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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 02.04.2022
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sekundäre Hyperparatireose bei Patienten mit Nierenversagen im Endstadium, die sich in der Dialyse befinden. Mimpara kann auch im Rahmen einer Kombinationstherapie verschrieben werden, einschließlich Medikamenten, die Phosphate und / oder Vitamin D binden
Hypercalcium bei Patienten (um den Schweregrad zu verringern), verursacht durch die folgenden Krankheiten:
- Karzinom von papachytenartigen Drüsen;
- primärer Hyperparathyreoidismus, wenn die Paratireoidektomie trotz Serumkonzentrationen von Kalzium klinisch inakzeptabel oder kontraindiziert ist.
Innerhalb, während der Mahlzeiten oder kurz nach dem Essen, da Studien gezeigt haben, dass die Bioverfügbarkeit von Cynacalcet zunimmt, wenn das Medikament zusammen mit der Nahrung eingenommen wird (siehe. Abschnitt "Pharmakokinetik"). Pillen müssen vollständig genommen werden, ohne zu kauen und sie nicht zu teilen.
Pädiatrisches Versagen
Patienten mit Leberversagen müssen die Anfangsdosis nicht korrigieren. Mimpars Medikament sollte Patienten mit mittelschwerem und schwerem Leberversagen mit Vorsicht verschrieben werden. Eine sorgfältige klinische Beobachtung des Patienten ist während der Auswahl der Dosen (Titel) und während der Fortsetzung der Therapie erforderlich (siehe. Abschnitte "Besondere Anweisungen" und "Pharmakokinetik").
Sekundäre Hyperparatireose
Erwachsene und ältere Menschen (> 65 Jahre) : Die empfohlene Anfangsdosis von Mimpar für Erwachsene beträgt 30 mg 1 Mal pro Tag. Die Titration der Mimpar-Dosis sollte alle 2-4 Wochen auf eine maximale Dosis von 180 mg durchgeführt werden (1 Mal pro Tag) bei denen Dialysepatienten die Zielkonzentration von PTG im Bereich von 150-300 pg / ml erreichen (15,9–31,8 pmol / L) bestimmt durch die Konzentration von IPTG. Die Bestimmung der PTG-Konzentrationen sollte frühestens 12 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels von Mimpar erfolgen. Bei der Beurteilung der PTG-Konzentration sollten Sie moderne Empfehlungen einhalten.
Die Bestimmung der PTG-Konzentration sollte nach 1-4 Wochen nach Beginn der Therapie oder Dosiskorrektur von Mimpar erfolgen. Bei der Einnahme einer unterstützenden Dosis sollte die Überwachung der PTG-Konzentration in 1-3 Monaten ungefähr einmal durchgeführt werden. Um die PTG-Konzentration zu bestimmen, können Sie den Inhalt von IPTG oder Bio-Act-PTG (bIPTG) verwenden. Die Mimpara-Therapie verändert die Beziehung zwischen IPTG und bipTG nicht
Während der Dosistitration ist es häufig erforderlich, die Kalziumkonzentration im Blutserum, einschließlich.h. nach 1 Woche nach Therapiebeginn oder Dosiskorrektur des Arzneimittels Mimpar. Wenn die Zielkonzentration von PTG erreicht ist und der Übergang zu einer unterstützenden Dosis erreicht ist, sollte die Kalziumkonzentration im Blutserum ungefähr einmal im Monat geschätzt werden. Wenn die Kalziumkonzentration im Blutserum unter den normalen Bereich fällt, müssen geeignete Maßnahmen getroffen werden, einschließlich der Korrektur der gleichzeitigen Therapie (siehe. Abschnitt "Besondere Anweisungen").
Parastektopisches Drüsenkarzinom und primäre Hyperparatireose
Erwachsene und ältere Menschen (> 65 Jahre) : Die empfohlene Anfangsdosis von Mimpar für Erwachsene beträgt 30 mg, die Häufigkeit der Aufnahme beträgt zweimal täglich. Die Titration der Mimpar-Dosis sollte in Schritten von 2-4 Wochen wie folgt durchgeführt werden, Erhöhung der Dosis des Arzneimittels: 30 mg 2-mal täglich; 60 mg 2 mal täglich; 90 mg 2-mal täglich und 90 mg 3 oder 4-mal täglich, um die Kalziumkonzentration im Blutserum auf oder unter die Obergrenze des Normalbereichs zu senken. Die in klinischen Studien verwendete Höchstdosis betrug 90 mg mit einer Häufigkeit der 4-fachen Einnahme.
Die Kalziumkonzentration im Blutserum sollte nach 1 Woche nach Therapiebeginn oder dem Dosiskorrekturschritt von Mimpar bestimmt werden.
