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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 17.03.2022
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Koffein
Koffeincitrat ist für die kurzzeitbehandlung von Frühgeborenen-Apnoe bei Säuglingen zwischen 28 und < 33 Wochen schwangerschaftsalter indiziert.
Vor der Einleitung von koffeincitrat sollten bei Säuglingen, die zuvor mit Theophyllin behandelt wurden, die Serumspiegel von Koffein gemessen werden, da Frühgeborene Theophyllin zu Koffein verstoffwechseln. In ähnlicher Weise sollten die serumbasiswerte von Koffein bei Säuglingen gemessen werden, die von Müttern geboren wurden, die Koffein vor der Geburt konsumiert haben, da Koffein leicht durch die Plazenta fließt.
Die empfohlene aufladungsdosis und die erhaltungsdosen von koffeincitrat Folgen.
Die volumendosis von koffeincitrat | Dosis von koffeincitrat mg / kg | Straße | Frequenz | |
Die Aufladung Dosis | 1 mUkg | 20 mg / kg | Intravenös * (Länge als 30 Minuten) | Einmal |
Die Erhaltungsdosis | 0,25 mL / kg | 5 mg / kg | Intravenös * (Länge als 10 Minuten) oral | Every24 Stunden** |
* Verwendung einer spritzeninfusionspumpe ** Start 24 Stunden nach der veröffentlichung von |
Beachten Sie, dass die Dosis von Koffein BASE ist die Hälfte der DOSIS, wenn Sie in Koffein CITRAT ausgedrückt (Z. B. 20 mg Koffein Citrat entspricht 10 mg Koffein base).
Die serumkonzentrationen von Koffein müssen möglicherweise während der gesamten Behandlung regelmäßig überwacht werden, um Toxizität zu vermeiden. Schwere Toxizität wurde mit serumkonzentrationen von mehr als 50 mg/L in Verbindung gebracht.koffeincitrat muss vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden. Fläschchen mit Verfärbter Lösung oder sichtbaren Partikeln sollten verworfen werden.
Kompatibilität Mit Medikamenten
Um die Verträglichkeit des Arzneimittels mit gängigen intravenösen Lösungen oder Arzneimitteln zu testen, 20 mL Koffein Citrat Injektion w ere kombiniert mit 20 mL einer Lösung oder eines Arzneimittels, mit Ausnahme einer Intralipid ® Mischung, die mit 80 mL / 80 mL kombiniert wurde. Der physikalische Aspekt der kombinierten Lösungen wurde für Niederschläge bewertet. Die Adjuvantien wurden für 10 Minuten gemischt und dann auf Koffein analysiert. Die Adjuvantien wurden dann kontinuierlich für 24 Stunden gemischt, mit zusätzlichen Proben für die Koffein-Dosierungen bei 2,4 , 8 und 24 Stunden. Basierend auf diesem test, Koffein Citrat Injektion, 60 mg / 3 mL ist chemisch stabil für 24 Stunden bei Raumtemperatur, wenn Sie mit den folgenden Testprodukten kombiniert
- Â injektion von Dextrose, USP5%
- 50% Dextrose-Injektion USP
Koffeincitrat ist bei Patienten kontraindiziert, die eine überempfindlichkeit gegen einen seiner Bestandteile gezeigt haben.
WARNUNG
In der doppelblinden, placebokontrollierten klinischen Studie entwickelten sich unter den 85 untersuchten Säuglingen sechs Fälle von nekrotisierender Enterokolitis (Koffein=46, placebo=39), wobei drei Fälle zum Tod führten. Fünf der sechs Patienten mit nekrotisierender Enterokolitis wurden randomisiert oder waren koffeincitrat ausgesetzt.
Die in der Literatur veröffentlichten Berichte haben eine Frage bezüglich der möglichen Assoziation zwischen der Verwendung von Methylxanthinen und der Entwicklung einer nekrotisierenden Enterokolitis aufgeworfen, obwohl ein kausaler Zusammenhang zwischen der Verwendung von methylxanthin und nekrotisierender Enterokolitis nicht nachgewiesen wurde. Daher, wie bei allen Frühgeborenen, sollten Patienten, die mit koffeincitrat behandelt werden, sorgfältig auf die Entwicklung einer nekrotisierenden Enterokolitis überwacht werden.
VORSICHT
Allgemein
Frühgeburtlichkeit Apnoe ist eine ausschlussdiagnose. Andere Ursachen der Apnoe (z.B. Störungen des zentralen Nervensystems, primäre Lungenerkrankung, Anämie, Sepsis, Stoffwechselstörungen, kardiovaskuläre Anomalien oder obstruktive Apnoe) sollten vor der Einleitung von koffeincitrat ausgeschlossen oder richtig behandelt werden.
