Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 18.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Üst enfeksiyonlar (farenjit, bademcik iltihabı) ve daha düşük (bakteri ve SARS, bronşit) solunum yolu, LOR organları (ortalama otitis, sinüzit) cilt ve yumuşak doku (yüz, impetigo, ikinci el enfekte dermatozlar) ürogenital sistem (komplike olmayan üretrit ve / veya servisit) Lyme hastalığı (tedavi eritem göçmenleri) mide ve duodenum hastalıkları, Helicobacter pylori ile ilişkili (kombinasyon terapisinin bir parçası olarak).
Listelenen mikroorganizmaların hassas suşlarının neden olduğu enfeksiyonların hafif ila orta şiddette tedavisi:
akut bakteriyel sinüzit neden oldu Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis veya Streptococcus pneumoniae;
toplum zatürree neden oldu Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae veya Streptococcus pneumoniae (oral tedavi mümkünse).
İçeride, yemekten 2 saat önce veya sonra en az 1 saat. Zmax ile antibakteriyel tedavinin tam seyri, bir kerelik içe alımını 2 g'lık bir dozda önerir.
Şişenin içeriği 60 ml su içinde çözülür. Kullanmadan önce iyi kızarırlar ve içeri girerler.
Aşırı duyarlılık (dahil. diğer makrolidlere), karaciğer ve / veya böbrek yetmezliği, emzirme, 1 yaşına kadar bebek yaşı.
azitromisin, kırmızı kanmisin ve herhangi bir makrolid veya setolid antibiyotiklere karşı aşırı duyarlılık;
ciddi karaciğer yetmezliği.
12 yaş ve altındaki çocuklarda Zmax kullanımının etkinliği ve güvenliği araştırılmamıştır.
Dikkatle:
karaciğer fonksiyon bozuklukları (i.to. azitromisin esas olarak karaciğer tarafından türetilir);
terminal böbrek yetmezliği (10 ml / dk'nın altındaki filtreleme hızı dahil), t.to. bu tür hastalarda ilacı kullanma deneyimi sınırlıdır;
aritmiler (QT aralığının uzaması ve ventriküler aritmilerin gelişimi mümkündür).
Sinir sisteminin ve duyuların yanından: ≤% 1 - baş dönmesi, baş ağrısı, uyuşukluk; çocuklarda - hiperkinezi, anksiyete, nevroz, uyku bozukluğu.
Kardiyovasküler sistemden ve kandan (kan yetiştiriciliği, hemostaz): ≤% 1 - kalp atışı, göğüs ağrısı.
LCD'nin yanından: ishal (% 5), bulantı, karın ağrısı (% 3); ≤% 1 - hazımsızlık, meteorizm, kusma, melenas, kolestatik sarılık, karaciğer transaminazlarının aktivitesinde artış; çocuklarda - kabızlık, anoreksiya, gastrit.
Genitoüriner sistemden: ≤% 1 - vajinal kandidiyaz, yeşim.
Alerjik reaksiyonlar : döküntü, ışığa duyarlılık, Quinka'nın şişmesi.
Diğer: çocuklarda artan yorgunluk - konjonktivit, kaşıntı, ürtiker.
Zmax ilacını 2 g'lık bir dozda bir kez alırken, gastrointestinal sistemden hafif veya orta derecede eksprese edilen istenmeyen reaksiyonlar en sık görülür: ishal / kararsız sandalye (% 11.6), bulantı (% 3.9), karın ağrısı (% 2.7), baş ağrısı (% 1.3) ve kusma (% 1.1). Zmax ve karşılaştırma ilaçlarının kullanımı ile ilişkili gastrointestinal bozuklukların sıklığı sırasıyla% 17.2 ve% 9.7 idi. Zmax alan hastalarda terapötikle ilişkili diğer istenmeyen reaksiyonların sıklığı% 1'i geçmedi.
Zmax alan hastalarda% 1'den daha az sıklıkta meydana gelen istenmeyen olaylar aşağıda listelenmiştir.
Kardiyovasküler sistemden: kalp atışı, göğüs ağrısı, aritmi1 (H dahil. ventriküler taşikardi ve hipotansiyon); nadiren - QT aralığının uzaması1 ve "pireuth" gibi ekstrasistolizm).
Sindirim sisteminden: kabızlık, hazımsızlık, şişkinlik, gastrit, ağız boşluğunun kandidiyazı, kararsız sandalye, anoreksiya1kusma1/ ishal1dehidrasyona yol açan nadir durumlarda psödomembranöz kolit1pankreatit1nadir dil renk değişikliği vakaları1.
