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Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 25.03.2022
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EULEXIN (Flutamid) Kapseln, 125 mg, sind als undurchsichtig, Zweifarbige braune Kapseln, mit "Schering bedruckt 525†. Sie werden wie folgt geliefert:
NDC 0085-0525-05-500 Flaschen
NDC 0085-0525-03 - Dosiseinheit Pakete von 100 (10 x 10†s)
NDC 0085-0525-06-Flaschen à 180
Speicher zwischen 2o und 30o C (36o und 86o F). Schützen Sie die Einzeldosispakete vor übermäßiger Feuchtigkeit.
EULEXIN-Kapseln (Flutamid) sind zur Verwendung in Kombination mit LHRH-Agonisten zur Behandlung von lokal begrenzten metastatischen prostatakarzinomen im Stadium B2 - C und im Stadium D2 indiziert.
Stadium B2 - C Prostatakarzinom
Die Behandlung MIT Eulexin (Flutamid) - Kapseln und dem LHRH-Agonisten sollte 8 Wochen vor Beginn der Strahlentherapie beginnen und während der Strahlentherapie fortgesetzt werden.
Stadium D2 Metastasiertes Karzinom
Um einen nutzen aus der Behandlung zu erzielen, SOLLTEN Eulexin-Kapseln (Flutamid) mit dem LHRH-Agonisten begonnen und bis zum Fortschreiten fortgesetzt werden.
die empfohlene Dosierung beträgt 2 Kapseln 3 mal täglich in 8-Stunden-Intervallen für eine tägliche Gesamtdosis von 750 mg.
Eulexin-Kapseln (Flutamid) sind bei Patienten kontraindiziert, die überempfindlich gegen Flutamid oder einen Bestandteil dieser Zubereitung sind.
Eulexin-Kapseln (Flutamid) sind bei Patienten mit schwerer leberfunktionsstörung kontraindiziert (vor der Behandlung sollten Leberenzyme untersucht werden.
WARNHINWEISE
Gynäkomastie trat bei 9% der Patienten auf, die Flutamid zusammen mit medizinischer Kastration erhielten.
Flutamid kann fötalen Schaden verursachen, wenn es einer schwangeren Frau verabreicht wird. Es gab ein verringertes 24-Stunden-überleben bei den Nachkommen von Ratten, die mit Flutamid in Dosen von 30, 100 oder 200 mg/kg/Tag (ungefähr das 3 -, 9-und 19-fache der menschlichen Dosis) während der Schwangerschaft behandelt wurden. Ein leichter Anstieg geringfügiger Variationen in der Entwicklung der Wirbelkörper und Wirbel wurde bei Feten von Ratten in den beiden höheren Dosen beobachtet. Die Feminisierung der Männchen erfolgte auch bei den beiden höheren dosisstufen. Es gab eine verringerte überlebensrate bei den Nachkommen von Kaninchen, die die höchste Dosis erhielten (15 mg/kg/Tag; gleich dem 1,4-fachen der menschlichen Dosis).
Präklinische Daten von Ratten, Katzen, Hunden und Affen sowie klinische Daten bei Männern zeigen, dass ein Metabolit von Flutamid 4-nitro-3-fluoromethylanilin ist. Bei Tieren und Menschen wurden nach der Verabreichung von Flutamid mehrere toxizitäten beobachtet, die mit der anilinexposition übereinstimmen, einschließlich methämoglobinämie, hämolytischer Anämie und cholestatischer Gelbsucht. Der methämoglobinspiegel sollte bei Patienten überwacht werden, die anfällig für anilintoxizität sind (Z. B. Personen mit glucose-6-Phosphat-dehydrogenase-Mangel oder Hämoglobin-M-Krankheit sowie rauchende Patienten).
