.
Érythromycines: L'érythromycine, un inhibiteur du CYP3A, peut inhiber le métabolisme de la nifédipine et augmenter l'Exposition à la nifédipine pendant la thérapie d'accompagnement. La pression artistique doit être surveillée et la réduction de la dose de nifédipine est prise en compte.
Médicaments Antituberculeux
Rifampine: Présentation de sujets sains avec 600 mg / jour rifampine P. O. A diminué L'Exposition à la nifédipine orale (20 µg/kg) à 13%. L'Exposition à la nifédipine intraveineuse par la même rifampine le traitement a été réduit à 70%. Un ajustement de dose de nifédipine peut être nécessaire lorsque la nifédipine est administrée avec de la rifampicine.
Rifapentine: Rifapentine, comme inducteur du CYP3A4, peut diminuer l'Exposition à la nifédipine. Un ajustement de la dose de nifédipine si une utilisation simultanée avec la rifapentine doit être envisagée.
Les Médicaments Antiviraux
L'amprénavir, atanazavir, delavirin, fosamprinavir, indinavir, nelfinavir et ritonavir, comme inhibiteurs du CYP3A, les Métabolisme de la nifédipine et augmenter l'Exposition à la nifédipine. Attention surveillance garantie et clinique des patients recommandés.
Médicaments du système nerveux central
La néfazodone, un inhibiteur du CYP3A, peut Métabolisme de la nifédipine et augmenter l'Exposition à la nifédipine pendant thérapie d'accompagnement. La pression artistique doit être surveillée et Dose de nifédipine considérée.
L'acide valproïque l'Exposition à Nifédipine pendant le traitement concurrent. La pression artistique doit être surveillée et a La réduction de la dose de nifédipine est considérée.
La phénytoïne: La nifédipine est métabolisée par le CYP3A4. Administration simultanée de nifédipine 10 mg capsule et 60 mg nifédipine coat-core Comprimé contenant de la phénytoïne, un inducteur de CYP3A4, réduit L'ASC et Cmax FR Nifédipine d'environ 70%. Lors de l'utilisation de la nifédipine avec la phénytoïne, la réponse clinique à la nifédipine doit être surveillée et sa dose ajustée si: nécessaire.
Phenobarbiton et la Carbamazépine comme Inducteurs FR Le CYP3A peut diminuer l'Exposition à la nifédipine. Ajustement de la dose de Nifédipine peut être nécessaire si la phénobarbiton, la carbamazépine ou la phénytoïne est coadministrée.
Antiémétiques
Dolasétron: Chez les patients recevant du dolasétron voie orale ou intraveineuse et nifédipine, sans effet sur la clairance montrée par hydrodolasétron.
Immunosuppresseurs
Tacrolimus: il a été démontré que la nifédipine interdit le métabolisme du tacrolimus in vitro. Patients transplantés sous tacrolimus et Nifédipine a besoin de 26% à 38% de plus petites doses que les patients qui ne reçoivent pas La nifédipine. La nifédipine peut augmenter l'Exposition au tacrolimus. Si La Nifédipine si le tacrolimus est coadministré, les concentrations sanguines du tacrolimus doivent être une diminution de la dose de Tacrolimus peut être envisagée.
Sirolimus: une dose unique de 60 mg de nifédipine et a une dose unique de 10 mg de solution buvable de sirolimus a été administrée à 24 personnes en bonne santé bénévoles. Aucune interaction pharmacocinétique clinique significative n'a été observée.
Médicaments Hypoglycémiants
La pioglitazone: Utilisation simultanée de pioglitazone pour 7 jours avec 30 mg de nifédipine il administré par voie orale Q. D. pour 4 jours à mâle et les volontaires féminines ont donné lieu à des valeurs avec la plus petite moyenne carrée (IC 90%) pour changé Nifédipine de 0.83 (0.73-0.95) pour Cmax et 0.88 (0.80-0.96) Pour AUC relative la Nifédipine en Monothérapie. Compte tenu de la grande variabilité de la nifédipine Pharmacocinétique, la signification clinique de cette découverte est inconnue.
