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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 30.03.2022
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La forma de fármaco inyectable del ácido walperético se muestra para el reemplazo temporal de sus formas de dosificación oral, cuyo uso es temporalmente imposible.
Adultos y niños:
convulsiones epilépticas generalizadas: clónicas, tónicas, tónico-clónicas, absanas, mioclónicas, atónicas; Síndrome de Lennox-Gasto (en monoterapia o en combinación con otros agentes antiepilépticos);
convulsiones epilépticas parciales: ataques parciales con o sin generalización secundaria (en monoterapia o en combinación con otros agentes antiepilépticos).
Niños, además
prevención de convulsiones a altas temperaturas, cuando dicha prevención sea necesaria.
Epilepsia, incluyendo. H. ataques pequeños y grandes, epilepsia de mioclona.
EN.
Terapia de reemplazo simple (por ejemplo, antes de la cirugía). Después de 4-6 horas después de la última dosis oral, el medicamento se administra / en el medicamento, diluido con solución inyectable de cloruro de sodio (0.9%) o en forma de infusión continua de una dosis utilizada previamente durante el día; o en forma de 4 infusiones que duran 1 h (en este caso, Se introduce 1/4 de la dosis diaria utilizada anteriormente con cada infusión). La dosis promedio habitual es de 20–30 mg / kg / día.
Situaciones que requieren un logro rápido y mantienen una concentración efectiva de ácido walperético en el plasma sanguíneo. B / c del fármaco en una dosis de 15 mg / kg durante 5 minutos; luego la introducción continúa en forma de constante c / en infusión a una velocidad de 1 mg / kg / h, con una corrección gradual de la velocidad de inyección para garantizar la concentración de ácido walperético en la sangre de aproximadamente 75 mg / l. Además, la tasa de inyección varía según el cuadro clínico.
Después del cese de la infusión, la transición al tratamiento oral con el medicamento Laxyming ER® puede ocurrir usando la dosis o dosis previa, ajustada por la condición clínica del paciente.
Mujeres, niños y adolescentes, mujeres con potencial fértil y mujeres embarazadas
Advertencia para pacientes femeninas. En caso de embarazo, los medicamentos del ácido valproezico pueden causar daños graves al feto. Los métodos anticonceptivos efectivos siempre deben usarse durante el tratamiento. Si la paciente planea un embarazo o queda embarazada, debe informar inmediatamente a su médico tratante sobre esto.
Tratamiento con medicamentos Laxyming ER® debe comenzar bajo la supervisión de un especialista con experiencia en el tratamiento de la epilepsia y los trastornos bipolares. El tratamiento solo debe comenzar si otros tipos de tratamiento son ineficaces o no se toleran (ver. “Instrucciones especiales”, “Aplicación durante el embarazo y la lactancia”), y cuando el tratamiento se revisa regularmente, la relación beneficio / riesgo debe reevaluarse cuidadosamente. Preferido es el uso de medicamentos Laxyming ER® en monoterapia y en las dosis menos efectivas y, si es posible, en formas de dosificación con liberación prolongada. Durante el embarazo, la dosis diaria debe dividirse por al menos 2 dosis únicas.
Pacientes de edad avanzada. Aunque este grupo de pacientes tiene cambios en la farmacocinética del ácido walperético, tienen una importancia clínica limitada, y la dosis de ácido walperético en pacientes de edad avanzada debe seleccionarse de acuerdo con el logro del control sobre las convulsiones de epilepsia.
Insuficiencia renal y / o hipoproteinemia. En pacientes con insuficiencia renal y / o hipoproteinemia, Se debe considerar la posibilidad de aumentar la concentración de libre (terapéuticamente activo) fracciones de ácido valproezico en suero sanguíneo y, si es necesario, reducir la dosis de ácido valproezico, centrándose en la selección de dosis principalmente en el cuadro clínico, y no para el contenido total de ácido walperético en suero sanguíneo (combinaciones de fracción libre y fracción, plasma sanguíneo asociado con proteínas) para evitar posibles errores en la selección de dosis.
