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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 17.03.2022
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El polvo para preparar la solución para la administración in / in es masa verde oscuro.
degeneración de manchas amarillas relacionadas con la edad en pacientes con neovascularización corioide subfoveolar predominantemente clásica (VHN);
neovascularización corioide subfoveolar repetida con miopía patológica.
La visudina se disuelve en 7 ml de agua de inyección para producir 7,5 ml de solución con una concentración de 2 mg / ml. Para una dosis de 6 mg / m2 Las superficies del cuerpo deben diluir la cantidad requerida de solución de Visudin con una solución inyectable de glucosa al 5% hasta un volumen final de 30 ml.
La terapia de Visudin se lleva a cabo en 2 etapas.
La primera etapa - en / en la introducción de Visudin durante 10 minutos a una dosis de 6 mg / m2 superficies del cuerpo (divididas en 30 ml de solución inyectable).
La segunda etapa - activación de Visudin por la luz 15 minutos después del inicio de la inyección. Para hacer esto, una luz roja impaciente (longitud de onda de 689 nm) generada por el láser se dirige a una lesión neovascular corioidal utilizando un dispositivo de fibra óptica montado en una lámpara de hendidura con lentes de contacto apropiadas. Con una intensidad de luz recomendada de 600 mW / cm2 para lograr la dosis de radiación requerida de 50 j / cm2 Se requieren 83 s.
El tamaño lineal más grande de la lesión neovascular corioide se determina utilizando angiografía fluorescente e imágenes de vista ocular. El haz de luz debe afectar a todos los vasos recién formados, sangre y / o zonas que bloquean la fluorescencia. Para garantizar que todo el enfoque de la retina con límites débilmente expresados será sometido a tratamiento, es necesario aumentar la cobertura de la zona de lesión alrededor del perímetro en 500 micras. El límite nasal de la zona de tratamiento debe estar al menos a 200 micras del borde temporal del disco visual. Cuando la terapia para un centro de lesiones, cuyo tamaño excede una posible zona de exposición, un haz de luz debe dirigirse a las zonas retinianas más gravemente dañadas.
Para obtener el mejor efecto terapéutico, es importante seguir las recomendaciones anteriores.
Si el tratamiento debe exponerse a ambos ojos, la exposición a la luz al otro ojo debe realizarse inmediatamente después de la irradiación del primer ojo, pero a más tardar 20 minutos después del inicio de la inyección.
Los pacientes deben ser examinados cada 3 meses. En el caso de recaída del VHN, el tratamiento con Vizudina debe repetirse.
Succión. Después de la introducción de Visudin durante 10 minutos a dosis de 6 y 12 mg / m2 superficie corporal Cmax es 1.5 y 3.5 μg / ml, respectivamente.
Para ambos estereoisómeros, el valor de Cmax y el AUC son proporcionales a la dosis. Valores Cmax al final de la inyección es mayor para BPD-MAD que para BPD-MAC, lo que puede deberse a una transferencia más rápida de BPD-MAD de medios lipídicos a lipoproteínas. Los valores de AUC para ambos estereoisómeros son similares.
Distribución. En plasma, la verteporfina se transfiere principalmente a LDL. La distribución del vértice después de una inyección falsa en la dosis recomendada (generalmente bien tolerada) puede cambiar y, como resultado, afectar la eficiencia óptima de la exposición al láser.
Las células proliferantes retrasan correspondientemente cantidades más altas del fármaco. Los estudios de la distribución en los ojos de los primates que usan angiografía han demostrado que la verteporfina es absorbida selectiva y rápidamente por los vasos regionales recién formados del ojo y, en menor medida, por el epitelio pigmentario de la retina. Otras estructuras oculares retrasan solo pequeñas cantidades de la droga.
Unión a proteínas plasmáticas en sangre. El 90% de la verteborfina se une a las proteínas plasmáticas de la sangre y el 10% a las células sanguíneas. En el plasma sanguíneo humano, el 90% de la verteporfina está asociada con fracciones de lipoproteínas y aproximadamente el 6% con albúmina. El volumen de distribución aparente (Vd) es de 0,5 l / kg.
