Composición:
Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 28.03.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Inyección MAGNEVIST es un claro, incoloro a ligeramente amarillo solución que contiene 469,01 mg / ml de gadopentetato de dimeglumina. MAGNEVIST La inyección se suministra en los siguientes tamaños:
Viales de dosis única de 5 ml, con tapón de goma, en cajas individuales, cajas de 20 | NDC 50419-188-05 |
5 viales de dosis única de ml (RFID), tapados de goma, en cajas individuales, cajas de 20 | NDC 50419-188-40 |
Viales de dosis única de 10 ml, con tapón de goma, en cajas individuales, cajas de 20 | NDC 50419-188-01 |
Viales de dosis única de 10 ml (RFID), tapado de goma, en cajas individuales, cajas de 20 | NDC 50419-188-42 |
Jeringa desechable precargada de 10 ml, cajas de 5 | NDC 50419-188-36 |
Jeringa desechable precargada de 10 ml (RFID), cajas de 5 | NDC 50419-188-43 |
Viales de dosis única de 15 ml, con tapón de goma, en cajas individuales, cajas de 20 | NDC 50419-188-15 |
Viales de dosis única de 15 ml (RFID), tapado de goma, en cajas individuales, cajas de 20 | NDC 50419-188-44 |
Jeringa desechable precargada de 15 ml, cajas de 5 | NDC 50419-188-37 |
Jeringa desechable precargada de 15 ml (RFID), cajas de 5 | NDC 50419-188-45 |
Viales de dosis única de 20 ml, con tapón de goma, en cajas individuales, cajas de 20 | NDC 50419-188-02 |
Viales de dosis única de 20 ml (RFID), tapado de goma, en cajas individuales, cajas de 20 | NDC 50419-188-46 |
Jeringa desechable precargada de 20 ml, cajas de 5 | NDC 50419-188-38 |
Jeringa desechable precargada de 20 ml (RFID), cajas de 5 | NDC 50419-188-47 |
Almacenamiento
La inyección MAGNEVIST debe almacenarse en la habitación controlada temperatura, entre 15-30 ° C (59-86 ° F) y protegida de la luz. NO HAGA CONGELAR. En caso de que se produzca congelación en el vial, se debe inyectar MAGNEVIST a temperatura ambiente antes de usar. Si se permite permanecer a temperatura ambiente por a mínimo de 90 minutos, la inyección MAGNEVIST debe volver a ser transparente e incolora a solución ligeramente amarilla. Antes de usar, examine el producto para asegurar que todo los sólidos se vuelven a disolver y el contenedor y el cierre no se han realizado dañado. Si los sólidos persisten, deseche el vial.
Fabricado para: Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc.Wayne, NJ 07470. Fabricado en Alemania. Marzo 2012
Sistema nervioso central
La inyección MAGNEVIST está indicada para su uso con magnético resonancia (MRI) en adultos y pacientes pediátricos (2 años de edad y más antiguo) para visualizar lesiones con vascularización anormal en el cerebro (lesiones intracraneales), columna vertebral y tejidos asociados. La inyección MAGNEVIST tiene se ha demostrado que facilita la visualización de lesiones intracraneales, incluyendo pero no limitado a tumores.
Tejidos extracraneales / extraspinales
MAGNEVIST está indicado para su uso con resonancia magnética en adultos y pacientes pediátricos (de 2 años de edad y mayores) para facilitar la visualización de lesiones con vascularización anormal en la cabeza y el cuello.
Cuerpo
La inyección MAGNEVIST está indicada para su uso en resonancia magnética en adultos y pacientes pediátricos (de 2 años de edad y mayores) para facilitar el visualización de lesiones con vascularización anormal en el cuerpo (excluyendo el corazón).
La dosis recomendada de inyección MAGNEVIST es de 0.2 ml / kg (0.1 mmol / kg) administrado por vía intravenosa, a una velocidad que no exceda los 10 ml por 15 segundos. No se ha estudiado la dosificación para pacientes de más de 286 libras sistemáticamente.
DOSIS Y DURACIÓN DE LA INYECCIÓN MAGNEVISTA POR PESO CORPORAL
PESO CORPORAL | Volumen total, ml * | |
lb | kg | |
22 | 10 | 2 |
44 | 20 | 4 |
66 | 30 | 6 |
88 | 40 | 8 |
110 | 50 | 10 |
132) | 60 | 12 |
154 | 70 | 14 |
176 | 80 | 16 |
198 | 90 | 18 |
220 | 100 | 20 |
242 | 110 | 22 |
264 | 120) | 24 |
286 | 130 | 26 |
* Tasa de inyección: 10 ml / 15 segundos |
Manejo de drogas: Para garantizar la inyección completa de la medio de contraste, la inyección debe ir seguida de un lavado salino normal de 5 ml. El procedimiento de imagen debe completarse dentro de 1 hora de la inyección de Inyección MAGNEVIST.
