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Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 06.04.2022
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Adesicor
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Nitroglycerin
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Transdermales Nitroglycerin ist zur Vorbeugung von Angina pectoris aufgrund einer Erkrankung der Herzkranzgefäße indiziert. Der Beginn der Wirkung von transdermalem Nitroglycerin ist nicht schnell genug, damit dieses Produkt beim Abbruch eines akuten Anfalls nützlich ist.
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Sterben empfohlene Anfangsdosis liegt zwischen 0,2 mg / h* und 0,4 mg / h*. Dosen zwischen 0, 4 mg/h* und 0, 8 mg/h* haben eine fortgesetzte Wirksamkeit von 10 bis 12 Stunden täglich für mindestens 1 Monat (den längsten untersuchten Zeitraum) intermittierender Verabreichung gezeigt. Obwohl das minimale nitratfreie Intervall nicht definiert wurde, zeigen Daten, dass ein nitratfreies Intervall von 10 bis 12 Stunden ausreichend ist (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE). Daher würde ein geeigneter Dosierungsplan für Nitroglycerinpflaster eine tägliche Pflasterperiode von 12 bis 14 Stunden und eine tägliche Pflasterperiode von 10 bis 12 Stunden umfassen.
Obwohl einige gut kontrollierte klinische Studien mit Belastungstoleranztests sterben Aufrechterhaltung der Wirksamkeit gezeigt haben, wenn Pflaster kontinuierlich getragen werden, hat die große Mehrheit dieser kontrollierten Studien die Entwicklung einer Toleranz (dh eines vollständigen Wirkungsverlusts) innerhalb der ersten 24 Stunden nach Beginn der Therapie gezeigt. Sterben Dosisanpassung, selbst auf Werte, die viel höher waren als allgemein verwendet, stellte sterben Wirksamkeit nicht wieder her.
* Die Freisetzungsraten wurden früher in Bezug auf die Arzneimittelabgabe pro 24 Stunden beschrieben. In diesen Begriffen würden sterben gelieferten NITRO-DUR-Systeme bei 2,5 mg/24 Stunden (0,1 mg/Stunde), 5 mg/24 Stunden (0,2 mg/Stunde), 7,5 mg/24 Stunden (0,3 mg/Stunde), 10 mg/24 Stunden (0,4 mg/Stunde) und 15 mg/24 Stunden (0,6 mg/Stunde) bewertet.
Sterben empfohlene Anfangsdosis liegt zwischen 0,2 mg / h* und 0,4 mg / h*. Dosen zwischen 0, 4 mg/h* und 0, 8 mg/h* haben eine fortgesetzte Wirksamkeit von 10 bis 12 Stunden täglich für mindestens 1 Monat (den längsten untersuchten Zeitraum) intermittierender Verabreichung gezeigt. Obwohl das minimale nitratfreie Intervall nicht definiert wurde, zeigen Daten, dass ein nitratfreies Intervall von 10 bis 12 Stunden ausreichend ist (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE). Daher würde ein geeigneter Dosierungsplan für Nitroglycerinpflaster eine tägliche Pflasterperiode von 12 bis 14 Stunden und eine tägliche Pflasterperiode von 10 bis 12 Stunden umfassen.
Obwohl einige gut kontrollierte klinische Studien mit Belastungstoleranztests sterben Aufrechterhaltung der Wirksamkeit gezeigt haben, wenn Pflaster kontinuierlich getragen werden, hat die große Mehrheit dieser kontrollierten Studien die Entwicklung einer Toleranz (dh eines vollständigen Wirkungsverlusts) innerhalb der ersten 24 Stunden nach Beginn der Therapie gezeigt. Sterben Dosisanpassung, selbst auf Werte, die viel höher waren als allgemein verwendet, stellte sterben Wirksamkeit nicht wieder her.
* Die Freisetzungsraten wurden früher in Bezug auf die Arzneimittelabgabe pro 24 Stunden beschrieben. In diesen Begriffen würden sterben mitgelieferten Adesicor-Systeme mit 2,5 mg/24 Stunden (0,1 mg/Stunde), 5 mg/24 Stunden (0,2 mg/Stunde), 7,5 mg/24 Stunden (0,3 mg/Stunde), 10 mg/24 Stunden (0,4 mg/Stunde) und 15 mg/24 Stunden (0,6 mg/Stunde) bewertet.