Metabolismo. 5–10% de la dosis inicial de verteporfina se metaboliza por hidrólisis de su grupo éter al derivado de bensoporfina (BPD-DA), que también tiene actividad fotosensibilizante.
La conclusión. La vida media en plasma es de aproximadamente 6 a 7 horas para BPD-MAC y aproximadamente de 4 a 6 horas para BPD-MAD. La abstinencia se realiza principalmente con bilis.
En ratas, aproximadamente el 90% de la dosis de verteporfina en / en administración 14C-BPD-MA se retiró con heces en 7 días. Menos del 1% del fármaco etiquetado se encontró en la orina.
T. medio1/2 BPD-MAD es de aproximadamente 6.5 horas para personas con hepatitis viral crónica y aproximadamente 4.7 horas para personas sin enfermedades hepáticas (diferencia estadísticamente significativa; p <0.05). En personas con enfermedades hepáticas, el valor promedio de AUC es 1.5 veces mayor que en voluntarios sanos que no sufren esta patología. Esta diferencia no es clínicamente significativa y no requiere corrección de dosis para pacientes con insuficiencia hepática leve. No se han realizado estudios en pacientes con enfermedades hepáticas moderadas y graves.
hipersensibilidad a verteporfina o cualquiera de los componentes del fármaco;
porfiria ;
hepatitis de corriente pesada;
embarazo;
período de lactancia.
Con precaución debe asignarse a pacientes con enfermedades del hígado de grado moderado o severo, obstrucción del tracto biliar, durante la anestesia general (ver. sección "Instrucciones especiales").
En ensayos clínicos controlados con placebo en pacientes con degeneración macular relacionada con la edad (VMD) y miopía patológica, se observaron las siguientes reacciones indeseables idénticas, posiblemente asociadas con el uso de Visudin. En la mayoría de los casos, las reacciones secundarias fueron insignificantes y temporales. Se utilizaron los siguientes criterios para evaluar la frecuencia de desarrollo de fenómenos indeseables: a menudo - 1–10%, raramente - 0.1–1%.
Desde el lado del cuerpo de visión: a menudo: deficiencias visuales como nebulización, desenfoque o destellos de luz, disminución de la agudeza visual, defectos visuales (halos grises u oscuros, pasteles y puntos negros).
Se observó una disminución pronunciada en la agudeza visual (en 4 líneas o más según el optotipo ETDRS) dentro de los 7 días posteriores al uso de Visudin en el 2,1% de los pacientes. En la mayoría de los casos, se detectó tal disminución en la agudeza visual en pacientes con VMD y neovascularización corioide oculta. Posteriormente, algunos pacientes experimentaron una recuperación parcial en la agudeza visual. Raramente: desprendimiento de retina (génesis no regmatogénica), hemorragias subterminales y retinianas, hemoftalma. Con una frecuencia de menos del 0.1%, hubo una violación del flujo sanguíneo en los vasos de la retina y el corioide, desprendimiento del epitelio pigmentario de la retina.
Reacciones en el lugar de administración : a menudo: dolor, hinchazón de los tejidos blandos, inflamación, hematoma subcutáneo; raramente - hemorragias, decoloración de la piel en la zona de inyección, hipersensibilidad. Con una frecuencia de menos del 0.1%, se observó la formación de ampollas en la piel en el sitio de inyección.
