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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 24.03.2022
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Amisulpride
Tratamiento de la esquizofrenia aguda y crónica con sintomatología productiva (delirios, alucinaciones, trastornos del pensamiento) y/o sintomatología negativa (aplanamiento del afecto, pérdida de conexiones emocionales y sociales), incluidos pacientes con sintomatología negativa predominante.
Adentro. Por lo general, si la dosis diaria no excede 400 mg, se puede tomar una vez al día, si la dosis diaria excede 400 mg, entonces debe dividirse en dos dosis.
Con predominio de episodios negativos. Para los pacientes con un predominio de la sintomatología negativa, se recomienda la administración de amisulprida a una dosis de 50 a 300 mg/día (en promedio, a una dosis de 100 mg/día). La selección de la dosis debe realizarse individualmente. En caso de que la dosis sea inferior a 200 mg, debe usar tabletas de 100 o 200 mg.
En episodios mixtos con sintomatología productiva y negativa. Para los pacientes con síntomas negativos y productivos mixtos, las dosis deben seleccionarse para garantizar un control óptimo de los síntomas productivos, con un promedio de 400 a 800 mg. el tratamiento de Mantenimiento debe establecerse individualmente al nivel de dosis efectivas mínimas (dependiendo de la respuesta del paciente).
Episodios psicóticos agudos
Inicio del tratamiento:
- es posible comenzar el tratamiento inyectando el medicamento durante varios días a una dosis máxima de 400 mg / día, seguido de la transición a la administración del medicamento por vía oral,
- para la ingestión, se usan dosis de 400 a 800 mg. la dosis Máxima nunca debe exceder los 1200 mg / día.
Terapia de apoyo. Posteriormente, la dosis ajustada se mantiene o se ajusta según la respuesta del paciente. En todos los casos, las dosis de mantenimiento deben establecerse individualmente al nivel de dosis mínimamente efectivas.
En pacientes con insuficiencia renal. La experiencia clínica del uso del medicamento en pacientes con insuficiencia renal es limitada. La excreción de amisulprida se realiza a través de los riñones. En la insuficiencia renal, la dosis para los pacientes con creatinina Cl 30-60 ml / min debe reducirse a la mitad, y para los pacientes con creatinina Cl 10 a 30 ml/min — 3 veces.
No hay datos disponibles para tomar amisulprida en una dosis superior a 50 mg.
Debido a la falta de datos sobre el uso del medicamento en pacientes con creatinina CL de menos de 10 ml/min, el uso de amisulprida en este grupo de pacientes está contraindicado (ver "Contraindicaciones").
En pacientes con insuficiencia hepática. Debido al hecho de que el medicamento se metaboliza débilmente en el hígado, no es necesario reducir su dosis con insuficiencia hepática.
En pacientes de edad avanzada. Se debe tener especial cuidado al administrar el medicamento a pacientes de edad avanzada (ver "instrucciones Especiales").
hipersensibilidad a la amisulprida u otros componentes del medicamento.,
tumores dependientes de prolactina concomitantes (P. ej., prolactinoma hipofisario y cáncer de mama),
feocromocitoma (diagnosticado o sospechoso),
infancia y adolescencia hasta los 15 años (falta de experiencia clínica en la aplicación),
lactancia,
insuficiencia renal grave con Creatinina CL menos de 10 ml / min(falta de experiencia clínica),
terapia concomitante con agonistas dopaminérgicos (cabergolina, quinagolida) cuando no se usan para tratar la enfermedad de Parkinson (ver "Interacción").
terapia concomitante con levodopa, amantadina, apomorfina, bromocriptina, entacapona, lisurida, pergolida, piribedil, pramipexol, ropinirol, selegilina) (ver Interacción»),
terapia concomitante con medicamentos capaces de alargar el intervalo QT y causar el desarrollo de trastornos del ritmo, incluida la taquicardia ventricular polimórfica potencialmente mortal del tipo " pirueta» (torsade de pointes) (ver Interacción»):
- agentes antiarrítmicos de clase IA (quinidina, disopiramida) y clase III (amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida),
- otros LS (bepridil, cisaprid, metadona, sultoprid, tioridazina, difemanilo sulfato de metilo, eritromicina inyectada en/B, espiramicina inyectada en / B, misolastina inyectada en / B vincamina, halofantrina, lumefantrina, sparfloxacina, moxifloxacina, pentamidina),
galactosemia congénita, síndrome de malabsorción de glucosa o galactosa o deficiencia de lactasa.