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Nitroglycerin tritt bei Patienten, die allergisch darauf reagieren, kontraindiziert. Es wurde auch über eine Allergie gegen die in Nitroglycerinpflastern verwendeten Klebstoffe berichtet, die in ähnlicher Weise eine Kontraindikation für die Verwendung dieses Produkte darstellt.
Verwenden Sie NITRO-DUR nicht bei Patienten, die Phosphodiesterasehemmer (wie Sildenafil, Tadalafil oder Vardenafil) gegen erektile Dysfunktion oder pulmonale arterielle Hypertonie einnehmen. Sterben gleichzeitige Anwendung kann zu schweren Blutdruckabfällen führen.
Verwenden Sie NITRO-DUR nicht bei Patienten, die den löslichen Guanylatcyclasestimulator Riociguat einnehmen. Gleichzeitige Anwendung kann Hypotonie verursachen.
Nitroglycerin tritt bei Patienten, die allergisch darauf reagieren, kontraindiziert. Es wurde auch über eine Allergie gegen die in Nitroglycerinpflastern verwendeten Klebstoffe berichtet, die in ähnlicher Weise eine Kontraindikation für die Verwendung dieses Produkte darstellt.
Verwenden Sie Adesicor nicht bei Patienten, die Phosphodiesterasehemmer (wie Sildenafil, Tadalafil oder Vardenafil) gegen erektile Dysfunktion oder pulmonale arterielle Hypertonie einnehmen. Sterben gleichzeitige Anwendung kann zu schweren Blutdruckabfällen führen.
Verwenden Sie Adesicor nicht bei Patienten, die den löslichen Guanylatcyclasestimulator Riociguat einnehmen. Gleichzeitige Anwendung kann Hypotonie verursachen.
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UNWETTERWARNUNGEN
Sterben Verstärkung der vasodilatatorischen Wirkungen des NITRO-DUR-Pflasters durch Phosphodiesterase-Inhibitoren, z. B. Sildenafil, kann zu einer schweren Hypotonie führen. Der Zeitverlauf und die Dosisabhängigkeit dieser Wechselwirkung wurden nicht untersucht. Eine angemessene unterstützende Versorgung wurde nicht untersucht, aber es scheint vernünftig, stirbt als Nitratüberdosierung mit Erhöhung der Extremitäten und zentraler Volumenexpansion zu behandeln.
Sterben Vorteile von transdermalem Nitroglycerin bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt oder kongestiver Herzinsuffizienz wurden nicht nachgewiesen. Wenn man sich für die Verwendung von Nitroglycerin unter diesen Bedingungen entscheidet, muss eine sorgfältige klinische oder hämodynamische Überwachung durchgeführt werden, um die Gefahren von Hypotonie und Tachykardie zu vermeiden.
Ein Kardioverter / Defibrillator sollte nicht durch eine Paddelelektrode entladen werden, die sich über einem NITRODUR-Pflaster befindet. Sterben Lichtbögen, die in dieser Situation zu sehen sind, sind an sich harmlos, können jedoch mit einer lokalen Stromkonzentration verbunden sein, die die Paddel schädigen und den Patienten verbrennen kann.
VORKEHRUNG
Allgemein
Eine schwere Hypotonie, insbesondere bei aufrechter Haltung, kann bereits bei geringen Dosen von Nitroglycerin auftreten, insbesondere bei älteren Menschen. Das transdermale NITRO-DUR-Infusionssystem sollte daher bei älteren Patienten, die möglicherweise volumenmäßig erschöpft sind, mehrere Medikamente einnehmen oder aus irgendeinem Grund bereits blutdrucksenkend sind, mit Vorsicht angewendet werden. Durch Nitroglycerin induzierte Hypotonie kann mit paradoxer Bradykardie und erhöhter Angina pectoris einhergehen.
Ältere Patienten sind möglicherweise anfälliger für Hypotonie und haben ein höheres Risiko, bei den therapeutischen Dosen von Nitroglycerin zu gefallen.