Genitoüriner sistemden: vajinit, interstisyel yeşim1akut böbrek yetmezliği1kandidiyaz1.
Merkezi sinir sisteminin ve periferik sinir sisteminin yanından: baş dönmesi, kramplar1baş ağrısı1uyuşukluk1hiperaktivite1sinirlilik1, ajitasyon1 ve bayılma1agresif reaksiyonlar1 ve kaygı1.
Duyuların yanından: tat sapkınlığı, işitme bozukluğu1 (H dahil. işitme kaybı, sağırlık ve / veya kulak çınlaması).
Karaciğer ve safra yolundan: karaciğer fonksiyon bozuklukları1 (hepatit ve kolestatik sarılık dahil), nadir karaciğer nekrozu vakaları1 ve karaciğer yetmezliği1bazen ölüme yol açtı.
Alerjik reaksiyonlar : döküntü, kaşıntı, ürtiker, artralji1şişme1, anjiyonörotik şişlik1, ışığa duyarlılık reaksiyonları1; nadiren - ciddi cilt reaksiyonları1 (multiform eritem, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz dahil), anafilaksi1 (ölümcül sonucu olan nadir durumlarda).
Kan oluşturma sisteminin yanından: trombositopeni1, hafif nötropeni1.
Genel reaksiyonlar : asteni, pastezia1yorgunluk1halsizlik1.
Zmax klinik çalışmalarında, laboratuvar göstergelerinde aşağıdaki klinik olarak anlamlı sapmalar kaydedildi (tedavi ile bağlantı ne olursa olsun) normal başlangıç değerlerinde: frekans ≥% 1 — lenfosit sayısında azalma ve eozinofil sayısında artış; bikarbonat seviyelerinde azalma; frekans <% 1 — lökopeni, nötropeni, bilirubin artışı, AST, ALT, artık üre azotu, kreatinin, potasyum seviyesindeki değişim. Gözlem sonuçlarının bilindiği durumlarda laboratuvar sapmaları geri dönüşümlüdür.
1 azitromisin ile ilişkisi belirlenmeyen klinik uygulamada kaydedilen istenmeyen fenomenler
Belirtiler : şiddetli bulantı, geçici işitme kaybı, kusma, ishal.
Doz aşımı ile yukarıdaki yan etkilerin daha belirgin bir şekilde gelişmesini bekleyebiliriz.
Tedavi: semptomatik ve destekleyici tedavi.
Eylem aralığı geniştir ve gram pozitif kokus içerir: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, CF ve G gruplarının streptokokları, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans, gram negatif bakteriler Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis, bazı anaerobik mikroorganizmalar: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.yanı sıra Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma ürealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Kırmızı kan hücresine dirençli gram pozitif bakteriler açısından aktif değildir.
Azalidler olarak bilinen makrolid antibiyotik alt sınıfının ilk temsilcisi olan antibiyotik. Azitromisin, hassas mikroorganizmaların 50S alt birim ribosuna bağlanır ve nükleik asitlerin sentezini etkilemeden protein sentezini bozar. Azitromisin fibroblastlarda, epitel hücrelerinde, makrofajlarda ve dolaşan nötrofillerde ve monositlerde birikir. 1 saatlik inkübasyondan sonra hücre içi ve hücre dışı konsantrasyonların oranı in vitro 30'u aştı. Araştırma Sonuçları in vivo ilacın makrofajlarda ve dolaşımdaki lökositlerde birikmesinin, iltihaplı dokularda antibiyotik dağılımına katkıda bulunabileceğini gösterir.
Azitromisin, aşağıdaki mikroorganizmaların çoğu suşunda aktiftir in vitro, ve klinik enfeksiyonlarla. Aerobik ve isteğe bağlı gram-pozitif mikroorganizmalara göre aktiftir Streptococcus pneumoniae (reditromisin ve penisiline dirençli gram pozitif mikroorganizmalar azitromisine çapraz dirençli olabilir); aerobik ve isteğe bağlı gram negatif mikroorganizmalar Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis; diğer mikroorganizmalar Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Bir mikroorganizma tarafından β-laktamaz üretimi azitromisinin aktivitesini etkilemez.
