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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 29.03.2022
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Gencari ist indiziert zur Linderung von Beschwerden im Zusammenhang mit akuten, schmerzhaften Erkrankungen des Bewegungsapparates bei Erwachsenen.
Gencari sollte nur für kurze Zeit (bis zu zwei oder drei Wochen) angewendet werden, da keine ausreichenden Wirksamkeitsnachweise für eine längere Anwendung vorliegen und akute, schmerzhafte Erkrankungen des Bewegungsapparates im Allgemeinen von kurzer Dauer sind.
die empfohlene Dosis von Gencari beträgt 250 mg bis 350 mg dreimal täglich und vor dem Schlafengehen. Die empfohlene maximale Anwendungsdauer von Gencari beträgt bis zu zwei oder drei Wochen.
Gencari ist bei Patienten mit akuter intermittierender Porphyrie in der Vorgeschichte oder einer überempfindlichkeitsreaktion auf ein Carbamat wie meprobamat kontraindiziert.
WARNHINWEISE
Enthalten als Teil der VORSICHTSMAßNAHMEN Abschnitt.
VORSICHTSMAßNAHMEN
Sedierung
Gencari hat beruhigende Eigenschaften (in den Low back pain-Studien erlebten 13% bis 17% der Patienten, die Gencari erhielten, eine Sedierung im Vergleich zu 6% der Patienten, die placebo erhielten) und kann die geistigen und/oder körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen, die für die Ausführung potenziell gefährlicher Aufgaben wie das fahren eines Kraftfahrzeugs oder das bedienen von Maschinen erforderlich sind. Es gab post-marketing-Berichte über kraftfahrzeugunfälle im Zusammenhang mit der Verwendung von Gencari.
Da die sedierenden Wirkungen von Gencari und anderen ZNS-Depressiva (Z. B. Alkohol, Benzodiazepine, Opioide, trizyklische Antidepressiva) Additiv sein können, ist bei Patienten, die mehr als eines dieser ZNS-Depressiva gleichzeitig einnehmen, angemessene Vorsicht geboten.
Missbrauch, Abhängigkeit und Entzug
Carisoprodol, der Wirkstoff in Gencari, war Missbrauch, Abhängigkeit, Entzug, Missbrauch und krimineller Ablenkung ausgesetzt.. Der Missbrauch von Gencari birgt das Risiko einer überdosierung, die zum Tod, ZNS und Atemdepression, Hypotonie, Anfällen und anderen Störungen führen kann.
Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen Fälle von carisoprodolmissbrauch und-Abhängigkeit wurden bei Patienten mit längerem Gebrauch und Drogenmissbrauch in der Vorgeschichte berichtet. Obwohl die meisten dieser Patienten andere missbrauchsdrogen Einnahmen, missbrauchten einige Patienten ausschließlich carisoprodol. Entzugserscheinungen wurden nach abruptem absetzen von Gencari nach längerem Gebrauch berichtet. Zu den berichteten Entzugserscheinungen gehörten Schlaflosigkeit, Erbrechen, Bauchkrämpfe, Kopfschmerzen, zittern, Muskelzucken, Ataxie, Halluzinationen und Psychosen. Einer der Metaboliten von carisoprodol, meprobamat (eine kontrollierte Substanz), kann ebenfalls Abhängigkeit verursachen.
Um das Risiko eines Gencari-Missbrauchs zu verringern, bewerten Sie das missbrauchsrisiko vor der Verschreibung. Begrenzen Sie nach der Verschreibung die Behandlungsdauer auf drei Wochen, um akute Muskel-Skelett-Beschwerden zu lindern, führen Sie sorgfältige verschreibungspflichtige Aufzeichnungen, überwachen Sie Anzeichen von Missbrauch und überdosierung und informieren Sie Patienten und Ihre Familien über Missbrauch und ordnungsgemäße Lagerung und Entsorgung.