Sterben Nitrattherapie kann die durch hypertrophe Kardiomyopathie verursachte Angina pectoris verschlimmern, insbesondere bei älteren Menschen.
Bei Industriearbeitern, die einer langfristigen Exposition gegenüber unbekannten (vermutlich hohen) Dosen organischer Nitrate ausgesetzt waren, tritt eindeutig eine Toleranz auf. Brustschmerzen, akuter Myokardinfarkt und sogar plötzlicher Tod sind während des vorübergehenden Entzugs von Nitraten von diesen Arbeitern aufgetreten, was die Existenz einer echten körperlichen Abhängigkeit zeigt.
Mehrere klinische Studien bei Patienten mit Angina pectoris haben Nitroglycerin-Therapien untersucht, die ein 10-bis 12-stündiges, nitratfreies Intervall beinhalteten. In einigen dieser Studien wurde bei einer kleinen Anzahl von Patienten eine Zunahme der Häufigkeit von Angina-Attacken während des nitratfreien Intervalle beobachtet. In einer Studie hatten Patienten sterben am Ende des nitratfreien Intervalle eine verminderte Belastungstoleranz. Hämodynamischer Rückprall wurde nur selten beobachtet, andererseits waren nur wenige Studien so konzipiert, dass ein Rückprall, wenn er aufgetreten wäre, nachgewiesen worden wäre. Die Bedeutung dieser Beobachtungen für die routinemäßige klinische Anwendung von transdermalem Nitroglycerin tritt unbekannt
Informationen für Patienten
Tägliche Kopfschmerzen begleiten manchmal die Behandlung mit Nitroglycerin. Bei Patienten, die diese Kopfschmerzen bekommen, können sterben Kopfschmerzen ein Marker für die Aktivität des Medikaments sein. Patienten sollten der Versuchung widerstehen, Kopfschmerzen zu vermeiden, indem sie den Zeitplan ihrer Behandlung mit Nitroglycerin ändern, da der Verlust von Kopfschmerzen mit dem gleichzeitigen Verlust der antianginösen Wirksamkeit verbunden sein kann.
Die Behandlung mit Nitroglycerin kann mit Benommenheit im Stehen verbunden sein, insbesondere kurz nach dem Aufstehen aus einer liegenden oder sitzenden Position. Dieser Effekt kann bei Patienten, die ebenfalls Alkohol konsumiert haben, häufiger auftreten.
Nach normalem Gebrauch gibt es genug restliches Nitroglycerin in weggeworfenen Pflastern, dass sie eine potenzielle Gefahr für Kinder und Haustiere darstellen.
Ein patientenblatt wird mit den Systemen geliefert.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinflussung Der Fruchtbarkeit
Tierische Karzinogenese-Studien mit topisch aufgetragenem Nitroglyzerin wurden nicht durchgeführt.
Ratten, die 2 Jahre lang bis zu 434 mg/kg/Tag Nitroglycerin aus der Nahrung erhielten, entwickelten dosisbedingte fibrotische und neoplastische Veränderungen in der Leber, einschließlich Karzinome und interstitielle Zelltumoren in Hoden. Bei hoher Dosis betrug sterben Häufigkeit von hepatozellulären Karzinomen bei beiden Geschlechtern 52% gegenüber 0% bei Kontrollen und die Häufigkeit von Hodentumoren 52% gegenüber 8% bei Kontrollen. Lebenslange diätetische Verabreichung von bis zu 1058 mg/kg/Tag Nitroglycerin Krieg bei Mäusen nicht tumorigenisch.
Nitroglycerin Krieg im Ames-Tests, die in zwei verschiedenen Labors durchgeführt wurden, schwach mutagenisch. Nichtsdestotrotz gab es keine Hinweise auf Mutagenität, in einem in-vivo-dominanten letalen Assay mit männlichen Ratten, die mit Dosen bis zu etwa 363 mg/kg/Tag po oder in in-vitro - - - - zytogenetische tests in Ratte und Hund-Gewebe.