Dentro. La dosis se establece individualmente. Adultos y niños mayores de 15 años (monoterapia) - 400–600 mg por día, después de una semana gradualmente (1 vez por semana) aumentan la dosis en 200 mg por día a la efectiva - 1000–3000 mg por día; dosis diaria máxima - 3000 mg.
Niños con un peso corporal de hasta 20 kg, en la dosis inicial de 15 mg / kg por día; si es necesario, La dosis se puede aumentar gradualmente (1 vez por semana) por 5–10 mg / kg por día a partir de la vigencia; Los niños con gran peso corporal se asignan en la dosis inicial de 400 mg por día.
Dentro, mientras come o inmediatamente después de comer, sin masticar, beber con una pequeña cantidad de agua. La dosis diaria se usa en 2-4 dosis. Dosis y duración del uso del medicamento Convulsofin® determina el médico tratante individualmente para cada paciente.
El tratamiento comienza con una dosis mínima, aumentando gradualmente para lograr un efecto clínico.
Con monoterapia, la dosis inicial del fármaco Convulsofina® es de 5 a 10 mg / kg / día. Cada 4–7 días, la dosis aumenta en aproximadamente 5 mg / kg / día.
La dosis diaria promedio en adultos y pacientes de edad avanzada alcanza los 20 mg / kg / día, en niños de 14 a 18 años - 25 mg / kg / día, en niños de 6 a 14 años - 30 mg / kg / día.
En algunos casos, el efecto terapéutico del fármaco se manifiesta completamente solo después de 4-6 semanas de tratamiento. Por lo tanto, es necesario garantizar que el aumento de la dosis diaria se realice gradualmente.
Generalmente guiado por el siguiente esquema indicativo del uso de la droga:
| Años | Peso corporal, kg | Dosis diaria promedio, mg / día | Número de tabletas |
| Adultos | al menos 60 | 1200-2100 | 4–7 |
| Niños de 14 a 18 años | 40-60 | 600-1500 | 2-5 |
| Niños de 6 a 14 años | 25-40 | 600-1200 | 2-4 |
Cuando se usa con otros fármacos antiepilépticos (PEP) o reemplazando otro PEP con el fármaco Convulsofin® La dosis de PSA previamente aceptado, especialmente fenobarbital, se reduce inmediatamente. Transición completa a la monoterapia con el medicamento Convulsofina® llevar a cabo lentamente, reduciendo gradualmente la dosis de PSA previamente aceptado
En pacientes con insuficiencia renal, debe tenerse en cuenta la posibilidad de aumentar la concentración de ácido valproético libre en el suero sanguíneo, y de acuerdo con esto, es necesaria una disminución en la dosis del fármaco.
Dentro, mientras come o inmediatamente después de comer, sin masticar, beber con una pequeña cantidad de agua. La dosis diaria se usa en 2-4 dosis. Dosis y duración del uso de Laxyming ER® determina el médico tratante individualmente para cada paciente.
El tratamiento comienza con una dosis mínima, aumentando gradualmente para lograr un efecto clínico.
Con monoterapia, la dosis inicial de Laxyming ER® es de 5 a 10 mg / kg / día. Cada 4–7 días, la dosis aumenta en aproximadamente 5 mg / kg / día.
La dosis diaria promedio en adultos y pacientes de edad avanzada alcanza los 20 mg / kg / día, en niños de 14 a 18 años - 25 mg / kg / día, en niños de 6 a 14 años - 30 mg / kg / día.
En algunos casos, el efecto terapéutico del fármaco se manifiesta completamente solo después de 4-6 semanas de tratamiento. Por lo tanto, es necesario garantizar que el aumento de la dosis diaria se realice gradualmente.
Generalmente guiado por el siguiente esquema indicativo del uso de la droga:
| Años | Peso corporal, kg | Dosis diaria promedio, mg / día | Número de tabletas |
| Adultos | al menos 60 | 1200-2100 | 4–7 |
| Niños de 14 a 18 años | 40-60 | 600-1500 | 2-5 |
| Niños de 6 a 14 años | 25-40 | 600-1200 | 2-4 |
Cuando se usa con otros fármacos antiepilépticos (PEP) o reemplazando otro PEP con Laxyming ER® La dosis de PSA previamente aceptado, especialmente fenobarbital, se reduce inmediatamente. Transición completa a la monoterapia con Laxyming ER® llevar a cabo lentamente, reduciendo gradualmente la dosis de PSA previamente aceptado
En pacientes con insuficiencia renal, debe tenerse en cuenta la posibilidad de aumentar la concentración de ácido valproético libre en el suero sanguíneo, y de acuerdo con esto, es necesaria una disminución en la dosis del fármaco.