Con precaución: en pacientes con factores predisponentes para desarrollar arritmias ventriculares graves, incluida la taquicardia ventricular polimórfica potencialmente mortal del tipo "pirueta» (torsade de pointes). es decir, en pacientes con un intervalo QT alargado congénito adquirido por un alargamiento del intervalo QT (cuando se combina con medicamentos que aumentan la Duración de QTc-intervalo, excepto en la sección contraindicaciones (ver interacción), bradicardia inferior a 55 Ud./ min, trastornos electrolíticos, incluida la hipopotasemia, en pacientes que reciben terapia concomitante con medicamentos que pueden causar hipopotasemia, bradicardia severa inferior a 55 Ud./min, ralentizar la conducción intrasauricular (porque amisulprida puede alargar el intervalo QT de manera dependiente de la dosis y aumentar el riesgo de desarrollar ventrículos graves arritmia, incluida la taquicardia Ventricular polimórfica del tipo "pirueta» (torsade de pointes) (centímetro. "Efecto secundario"," Interacción"), en pacientes con insuficiencia renal, T.a. existe un riesgo de acumulación del medicamento, y la experiencia de su uso con insuficiencia renal es limitada (ver. "Farmacocinética" y "Modo de uso y dosis", "indicaciones Especiales"), en pacientes de edad avanzada, T.a. tienen una mayor predisposición a desarrollar hipotensión arterial, sedación excesiva, en pacientes de edad avanzada con demencia (ver. "Indicaciones especiales"), en pacientes con factores de riesgo de accidente cerebrovascular (ver. "Indicaciones especiales"), en pacientes con epilepsia, T.a. la amisulprida puede reducir el umbral de preparación convulsiva, en pacientes con factores de riesgo de tromboembolismo (ver. "Efectos secundarios", "indicaciones Especiales"), en pacientes con enfermedad de Parkinson, T.a. la amisulprida, al igual que otros antidofaminérgicos, puede aumentar las manifestaciones de la enfermedad de Parkinson (ver. "Indicaciones especiales"), en pacientes con diabetes mellitus y aquellos con factores de riesgo para la diabetes mellitus (T.a. algunos neurolépticos atípicos, incluida la amisulprida, pueden causar un aumento en las concentraciones de glucosa en la sangre
Al igual que todos los medicamentos, ARACALM 100 mg puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Los efectos adversos observados se describen a continuación según su frecuencia de presentación.
Actualmente la frecuencia estimada se subdivide en:
Muy frecuentes al menos 1 de cada 10 pacientes
Frecuentes al menos 1 de cada 100 pacientes
Poco frecuentes al menos 1 de cada 1000 pacientes
Raros al menos 1 de cada 10000 pacientes
Muy raros menos de 1 por cada 10.000 pacientes, incluyendo casos aislados
Trastornos del sistema nervioso:
Muy frecuentes: Temblor, rigidez, pobreza de movimientos, aumento de salivación e incapacidad para permanecer sentado tranquilo.
Raros: Movimientos rítmicos, involuntarios en la lengua y/o cara, después de administraciones a largo plazo y crisis epilépticas.
Efectos adversos observados en niños:
Muy frecuentes: Insomnio.
Frecuentes: Somnolencia, ansiedad, agitación.
Trastornos gastrointestinales:
Frecuentes: Estreñimiento, náuseas, vómitos, sequedad de boca.
Trastornos endocrinos:
Frecuentes: Secreción de leche, ausencia de regla, crecimiento de las mamas (en varones), dolor torácico, disfunción orgásmica e impotencia.
Trastornos cardiacos y vasculares:
Raros: Disminución de la presión arterial y enlentecimiento de la frecuencia cardiaca.
Muy raros: Arritmias ventriculares graves (Torsades de pointes).