In einer Reproduktionsstudie mit drei Generationen erhielten Ratten, die 6 Monate vor der Paarung der F0-Generation Nitroglycerin in Dosen von bis zu etwa 434 mg/kg/Tag, wobei die Behandlung über aufeinanderfolgende F1-und F2-Generationen fortgesetzt wurde. Die hohe Dosis Krieges bei allen Paarungen mit einer verminderten Futteraufnahme und einer Körpergewichtszunahme bei beiden Geschlechtern verbunden. Es wurde kein spezifischer Effekt auf die Fruchtbarkeit der F0-Generation beobachtet. Sterben in den nachfolgenden Generationen festgestellte Unfruchtbarkeit wurde jedoch auf ein erhöhtes interstitielles Zellgewebe und eine Aspermatogenese bei den hochdosierten Männern zurückgeführt. In dieser Drei-Generationen-Studie gab es keine klaren Hinweise auf Teratogenität
Schwangerschaft
Schwangerschaft Kategorie C
Tierteratologische Studien wurden nicht mit Nitroglycerin-transdermalen Systemen durchgeführt. Teratologische Studien eine Ratten und Kaninchen wurden jedoch mit topisch aufgetragener Nitroglycerinsalbe in Dosen von bis zu 80 mg/kg/Tag bzw. Bei keiner getesteten Dosis wurden toxische Wirkungen auf Dämme oder Föten beobachtet. Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Nitroglycerin sollte einer schwangeren Frau nur dann verabreicht werden, wenn stirbt eindeutig erforderlich ist.
Stillende Mütter
Es ist nicht bekannt, ob Nitroglyzerin in die Muttermilch ausgeschieden wird. Da viele Medikamente in die Muttermilch ausgeschieden werden, ist Vorsicht geboten, wenn bei einer stillenden Frau Nitroglycerin verabreicht wird.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.
Geriatrische Verwendung
Klinische Studien des transdermalen NITRO-DUR-Infusionssystems enthielten keine ausreichenden Informationen vor, um festzustellen, ob Probanden ab 65 Jahren anders ansprechen als jüngere Probanden. Zusätzliche klinische Daten aus der veröffentlichten Literatur zeigen, dass ältere Menschen eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Nitraten aufweisen, was zu Hypotonie und erhöhtem Sturzrisiko führen kann. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, in der Regel beginnend am unteren Ende des Dosierungsbereichs, was die größere Häufigkeit der verminderten Leber -, Nieren-oder Herzfunktion und der Begleiterkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt
UNWETTERWARNUNGEN
Sterben Verstärkung der vasodilatatorischen Wirkungen des Adesicor-Pflasters durch Phosphodiesterasehemmer, z. B. Sildenafil, kann zu einer schweren Hypotonie führen. Der Zeitverlauf und die Dosisabhängigkeit dieser Wechselwirkung wurden nicht untersucht. Eine angemessene unterstützende Versorgung wurde nicht untersucht, aber es scheint vernünftig, stirbt als Nitratüberdosierung mit Erhöhung der Extremitäten und zentraler Volumenexpansion zu behandeln.
Sterben Vorteile von transdermalem Nitroglycerin bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt oder kongestiver Herzinsuffizienz wurden nicht nachgewiesen. Wenn man sich für die Verwendung von Nitroglycerin unter diesen Bedingungen entscheidet, muss eine sorgfältige klinische oder hämodynamische Überwachung durchgeführt werden, um die Gefahren von Hypotonie und Tachykardie zu vermeiden.
Ein Kardioverter / Defibrillator sollte nicht durch eine Paddelelektrode entladen werden, die sich über einem NITRODUR-Pflaster befindet. Sterben Lichtbögen, die in dieser Situation zu sehen sind, sind an sich harmlos, können jedoch mit einer lokalen Stromkonzentration verbunden sein, die die Paddel schädigen und den Patienten verbrennen kann.