Wenn die Zielkonzentration von PTG erreicht ist und der Übergang zu einer unterstützenden Dosis erreicht ist, sollte die Kalziumkonzentration im Blutserum alle 2-3 Monate geschätzt werden. Am Ende der Titrationsperiode bis zur Maximaldosis sollte eine regelmäßige Überwachung der Kalziumkonzentration im Blutserum durchgeführt werden.
Wenn bei einer unterstützenden Dosis keine klinisch signifikante Abnahme der Kalziumkonzentration im Blutserum erreicht wird, sollte die Frage des Abbruchs der Therapie mit Mimpar gelöst werden (siehe. Abschnitt "Pharmakodynamik").
Überempfindlichkeit gegen die aktive Komponente oder andere Komponenten des Arzneimittels;
Kindheit bis 18 Jahre (Effizienz und Sicherheit nicht untersucht).
Sekundäre Hyperparatireose
In kontrollierten klinischen Studien wurden Daten von 656 Patienten erhalten, die Mimparas Medikament einnahmen, und 470 Patienten, die Placebo bis zu 6 Monate lang einnahmen. Die häufigsten unerwünschten Reaktionen waren Übelkeit und Erbrechen, die bei 31% der Patienten in der Mimpar-Gruppe und 19% der Patienten in der Placebo-Gruppe sowie bei 27% der Patienten in der Mimpara-Gruppe und 15% der Patienten in beobachtet wurden die Placebo-Gruppe. Übelkeit und Erbrechen waren leicht bis mittelschwer und in den meisten Fällen nur von kurzer Dauer. Das Absetzen der Therapie infolge der Entwicklung unerwünschter Reaktionen wurde hauptsächlich durch Übelkeit (1% in der Placebogruppe; 5% in der Cynakalcet-Gruppe) und Erbrechen (<1% in der Placebo-Gruppe; 4% Cinacalceta) verursacht.
Unerwünschte Reaktionen im Zusammenhang mit der Verwendung von Cynacalcet, die in der Mimpara-Gruppe im Vergleich zur Placebo-Gruppe häufiger gefunden wurden, werden in doppelblinden klinischen Studien unten in der folgenden Reihenfolge angegeben: sehr oft (> 1/10); oft (von> 1/100 bis <1/10); manchmal (von> 1/100 <von 1/100000);.
Von der Seite des Immunsystems : manchmal - Überempfindlichkeitsreaktionen.
Stoffwechsel und Essen : oft - Magersucht.
Von der Seite des Nervensystems : oft - Schwindel, Pastezia; manchmal - Krämpfe.
Von der Seite des LCD : sehr oft - Übelkeit, Erbrechen; manchmal - Dyspepsie, Durchfall.
Von der Haut und dem Unterhautgewebe : oft - ein Ausschlag.
Von der Seite der Skelettmuskeln, des Bindegewebes und des Knochensystems : oft - Myalgie.
Allgemeine Störungen und Reaktionen auf die Einnahme des Arzneimittels : oft - Asthenie.
Laborindikatoren : oft - Hypokalzymie (siehe. Abschnitt "Besondere Anweisungen"), eine Abnahme des Testosteronspiegels (siehe. Abschnitt "Besondere Anweisungen").
Parastektopisches Drüsenkarzinom und primäre Hyperparatireose
Das Mimpar-Sicherheitsprofil bei diesen Patientenpopulationen stimmt im Allgemeinen mit dem Bild überein, das bei Patienten mit chronischer Nierenerkrankung beobachtet wurde. In diesen Populationen waren Übelkeit und Erbrechen die häufigsten unerwünschten Reaktionen.
Beobachtungsforschung nach dem Inverkehrbringen
Bei der Verwendung von Mimpars Medikament in der Routinepraxis wurden die folgenden unerwünschten Reaktionen festgestellt, deren Häufigkeit anhand der verfügbaren Daten nicht geschätzt werden kann:
- Bei Patienten mit Herzinsuffizienz und Einnahme von Cynacalcetes wurden einzelne eigenwillige Fälle eines Blutdruckabfalls (Hypotonie) und / oder einer Verschlechterung des Verlaufs der Herzinsuffizienz aufgezeichnet
- allergische Reaktionen, einschließlich angioneurotischer Schwellung und Urtikaria.
Dosen mit einer Titration von bis zu 300 mg (1 Mal pro Tag) sind bei Dialysepatienten sicher.
Symptome : Eine Überdosierung von Mimpar kann zu Hypokalzymie führen. Im Falle einer Überdosierung bei Patienten sollte die Kalziumkonzentration auf rechtzeitigen Nachweis von Hypokalzium überwacht werden.
Behandlung: Eine symptomatische und unterstützende Therapie sollte durchgeführt werden. Da der Bindungsgrad des Zynicalcets mit Proteinen hoch ist, leitet sich der Cynakalcet nicht aus der Hämodialyse ab, d.h. Hämodialyse bei Überdosierung ist nicht wirksam.