La rosiglitazone: Utilisation simultanée de rosiglitazone Il a été démontré que (4 mg B. I. D.) n'a pas d'effet clinique significatif sur la pharmacocinétique de nifédipine.
Metformine: une dose unique de metformine-nifédipine une étude d'interaction chez des volontaires sains normaux a montré que L'administration simultanée de nifédipine a augmenté la Cmax plasmatique de metformine et L'ASC de 20% et 9% et a augmenté la quantité de metformine excrétée dans l'urine. Tmax et la demi-vie resta intacte. Nifédipine semble réduire l'absorption FR la metformine.
Miglitol: aucun effet de miglitol sur la pharmacocinétique et la pharmacodynamique de la nifédipine.
le répaglinide: Utilisation simultanée de 10 mg de nifédipine avec une dose unique de 2 mg de répaglinide (après 4 jours nifédipine 10 mg T. I. D. et le répaglinide 2 mg T. I. D.) ont entraîné des valeurs modifiées d'ASC et de Cmax pour les deux Drogue.
Acarbose: La nifédipine a tendance à produire Hyperglycémie et peut entraîner une perte de contrôle du glucose. Si la Nifédipine est avec l'acarbose, la glycémie doit être surveillée soin et un ajustement de la dose de nifédipine est considéré.
Médicaments qui interfèrent avec L'apport alimentaire
Orlistat: chez 17 sujets de poids normal, orlistat 120 mg T. I. D. pendant 6 jours orlistat n'a pas modifié la biodisponibilité FR 60 mg de nifédipine (comprimés à libération prolongée).
Compléments alimentaires
Jus de pamplemousse: chez les sujets sains, une seule Dose administration simultanée de 250 mL de jus de pamplemousse double solide avec 10 mg La nifédipine a augmenté l'ASC et la Cmax par des facteurs de 1,35 et 1,35% respectivement. Prise de doses répétées de jus de pamplemousse (5 x 200 mL en 12 heures) après l'administration FR 20 mg de nifédipine il a augmenté l'ASC et la Cmax de nifédipine d'un facteur de 2,0. Le jus de pamplemousse doit être évité par les patients avec la nifédipine. L'inclusion FR Le jus de pamplemousse doit être arrêté au moins 3 jours avant le début du traitement sur la Nifédipine.
Herbes
Du millésime en association: est un inducteur de CYP3A4 et peut diminuer l'Exposition à la nifédipine. L'ajustement de dose de nifédipine peut être nécessaire si le millésime est administré simultanément.
CYP2D6 Sonde Médecine
Debrisoquin: chez des volontaires sains, présentation avec la nifédipine 20 mg T. I. D. pendant 5 jours, le rapport métabolique FR hydroxydebrisoquine à debrisoquine mesurée dans l'Urine après administration d'une Dose unique de 10 mg debrisoquin. Par conséquent, il est peu probable que la Nifédipine in vivo inhibe le Métabolisme d'autres médicaments qui sont des substrats de CYP2D6.
Événement Indesirable | LA NIFÉDIPINE À LIBÉRATION PROLONGÉE COMPRIMÉS(%) (n=370) |
PLACEBO (%) (n=126) |
Maux de tête | 19 | 13 |
Rinçage/Chaleur | 4 | 0 |
Vertigineux | 4 | 2 |
Fatigue / Asthénie | 4 | 4 |
Nausées | 2 | 1 |
La constipation | 1 | 0 |
Grossesse Catégorie C. Chez les rongeurs, les lapins et Singes, nifédipine a montré une variété de embryotoxiques, effets placentotoxiques et fœtotoxiques, y compris les fœtus atrophiés (rats, Souris et Lapins), anomalies numériques (rats et lapins), déformations costales (souris), colonne Palais (souris), petit placenta et villosités choriales sous-développées (singes), décès embryonnaires et fœtaux (rats, Souris et lapins), grossesse prolongée (Rats, non évalué chez d'autres espèces) et réduit la survie des nouveau-nés (rats, non évalué chez d'autres espèces). Sur une base mg / kg ou mg / m, certaines des doses sont ces différents effets sont plus élevés que la dose maximale recommandée chez l'homme et certains sont plus bas, mais Tous sont dans un ordre de grandeur de celui-ci
Les anomalies numériques chez les lapins exposés à la nifédipine Les chiots sont remarquablement similaires aux chiots exposés à la phénytoïne, et ceux-ci, à leur tour, ressemblent aux déformations phalangiennes qui se produisent le plus souvent Malformation observée chez les enfants humains avec une Exposition in utero à la phénytoïne.
