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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 18.03.2022
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Dosierungsformen und Stärken
250 mg Tabletten: rund, konvex, weiße Tabletten, beschriftet mit SOMA 250
350 mg Tabletten: rund, konvex weiße Tabletten, beschriftet mit SOMA 350
Lagerung und Handhabung
250 mg Tabletten: runde, konvexe, weiße Tabletten, beschriftet mit SOMA 250; erhältlich in Flaschen von 100 (NDC 0037-2250-10) und Flaschen mit 30 Stück (NDC 0037-2250-30).
350 mg Tabletten: runde, konvexe, weiße Tabletten, beschriftet mit SOMA 350; erhältlich in Flaschen von 100 (NDC 0037-2001-01).
Lagerung
Bei kontrollierter Raumtemperatur von 20 ° - 25 ° C lagern 77 ° F).
Meda Pharmaceuticals Meda Pharmaceuticals Inc. Somerset, New Jersey 08873-4120. Überarbeitet: 1/2013
SOMA ist für die angegeben Linderung von Beschwerden im Zusammenhang mit akuten, schmerzhaften Erkrankungen des Bewegungsapparates bei Erwachsenen.
SOMA sollte nur kurz verwendet werden Zeiträume (bis zu zwei oder drei Wochen) wegen angemessener Wirksamkeitsnachweise für eine längere Anwendung wurde nicht festgestellt und weil akut, schmerzhaft Die Erkrankungen des Bewegungsapparates sind im Allgemeinen von kurzer Dauer.
Die empfohlene Dosis von SOMA ist 250 mg bis 350 mg dreimal täglich und vor dem Schlafengehen. Das empfohlene Maximum Die Dauer der SOMA-Nutzung beträgt bis zu zwei oder drei Wochen.
SOMA ist kontraindiziert in Patienten mit akuter intermittierender Porphyrie in der Vorgeschichte oder Überempfindlichkeit Reaktion auf ein Carbamat wie Meprobamat.
WARNHINWEISE
Im Rahmen der enthalten VORSICHTSMASSNAHMEN Sektion.
VORSICHTSMASSNAHMEN
Sedierung
SOMA hat beruhigende Eigenschaften (In den Schmerzversuchen mit niedrigem Rücken erhielten 13% bis 17% der Patienten, die SOMA erhielten erlebte eine Sedierung im Vergleich zu 6% der Patienten, die Placebo erhielten) und kann die geistigen und / oder körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen erforderlich für die Ausführung potenziell gefährlicher Aufgaben wie Fahren a Kraftfahrzeug oder Betriebsmaschinen. Es gab Berichte nach dem Inverkehrbringen von Kraftfahrzeugunfälle im Zusammenhang mit der Verwendung von SOMA .
Seit den beruhigenden Wirkungen von SOMA und andere ZNS-Depressiva (z., Alkohol, Benzodiazepine, Opioide, trizyklische Antidepressiva) können additiv sein, angemessene Vorsicht ist geboten trainiert mit Patienten, die mehr als eines dieser ZNS-Depressiva einnehmen gleichzeitig.
Missbrauch, Abhängigkeit und Rückzug
Carisoprodol, der Aktive Zutat in SOMA, war Missbrauch, Abhängigkeit, Rückzug, Missbrauch ausgesetzt und kriminelle Ablenkung.. Missbrauch von SOMA birgt das Risiko einer Überdosierung, die zum Tod, ZNS und Atemwegen führen kann Depressionen, Hypotonie, Krampfanfälle und andere Störungen.