Al igual que con otros agentes de contraste de gadolinio, MAGNEVIST No se ha establecido la inyección para su uso en la angiografía por resonancia magnética.
Los productos parenterales deben inspeccionarse visualmente partículas y decoloración antes de la administración. No uses el solución si está descolorida o hay partículas presentes.
Cualquier porción no utilizada debe desecharse de acuerdo con regulaciones que tratan sobre la eliminación de dichos materiales.
MAGNEVIST está contraindicado en pacientes con:
- Enfermedad renal crónica y grave (tasa de filtración glomerular) TFG <30 ml / min / 1,73 m²), o
- Lesión renal aguda.
ADVERTENCIAS
Incluido como parte de la PRECAUCIONES sección.
PRECAUCIONES
Fibrosis sistémica nefrogénica (NSF)
Los agentes de contraste basados en gadolinio (GBCA) aumentan el riesgo para fibrosis sistémica nefrogénica (NSF) entre pacientes con insuficiencia eliminación de las drogas. Evite el uso de GBCA entre estos pacientes a menos que el La información de diagnóstico es esencial y no está disponible sin contraste resonancia magnética mejorada u otras modalidades. El riesgo de NSF asociado a GBCA parece más alto para pacientes con enfermedad renal crónica grave (TFG <30 ml / min / 1,73 m²) como así como pacientes con lesión renal aguda. No administre MAGNEVIST a estos pacientes. El riesgo parece menor para pacientes con riñón crónico y moderado enfermedad (TFG 30-59 ml / min / 1.73m²) y poco, si es que hay alguno, para pacientes con enfermedad renal leve crónica (TFG 60-89 ml / min / 1,73 m²). NSF puede resultar en fibrosis fatal o debilitante que afecta la piel, los músculos y los órganos internos. Informe cualquier diagnóstico de NSF después de la administración de MAGNEVIST a Bayer Asistencia sanitaria (1-888-842-2937) o FDA (1800-FDA-1088 o www.fda.gov/medwatch).
Detección de pacientes por lesión renal aguda y otras afecciones eso puede reducir la función renal. Las características de la lesión renal aguda consisten en rápido (durante horas a días) y generalmente disminución reversible de la función renal comúnmente en el contexto de cirugía, infección grave, lesión o inducida por fármacos toxicidad renal. Los niveles séricos de creatinina y la TFG estimada pueden no ser confiables evaluar la función renal en el contexto de lesión renal aguda. Para pacientes en riesgo de función renal crónicamente reducida (por ejemplo, edad> 60 años, diabetes mellitus o hipertensión crónica), calcule la TFG a través del laboratorio prueba.
Entre los factores que pueden aumentar el riesgo de NSF están dosis repetidas o superiores a las recomendadas de un GBCA y grado de insuficiencia renal deterioro en el momento de la exposición. Registre el GBCA específico y la dosis administrado a un paciente. Al administrar Magnevist, no exceda el dosis recomendada y permitir un período de tiempo suficiente para la eliminación de la medicamento antes de la readministración (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
Reacciones de hipersensibilidad
Reacciones anafilactoides y anafilácticas con manifestaciones cardiovasculares, respiratorias y / o cutáneas que rara vez resultan La muerte ha ocurrido. El riesgo de reacciones de hipersensibilidad es mayor pacientes con antecedentes de reacción a los medios de contraste, asma bronquial o trastornos alérgicos. Las reacciones de hipersensibilidad pueden ocurrir con o sin previo exposición a GBCA.
Tener personal debidamente capacitado que administre MAGNEVIST en Una instalación que tiene disponibilidad inmediata de equipos de reanimación. Si a se produce una reacción de hipersensibilidad, detener la inyección de MAGNEVIST e inmediatamente comenzar la terapia apropiada.
Observe atentamente a los pacientes con antecedentes de reacciones a los medicamentos trastornos de alergia u otros trastornos de hipersensibilidad, durante y hasta varias horas después de la inyección MAGNEVIST.
Fracaso renal
En pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia renal aguda (lesión renal aguda) que requiere diálisis o empeoramiento de la función renal ocurrió, principalmente dentro de las 48 horas posteriores a la inyección MAGNEVIST. El riesgo de insuficiencia renal aguda la falla es mayor con el aumento de la dosis de contraste. Usa lo más bajo posible dosificar, evaluar la función renal en pacientes con insuficiencia renal y permitir tiempo suficiente para la eliminación del contraste antes de la readministración. Eliminación La vida media en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada es de 3 a 4 horas. La vida media de eliminación en pacientes con insuficiencia renal grave es de aproximadamente 11 horas. MAGNEVIST se elimina por filtración glomerular y es dializable. Después de 3 sesiones de diálisis de 3 horas cada una, aproximadamente el 97% de la dosis administrada es eliminado del cuerpo; cada sesión de diálisis elimina aproximadamente el 70% de la fármaco circulante (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Farmacocinética).
