Zopitin

Yetişkinlerde geçici, durumsal ve kronik uykusuzluğun tedavisi (uykuya dalma, gece ve erken uyanma zorlukları dahil).

Yetişkinlerde geçici, durumsal ve kronik uykusuzluğun tedavisi (uykuya dalma zorlukları, gece ve erken uyanış dahil).

İçeride. İlaç yatmadan hemen önce alınmalıdır.

Tedavi mümkün olduğunca kısa olmalı ve doz azaltma süresi de dahil olmak üzere 4 haftayı geçmemelidir. Tedavi sürelerinin izin verilen maksimum süreyi aşan uzatılması, hastanın durumunun tekrar tekrar değerlendirilmesinden sonra gerçekleştirilir. Tedavi her zaman en az etkili dozla başlamalı ve asla maksimum dozu aşmamalıdır.

Önerilen dozlar

65 yaşın altındaki yetişkin hastalar - her biri 1 tablet. Günde 7.5 mg 1 kez.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastaların tedaviye 3.75 mg'lık bir dozla başlaması tavsiye edilir (1/2 tablo).) günde bir kez, böbrek yetmezliği durumunda zopiklon veya metabolitlerinin birikimi kaydedilmemiştir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar tedaviye 3.75 mg / gün dozla başlar, çünkü bu hasta grubunda ilacın eliminasyonu azalır. Gerekirse, hastanın hassasiyeti dikkate alınarak doz dikkatlice 7.5 mg / güne çıkarılabilir.

Solunum yetmezliği olan hastalara günde 3.75 mg reçete edilir.

65 yaşın üzerindeki yaşlı hastaların tedavisi günde 3.75 mg'lık bir dozla başlar. Gerekirse, hastanın bireysel duyarlılığı dikkate alınarak doz kademeli olarak arttırılabilir.

Her durumda, günlük doz 7.5 mg'ı geçmemelidir.

Tedavi süresi

Geçici bir uykusuzluk - 2 ila 5 gün.

Durumsal uykusuzluk - 2 ila 3 hafta.

Kronik uykusuzluk - tedavi süresi bir uzmana danışıldıktan sonra belirlenir.

İçeride, yatmadan önce. Olağan terapötik doz 7.5 mg'dan fazla değildir. Yaşlıların tedavisine daha düşük bir dozdan başlamak daha iyidir - 3.75 mg ve gerekirse 7.5 mg'a çıkarın.

Böbrek yetmezliği durumunda, zopiklon ve metabolitlerinin birikmesi bulunmasa da, bu tür hastalara 3.75 mg'lık bir dozla tedaviye başlaması tavsiye edilir. Kursun süresi 4 haftadan fazla değildir. Hastanın durumunun tekrar tekrar değerlendirilmesinden sonra tedavi sürelerinin izin verilen maksimum değerin üzerine çıkarılması mümkündür.

Tedavi süresi

Geçici bir uykusuzluk - 2 ila 5 gün.

Durumsal uykusuzluk - 2 ila 3 hafta.

Kronik uykusuzluk - tedavi süresi bir uzmana danışıldıktan sonra belirlenir.

zopiklon veya ilacın herhangi bir kısmına aşırı duyarlılık;

şiddetli solunum yetmezliği;

ağır psödo-paralitik miyasteni (myastenia gravis);

şiddetli akut ve kronik karaciğer yetmezliği;

uyku apnesi sendromu;

konjenital malpraktik intolerans, eksiklik Lapplaktazlar, glikoz-galaktozun malabsorpsiyonu;

emzirme dönemi;

18 yaşına kadar.

Dikkatle: tarihte alkol, uyuşturucu veya uyuşturucu bağımlılığı olan kişiler; aynı anda alkol veya diğer psikotrop ilaçları alan hastalar (artan bağımlılık veya istismar riski).

zopiklon veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık;

şiddetli miyasteni;

belirgin solunum yetmezliği;

belirgin karaciğer yetmezliği;

uyku apnesi sendromu;

gebelik;

emzirme dönemi;

çocukluk (18 yaşına kadar).

Zopiklon atarken gözlenen en yaygın yan etki, ağızdaki acı veya metal tadıdır. Aşağıda listelenen yan etkiler de görülebilir.

Sindirim bozuklukları - hazımsızlık, bulantı, ağız kuruluğu.