Anfälle
Es gab post-marketing-Berichte über Anfälle bei Patienten, die Gencari erhielten. Die meisten dieser Fälle traten bei mehreren drogenüberdosierungen auf (einschließlich missbrauchsdrogen, illegaler Drogen und Alkohol).
Nichtklinische Toxikologie
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Langzeitstudien an Tieren wurden nicht durchgeführt, um das Karzinogene Potenzial von carisoprodol zu bewerten.
Gencari wurde nicht formell auf genotoxizität untersucht. In veröffentlichten Studien war carisoprodol im in vitro - Maus-Lymphom-zelltest in Abwesenheit metabolisierender Enzyme mutagen, in Gegenwart metabolisierender Enzyme jedoch nicht mutagen. Carisoprodol war im in vitro chromoGencaril-aberrationstest mit chinesischen hamster-eierstockzellen mit oder ohne metabolisierende Enzyme clastogen. Andere Arten von genotoxischen tests führten zu negativen befunden. Carisoprodol war nicht mutagen im Ames-reverse mutation assay mit S. typhimuriumstämme mit oder ohne metabolisierende Enzyme und war in einem in vivo - Maus-Mikronukleus-assay zirkulierender Blutzellen nicht clastogen.
Gencari wurde nicht formell auf Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit untersucht. Veröffentlichte reproduktive Studien zu carisoprodol bei Mäusen fanden keine Veränderung der Fruchtbarkeit, obwohl bei einer carisoprodol-Dosis von 1200 mg/kg/Tag eine Veränderung der fortpflanzungszyklen beobachtet wurde, die durch eine längere Zeit im östrus gekennzeichnet war. In einer 13-wöchigen toxikologischen Studie, die die Fruchtbarkeit nicht bestimmte, wurden das Gewicht der maushoden und die Beweglichkeit der Spermien in einer Dosis von 1200 mg/kg/Tag reduziert. In beiden Studien Betrug der no-Effekt-Spiegel 750 mg / kg / Tag, was ungefähr 2 entspricht.6-fache der menschlichen äquivalentdosis von 350 mg viermal täglich, basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche. Die Bedeutung dieser Ergebnisse für die menschliche Fruchtbarkeit ist nicht bekannt.
Verwendung in Bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Schwangerschaftskategorie C
Es liegen keine Daten zur Anwendung von Gencari während der menschlichen Schwangerschaft vor. Tierstudien zeigen, dass carisoprodol die Plazenta überquert und zu nachteiligen Auswirkungen auf das fetale Wachstum und das postnatale überleben führt. Der primäre Metabolit von carisoprodol, meprobamat, ist ein zugelassenes Anxiolytikum. Retrospektive Studien nach dem Inverkehrbringen zeigen keinen konsistenten Zusammenhang zwischen der Anwendung von meprobamat bei Müttern und einem erhöhten Risiko für bestimmte angeborene Fehlbildungen.
Teratogene Wirkungen
Tierversuche haben die teratogenen Wirkungen von carisoprodol nicht ausreichend bewertet. In reproduktionsstudien an Ratten, Kaninchen und Mäusen, die mit meprobamat behandelt wurden, wurde kein Anstieg der Inzidenz angeborener Missbildungen festgestellt. Retrospektive, post-marketing-Studien von meprobamat während der Schwangerschaft beim Menschen waren zweideutig, um ein erhöhtes Risiko für angeborene Fehlbildungen nach Exposition im ersten trimester nachzuweisen. In Studien, die auf ein erhöhtes Risiko hinwiesen, waren die Arten von Fehlbildungen inkonsistent.
Nichtteratogene Wirkungen
In Tierversuchen reduzierte carisoprodol das Gewicht des Fötus, die postnatale Gewichtszunahme und das postnatale überleben bei mütterlichen Dosen, die dem 1-1, 5-fachen der menschlichen Dosis entsprachen (basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche). Ratten, die meprobamat in-utero ausgesetzt waren, zeigten Verhaltensänderungen, die bis ins Erwachsenenalter andauerten. Für Kinder, die meprobamat in-utero ausgesetzt waren, fand eine Studie keine nachteiligen Auswirkungen auf die geistige oder Motorische Entwicklung oder den IQ-Wert. Gencari sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle nutzen das Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Arbeit und Lieferung
Es gibt keine Informationen über die Auswirkungen von Gencari auf die Mutter und den Fötus während der Wehen und Entbindung.