Fälle von Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen über Carisoprodolmissbrauch und -abhängigkeit wurde bei Patienten mit längerer Verlängerung berichtet Konsum und eine Vorgeschichte von Drogenmissbrauch. Obwohl die meisten dieser Patienten andere nahmen Drogenmissbrauch, einige Patienten missbrauchten ausschließlich Carisoprodol. Entzugssymptome wurden nach abrupter Beendigung der SOMA nach längerer Anwendung berichtet. Gemeldete Entzugssymptome waren Schlaflosigkeit, Erbrechen, Bauchkrämpfe Kopfschmerzen, Zittern, Muskelzuckungen, Ataxie, Halluzinationen und Psychose. Eins von Carisoprodols Metaboliten kann auch Meprobamat (eine kontrollierte Substanz) sein Abhängigkeit verursachen.
Um das Risiko eines SOMA-Missbrauchs zu verringern, bewerten Sie das Risiko von Missbrauch vor der Verschreibung. Begrenzen Sie nach der Verschreibung die Behandlungsdauer auf Drei Wochen zur Linderung von akuten Erkrankungen des Bewegungsapparates, seien Sie vorsichtig verschreibungspflichtige Aufzeichnungen, Überwachung auf Anzeichen von Missbrauch und Überdosierung und Aufklärung Patienten und ihre Familien über Missbrauch sowie über die ordnungsgemäße Lagerung und Entsorgung.
Anfälle
Nach dem Inverkehrbringen gab es Berichte über Sicherstellungen in Patienten, die SOMA erhielten. Die meisten dieser Fälle sind in der Einstellung von aufgetreten Mehrfachüberdosierungen (einschließlich Drogenmissbrauch, illegaler Drogen und Alkohol).
Nichtklinische Toxikologie
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Langzeitstudien an Tieren wurden nicht durchgeführt, um das krebserzeugende Potenzial von Carisoprodol zu bewerten.
SOMA wurde nicht offiziell bewertet für die Genotoxizität. In veröffentlichten Studien war Carisoprodol in der mutagen im vitro Maus-Lymphomzell-Assay in Abwesenheit metabolisierender Enzyme, war es aber nicht mutagen in Gegenwart von metabolisierenden Enzymen. Carisoprodol war klastogen in der in vitro Chromosomenaberrationstest mit chinesischem Hamster Eierstockzellen mit oder ohne metabolisierende Enzyme. Andere Typen genotoxische Tests führten zu negativen Befunden. Carisoprodol war nicht mutagen im Ames-Reverse-Mutationstest unter Verwendung von S. typhimurium-Stämmen mit oder ohne Enzyme zu metabolisieren und war in einem nicht klastogen in vivo Maus Mikronukleus-Assay zirkulierender Blutkörperchen.
SOMA wurde nicht offiziell bewertet für Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit. Veröffentlichte Reproduktionsstudien von Carisoprodol in Mäuse fanden keine Veränderung der Fruchtbarkeit, obwohl sich die Fortpflanzung veränderte Zyklen, die durch eine größere Zeit im Östrus gekennzeichnet waren, wurden an a beobachtet Carisoprodol-Dosis von 1200 mg / kg / Tag. In einer 13-wöchigen toxikologischen Studie, die dies nicht tat Bestimmen Sie die Fruchtbarkeit, das Gewicht der Maustests und die Beweglichkeit der Spermien wurden an einem reduziert Dosis von 1200 mg / kg / Tag. In beiden Studien betrug der No-Effect-Spiegel 750 mg / kg / Tag entsprechend ungefähr dem 2,6-fachen der menschlichen äquivalenten Dosierung von 350 mg viermal täglich, basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche. Die Bedeutung von Diese Befunde für die menschliche Fruchtbarkeit sind nicht bekannt.
Verwendung in einer bestimmten Bevölkerung
Schwangerschaft
Schwangerschaftskategorie C
Es liegen keine Daten zur Verwendung von SOMA beim Menschen vor Schwangerschaft. Tierversuche zeigen, dass Carisoprodol die Plazenta und überquert führt zu nachteiligen Auswirkungen auf das Wachstum des Fötus und das Überleben nach der Geburt. Die primäre Der Metabolit von Carisoprodol, Meprobamat, ist ein zugelassener Anxiolytikum. Rückwirkende Studien nach dem Inverkehrbringen zeigen keine konsistente Assoziation zwischen mütterlicher Anwendung von Meprobamat und einem erhöhten Risiko für bestimmte angeborene Missbildungen.