Adentro, mientras come. La tableta debe tragarse en su totalidad sin romperse y masticar. Adultos la dosis inicial es de 0.3–0.6 g / día en 2 dosis con un aumento gradual de 0.1–1.15 g / día cada 3–4 días hasta que se logre el efecto deseado. La dosis diaria máxima es de 2.4 g. A los niños peso corporal inferior a 20 kg - 20 mg / kg / día, peso corporal 40 kg o más - 40 mg / kg 2 veces al día.
Hipersensibilidad, porfiria, insuficiencia hepática grave; relativamente contraindicado en el embarazo (especialmente en los primeros 3 meses).
Para indicar la frecuencia de desarrollo de reacciones no deseadas (NR) Se utiliza la clasificación de la OMS: muy a menudo ≥10%; a menudo ≥1 y <10%; con poca frecuencia ≥0.1 y <1%; raramente ≥0.01 y <0.1%; muy raramente <0.01%, frecuencia desconocida (cuando, según los datos disponibles, No es posible evaluar la frecuencia de desarrollo de HP).
Trastornos congénitos, hereditarios y genéticos: riesgo teratogénico (ver. "Solicitud de embarazo y lactancia").
De la sangre y el sistema linfático: a menudo - anemia, trombocitopenia (ver. "Instrucciones especiales"); con poca frecuencia: terapia con concha, leucopenia, neutropenia. La leucopenia y la terapia con caparazón pueden ser con o sin depresión de la médula ósea. Después de cancelar el medicamento, la imagen de sangre vuelve a la normalidad. Raramente: trastornos de la médula ósea, que incluyen aplasia / hipoplasia aislada de glóbulos rojos, agranulocitosis, anemia macrocito, macrocitosis; reducción de los factores de coagulación sanguínea (al menos uno), desviación de la norma de los indicadores de coagulación sanguínea (como un aumento en la PV, ACTV, tiempo de trombina, MNO - ver. "Solicitud de embarazo y lactancia" e "Instrucciones especiales").
La aparición de equimosis espontáneas y sangrado indica la necesidad de cancelar el medicamento y realizar un examen clínico y de laboratorio.
Datos de laboratorio y herramientas: raramente - deficiencia de biotina / deficiencia de biotinidasa.
Desde el lado del sistema nervioso : muy a menudo — temblor; a menudo — trastornos extrapiramidales, estupor *, somnolencia, calambres *, deterioro de la memoria, dolor de cabeza, nistagmo, mareo, que puede ocurrir unos minutos después de una inyección y desaparecer espontáneamente en unos pocos minutos; con poca frecuencia — coma*, encefalopatía *, letargo *, parkinsonismo reversible, ataxia, parestesia; raramente — demencia reversible, combinado con atrofia reversible del cerebro, trastornos cognitivos; frecuencia desconocida — sedación.
Del lado del órgano auditivo y los trastornos del laberinto: a menudo: sordera reversible e irreversible.
Desde el lado del cuerpo de visión: frecuencia desconocida - diploma.
Del sistema respiratorio, tórax y mediastino: con poca frecuencia - derrame pleural.
Del sistema digestivo : muy a menudo — náuseas (se observó unos minutos después de la introducción de la droga con su desaparición espontánea en unos minutos) a menudo — vómitos, cambio de encías (principalmente hiperplasia) estomatitis, dolor en las epigastria, diarrea, que a menudo ocurre en algunos pacientes al comienzo del tratamiento, pero, generalmente, desaparecer después de unos días y no requerir la finalización de la terapia; con poca frecuencia — pancreatitis, a veces fatal (El desarrollo de pancreatitis es posible durante los primeros 6 meses de tratamiento; en caso de dolor abdominal agudo, Es necesario controlar la actividad de la amilasa sérica, ver. "Instrucciones especiales"); frecuencia desconocida: calambres en el abdomen, anorexia, aumento del apetito.