Il n'y a pas D'études adéquates et bien contrôlées dans enceinte. La nifédipine doit Généralement être évitée pendant la Grossesse et utilisé uniquement lorsque le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Effets secondaires
La Fréquence des Événements indésirables pendant le Traitement avec Nifédipine comprimés à libération prolongée à des doses allant jusqu'à 90 mg par jour ont été dérivés des essais cliniques multicentriques contrôlés contre placebo chez 370 patients hypertendus. Aténolol 50 mg une fois par jour a été administré simultanément à 187 des 370 patients: Nifédipine comprimés à libération prolongée et dans 64 des 126 patients sous placebo. Tous les effets indésirables rapportés pendant le traitement par les comprimés à libération prolongée de nifédipine ont été classés indépendamment de leur lien causal avec les médicaments.
L'événement indésirable le plus fréquent rapporté avec la nifédipine comprimés à libération prolongée étaient oedème périphérique. Cela dépendait de la dose et la fréquence était de 18% pour les comprimés à libération prolongée de nifédipine à 30 mg par jour et de 22% pour les comprimés à libération prolongée. Nifédipine comprimés à libération prolongée 60 mg par jour et 29% sur nifédipine comprimés à libération prolongée 90 mg par jour contre 10% pour le placebo.
Autres événements indésirables courants rapportés ci-dessus les études contrôlées contre placebo comprennent:
Où la fréquence des événements indesirables avec la nifédipine compressions à libération prolongée et le placebo est similaire, lien de causalité ne peut pas être établi.
Les Événements indesirables suivants ont été Incidence de 3% ou moins à des doses quotidiennes jusqu'à 90 mg:
Le corps dans son Ensemble / Système: Douleur Thoracique, Douleur Aux Jambes
Système nerveux central: Paresthésies, Vertige
Dermatologique: Éruption cutanée
Gastro-Intestinaux: La constipation
Musculo-squelettique: crampes dans les jambes
Voies respiratoires: Saignements de nez, rhinite
Urogénital: Impuissance, fréquence urinaire
Autres événements indesirables avec une incidence de moins signalés que 1,0% été:
Le corps dans son Ensemble / Système: Réaction allergique, Asthénie, cellulite, douleur thoracique, frissons, œdème facial, test de laboratoire anormale, malaise, douleur au cou, douleur pelvienne, douleur, réaction de photosensibilité
Cardio-Vasculaire: Fibrillation Auriculaire, Bradycardie, Arrêt cardiaque, extrasystole, hypotension, migraine, palpitations, phlébite, posturale de L'Hypotension, Tachycardie, angiectases cutanées
système Nerveux central: Pur, Confusion, diminution de la libido, dépression, hypertension, hypoesthésie, insomnie, somnolence
Dermatologique: Angioedème, Éruption pétéchiale, prurit, Sueurs
Gastro-Intestinaux: Douleurs abdominales, diarrhée, sécheresse Bouche, Dysphagie, Dyspepsie, éructations, oesophagite, flatulence, troubles gastro-intestinaux, hémorragie gastro-intestinale, augmentation de la GGT, gencives Trouble, signement des gencives, vomissements
Hématologique: Éosinophilie, Lymphadénopathie
Du métabolisme: Goutte, Perte De Poids
Système musculaire-squelettique: Arthralgie, arthrite, articulation Trouble, Myalgie, Myasthénie
Voies respiratoires: Dyspnée, augmentation de la Toux, Râles, pharyngite, stridor
Sens Spécial: vision anormale, Amblyopie, Conjonctivite, Diplopie, maladie oculaire, hémorragie oculaire, acoustiques