Teratogene Wirkungen
Tierversuche haben die nicht angemessen bewertet teratogene Wirkungen von Carisoprodol. Es gab keinen Anstieg der Inzidenz von angeborene Missbildungen, die in Reproduktionsstudien an Ratten, Kaninchen und mit Meprobamat behandelte Mäuse. Rückwirkende Studien nach dem Inverkehrbringen von Meprobamat während der Schwangerschaft beim Menschen war für die Demonstration eines erhöhtes Risiko für angeborene Missbildungen nach Exposition im ersten Trimester. In allen Studien, die ein erhöhtes Risiko anzeigten, wurden die Arten von Missbildungen angegeben waren inkonsistent.
Nicht teratogene Wirkungen
Im Tierversuch reduzierte Carisoprodol das Gewicht des Fötus postnatale Gewichtszunahme und postnatales Überleben bei mütterlichen Dosen, die äquivalent zu sind 1-1,5-fache menschliche Dosis (basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche). Ratten Meprobamat ausgesetzt in der Gebärmutter zeigte Verhaltensänderungen, die anhielten ins Erwachsenenalter. Für Kinder, die Meprobamat ausgesetzt sind in der Gebärmutter, eine Studie gefunden Keine nachteiligen Auswirkungen auf die geistige oder motorische Entwicklung oder die IQ-Werte. SOMA sollte sein während der Schwangerschaft nur angewendet, wenn der potenzielle Nutzen das Risiko für die Fötus.
Arbeit und Lieferung
Es gibt keine Informationen über die Auswirkungen von SOMA auf die Mutter und Fötus während der Wehen und Entbindung.
Stillende Mütter
Sehr begrenzte Daten beim Menschen zeigen, dass SOMA vorhanden ist Muttermilch und kann Konzentrationen erreichen, die das Zwei- bis Vierfache des mütterlichen Plasmas betragen Konzentrationen. In einem Fallbericht erhielt ein gestilltes Kind etwa 4-6% davon Die tägliche Dosis der Mutter durch Muttermilch und es traten keine nachteiligen Auswirkungen auf. Die Milchproduktion war jedoch unzureichend und das Baby wurde ergänzt Formel. In Laktationsstudien an Mäusen, weibliches Welpenüberleben und Welpengewicht bei Das Absetzen nahm ab. Diese Informationen legen nahe, dass die mütterliche Anwendung von SOMA möglich ist führen zu einer verringerten oder weniger wirksamen Säuglingsfütterung (aufgrund von Sedierung) und / oder verringerte Milchproduktion. Vorsicht ist geboten, wenn SOMA ist einer stillenden Frau verabreicht.
Pädiatrische Anwendung
Die Wirksamkeit, Sicherheit und Pharmakokinetik von SOMA bei Kindern Patienten unter 16 Jahren wurden nicht nachgewiesen.
Geriatrische Anwendung
Die Wirksamkeit, Sicherheit und Pharmakokinetik von SOMA in Patienten über 65 Jahre wurden nicht etabliert.
Nierenfunktionsstörung
Die Sicherheit und Pharmakokinetik von SOMA bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung wurde nicht bewertet. Da SOMA von der Niere ausgeschieden wird, Vorsicht ist geboten, wenn Patienten mit eingeschränkter SOMA verabreicht wird Nierenfunktion. Carisoprodol ist durch Hämodialyse und Peritonealdialyse dialyzierbar.
Leberfunktionsstörung
Die Sicherheit und Pharmakokinetik von SOMA bei Patienten mit Leberfunktionsstörung wurde nicht bewertet. Da wird SOMA in der metabolisiert Leber ist Vorsicht geboten, wenn Patienten mit SOMA verabreicht werden beeinträchtigte Leberfunktion.
