Kompozisyon:
Uygulama:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.06.2023
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
yetişkinlerde ilk teşhis edilen epilepsi ile ikincil genelleme ile veya ikincil genelleme olmadan kısmi epileptik nöbetlerin monoterapisi;
yetişkinlerde ikincil genelleme ile veya ikincil genelleme olmadan kısmi epileptik ataklar için ek tedavi.
yetişkinlerde ilk teşhis edilen epilepsi ile ikincil genelleme ile veya ikincil genelleme olmadan kısmi epileptik nöbetlerin monoterapisi;
yetişkinlerde ikincil genelleme ile veya ikincil genelleme olmadan kısmi epileptik ataklar için ek tedavi.
İçeride, ne olursa olsun yemek. Tablet 2 eşit parçaya bölünebilir.
Dozlama modu
Exalief® monoterapi modunda veya devam eden antikonvülsan tedaviye ek olarak reçete edilir. Önerilen başlangıç dozu 400 mg / gündür, 1-2 hafta sonra doz 800 mg / güne çıkarılır.
Tedaviye bireysel yanıt verildiğinde, doz 1200 mg / güne çıkarılabilir. Eksalief ilacını alan bazı hastalar® monoterapi modunda, günde 1600 mg'lık dozlara cevap verebilir (bkz. "Farmakodinamik").
Özel hasta grupları
Yaşlılık (65 yaş üstü). Böbreklerin fonksiyonunun bozulmaması koşuluyla ilacın doz düzeltmesi gerekli değildir. Sınırlı veri nedeniyle, yaşlı hastalarda monoterapi modunda günlük tek bir 1600 mg doz alınması önerilmez.
Böbrek yetmezliği. Böbrek yetmezliği olan hastaları tedavi ederken, Cl kreatininin değerine bağlı olarak dikkatli olunmalı ve düzeltilmelidir:
- Cl kreatinin> 60 ml / dak: doz düzeltmesi gerekli değildir;
- Cl kreatinin 30-60 ml / dak: başlangıç dozu - 2 hafta boyunca günde 400 mg, daha sonra - 400 mg / gün. Bununla birlikte, bireysel reaksiyon dikkate alınarak doz arttırılabilir;
- Kl kreatinin <30 ml / dak: Yetersiz veri nedeniyle ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanılması önerilmez.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar. Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği durumunda, doz düzeltmesi gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda aslikarbazepin asetatın farmakokinetiği araştırılmamıştır (bkz. “Farmakokinetik”, “Özel talimatlar”), bu nedenle, bu hasta kategorisinde kullanılması önerilmez.
İçeride, ne olursa olsun yemek. Tablet 2 eşit parçaya bölünebilir.
Dozlama modu
Zebinix® monoterapi modunda veya devam eden antikonvülsan tedaviye ek olarak reçete edilir. Önerilen başlangıç dozu 400 mg / gündür, 1-2 hafta sonra doz 800 mg / güne çıkarılır.
Tedaviye bireysel yanıt verildiğinde, doz 1200 mg / güne çıkarılabilir. Zebinix alan bazı hastalar® monoterapi modunda, günde 1600 mg'lık dozlara cevap verebilir (bkz. "Farmakodinamik").
Özel hasta grupları
Yaşlılık (65 yaş üstü). Böbreklerin fonksiyonunun bozulmaması koşuluyla ilacın doz düzeltmesi gerekli değildir. Sınırlı veri nedeniyle, yaşlı hastalarda monoterapi modunda günlük tek bir 1600 mg doz alınması önerilmez.