Stillende Mütter
Sehr begrenzte Daten beim Menschen zeigen, dass Gencari in der Muttermilch vorhanden ist und Konzentrationen erreichen kann, die zwei-bis viermal so hoch sind wie die mütterlichen Plasmakonzentrationen. In einem Fallbericht erhielt ein gestilltes Kind etwa 4-6% der mütterlichen Tagesdosis über die Muttermilch und hatte keine Nebenwirkungen. Die Milchproduktion war jedoch unzureichend und das baby wurde mit Formel ergänzt. In laktationsstudien an Mäusen waren das überleben der weiblichen Welpen und das Gewicht der Welpen bei der Entwöhnung verringert. Diese Informationen legen nahe, dass die Anwendung von Gencari bei Müttern zu einer verminderten oder weniger wirksamen Säuglingsernährung (aufgrund von Sedierung) und/oder einer verminderten Milchproduktion führen kann. Vorsicht ist geboten, wenn Gencari einer stillenden Frau verabreicht wird.
Pädiatrische Anwendung
Die Wirksamkeit, Sicherheit und Pharmakokinetik von Gencari bei pädiatrischen Patienten unter 16 Jahren wurde nicht nachgewiesen.
Geriatrische Anwendung
Die Wirksamkeit, Sicherheit und Pharmakokinetik von Gencari bei Patienten über 65 Jahren wurde nicht nachgewiesen.
Nierenfunktionsstörung
Die Sicherheit und Pharmakokinetik von Gencari bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung wurde nicht untersucht. Da Gencari über die Niere ausgeschieden wird, ist Vorsicht geboten, wenn Gencari Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion verabreicht wird. Carisoprodol ist durch Hämodialyse und Peritonealdialyse dialysierbar.
Leberfunktionsstörung
Die Sicherheit und Pharmakokinetik von Gencari bei Patienten mit leberfunktionsstörung wurde nicht untersucht. Da Gencari in der Leber metabolisiert wird, ist Vorsicht geboten, wenn Gencari Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion verabreicht wird.
Patienten mit Verminderter CYP2C19-Aktivität
Patienten mit reduzierter CYP2C19-Aktivität haben eine höhere Exposition gegenüber carisoprodol. Daher ist bei der Verabreichung von Gencari an diese Patienten Vorsicht geboten.
Klinische Studien Erfahrung
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten nebenwirkungsraten nicht direkt mit den raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten raten wider.
Die unten beschriebenen Daten basieren auf 1387 Patienten, die aus zwei doppelblinden, randomisierten, multizentrischen, placebokontrollierten einwöchigen Studien bei Erwachsenen Patienten mit akuten, mechanischen Rückenschmerzen zusammengefasst wurden. In diesen Studien wurden die Patienten dreimal täglich und sieben Tage vor dem Schlafengehen mit 250 mg Gencari, 350 mg Gencari oder placebo behandelt. Das Durchschnittsalter war ungefähr 41 Jahre alt mit 54% Frauen und 46% Männern und 74% Kaukasiern, 16% Schwarzen, 9% Asiaten und 2% anderen.
Es gab keine Todesfälle und es gab keine schwerwiegenden Nebenwirkungen in diesen beiden Studien. In diesen beiden Studien wurden 2,7%, 2% und 5,4% der mit placebo behandelten Patienten, 250 mg Gencari und 350 mg Gencari aufgrund unerwünschter Ereignisse abgesetzt; und 0,5%, 0,5% und 1,8% der mit placebo behandelten Patienten, 250 mg Gencari und 350 mg Gencari aufgrund von Nebenwirkungen des Zentralnervensystems.