Patienten mit reduzierter CYP2C19-Aktivität
Patienten mit reduzierter CYP2C19-Aktivität sind höher Exposition gegenüber Carisoprodol. Daher ist Vorsicht geboten Verabreichung von SOMA an diese Patienten.
SEITENWIRKUNGEN
Erfahrung in klinischen Studien
Weil klinische Studien unter weit verbreitet sind unterschiedliche Bedingungen, in klinischen Studien von a beobachtete Nebenwirkungsraten Arzneimittel kann nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen verglichen werden Medikament und spiegelt möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.
Die unten beschriebenen Daten basieren auf 1387 Patienten gepoolt aus zwei doppelblinden, randomisierten, multizentrischen, placebokontrollierten einwöchige Studien bei erwachsenen Patienten mit akuten, mechanischen Schmerzen im unteren Rückenbereich. In diesen Studien wurden die Patienten mit 250 mg SOMA, 350, behandelt mg SOMA oder Placebo dreimal täglich und sieben Tage vor dem Schlafengehen. Das Das Durchschnittsalter lag bei 41 Jahren mit 54% Frauen und 46% Männern und 74% Kaukasier, 16% Schwarze, 9% Asiaten und 2% andere.
Es gab keine Todesfälle und keine ernsthaften nachteiligen Reaktionen in diesen beiden Studien. In diesen beiden Studien waren 2,7%, 2% und 5,4% von Patienten, die mit Placebo, 250 mg SOMA und 350 mg SOMA behandelt wurden aufgrund unerwünschter Ereignisse abgesetzt; und 0,5%, 0,5% und 1,8% von Patienten, die mit Placebo, 250 mg SOMA und 350 mg SOMA behandelt wurden aufgrund von Nebenwirkungen des Zentralnervensystems abgesetzt.
Tabelle 1 zeigt Nebenwirkungen, mit denen berichtet wurde Häufigkeiten von mehr als 2% und häufiger als Placebo bei Patienten in den beiden oben beschriebenen Studien mit SOMA behandelt.
Tabelle 1: Patienten mit Nebenwirkungen bei kontrollierter Kontrolle
Studien
Unerwünschte Reaktion | Placebo (n = 560) n (%) |
SOMA 250 mg (n = 548) n (%) |
SOMA 350 mg (n = 279) n (%) |
Schläfrigkeit | 31 (6) | 73 (13) | 47 (17) |
Schwindel | 11 (2) | 43 (8) | 19 (7) |
Kopfschmerzen | 11 (2) | 26 (5) | 9 (3) |
Post-Marketing-Erfahrung
Die folgenden Ereignisse waren während der Nachgenehmigung von SOMA gemeldet. Weil diese Reaktionen gemeldet werden freiwillig aus einer Bevölkerung von ungewisser Größe ist dies nicht immer möglich ihre Häufigkeit zuverlässig abschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit dem Medikament herstellen Exposition.
Herz-Kreislauf: Tachykardie, postural Hypotonie und Gesichtsrötung.
Zentrales Nervensystem: Schläfrigkeit, Schwindel Schwindel, Ataxie, Zittern, Unruhe, Reizbarkeit, Kopfschmerzen, Depressionen Reaktionen, Synkope, Schlaflosigkeit und Krampfanfälle.
Gastrointestinal: Übelkeit, Erbrechen und Epigastrik Unbehagen.
Hämatologisch: Leukopenie, Panzytopenie
Drogeninteraktionen
ZNS-Depressiva
Die beruhigende Wirkung von SOMA und anderen ZNS-Depressiva (z.B.Alkohol, Benzodiazepine, Opioide, trizyklische Antidepressiva) können sein Additiv. Daher ist bei Patienten, die mehr einnehmen, Vorsicht geboten als eines dieser ZNS-Depressiva gleichzeitig. Gleichzeitige Anwendung von SOMA und Meprobamat, ein Metabolit von SOMA, wird nicht empfohlen.