Trastornos hepatobiliares:
Muy raros: Elevación de las enzimas del hígado, principalmente transaminasas.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:
Frecuentes: Aumento de peso.
Raros: Reacciones alérgicas.
Importante:
Debe acudir al médico inmediatamente si durante el tratamiento con ARACALM 100 mg se presentase alguno de los siguientes síntomas: fiebre alta, rigidez muscular generalizada, respiración rápida, sudoración anormal o disminución de la alerta mental.
Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.
Los efectos secundarios se presentan de acuerdo con las siguientes gradaciones de frecuencia de su aparición: muy a menudo (>10%), a menudo (>1%, <10), con poca frecuencia (>0,1%, <1%), rara vez (>0,01%, <0,1%) y muy rara vez, incluidos los mensajes individuales (<0,01%), frecuencia desconocida (no se puede determinar la frecuencia según los datos disponibles).
A continuación se enumeran los efectos secundarios observados en ensayos clínicos controlados y en el uso posterior a la comercialización del medicamento. Cabe señalar que en algunos casos es muy difícil diferenciar los efectos secundarios de los síntomas de la enfermedad subyacente.
Desde el lado del sistema nervioso: muy a menudo — síntomas extrapiramidales (temblor, rigidez, hipocinesia, hipersalivación, acatisia, discinesia). Estos síntomas generalmente son moderadamente severos cuando se toman en dosis óptimas y son parcialmente reversibles cuando se agregan medicamentos anticolinérgicos antiparkinsonianos sin suspender el tratamiento con amisulprida. La incidencia de síntomas extrapiramidales depende de la dosis. Por lo tanto, en pacientes con síntomas predominantemente negativos que toman amisulprida a una dosis de 50-300 mg, la incidencia de trastornos extrapiramidales es muy baja, a menudo — distonías agudas (tortícolis espástica, crisis oculogiral, Trism), reversibles con la adición de fármacos anticolinérgicos antiparkinsonianos sin interrupción del tratamiento con amisulprida, somnolencia diurna, discinesias poco frecuentes y tardías caracterizadas por movimientos rítmicos e involuntarios predominantemente la lengua y/o los músculos faciales que ocurren generalmente después de tomar el medicamento a largo plazo. Los medicamentos anticolinérgicos antiparkinsonianos en estos casos son ineficaces o pueden aumentar la sintomatología, los ataques de convulsiones, la frecuencia desconocida — síndrome neuroléptico maligno (ver. "Instrucciones especiales»)
Desde el tracto gastrointestinal: a menudo-estreñimiento, náuseas, vómitos, boca seca.
Desde el lado del sistema endocrino: a menudo, la amisulprida causa un aumento en las concentraciones plasmáticas de prolactina reversible después de la abstinencia del medicamento. Esto puede provocar galactorrea, amenorrea, ginecomastia, dolor en los senos y disfunción eréctil.
Trastornos metabólicos: a menudo — aumento de peso corporal, con poca frecuencia-hiperglucemia (ver "Contraindicaciones, "con precaución" y "instrucciones Especiales").
Trastornos del sistema cardiovascular: hipotensión arterial frecuente, bradicardia infrecuente, frecuencia desconocida — alargamiento del intervalo QT, trastornos del ritmo ventricular, como taquicardia ventricular polimórfica tipo "pirueta" (torsade de pointes), que puede pasar a fibrilación ventricular y provocar paro cardíaco y muerte súbita (ver "instrucciones Especiales"), tromboembolias, incluida la embolia pulmonar, a veces trombosis venosa profunda y fatal (ver "instrucciones especiales").
Por parte de laboratorio: con poca frecuencia, un aumento en los niveles de enzimas hepáticas, principalmente transaminasas.
Desde el lado del sistema inmune: reacciones alérgicas poco frecuentes.
Demás: a menudo-insomnio, sensación de ansiedad, agitación, trastornos del orgasmo, frigidez.
Síntomas: la experiencia asociada con la sobredosis de amisulprida es bastante limitada. Se ha informado un aumento significativo en los efectos farmacológicos conocidos del fármaco, a saber, el desarrollo de somnolencia, sedación, coma, hipotensión arterial y síntomas extrapiramidales.