Reacciones en el sitio de inyección
Necrosis de la piel y los tejidos blandos, trombosis, fascitis y síndrome compartimental que requiere intervención quirúrgica (p. ej., liberación del compartimento o amputación) han ocurrido muy raramente en el sitio de inyección de contraste o la extremidad dosificada. Volumen total y tasa de inyección MAGNEVIST, extravasación de agente de contraste, y la susceptibilidad del paciente podría contribuir a estas reacciones. La flebitis y la tromboflebitis pueden observarse generalmente dentro de las 24 horas posteriores MAGNEVIST Inyección y resolución con tratamiento de apoyo. Determinar el Patencia e integridad de la línea intravenosa antes de la administración de Inyección MAGNEVIST. Evaluación de la extremidad dosificada para el desarrollo de Se recomiendan reacciones en el sitio de inyección.
Interferencia con Visualización de lesiones visibles con MRI sin contraste
Como con cualquier agente de contraste paramagnético, inyección MAGNEVIST podría afectar la visualización de lesiones observadas en resonancia magnética sin contraste. Por lo tanto, se debe tener precaución cuando las imágenes de resonancia magnética MAGNEVIST se interpretan sin a resonancia magnética complementaria sin contraste.
Resultados de pruebas de laboratorio
Cambios transitorios en el hierro sérico, la bilirrubina y la transaminasa Se observaron niveles en ensayos clínicos.
La inyección de MAGNEVIST no interfiere con el suero y el plasma mediciones de calcio determinadas por ensayos colorimétricos.
Carcinogénesis, mutagénesis e deterioro de la fertilidad
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar El potencial carcinogénico de la gadopentetato de dimeglumina.
Una batería completa de in vitro y estudios in vivo en Los sistemas bacterianos y de mamíferos sugieren que la gadopentetato de dimeglumina no lo es mutagénico o clastogénico y no induce reparación de ADN no programada en ratas hepatocitos o causan transformación celular de fibroblastos embrionarios de ratón. Sin embargo, el medicamento mostró alguna evidencia de potencial mutagénico in vivo en el ensayo letal dominante del ratón a dosis de 6 mmol / kg, pero no mostró ninguno de estos potencial en las pruebas de micronúcleos de ratón y perro a dosis intravenosas de 9 mmol / kg y 2.5 mmol / kg, respectivamente.
Cuando se administra por vía intraperitoneal a ratas macho y hembra diariamente antes del apareamiento, durante el apareamiento y durante el desarrollo embrionario hasta 74 días (hombres) o 35 días (mujeres), el gadopentetato causó una disminución en el número de cuerpos lúteos al nivel de dosis de 0.1 mmol / kg. Después de la dosificación diaria con 2.5 supresión de mmol / kg del consumo de alimentos y el aumento de peso corporal (hombres y hembras) y una disminución en los pesos de testículos y epidídimos también fueron observado.
En un experimento separado en ratas, inyecciones diarias de gadopentetato la dimeglumina durante 16 días causó atrofia celular espermatogénica a un nivel de dosis de 5 mmol / kg pero no a un nivel de dosis de 2.5 mmol / kg. Esta atrofia no fue revertida dentro de un período de observación de 16 días después de la interrupción del medicamento.
Embarazo Categoría C
Gadopentetate dimeglumine retardado desarrollo fetal ligeramente cuando se administra por vía intravenosa durante 10 días consecutivos a ratas preñadas en dosis diarias de 0.25, 0.75 y 1.25 mmol / kg (2.5, 7.5 y 12.5 veces el humano dosis basada en el peso corporal) y cuando se administra por vía intravenosa durante 13 días consecutivos a conejos preñados a dosis diarias de 0.75 y 1.25 mmol / kg (7.5 y 12.5 veces la dosis humana respectivamente, basada en el peso corporal) pero no en dosis diarias de 0.25 mmol / kg. No se observaron anomalías congénitas en ratas o conejos.
No se realizaron estudios adecuados y bien controlados mujeres embarazadas. La inyección de MAGNEVIST debe usarse durante el embarazo solo si el El beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Enfermería de mujeres
MAGNEVIST se excreta en la leche humana. La inyección MAGNEVIST fue administrado por vía intravenosa a 18 mujeres lactantes con función renal normal en una dosis de 0.1 mmol / kg de peso corporal. En estas mujeres, menos del 0.04% de la el gadolinio administrado se excretó en la leche materna durante las 24 horas período posterior a la dosificación. Leche materna obtenida durante las 24 horas siguientes la dosificación reveló la cantidad acumulada promedio de gadolinio excretado en el seno la leche fue de 0.57 +/- 0.71 micromoles. La cantidad transferida de una mujer de 70 kg (que recibe 0.1 mmol / kg de peso corporal) a un bebé amamantando durante un período de 24 horas se traduce en menos de 3 micromoles de gadolinio.