Koffein ist ein Stimulans des Zentralnervensystems und im Falle einer koffeinüberdosis wurden Krampfanfälle berichtet. Koffeincitrat sollte bei Säuglingen mit Krampfanfällen mit Vorsicht angewendet werden.
Die Dauer der Behandlung der vorzeitigen Apnoe in der placebokontrollierten Studie war auf 10 bis 12 Tage begrenzt. Die Sicherheit und Wirksamkeit von koffeincitrat für längere Behandlungszeiten wurde nicht festgestellt. Die Sicherheit und Wirksamkeit von koffeincitrat zur prophylaktischen Behandlung des plötzlichen kindstodes (SIDS) oder vor der extubation bei mechanisch belüfteten Säuglingen wurde ebenfalls nicht nachgewiesen.
Herz-Kreislauf
Obwohl in der placebokontrollierten Studie keine Fälle von kardialer Toxizität berichtet wurden, wurde in den veröffentlichten Studien gezeigt, dass Koffein die Herzfrequenz, den linksventrikulären Ausgang und das schlaganfallvolumen erhöht. Daher sollte koffeincitrat bei Säuglingen mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen mit Vorsicht angewendet werden.
Systeme, Die Nieren-Und Leberproblemen
Koffeincitrat sollte bei Säuglingen mit Nieren-oder Leberinsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden. Die serumkonzentrationen von Koffein sollten überwacht werden und die Verabreichung der Dosis von koffeincitrat sollte angepasst werden, um Toxizität in dieser population zu vermeiden. (Siehe KLINISCHE AUSGEPRÄGTE ZUNAHME VON ÜBERGEWICHT, Entsorgung, Besondere Populationen).
Informationen Für Patienten
Eltern / Betreuer von Patienten, die eine Lösung zum einnehmen von koffeincitrat erhalten, sollten die folgenden Anweisungen erhalten:
- Koffeincitrat enthält keine Konservierungs-Und jede Flasche ist nur für den einzigen Verbrauch. Einzelne Teile der Arzneimittel sollten verworfen werden.
- Es ist wichtig, dass die Dosis von koffeincitrat genau gemessen wird, D. H. mit einem 1CC-Spritze oder einem anderen geeigneten Spritze.
- Konsultieren Sie Ihre ärzte wenn das Baby weiterhin Apnoe-Erlernt haben, erhöhen Sie nicht die Dosis von koffeincitrat ohne medizinische Beratung.
- Konsultieren Sie Ihre ärzte, wenn das Baby eine gastrointestinalen Intoleranz wie Blähen, Erben oder blutigen Stuhlgang zeigt oder lethargisch erscheint.
- Koffeincitrat muss vor der Veröffentlichung visuell auf Partikel und Veredlungen untersucht werden. Fläschchen mit Verfälschter Lösung oder sichtbaren Parteien sollten verworfen werden.
Labortests
Vor der Einleitung von koffeincitrat sollten bei Säuglingen, die zuvor mit Theophyllin behandelt wurden, die Serumspiegel von Koffein gemessen werden, da Frühgeborene Theophyllin zu Koffein verstoffwechseln. In ähnlicher Weise sollten die serumbasiswerte von Koffein bei Säuglingen gemessen werden, die von Müttern geboren wurden, die Koffein vor der Geburt konsumiert haben, da Koffein leicht durch die Plazenta fließt.
In der placebokontrollierten klinischen Studie lag der koffeinspiegel zwischen 8 und 40 mg/L. es war nicht möglich, aus der placebokontrollierten klinischen Studie einen Bereich der therapeutischen Koffein-Plasmakonzentration zu bestimmen. Schwere Toxizität wurde in der Literatur berichtet, wenn die koffeinkonzentrationen im Serum 50 mg / L überschreiten. die koffeinkonzentrationen im Serum müssen möglicherweise während der gesamten Behandlung regelmäßig überwacht werden, um eine Toxizität zu vermeiden.