Se debe tener en cuenta que los fenómenos de sobredosis pueden ocurrir en casos de ingesta errónea de dosis adicionales del medicamento o administración simultánea de otros medicamentos.
Tratamiento: no hay un antídoto específico para la amisulprida.
En el caso de una sobredosis, las funciones vitales básicas del cuerpo deben controlarse y mantenerse hasta que el paciente salga completamente del estado de sobredosis. En caso de sobredosis, el monitoreo de ECG es obligatorio, ya que existe el riesgo de alargar el intervalo QT y desarrollar trastornos del ritmo potencialmente mortales (ver "efecto Secundario").
En caso de síntomas extrapiramidales severos, se deben usar anticolinérgicos.
Dado que la eliminación de amisulprida por hemodiálisis es insignificante, entonces para su eliminación en caso de sobredosis, el uso de hemodiálisis no es práctico.
La amisulprida es un fármaco antipsicótico del grupo de benzamidas sustituidas. El perfil farmacodinámico de la amisulprida se debe a la afinidad selectiva y preferencial a los subtipos D2- y D3- receptores dopaminérgicos del sistema límbico. La amisulprida no tiene afinidad por la serotonina y otros neurorreceptores, como los receptores histamina, colinérgicos y adrenérgicos.
En estudios con animales, se ha demostrado que cuando se usa en dosis altas, la amisulprida bloquea más las neuronas dopaminérgicas del sistema mesolímbico que las neuronas similares en el sistema estriado. Esta afinidad específica se explica por el predominio aparentemente de los efectos antipsicóticos de la amisulprida sobre sus efectos extrapiramidales.
Cuando se usa en dosis bajas, la amisulprida bloquea predominantemente las D presinápticas2- y D3- receptores dopaminérgicos, lo que puede explicar su efecto positivo sobre los síntomas negativos.
En amisulprida, se observan dos picos de absorción: uno se alcanza rápidamente, una hora después, y el segundo entre 3 y 4 h después de tomar el medicamento. Después de tomar el medicamento en una dosis de 50 mg Cmax, correspondientes a estos picos son (39±3) y (54±4) ng/ml.
El volumen de distribución es igual a 5,8 l / kg. debido a la baja Unión a proteínas plasmáticas (16%), no se espera que la amisulprida interactúe con otros fármacos a nivel de Unión a proteínas. La biodisponibilidad absoluta es del 48%.
La amisulprida se metaboliza marginalmente en el hígado (alrededor del 4%), se identifican 2 metabolitos inactivos. Con la ingesta de curso, la acumulación de amisulprida no ocurre y su farmacocinética no cambia. Cuando se toma por vía oral T1/2 amisulprida es aproximadamente 12 h.
La amisulprida se excreta en la orina sin cambios.
La CL renal es de aproximadamente 330 ml / min.
Los alimentos ricos en carbohidratos reducen de manera confiable el AUC, Tmax y Cmax amisulprida, mientras que los alimentos ricos en grasas no causan cambios en los indicadores farmacocinéticos anteriores. Sin embargo, la importancia de estas observaciones en la práctica clínica diaria es desconocida.
Insuficiencia renal. T1/2 en pacientes con insuficiencia renal no cambia, pero el aclaramiento sistémico disminuye con un factor de 2,5 a 3. El AUC de la amisulprida en la insuficiencia renal leve se duplica y en la insuficiencia renal moderada se duplica casi diez veces (ver "Método de aplicación y dosis"). La experiencia con el medicamento para la insuficiencia renal es limitada y no hay datos sobre la ingesta de amisulprida en una dosis superior a 50 mg.
La amisulprida prácticamente no se excreta por hemodiálisis.
Insuficiencia hepática. Debido al hecho de que la amisulprida se metaboliza ligeramente en el hígado, con insuficiencia hepática, no se espera la acumulación del medicamento y no se requiere una reducción de sus dosis.
Pacientes de edad avanzada. Al comparar las puntuaciones farmacocinéticas de pacientes mayores de 65 años con las de pacientes más jóvenes, se encontró que después de una dosis única de amisulprida por vía oral a una dosis de 50 mg de valor Cmax, T1/2 y el AUC es más alto en un 10-30%. No hay datos sobre los indicadores farmacocinéticos en pacientes de edad avanzada con amisulprida.