De los riñones y el tracto urinario: infrecuentemente - insuficiencia renal; raramente - enuresis, jade tubulo-institucional, síndrome de Fankoni reversible (un complejo de manifestaciones bioquímicas y clínicas de la lesión de los túbulos renales proximales en violación de la reabsorción del canal de fosfato, glucosa, aminoácidos y bicarbonato), cuyo mecanismo de desarrollo aún no es .
De la piel y el tejido subcutáneo: a menudo: reacciones de hipersensibilidad, como urticaria, picazón; pérdida de cabello patológica transitoria (reversible) y / o dependiente de la dosis (alopecia), incluida la alopecia androgénica en el contexto de hiperandrogenia desarrollada, polikistosis ovárica (ver. De los genitales y la glándula mamaria y Del sistema endocrino), así como la alopecia en el contexto del hipotiroidismo desarrollado (ver. Del sistema endocrino violaciones por las uñas y la cama de uñas; con poca frecuencia — hinchazón angioneurótica, erupción cutánea, trastornos capilares (como una violación de la estructura normal, cambio de color, crecimiento anormal (la desaparición de la ondulación y la rizura o viceversa, La apariencia de rizamiento en las caras con el cabello inicialmente liso) raramente — necrólisis epidérmica tóxica, Síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, síndrome de erupción cutánea con eosinofilia y síntomas sistémicos (VESTIDO-Sindrom).
Desde el lado del músculo esquelético y el tejido conectivo: con poca frecuencia: una disminución en MPCT, osteopenia, osteoporosis y fracturas en pacientes que toman medicamentos para la depilación prolongada® El mecanismo de influencia de las drogas Laxyming ER .® metabolismo del tejido óseo no instalado; raramente - lupus rojo sistémico (ver. "Instrucciones especiales"), rabdomiólisis (ver. Con precaución, "Instrucciones especiales).
Del sistema endocrino: con poca frecuencia: un síndrome de secreción inadecuado de la hormona antiduretica, hiperandrogenia (girsutismo, virización, acné, alopecia masculina y / o un aumento en las concentraciones de andrógenos en la sangre); raramente - hipotiroidismo (ver. "Solicitud de embarazo y lactancia").
Desde el lado del metabolismo y la nutrición: a menudo: hiponatriemia, un aumento en el peso corporal (un aumento en el peso corporal debe controlarse cuidadosamente, t.to. el peso corporal es un factor que contribuye al desarrollo del síndrome de ovario poliquístico); raramente - hiperamonimia (pueden ocurrir casos de hiperamonimia aislada y moderada sin cambiar los indicadores de función hepática, que pueden no requerir la finalización del tratamiento. También se informó que se produjo hiperamonimia, acompañada de la aparición de síntomas neurológicos (por ejemplo, el desarrollo de encefalopatía, vómitos, ataxia y otros síntomas neurológicos), que requirieron el cese de la ingesta de ácido valproezico y un examen adicional (ver. "Direcciones especiales"), obesidad.
Tumores benignos, malignos e indefinidos (incluidos quistes y pólipos): raramente - síndrome mielodisplásico.
Desde el costado de los vasos: a menudo - sangrado y hemorragia (ver. "Instrucciones especiales" y "Solicitud de embarazo y lactancia"); con poca frecuencia - vasculitis.
Trastornos generales y cambios en el lugar de introducción: con poca frecuencia: hipotermia, edema periférico no grave.
Del hígado y del tracto biliar: a menudo — lesiones hepáticas (desviación de la norma de indicadores del estado funcional del hígado, como una disminución en el índice de protrombina, especialmente en combinación con una disminución significativa en el contenido de fibrinógeno y factores de coagulación sanguínea, Un aumento en la concentración de bilirrubina y un aumento en la actividad de las transaminasas hepáticas en la sangre; insuficiencia hepática, en casos excepcionales — fatal; Se necesita control del paciente para posibles trastornos de la función hepática (ver. "Instrucciones especiales").
De los genitales y la glándula mamaria: a menudo - dismenorea, con poca frecuencia - amenorrea; raramente - infertilidad masculina, ovarios poliquísticos; frecuencia desconocida - menstruación irregular, aumento de glándulas mamarias, galactorea.