Tabelle 1 zeigt Nebenwirkungen mit einer Häufigkeit von mehr als 2% und häufiger als placebo bei Patienten, die in den beiden oben beschriebenen Studien mit Gencari behandelt wurden.
Tabelle 1: Patienten mit Nebenwirkungen in kontrollierten Studien
Nebenwirkungen | Placebo (n=560) n (%) | Gencari 250 mg (n=548) n (%) | Gencari 350 mg (n=279) n (%) |
Schläfrigkeit | 31 (6) | 73 (13) | 47 (17) |
Schwindel | 11 (2) | 43 (8) | 19 (7) |
Kopfschmerzen | 11 (2) | >26 (5) | 9 (3) |
post-Marketing experience
Die folgenden Ereignisse wurden während der Verwendung von Gencari nach der Genehmigung gemeldet. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer population unsicherer Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, Ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der arzneimittelexposition herzustellen.
Kardiovaskulär: Tachykardie, haltungshypotonie und Gesichtsrötung.
Zentralnervensystem: Schläfrigkeit, Schwindel, Schwindel, Ataxie, zittern, Erregung, Reizbarkeit, Kopfschmerzen, depressive Reaktionen, Synkope, Schlaflosigkeit und Krampfanfälle.
Magen-Darm: Übelkeit, Erbrechen und epigastrische Beschwerden.
Hämatologisch: Leukopenie, Panzytopenie
Überdosierung von Gencari führt Häufig zu einer ZNS-depression. Tod, Koma, Atemdepression, Hypotonie, Krampfanfälle, delirium, Halluzinationen, dystonische Reaktionen, nystagmus, verschwommenes sehen, mydriasis, Euphorie, muskuläre Koordination, Starrheit und/oder Kopfschmerzen wurden mit einer Gencari-überdosierung berichtet. Serotonin-Syndrom wurde mit carisoprodol-Intoxikation berichtet. Viele der carisoprodol-überdosierungen traten bei mehreren drogenüberdosierungen auf (einschließlich missbrauchsdrogen, illegaler Drogen und Alkohol). Die Auswirkungen einer überdosierung von carisoprodol und anderen ZNS-Depressiva (e.g., Alkohol, Benzodiazepine, Opioide, trizyklische Antidepressiva) kann Additiv sein, auch wenn eines der Medikamente in der empfohlenen Dosierung eingenommen wurde. Tödliche versehentliche und nicht versehentliche überdosierungen von Gencari wurden allein oder in Kombination mit ZNS-Depressiva berichtet.
Behandlung von Überdosierung
Grundlegende lebenserhaltende Maßnahmen sollten gemäß der klinischen Darstellung der Gencari-überdosis eingeleitet werden. Erbrechen sollte nicht wegen des Risikos von ZNS und Atemdepression und anschließender aspiration induziert werden. Kreislaufunterstützung sollte bei Bedarf mit volumeninfusion und vasopressormitteln verabreicht werden. Anfälle sollten mit intravenösen Benzodiazepinen behandelt werden und das Wiederauftreten von Anfällen kann mit phenobarbital behandelt werden. Bei schweren ZNS-Depressionen können atemwegsschutzreflexe beeinträchtigt sein und eine trachealintubation sollte zum Schutz der Atemwege und zur Unterstützung der Atemwege in Betracht gezogen werden.
Zur Dekontamination bei schwerer Toxizität sollte Aktivkohle in Krankenhäusern bei Patienten mit großen überdosierungen in Betracht gezogen werden, die frühzeitig auftreten und keine ZNS-depression aufweisen und Ihre Atemwege schützen können.
Für weitere Informationen zum management einer überdosis Gencari wenden Sie sich an ein Giftkontrollzentrum .
Carisoprodol ist ein zentral wirkendes skelettmuskelrelaxans, das die Skelettmuskulatur nicht direkt entspannt.
ein Metabolit von carisoprodol, meprobamat, hat anxiolytische und sedative Eigenschaften. Inwieweit diese Eigenschaften von meprobamat zur Sicherheit und Wirksamkeit von Gencari beitragen, ist unbekannt.