Calciumsensitive Rezeptoren auf der Oberfläche der Hauptzellen der Nebenschilddrüse sind die Hauptregler der Sekretion von Paratireoidhormon (PTG). Cynacalcit hat eine kalzimimetische Wirkung, die die PTG-Konzentration direkt verringert und die Empfindlichkeit dieses Rezeptors gegenüber extrazelligem Calcium erhöht. Eine Abnahme der PTG-Konzentration geht mit einer Abnahme des Kalziumgehalts im Blutserum einher.
Die Abnahme der PTG-Konzentration korreliert mit der Konzentration von Cynacalcet. Kurz nach Einführung des Zynikkets beginnt die PTG-Konzentration abzunehmen; Gleichzeitig tritt die maximale Abnahme ungefähr 2-6 Stunden nach Einführung der Dosis auf, was der maximalen Konzentration des Cynakalcets (Cmax). Danach, Die Konzentration von Cynacalcet beginnt zu sinken, und die PTG-Konzentration steigt innerhalb von 12 Stunden nach Einführung der Dosis, und dann bleibt die Unterdrückung von PTG bis zum Ende des Tagesintervalls im Dosierungsmodus 1 Mal pro Tag auf ungefähr dem gleichen Niveau. Die PTG-Konzentration in klinischen Studien mit Mimpar wurde am Ende des Dosierungsintervalls gemessen.
Nach Erreichen des Gleichgewichtszustands bleibt die Kalziumkonzentration im Serum über das gesamte Intervall zwischen dem Medikament konstant.
Sekundäre Hyperparatireose
Drei klinische Studien von 6 Monaten (Doppelblind, placebokontrolliert) umfassten Patienten mit dem Endstadium des dialisierten Nierenversagens mit einer unkontrollierten Form der sekundären Hyperparatireose (1136 Patienten). Die durchschnittliche Anfangskonzentration des intakten paratireoiden Hormons (IPTG) in drei klinischen Studien betrug 733 und 683 pg / ml (77,8 und 72,4 pmol / L) in den Gruppen von Cynacalceta und Placebo, beziehungsweise, 66% der Patienten nahmen Vitamin D ein, bevor sie in die Studie aufgenommen wurden, und> 90% nahmen Drogen. Patienten, die Cynacalset einnahmen, zeigten eine signifikante Abnahme der Konzentration von IPTG, Calcium und Phosphor im Serum, Calciumphosphor (Ca × P) im Vergleich zu Patienten in der Placebo-Gruppe, die eine Standardtherapie erhielten. Eine Abnahme der Konzentration von IPTG und Ka × P wurde 12 Monate lang aufrechterhalten. Cynacalset reduzierte die Konzentration von IPTG, Calcium und Phosphor und Ca × P, unabhängig von den Anfangskonzentrationen von IPTG oder Ca × P, dem Dialysemodus (peritoneale Dialyse im Vergleich zur Hämodialyse), der Dauer der Dialyse und der Frage, ob Vitamin D verwendet wurde oder nicht verwendet .
Eine Abnahme der PTG-Konzentration war mit einer unbedeutenden Abnahme der Konzentrationen von Knochenstoffwechselmarkern (spezifische alkalische Phosphatase des Knochens, N-Telopeptide, Aktualisierung des Knochengewebes und Knochenfibrose) verbunden. Bei der Durchführung einer retrospektiven Analyse des Datenpools, der aus klinischen 6- und 12-monatigen Studien unter Verwendung der Kaplan-Meyer-Methode gesammelt wurde, waren die Knochenfrakturen und die Paratireoidektomie in der Cynakalt-Gruppe im Vergleich zur Kontrollgruppe niedriger.
Vorstudien an Patienten mit chronischer Nierenerkrankung (CBP) und sekundärer Nichtdialyse-Hyperparatireose zeigen, dass Cynacalcet die PTG-Konzentrationen auf die gleiche Weise senkte wie bei Patienten, bei denen ein terminales Stadium des Nierenversagens (TSPN) und eine sekundäre Hyperparatireose diagnostiziert wurden. Bei Patienten mit Nierenversagen wurden jedoch die Wirksamkeit, Sicherheit, optimalen Dosierungen und Zieltherapiewerte im Stadium vor der Dialyse nicht ermittelt. Die Daten der Studie zeigten, dass bei Patienten mit HBP, die keine Dialyse sind und Cynacalcetes erhalten, Es besteht ein höheres Risiko für die Entwicklung einer Hypokalzymie im Vergleich zu Patienten auf Zifferblattbasis, bei denen das Endstadium des Nierenversagens Cynacalcet erhält, Dies kann auf eine geringere Anfangskonzentration von Kalzium- und / oder Restfunktionskennieren zurückzuführen sein.