In klinischen Studien, die in der Literatur berichtet wurden, wurden Fälle von Hypoglykämie und Hyperglykämie beobachtet. Daher muss der Blutzuckerspiegel bei Säuglingen, die koffeincitrat erhalten, regelmäßig überwacht werden.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigte Fruchtbarkeit
In einer 2-Jahres-Studie an Sprague-dawley-Ratten war Koffein (auf koffeinbasis), das in Trinkwasser verabreicht wurde, bei männlichen Ratten in Dosen von bis zu 102 mg/kg oder bei weiblichen Ratten in Dosen von bis zu 170 mg/kg nicht Karzinogen (etwa das 2-bzw. 4-fache der empfohlenen maximalen intravenösen aufladungsdosis für Säuglinge in mg/m2). In einer 18-monatigen Studie AN c57bl / 6-Mäusen wurden bei nahrungsdosen von bis zu 55 mg/kg (weniger als die empfohlene maximale intravenöse aufladungsdosis für Säuglinge in mg/m2) keine Anzeichen einer Tumorentstehung beobachtet.
Koffein (als koffeinbasis) erhöhte den Austausch von schwesterchromatiden (SCE) SCE / zelluläre Metaphase (abhängig von der Belichtungszeit) in einem in vivo Maus Metaphase analyse. Koffein potenzierte auch die genotoxizität bekannter Mutagene und verbesserte die Bildung von mikrokernen (5-Fach) bei Folat-defizienten Mäusen. Koffein erhöhte jedoch nicht chromosomenaberrationen in in vitro Tests von Ovarialzellen des chinesischen Hamsters (CHO) und menschliche Lymphozyten und war nicht mutagen in einem in vitro Genmutationstest CHO / hypoxanthin Guanin phosphoribosyltransferase (HGPRT), außer in zytotoxischen Konzentrationen. Darüber hinaus war Koffein nicht klastogen in einem in vivo mikrokern-test von Mäusen.
Koffein (auf koffeinbasis), das männlichen Ratten mit 50 mg/kg/Tag subkutan verabreicht wurde (ungefähr gleich der für Säuglinge empfohlenen maximalen intravenösen aufladungsdosis in mg/m2), während vier Tage vor der Paarung mit unbehandelten Weibchen, führte zu einer Abnahme der fortpflanzungsleistung der Männchen, zusätzlich zu einer embryotoxizität. Darüber hinaus war die langfristige Exposition gegenüber hohen oralen Dosen von Koffein (3,0 g über 7 Wochen) toxisch für die rattenhoden, die sich durch spermatogene Zelldegeneration manifestiert.
Schwangerschaft
Schwangerschaft Kategorie C
Die Sorge um die Teratogenität von Koffein ist irrelevant, wenn es an Säuglinge verabreicht wird. In Studien an Erwachsenen Tieren führte Koffein (auf koffeinbasis), das trächtigen Mäusen in Form von retardtabletten bei 50 m g/kg (weniger als die empfohlene maximale intravenöse aufladungsdosis für Säuglinge in mg/m2) während der Organogenese verabreicht wurde, zu einer geringen Inzidenz von Gaumenspalte und exenzephalie bei Föten. Es gibt keine adäquate und gut kontrollierte Studien bei schwangeren Frauen.
Insgesamt war die Anzahl der unerwünschten Ereignisse, die während des doppelblinden Zeitraums der kontrollierten Studie gemeldet wurden, für die koffeincitrat-und placebogruppen ähnlich. Die folgende Tabelle zeigt die Nebenwirkungen, die während der doppelblinden Phase der kontrollierten Studie auftraten und bei Patienten, die mit koffeincitrat behandelt wurden, häufiger auftraten als bei placebo.
NEBENWIRKUNGEN, DIE HÄUFIGER EIB PATIENTINNEN UND PATIENTEN, DIE MIT SILDENAFIL KOFFEIN ALS BEI PLACEBO, WÄHREND DIE DOPPEL-BLIND-BEHANDLUNG
Undurchführbare sprache kommt, ei) | Koffein Citrat N=46 n(%) | Placebo N=39 n (%) |
IM AMT KÖRPER | ||
Unfallverordnungen | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
Ernährungsmittelverträglichkeit | 4(8.7) | 2(5.1) |
Sepsis | 2(4.3) | 0 (0.0) |
HERZ-KREISLAUF-SYSTEM | ||
Blutung | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
VERDAUUNGSSYSTEM | ||
Nekrotisierende Enterokolitis | 2(4.3) | 1 (2.6) |
Gastritis | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
Magen-Darm Teil-Blutungen | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
SYSTEM VON HÄM-UND LYMPHSYSTEM | ||
Disseminierte Intravaskuläre Koagulation | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
STOFFWECHSEL-UND ERNAHRUNGS - | ||
Azidose | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
Abnorme Heilung | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
NERVENSYSTEM | ||
Zerebrale Blutungen | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
ATMUNGSSYSTEM | ||
Dyspnoe | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
Lungenödem | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
DER OBEN UND DER HAUTANHANGSGEBILDE | ||
Die Trockenheit Der Hoch | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
Gesamt | 4(8.7) | 3(7.7) |
Schärfung Der Oben | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
BESONDERE SINN | ||
Retinopathie der prämatur | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
UROGENITALSYSTEMS | ||
Niederenversagen | 1 (2.2) | 0 (0.0) |
Zusätzlich zu den oben genannten Fällen wurden drei Fälle von nekrotisierender Enterokolitis bei Patienten diagnostiziert, die koffeincitrat während der openlabel-phase der Studie erhielten.