Deneylerde in vitro aşağıdaki mikroorganizmaların suşlarının en az% 90'ı IPC tarafından not edildi, bu da azitromisine duyarlılığı gösterdi. Bunlar aerobik ve isteğe bağlı gram-pozitif mikroorganizmaları içerir Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci (grup C, F, G), Streptococcus viridans; aerobik ve isteğe bağlı gram negatif mikroorganizmalar - Bordetella pertussis, Legionella pneumophila; anaerobik mikroorganizmalar - Peptostreptococcus spp., Prevotella bivia; diğer mikroorganizmalar - Ureaplasma uurealyticum. Bununla birlikte, bu mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde azitromisinin güvenliği ve verimliliği yeterli kontrollü çalışmalarda belirlenmemiştir.
Asidik bir ortamda sabit, lipofilik, hızla LCD'ye emilir. 500 mg C'lik bir doz aldıktan sonramak plazmada 0.4 mg / L'dir ve 2.5-2.96 saat sonra elde edilir. Biyoyararlanım -% 37. Ürogenital sistemin solunum sistemine, organlarına ve dokularına (özellikle prostat bezi), cilde yumuşak dokulara iyi nüfuz eder. Doku ve hücrelerdeki konsantrasyon plazmadan 10-50 kat daha yüksektir ve enfeksiyon odaklarında sağlıklı dokulardan% 24-34 daha yüksektir (enflamatuar ödem derecesi ile ilişkilidir). Fagositler tarafından fagositoz sırasında serbest bırakıldığı enfeksiyon odağına taşınır. Görünür dağılım hacmi 31.1 l / kg'dır. Ateşlemede 5-7 gün boyunca yüksek bir antibakteriyel seviye korunur. İnaktif metabolitlerin oluşumu ile demetilasyon yoluyla karaciğerde metabolize edilir. Para çekme işlemi 2 aşamada gerçekleşir; T1/2 14-20 saat (ilacın alınmasından sonra 8-24 saat aralığında) ve 41 saattir (24-72 saat aralığında).
Zmax, aktif maddenin gecikmeli salınımını sağlayan mikroküreler içeren özel bir dozaj formudur. Sağlıklı gönüllüler Cmak serum azitromisin ve EAA0-24 2 g'lık bir dozda içe doğru tek bir ilaç Zmax alımından sonra, 3 gün boyunca toplam 1.5 g dozda tabletlerde azitromisin kullanıldığında olduğundan daha yüksekti (500 mg / gün) veya 5 gün (İlk gün 500 mg, ve sonra 250 mg / gün). Farmakokinetikteki fark göz önüne alındığında, Zmax ilacı tabletler (3- ve 5 günlük şemalar) şeklinde azitromisin ile değiştirilemez.
Azitromisinin 2 g'lık bir dozda tek bir Zmax alımından sonraki ilk gün ve 3 gün boyunca toplam 1.5 g dozda tabletlerde azitromisin kullanıldıktan sonra ortalama farmakokinetik parametreleri (500 mg / gün) veya 5 gün (İlk gün 500 mg, ve sonra 250 mg / gün) sağlıklı yetişkin gönüllülerde. Parantez içinde standart sapmaları (CO) vardır.
Tablo 1
Azitromisinin ortalama farmakokinetik parametreleri
Farmakokinetik parametrelera | Azitromisin | ||
Zmax (n = 41)b | 3 gün (n = 12)c | 5 gün (n = 12)c | |
Cmak (μg / ml) | 0.821 (0.281) | 0.441 (0.223) | 0.434 (0.202) |
Tmak (H)d | 5 (2-8) | 2,5 (1-4) | 2,5 (1-6) |
AUC0-24 (μg × h / ml) | 8.62 (2.34) | 2,58 (0,84) | 2.6 (0.71) |
AUC0 - ∞ (μg × h / ml)е | 20 (6.66) | 17.4 (6.2) | 14.9 (3.1) |
T1/2 (H) | 58,8 (6,91) | 71,8 (14,7) | 68,9 (13,8) |
a Çeşitli çalışmalarda Zmax ve azitromisinin tablet formundaki (3 ve 5 gün içinde) farmasötik parametreleri elde edilmiştir
b AUC için n = 210 - ∞ ve T1/2
c Cmak, Tmak ve AUC0-24 - sadece ilk gün
d ortalama değer (aralık)
e tek resepsiyon için toplam EAA, 3 ve 5 gün boyunca resepsiyon
Emme
Çapraz muayenede, 16 sağlıklı yetişkin gönüllü, oral süspansiyon (PIC) hazırlamak için toz halinde tek bir 2 g Zmax (yıpranmış bir salınımlı bir süspansiyon hazırlamak için bir toz) ve azitromisin aldı (2 paket). 1 g). Orta Cmak ve AUC0 - t Zmax ilacı alırken Azitromisin, PIC'nin azitromisini almaktan sırasıyla% 57 ve% 17 daha düşüktü. Zmax'ın PIC'ye göre biyoyararlanımı% 83 idi. İlacı aldıktan sonra Zmax Cmak azitromisine, PIC azitromisin alındıktan sonra ortalama 2.5 saat sonra ulaşıldı. Bu nedenle, bir kez 2 g Zmax ve PIC azitromisin dozları biyoeşdeğer ve değiştirilebilir değildir.