CYP2C19 Inhibitoren und Induktoren
Carisoprodol wird in der Leber durch CYP2C19 bis metabolisiert bilden Meprobamat. Mitverwaltung von CYP2C19-Inhibitoren wie Omeprazol oder Fluvoxamin mit SOMA könnten resultieren bei erhöhter Exposition von Carisoprodol und verringerter Exposition von Meprobamat. Gleichzeitige Anwendung von CYP2C19-Induktoren wie Rifampin oder St. Johanniskraut mit SOMA könnte eine verringerte Exposition von Carisoprodol und eine erhöhte Exposition führen Exposition von Meprobamat. Niedrig dosiertes Aspirin zeigte auch eine Induktionseffekt auf CYP2C19. Die vollständige pharmakologische Auswirkung dieser möglichen Veränderungen von Expositionen in Bezug auf Wirksamkeit oder Sicherheit von SOMA sind unbekannt.
Drogenmissbrauch und Abhängigkeit
Kontrollierte Substanz
Soma enthält Carisoprodol, ein von Schedule IV kontrolliertes Schedule Substanz. Carisoprodol wurde missbraucht, missbraucht und strafrechtlich verfolgt Umleitung zur nichttherapeutischen Anwendung.
Missbrauch
Der Missbrauch von Carisoprodol birgt das Risiko einer Überdosierung, die kann zu Tod, ZNS und Atemdepression, Hypotonie, Krampfanfällen und führen andere Störungen. Patienten mit hohem Risiko für SOMA-Missbrauch können Patienten mit längerer Anwendung von sein Carisoprodol mit einer Vorgeschichte von Drogenmissbrauch oder diejenigen, die SOMA verwenden Kombination mit anderen missbrauchten Drogen.
Verschreibungspflichtiger Drogenmissbrauch ist beabsichtigt nicht-therapeutische Verwendung eines Arzneimittels, auch nur einmal, für seine lohnende psychologische Auswirkungen. Drogenabhängigkeit, die sich nach wiederholtem Drogenmissbrauch entwickelt, ist gekennzeichnet durch den starken Wunsch, trotz schädlicher Folgen ein Medikament einzunehmen, Schwierigkeiten bei der Kontrolle seines Konsums, wobei dem Drogenkonsum eine höhere Priorität eingeräumt wird als dem Verpflichtungen, erhöhte Toleranz und manchmal physischer Rückzug. Drogenmissbrauch und Drogenabhängigkeit sind getrennt und unterscheiden sich von körperlicher Abhängigkeit und Toleranz (zum Beispiel kann Missbrauch oder Sucht nicht mit Toleranz einhergehen oder körperliche Abhängigkeit).
Abhängigkeit
Toleranz ist, wenn ein Patient auf eine bestimmte reagiert Dosierung und Konzentration werden ohne Krankheit schrittweise reduziert Progression, die eine Erhöhung der Dosierung erfordert, um das gleiche aufrechtzuerhalten. Körperlich Abhängigkeit ist durch Entzugssymptome nach abruptem Absetzen gekennzeichnet oder eine signifikante Dosisreduktion eines Arzneimittels. Sowohl Toleranz als auch physikalisch Bei längerer Anwendung von SOMA wurde über Abhängigkeit berichtet. Gemeldet Entzugssymptome mit SOMA sind Schlaflosigkeit, Erbrechen, Bauchkrämpfe Kopfschmerzen, Zittern, Muskelzuckungen, Angstzustände, Ataxie, Halluzinationen und Psychose. Weisen Sie Patienten an, die große Dosen SOMA einnehmen, oder Patienten, die die SOMA einnehmen Droge für eine längere Zeit, um SOMA nicht abrupt zu stoppen .