La duración total de la excreción de gadolinio en el seno La leche es desconocida. El grado de absorción de la inyección MAGNEVIST en lactantes y su efecto sobre el niño amamantado sigue siendo desconocido.
Uso pediátrico
El uso de MAGNEVIST en la imagen del sistema nervioso central Se han establecido tejidos extracraneales / extraspinales y en el cuerpo población pediátrica de 2 a 16 años en base a la adecuada y ensayos clínicos bien controlados en adultos y estudios de seguridad en esto población pediátrica. (Ver Ensayos clínicos para más detalles.)
Seguridad y eficacia en la población pediátrica menor de edad de 2 años no se han establecido. MAGNEVIST es eliminado principalmente por el riñón. En un estudio con pacientes pediátricos de 2 meses a <2 años el farmacocinética (aclaramiento normalizado del peso corporal, normalizado del peso corporal el volumen de distribución y la vida media terminal) del gadopentetato fueron similares a adultos. (Ver INDICACIONES y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.)
EFECTOS ADVERSOS
Experiencia en ensayos clínicos
Porque los ensayos clínicos se realizan bajo una variación muy variada condiciones, tasas de reacción adversa observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se puede comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y puede no reflejar las tasas observadas en la práctica.
La edad media de los 1272 pacientes que recibieron MAGNEVIST La inyección en ensayos clínicos previos al mercado fue de 46,4 años (rango 2 a 93 años). De estos pacientes, el 55% (700) eran hombres y el 45% (572) eran mujeres. De los 1271 pacientes que recibieron inyección MAGNEVIST y para quienes se informó la raza, 82.1% (1043) eran caucásicos, 9.7% (123) eran negros, 5.3% (67) eran hispanos, 2.1% (27) eran orientales / asiáticos, y 0.9% (11) eran otros.
La reacción adversa más común fue dolor de cabeza (4.8%). Los La mayoría de los dolores de cabeza fueron transitorios y de gravedad leve a moderada. Otro Las reacciones adversas que ocurrieron en ≥ 1% de los pacientes incluyeron: náuseas (2.7%), frialdad en el lugar de la inyección / frialdad localizada (2.3%) y mareos (1%).
Las siguientes reacciones adversas adicionales ocurrieron en menos que el 1% de los pacientes :
Trastornos generales : Reacciones en el lugar de la inyección incluyendo flebitis, dolor, calor localizado, edema localizado y ardor sensación; dolor en el pecho subesternal, dolor de espalda, pirexia, astenia, sensación de frío calor generalizado, fatiga y opresión en el pecho, y reacciones anafilactoides caracterizadas por síntomas cardiovasculares, respiratorios y / o cutáneos, como disnea broncoespasmo y tos. (Ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES.)
Cardiovascular: Hipotensión, hipertensión taquicardia, migraña, síncope, vasodilatación, palidez.
Gastrointestinal: Molestias abdominales, dolor dental aumento de la salivación, dolor abdominal, vómitos, diarrea.
Sistema nervioso: Agitación, ansiedad, sed somnolencia, diplopía, pérdida de conciencia, convulsiones (incluida gran mal) parestesia.
Sistema respiratorio: Irritación de garganta, rinitis estornudos.
Piel: Sarpullido, sudoración (hiperhidrosis), prurito urticaria (urticaria), edema facial.
Sentidos especiales: Conjuntivitis, anormalidad del sabor boca seca, lagrimeo, irritación ocular, dolor ocular, dolor en los oídos.
Experiencia de postmarketing
Las siguientes reacciones adversas adicionales han sido identificado durante el uso posterior a la comercialización de Magnevist. Porque estas reacciones son reportado voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es así posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer un causal relación con la exposición a drogas.
Las reacciones más graves fueron sistémicas nefrogénicas fibrosis (ver ADVERTENCIA A BORRADO) y reacciones agudas, incluyendo cardíacas o paro respiratorio, shock anafiláctico, shock, dificultad respiratoria, y edema laríngeo. La amenaza para la vida y / o las reacciones adversas fatales han sido reportado. Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia en el postmarketing La experiencia fue náuseas, vómitos, urticaria y erupción cutánea.
Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: Fibrosis sistémica nefrogénica (ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES), cuerpo temperatura disminuida, temblor, escalofríos (escalofríos).
Reacciones de hipersensibilidad : Anafiláctico / anafilactoide reacciones que pueden ser fatales e incluir paro cardíaco o respiratorio dificultad respiratoria, cianosis, edema laríngeo, laringospasmo, faríngeo edema y angioedema (ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES).
Se han informado reacciones de hipersensibilidad tardías hasta varias horas después de la administración de Magnevist.
Renal y Urinario: Insuficiencia renal aguda, empeoramiento insuficiencia renal (ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES), incontinencia urinaria urgencia urinaria.