Uyanırken - uyuşukluk, baş dönmesi, baş ağrısı, depresyon, saldırganlık, anterograd amnezi, öfori ve hareketlerin koordinasyonunda bozulma.

Zihinsel ve paradoksal tepkiler - kabuslar, karışıklık, halüsinasyonlar ve davranış değişiklikleri. H. sinirlilik, karışıklık, depresif ruh hali, muhtemelen amnezi, somnambulizm (temel), libido bozukluğu ile ilişkili yetersiz davranış. Bu yan etkiler yaşlılarda daha sık görülür, ancak nadiren şiddetlidir.

Alerjik cilt reaksiyonları (kalp, döküntüler), anafilaktik reaksiyonlar ve / veya anjiyonörotik ödem.

Transaminazların ve / veya alkalin fosfatazın kan serum aktivitesinde hafif bir artış.

Terapi kesildiğinde, uykusuzluk sekmesi (genellikle uyanma, uykusuzluğun yenilenmesi veya takviyesi) veya uyuşturucu bağımlılığının ortaya çıkması olabilir, ancak genellikle uzun süreli kullanımdan sonra ortaya çıkar. Çok nadir durumlarda kramplar mümkündür.

Ağızda en yaygın acı tat duygusu.

Mümkün:

baş dönmesi, baş ağrısı, uyanıştan sonra artık uyuşukluk, anterograd amnezi;

sindirim bozuklukları: dispepsi, bulantı, ağız kuruluğu ;

kaşıntı ve döküntüler, anjiyonörotik ve anafilaktik reaksiyonlar gibi alerjik cilt reaksiyonları oldukça nadirdir.

Zihinsel ve paradoksal tepkiler.

Nadiren - kabuslar, sinirlilik, karışıklık, halüsinasyonlar, saldırganlık, depresif ruh hali, hareketlerin koordinasyonunda bozulma, depresif durum, amnezinin olası gelişimi ile yetersiz davranış.

Tedavinin kesilmesinden sonra “iptal” sendromu ve ricoche uykusuzluğu gözlenir. Kan serumundaki transaminaz ve / veya SHF seviyelerinde hafif bir artış olduğu tek tip vakalar kaydedildi.

Belirtiler : alınan ilacın miktarına bağlı olarak uyuşukluktan komaya kadar değişen derecelerde CNS baskısı. Hafif vakalarda semptomlar uyuşukluk, konfüzyon, ilgisizlik olarak ifade edilir. Daha ciddi vakalarda, ataksi, uyuşukluk, hipotansiyon, solunum depresyonu ve komada semptomlar ifade edilebilir. Nadiren - AV abluka. Genellikle merkezi sinir sistemine yapılan bu baskı hastanın hayatını tehdit etmez. Ancak, birlikte kullanıldığında Zopitin^® merkezi sinir sistemi üzerinde baskıcı etkisi olan alkol veya diğer yollarla, aşırı doz hasta için zor ve hayatı tehdit edici olabilir. Eşzamanlı hastalık ve hasta zayıflatılmış durum gibi diğer risk faktörleri semptomları artırabilir ve hatta (çok nadiren) ölüme yol açabilir.

Tedavi: aktif karbonun amacı, aşırı dozdan sonra 1 saat boyunca mide lavajı. Merkezi sinir sisteminin şiddetli baskısı durumunda, flumazenil bir panzehir olarak kullanılabilir (benzodiazepinlerle zehirlenme tanısını yapmak veya dışlamak için bilinmeyen ilaçların aşırı dozda teşhis edilmesi için diğer ilaçlarla kombine dozda ve tanı aracı olarak kullanılmaz). Gerekirse, hastane ortamında semptomatik ve destekleyici tedavi önerilir. Vücudun hayati fonksiyonlarını kontrol etmek gerekir (nefes alma, kardiyovasküler). Hemodiyaliz, büyük V nedeniyle çok az önemlidir_d zopiklona.

Belirtiler : alınan ilacın miktarına bağlı olarak merkezi sinir sisteminin baskısı (çarlıktan komaya).

Tedavi: mide lavajı, aktif karbon. Gerekirse, yatarak tedavi. Solunum ve kardiyovasküler sistemlerin işlevlerinin sürdürülmesine özellikle dikkat edilmelidir.

Hemodiyalizin, zopiklonun büyük dağılım hacmi nedeniyle terapötik bir etkisi yoktur. Fluomazenil bir panzehir olarak kullanılabilir.