Trastornos del movimiento : a menudo: un estado de confusión, alucinación, agresividad **, agitación **, atención deteriorada **; depresión (al combinar ácido walperético con otras drogas anticonvulsivas); raramente - trastornos del comportamiento **, hiperactividad psicomotora **, capacidad de aprendizaje deteriorada **; depresión (con monoterapia con ácido walprove).
* El estupor y el letargo a veces provocaron coma transitorio / encefalopatía y se aislaron o combinaron con el aumento de las convulsiones en el contexto del tratamiento, y también disminuyeron cuando se canceló el medicamento o disminuyó su dosis. La mayoría de estos casos se describieron en el contexto de la terapia combinada, especialmente con el uso simultáneo de fenobarbital o topiramato, o después de un fuerte aumento en la dosis de ácido Walpereic.
** Reacciones no deseadas, observadas principalmente en pacientes de la infancia.
Náuseas, vómitos, diarrea, somnolencia, ataxia, pérdida de cabello, erupción cutánea.
Síntomas : Las manifestaciones clínicas de sobredosis masiva aguda generalmente ocurren en forma de coma con hipoflexia muscular, miosis, depresión respiratoria, acidosis metabólica, disminución excesiva de la presión arterial y colapso / shock vascular. Se describieron casos de hipertensión intracraneal asociada con edema cerebral. La presencia de sodio en la composición de las preparaciones del ácido walperético durante su sobredosis puede conducir al desarrollo de hipernatriemia. Los síntomas de sobredosis pueden variar, según se informa sobre el desarrollo de convulsiones convulsivas a concentraciones plasmáticas muy altas de ácido walperético. Con una sobredosis masiva, es posible un desenlace fatal, pero generalmente la predicción de una sobredosis es favorable.
Tratamiento: la atención de emergencia para una sobredosis en un hospital debe ser la siguiente: lavar el estómago en caso de tomar dentro del contenido de una botella con liofilizado o una solución para la administración / administración, si después de eso no han pasado más de 10-12 horas. Para reducir la absorción de valles, el propósito del carbón activado, incluyendo. H. su introducción a través de una sonda nasogástrica. Requiere monitorear el estado del sistema cardiovascular y respiratorio, mantener una diuresis efectiva y realizar una terapia sintomática. Es necesario controlar las funciones del hígado y el páncreas. Con depresión respiratoria, puede ser necesaria la ventilación artificial de los pulmones. En algunos casos, la naloxona se utilizó con éxito. En casos muy graves de sobredosis masiva, la hemodiálisis y la hemoperfusión fueron efectivas.
El ácido vallómico tiene un efecto anticonvulsivo y es efectivo en diversas formas de epilepsia. La evidencia experimental y clínica sugiere la existencia de dos mecanismos para el efecto anticonvulsivo del fármaco Laxyming ER®.
El primero es un efecto farmacológico directo asociado con la concentración de ácido Walperético en el plasma de sangre y tejido cerebral, que afecta el sistema GAMKergic, causando un aumento en la concentración de GAMK en el sistema nervioso central y activando la transmisión GAMKergic.
El segundo, aparentemente, es un efecto farmacológico indirecto asociado con los metabolitos restantes del ácido bálmico en el cerebro, ya sea con cambios en los neurotransmisores o efectos directos sobre las membranas celulares.
La biodisponibilidad del ácido valproeico en la administración es del 100%. Por lo general, las concentraciones séricas de ácido Walpereic, que ascienden a 40–100 mg / l (300–700 μmol / L) (determinadas antes de tomar la primera dosis del fármaco durante el día) son efectivas. Si está justificado lograr mayores concentraciones de ácido walético en el plasma sanguíneo, la proporción de los beneficios esperados y el riesgo de efectos secundarios, especialmente los dependientes de la dosis, deben sopesarse cuidadosamente. a concentraciones de ácido Walperetic superiores a 100 mg / l, se espera un aumento de los efectos secundarios hasta el desarrollo de la intoxicación. Con una concentración plasmática de ácido Walperetic superior a 150 mg / l, se requiere una disminución en la dosis del fármaco.