Ortalama C'nin 15 sağlıklı gönüllüsünde yağlı gıdalardan (150 kcal protein, 250 kcal karbonhidrat ve 500-600 kcal yağ) sonra 2 g'lık bir dozda Zmax ilacı alırkenmak azitromisin% 115 ve ortalama EAA arttı0-4 - böyle natoshchak'a kıyasla% 23 oranında. 88 yetişkinde standart gıdadan (56 kcal protein, 316 kcal karbonhidrat ve 207 kcal yağ) sonra 2 g'lık bir dozda Zmax ilacını kullanırken, ortalama Cmak azitromisin% 119 ve ortalama EAA arttı0-72 saat - sürtük alırken olanlara kıyasla% 12 oranında.
Çapraz muayenede, 39 sağlıklı yetişkin gönüllü, standart dozlarda 20 ml'lik bir antiasit içeren alüminyum ve magnezyum hidroksit ile birlikte 2 g ve Zmax dozunda sadece Zmax aldı. Antasit kullanımı azitromisinin emilim hızını ve derecesini etkilemedi.
Dağıtım
Azitromisinin serum proteinleri ile bağlanma derecesi konsantrasyona bağlıdır ve 0.02 μg / ml'lik bir konsantrasyonda% 51'den 2 μg / ml'de% 7'ye düşer. İçeri girdikten sonra azitromisin dokuda yaygın olarak dağılırken, dengedeki dağılım hacmi 31.1 l / kg'dır.
Dokulardaki azitromisin konsantrasyonları plazma ve serumdakileri aştı. İlacın dokudaki aktif dağılımı klinik etkinliği açısından önemli olabilir. Azitromisinin antimikrobiyal aktivitesi pH'a bağlıdır ve azaldığında azalır. Bu nedenle, yüksek doku konsantrasyonları klinik verimlilikle kantitatif olarak ilişkili olmayabilir. Tek tek dokulardaki (sıvılar) azitromisin konsantrasyonları ve plazma / serumdaki konsantrasyonlarla oranları tabloda gösterilmektedir. 2.
Tablo 2
Yetişkinlerde 500 mg aldıktan sonra azitromisin konsantrasyonlarıa
Resepsiyondan sonraki zaman, h | Doku veya sıvılarda konsantrasyon, mcg / g veya g / ml | Plazma veya serumda karşılık gelen konsantrasyonlar, mcg / ml | Kumaş / plazma, serum oranı |
Deri | |||
72-96 | 0.4 | 0.012 | 35 |
Hafif olanlar | |||
72-96 | 4 | 0.012 | > 100 |
Islakb, c | |||
2-4 | 1 | 0.64 | 2 |
10-12 | 2.9 | 0.1 | 30 |
Mindalinad | |||
9-18 | 4.5 | 0.03 | > 100 |
180 | 0.9 | 0,006 | > 100 |
Servikal uteruse | |||
19 | 2.8 | 0.04 | 70 |
a dokulardaki azitromisin konsantrasyonları, 250 mg'da kapsüller alındıktan sonra belirlendi
b ilk dozu aldıktan sonra 2-4 saat sonra örnekleme
c ilk dozu aldıktan sonra 10-12 saat sonra örnekleme
d dozlama modu - 12 saatte 250 mg'lık iki doz
e 500 mg'lık tek bir alımdan 19 saat sonra örnekleme
Dokudaki aktif dağılım, kemikler, boşalma, prostat bezi, yumurtalıklar, uterus, uzantı, mide, karaciğer ve safra kesesi gibi ek dokular ve sıvılar incelenerek doğrulandı. Bununla birlikte, bu dokulardaki ilacın konsantrasyonunun klinik değeri belirlenmemiştir. bu lokalizasyonların enfeksiyonlarının tedavisinde azitromisinin etkinliği yeterli kontrollü çalışmalarda araştırılmamıştır.