Zopiklone, benzodiazepinler ve barbitüratlardan yapısal olarak farklı bir grup siklopirrolon için uyku hapıdır. Aşağıdaki farmakolojik özelliklere sahiptir: uyku hapları, yatıştırıcı, sakinleştirici, antikonvülsan ve myorelaksat. Bu zopiklon etkileri, klor iyonları için nöronal kanalların açılmasını modüle ederek makromoleküler kompleks GAMK-omeg ile ilişkili CNS reseptörleri üzerinde spesifik bir agonistik etki ile ilişkilidir.

Zopiklone uykuya dalma süresini ve gece ve erken uyanış sıklığını azaltma, uyku süresini artırma ve uyku ve uyanış kalitesini artırma yeteneğine sahiptir. Bu etkiler, benzodiazepinler alınırken kaydedilenden farklı olan karakteristik bir EEG profili ile birleştirilir. Uykusuzluk ile zopiklon faz I'i azaltır, uykunun II fazını uzatır ve derin uyku (III ve V) ve paradoksal (hızlı) uyku aşamalarını korur veya uzatır. Uyku 30 dakika içinde gerçekleşir ve 6-8 saat sürer.

4 hafta boyunca zopiklon kullanımı, önemli sekme uykusuzluğuna ve uyku hapı etkisinin kaymasına neden olmaz (17 haftaya kadar alındığında).

Uyku hapları, yatıştırıcı, sakinleştirici, antikonvülsan ve myorelaksiatif etkileri vardır. Makromoleküler kompleks GAMK ile ilgili CNS reseptörleri üzerinde etki eder, klor iyonları için kanalların açılmasını modüle eder.

Uykuya dalmadan önceki zamanı ve gece uyanma sıklığını azaltır, uyku süresini arttırır, uyku kalitesini ve uyanışını artırır. 17 haftaya kadar uzun bir tedavi süresi boyunca uyku hapına bağımlılık yoktur.

Emilim. İçeri girdikten sonra, zopiklon hızlı ve tamamen LCD'ye emilir. C_mak kan plazmasında 1.5-2 saat içinde ulaşılır ve içe doğru 3.75 ve 7.5 mg alındıktan sonra yaklaşık 30 ve 60 ng / ml'dir. Zopiklon emilimi, yemeğe olduğu kadar cinsiyete de bağlı değildir.

Dağıtım. Kan plazma proteinleri ile bağlantı zayıftır (yaklaşık% 45 oluşur) ve doymamış. Protein seviyesinde diğer ilaçlarla etkileşim riski çok düşüktür. Zopiklon, sistemik kan akışından hızla dağıtılır. V_d 91.8–10.4 l'dir. Zopiklon kolayca GEB'den geçer. Anne sütündeki zopiklon konsantrasyonları plazmaya benzer. Anne sütü ile birlikte bebeğin vücuduna zopiklon alımı, 24 saat içinde anne tarafından alınan dozun% 1'ini aşmaz.

Metabolizma. Tekrarlanan uygulamalardan sonra, zopiklon ve metabolitlerinin birikmesi meydana gelmez. Bireysel farklılıklar önemsizdir. Ana metabolitler N-oksit (farmakolojik olarak aktif) ve N-demetil metabolitinin (farmakolojik olarak aktif olmayan) türevidir. T_1/2 sırasıyla yaklaşık 4.5 ve 7.4 saattir.

Sonuç. Önerilen T dozlarında_1/2 sabit zopiklon yaklaşık 5 saattir. Plazma klerensine (232 ml / dak) kıyasla sabit zopiklonun (8.4 ml / dak) düşük renal klerens değerleri, zopiklon klerensinin ağırlıklı olarak metabolik olduğunu gösterir. İdrar ile zopiklon esas olarak metabolitler şeklinde atılır (yaklaşık% 80), kanal kütleleri yaklaşık% 16 türetilir.

Ayrı hasta grupları

Yaşlılık.Yaşlı hastalarda, karaciğerde metabolizmada hafif bir azalmaya ve T uzamasına rağmen_1/2 yaklaşık 7 saate kadar, zopiklonun plazmada birikmesi, tekrarlanan kullanımda bile tespit edilmedi.

Böbrek yetmezliği. Uzun bir alımdan sonra bile zopiklon veya metabolitlerinin birikimi tespit edilmedi.