Al tomar la droga Css en suero sanguíneo se alcanza dentro de 3-14 días.
Distribución
Vd depende de la edad y generalmente asciende a 0.13–0.23 l / kg o en jóvenes - 0.13–0.19 l / kg.
La conexión con las proteínas plasmáticas de la sangre (principalmente con albúmina) es alta (90–95%), dependiente de la dosis y saturada. En pacientes de edad avanzada, pacientes con insuficiencia renal y hepática, se reduce la comunicación con proteínas plasmáticas sanguíneas. Con insuficiencia renal grave, la concentración de la fracción libre (terapéuticamente activa) del ácido valproeico puede aumentar a 8.5–20%.
Con la hipoproteinemia, la concentración total de ácido Walpereic (fracciones libres + relacionadas con proteínas) puede no cambiar, pero también puede disminuir debido a un aumento en el metabolismo de la fracción libre (no blanca) de ácido valproezico. El ácido vallémico penetra el líquido cefalorraquídeo y el cerebro. La concentración de ácido valproezico en el licor es del 10% de la concentración correspondiente en el suero sanguíneo.
El ácido vallómico penetra la leche materna de las madres lactantes. En un estado de logro Css Ácido walperético en suero sanguíneo, su concentración en la leche materna es de hasta el 10% de la concentración en el suero sanguíneo.
Metabolismo
El metabolismo se lleva a cabo en el hígado por glucuronación, así como beta, omega y omega1- oxidación. Se identificaron más de 20 metabolitos, los metabolitos después de la omegaoxidación tienen un efecto hepatotóxico.
El ácido Valprove no tiene un efecto inductor sobre las enzimas incluidas en el sistema metabólico del citocromo P450: a diferencia de la mayoría de los otros fármacos antiepilépticos, el ácido valproeico no afecta el grado de su propio metabolismo y el metabolismo de otras sustancias como el estrógeno, los progestágenos y los antagonistas vitamina K .
La conclusión
El ácido vallómico es predominantemente excretado por los riñones después de la conjugación con ácido glucurónico y beta oxidación.
El aclaramiento plasmático del ácido valproeico en pacientes con epilepsia es de 12,7 ml / min.
T1/2 son 15-17 horas. En combinación con fármacos antiepilépticos que inducen enzimas hepáticas microsomales, aumenta el aclaramiento plasmático del ácido Walpereic y T1/2 disminuye, el grado de su cambio depende del grado de inducción de enzimas hepáticas microsomálidas con otros fármacos antiepilépticos. T1/2 en niños mayores de 2 meses se acerca a esto en adultos.
En pacientes con enfermedades hepáticas T1/2 El ácido walperético aumenta. Con una sobredosis, se observa un aumento en T1/2 ácido valproezico hasta 30 horas.
Solo una fracción libre de ácido valproezico en la sangre (10%) está expuesta a hemodiálisis.
Características de la farmacocinética durante el embarazo
Con un aumento en Vd El ácido walperético en el tercer trimestre del embarazo aumenta su aclaramiento renal y hepático. Al mismo tiempo, a pesar de tomar el medicamento en una dosis constante, es posible reducir las concentraciones séricas de ácido walperético. Además, durante el embarazo, la relación del ácido Walpereic con las proteínas plasmáticas puede cambiar, lo que puede conducir a un aumento en el suero sanguíneo de una fracción libre (terapéuticamente activa) de ácido valproeico.
- Drogas antiepilépticas
El efecto del ácido valproezico sobre otras drogas
Neurolépticos, inhibidores de la MAO, antidepresivos, benzodiacepinas. El ácido vallepico puede potenciar los efectos de otros fármacos psicotrópicos, como antipsicóticos, inhibidores de la MAO, antidepresivos y benzodiacepinas; por lo tanto, con su uso simultáneo con ácido Walproeic, se recomienda una cuidadosa supervisión médica y, si es necesario, se recomienda corregir la dosis.
Preparaciones de litio. El ácido vallémico no afecta las concentraciones séricas de litio.