VORKEHRUNG
Allgemein
Eine schwere Hypotonie, insbesondere bei aufrechter Haltung, kann bereits bei geringen Dosen von Nitroglycerin auftreten, insbesondere bei älteren Menschen. Das transdermale Adesicor-Infusionssystem sollte daher bei älteren Patienten, die möglicherweise volumenmäßig erschöpft sind, mehrere Medikamente einnehmen oder aus irgendeinem Grund bereits blutdrucksenkend sind, mit Vorsicht angewendet werden. Durch Nitroglycerin induzierte Hypotonie kann mit paradoxer Bradykardie und erhöhter Angina pectoris einhergehen.
Ältere Patienten sind möglicherweise anfälliger für Hypotonie und haben ein höheres Risiko, bei den therapeutischen Dosen von Nitroglycerin zu gefallen.
Sterben Nitrattherapie kann die durch hypertrophe Kardiomyopathie verursachte Angina pectoris verschlimmern, insbesondere bei älteren Menschen.
Bei Industriearbeitern, die einer langfristigen Exposition gegenüber unbekannten (vermutlich hohen) Dosen organischer Nitrate ausgesetzt waren, tritt eindeutig eine Toleranz auf. Brustschmerzen, akuter Myokardinfarkt und sogar plötzlicher Tod sind während des vorübergehenden Entzugs von Nitraten von diesen Arbeitern aufgetreten, was die Existenz einer echten körperlichen Abhängigkeit zeigt.
Mehrere klinische Studien bei Patienten mit Angina pectoris haben Nitroglycerin-Therapien untersucht, die ein 10-bis 12-stündiges, nitratfreies Intervall beinhalteten. In einigen dieser Studien wurde bei einer kleinen Anzahl von Patienten eine Zunahme der Häufigkeit von Angina-Attacken während des nitratfreien Intervalle beobachtet. In einer Studie hatten Patienten sterben am Ende des nitratfreien Intervalle eine verminderte Belastungstoleranz. Hämodynamischer Rückprall wurde nur selten beobachtet, andererseits waren nur wenige Studien so konzipiert, dass ein Rückprall, wenn er aufgetreten wäre, nachgewiesen worden wäre. Die Bedeutung dieser Beobachtungen für die routinemäßige klinische Anwendung von transdermalem Nitroglycerin tritt unbekannt
Informationen für Patienten
Tägliche Kopfschmerzen begleiten manchmal die Behandlung mit Nitroglycerin. Bei Patienten, die diese Kopfschmerzen bekommen, können sterben Kopfschmerzen ein Marker für die Aktivität des Medikaments sein. Patienten sollten der Versuchung widerstehen, Kopfschmerzen zu vermeiden, indem sie den Zeitplan ihrer Behandlung mit Nitroglycerin ändern, da der Verlust von Kopfschmerzen mit dem gleichzeitigen Verlust der antianginösen Wirksamkeit verbunden sein kann.
Die Behandlung mit Nitroglycerin kann mit Benommenheit im Stehen verbunden sein, insbesondere kurz nach dem Aufstehen aus einer liegenden oder sitzenden Position. Dieser Effekt kann bei Patienten, die ebenfalls Alkohol konsumiert haben, häufiger auftreten.
Nach normalem Gebrauch gibt es genug restliches Nitroglycerin in weggeworfenen Pflastern, dass sie eine potenzielle Gefahr für Kinder und Haustiere darstellen.
Ein patientenblatt wird mit den Systemen geliefert.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinflussung Der Fruchtbarkeit
Tierische Karzinogenese-Studien mit topisch aufgetragenem Nitroglyzerin wurden nicht durchgeführt.
Ratten, die 2 Jahre lang bis zu 434 mg/kg/Tag Nitroglycerin aus der Nahrung erhielten, entwickelten dosisbedingte fibrotische und neoplastische Veränderungen in der Leber, einschließlich Karzinome und interstitielle Zelltumoren in Hoden. Bei hoher Dosis betrug sterben Häufigkeit von hepatozellulären Karzinomen bei beiden Geschlechtern 52% gegenüber 0% bei Kontrollen und die Häufigkeit von Hodentumoren 52% gegenüber 8% bei Kontrollen. Lebenslange diätetische Verabreichung von bis zu 1058 mg/kg/Tag Nitroglycerin Krieg bei Mäusen nicht tumorigenisch.