Böbrek yetmezliği. Böbrek yetmezliği olan hastaları tedavi ederken, Cl kreatininin değerine bağlı olarak dikkatli olunmalı ve düzeltilmelidir:
- Cl kreatinin> 60 ml / dak: doz düzeltmesi gerekli değildir;
- Cl kreatinin 30-60 ml / dak: başlangıç dozu - 2 hafta boyunca günde 400 mg, daha sonra - 400 mg / gün. Bununla birlikte, bireysel reaksiyon dikkate alınarak doz arttırılabilir;
- Kl kreatinin <30 ml / dak: Yetersiz veri nedeniyle ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanılması önerilmez.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar. Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği durumunda, doz düzeltmesi gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda aslikarbazepin asetatın farmakokinetiği araştırılmamıştır (bkz. “Farmakokinetik”, “Özel talimatlar”), bu nedenle, bu hasta kategorisinde kullanılması önerilmez.
aslikarbazepin asetata aşırı duyarlılık, diğer karboksamid türevi (ör. karbamazepin, okskarbazepin) veya ilacın yardımcı maddelerinden herhangi biri;
II veya III derecesinin atriyoventriküler blokajı;
şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin <30 ml / dak) (bu hasta kategorisinde ilacın kullanımına ilişkin veriler yeterli değildir);
ciddi karaciğer yetmezliği (bu hasta kategorisinde asilikarbazepin asetatın farmakokinetiği araştırılmamıştır);
18 yaşına kadar çocukluk.
Güvenlik Özeti
Klinik çalışmalarda (ek ve monoterapi), kısmi epileptik nöbetleri olan 1983 yetişkin hastaya asikarbazepin asetat verildi.
İstenmeyen reaksiyonlar genellikle hafif veya orta şiddettedir ve esas olarak tedavinin ilk haftalarında meydana gelmiştir.
Eksalief ilacı ile tedavinin arka planında ortaya çıkan istenmeyen reaksiyonlar®esas olarak karboksitler sınıfına ait olan doza bağlı reaksiyonlardır. Epilepsili yetişkin hastalarda plasebo kontrollü ek tedavinin klinik çalışmaları sırasında ortaya çıkan en sık görülen istenmeyen reaksiyonlar ve aktif bir karşılaştırma ilacı (kontrollü salimli karbamazepin) ile eslikarbazepin asetat monoterapisi çalışmaları baş dönmesi, uyuşukluk, baş ağrısı ve bulantıydı. İstenmeyen reaksiyonların çoğu, her iki gruptaki hastaların% 3'ünden azında gözlenmiştir.
İstenmeyen reaksiyonların listesi
Aşağıdaki tablo, klinik çalışmalar sırasında kaydedilen tüm istenmeyen reaksiyonları ve asetat eslikarbazepinin kısıtlayıcı sonrası kullanımını listelemektedir.
İstenmeyen reaksiyonlar, meydana gelme sıklığına göre ayrılır: sıklıkla ≥1 / 10; nadiren ≥1 / 100'den <1/10'a, nadiren ≥1 / 1000'den <1/100'e; nadiren ≥1 / 10 000 ila <1/1000 arası ve sıklığı bilinmeyen reaksiyonlar (frekans mevcut verilerle tahmin edilemez). Her kategoride, istenmeyen reaksiyonlar azalan sırada sunulur.