Fenobarbital. El ácido vallepric aumenta las concentraciones plasmáticas de fenobarbital (debido a una disminución en su metabolismo hepático) y, por lo tanto, es posible el desarrollo de la acción sedante de este último, especialmente en niños. Por lo tanto, se recomienda una monitorización médica exhaustiva del paciente durante los primeros 15 días de terapia combinada con una reducción inmediata de la dosis de fenobarbital en caso de efectos sedantes y, si es necesario, la determinación de las concentraciones plasmáticas de fenobarbital.
Primidon. El ácido vallémico aumenta las concentraciones plasmáticas del cebedón con un aumento en sus efectos secundarios (como los efectos sedantes); Con un tratamiento prolongado, estos síntomas desaparecen. Se recomienda un control clínico cuidadoso del paciente, especialmente al comienzo de la terapia combinada con la corrección de la dosis de cebedón si es necesario.
Fénoína. El ácido vallémico reduce las concentraciones plasmáticas totales de fenitoína. Además, el ácido walperético aumenta la concentración de la fracción libre de fenitoína con la posibilidad de desarrollar síntomas de sobredosis (el ácido valproperico desplaza la fenitoína de la conexión con las proteínas plasmáticas y ralentiza su metabolismo hepático). Por lo tanto, se recomienda un cuidadoso monitoreo clínico del paciente y la determinación de las concentraciones de fenitoína y su fracción libre en la sangre.
Karbamazepin. Con el uso simultáneo de ácido Walperetic y carbamazepina, se informó la aparición de manifestaciones clínicas de toxicidad por carbamazepina, i.to. El ácido walpereico puede potenciar los efectos tóxicos de la carbamazepina. Se recomienda un control clínico cuidadoso de dichos pacientes, especialmente al comienzo de la terapia combinada, con corrección de la dosis de carbamazepina si es necesario.
Lamotrigin. El ácido vallómico ralentiza el metabolismo de lamotridgin en el hígado y aumenta la T1/2 lamotrigina casi 2 veces. Esta interacción puede conducir a un aumento en la toxicidad de la lamotridzina, en particular al desarrollo de reacciones cutáneas graves, incluida la necrólisis epidérmica tóxica. Por lo tanto, se recomienda una observación clínica exhaustiva y, si es necesario, la corrección (disminución) de la dosis de lamotridzhin.
Zidovudina. El ácido vallómico puede aumentar las concentraciones plasmáticas de zidovudina, lo que conduce a un aumento en la toxicidad de la zidovudina.
Felbamat. El ácido vallómico puede reducir los valores promedio de las clirenas de felbamato en un 16%.
Olanzapin. El ácido vallémico puede reducir las concentraciones plasmáticas de olanzapina.
Rufinamida. El ácido vallémico puede conducir a un aumento en la concentración plasmática de rubyamida. Este aumento depende de la concentración de ácido walperético en la sangre. Se debe tener cuidado, especialmente en niños, t.to. Este efecto es más pronunciado en esta población.
Propofol. El ácido vallémico puede conducir a un aumento en las concentraciones plasmáticas de propofol. Se debe considerar reducir la dosis de propofol con su uso simultáneo con ácido walperético.
Nimodipina (para ingestión y (para extrapolación) solución para administración parenteral). Fortalecimiento del efecto hipotensor de la nimodipina debido al hecho de que el uso simultáneo de nimodipina con ácido walproético puede aumentar las concentraciones plasmáticas de nimodipina en un 50% (inhibición del metabolismo de la nimodipina con ácido walproeico).
Temosolomida. El uso simultáneo de temosolomida con ácido walproético conduce a una disminución débilmente expresada, pero estadísticamente significativa en el aclaramiento de temosolomida.
El efecto de otras drogas sobre el ácido valproevico
Medicamentos antiepilépticos que pueden inducir sistemas hepáticos de enzimas microsomales (incluyendo fenitoína, fenobarbital, carbamazepina) reducir las concentraciones plasmáticas de ácido Walpereic. En el caso de la terapia combinada, las dosis de ácido valproeico deben ajustarse dependiendo de la reacción clínica y la concentración de ácido Walperetic en la sangre.