Vascular: Tromboflebitis, vena profunda tromboflebitis, síndrome compartimental que requiere intervención quirúrgica.
Cardiaco: Paro cardíaco, disminución de la frecuencia cardíaca arritmia.
Trastornos del oído y del laberinto: Deficiencia auditiva.
Trastornos oculares: Trastorno visual.
Trastorno de tejido musculoesquelético y conectivo: Artralgia.
Trastornos del sistema nervioso : Coma, parosmia, habla trastorno.
Sistema respiratorio: Paro respiratorio, pulmonar edema.
Piel: Eritema multiforme, pústulas (erupción pustular).
INTERACCIONES DE DROGAS
No se proporciona información.
Experiencia en ensayos clínicos
Porque los ensayos clínicos se realizan bajo una variación muy variada condiciones, tasas de reacción adversa observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se puede comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y puede no reflejar las tasas observadas en la práctica.
La edad media de los 1272 pacientes que recibieron MAGNEVIST La inyección en ensayos clínicos previos al mercado fue de 46,4 años (rango 2 a 93 años). De estos pacientes, el 55% (700) eran hombres y el 45% (572) eran mujeres. De los 1271 pacientes que recibieron inyección MAGNEVIST y para quienes se informó la raza, 82.1% (1043) eran caucásicos, 9.7% (123) eran negros, 5.3% (67) eran hispanos, 2.1% (27) eran orientales / asiáticos, y 0.9% (11) eran otros.
La reacción adversa más común fue dolor de cabeza (4.8%). Los La mayoría de los dolores de cabeza fueron transitorios y de gravedad leve a moderada. Otro Las reacciones adversas que ocurrieron en ≥ 1% de los pacientes incluyeron: náuseas (2.7%), frialdad en el lugar de la inyección / frialdad localizada (2.3%) y mareos (1%).
Las siguientes reacciones adversas adicionales ocurrieron en menos que el 1% de los pacientes :
Trastornos generales : Reacciones en el lugar de la inyección incluyendo flebitis, dolor, calor localizado, edema localizado y ardor sensación; dolor en el pecho subesternal, dolor de espalda, pirexia, astenia, sensación de frío calor generalizado, fatiga y opresión en el pecho, y reacciones anafilactoides caracterizadas por síntomas cardiovasculares, respiratorios y / o cutáneos, como disnea broncoespasmo y tos. (Ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES.)
Cardiovascular: Hipotensión, hipertensión taquicardia, migraña, síncope, vasodilatación, palidez.
Gastrointestinal: Molestias abdominales, dolor dental aumento de la salivación, dolor abdominal, vómitos, diarrea.
Sistema nervioso: Agitación, ansiedad, sed somnolencia, diplopía, pérdida de conciencia, convulsiones (incluida gran mal) parestesia.
Sistema respiratorio: Irritación de garganta, rinitis estornudos.
Piel: Sarpullido, sudoración (hiperhidrosis), prurito urticaria (urticaria), edema facial.
Sentidos especiales: Conjuntivitis, anormalidad del sabor boca seca, lagrimeo, irritación ocular, dolor ocular, dolor en los oídos.
Experiencia de postmarketing
Las siguientes reacciones adversas adicionales han sido identificado durante el uso posterior a la comercialización de Magnevist. Porque estas reacciones son reportado voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es así posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer un causal relación con la exposición a drogas.
Las reacciones más graves fueron sistémicas nefrogénicas fibrosis (ver ADVERTENCIA A BORRADO) y reacciones agudas, incluyendo cardíacas o paro respiratorio, shock anafiláctico, shock, dificultad respiratoria, y edema laríngeo. La amenaza para la vida y / o las reacciones adversas fatales han sido reportado. Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia en el postmarketing La experiencia fue náuseas, vómitos, urticaria y erupción cutánea.
Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: Fibrosis sistémica nefrogénica (ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES), cuerpo temperatura disminuida, temblor, escalofríos (escalofríos).
Reacciones de hipersensibilidad : Anafiláctico / anafilactoide reacciones que pueden ser fatales e incluir paro cardíaco o respiratorio dificultad respiratoria, cianosis, edema laríngeo, laringospasmo, faríngeo edema y angioedema (ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES).
Se han informado reacciones de hipersensibilidad tardías hasta varias horas después de la administración de Magnevist.
Renal y Urinario: Insuficiencia renal aguda, empeoramiento insuficiencia renal (ver ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES), incontinencia urinaria urgencia urinaria.
Vascular: Tromboflebitis, vena profunda tromboflebitis, síndrome compartimental que requiere intervención quirúrgica.
Cardiaco: Paro cardíaco, disminución de la frecuencia cardíaca arritmia.
Trastornos del oído y del laberinto: Deficiencia auditiva.
Trastornos oculares: Trastorno visual.
Trastorno de tejido musculoesquelético y conectivo: Artralgia.