Génito-Urinaire / Reproducteur: Dysurie, Calculs Rénaux, nocturne, augmentation mammaire, Polyurie, trouble urogénital
Événement Indesirable | LA NIFÉDIPINE À LIBÉRATION PROLONGÉE COMPRIMÉS(%) (n=370) |
PLACEBO (%) (n=126) |
Maux de tête | 19 | 13 |
Rinçage/Chaleur | 4 | 0 |
Vertigineux | 4 | 2 |
Fatigue / Asthénie | 4 | 4 |
Nausées | 2 | 1 |
La constipation | 1 | 0 |
L'expérience d'un surdosage de nifédipine est limitée. Les symptômes associés à un surdosage sévère de nifédipine comprennent la perte de Prise De Conscience, Diminution De La Pression Artérielle, Troubles Du Rythme Cardiaque, Métabolisme Acidose, Hypoxie, choc cardiogénique avec œdème pulmonaire. En général, surdosage avec la nifédipine, ce qui conduit à une hypotension prononcée, nécessite Soutien cardiovasculaire, y compris la surveillance des maladies cardiovasculaires et respiratoires Fonction, augmentation des extrémités, utilisation raisonnable de perfusion de calcium, pressor Moyens et liquides. Il est prévu que la Clairance de la Nifédipine dans Patients présentant une insuffisance hépatique. Puisque la nifédipine est très riche en protéines Cependant, la Dialyse n'est probablement pas utile, mais la plasmaphérèse peut être bénéfique
Un cas de surdosage massif a été signalé avec des comprimés d'une autre formulation à libération prolongée de nifédipine. Principales Effets de la prise d'environ 4800 mg de nifédipine chez un jeune homme La tentative de suicide à la suite d'une dépression induite par la cocaïne était initiale Vertiges, palpitations, bouffées de chaleur et nervosité.Dans plusieurs heures de L'ingestion, des nausées, des vomissements et un œdème généralisé se développe. Aucun significatif L'hypotension était évidente lors de la présentation, 18 heures après la prise. Le sang les anomalies chimiques consistent en une légère augmentation temporaire du sérum Créatinine et augmentations modestes de LDH et CPK, mais SGOT normal. Fonctions vitales est resté stable, aucune anomalie électrocardiographique n'a été détectée et les reins Fonction Retour à la normale dans les 24 à 48 heures avec la routine de soutien Mesures seules. Aucune conséquence prolongée n'a été observée
L'effet d'une seule prise de 900 mg de nifédipine Capsules chez un patient angineux dépressif sur les antidépresseurs tricycliques était la perte Conscience dans les 30 minutes après L'ingestion et hypotension profonde, qui ont réagi à l'infusion de calcium, aux agents de pression et aux substituts liquides. Un diverses anomalies ECG ont été observées chez ce patient ayant des antécédents de complications bloc de ramification, y compris bradycardie sinusale et bloc AV différent. Ceux-ci ont dicté le placement prophylactique d'un stimulateur ventriculaire temporaire, mais sinon, spontanément résolu. Une hyperglycémie significative a été observée initialement, chez ce patient, mais le taux de glucose dans le plasma rapidement normalisé. autre Traitement
Un jeune patient hypertendu avec une insuffisance rénale avancée Prendre 280 mg de capsules de nifédipine à la fois, avec des résultats marqués L'hypotension réagit à l'infusion de calcium et aux liquides. Aucune anomalie de dérivation AV, Des arythmies ou des changements prononcés de la fréquence cardiaque n'ont pas été détectés nouvelle détérioration de la fonction rénale.
Septembre 2014
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