Parastektopisches Drüsenkarzinom und primäre Hyperparatireose (GPT)
Im Verlauf der Hauptstudie, 46 Patienten (29 Patienten mit parastektopidem Karzinom diagnostiziert, und 17 mit primärem GPT (bei denen die Paratireoidektomie keine Ergebnisse erbrachte oder kontraindiziert war) erhielt Cinacalcet für bis zu 3 Jahre (durchschnittlich 328 Tage für Patienten mit Parastectodinkarzinom und 347 Tage für Patienten.
Cynacalset wurde in Dosen von 30 mg 2-mal täglich bis 90 mg 4-mal täglich angewendet. Das Hauptziel der Therapie war es, die Kalziumkonzentration im Blutserum um ≥ 1 mg / dl (≥ 0,25 mmol / l) zu senken. Bei Patienten mit paprytähnlichem Karzinom verringerte sich die durchschnittliche Kalziumkonzentration von 14,1 auf 12,4 mg / dl (3,5–3,1 mmol / l), während bei Patienten mit primärem GPT die Kalziumkonzentration im Blutserum von 12,7 auf 10,4 abnahm mg / dl (3,2 bis 2. Bei 18 von 29 (62%) Patienten mit Fallschirmspringer-ähnlichem Karzinom und 15 von 17 Patienten (88%) mit primärem GPT war eine Abnahme der Kalziumkonzentration im Serum um ≥ 1 mg / dl (≥ 0,25 mmol / l) erreicht.
Nach oraler Verabreichung des Arzneimittels Mimpar maximale Konzentration (Cmax) Die Cynacalceta im Blutplasma wird nach etwa 2-6 Stunden erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von Cynacalcet bei der Einnahme eines leeren Magens, die auf der Grundlage eines Vergleichs der Ergebnisse verschiedener Studien ermittelt wurde, betrug ungefähr 20–25%. Die Einnahme von Mimpars Medikament zusammen mit Nahrungsmitteln erhöhte die Bioverfügbarkeit von Cynacaltzet um etwa 50–80%. Ein ähnlicher Anstieg der Cynacalcet-Konzentration im Blutplasma wurde unabhängig vom Fettgehalt in Lebensmitteln beobachtet. Die Abnahme der Cynacalcet-Konzentration erfolgt in zwei Schritten; Die anfängliche Halbwertszeit beträgt ungefähr 6 Stunden, die endgültige Halbwertszeit beträgt 30 bis 40 Stunden. Der gleiche Zustand wird innerhalb von 7 Tagen mit minimaler Kumulierung erreicht. Vergrößern der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) und Cmax cynicalcet tritt im Dosierungsbereich von 30–180 mg einmal täglich fast linear auf. Bei Dosierungen von mehr als 200 mg wird eine Absorptionssättigung beobachtet, wahrscheinlich aufgrund einer schlechten Löslichkeit. Die pharmazeutischen Parameter des Cynakalcet ändern sich mit der Zeit nicht. Es wird ein hohes Verteilungsvolumen (ca. 1000 l) festgestellt, was auf eine umfangreiche Verteilung hinweist. Der Zwerg ist zu ungefähr 97% mit Plasmaproteinen assoziiert und wird in roten Blutkörperchen auf einem Mindestniveau verteilt. Cynacalset wird durch mikrosomale Leberenzyme, hauptsächlich CYP3A4 und CYP1A2, metabolisiert (die Rolle von CYP1A2 wurde durch klinische Methoden nicht bestätigt). Die zirkulierenden Hauptmetaboliten sind inaktiv. Nach der Forschung in vitroCynacalcet ist ein starker CYP2D6-Inhibitor. Bei Konzentrationen, die unter klinischen Bedingungen erreicht werden, hemmt Cynacalcet jedoch nicht die Aktivität anderer CYP-Enzyme, einschließlich.h. CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 und CYP3A4 und ist auch kein Induktor von CYP1A2, CYP2C19 und CYP3A4. Nach der Einführung von 75 mg bei gesunden Probanden durch eine markierte Radioisotopendosismethode unterzog sich der Cynakalcet mit anschließender Konjugation einem schnellen und signifikanten oxidativen Metabolismus. Die Entfernung der Radioaktivität erfolgte hauptsächlich durch die Entfernung von Metaboliten durch die Nieren. Ungefähr 80% des Dosiseinlasses wurden im Urin und 15% im Kot gefunden.
Ältere : In der Pharmakokinetik von Cynakalcet gibt es keine klinisch signifikanten Unterschiede im Zusammenhang mit dem Alter der Patienten.
Nierenversagen : Das pharmakokinetische Profil von Cynacalcet mit Nierenversagen in leichtem, mittlerem und schwerem Ausmaß sowie mit Hämodialyse oder Peritonealdialyse ist vergleichbar mit dem pharmakokinetischen Profil des Arzneimittels bei gesunden Probanden.