Schwangerschaftskategorie C
Es liegen keine Daten zur Verwendung von SOMA beim Menschen vor Schwangerschaft. Tierversuche zeigen, dass Carisoprodol die Plazenta und überquert führt zu nachteiligen Auswirkungen auf das Wachstum des Fötus und das Überleben nach der Geburt. Die primäre Der Metabolit von Carisoprodol, Meprobamat, ist ein zugelassener Anxiolytikum. Rückwirkende Studien nach dem Inverkehrbringen zeigen keine konsistente Assoziation zwischen mütterlicher Anwendung von Meprobamat und einem erhöhten Risiko für bestimmte angeborene Missbildungen.
Teratogene Wirkungen
Tierversuche haben die nicht angemessen bewertet teratogene Wirkungen von Carisoprodol. Es gab keinen Anstieg der Inzidenz von angeborene Missbildungen, die in Reproduktionsstudien an Ratten, Kaninchen und mit Meprobamat behandelte Mäuse. Rückwirkende Studien nach dem Inverkehrbringen von Meprobamat während der Schwangerschaft beim Menschen war für die Demonstration eines erhöhtes Risiko für angeborene Missbildungen nach Exposition im ersten Trimester. In allen Studien, die ein erhöhtes Risiko anzeigten, wurden die Arten von Missbildungen angegeben waren inkonsistent.
Nicht teratogene Wirkungen
Im Tierversuch reduzierte Carisoprodol das Gewicht des Fötus postnatale Gewichtszunahme und postnatales Überleben bei mütterlichen Dosen, die äquivalent zu sind 1-1,5-fache menschliche Dosis (basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche). Ratten Meprobamat ausgesetzt in der Gebärmutter zeigte Verhaltensänderungen, die anhielten ins Erwachsenenalter. Für Kinder, die Meprobamat ausgesetzt sind in der Gebärmutter, eine Studie gefunden Keine nachteiligen Auswirkungen auf die geistige oder motorische Entwicklung oder die IQ-Werte. SOMA sollte sein während der Schwangerschaft nur angewendet, wenn der potenzielle Nutzen das Risiko für die Fötus.
Erfahrung in klinischen Studien
Weil klinische Studien unter weit verbreitet sind unterschiedliche Bedingungen, in klinischen Studien von a beobachtete Nebenwirkungsraten Arzneimittel kann nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen verglichen werden Medikament und spiegelt möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.
Die unten beschriebenen Daten basieren auf 1387 Patienten gepoolt aus zwei doppelblinden, randomisierten, multizentrischen, placebokontrollierten einwöchige Studien bei erwachsenen Patienten mit akuten, mechanischen Schmerzen im unteren Rückenbereich. In diesen Studien wurden die Patienten mit 250 mg SOMA, 350, behandelt mg SOMA oder Placebo dreimal täglich und sieben Tage vor dem Schlafengehen. Das Das Durchschnittsalter lag bei 41 Jahren mit 54% Frauen und 46% Männern und 74% Kaukasier, 16% Schwarze, 9% Asiaten und 2% andere.
Es gab keine Todesfälle und keine ernsthaften nachteiligen Reaktionen in diesen beiden Studien. In diesen beiden Studien waren 2,7%, 2% und 5,4% von Patienten, die mit Placebo, 250 mg SOMA und 350 mg SOMA behandelt wurden aufgrund unerwünschter Ereignisse abgesetzt; und 0,5%, 0,5% und 1,8% von Patienten, die mit Placebo, 250 mg SOMA und 350 mg SOMA behandelt wurden aufgrund von Nebenwirkungen des Zentralnervensystems abgesetzt.
Tabelle 1 zeigt Nebenwirkungen, mit denen berichtet wurde Häufigkeiten von mehr als 2% und häufiger als Placebo bei Patienten in den beiden oben beschriebenen Studien mit SOMA behandelt.