Drei der Säuglinge, die während der Studie eine nekrotisierende Enterokolitis entwickelten, starben. Alle waren Koffein ausgesetzt worden. Zwei wurden zu Koffein randomisiert, und ein placebo-patient wurde "gerettet" mit Koffein offen für unkontrollierte Apnoe. Die Nebenwirkungen in der veröffentlichten Literatur beschrieben sind: stimulation des zentralen Nervensystems (i.e., Reizbarkeit, Unruhe, Nervosität), kardiovaskuläre Effekte (i.e. , Tachykardie, Erhöhung des linksventrikulären Abflusses und Erhöhung des schlaganfallvolumens), gastrointestinale Effekte (i.e., erhöhte aspiration des Magens, Magen-Darm-Trakt in lrance), Veränderungen des Blutzuckerspiegels (Hypoglykämie und Hyperglykämie) und der renalen Effekte (erhöhte harnflussrate, erhöhte Kreatinin-clearance und erhöhte Natrium-und calciumausscheidung). Veröffentlichte langzeitbeobachtungsstudien haben nicht gezeigt, dass Koffein die neurologische Entwicklung oder wachstumsparameter negativ beeinflusst
Melden Sie verdächtige Nebenwirkungen, wenden Sie sich jahr Sagent Pharmaceuticals, Inc. im 1-866-625-1618 oder FDA unter der nummer 1-800-FD-A-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Nach einer überdosierung reichten die serumkoffeinspiegel von etwa 24 mg / L (ein spontaner Fallbericht nach der Markteinführung, in dem ein Säugling Reizbarkeit, schlechte Ernährung und Schlaflosigkeit aufwies) bis zu 350 mg / L. schwere Toxizität wurde mit serumspiegeln von mehr als 50 mg / L in Verbindung gebracht (Siehe VORSICHT: Labortests und DOSIERUNG UND VERWALTUNG). Wurden anzeigen und symptom berichtet, die in der literatur nach einer übertragung von koffein eib frühgeborenen fieber, tachypnoe, nervosität, schlaflosigkeit, zitternder Zweck der extremen, der hypertonie, der opisthotonos, die Veränderungen tonisch-klonische anfälle, die unbeabsichtigten Veränderungen des kiefers und der Lippen, Erben, Hyperglykämie, Harnstoff-Stickstoff hohe Blutfluß und die Gesamtkonzentration hohe Leukozyten. Krampfanfalle wurden auch bei überdeckung gestartet. Ein Fall einer koffeindosis, der durch die Entwicklung von intraventrikulären Blutungen und langfristigen neurologischen Folgenkomplikationen ist, wurde berichtet. Ein weiterer fall eine überdosis von sildenafil citrate, koffein (aus Neuseeland, keine CAFCIT) etwa 600 mg von sildenafil citrate koffein (etwa 322 mg/kg) bekannt, die in 40 minuten wurde durch eine tachykardie, depressionen ST,
Atemnot, Herzinsuffizienz, Magenbeschwerden, Azidose und extravasation schwere Verbrennung mit gewebenkrose an der peripheren intravenösen Injektionsstelle. Eib Frühgeborenen wurden keine Todesfälle im Zusammenhang mit einer überdosierung Berichtet.
Die Behandlung der überdosis von Koffein ist in Erster Linie symptomatisch und unterstützend. Es wurde bestimmt, dass der koffeinspiegel nach austransfusionen abnimmt. Krampfanfälle können durch intravenöse Verordnung von Diazepam oder Barbiturat wie pentobarbital-Natrium behandelt werden.