Eksalief ilacı ile tedavinin arka planında ortaya çıkan istenmeyen reaksiyonlar® klinik araştırmalar ve konut sonrası kullanım sırasında
| Organ sistemleri ve koşulları | Çok sık | Sıklıkla | Nadiren | Nadiren | Frekans bilinmiyor |
| Kan ve lenfatik sistemden | Anemi | Trombositopeni, lökopeni | |||
| Bağışıklık sisteminden | Aşırı duyarlılık | ||||
| Endokrin sistemden | Hipotiroidizm | ||||
| Metabolizma ve beslenme açısından | Hiponatremi, iştah azalması | Elektrolit, dehidrasyon, hipokloremi dengesinin ihlali | |||
| Zihinsel bozukluklar | Uykusuzluk | Psikotik bozukluklar, ilgisizlik, depresyon, sinirlilik, ajitasyon, sinirlilik, dikkat eksikliği bozukluğu / hiperaktivite, konfüzyon, ruh hali değişkenliği, kriyobozite, psikomotor reaksiyonların hızını yavaşlatma, anksiyete | |||
| Sinir sisteminin yanından | Baş dönmesi, uyuşukluk | Baş ağrısı, dikkat bozukluğu, titreme, ataksi, dengesizlik | Hareketlerin koordinasyonunun ihlali, hafıza azalması, amnezi, artan uyuşukluk, yatıştırıcı etki, afazi, disestezi, distoni, uyuşukluk, parosmi, serebellar sendrom, kramplar, periferik nöropati, nistagmus, konuşma bozukluğu, dizartri, yanma hissi, parastazi, migren | ||
| Görüş gövdesinin yanından | Diplopi, odaklanmamış görme | Görme bozukluğu, osilopsi, bozulmuş ko-dostu göz elma hareketleri, hiperemi konjonktiva | |||
| İşitme organı ve labirent bozuklukları tarafında | Vertigo | İşitme azalması, kulak çınlaması | |||
| Kalbin yanından | Kalp atışı hissi, bradikardi | ||||
| Gemilerin yanından | Arteriyel hipertansiyon (hipertansiyon dahil), arteriyel hipotansiyon, ortostatik hipotansiyon, gelgitler, kollarda ve bacaklarda soğuk algınlığı | ||||
| Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum | Burun kanaması, göğüs ağrısı | ||||
| LCD'nin yanından | Bulantı, kusma, ishal | kabızlık, hazımsızlık, gastrit, karın ağrısı, ağız kuruluğu, karın rahatsızlığı, şişkinlik, diş eti iltihabı, melenas, diş ağrısı | Pankreatit | ||
| Karaciğer ve safra yolundan | Karaciğer fonksiyonunun ihlali | ||||
| Deriden ve deri altı dokusundan | Döküntü | Alopesi, kuru cilt, artan terleme, eritem, cilt lezyonu, kaşıntı, alerjik dermatit | Tıbbi döküntü ile eozinofili ve sistem belirtileri (DRESS sendromu) | ||
| Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusunun yanından | Miyalji, kemik metabolizması bozukluğu, kas güçsüzlüğü, uzuvlarda ağrı | ||||
| Böbreklerden ve idrar yollarından | İdrar yolu enfeksiyonları | ||||
| Uygulama yerinde genel bozukluklar ve bozukluklar | Yorucu, kamp, asteni | Yetersiz beslenme, titreme, periferik ödem | |||
| Laboratuvar ve alet verileri | Kan basıncında azalma, vücut ağırlığında azalma, kan basıncında artış, kan sodyum konsantrasyonunda azalma, kan klorür seviyelerinde azalma, osteokalsin içeriğinde artış, hematokritte azalma, kanda Hb konsantrasyonunda azalma, karaciğer transaminaz aktivitesinde artış | ||||
| Yaralanmalar, zehirlenmeler ve manipülasyon komplikasyonları | İlacın toksisitesi, damla, termal yanık |
Bazı istenmeyen reaksiyonların tanımı
Görüş vücudunun ve sinir sisteminin yanından. Asiklikarbazepin asetat ve karbamazepinin eşzamanlı olarak atanmasıyla, plasebo kontrollü çalışmalar sırasında aşağıdaki istenmeyen reaksiyonlar kaydedildi: diplopi (eşzamanlı karbamazepin alımı olan hastaların% 11.4'ünde ve hastaların% 2.4'ünde, karbamazepin almamak) hareketlerin koordinasyonunun ihlali (eşzamanlı karbamazepin alımı olan hastaların% 6.7'sinde ve hastaların% 2.7'sinde, karbamazepin almamak) ve baş dönmesi (eşzamanlı karbamazepin alımı olan hastaların% 30'unda ve hastaların% 11.5'inde, karbamazepin almamak) (görmek. "Etkileşim").
Aralık PR . PR aralığının uzaması eslikarbazepinin alınması ile ilişkilidir. Bu durumda, istenmeyen reaksiyonlar meydana gelebilir (örneğin, AV blokajları, bayılma koşulları, bradikardi).