Trastornos del sistema nervioso : Coma, parosmia, habla trastorno.
Sistema respiratorio: Paro respiratorio, pulmonar edema.
Piel: Eritema multiforme, pústulas (erupción pustular).
Consecuencias sistémicas asociadas con la sobredosis de La inyección MAGNEVIST no ha sido reportada.
Reacciones en el sitio de inyección
Necrosis de la piel y los tejidos blandos, trombosis, fascitis y síndrome compartimental que requiere intervención quirúrgica (p. ej., liberación del compartimento o amputación) han ocurrido muy raramente en el sitio de inyección de contraste o la extremidad dosificada. Volumen total y tasa de inyección MAGNEVIST, extravasación de agente de contraste, y la susceptibilidad del paciente podría contribuir a estas reacciones. La flebitis y la tromboflebitis pueden observarse generalmente dentro de las 24 horas posteriores MAGNEVIST Inyección y resolución con tratamiento de apoyo. Determinar el Patencia e integridad de la línea intravenosa antes de la administración de Inyección MAGNEVIST. Evaluación de la extremidad dosificada para el desarrollo de Se recomiendan reacciones en el sitio de inyección.
Interferencia con Visualización de lesiones visibles con MRI sin contraste
Como con cualquier agente de contraste paramagnético, inyección MAGNEVIST podría afectar la visualización de lesiones observadas en resonancia magnética sin contraste. Por lo tanto, se debe tener precaución cuando las imágenes de resonancia magnética MAGNEVIST se interpretan sin a resonancia magnética complementaria sin contraste.
Resultados de pruebas de laboratorio
Cambios transitorios en el hierro sérico, la bilirrubina y la transaminasa Se observaron niveles en ensayos clínicos.
La inyección de MAGNEVIST no interfiere con el suero y el plasma mediciones de calcio determinadas por ensayos colorimétricos.
Carcinogénesis, mutagénesis e deterioro de la fertilidad
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar El potencial carcinogénico de la gadopentetato de dimeglumina.
Una batería completa de in vitro y estudios in vivo en Los sistemas bacterianos y de mamíferos sugieren que la gadopentetato de dimeglumina no lo es mutagénico o clastogénico y no induce reparación de ADN no programada en ratas hepatocitos o causan transformación celular de fibroblastos embrionarios de ratón. Sin embargo, el medicamento mostró alguna evidencia de potencial mutagénico in vivo en el ensayo letal dominante del ratón a dosis de 6 mmol / kg, pero no mostró ninguno de estos potencial en las pruebas de micronúcleos de ratón y perro a dosis intravenosas de 9 mmol / kg y 2.5 mmol / kg, respectivamente.
Cuando se administra por vía intraperitoneal a ratas macho y hembra diariamente antes del apareamiento, durante el apareamiento y durante el desarrollo embrionario hasta 74 días (hombres) o 35 días (mujeres), el gadopentetato causó una disminución en el número de cuerpos lúteos al nivel de dosis de 0.1 mmol / kg. Después de la dosificación diaria con 2.5 supresión de mmol / kg del consumo de alimentos y el aumento de peso corporal (hombres y hembras) y una disminución en los pesos de testículos y epidídimos también fueron observado.
En un experimento separado en ratas, inyecciones diarias de gadopentetato la dimeglumina durante 16 días causó atrofia celular espermatogénica a un nivel de dosis de 5 mmol / kg pero no a un nivel de dosis de 2.5 mmol / kg. Esta atrofia no fue revertida dentro de un período de observación de 16 días después de la interrupción del medicamento.
Embarazo Categoría C
Gadopentetate dimeglumine retardado desarrollo fetal ligeramente cuando se administra por vía intravenosa durante 10 días consecutivos a ratas preñadas en dosis diarias de 0.25, 0.75 y 1.25 mmol / kg (2.5, 7.5 y 12.5 veces el humano dosis basada en el peso corporal) y cuando se administra por vía intravenosa durante 13 días consecutivos a conejos preñados a dosis diarias de 0.75 y 1.25 mmol / kg (7.5 y 12.5 veces la dosis humana respectivamente, basada en el peso corporal) pero no en dosis diarias de 0.25 mmol / kg. No se observaron anomalías congénitas en ratas o conejos.
No se realizaron estudios adecuados y bien controlados mujeres embarazadas. La inyección de MAGNEVIST debe usarse durante el embarazo solo si el El beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Enfermería de mujeres
MAGNEVIST se excreta en la leche humana. La inyección MAGNEVIST fue administrado por vía intravenosa a 18 mujeres lactantes con función renal normal en una dosis de 0.1 mmol / kg de peso corporal. En estas mujeres, menos del 0.04% de la el gadolinio administrado se excretó en la leche materna durante las 24 horas período posterior a la dosificación. Leche materna obtenida durante las 24 horas siguientes la dosificación reveló la cantidad acumulada promedio de gadolinio excretado en el seno la leche fue de 0.57 +/- 0.71 micromoles. La cantidad transferida de una mujer de 70 kg (que recibe 0.1 mmol / kg de peso corporal) a un bebé amamantando durante un período de 24 horas se traduce en menos de 3 micromoles de gadolinio.