Pädiatrisches Versagen : Leuchten in mildem Maße haben keinen spürbaren Einfluss auf die Pharmakokinetik von Cynacalceta. Im Vergleich zur normalen Leberfunktionsgruppe waren die AUC-Cynacalceta-Durchschnitte in der Gruppe mit mäßig beeinträchtigter Leberfunktion etwa zweimal höher und bei schwerem Leberversagen etwa viermal höher. Die durchschnittliche Halbwertszeit von Cynacalcket bei Patienten mit mittelschwerem und schwerem Leberversagen wird um 33 bzw. 70% verlängert. Pädiatrisches Versagen beeinflusst den Bindungsgrad des Cynakalcet mit Proteinen nicht. Da die Dosierung auf Effizienz- und Sicherheitsparametern basiert, müssen Patienten mit Leberversagen keine zusätzliche Dosiskorrektur durchführen (siehe. Abschnitte „Anwendungsmethode und Dosen“, „Besondere Anweisungen“).
Geschlecht: Die Cynacalcet-Clearance kann bei Frauen niedriger sein als bei Männern. Da die Dosierung einzeln durchgeführt wird, ist es je nach Geschlecht des Patienten nicht erforderlich, eine zusätzliche Dosiskorrektur durchzuführen.
Kinder: Die Pharmakokinetik von Cynakalceta wurde bei 12 Kindern (6–17 Jahre) mit hBP unter Dialyse nach einmaliger oraler Verabreichung von 15 mg untersucht. Durchschnittliche AUC und Cmax (23,5 (Bereich von 7,22 bis 77,2) ng · h / ml und 7,26 (Bereich von 1,80 bis 17,4) ng / ml) lagen innerhalb von ungefähr 30% der Durchschnittswerte von AUC und Cmaxbeobachtet in einer Studie bei gesunden Erwachsenen nach einmaliger oraler Verabreichung von 30 mg des Arzneimittels (33,6 (Bereich von 4,75 bis 66,9) ng · h / ml und 5,42 (Bereich von 1,41 bis 12,7) ng / ml). Aufgrund begrenzter Daten bei Kindern ist eine potenziell stärkere Exposition einer bestimmten Dosis Cynacalcet bei kleinen Kindern mit geringerem Körpergewicht im Vergleich zu älteren Kindern mit größerem Körpergewicht nicht ausgeschlossen. Die Pharmakokinetik wiederholter Dosen bei Kindern wurde nicht untersucht.
Rauchen: zynisches Acetat ist bei Rauchern höher als bei Nichtrauchern. Anscheinend ist dies auf die Induktion des Stoffwechsels zurückzuführen, die unter Beteiligung von CYP1A2 stattfindet. Wenn der Patient während der Therapie mit dem Rauchen aufhört oder beginnt, kann sich die Konzentration von Cynacalcete im Plasma ändern und eine Dosiskorrektur erforderlich sein.
Präklinische Sicherheitsforschung
Während präklinischer Studien wurde weder das genotoxische noch das krebserzeugende Potenzial des Cynakalcet identifiziert. Der Sicherheitsbereich ist laut toxikologischen Studien recht eng, da in Tierversuchen der dosislimitierende Faktor die Hypokalzämie war. Die Entwicklung von Katarakten und das Trüben der Linse wurden während toxikologischer und krebserzeugender Studien an Nagetieren mit mehreren Dosen beobachtet. Solche Phänomene wurden jedoch in Experimenten an Hunden oder Affen oder in klinischen Studien, in denen Katarakte überwacht wurden, nicht beobachtet. Es ist bekannt, dass Nagetiere bei Nagetieren als Folge von Hypokalz auftreten können.
- Antiparatireoid [Andere Hormone, ihre Analoga und Antagonisten]
Die Wirkung des kombinierten Konsums anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Cynacalcet
Der Cingalcet wird teilweise durch das CYP3A4-Enzym metabolisiert. Die gleichzeitige Einnahme von 200 mg Ketokonazol zweimal täglich (CYP3A4-leistungsfähiger Inhibitor) führte zu einer Erhöhung der Cynacalcet-Konzentration um etwa das Zweifache. Wenn gleichzeitig starke Inhibitoren (z. B. Ketoconazol, Itraconazol, Telitromycin, Variconazol, Ritonavir) oder Induktivitäten (z. B. Rifampicin) CYP3A4 erhalten werden müssen, kann eine Korrektur der Mimpar-Dosis erforderlich sein (siehe. "Besondere Anweisungen").