Tabelle 1: Patienten mit Nebenwirkungen bei kontrollierter Kontrolle
Studien
Unerwünschte Reaktion | Placebo (n = 560) n (%) |
SOMA 250 mg (n = 548) n (%) |
SOMA 350 mg (n = 279) n (%) |
Schläfrigkeit | 31 (6) | 73 (13) | 47 (17) |
Schwindel | 11 (2) | 43 (8) | 19 (7) |
Kopfschmerzen | 11 (2) | 26 (5) | 9 (3) |
Post-Marketing-Erfahrung
Die folgenden Ereignisse waren während der Nachgenehmigung von SOMA gemeldet. Weil diese Reaktionen gemeldet werden freiwillig aus einer Bevölkerung von ungewisser Größe ist dies nicht immer möglich ihre Häufigkeit zuverlässig abschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit dem Medikament herstellen Exposition.
Herz-Kreislauf: Tachykardie, postural Hypotonie und Gesichtsrötung.
Zentrales Nervensystem: Schläfrigkeit, Schwindel Schwindel, Ataxie, Zittern, Unruhe, Reizbarkeit, Kopfschmerzen, Depressionen Reaktionen, Synkope, Schlaflosigkeit und Krampfanfälle.
Gastrointestinal: Übelkeit, Erbrechen und Epigastrik Unbehagen.
Hämatologisch: Leukopenie, Panzytopenie
Eine Überdosierung von SOMA führt üblicherweise zu einer ZNS-Depression. Tod, Koma, Atemdepression, Hypotonie, Krampfanfälle, Delir Halluzinationen, dystonische Reaktionen, Nystagmus, verschwommenes Sehen, Mydriasis, Über Euphorie, Muskelinkoordination, Steifigkeit und / oder Kopfschmerzen wurde berichtet mit SOMA-Überdosierung. Bei Carisoprodol wurde über das Serotonin-Syndrom berichtet Vergiftung. Viele der Carisoprodol-Überdosierungen sind in der Einstellung aufgetreten von mehreren Überdosierungen (einschließlich Drogenmissbrauch, illegalen Drogen und Alkohol). Die Auswirkungen einer Überdosierung von Carisoprodol und anderen ZNS-Depressiva (z.B., Alkohol, Benzodiazepine, Opioide, trizyklische Antidepressiva) können sein Additiv, auch wenn eines der Arzneimittel in der empfohlenen Dosierung eingenommen wurde. Über tödliche versehentliche und nicht zufällige Überdosierungen von SOMA wurde allein berichtet oder in Kombination mit ZNS-Depressiva.
Behandlung von Überdosierung
Grundlegende lebenserhaltende Maßnahmen sollte gemäß dem klinischen Erscheinungsbild der SOMA eingeführt werden Überdosis. Erbrechen sollte wegen des Risikos von ZNS und nicht induziert werden Atemdepression und anschließende Aspiration. Kreislaufunterstützung sollte bei Bedarf mit Volumeninfusion und Vasopressor verabreicht werden. Anfälle sollte mit intravenösen Benzodiazepinen und dem erneuten Auftreten von behandelt werden Anfälle können mit Phenobarbital behandelt werden. In Fällen einer schweren ZNS-Depression Atemwegsschutzreflexe können beeinträchtigt sein und die Trachealintubation sollte erfolgen in Betracht gezogen für Atemwegsschutz und Atemunterstützung.
Zur Dekontamination bei schwerer Toxizität Aktivkohle sollte bei Patienten mit in einem Krankenhaus in Betracht gezogen werden große Überdosierungen, die frühzeitig auftreten und keine ZNS-Depression zeigen und kann ihre Atemwege schützen.
Weitere Informationen zur Behandlung einer Überdosis von SOMA, Wenden Sie sich an ein Giftkontrollzentrum.
Carisoprodol ist zentral wirkendes Skelettmuskelrelaxans, das die Skelettmuskeln nicht direkt entspannt.
Ein Metabolit von Carisoprodol Meprobamat hat anxiolytische und beruhigende Eigenschaften. Inwieweit diese Eigenschaften von Meprobamat tragen zur Sicherheit und Wirksamkeit von SOMA bei unbekannt.