Nitroglycerin Krieg im Ames-Tests, die in zwei verschiedenen Labors durchgeführt wurden, schwach mutagenisch. Nichtsdestotrotz gab es keine Hinweise auf Mutagenität, in einem in-vivo-dominanten letalen Assay mit männlichen Ratten, die mit Dosen bis zu etwa 363 mg/kg/Tag po oder in in-vitro - - - - zytogenetische tests in Ratte und Hund-Gewebe.
In einer Reproduktionsstudie mit drei Generationen erhielten Ratten, die 6 Monate vor der Paarung der F0-Generation Nitroglycerin in Dosen von bis zu etwa 434 mg/kg/Tag, wobei die Behandlung über aufeinanderfolgende F1-und F2-Generationen fortgesetzt wurde. Die hohe Dosis Krieges bei allen Paarungen mit einer verminderten Futteraufnahme und einer Körpergewichtszunahme bei beiden Geschlechtern verbunden. Es wurde kein spezifischer Effekt auf die Fruchtbarkeit der F0-Generation beobachtet. Sterben in den nachfolgenden Generationen festgestellte Unfruchtbarkeit wurde jedoch auf ein erhöhtes interstitielles Zellgewebe und eine Aspermatogenese bei den hochdosierten Männern zurückgeführt. In dieser Drei-Generationen-Studie gab es keine klaren Hinweise auf Teratogenität
Schwangerschaft
Schwangerschaft Kategorie C
Tierteratologische Studien wurden nicht mit Nitroglycerin-transdermalen Systemen durchgeführt. Teratologische Studien eine Ratten und Kaninchen wurden jedoch mit topisch aufgetragener Nitroglycerinsalbe in Dosen von bis zu 80 mg/kg/Tag bzw. Bei keiner getesteten Dosis wurden toxische Wirkungen auf Dämme oder Föten beobachtet. Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Nitroglycerin sollte einer schwangeren Frau nur dann verabreicht werden, wenn stirbt eindeutig erforderlich ist.
Stillende Mütter
Es ist nicht bekannt, ob Nitroglyzerin in die Muttermilch ausgeschieden wird. Da viele Medikamente in die Muttermilch ausgeschieden werden, ist Vorsicht geboten, wenn bei einer stillenden Frau Nitroglycerin verabreicht wird.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.
Geriatrische Verwendung
Klinische Studien zum transdermalen Adesicor-Infusionssystem enthielten keine ausreichenden Informationen vor, um festzustellen, ob Probanden ab 65 Jahren anders ansprechen als jüngere Probanden. Zusätzliche klinische Daten aus der veröffentlichten Literatur zeigen, dass ältere Menschen eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Nitraten aufweisen, was zu Hypotonie und erhöhtem Sturzrisiko führen kann. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, in der Regel beginnend am unteren Ende des Dosierungsbereichs, was die größere Häufigkeit der verminderten Leber -, Nieren-oder Herzfunktion und der Begleiterkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt
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Nebenwirkungen auf Nitroglycerin sind im Allgemeinen dosisabhängig, und fast alle diese Reaktionen sind das Ergebnis der Aktivität von Nitroglycerin als Vasodilatator. Kopfschmerzen, die schwerwiegend sein können, sind die am häufigsten berichtete Nebenwirkung. Kopfschmerzen können bei jeder Tagesdosis wieder auftreten, insbesondere bei höheren Dosen. Vorübergehende Episoden von Benommenheit, die gelegentlich mit Blutdruckänderungen zusammenhängen, können ebenfalls auftreten.
Hypotonie tritt selten auf, kann jedoch bei einigen Patienten schwerwiegend genug sein, um ein Absetzen der Therapie zu rechtfertigen. Synkope, Crescendo-Angina und Rebound-Hypertonie wurden berichtet, sind aber ungewöhnlich.
Allergische Reaktionen auf Nitroglycerin sind ebenfalls ungewöhnlich, und die große Mehrheit der gemeldeten Fälle waren Fälle von Kontaktdermatitis oder festen Arzneimittelausschlägen bei Patienten, die Nitroglycerin in Salben oder Pflastern erhielten. Es gab einige Berichte über echte anaphylaktoide Reaktionen, und diese Reaktionen können wahrscheinlich bei Patienten auftreten, die Nitroglycerin auf irgendeinem Weg erhalten.