La concentración de los metabolitos del ácido valproezico en el suero sanguíneo puede aumentarse si se usa simultáneamente con fenitoína o fenobarbital. Por lo tanto, los pacientes que reciben tratamiento con estos dos medicamentos deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar signos y síntomas de hiperamonimia, i.to. Algunos metabolitos del ácido bálmico pueden inhibir las enzimas del ciclo carbamida (ciclo de microondas).
Felbamat. Con una combinación de falbamato y ácido valproeico, el aclaramiento del ácido valproeico disminuye en un 22-50% y, en consecuencia, las concentraciones plasmáticas de ácido walperético aumentan. Se deben controlar las concentraciones plasmáticas de ácido walperético.
Meflokhin. El metabolismo del ácido Walpereic se acelera y es capaz de causar calambres, por lo tanto, con su uso simultáneo, es posible el desarrollo de ataques epilépticos.
Las drogas de la bestia se perforaron. Con el uso simultáneo de ácido Walperetic y preparaciones peroxidadas, es posible una disminución en la efectividad antimonosa del ácido Walperetic.
Medicamentos con una conexión alta y fuerte con proteínas plasmáticas sanguíneas (ácido acetilsalicílico). En el caso del uso simultáneo de ácido Walperetic y medicamentos que tienen una conexión alta y fuerte con las proteínas plasmáticas de la sangre (ácido acetilsalicílico), es posible un aumento en la concentración de la fracción libre de ácido Walpereic.
Anticoagulantes indirectos (incluida la warfarina y otros derivados de la kumarina). Con el uso simultáneo de ácido Walperetic y anticoagulantes indirectos, se requiere un control cuidadoso del índice de protrombina.
Cimetidina, sangre roja. Las concentraciones séricas de ácido Walpereic pueden aumentar si la cimetidina o la glóbulo rojo se usan simultáneamente (como resultado de una desaceleración en su metabolismo hepático).
Carbapenema (panipen, meropen, imipenem). Una disminución en la concentración de ácido Walperetic en la sangre con su uso simultáneo con carbapenems, lo que lleva a una disminución del 60-100% en la concentración de ácido Walperetic en la sangre en 2 días de terapia simultánea, que a veces se combinó con la aparición de convulsiones . Se debe evitar el uso simultáneo de carbapenetos en pacientes con una dosis de ácido valproeico debido a su capacidad para reducir rápida e intensamente la concentración de ácido Walpereic en la sangre. Si no se puede evitar el tratamiento con carbapenem, se debe realizar un control cuidadoso de las concentraciones de ácido nítrico en sangre.
Rifampicina. Puede reducir la concentración de ácido walproético en la sangre, lo que conduce a una pérdida del efecto terapéutico del ácido walperético. Por lo tanto, puede ser necesario aumentar la dosis de ácido walperético mientras se usa rifampicina.
Inhibidores de la proteasa. Los inhibidores de la proteasa como lopinavir, ritonavir, reducen la concentración plasmática de ácido walperético con su uso simultáneo.
Colestramina. La colestramina puede conducir a una disminución en las concentraciones plasmáticas de ácido walpereico con su uso simultáneo.
Otras interacciones
Con topiramato. El uso simultáneo de ácido walperético y topiramato se asoció con encefalopatía y / o hiperamonimia. Los pacientes que reciben estos dos medicamentos al mismo tiempo deben estar bajo cuidadosa supervisión médica para el desarrollo de síntomas de encefalopatía hiperamonimónica.
Con quillapina. El uso simultáneo de ácido Walproético y quillapina puede aumentar el riesgo de neutropenia / leucopenia.
Con fármacos progestágenos de estrógenos. El ácido vallómico no tiene la capacidad de inducir enzimas microsomales del hígado y, como resultado, no reduce la efectividad de los fármacos progestogénicos de estrógenos en mujeres que usan métodos anticonceptivos hormonales.
Con etanol y otros medicamentos potencialmente hepatotóxicos. Cuando se usa simultáneamente con ácido Walperetic, es posible un aumento en el efecto hepatotóxico del ácido valproeico.
Con clonazepam. El uso simultáneo de clonazepam con ácido walproético puede conducir en casos aislados a un aumento en la gravedad del estado absancoso.
Con drogas mielotóxicas. Con su uso simultáneo con ácido Walperetic, aumenta el riesgo de hematopia ósea-cerebro.
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