Während Experimenten erhaltene Daten in vitro zeigen an, dass der Cynacalcet teilweise durch das CYP1A2-Enzym metabolisiert wird. Rauchen stimuliert die CYP1A2-Aktivität. Es wurde festgestellt, dass die Clearance des Cynakalcet bei Rauchern um 36–38% höher ist als bei Nichtrauchern. Die Wirkung von CYP1A2-Inhibitoren (Fluvoxamin, Ciprofloxacin) auf die Plasmakonzentrationen von Cynacalcet wurde nicht untersucht. Eine Dosiskorrektur kann erforderlich sein, wenn der Patient während der Therapie mit Mimpar mit dem Rauchen beginnt oder aufhört oder gleichzeitig starke CYP1A2-Inhibitoren einnimmt oder abbricht.
Calciumcarbonat : Die gleichzeitige Anwendung von Carbonat-Calcium (einmalige Dosis von 1500 mg) veränderte die Pharmakokinetik von Cynakalcet nicht.
Seloamer: Die gleichzeitige Anwendung eines Sevelamer (2400 mg dreimal täglich) hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik des Cynakalcet.
Pantoprazol : Die gleichzeitige Anwendung von Pantoprazol (80 mg 1 Mal pro Tag) veränderte die Pharmakokinetik von Cynakalcet nicht.
Die Wirkung von Cynacaltzet auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel
Durch CYP2D6-Isoenzym metabolisierte Arzneimittel : cynacalcet ist ein starker CYP2D6-Inhibitor. Die kombinierte Verwendung von Cynacalcet und Arzneimitteln mit einem engen therapeutischen Bereich und / oder variabler Pharmakokinetik, die durch die CYP2D6-Isophermie metabolisiert werden (z.Flecainid, Propafenon, Metoprolol, Dezipramin, Nortriptylin, Clomipramin) können eine angemessene Dosiskorrektur dieser Arzneimittel erfordern (siehe. Abschnitt "Besondere Anweisungen").
Desipramin: Die gleichzeitige Dosis von 90 mg Cynacalcet 1 Mal pro Tag aus 50 mg Desipramin, hauptsächlich metabolisiert durch CYP2D6, erhöhte die Exposition gegenüber Desipramin (3,6-mal) (90% -Konfidenzintervall 3,0, 4,4) bei Patienten mit aktivem Metabolismus CYP2D6 signifikant.
Warfarin : Die mehrfache orale Verabreichung des Cynakalcet hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik oder Pharmakodynamik von Warfarin (pV- und Faktor VII-Aktivität wurden gemessen).
Das Fehlen einer Cynacaltzet-Wirkung auf die Pharmakokinetik von R- und S-Warfarin und das Fehlen einer Autoinduktion von Enzymen bei Patienten nach mehreren Medikamenten weisen darauf hin, dass der Cynacalcet beim Menschen kein Induktor von CYP3A4, CYP1A2 oder CYP2C9 ist.
Midazolam: Die gleichzeitige Anwendung von Cynacalcet (90 mg) und oralem Midazolam (2 mg), Substrat CYP3A4 und CYP3A5, hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Midazolam. Diese Daten zeigen, dass der Cynakalcet die Pharmakokinetik der LS-Klasse, die durch die Isoperika CYP3A4 und CYP3A5 metabolisiert wird, wie einige Immunsuppressiva, einschließlich Cyclosporin und Tacrolimus, nicht beeinflusst.
Inkompatibilität. Nicht zutreffend.
Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.
Die Haltbarkeit des Arzneimittels Mimpar5 Jahre.Nicht nach dem auf dem Paket angegebenen Ablaufdatum bewerben.
Mit einer Filmschale beschichtete Tabletten | 1 Tabelle. |
Wirkstoff : | |
Cynacalcetahydrochlorid | 33,06 mg |
(in Bezug auf Cynakalcet - 30 mg) | |
Hilfsstoffe : Stärkemais vorgewärmt — 12,02 mg; MCC — 121,82 mg; obedon — 3,68 mg; Crospovidon — 7,62 mg; Magnesiumstearat — 0,9 mg; Siliziumdioxid kolloidal — 0,9 mg; Wachs Karnaubsky — 0,018 mg; Oparay II grün (Laktosemonogydrat — 40%, Hypromellose 15s — 28%, Titandioxid — 19,38%, Triacetin — 8%, Indigocarmin-Aluminiumlack — 2,78%, Eisenoxidgelb — 1,84%) — 7,2 mg; offen transparent (Hypromellose 6s — 90,9%, Macrogol 400 — 9,1%) — 2,7 mg |
Mit einer Filmschale beschichtete Tabletten | 1 Tabelle. |
Wirkstoff : | |
Cynacalcetahydrochlorid | 66,12 mg |
(in Bezug auf Cynakalcet - 60 mg) | |