Schwere herzläsionen wurden bei 2/10 beagle-Hunden beobachtet, die 78 Wochen lang 25 mg/kg/Tag und 3/16 2-4 Jahre lang 40 mg/kg/Tag erhielten. Die Läsionen, die auf chronische Verletzungen und Reparaturprozesse hindeuten, umfassten chronische myxomatöse degeneration, intraatriale Fibrose, myokardiale acidophile degeneration, Vaskulitis und perivaskulitis. Die Dosen, bei denen diese Läsionen auftraten, waren mit 2-hydroxyflutamid-spiegeln assoziiert, die 1-bis 12-Fach höher waren als die beim Menschen auf therapeutischen Ebenen beobachteten.
Leberschädigung
Da transaminase-Anomalien, cholestatischer Ikterus, lebernekrose und leberenzephalopathie unter Verwendung von Flutamid berichtet wurden, sollten regelmäßige leberfunktionstests in Betracht gezogen werden. (Siehe Abschnitt NEBENWIRKUNGEN .) Geeignete Labortests sollten beim ersten symptom durchgeführt werden / Anzeichen einer leberfunktionsstörung (zB, pruritus, dunkler Urin, anhaltende Anorexie, Gelbsucht, Zärtlichkeit des rechten oberen Quadranten, oder unerklärliche " grippeähnliche & #8224; Symptome). Wenn der patient eine klinisch offensichtliche Gelbsucht hat, sollte DIE Eulexin (Flutamid)-Therapie abgebrochen werden, wenn keine Biopsie-bestätigten Lebermetastasen vorliegen. Bei klinisch asymptomatischen Patienten sollte die Behandlung abgebrochen werden, wenn die Transaminasen über das 2-3-fache der Obergrenze des normalwerts ansteigen. Die leberverletzung ist in der Regel nach absetzen der Therapie und bei einigen Patienten nach Dosisreduktion reversibel. Es gab jedoch Berichte über den Tod nach schweren leberverletzungen im Zusammenhang mit der Anwendung von Flutamid.
VORSICHTSMAßNAHMEN
allgemein: < / strong>
In klinischen Studien trat Gynäkomastie bei 9% der Patienten auf, die Flutamid zusammen mit medizinischer Kastration erhielten.
Informationen für Patienten
SiehePATIENTENINFORMATIONEN Abschnitt.
Labortests
Eine regelmäßige Beurteilung des Serum-Prostata-Spezifischen Antigens (PSA) kann bei der überwachung der Reaktion des Patienten hilfreich sein. Wenn der PSA-Spiegel während der EULEXIN-Therapie (Flutamid) signifikant und konstant ansteigt, sollte der patient auf klinisches Fortschreiten untersucht werden. Für Patienten, die ein objektives Fortschreiten der Erkrankung zusammen mit einem erhöhten P. A. haben, kann eine behandlungsfreie Periode von antiandrogen während der Fortsetzung des LHRH - Analogons in Betracht gezogen werden.
Wechselwirkungen mit Arzneimitteln
SieheARZNEIMITTELWECHSELWIRKUNGEN Abschnitt.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
In einer einjährigen Ernährungsstudie an männlichen Ratten waren bei 49% bis 75% aller behandelten Ratten interstitielle zelladenome der Hoden vorhanden (tägliche orale Dosen von 10, 30 und 50 mg/kg / Tag wurden verabreicht). Diese produzieren plasma-Cmax-Werte, die 1, 2-3 und 4-Fach sind, bzw. diejenigen, die mit therapeutischen Dosen beim Menschen verbunden sind. Bei männlichen Ratten, die 1 Jahr lang in ähnlicher Weise dosiert waren, waren Tumore nach 1 Jahr drogenfreier Periode noch vorhanden, aber die Inzidenz Betrug 43% bis 47%. In einer 2-jährigen karzinogenitätsstudie an männlichen Ratten führte die tägliche Verabreichung von Flutamid in denselben Dosen bei 91% bis 95% aller behandelten Ratten zu hodenadenomen interstitieller Zellen im Gegensatz zu 11% der unbehandelten kontrollratten. Brustadenome, Adenokarzinome und fibroadenome waren bei behandelten männlichen Ratten bei expositionsniveaus erhöht, die das 1-bis 4-fache derjenigen waren, die während der therapeutischen Dosierung beim Menschen beobachtet wurden. Es gibt ebenfalls Berichte über Maligne brustneoplasmen bei Männern, die mit EULEXIN-Kapseln behandelt wurden (siehe Abschnitt NEBENWIRKUNGEN ).
