Lercapin Ace

Dosierung 10 mg + 10 mg : essentielle Hypertonie (mit Ineffizienz der Monotherapie mit Lerkanidipin 10 mg).

Dosierung 10 mg + 20 mg : essentielle Hypertonie (mit Ineffizienz der Monotherapie mit einem Enalapril von 20 mg).

Überempfindlichkeit gegen Lerkanidipin, Enalapril oder einen anderen APF-Inhibitor und andere BKK, Derivat von Dihydropyridin, sowie gegen jede andere Komponente des Arzneimittels;

Abflussstörungen des linken Ventrikels, einschließlich der Stenose der Aortenklappe;

chronische Herzinsuffizienz in der Dekompensationsphase;

erbliches und / oder idiopathisches angioneurotisches Ödem;

instabile Angina pectoris;

der erste Monat nach einem Myokardinfarkt (innerhalb von 28 Tagen);

schweres Nierenversagen (Cl-Kreatinin ≤ 30 ml / min), einschließlich Patienten mit Hämodialyse;

schweres Leberversagen;

gleichzeitige Anwendung mit starken Inhibitoren der CYP3A4-Isoferment (Cetoconazol, Itraconazol, Reditromycin, Ritonavir, Troleandomycin), Cyclosporin, Grapefruitsaft;

angioneurotische Schwellung durch die Verwendung von APF-Inhibitoren in der Geschichte;

das Vorhandensein eines erblichen oder idiopathischen Ödems in der Geschichte;

Laktasemangel, Laktoseintoleranz und Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom;

Kindheit (bis 18 Jahre).

Mit Vorsicht : Sinusknotenschwäche-Syndrom (ohne die gleichzeitige Verwendung eines künstlichen Herzrhythmus-Treibers) beeinträchtigte Funktion des linken Ventrikels und der koronaren Herzkrankheit; Nierenversagen (Cl Kreatinin mehr als 30 ml / min) xovaskuläre Hypertonie; Zustand nach Nierentransplantation (Benutzererfahrung ist begrenzt) Leberversagen; Knochenmarkgewebe.h. Sklerodermie, systemischer roter Lupus); gleichzeitige Anwendung mit Immunsuppressiva, Allopurinol, Prokineamid; Diabetes mellitus; chirurgische Eingriffe und Vollnarkose; Patienten mit Diät mit begrenztem Verbrauch von Speisesalz; Hyperkaliämie; Bedingungen, die mit einer Abnahme des CCS einhergehen, einschließlich.h. Durchfall, Erbrechen, primärer Hyperaldosteronismus.

WHO-Klassifizierung: sehr oft - 1/10 Termine; oft - 1/100 Termine; selten - 1/1000 Termine; selten - 1/10000 Termine; sehr selten - weniger als 1/10000 Termine.

Lerkanidipin + Enalapril

Von der Seite des ZNS : oft schwindelig; selten - Kopfschmerzen.

Aus der Psyche : selten - Angst.

Von der Seite der Haut : selten - Dermatitis, Schwellung der Lippen, Erythem, Urtikaria, Hautausschlag.

Aus dem Urogenitalsystem : selten - erektile Dysfunktion.

Aus dem Harnsystem : selten - Polakiurie, Polyurie, Nicturia.

Von der Seite des Immunsystems : selten - Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels, das Quinka-Ödem.

Von der metabolischen Seite : selten - Hypertriglyceridämie.

Von der Seite des Bewegungsapparates : selten - Arthralgie.

Aus dem Verdauungssystem : selten - Bauchschmerzen, Übelkeit, Verstopfung, Dyspepsie, Glossit.

Von der Seite des blutbildenden Systems : selten - Thrombozytopenie.

Aus den Atemwegen : oft - Husten; selten - Trockenheit im Hals, Schlucklary-Schmerzen.

Von der Seite des MSS : oft - Blutspitzen auf der Haut des Gesichts; selten - ein Gefühl von Herzschlag und Tachykardie, ein ausgeprägter Blutdruckabfall, Kreislaufkollaps, stagnierende Herzinsuffizienz.

An der Seite des Hörorgans und der Labyrinthstörungen : oft - Schwindel, t.h. Positionsschwindel.

Laborindikatoren : selten - eine Abnahme des Hämoglobinspiegels, eine Zunahme der ALT-Aktivität, AST .

Andere: oft - peripheres Ödem; selten - Asthenie, erhöhte Müdigkeit, ein Gefühl von Hitze.