Tabletlerde 5 günlük azitromisin kullanımından sonra (ilk gün için 500 mg ve geri kalan 4 gün için 250 mg / gün), menen mermilerinin iltihaplanmaması durumunda ilacın beyin omurilik sıvısında konsantrasyonu çok düşüktü ( <0.01 μg / ml).
Metabolizma
Araştırmada azitromisinin metabolizması in vitro ve in vivo çalışılmamış.
Sonuç
2 g'lık bir dozda tek bir Zmax alımından sonra serumdaki azitromisin konsantrasyonları, T ile birkaç faz azaltılır1/2 - 59 saat. Uzun T1/2 büyük bir dağılım hacminin bir sonucu olarak kabul edilir. Azitromisin esas olarak safra ile değişmeden türetilir. Haftalık bir tedaviden sonra, kabul edilen dozun yaklaşık% 6'sı idrarla değişmeden görüntülenir.
Özel klinik vakalarda farmakokinetik
Azitromisinin farmakokinetiği, değişen derecelerde böbrek fonksiyon bozukluğu olan 42 yetişkinde (21-85 yaş) incelenmiştir. 1 g azitromisin (4 kapak) içinde tek bir alımdan sonra. Her biri 250 mg) karışık filtrasyon hızı (SKF) olan hastalarda 10-80 ml / dak ortam Cmak ve AUC0-120 normal böbrek fonksiyonu olan hastalara göre sırasıyla% 5.1 ve 4.2 daha yüksekti (SKF> 80 ml / dak). Terminal böbrek yetmezliği olan hastalarda (SKF <10 ml / dak) Cmak ve AUC0-120 normal böbrek fonksiyonu olan hastalara göre sırasıyla% 61 ve% 35 daha yüksekti (SKF> 80 ml / dak). Böbrek yetmezliği olan hastalarda azitromisinin farmakokinetiğinin çalışmasına ilişkin verilere dayanarak, SCF> 10 ml / dak olan hastalarda Zmax'ın doz düzeltmesi gerekli değildir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda azitromisinin farmakokinetik parametreleri araştırılmamıştır.
Zeminin Zmax ilacının farmakokinetiği üzerindeki etkisi araştırılmamıştır. Bununla birlikte, önceki çalışmalarda, erkeklerde ve kadınlarda azitromisinin farmakokinetiğinde anlamlı bir fark ortaya çıkmamıştır. Bu bağlamda, farklı cinsiyetteki hastalar için azitromisin dozunun düzeltilmesi önerilmez.
Yaşlılarda Zmax farmakokinetiği araştırılmamıştır.
Zmax pediatride kullanılmak üzere kayıtlı değildir.
- Antibiyotik, Azalid [Makrolidler ve Azalidler]
Antasitler (alüminyum ve magnezyum içeren), etanol ve gıda yavaşlar ve emilimi azaltır.
Digoksin konsantrasyonunu arttırır, atılımı yavaşlatır ve plazmadaki konsantrasyonu ve siklosporin, dolaylı antikoagülanlar, metilprednizolon, felodipin, karbamazepin, terfenadin, hekzobarbital, spinal alkaloidler, walprosilik asit, dizopiramidin, bromokripotin toksisitesini arttırır.
Lincosamides verimliliği zayıflatır, tetrasiklin ve kloramfenikol artar. Heparin ile farmakolojik olarak uyumsuz.
Farmakokinetik çalışmalar, azitromisinin kapsül ve tabletler (500 ila 1200 mg'lık dozlarda) ile eşzamanlı olarak kullanılabilecek ilaçlarla etkileşimini incelemiştir. Azitromisinin diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi tabloda verilmiştir. 3 ve farmakokinetik azitromisin için diğer ilaçlar - tabloda. 4.
Terapötik dozlarda kapsüllerde ve tabletlerde azitromisin kullanımı, tabloda listelenen ilaçların farmakokinetiği üzerinde hafif bir etkiye sahipti. 3. Zmax'ın diğer ilaçlarla etkileşimi araştırılmamış olsa da, potansiyel etkileşimin olmadığını varsayabiliriz, t.to. Zmax ilacı ve diğer azitromisin formları kullanılırken toplam AUC azitromisinin değerleri karşılaştırılabilir. Bu bağlamda, tabloda listelenen ilaç dozlarının düzeltilmesi. 3, Zmax ile aynı anda kullanıldığında tavsiye edilmez.