Die Pharmakokinetik von Carisoprodol und sein Metabolit Meprobamat wurden in einer Crossover-Studie untersucht von 24 gesunden Probanden (12 Männer und 12 Frauen), die Einzeldosen von 250 erhielten mg und 350 mg SOMA (siehe Tabelle 2). Die Exposition von Carisoprodol und Meprobamat war dosisproportional zwischen den Dosen 250 mg und 350 mg. Die Cmax von Meprobamat betrug nach Verabreichung von a 2,5 ± 0,5 μg / ml (Mittelwert ± SD) Einzeldosis von 350 mg SOMA, was ungefähr 30% der Cmax von entspricht Meprobamat (ungefähr 8 μg / ml) nach Verabreichung eines einzelnen 400 mg Dosis von Meprobamat.
Tabelle 2: Pharmakokinetische Parameter von Carisoprodol
und Meprobamat (Mittelwert ± SD, n = 24)
250 mg SOMA | 350 mg SOMA | |
Carisoprodol | ||
Cmax (μg / ml) | 1,2 ± 0,5 | 1,8 ± 1,0 |
AUCinf (μg * h / ml) | 4,5 ± 3,1 | 7,0 ± 5,0 |
Tmax (hr) | 1,5 ± 0,8 | 1,7 ± 0,8 |
T½ (hr) | 1,7 ± 0,5 | 2,0 ± 0,5 |
Meprobamat | ||
Cmax (μg / ml) | 1,8 ± 0,3 | 2,5 ± 0,5 |
AUCinf (μg * h / ml) | 32 ± 6,2 | 46 ± 9,0 |
Tmax (hr) | 3,6 ± 1,7 | 4,5 ± 1,9 |
T½ (hr) | 9,7 ± 1,7 | 9,6 ± 1,5 |
Absorption
Absolute Bioverfügbarkeit von Carisoprodol wurde nicht bestimmt. Die mittlere Zeit bis zum Peak-Plasma Die Konzentrationen (Tmax) von Carisoprodol betrugen ungefähr 1,5 bis 2 Stunden. Die gleichzeitige Anwendung einer fettreichen Mahlzeit mit SOMA (350 mg Tablette) hatte keinen Einfluss darauf die Pharmakokinetik von Carisoprodol. Daher kann SOMA verabreicht werden oder ohne Essen.
Stoffwechsel
Der Hauptweg von Der Carisoprodol-Metabolismus erfolgt über die Leber durch das Cytochrom-Enzym CYP2C19 Meprobamat. Dieses Enzym zeigt genetischen Polymorphismus (siehe Patienten mit Reduzierte CYP2C19-Aktivität unten).
Beseitigung
Carisoprodol wird eliminiert durch sowohl renale als auch nicht renale Wege mit einer terminalen Eliminationshalbwertszeit von ca. 2 Stunden. Die Halbwertszeit von Meprobamat beträgt ungefähr 10 Stunden.
Geschlecht
Die Exposition von Carisoprodol ist höher bei Frauen als bei männlichen Probanden (ungefähr 30-50 Gew .-%) angepasste Basis). Die Gesamtexposition von Meprobamat ist zwischen Frauen vergleichbar und männliche Untertanen.
Patienten mit reduziertem CYP2C19 Aktivität
SOMA sollte verwendet werden mit Vorsicht bei Patienten mit reduzierter CYP2C19-Aktivität. Veröffentlichte Studien zeigen dass Patienten, die schlechte CYP2C19-Metabolisierer sind, einen 4-fachen Anstieg haben Die Exposition gegenüber Carisoprodol und die damit einhergehende 50% verringerte die Exposition gegenüber Meprobamat im Vergleich zu normalen CYP2C19-Metabolisierern. Die Prävalenz armer Metabolisierer in Kaukasier und Afroamerikaner sind ungefähr 3-5% und in Asiaten ungefähr 15-20%.