Flutamid zeigte keine DNA - modifizierende Aktivität im Ames Salmonella/ microsome Mutagenesis Assay. Dominante tödliche tests bei Ratten waren negativ.
Während einer 6-wöchigen Studie mit Flutamid-Monotherapie bei normalen menschlichen Freiwilligen wurden reduzierte Spermienzahlen beobachtet.
Flutamid beeinflusste nicht die östrouszyklen oder störte das Paarungsverhalten männlicher und weiblicher Ratten, wenn das Arzneimittel bei 25 und 75 mg/kg/Tag vor der Paarung verabreicht wurde. Männer, die mit 150 mg/kg/Tag behandelt wurden (30-fache der minimalen wirksamen antiandrogenen Dosis), konnten sich nicht Paaren; das Paarungsverhalten normalisierte sich nach absetzen der Dosierung wieder. Die empfängnisraten waren in allen Dosier-Gruppen vermindert. Die Unterdrückung der Spermatogenese wurde bei Ratten beobachtet, die 52 Wochen lang etwa das 3 -, 8-oder 17-fache der menschlichen Dosis und 78 Wochen lang bei 1,4 -, 2,3-und 3,7-fachen der menschlichen Dosis dosiert wurden.
Tier-Toxikologie:
Schwere herzläsionen wurden bei 2/10 beagle-Hunden beobachtet, die 78 Wochen lang 25 mg/kg/Tag und 3/16 2-4 Jahre lang 40 mg/kg/Tag erhielten. Diese Läsionen, die auf chronische Verletzungen und Reparaturprozesse hindeuten, umfassten chronische myxomatöse degeneration, intraatriale Fibrose, myokardiale acidophile degeneration, Vaskulitis und perivaskulitis. Die Dosen, bei denen diese Läsionen auftraten, waren mit 2-hydroxyflutamid - spiegeln assoziiert, die 1-bis 12-Fach höher waren als die beim Menschen auf therapeutischen Ebenen beobachteten.
Schwangerschaft: Schwangerschaft Kategorie D. Es gab ein verringertes 24-Stunden-überleben bei den Nachkommen schwangerer Ratten, die mit Flutamid in Dosen von 30, 100 oder 200 mg/kg/Tag behandelt wurden (ungefähr das 3 -, 9-und 19-fache der menschlichen Dosis). Bei Feten von Ratten, die mit zwei höheren Dosen behandelt wurden, wurde ein leichter Anstieg geringfügiger Variationen in der Entwicklung der Brustbeine und Wirbel beobachtet. Feminisierung der männlichen Ratten trat auch bei den beiden höheren dosisniveaus auf. Es gab eine verringerte überlebensrate bei den Nachkommen von Kaninchen, die die höchste Dosis erhielten (15 mg/kg/Tag, gleich dem 1,4-fachen der menschlichen Dosis).
Nebenwirkungen
Stadium B2 - C Prostatakarzinom
Die Behandlung MIT Eulexin (Flutamid) - Kapseln und dem LHRH-Agonisten trug nicht wesentlich zur Toxizität der Strahlenbehandlung allein bei. Die folgenden Nebenwirkungen wurden während einer multizentrischen klinischen Studie berichtet, in der EULEXIN (Flutamid)-Kapseln + LHRH-A + - Strahlung mit Strahlung allein verglichen wurden. Die am häufigsten berichteten (mehr als 5%) Nebenwirkungen sind unten aufgeführt.