Karaciğer sirozu. Demetilasyon işlemindeki azalma nedeniyle, zopiklonun plazma klerensi yaklaşık% 40 oranında azaltılır, bu nedenle doz adaptasyonu gereklidir.

Emilim

Hızla emilir. 3.75 veya 7.5 mg'lık dozlarda aldıktan sonra, C_mak kan plazmasında 1.5-2 saat içinde ulaşılır ve sırasıyla yaklaşık 30 veya 60 ng / ml'dir. İlacın emilmesi cinsiyete ve yemeğe bağlı değildir.

Kan plazma proteinlerine bağlanma - yaklaşık% 45.

Metabolizma

Tekrarlanan randevulardan sonra zopiklon ve metabolitleri oluşmaz. Bireysel farklılıklar önemsizdir.

Ana metabolitler şunlardır: N-oksit (farmakolojik olarak aktif) ve N-desmetilian metabolitinin (farmakolojik olarak aktif değil) türevi. T_1/2 metabolitler sırasıyla yaklaşık 4.5 ve 7.4 saattir.

Önerilen dozlarda alındığında T_1/2 sabit zopiklon yaklaşık 5 saattir. Kanal kütleleri ile yaklaşık% 80 (esas olarak metabolitler şeklinde) idrarla atılır - yaklaşık% 16.

Ayrı hasta grupları

Yaşlı hastalarda, karaciğerde metabolizmada hafif bir azalmaya ve T uzamasına rağmen_1/2 yaklaşık 7 saate kadar, ilacın plazmada birikmesi, birden fazla randevuda bile tespit edilmedi.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda, uzun bir alımdan sonra bile zopiklon veya metabolitlerinin birikmesi tespit edilmedi.

Sirozlu hastalarda, demetilasyon sürecindeki bir azalmaya göre zopiklon klerensi yaklaşık% 40 oranında azalır.

• Uyku hapları [Yangın ürünleri]

• Uyku hapları

Alkol ile eşzamanlı kullanım önerilmez, t.to. alkol Zopitinin yatıştırıcı etkisini güçlendirir^®.

Antipsikotik (nöroleptik) araçlarla eşzamanlı kullanım, uyku hapları, sakinleştiriciler, yatıştırıcılar, antidepresanlar, ilaç analjezikleri, mahkumiyet karşıtı ilaçlar, anestezikler ve H blokerleri ile merkezi sinir sistemi üzerindeki baskıcı etkinin güçlendirilmesi meydana gelebilir₁- yatıştırıcı etkisi olan histaminikler. Zopitin'i paylaşmadan önce^® bu ilaçlarla, beklenen terapötik etki dikkatle tartılmalıdır.

Zopitin ilacı^® plazmada trimipramin konsantrasyonunu ve etkisini azaltır.

Opiatlar ve morfin türevleri (ağrı kesiciler, anti-nakit ürünleri ve replasman tedavisi) dahil olmak üzere benzodiazepin ve narkotik analjeziklere benzer ilaçların ortak kullanımı, öfori ve artan uyuşturucu bağımlılığı riskine yol açabilir.

Klosapin, solunum durması ve / veya kalp yetmezliği ile şok riskini artırabilir.

Zopitin'in ortak kullanımı^® narkotik analjezikler ve barbitüratlar ile solunum depresyonuna neden olabilir. Doz aşımı durumunda ölümcül bir sonuç mümkündür.

LS gazlı kolatlı benzinin etkisi, hepatik enzim inhibitörleri, özellikle sitokrom P450 (dahil. H. bir antibiyotik eritromisin, antifungal ilaçlar ve trakonazol, ketokonazol).

Bununla birlikte, karbamazepin, fenitoin veya rifampisin (hepatik enzimlerin aktivitesini arttıran) eşzamanlı kullanımı Zopitinin terapötik etkisini azaltır^®.

Alkol ile eşzamanlı kullanım önerilmez, t.to. zopiklonun yatıştırıcı etkisi artabilir.

Merkezi sinir sistemindeki baskıcı etkinin güçlendirilmesi, nöroleptikler, diğer uyku hapları, sakinleştiriciler, yatıştırıcılar, antidepresanlar, ilaç analjezikleri, antiepileptik ilaçlar, anestezikler, yatıştırıcı etkiye sahip antihistamin ilaçları ve kırmızı kan mikini ile eşzamanlı randevu ile mümkündür. .

İlacın alınması trimipramin vücudundaki konsantrasyonu ve etkisini azaltır.