Die Pharmakokinetik von carisoprodol und seinem Metaboliten meprobamat wurde in einer crossover-Studie an 24 gesunden Probanden (12 Männlich und 12 weiblich) untersucht, die Einzeldosen von 250 mg und 350 mg Gencari erhielten (siehe Tabelle 2). Die Exposition von carisoprodol und meprobamat war Dosis proportional zwischen den 250 mg und 350 mg Dosen. Die Cmax von meprobamat war 2.5 ± 0.5 μg / mL (Mittelwert & plusmn; SD) nach Verabreichung einer Einzeldosis von 350 mg Gencari, was ungefähr 30% der Cmax von meprobamat (ungefähr 8 μg/mL) nach Verabreichung einer Einzeldosis von 400 mg meprobamat entspricht.
Tabelle 2: Pharmakokinetische Parameter von Carisoprodol und Meprobamate (Meine ± SD, n=24)
250 mg Gencari | 350 mg Gencari | |
Carisoprodol | ||
Cmax (μg/mL) | 1.2 ± 0.5 | 1.8 ± 1.0 |
AUCinf (μg*h/mL) | 4.5 ± 3.1 | 7.0 ± 5.0 |
Tmax (hr) | 1.5 ± 0.8 | 1.7 ± 0.8 |
T½ (h) | 1.7 ± 0.5 | 2.0 ± 0.5 |
Meprobamate | ||
Cmax (μg/mL) | 1.8 ± 0.3 | 2.5 ± 0.5 |
AUCinf (μg*h/mL) | 32 ± 6.2 | 46 ± 9.0 |
Tmax (hr) | 3.6 ± 1.7 | 4.5 ± 1.9 |
T½ (h) | 9.7 ± 1.7 | 9.6 ± 1.5 |
Absorption
Die Absolute Bioverfügbarkeit von carisoprodol wurde nicht bestimmt. Die mittlere Zeit bis zur Spitze der Plasmakonzentrationen (Tmax) von carisoprodol Betrug etwa 1,5 bis 2 Stunden. Die gleichzeitige Verabreichung einer fettreichen Mahlzeit mit Gencari (350 mg Tablette) hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von carisoprodol. Daher kann Gencari mit oder ohne Nahrung verabreicht werden.
Stoffwechsel
Der Hauptweg des Carisoprodol-Metabolismus erfolgt über die Leber durch das cytochromenzym CYP2C19 zur Bildung von meprobamat. Dieses Enzym weist einen genetischen Polymorphismus auf (siehe Patienten mit Reduzierter CYP2C19-Aktivität unten).
Beseitigung
Carisoprodol wird sowohl auf Nieren-als auch auf nicht-Nieren-wegen mit einer Terminalen eliminationshalbwertszeit von etwa 2 Stunden eliminiert. Die Halbwertszeit von meprobamat beträgt etwa 10 Stunden.
Geschlecht
Die Exposition von carisoprodol ist bei Frauen höher als bei männlichen Probanden (etwa 30-50% auf gewichtsbereinigter basis). Die gesamtexposition von meprobamat ist zwischen weiblichen und männlichen Probanden vergleichbar.
Patienten mit Verminderter CYP2C19-Aktivität
Gencari sollte bei Patienten mit verminderter CYP2C19-Aktivität mit Vorsicht angewendet werden. Veröffentlichte Studien zeigen, dass Patienten, die schlechte CYP2C19-metabolisierer sind, eine 4-fache Exposition gegenüber carisoprodol haben und gleichzeitig eine 50% ige Exposition gegenüber meprobamat im Vergleich zu normalen CYP2C19-metabolisierern haben. Die Prävalenz schlechter metabolisierer bei Kaukasiern und Afroamerikanern beträgt etwa 3-5% und bei Asiaten etwa 15-20%.