Nach einer überdosierung reichten die serumkoffeinspiegel von etwa 24 mg / L (ein spontaner Fallbericht nach der Markteinführung, in dem ein Säugling Reizbarkeit, schlechte Ernährung und Schlaflosigkeit aufwies) bis zu 350 mg / L. schwere Toxizität wurde mit serumspiegeln von mehr als 50 mg / L in Verbindung gebracht (Siehe VORSICHT: Labortests und DOSIERUNG UND VERWALTUNG). Wurden anzeigen und symptom berichtet, die in der literatur nach einer übertragung von koffein eib frühgeborenen fieber, tachypnoe, nervosität, schlaflosigkeit, zitternder Zweck der extremen, der hypertonie, der opisthotonos, die Veränderungen tonisch-klonische anfälle, die unbeabsichtigten Veränderungen des kiefers und der Lippen, Erben, Hyperglykämie, Harnstoff-Stickstoff hohe Blutfluß und die Gesamtkonzentration hohe Leukozyten. Krampfanfalle wurden auch bei überdeckung gestartet. Ein Fall einer koffeindosis, der durch die Entwicklung von intraventrikulären Blutungen und langfristigen neurologischen Folgenkomplikationen ist, wurde berichtet. Ein weiterer fall eine überdosis von sildenafil citrate, koffein (aus Neuseeland, kein aspirin) etwa 600 mg von sildenafil citrate koffein (etwa 322 mg/kg) bekannt, die in 40 minuten wurde durch eine tachykardie, depressionen ST,
Atemnot, Herzinsuffizienz, Magenbeschwerden, Azidose und extravasation schwere Verbrennung mit gewebenkrose an der peripheren intravenösen Injektionsstelle. Eib Frühgeborenen wurden keine Todesfälle im Zusammenhang mit einer überdosierung Berichtet.
Die Behandlung der überdosis von Koffein ist in Erster Linie symptomatisch und unterstützend. Es wurde bestimmt, dass der koffeinspiegel nach austransfusionen abnimmt. Krampfanfälle können durch intravenöse Verordnung von Diazepam oder Barbiturat wie pentobarbital-Natrium behandelt werden.
Absorption
Nach oraler Verabreichung von 10 mg Koffein base/kg an Frühgeborene lag die maximale Plasmakonzentration (CMAX) von 6 bis 10 mg/L und die Durchschnittliche Zeit, um die maximale Konzentration (TMAX) zu erreichen, zwischen 30 Minuten und 2 Stunden. Die TMAX wurde nicht durch die Formel Ernährung beeinflusst. Die absolute Bioverfügbarkeit wurde jedoch bei Frühgeborenen nicht vollständig untersucht.
Verteilung
Koffein wird schnell im Gehirn verteilt. Der koffeinspiegel in der zerebrospinalflüssigkeit von Frühgeborenen nähert sich Ihren plasmaspiegeln. Das Durchschnittliche Verteilungsvolumen von Koffein bei Säuglingen (0,8-0,9 L/kg) ist etwas höher als bei Erwachsenen (0,6 L/kg). Daten zur Plasmaproteinbindung sind für Neugeborene oder Säuglinge nicht verfügbar. Bei ERWACHSENEN ist die Durchschnittliche Bindung an Plasmaproteine in vitro wird auf etwa 36% berichtet.
Stoffwechsel
Hepatisches Cytochrom P450 1A2 (CYP1A2) ist an der biotransformation von Koffein beteiligt. Der koffeinstoffwechsel bei Frühgeborenen ist aufgrund Ihrer unreifen leberenzymsysteme begrenzt.
Bei Frühgeborenen wurde über eine Wechselwirkung zwischen Koffein und Theophyllin berichtet, der koffeinspiegel beträgt etwa 25% des Theophyllin-Spiegels nach der Verabreichung von Theophyllin und etwa 3-8% des verabreichten Koffeins sollten in Theophyllin umgewandelt werden.
Entsorgung
Bei Jungen Säuglingen ist die Ausscheidung von Koffein aufgrund der unreifen Leber-und/oder Nierenfunktion viel langsamer als bei Erwachsenen. Mittlere Halbwertszeit (T½) und unverändert ausgeschiedene Fraktion im Urin (Ae) Koffein bei Säuglingen erwies sich als Umgekehrt im Zusammenhang mit nationalen/Post-konzeptuellen Alter. Bei Neugeborenen beträgt die T½ etwa 3 bis 4 Tage und die Ae, beträgt etwa 86% (innerhalb von 6 Tagen). Im Alter von 9 Monaten nähert sich der koffeinstoffwechsel dem bei Erwachsenen beobachteten (T½ = 5 Stunden und Ae = 1 %).
Besondere Populationen
Studien zur Pharmakokinetik von Koffein bei Neugeborenen mit Leber-oder Niereninsuffizienz wurden nicht durchgeführt. Koffeincitrat sollte bei Frühgeborenen mit Nieren-oder Leberinsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden. Die serumkonzentrationen von Koffein sollten überwacht werden und die Verabreichung der Dosis von koffeincitrat sollte angepasst werden, um Toxizität in dieser population zu vermeiden.
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