Enalapril

Von der Seite des ZNS : sehr oft - Schwindel; oft - Kopfschmerzen; selten - Parästhesie.

Aus der Psyche : oft - Depression; selten - Verwirrung, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Nervosität; selten - pathologische Träume, Schlafstörungen.

Von der Seite der Haut : oft - Hautausschlag; selten - vermehrtes Schwitzen, Juckreiz, Urtikaria, Alopezie; selten - multiformes Erythem, pefoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, Vesikel.

Aus dem Harnsystem : selten - Nierenversagen, Proteinurie; selten - Oligurie.

Aus dem Urogenitalsystem : selten - erektile Dysfunktion; selten - Gynäkomastie.

Von der Seite des Immunsystems : oft - Überempfindlichkeit, angioneurotische Schwellung des Gesichts, der Gliedmaßen, der Lippen, der Zunge, des Stimmabfalls und / oder des Kehlkopfes; selten - Autoimmunerkrankungen.

Von der metabolischen Seite : selten - Hypoglykämie, Anorexie.

Von der Seite des Bewegungsapparates : selten - Muskelkrampf.

Aus dem Verdauungssystem : sehr oft - Übelkeit; oft - Durchfall, Bauchschmerzen, geschmacksstörungen; selten - Darmverschluss, Pankreatitis, Erbrechen, Dyspepsie, Verstopfung, Trockenheit der Mundschleimhaut, Magenschmerzen, Magengeschwür und Zwölffingerdarmattis; selten - Stomatitis, aftoziale Stomatitis,.

Aus Leber und Gallenwege : selten - Leberversagen, Hepatitis (cholestatisch oder nekrotisch), Cholestase.

Von der Seite des blutbildenden Systems : selten - Anämie, einschließlich.h. aplastisch und hämolytisch; selten - Thrombozytopenie, Neutropenie, Agranulozytose, Schalenphenie, Lymphadenopathie, Mangel an Knochenhämatopie.

Aus den Atemwegen : sehr oft - Husten; oft - Kurzatmigkeit; selten - Rhinorea, kugelförmige Gortanschmerzen, Dysphonie, Bronchospasmus, Asthma; selten - Lungeninfiltration, Rhinitis, alveoläre allergische / ösphile Pneumonie.

Von der Seite des Sichtkörpers : sehr oft - eine Abnahme der Sehschärfe.

An der Seite des Hörorgans und der Labyrinthstörungen : selten - Tinnitus, Schwindel.

Von der Seite des MSS : oft - Arrhythmie, Angina pectoris, Tachykardie, Myokardinfarkt, ein deutlicher Blutdruckabfall, Ohnmacht, Schlaganfall, aufgrund eines übermäßigen Blutdruckabfalls bei Patienten mit erhöhtem Risiko; selten - ein Gefühl des Herzschlags, ein Blutrausch auf die Haut des Gesichts, orthostatische Hypotonie; selten - Reyno-Syndrom.

Laborindikatoren : oft - Hyperkaliämie, eine Zunahme von Kreatinin im Blut; nicht oft - eine Zunahme des Blutharnstoffs, eine Abnahme des Natriumspiegels im Blut; selten - eine Erhöhung des Hämoglobin- und Hämatokritspiegels, eine Erhöhung der Menge an Leberenzymen und eine Abnahme der Bilirubinkonzentration im Blut.

Andere: sehr oft - Asthenie; oft - erhöhte Müdigkeit, Brustschmerzen; selten - Unwohlsein.

Der Symptomkomplex wird ebenfalls beschrieben, einschließlich Gesichtshyperämie, Übelkeit, Erbrechen und einer ausgeprägten Blutdrucksenkung, die sich bei gleichzeitiger Verwendung von APF-Inhibitoren und Gold (Natriumaurotiomalat) in / in entwickeln kann.

Lerkanidipin

Von der Seite des ZNS : selten - Schwindel, Kopfschmerzen.

Aus der Psyche : selten - Schläfrigkeit.

Von der Seite der Haut : selten - ein Ausschlag.

Von der Seite des Immunsystems : sehr selten - Überempfindlichkeit.

Aus dem Harnsystem : selten - Polyurie.

Von der Seite des Bewegungsapparates : selten - Myalgie.

Aus dem Verdauungssystem : selten - Übelkeit, Dyspepsie, Durchfall, Bauchschmerzen, Erbrechen.

Von der Seite des MSS : selten - Tachykardie, ein Gefühl von Herzschlag, ein Blutrausch auf die Haut des Gesichts; selten - Angina pectoris; sehr selten - Ohnmacht.