Epavireksiyon ve flukonazol, tablet formunda kullanılan azitromisinin farmakokinetiği üzerinde hafif bir etkiye sahipti. Nelfinavir C'de önemli bir artışa neden oldumak ve AUC azitromisin. Zmax ilacı kullanılırken benzer sonuçlar beklenebilir. Her ne kadar tabloda listelenen ilaçlarla eşzamanlı kullanımı ile ilaç Zmax dozlarının düzeltilmesi. Bununla birlikte, lfinavir olmayan ile birleştirildiğinde, hepatik enzimlerin artan aktivitesi ve işitme bozukluğu gibi azitromisinin bilinen yan etkilerini dikkatle izlemeniz tavsiye edilir.
Azitromisin, tek seferlik warfarin alımında PV'deki değişikliği etkilemedi. Bununla birlikte, azitromisinin warfarin ile eşzamanlı kullanımı ile PV'nin dikkatle izlenmesi tavsiye edilir. Makrolidlerin ve warfarinin klinik uygulamada eşzamanlı kullanımına antikoagülan etkisinde bir artış eşlik etti.
Farmakokinetik çalışmalar, terapötik dozlarda azitromisinin atorvastatin, karbamazepin, setirin, didanosin, epavirez, flukonazol, indianavira, midazolam, rypubutin, sildenafilam, teofilin (in / in ve in), ti farmakokinetiği üzerinde zayıf bir etkiye sahip olduğunu bulmuştur. Epavireksiyon veya flukonazolün eşzamanlı kullanımı, azitromisinin farmakokinetiği üzerinde hafif bir etkiye sahipti. Bu ilaçların dozlarının azitromisin ile eşzamanlı kullanımı ile düzeltilmesi gerekli değildir.
Tablo 3
Azitromisin ile aynı anda kullanılan ilaçların farmakokinetik parametreleri
Dozlar | Azitromisin dozua | Aynı anda kullanılan ilaçların farmakokinetik parametrelerinin oranı (azitromisin ile / olmadan) (% 90 güven aralığı); etki eksikliği = 1 | |
Orta Cmak | Orta AUC | ||
Atorvastatin (n = 12) | |||
10 mg / gün 8 gün | 6-8. Günde 500 mg / gün içe | 0.83 (0.63–1.08) | 1.01 (0.81–1.25) |
Karbamazepin (n = 7) | |||
200 mg / gün 2 gün, daha sonra 18 gün boyunca günde 2 kez 200 mg | 16-18. Günde 500 mg / gün içe | 0.97 (0.88–1.06) | 0.96 (0.88–1.06) |
Setirisin (n = 14) | |||
20 mg / gün 11 gün | 7. günde 500 mg içe ve daha sonra 250 mg / gün (8-10. Günler) | 1.03 (0.93–1.14) | 1.02 (0.92–1.13) |
Didanosin (n = 6) | |||
Günde 2 kez 200 mg içe, 21 gün | 8-21. Günde 1200 mg / gün içe | 1.44 (0.85–2.43) | 1.14 (0.83–1.57) |
Efavirez (n = 14) | |||
400 mg / gün 7 gün | 7. günde 600 mg içe | 1.04b | 0.95b |
Flukonazol (n = 18) | |||
Bir kerede 200 mg | Bir kez 1200 mg içe | 1.04 (0.98–1.11) | 1.01 (0.97–1.05) |
Indinavir (n = 18) | |||
5 gün boyunca günde 3 kez 800 mg | 5. günde 1200 mg içe | 0.96 (0.86–1.08) | 0.9 (0.81–1) |
Midazolam (n = 12) | |||
3. günde 15 mg içe | 3 günde 500 mg / gün | 1.27 (0.89–1.81) | 1.26 (1.01–1.56) |
Nelfinavir (n = 14) | |||
11 gün boyunca günde 3 kez 750 mg | 9. günde 1200 mg içe | 0.9 (0.81–1.01) | 0.85 (0.78-0.93) |
Rifabutin (n = 6) | |||
300 mg / gün 10 gün | İlk gün 500 mg içe, sonra 250 mg (2-10 gün) | - c | Veri yok |
Sildenafil (n = 12) | |||
1. ve 4. günde 100 mg | 500 mg / gün 3 gün | 1.16 (0.86–1.57) | 0.92 (0.75–1.12) |