Extrem selten haben gewöhnliche Dosen organischer Nitrate bei normal aussehenden Patienten Methämoglobinämie verursacht. Methämoglobinämie ist bei diesen Dosen so selten, dass eine weitere Diskussion über ihre Diagnose und Behandlung verschoben wird (siehe ÜBERDOSIERUNG).
Reizungen an der Applikationsstelle können auftreten, sind jedoch selten schwerwiegend.
In zwei placebokontrollierten Studien zur intermittierenden Therapie mit Nitroglycerinpflastern mit 0, 2 bis 0, 8 mg / h waren die häufigsten Nebenwirkungen bei 307 Probanden wie folgt:
Placebo | Patch | |
Kopfschmerz | 18% | 63% |
Benommenheit | 4% | 6% |
Hypotonie und/oder Synkope | 0% | 4% |
Erhöhte Angina Pectoris | 2% | 2% |
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Hämodynamische Effekte
Die Nitroglycerintoxizität ist im Allgemeinen mild. Die geschätzte orale letale Dosis von Nitroglycerin für Erwachsene beträgt 200 mg bis 1.200 mg. Säuglinge können anfälliger für Toxizität durch Nitroglycerin sein. Beratung mit einem Giftzentrum sollte in Betracht gezogen werden.
Laborbestimmungen der Serumspiegel von Nitroglycerin und seinen Metaboliten sind nicht weit verbreitet, und solche Bestimmungen haben in jedem Fall keine etablierte Rolle bei der Behandlung von Nitroglycerin-Überdosierung.
Es liegen keine Daten vor, die auf physiologische Manöver hindeuten (z. B. Manöver zur Änderung des pH-Werts des Urins), die die Ausscheidung von Nitroglycerin und seinen aktiven Metaboliten beschleunigen könnten. Ebenso ist nicht bekannt, welche – wenn überhaupt-dieser Substanzen durch Hämodialyse sinnvoll aus dem Körper entfernt werden können.
Es ist kein spezifischer Antagonist für die vasodilatatorischen Wirkungen von Nitroglycerin bekannt, und es wurde kein Eingriff als Therapie einer Nitroglycerin-Überdosierung kontrolliert untersucht. Da die Hypotonie, die mit einer Überdosierung von Nitroglycerin einhergeht, das Ergebnis von Venodilatation und arterieller Hypovolämie ist, sollte eine umsichtige Therapie in dieser Situation auf eine Erhöhung des zentralen Flüssigkeitsvolumens gerichtet sein. Eine passive Erhöhung der Beine des Patienten kann ausreichend sein, es kann jedoch auch eine intravenöse Infusion von normaler Kochsalzlösung oder ähnlicher Flüssigkeit erforderlich sein.
Die Verwendung von Adrenalin oder anderen arteriellen Vasokonstriktoren in dieser Umgebung wird wahrscheinlich mehr schaden als nützen.
Bei Patienten mit Nierenerkrankungen oder kongestiver Herzinsuffizienz ist eine Therapie, die zu einer Erweiterung des zentralen Volumens führt, nicht ohne Gefahr. Die Behandlung einer Nitroglycerin-Überdosierung bei diesen Patienten kann subtil und schwierig sein, und eine invasive Überwachung kann erforderlich sein.
Methämoglobinämie
Nitrationen, die während des Metabolismus von Nitroglycerin freigesetzt werden, können Hämoglobin in Methämoglobin oxidieren. Selbst bei Patienten, die völlig ohne Cytochrom - b5-Reduktaseaktivität sind, und selbst unter der Annahme, dass die Nitratwerte von Nitroglycerin quantitativ auf die Oxidation von Hämoglobin angewendet werden, sollten etwa 1 mg / kg Nitroglycerin erforderlich sein, bevor einer dieser Patienten eine klinisch signifikante (â310%) Methämoglobinämie manifestiert. Bei Patienten mit normaler Reduktasefunktion sollte eine signifikante Produktion von Methämoglobin noch größere Dosen Nitroglycerin erfordern. In einer Studie, in der 36 Patienten 2 bis 4 Wochen kontinuierliche Nitroglycerintherapie bei 3 erhielten.1 bis 4.4 mg / h, der durchschnittliche gemessene Methämoglobinspiegel betrug 0.2%, dies war vergleichbar mit dem bei parallelen Patienten, die Placebo erhielten
Ungeachtet dieser Beobachtungen gibt es Fallberichte über signifikante Methämoglobinämie in Verbindung mit moderaten Überdosierungen organischer Nitrate. Keiner der betroffenen Patienten sei ungewöhnlich anfällig gewesen.