Andere: selten - peripheres Ödem; selten - Asthenie, erhöhte Müdigkeit.

Keine Informationen zu Überdosierungen. Vermutlich kann es im Falle einer Überdosierung zu Bedingungen aufgrund einer Überdosierung eines der Wirkstoffe kommen.

Lerkanidipin

Symptome : periphere Vasodilatation mit einem deutlichen Rückgang des Blutdrucks und Reflextachykardie, Erbrechen.

Behandlung: symptomatisch hängt die Wahl der Behandlung vom Grad der Überdosierung und von den beobachteten Symptomen ab. Die folgenden Methoden der medizinischen Versorgung werden angewendet - Magenspülung, die Ernennung hoher Dosen von Katecholaminen, Furosemid, Herzglykosiden und Plasmosersatzstoffen, Aktivkohle, Abführmitteln und in / bei der Einführung von Dopamin. Um die Entwicklung von Bradykardie zu verhindern, ist Atropin in / in der Einleitung möglich.

Enalapril

Symptome : Das Hauptzeichen einer Überdosierung ist ein deutlicher Blutdruckabfall, der mit einer Blockade von RAAS und Tetanus einhergeht. Es können sich auch Colaps, Elektrolytstörungen, Nierenversagen, Hyperventilation, Tachykardie, Herzklopfen, Bradykardie, Schwindel, Angstzustände und Husten entwickeln.

Behandlung: symptomatisch. In schweren Fällen wird empfohlen, 0,9% ige Natriumchloridlösung und nach Möglichkeit die Infusionsverabreichung von Anhyotensin II und / oder Catecholamin zu empfehlen. Wenn sich die Symptome einer Überdosierung unmittelbar nach der Einnahme des Arzneimittels entwickelten, ist es notwendig, Erbrechen zu verursachen, den Magen zu spülen und Medikamente aus der Adsorbensgruppe oder Natriumsulfat einzunehmen.

Das Medikament ist eine Kombination aus APF und BKK-Inhibitor.

Lerkanidipin. Abgeleitete Dihydropyridin-Reihen hemmen den Transmembran-Calcium-Fluss in Herzzellen und glatte Muskelzellen. Der Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung beruht auf einer direkten entspannenden Wirkung auf die glatten Muskeln der Gefäße, wodurch der OPS reduziert wird. Es hat eine anhaltende blutdrucksenkende Wirkung. Aufgrund seiner hohen Selektivität für die glatten Muskelzellen der Gefäße gibt es keinen negativen inotropen Effekt.

Enalapril. Der APF-Inhibitor unterdrückt die Bildung von Anhyotenzin II und eliminiert seine vasodasierende Wirkung. Reduziert den Blutdruck, ohne das NSS und das Minutenvolumen zu erhöhen.

Reduziert OPS, reduziert Nachladen und Herzvorspannung. Reduziert den Druck im rechten Atrium und die geringe Zirkulation. Beeinflusst nicht den Metabolismus von Glukose, Lipoproteinen sowie die Funktionen des Sexsystems.

Es gibt keine pharmakokinetischen Wechselwirkungen mit der gleichzeitigen Anwendung von Lerkanidipin und Enalapril.

Lerkanidipin

Saugen. Lerkanidipin wird nach der Aufnahme vollständig in das LCD aufgenommen. Wenn Sie aufgrund des hohen Stoffwechsels zuerst durch die Leber gehen, beträgt die absolute Bioverfügbarkeit bei oraler Einnahme nach dem Essen ungefähr 10%. Wenn Sie auf leeren Magen eingenommen werden, verringert sich die Bioverfügbarkeit um 1/3. Die Bioverfügbarkeit nach der Anwendung von Lerkanidipin steigt um das Vierfache, wenn das Medikament spätestens 2 Stunden nach dem Verzehr fetthaltiger Lebensmittel eingenommen wird. Daher sollte das Medikament mindestens 15 Minuten vor dem Essen eingenommen werden. C_max Lerkanidipin im Blutplasma wird nach 1,5–3 Stunden beobachtet. Kumuliert nicht, wenn es wiederverwendet wird. Die Dauer der therapeutischen Wirkung von Lerkanidipin beträgt 24 Stunden.

Die Konzentration von Lerkanidipin im Blutplasma nach innen ist nicht direkt proportional zur Dosierung (nichtlineare Abhängigkeit). Bei Einnahme von 10, 20 oder 40 mg C_max Lerkanidipin im Blutplasma wurde im Verhältnis von 1: 3: 8 bzw. AUC bestimmt - im Verhältnis von 1: 4: 18, was eine fortschreitende Sättigung beim Durchlaufen der Leber impliziert. Dementsprechend nimmt die Bioverfügbarkeit mit Dosiserhöhungen zu.