Unerwünschte Ereignisse Während der Akuten Strahlentherapie | ||
| (n= 231) |
|
Rektum/Dickdarm | 80 | 76 |
76 < / FONT> | 58 | 60< / FONT> < / CENTER> |
60 < / FONT> | 37 | 37 |
Unerwünschte Ereignisse Während Der späten Strahlungsphase | ||
| (n= 231) |
|
< < / FONT> | 36 | 40 |
Zystitis | 16 | 16< / FONT> < / CENTER> |
Rectal 16 < / FONT> | 14 | 20 |
Proktitis | 8 | 8 |
Hämaturie | 7 | 12 |
Zusätzliche Daten zu unerwünschten Ereignissen wurden für die Kombinationstherapie mit der strahlungsgruppe sowohl über die Hormonbehandlung als auch über die Hormonbehandlung sowie über die strahlungsphasen der Studie gesammelt. Nebenwirkungen, die bei mehr als 5% der Patienten in dieser Gruppe in beiden teilen der Studie auftraten, waren Hitzewallungen (46%), Durchfall (40%), übelkeit (9%) und Hautausschlag (8%).
Stadium D2 Metastasiertes Karzinom
Die folgenden Nebenwirkungen wurden während einer multizentrischen klinischen Studie berichtet, in der EULEXIN (Flutamid) - Kapseln + LHRH-agonist mit placebo + LHRH-agonist verglichen wurden.
Die am häufigsten berichteten (mehr als 5%) Nebenwirkungen während der Behandlung mit EULEXIN (Flutamid) - Kapseln in Kombination mit einem LHRH-Agonisten sind in der folgenden Tabelle aufgeführt. Zum Vergleich sind in der folgenden Tabelle auch unerwünschte Erfahrungen mit einem LHRH-Agonisten und einem placebo aufgeführt.
| (n= 294) | (n= 285) |
Hitzewallungen | 61 | 57 |
Verlust der Libido | 36 | 31 |
Impotenz | 33 | 29 |
29 < / FONT> | 12 | 4< / FONT> < / CENTER> |
11 | 10 | |
Gynäkomastie | 9 | 11 |
Andere | 7 | 9 |
Andere GI | 6 | 4 |
Der einzige Bemerkenswerte Unterschied war die höhere Inzidenz von Durchfall in der Flutamid + LHRH-agonistengruppe (12%), die in 5% im Gegensatz zum placebo + LHRH-Agonisten (4%) schwerwiegend war in weniger als1%.
Darüber hinaus wurden die folgenden Nebenwirkungen während der Behandlung mit Flutamid + LHRH-agonist berichtet. Es wurde kein kausaler Zusammenhang zwischen diesen Reaktionen auf eine medikamentöse Behandlung hergestellt, und einige der berichteten Nebenwirkungen treten Häufig bei älteren Patienten auf.
Herz-Kreislauf-System: Hypertonie bei 1% der Patienten.
Zentralnervensystem: ZNS (Schläfrigkeit/Verwirrung/depression/Angst / Nervosität) Reaktionen traten bei 1% der Patienten auf.
Magen-Darm-System: Anorexie 4% und andere gi-Störungen traten bei 6% der Patienten auf.
Hämatopoetisches System: Anämie trat bei 6%, Leukopenie bei 3% und Thrombozytopenie bei 1% der Patienten auf.
Leber und Gallensystem: hepatitis und Gelbsucht bei weniger als 1% der Patienten.
Haut: bei 3% der Patienten traten Reizungen an der Injektionsstelle und Hautausschlag auf.
Sonstiges: ödeme traten bei 4%, urogenitale und neuromuskuläre Symptome bei 2% und pulmonale Symptome bei weniger als 1% der Patienten auf.
darüber hinaus wurden während der Vermarktung von Flutamid folgende spontane Nebenwirkungen berichtet: hämolytische Anämie, makrozytäre Anämie, methämoglobinämie, lichtempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Erythem, Ulzeration, bullöse Eruptionen und epidermale Nekrolyse) und Verfärbung des Urins. Es wurde festgestellt, dass sich der Urin zu einem bernsteinfarbenen oder gelbgrünen Aussehen verändert, das dem Flutamid und/oder seinen Metaboliten zugeschrieben werden kann. Ebenfalls berichtet wurden cholestatische Gelbsucht, hepatische Enzephalopathie und lebernekrose. Die Lebererkrankungen waren in der Regel nach absetzen der Therapie reversibel; es gab jedoch Berichte über den Tod nach schweren leberverletzungen im Zusammenhang mit der Anwendung von Flutamid.