Desde el costado del cuerpo en su conjunto: a menudo: dolor de espalda durante la administración del medicamento, reacciones fotosensibles, astenia. Raramente: hipertensión, hipestasia, náuseas y fiebre. Con una frecuencia de menos del 0.1%, se observaron reacciones vasovagales, reacciones de hipersensibilidad (en casos raros de curso severo), incluyendo dolor de cabeza, molestias, desmayos, aumento de la sudoración, mareos, erupción cutánea, urticaria, picazón, falta de aliento, hipermio, cambios en presión arterial y frecuencia cardíaca. Se observaron reacciones sensibles a la luz en el 2,2% de los pacientes y se expresaron en forma de quemaduras solares, que generalmente ocurren el primer día después de la inyección de Visudin. Para evitar reacciones fotosensibles, debe seguir las instrucciones para protegerse contra la exposición a la luz. El desarrollo del dolor de espalda en pacientes no se asoció con hemálisis o reacciones alérgicas. Como regla general, el dolor desapareció poco después del final de la droga. Los dolores de espalda y pecho que ocurren durante la administración del medicamento tuvieron una irradiación diferente (por ejemplo, en el cinturón de hombro, área pélvica).
Síntomas : no hubo casos de sobredosis de la droga. Una sobredosis del medicamento y / o exposición a la luz en los ojos tratados puede provocar una interrupción indiscriminada del suministro de sangre a los vasos retinianos normales con una posible disminución aguda de la visión, prolongación del período de fotosensibilización del paciente durante varios días. Al dosificar aproximadamente 20 mg / m2t.e. 3 veces la dosis normal, el período de fotosensibilización aumenta a 6–7 días.
Tratamiento: en tales casos, el paciente debe extender el tiempo para proteger la piel y los ojos de los efectos de la luz solar directa o la iluminación interior brillante de acuerdo con la cantidad de sobredosis.
La werteporphin es un fotosensibilizador, cuando se activa por la luz, produce agentes citotóxicos solo en presencia de oxígeno. Cuando la energía absorbida por la porfirina se transfiere al oxígeno, se genera oxígeno singlete de corta duración altamente activo. El oxígeno singlete destruye las estructuras biológicas dentro de la zona de difusión, lo que conduce al bloqueo local de los vasos y la muerte celular.
La verteporfina en la dosis recomendada (en ausencia de oxígeno y sin activación por la luz) no es citotóxica.
La selectividad de la terapia fotodinámica (FDT) con verteporfina se basa, además de los efectos localizados de la luz, en la selectividad, la rápida absorción y acumulación de verteporfina por células que proliferan rápidamente, incluido el endotelio de los vasos retinianos recién formados. Se supone que esta acumulación se debe a la mayor sensibilidad de los receptores en las células proliferantes. En ensayos en conejos y monos con vasos oculares recién formados y en ensayos clínicos con la introducción de una verteporfina con exposición posterior a una luz láser con una longitud de onda de 689 nm, Se observó bloqueo selectivo de embarcaciones recién formadas, mientras ancho, los vasos retinianos normales permanecieron abiertos. La adquisición de buques regionales recién formados como resultado de la terapia con Visudin se confirmó mediante angiografía fluorescente.
- Agentes oftálmicos
No se han realizado estudios especiales sobre la interacción farmacológica en humanos. Según el mecanismo de acción, algunos medicamentos pueden afectar el efecto del tratamiento con Visudin.
Solicitud conjunta otras drogas fotosensibilizantes (como la tetraciclina, sulfonilamidas, fenotiazinas, fármacos hipoglucemiantes: sulfonilurea derivada, diuréticos tiazídicos y grizeofulvina) pueden aumentar el riesgo de desarrollar reacciones fotosensibles.
Puedes esperar eso compuestos que unen oxígeno activo o radicales como el dimetilsulfóxido, el betacaroteno, el etanol, la forma y el manitol, reducen la actividad de la verteporfina.
BKK, polimicina B o radioterapia puede aumentar el grado de absorción de verteporfina por endotelio vascular.
Anticoagulantes, vasoconstructores o antiagregantestales como los inhibidores de tromboxan A2 pueden reducir la efectividad de la visudina.
La visudina se precipita en soluciones salinas. La solución fisiológica u otras soluciones parenterales no deben usarse para disolución y dilución. No puede disolver Visudin en una solución con otras drogas. La solución debe protegerse de la luz solar directa.
Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil de la droga Visudin®4 años. Después de abrir - 4 horas (en un lugar protegido de la luz, a una temperatura que no exceda los 25 ° C) .No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Polvo para preparar una solución inyectable para administración intravenosa | 1 fl. |
verteporfina | 15 mg |
sustancias auxiliares : lactosa, dimiristolfosfatidilcolina, fosfatidilglicerina (huevo), 6-palmitato de ácido L-acorbico (E304), butilen hidroxitolueno (E321) |
en botellas de vidrio; en un paquete de cartón 1 botella.
El uso de visudina durante el embarazo está contraindicado.
La lactancia materna debe abandonarse al menos 48 horas después de la terapia con Visudin.
Los pacientes que toman Visudin permanecen fotosensibilizados durante 48 horas después de la inyección. En las primeras 48 horas después de la terapia, los pacientes deben evitar la exposición a áreas abiertas de la piel y los ojos de la luz solar y la luz artificial brillante. Si los pacientes necesitan salir durante el día en las primeras 48 horas después de la terapia, deben proteger la piel con ropa opaca y los ojos con lentes oscuros. La luz interior habitual no es peligrosa. Los pacientes no deben estar en la oscuridad, deben permanecer en la habitación iluminada, ya que la luz interior ayuda a llevar el medicamento a través de la piel. Las cremas protectoras contra los rayos UV no son efectivas para proteger contra la manifestación de reacciones fotosensibles.
Con precaución, la visudina debe asignarse a pacientes con enfermedades hepáticas moderadas o graves, ya que no hay experiencia en el tratamiento de dichos pacientes.
A los pacientes con una disminución pronunciada de la agudeza visual (hasta 40% o más) durante la primera semana después del tratamiento se les puede recetar un segundo ciclo solo cuando la visión se restablece al nivel anterior al tratamiento. El médico tratante debe evaluar cuidadosamente la proporción de beneficios potenciales y el riesgo de la terapia.
En pacientes con degeneración de manchas amarillas predominantemente ocultas (> 50% de la zona de lesiones), el efecto del tratamiento no se detectó en el análisis intermedio en la fase clínica III.
B / en inyección debe realizarse con cuidado. Visudina extravazat puede causar dolor intenso, inflamación, hinchazón de los tejidos blandos o decoloración de la piel en el área de inyección. Se puede requerir analgésicos para eliminar el dolor. Si se forma un hematoma subcutáneo, la inyección debe detenerse inmediatamente y aplicarse una compresa fría en el área de inyección. El área afectada debe protegerse cuidadosamente de la luz brillante directa hasta que pase la hinchazón de los tejidos blandos y el blanqueamiento de la piel.
Se debe tener cuidado al considerar el tema de la terapia con Visudin en los casos en que se requiera anestesia (los datos clínicos sobre la introducción de Visudin a pacientes bajo anestesia general no están disponibles).
La solución del medicamento no se puede usar con luz brillante.
No se permite el uso de soluciones salinas como disolvente.
Si la solución del medicamento se ha derramado, debe recogerse y el lugar se limpia con un paño húmedo.
Se debe evitar el contacto del medicamento con la membrana mucosa de los ojos y la piel.
Después de la disolución y dilución, la solución debe almacenarse en un lugar protegido de la luz a temperaturas de hasta 25 ° C y usarse a más tardar 4 horas.
Impacto en la capacidad de conducir vehículos y gestionar mecanismos. Después de la terapia con Visudin, un paciente puede tener una discapacidad visual temporal (debilitamiento de la visión y deficiencias visuales), lo que puede interferir con su capacidad para conducir un automóvil o trabajar con mecanismos. Por lo tanto, se debe evitar conducir o trabajar con mecanismos al desarrollar tales síntomas.
- H35.3 Deceneración de la mácula y el poste trasero
- H35.8 Otras violaciones de retina aclaradas
- H52.1 Miopia