Verteilung. Die Verteilung von Lerkanidipin vom Blutplasma auf Gewebe und Organe erfolgt schnell und intensiv. Die Verknüpfung von Lerkandidipin mit Blutplasmaproteinen übersteigt 98%. Bei Patienten mit Nieren- und Leberversagen ist der Plasmaproteingehalt reduziert, sodass die freie Fraktion von Lerkanidipin erhöht werden kann.

Stoffwechsel. Lerkanidipin wird unter Verwendung von CYP3A4-Leberisopurgeon unter Bildung inaktiver Metaboliten metabolisiert.

Einführung. Das Medikament in seiner unveränderten Form kommt praktisch nicht in Urin und Kot vor. Etwa 50% der akzeptierten Lerkanidipin-Dosis werden von den Nieren angezeigt, dem Durchschnittswert von T_1/2 Lerkanidipin ist 8–10 Stunden.

Bei älteren Patienten und Patienten mit leichtem oder mäßig exprimiertem Nierenversagen oder leichtem oder mäßig exprimiertem Leberversagen sind die pharmakokinetischen Parameter von Lerkanidipin dieselben wie bei einer allgemeinen Gruppe von Patienten. Bei Patienten mit schwerem Nierenversagen oder bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, wird Lerkanidipin in einer höheren Menge (etwa 70%) von einer Niere ausgeschieden . Bei Patienten mit Leberversagen (von mittel bis schwer) wurde die systemische Bioverfügbarkeit von Lerkanidipin erhöht, d.h. Das Medikament wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert.

Enalapril

Saugen. Der Prozentsatz der Absorption von Enalapril nach der Einnahme beträgt etwa 60%. C_max Enalapril im Blutplasma wird nach 1 h beobachtet. Das Essen beeinflusst die Absorption von Enalapril nicht.

Verteilung. Bei oraler Einnahme hydrolysiert es schnell zum Enalaprilat, was eine hemmende Wirkung auf den APF hat. C_max Enalaprilat im Blutserum wird 3–4 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels beobachtet. Die Bindung des Enalapril an die Proteine des Blutplasmas überschreitet 60% nicht.

Stoffwechsel. Bei oraler Einnahme hydrolysiert es zum Hauptmetaboliten - Enalaprilat.

Die Schlussfolgerung. Etwa 40% des Enalapril in Form von Enalaprilat und etwa 20% des unveränderten Enalapril werden von den Nieren ausgeschieden.

Bei Patienten mit Nierenversagen wurde die Expositionsdauer gegenüber Enalapril und Enalaprilat erhöht.

Bei Patienten mit leichtem oder mäßig exprimiertem Nierenversagen (Cl-Kreatinin - 40–60 ml / min) wird bei Einnahme von 5 mg Enalapril 1 Mal pro Tag das Stadium des AUC-Ethanaprilat-Plateaus im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion verdoppelt. Bei Patienten mit schwerem Nierenversagen (Cl-Kreatinin ≤ 30 ml / min) steigt die AUC um etwa das 8-fache. In diesem Stadium des Nierenversagens T_1/2 Enalaprilat nimmt mit mehrfacher Aufnahme von Maleat-Enalapril zu und die Zeit, in der es das AUC-Plateau erreicht, verlangsamt sich. Enalaprilat kann durch Hämodialyse aus dem gesamten Blutfluss entfernt werden. Die Dialyse-Clearance beträgt 62 ml / min.

• Kombiniertes Hypotitives Mittel (Angiotensin-Transverse-Enzym-Inhibitor + Calciumkanalblocker) [APF-Inhibitoren in Kombinationen]
• Kombiniertes Hypotitives Mittel (Angiotensin-Transverse-Enzym-Inhibitor + Kalziumkanalblocker) [Calciumkanalblocker in Kombinationen]

Die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels kann bei Anwendung mit anderen Arzneimitteln mit der gleichen Wirkung wie Diuretika, Beta, Alpha-Adrenoblockatoren usw. potenziert werden. Darüber hinaus können die folgenden Effekte für die gemeinsame Verwendung beobachtet werden.

Lerkanidipin

Das Medikament kann nicht in Kombination mit CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol, Itraconazol, Reditromycin und anderen mit Cyclosporin und Grapefruitsaft eingenommen werden (Erhöhung der Blutkonzentration und Auswirkung der blutdrucksenkenden Wirkung).