La duración total de la excreción de gadolinio en el seno La leche es desconocida. El grado de absorción de la inyección MAGNEVIST en lactantes y su efecto sobre el niño amamantado sigue siendo desconocido.
Uso pediátrico
El uso de MAGNEVIST en la imagen del sistema nervioso central Se han establecido tejidos extracraneales / extraspinales y en el cuerpo población pediátrica de 2 a 16 años en base a la adecuada y ensayos clínicos bien controlados en adultos y estudios de seguridad en esto población pediátrica. (Ver Ensayos clínicos para más detalles.)
Seguridad y eficacia en la población pediátrica menor de edad de 2 años no se han establecido. MAGNEVIST es eliminado principalmente por el riñón. En un estudio con pacientes pediátricos de 2 meses a <2 años el farmacocinética (aclaramiento normalizado del peso corporal, normalizado del peso corporal el volumen de distribución y la vida media terminal) del gadopentetato fueron similares a adultos. (Ver INDICACIONES y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.)
Sobredosis y contraindicacionesSOBREDOSIS
Consecuencias sistémicas asociadas con la sobredosis de La inyección MAGNEVIST no ha sido reportada.
CONTRAINDICACIONES
MAGNEVIST está contraindicado en pacientes con:
- Enfermedad renal crónica y grave (tasa de filtración glomerular) TFG <30 ml / min / 1,73 m²), o
- Lesión renal aguda.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA
Farmacocinética
La farmacocinética de la administración intravenosa la dimeglumina gadopentetato en sujetos normales se ajusta a dos compartimentos modelo abierto con distribución media y semividas de eliminación (informado como medio ± DE) de aproximadamente 0.2 ± 0.13 horas y 1.6 ± 0.13 horas, respectivamente.
Tras la inyección, la sal de meglumina está completamente disociada del complejo de gadopentetato de dimeglumina. Gadopentetate es exclusivamente eliminado en la orina con 83 ± 14% (media ± DE) de la dosis excretada dentro de 6 horas y 91 ± 13% (media ± DE) por 24 horas, después de la inyección. No hubo biotransformación detectable o descomposición de gadopentetato de dimeglumina.
Las tasas de aclaramiento renal y plasmático (1,76 ± 0,39 ml / min / kg y 1.94 ± 0.28 ml / min / kg, respectivamente) de gadopentetato son esencialmente idéntico, lo que indica que no hay alteración en la cinética de eliminación al pasar los riñones y que el medicamento se elimina esencialmente a través del riñón. Los El volumen de distribución (266 ± 43 ml / kg) es igual al del agua extracelular y el aclaramiento es similar al de las sustancias que están sujetas a glomerulares filtración.
In vitro los resultados de laboratorio lo indican el gadopentetato no se une a la proteína plasmática humana. Unión a proteínas in vivo No se han realizado estudios.
Deterioro renal
La dimeglumina gadopentetato se excreta a través de los riñones, incluso en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal función, la vida media sérica de gadopentetato dimeglumina se prolonga. Media semividas de eliminación sérica de una dosis intravenosa única de gadopentetato la dimeglumina (0.1 mmol / kg) fue de 2.6 ± 1.2 h, 4.2 ± 2.0 hy 10.8 ± 6.9 h, para ligeramente (aclaramiento de creatinina, CLCR = 60 a <90 ml / min), moderadamente (CLCR = 30 a <60 ml / min) y pacientes con insuficiencia grave (CLCR = <30 ml / min), respectivamente, en comparación con 1.6 ± 0.1 h en sujetos sanos.
Farmacodinámica
La dimeglumina gadopentetato es un agente paramagnético y, como tal, desarrolla un momento magnético cuando se coloca en un campo magnético. Los resultado de un momento magnético relativamente grande producido por el agente paramagnético Un campo magnético local relativamente grande, que puede mejorar las tasas de relajación de protones de agua en las proximidades del agente paramagnético.
En resonancia magnética (MRI), visualización de normal y el tejido cerebral patológico depende en parte de las variaciones en el intensidad de señal de radiofrecuencia que ocurre con 1) cambios en la densidad de protones; 2) alteración del tiempo de relajación enrejado o longitudinal (T1); y 3) variación del giro-giro o tiempo de relajación transversal (T2). Cuando se coloca en a campo magnético, la gadopentetato de dimeglumina disminuye la relajación T1 y T2 tiempo en tejidos donde se acumula. A las dosis habituales, el efecto es principalmente activado El tiempo de relajación T1.