Bei männlichen Patienten, die MIT Eulexin-Kapseln (Flutamid) behandelt wurden, sind bösartige brustneoplasmen aufgetreten.
Abnormale Labortestwerte: Laboranomalien, einschließlich erhöhter SGOT -, SGPT -, bilirubinwerte, SGGT -, BUN-und serumkreatinin, wurden berichtet.
Wechselwirkungen mit ARZNEIMITTELN
Bei Patienten, die nach Beginn der Flutamid - Therapie eine langfristige warfarin-Therapie erhielten, wurde ein Anstieg der Prothrombinzeit festgestellt. Daher wird eine genaue überwachung der Prothrombinzeit empfohlen, und eine Anpassung der gerinnungshemmenden Dosis kann erforderlich sein, wenn EULEXIN (Flutamid) - Kapseln gleichzeitig mit warfarin verabreicht werden.
Stadium B2 - C Prostatakarzinom
Die Behandlung MIT Eulexin (Flutamid) - Kapseln und dem LHRH-Agonisten trug nicht wesentlich zur Toxizität der Strahlenbehandlung allein bei. Die folgenden Nebenwirkungen wurden während einer multizentrischen klinischen Studie berichtet, in der EULEXIN (Flutamid)-Kapseln + LHRH-A + - Strahlung mit Strahlung allein verglichen wurden. Die am häufigsten berichteten (mehr als 5%) Nebenwirkungen sind unten aufgeführt.
Unerwünschte Ereignisse Während der Akuten Strahlentherapie | ||
| (n= 231) |
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Rektum/Dickdarm | 80 | 76 |
76 < / FONT> | 58 | 60< / FONT> < / CENTER> |
60 < / FONT> | 37 | 37 |
Unerwünschte Ereignisse Während Der späten Strahlungsphase | ||
| (n= 231) |
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< < / FONT> | 36 | 40 |
Zystitis | 16 | 16< / FONT> < / CENTER> |
Rectal 16 < / FONT> | 14 | 20 |
Proktitis | 8 | 8 |
Hämaturie | 7 | 12 |
Zusätzliche Daten zu unerwünschten Ereignissen wurden für die Kombinationstherapie mit der strahlungsgruppe sowohl über die Hormonbehandlung als auch über die Hormonbehandlung sowie über die strahlungsphasen der Studie gesammelt. Nebenwirkungen, die bei mehr als 5% der Patienten in dieser Gruppe in beiden teilen der Studie auftraten, waren Hitzewallungen (46%), Durchfall (40%), übelkeit (9%) und Hautausschlag (8%).
Stadium D2 Metastasiertes Karzinom
Die folgenden Nebenwirkungen wurden während einer multizentrischen klinischen Studie berichtet, in der EULEXIN (Flutamid) - Kapseln + LHRH-agonist mit placebo + LHRH-agonist verglichen wurden.
Die am häufigsten berichteten (mehr als 5%) Nebenwirkungen während der Behandlung mit EULEXIN (Flutamid) - Kapseln in Kombination mit einem LHRH-Agonisten sind in der folgenden Tabelle aufgeführt. Zum Vergleich sind in der folgenden Tabelle auch unerwünschte Erfahrungen mit einem LHRH-Agonisten und einem placebo aufgeführt.
| (n= 294) | (n= 285) |
Hitzewallungen | 61 | 57 |
Verlust der Libido | 36 | 31 |
Impotenz | 33 | 29 |
29 < / FONT> | 12 | 4< / FONT> < / CENTER> |
11 | 10 | |
Gynäkomastie | 9 | 11 |
Andere | 7 | 9 |
Andere GI | 6 | 4 |
Der einzige Bemerkenswerte Unterschied war die höhere Inzidenz von Durchfall in der Flutamid + LHRH-agonistengruppe (12%), die in 5% im Gegensatz zum placebo + LHRH-Agonisten (4%) schwerwiegend war in weniger als1%.