Teofilin (n = 10) | |||
4 mg / kg inç / gün, gün 1, 11, 25 | 7. günde 500 mg içe, sonra 250 mg / gün (8-11. Günler) | 1.19 (1.02–1.4) | 1.02 (0.86–1.22) |
Teofilin (n = 8) | |||
15 gün boyunca günde 2 kez 300 mg içe | 6. günde 500 mg içe ve daha sonra 250 mg / gün (7-10. Günler) | 1.09 (0.92–1.29) | 1.08 (0.89–1.31) |
Triazolam (n = 12) | |||
2. günde 0.125 mg | İlk gün 500 mg içe, sonra 2. günde 250 mg / gün | 1.06b | 1.02b |
Trimetoprim / sülfametoksazol (n = 12) | |||
7 günde 160 mg / 800 mg | 7. günde 1200 mg içe | 0.85 (0.75–0.97) / 0.9 (0.78–1.03) | 0.87 (0.8–0.95) /0.96 (0.88–1.03) |
Zidovudin (n = 5) | |||
21 gün içinde 500 mg içe | 14 günde 600 mg | 1.12 (0.42–3.02 | 0.94 (0.52–1.7) |
Zidovudin (n = 4) | |||
21 gün içinde 500 mg içe | 14 günde 1200 mg / gün | 1.31 (0.43-3.97) | 1.3 (0.69-2.43) |
a aksi belirtilmedikçe azitromisin kapsülleri ve tabletleri
b % 90 güven aralığı belirtilmedi
c son rhyabutin dozunu aldıktan 12 saat sonra ortalama rhyabutin konsantrasyonları, azitromisin ile kullanılırken 60 ng / ml ve plasebo ile aynı anda kullanılırken 71 ng / ml idi
Tablo 4
Diğer ilaçlarla birlikte kullanılırken azitromisinin farmakokinetik parametreleri
Dozlar | Azitromisin dozua | Azitromisinin farmakokinetik parametrelerinin oranı (aynı anda kullanılan ilaçlarla / ilaçlarla), (% 90 güven aralığı); etki eksikliği = 1 | |
Orta Cmak | Orta AUC | ||
Efavirez (n = 14) | |||
400 mg / gün 7 gün | 7. günde 600 mg içe | 1.22 (1.04–1.42) | 0.92b |
Flukonazol (n = 18) | |||
Bir kez içe doğru 200 mg | Bir kez içe doğru 1200 mg | 0.82 (0.66–1.02) | 1.07 (0.94–1.22) |
Nelfinavir (n = 14) | |||
11 gün boyunca günde 3 kez 750 mg | 9. günde 1200 mg içe | 2.36 (1.77–3.15) | 2.12 (1.8-2.5) |
Rifabutin (n = 6) | |||
300 mg / gün 10 gün | İlk gün 500 mg içe, sonra 250 mg / gün (2-10 gün) | - c | Veri yok |
Alüminyum ve magnezyum hidroksit (n = 39) | |||
Düzenli dozlarda bir kez 20 ml | Zmax bir kez 2 g | 0.99 (0.93–1.06) | 0.99 (0.92–1.08) |
a aksi belirtilmedikçe azitromisin kapsülleri ve tabletleri
b % 90 güven aralığı belirtilmedi
c son dozu aldıktan 1 gün sonra ortalama azitromisin konsantrasyonları 53 ng / ml iken, 300 mg / gün dozunda rhyabutin ve plasebo ile kullanılırken 49 ng / ml idi
Klinik çalışmalarda, aşağıdaki ilaçların azitromisin ile etkileşimi belirlenmemiştir, ancak etkileşimleri hakkında özel bir çalışma yapılmamıştır. Bununla birlikte, diğer makrolidlerle eşzamanlı kullanımları ile etkileşim vakaları kaydedilmiştir. Azitromisin ile etkileşim hakkında ek veri almadan önce, aşağıdaki ilaçları alırken hastaların dikkatle izlenmesi önerilir
- digoksin - digoksin konsantrasyonunun arttırılması;
- ergotamin ve dihidroergotamin - şiddetli periferik vazospazm veya disestezi ile karakterize akut toksisite;
- siklo-sporeen, heksa-arbital ve fenitoin (konsantrasyon izleme).
However, we will provide data for each active ingredient