La dimeglumina gadopentetato no cruza lo intacto barrera hematoencefálica y, por lo tanto, no se acumula en el cerebro normal o en el interior lesiones que no tienen una barrera hematoencefálica anormal, p., quistes, maduros cicatrices postoperatorias, etc. Sin embargo, interrupción de la barrera hematoencefálica o La vascularización anormal permite la acumulación de gadopentetato de dimeglumina en lesiones como neoplasias, abscesos e infartos subagudos. Los Se desconocen los parámetros farmacocinéticos de MAGNEVIST en varias lesiones.
Ensayos clínicos
La inyección de MAGNEVIST se administró a 1272 pacientes estudios clínicos controlados con etiqueta abierta. La edad media de estos pacientes fue de 46,4 años (rango 2 a 93 años). De estos pacientes, el 55% (700) eran hombres y el 45% (572) eran mujeres. De los 1271 pacientes que recibieron inyección MAGNEVIST y para quienes se informó raza, 82.1% (1043) eran caucásicos, 9.7% (123) eran negros 5.3% (67) eran hispanos, 2.1% (27) eran orientales / asiáticos y 0.9% (11) otro. De los 1272 pacientes, 550 pacientes fueron evaluados en lector cegado estudios. Estos evaluaron el uso de la mejora del contraste en la resonancia magnética imágenes de lesiones en la cabeza y el cuello, cerebro, columna vertebral y tejidos asociados y cuerpo (excluyendo el corazón). De los 550 pacientes, todos los pacientes tenían una razón para una resonancia magnética y las evaluaciones de eficacia se basaron en MAGNEVIST pre y post calidad de película de inyección, contraste de película, configuración de lesión (borde, tamaño y ubicación), y el número de lesiones. Los protocolos no incluyeron sistemáticos verificación de enfermedades específicas o confirmación histopatológica de los hallazgos.
De los 550 pacientes anteriores, 97 pacientes recibieron 0.1 mmol / kg INyección IV MAGNEVIST en dos ensayos clínicos de contraste MRI MAGNEVIST mejora para imágenes corporales. De estos 97, 68 tenían resonancias magnéticas internas órganos / estructuras del abdomen o tórax (excluido el corazón); 8 tenían seno imágenes y 22 tenían imágenes de apéndices. Los resultados de las resonancias magnéticas antes y después El uso de MAGNEVIST se comparó a ciegas. Se identificaron lesiones adicionales generales en 22/97 (23%) de los pacientes después de la inyección MAGNEVIST. El número medio de lesiones identificadas antes (1.49 / paciente) y después de MAGNEVIST (1.75 / paciente) fueron similares. Siete (8%) de los pacientes tenían lesiones observadas antes de MAGNEVIST que no fueron vistos después de MAGNEVIST. En general, después de la inyección MAGNEVIST, el 41% de la las imágenes tenían una puntuación de contraste más alta que antes de la inyección; y 18% de las imágenes tuvo un puntaje de contraste más alto antes de la inyección MAGNEVIST que después de MAGNEVIST Inyección. MIR MAGNEVIST de los 8 pacientes con imágenes de mama no lo fueron sistemáticamente comparado con los resultados con mamografía, biopsia de mama u otro modalidades. En los 22 pacientes con imágenes de apéndices (p. Ej., músculo, hueso y estructuras intraarticulares), la resonancia magnética MAGNEVIST no se evaluó sistemáticamente determinar los efectos de la biodistribución de contraste en estas diferentes áreas.
De los 550 pacientes anteriores, 66 pacientes recibieron MAGNEVIST 0.1 mmol / kg IV en ensayos clínicos de mejora de contraste MAGNEVIST MRl de lesiones en la cabeza y el cuello. Se evaluaron a ciegas un total de 66 imágenes de resonancia magnética comparando cada par de imágenes de resonancia magnética, antes y después de la inyección MAGNEVIST. En Estas imágenes emparejadas, 56/66 (85%) tuvieron una mayor mejora después de MAGNEVIST y 40/66 (61%) tuvo una mejor configuración de lesión o delineación de borde después MAGNEVIST. En general, hubo un mejor contraste después de MAGNEVIST en el 55% de la imágenes, mejora comparable en 44 (36%) antes y después de MAGNEVIST, y mejor mejora en 9% sin MAGNEVIST .
En los estudios del cerebro y la médula espinal, MAGNEVIST 0.1 mmol / kg IV proporcionó una mejora de contraste en lesiones con sangre anormal barrera cerebral.
En dos estudios, se evaluó a un total de 108 pacientes compare los efectos de respuesta a la dosis de 0.1 mmol / kg y 0.3 mmol / kg de MAGNEVIST en CNS MRI. Ambos regímenes de dosificación tenían imágenes similares y seguridad general perfiles; sin embargo, la dosis de 0.3 mmoL / kg no proporcionó un beneficio adicional El diagnóstico final (definido como número de lesiones, ubicación y caracterización).