Bei der Einnahme von Arzneimitteln wie Terphenadin, Astemisol und Antiarhythmika der Klasse III (z. Amiodaron) und Chinidin. Gleichzeitige Einnahme mit Antikonvulsiva (z. Phenytoin, Carbamazepin) und Rifamicin können zu einer Abnahme der blutdrucksenkenden Wirkung von Lerkanidipin führen.

Digoxin sollte engmaschig überwacht werden, um klinische Symptome der Digoxintoxizität zu identifizieren.

Die Einnahme des Arzneimittels mit Midazolam führt zu einer Erhöhung der Absorption von Lerkanidipin im Magen-Darm-Trakt und zu einer Verringerung der Absorptionsrate.

Metoprolol reduziert die Bioverfügbarkeit von Lerkanidipin um 50%.

Cimethidin in einer Dosis von 800 mg pro Tag führt nicht zu signifikanten Änderungen des Gehalts und der Konzentration von Lerkanidipin im Blutserum. Bei einer solchen Kombination ist jedoch besondere Sorgfalt erforderlich, d.h. Bei höheren Cimethidin-Dosen kann die Bioverfügbarkeit von Lerkanidipin und damit seine blutdrucksenkende Wirkung zunehmen.

Fluoxetin hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Lerkanidipin. Bei Einnahme eines Arzneimittels mit Simvastanin sollte das Arzneimittel morgens und abends Simvastatin eingenommen werden. Der Empfang von Lerkanidipin gleichzeitig mit Warfarin hat keinen Einfluss auf dessen Pharmakokinetik.

Enalapril

Gleichzeitige Einnahme des Arzneimittels mit Kaliumsalzen mit kaliumsparenden Diuretika (Spyronolacton, Triamteren, Epleryenon, Amylorid), APF-Inhibitoren, Antagonisten von Angiotensin-II-Rezeptoren, NSAIDs, Heparinomen (niedriges Molekulargewicht oder nicht fraktorisiert), Cycloporosporin.

Es wird auch nicht empfohlen, Lithiumsalze zu verwenden (wenn eine solche Kombination erforderlich ist, führen sie eine sorgfältige Überwachung durch, Lithiumkonzentrationen im Blutplasma).

Die gleichzeitige Einnahme mit Antidiabetika (sowohl oral als auch ins Insulin) kann in der ersten Behandlungswoche die Entwicklung einer Hypoglykämie verursachen.

Diuretika (Petral und Thiazid) können eine Abnahme des CRO verursachen und somit das Risiko einer starken Blutdruckabnahme während der Behandlung mit dem Medikament erhöhen.

Die langfristige Verwendung von Kapitalwerten kann die blutdrucksenkende Wirkung von APF-Inhibitoren verringern. Sowohl Barwerte als auch APF-Inhibitoren (Enalapril) tragen zu einem Anstieg des Kaliumspiegels im Blut bei, was zu einer beeinträchtigten Nierenfunktion führen kann.

Bucklofen verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung.

Cyclosporin erhöht das Risiko einer Hyperkaliämie.

Ethanol verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von APF-Inhibitoren.

Trizyklische Antidepressiva / Neuroleptika / Vollnarkotika / narkotische Analgetika können zu einem weiteren Blutdruckabfall führen.

Kortikosteroide (außer Hydrocortison als Ersatztherapie für die Addison-Krankheit) reduzieren die blutdrucksenkende Wirkung (Flüssigkeitsverzögerung, gefolgt von einem Anstieg des JCC).

Die gemeinsame Verwendung mit anderen hypotempfindlichen Mitteln kann die blutdrucksenkende Wirkung des Enalapril verstärken.

Die gemeinsame Verwendung mit Nitroglycerin und anderen Nitraten und Vasodilatatoren führt zu einem noch stärkeren Blutdruckabfall.

Allopurinol, Zytostatika, Immunsuppressoren, systemische Kortikosteroide und Prokainamid können zu einem erhöhten Risiko für Leukopenie führen.

Antazida helfen, die Bioverfügbarkeit von APF-Inhibitoren zu verringern. Symptomimmetik kann die blutdrucksenkende Wirkung verringern.

Analapril kann gleichzeitig mit Acetylsalicylsäure (als Antigaggregat) verwendet werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit dem Medikament Gold (Natrium aurotiomalat) ist die Entwicklung von Nebenwirkungen möglich.