Darüber hinaus wurden die folgenden Nebenwirkungen während der Behandlung mit Flutamid + LHRH-agonist berichtet. Es wurde kein kausaler Zusammenhang zwischen diesen Reaktionen auf eine medikamentöse Behandlung hergestellt, und einige der berichteten Nebenwirkungen treten Häufig bei älteren Patienten auf.
Herz-Kreislauf-System: Hypertonie bei 1% der Patienten.
Zentralnervensystem: ZNS (Schläfrigkeit/Verwirrung/depression/Angst / Nervosität) Reaktionen traten bei 1% der Patienten auf.
Magen-Darm-System: Anorexie 4% und andere gi-Störungen traten bei 6% der Patienten auf.
Hämatopoetisches System: Anämie trat bei 6%, Leukopenie bei 3% und Thrombozytopenie bei 1% der Patienten auf.
Leber und Gallensystem: hepatitis und Gelbsucht bei weniger als 1% der Patienten.
Haut: bei 3% der Patienten traten Reizungen an der Injektionsstelle und Hautausschlag auf.
Sonstiges: ödeme traten bei 4%, urogenitale und neuromuskuläre Symptome bei 2% und pulmonale Symptome bei weniger als 1% der Patienten auf.
darüber hinaus wurden während der Vermarktung von Flutamid folgende spontane Nebenwirkungen berichtet: hämolytische Anämie, makrozytäre Anämie, methämoglobinämie, lichtempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Erythem, Ulzeration, bullöse Eruptionen und epidermale Nekrolyse) und Verfärbung des Urins. Es wurde festgestellt, dass sich der Urin zu einem bernsteinfarbenen oder gelbgrünen Aussehen verändert, das dem Flutamid und/oder seinen Metaboliten zugeschrieben werden kann. Ebenfalls berichtet wurden cholestatische Gelbsucht, hepatische Enzephalopathie und lebernekrose. Die Lebererkrankungen waren in der Regel nach absetzen der Therapie reversibel; es gab jedoch Berichte über den Tod nach schweren leberverletzungen im Zusammenhang mit der Anwendung von Flutamid.
Bei männlichen Patienten, die MIT Eulexin-Kapseln (Flutamid) behandelt wurden, sind bösartige brustneoplasmen aufgetreten.
Abnormale Labortestwerte: Laboranomalien, einschließlich erhöhter SGOT -, SGPT -, bilirubinwerte, SGGT -, BUN-und serumkreatinin, wurden berichtet.
In Tierversuchen mit Flutamid allein beinhalteten Anzeichen einer überdosierung hypoaktivität, piloerektion, langsame Atmung, Ataxie und/oder Tränenfluss, Anorexie, tranquilisierung, emesis und methämoglobinämie.
Klinische Studien wurden mit Flutamid in Dosen von bis zu 1500 mg pro Tag über einen Zeitraum von bis zu 36 Wochen ohne schwerwiegende Nebenwirkungen durchgeführt. Zu den berichteten Nebenwirkungen gehörten Gynäkomastie, Brustspannen und ein gewisser Anstieg des SGOT. Die Einzeldosis von Flutamid, die normalerweise mit Symptomen einer überdosierung einhergeht oder als lebensbedrohlich angesehen wird, wurde nicht nachgewiesen.
Flutamid ist stark proteingebunden und wird durch Hämodialyse nicht geklärt. Wie bei der Behandlung einer überdosierung mit einem Medikament sollte berücksichtigt werden, dass möglicherweise mehrere Wirkstoffe eingenommen wurden. Wenn Erbrechen nicht spontan Auftritt, sollte es induziert werden, wenn der patient wachsam ist. Eine Allgemeine unterstützende Versorgung, einschließlich häufiger überwachung der Vitalfunktionen und enger Beobachtung des Patienten, ist indiziert.
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