- Antipsicótico (neuroléptico) [Neurolépticos]
Combinaciones contraindicadas
Con medicamentos capaces de alargar el intervalo QT y causar taquicardias paroxísticas, incluida la taquicardia ventricular polimórfica potencialmente letal de tipo " pirueta» (torsade de pointes) (ver "contraindicaciones"): con agentes antiarrítmicos de clase IA (quinidina, disopiramida) y clase III (amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), con bepridil, cisaprida, metadona, sultoprida, tioridazina, difemanilo sulfato de metilo, eritromicina (B/B), espiramicina (B/B), misolastina, vincamina (B/B), halofantrina, lumefantrina, sparfloxacina, gatifloxacina, moxifloxacina, pentamidina.
Con agonistas dopaminérgicos (cabergolina, quinagolida) cuando no se usan para tratar la enfermedad de Parkinson, el antagonismo mutuo de los efectos de los agonistas de los receptores dopaminérgicos y los neurolépticos. Los agonistas dopaminérgicos pueden causar o aumentar la sintomatología psicótica. La amisulprida puede aumentar los síntomas de la enfermedad de Parkinson (ver " instrucciones Especiales»),
Con levodopa (ver "Contraindicaciones") — antagonismo recíproco de los efectos de levodopa y neurolépticos.
Combinaciones no recomendadas
Con medicamentos que aumentan el riesgo de taquicardia ventricular polimórfica potencialmente letal tipo " pirueta» («torsade de pointes») - medicamentos que causan bradicardia (betabloqueantes, verapamilo, diltiazem, clonidina, guanfacina, preparaciones de Digitalis, donepezilo, rivastigmina, tacrina, cloruro de ambenonio, galantamina, bromuro de piridostigmina, bromuro de neostigmina).
Con medicamentos que causan hipopotasemia (diuréticos que causan hipopotasemia, laxantes que simulan peristalsis intestinal, anfotericina B inyectada, GKS, tetracosactida) — cuando se usan, es necesario restaurar la pérdida de potasio y mantener el nivel normal de potasio en la sangre.
Con algunos neurolépticos (haloperidol, pimozida, pipotiazina, sertindol, clorpromazina, levomepromazina, ciamemazina, sultoprid, sulpirid, tiaprid, veraliprid, droperidol), antidepresivos imipramínicos, medicamentos de litio, antifúngicos azólicos, aumenta el riesgo de arritmias ventriculares, en particular taquicardia ventricular tipo " piruet» («torsade de pointes»):
Con el alcohol, la amisulprida mejora los efectos centrales del alcohol. El alcohol aumenta el efecto sedante de los neurolépticos,
Con agonistas dopaminérgicos (amantadina, apomorfina, bromocriptina, entacapona, lisurida, pergolida, piribedil, pramipexol, ropinirol, selegilina) (ver "Contraindicaciones" y "indicaciones Especiales") — antagonismo mutuo de los efectos de los agonistas de los receptores dopaminérgicos y neurolépticos. Los agonistas dopaminérgicos pueden causar o aumentar la sintomatología psicótica. La amisulprida puede aumentar los síntomas de la enfermedad de Parkinson.
Combinaciones a tener en cuenta
Con agentes depresores del SNC derivados de la morfina (analgésicos, antitusivos), barbitúricos, benzodiazepinas, ansiolíticos no benzodiazepínicos, pastillas para dormir, antidepresivos con efecto sedante (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), bloqueadores H1- receptores de histamina con efecto sedante, antihipertensivos de acción central (clonidina), neurolépticos, baclofeno, talidomida, pisotifeno — aumento pronunciado de la acción opresiva en el SNC. Reducción adicional de la concentración, lo que crea un mayor peligro para los conductores de transporte y las personas que trabajan con los mecanismos,
Con agentes antihipertensivos, incluidos los bloqueadores beta (bisoprolol, carvedilol, metoprolol), el riesgo de desarrollar hipotensión arterial, en particular hipotensión ortostática (efecto aditivo). Para los bloqueadores beta, consulte "interacción, combinaciones no recomendadas"para obtener más Información.
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