Methämoglobinspiegel sind in den meisten klinischen Labors verfügbar. Die Diagnose sollte bei Patienten vermutet werden, die trotz ausreichendem Herzzeitvolumen und ausreichender arterieller Hypertonie Anzeichen einer gestörten Sauerstoffzufuhr aufweisen2. Klassisch wird methämoglobinämisches Blut als schokoladenbraun beschrieben, ohne Farbänderung bei Lufteinwirkung.
Methämoglobinämie sollte mit Methylenblau behandelt werden, wenn der Patient kardiale oder ZNS-Effekte von Hypoxie entwickelt. Die Anfangsdosis beträgt 1 bis 2 mg/kg intravenös über 5 Minuten infundiert. Wiederholte Methämoglobinspiegel sollten 30 Minuten später und eine Wiederholungsdosis von 0 erhalten werden.5 auf 1.0 mg / kg können verwendet werden, wenn der Spiegel erhöht bleibt und der Patient immer noch symptomatisch ist. Relative Kontraindikationen für Methylenblau umfassen einen bekannten NADH-Methämoglobinreduktasemangel oder einen G-6-PD-Mangel. Säuglinge unter 4 Monaten reagieren möglicherweise nicht auf Methylenblau aufgrund unreifer NADH-Methämoglobinreduktase. Die Austauschtransfusion wurde erfolgreich bei kritisch kranken Patienten angewendet, wenn die Methämoglobinämie nicht behandelbar ist
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Das Verteilungsvolumen von Nitroglycerin beträgt etwa 3 l / kg, und Nitroglycerin wird mit extrem schnellen Raten von diesem Volumen befreit, wobei sich eine Serumhalbwertszeit von etwa 3 Minuten ergibt. Die beobachteten Clearance-Raten (in der Nähe von 1 l/kg/min) überschreiten den hepatischen Blutfluss erheblich, bekannte Stellen des extrahepatischen Stoffwechsels umfassen rote Blutkörperchen und Gefäßwände.
Die ersten Produkte im Metabolismus von Nitroglycerin sind anorganisches Nitrat und die 1,2-und 1,3-Dinitroglycerole. Die Dinitrate sind weniger wirksame Vasodilatatoren als Nitroglycerin, aber sie sind länger im Serum gelebt, und ihr Nettobeitrag zur Gesamtwirkung chronischer Nitroglycerin-Therapien ist nicht bekannt. Die Dinitrate werden weiter zu (nichtvasoaktiven) Mononitraten und letztendlich zu Glycerin und Kohlendioxid metabolisiert.
Um die Entwicklung einer Toleranz gegenüber Nitroglycerin zu vermeiden, sind arzneimittelfreie Intervalle von 10 bis 12 Stunden als ausreichend bekannt, kürzere Intervalle wurden nicht gut untersucht. In einer gut kontrollierten klinischen Studie zeigten Probanden, die Nitroglycerin erhielten, einen Rebound-oder Entzugseffekt, so dass ihre Belastungstoleranz am Ende des täglichen arzneimittelfreien Intervalls geringer war als die der Parallelgruppe, die Placebo erhielt.
Bei gesunden Freiwilligen werden die stationären Plasmakonzentrationen von Nitroglycerin etwa 2 Stunden nach dem Auftragen eines Pflasters erreicht und für die Dauer des Tragens des Systems beibehalten (Beobachtungen wurden auf 24 Stunden begrenzt). Nach Entfernung des Pflasters nimmt die Plasmakonzentration mit einer Halbwertszeit von etwa einer Stunde ab.
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