Hilfsstoffe : Stärkemais vorgewärmt — 24,04 mg; MCC — 243,64 mg; obedon — 7,36 mg; Crospovidon — 15,24 mg; Magnesiumstearat — 1,8 mg; Siliziumdioxid kolloidal — 1,8 mg; Wachs Karnaubsky — 0,036 mg; Oparay II grün (Laktosemonogydrat — 40%, Hypromellose 15s — 28%, Titandioxid — 19,38%, Triacetin — 8%, Indigocarmin-Aluminiumlack — 2,78%, Eisenoxidgelb — 1,84%) — 14,4 mg; offen transparent (Hypromellose 6s — 90,9%, Macrogol 400 — 9,1%) — 5,4 mg |
Mit einer Filmschale beschichtete Tabletten | 1 Tabelle. |
Wirkstoff : | |
Cynacalcetahydrochlorid | 99,18 mg |
(in Bezug auf Cynakalcet - 90 mg) | |
Hilfsstoffe : Stärkemais vorgewärmt — 36,06 mg; MCC — 365,46 mg; obedon — 11,04 mg; Crospovidon — 22,86 mg; Magnesiumstearat — 2,7 mg; Siliziumdioxid kolloidal — 2,7 mg; Wachs Karnaubsky — 0,054 mg; Oparay II grün (Laktosemonogydrat — 40%, Hypromellose 15s — 28%, Titandioxid — 19,38%, Triacetin — 8%, Indigocarmin-Aluminiumlack — 2,78%, Eisenoxidgelb — 1,84%) — 21,6 mg; offen transparent (Hypromellose 6s — 90,9%, Macrogol 400 — 9,1%) — 8,1 mg |
Mit einer Filmschale beschichtete Tabletten, 30 mg, 60 mg, 90 mg. Jeweils 14 Tabletten. in der Aklar / PVC / PVA-Blister- und Aluminiumfolie. 1, 2 oder 6 Stacheln werden in ein Kartonpaket gelegt. Auf jede Packung werden zwei transparente Schutzetiketten und die Kontrolle der ersten Autopsie mit einem longitudinalen Streifen geklebt.
Klinische Daten zur Anwendung von Cynacalcete während der Schwangerschaft liegen nicht vor. Wie präklinische Studien an Kaninchen gezeigt haben, dringt der Cynakalcet in die Plazentaschranke ein. In Tierversuchen gab es keine direkten negativen Auswirkungen auf den Verlauf der Schwangerschaft, Geburt oder postnatalen Entwicklung. Bei Experimenten an trächtigen weiblichen Ratten und Kaninchen wurden weder embryotoxische noch teratogene Wirkungen festgestellt, mit Ausnahme der Verringerung des Körpergewichts von Embryonen bei Ratten bei Verwendung toxischer Dosen bei trächtigen Frauen. Während der Schwangerschaft sollte Mimpara nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Bisher wurde die Möglichkeit der Umwandlung von Cynacalcet in Muttermilch nicht untersucht. Cynacalset wird von stillenden Ratten in die Muttermilch gebracht, während ein hohes Verhältnis der Konzentrationen in Milch zu den Konzentrationen im Plasma festgestellt wird. Nach einer gründlichen Bewertung des Risiko-Nutzen-Verhältnisses sollte beschlossen werden, das Stillen oder die Einnahme von Mimpars Medikament abzubrechen.
Nach dem Rezept.
Krämpfe
In drei Studien mit Patienten mit chronischer Nierenerkrankung (CBP) und Dialis wurde bei 5% der Patienten in jeder der Gruppen, die Mimpar oder Placebo erhielten, zum Zeitpunkt des Therapiebeginns Anfälle diagnostiziert. Bei der Durchführung dieser Studien wurden bei 1,4% der Patienten, die das Mimpara-Medikament erhielten, und bei 0,4% der Patienten aus der Placebo-Gruppe Anfälle beobachtet. Obwohl die Gründe für die gemeldeten Unterschiede beim Auftreten von Anfällen unklar sind, nimmt die krampfhafte Schwelle mit einer signifikanten Abnahme der Kalziumkonzentration im Blutserum ab.
Hypotonie und / oder Verschlechterung des Verlaufs der Herzinsuffizienz
Bei Patienten mit Herzinsuffizienz, die Cynacalcetes während der Beobachtungen nach dem Inverkehrbringen einnehmen, Einzelne eigenwillige Fälle von Hypotonie und / oder Verschlechterung des Verlaufs der Herzinsuffizienz wurden aufgezeichnet, in dem ein kausaler Zusammenhang mit Cynacalcit nicht vollständig ausgeschlossen werden kann und auf eine Abnahme des Kalziumspiegels im Blutserum zurückzuführen sein kann. Klinische Studien zeigten, dass Hypotonie bei 7% der Patienten, die Cynacalcetes erhielten, und bei 12% der Patienten, die Placebo erhielten, und Herzinsuffizienz bei 2% der Patienten, die Cingalcett oder Placebo erhielten, auftrat.
Serumcalcium
Die Therapie mit Mimpar sollte nicht in einer Kalziumkonzentration im Blutserum (angepasst an Albumin) unterhalb der Mindestgrenze des Normalbereichs durchgeführt werden. Da Cynacalcet die Kalziumkonzentration im Blutserum senkt, ist eine sorgfältige Überwachung der Entwicklung einer Hypokalzymie erforderlich (siehe. Abschnitt "Anwendungsmethode und Dosen"). Bei Patienten mit HBP-Diagnose, die sich bei der Einnahme von Mimpar einer Dialyse unterziehen, lag die Kalziumkonzentration im Blutserum in 4% der Fälle unter 7,5 mg / dl (1,875 mmol / l). Im Fall einer Hypokalzymie können zur Erhöhung der Kalziumkonzentration im Blutserum kalziumhaltige phosphatbindende Arzneimittel, Vitamin D und / oder zur Korrektur der Kalziumkonzentration in der Dialyselösung verwendet werden. Bei stabiler Hypokalzymie sollte die Dosis reduziert oder das Medikament von Mimpar abgesetzt werden. Mögliche Anzeichen für die Entwicklung einer Hypokalzymie können Pastezia, Myalgie, Krämpfe und Theta sein.
Cynacalset wird Patienten mit CBP-Diagnose, die sich nicht in der Dialyse befinden, nicht gezeigt. Vorläufige Studien haben gezeigt, dass Patienten mit einer Diagnose von CBP, die sich nicht in der Dialyse befinden, ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer Hypokalzymie haben (Serumcalciumkonzentration <8,4 mg / dl - 2,1 mmol / l) im Vergleich zu Dialysepatienten, Dies kann auf eine niedrigere Anfangskonzentration von Kalzium und / oder das Vorhandensein einer Restfunktion der Nieren zurückzuführen sein.
Allgemeines
Mit chronischer Unterdrückung der PTG-Konzentration unterhalb der Konzentration von ungefähr 1,5 der Obergrenze der Norm gemäß den Ergebnissen der Analyse von IPTG kann sich eine adynamische Knochenerkrankung entwickeln. Wenn die PTG-Konzentration unter den empfohlenen Bereich abnimmt, sollte die Dosis von Mimpara und / oder Vitamin D reduziert oder die Therapie abgebrochen werden.
Testosteronkonzentration
Die Testosteronkonzentration ist bei Patienten mit Nierenversagen im Endstadium häufig niedriger als normal. Klinische Studien, einschließlich Patienten mit TSPN und Dializ, zeigten, dass die Konzentration an freiem Testosteron bei Patienten, die Mimpara einnahmen, um durchschnittlich 31,3% und bei Patienten in der Placebogruppe 6 Monate nach Therapiebeginn um 16,3% abnahm. Die offene verlängerte Phase dieser Studie zeigte keine weitere Abnahme der Konzentration an freiem und gemeinsamem Testosteron bei Patienten über einen Behandlungszeitraum von 3 Jahren mit Mimpar.
Die klinische Bedeutung der Senkung des Testosteronspiegels im Serum wurde nicht nachgewiesen.
Pädiatrisches Versagen
Das Medikament sollte bei Patienten mit mittelschwerem und schwerem Leberversagen (gemäß der Child Pugh-Klassifikation) mit Vorsicht verschrieben werden. Da die Cynacalcete-Konzentration im Blutplasma 2-4-mal höher sein kann, ist eine sorgfältige Überwachung während der Behandlung erforderlich (siehe. "Die Art der Anwendung und die Dosen", "Pharmakokinetik").
Laktose
Mimpara enthält Laktose als Hilfssubstanz (jede 30-mg-Tablette enthält 2,74 mg Laktose, jede 60-mg-Tablette enthält 5,47 mg Laktose, jede 90-mg-Tablette enthält 8,21 mg Laktose). Patienten mit seltener erblicher Nichtübertragbarkeit von Galactose, Lapp-Laktasemangel oder beeinträchtigter Glucogalactose-Absorption sollten das Medikament nicht einnehmen.
Einfluss auf die Fähigkeit, ein Auto zu fahren oder mit komplexen Mechanismen zu arbeiten. Es wurden keine Studien durchgeführt, um die Wirkung des Arzneimittels auf die Fähigkeit zu untersuchen, ein Auto zu fahren oder mit komplexen Mechanismen zu arbeiten. Einige unerwünschte Reaktionen können jedoch die Fähigkeit beeinträchtigen, ein Auto zu fahren oder mit komplexen Mechanismen zu arbeiten (siehe. "Kollaterale Aktionen").
- C75.0 Maligne Neoplastik der Nebenschilddrüse
- E21.1 Sekundäre Hyperparatireose, die nicht in andere Rubriken eingestuft ist
- E21.2 Andere Formen der Hyperparatireose
- E83.5.0 * Hypercalcium
- N18.0 Endstadium des Nierenschadens
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