Karboksitler sınıfına ait istenmeyen reaksiyonlar. Plasebo kontrollü aesilikarbazepin asetat çalışmaları sırasında kemik iliği supresyonu, anafilaktik reaksiyonlar, şiddetli cilt reaksiyonları (Stevens-Johnson sendromu gibi), sistemik kırmızı lupus veya şiddetli aritmi gibi nadir istenmeyen reaksiyonlar gözlenmemiştir. Bununla birlikte, bu reaksiyonlar okskarbazepin kullanıldığında tespit edildi ve bu nedenle asetat eslikarbazepin ile tedavinin arka planına karşı oluşumlarını tamamen dışlamak imkansız.
Yapısal olarak ilişkili PES - karbamazepin ve oksalbazepin ile kombinasyon halinde uzun süreli kullanım için MPCT, osteopeni, osteoporoz ve kırıklarda azalma bildirilmiştir. İlaçların kemik metabolizması üzerindeki etki mekanizması bilinmemektedir.
İstenmeyen reaksiyonlara dikkat edin
İlacın serbest bırakılma sonrası kullanımı sırasında meydana gelen istenmeyen reaksiyonları bildirmek zorunludur. Bu, fayda ve risk oranını uygularken kontrol etmenizi sağlar. Sağlık çalışanlarından istenmeyen reaksiyonları bu açıklamada belirtilen adrese bildirmeleri istenir.
Güvenlik Özeti
Klinik çalışmalarda (ek ve monoterapi), kısmi epileptik nöbetleri olan 1983 yetişkin hastaya asikarbazepin asetat verildi.
İstenmeyen reaksiyonlar genellikle hafif veya orta şiddettedir ve esas olarak tedavinin ilk haftalarında meydana gelmiştir.
Zebinix ile tedavinin arka planında meydana gelen istenmeyen reaksiyonlar®esas olarak karboksitler sınıfına ait olan doza bağlı reaksiyonlardır. Epilepsili yetişkin hastalarda plasebo kontrollü ek tedavinin klinik çalışmaları sırasında ortaya çıkan en sık görülen istenmeyen reaksiyonlar ve aktif bir karşılaştırma ilacı (kontrollü salimli karbamazepin) ile eslikarbazepin asetat monoterapisi çalışmaları baş dönmesi, uyuşukluk, baş ağrısı ve bulantıydı. İstenmeyen reaksiyonların çoğu, her iki gruptaki hastaların% 3'ünden azında gözlenmiştir.
İstenmeyen reaksiyonların listesi
Aşağıdaki tablo, klinik çalışmalar sırasında kaydedilen tüm istenmeyen reaksiyonları ve asetat eslikarbazepinin kısıtlayıcı sonrası kullanımını listelemektedir.
İstenmeyen reaksiyonlar, meydana gelme sıklığına göre ayrılır: sıklıkla ≥1 / 10; nadiren ≥1 / 100'den <1/10'a, nadiren ≥1 / 1000'den <1/100'e; nadiren ≥1 / 10 000 ila <1/1000 arası ve sıklığı bilinmeyen reaksiyonlar (frekans mevcut verilerle tahmin edilemez). Her kategoride, istenmeyen reaksiyonlar azalan sırada sunulur.
Zebinix ile tedavinin arka planında meydana gelen istenmeyen reaksiyonlar® klinik araştırmalar ve konut sonrası kullanım sırasında
| Organ sistemleri ve koşulları | Çok sık | Sıklıkla | Nadiren | Nadiren | Frekans bilinmiyor |
| Kan ve lenfatik sistemden | Anemi | Trombositopeni, lökopeni | |||
| Bağışıklık sisteminden | Aşırı duyarlılık | ||||
| Endokrin sistemden | Hipotiroidizm | ||||
| Metabolizma ve beslenme açısından | Hiponatremi, iştah azalması | Elektrolit, dehidrasyon, hipokloremi dengesinin ihlali | |||
| Zihinsel bozukluklar | Uykusuzluk | Psikotik bozukluklar, ilgisizlik, depresyon, sinirlilik, ajitasyon, sinirlilik, dikkat eksikliği bozukluğu / hiperaktivite, konfüzyon, ruh hali değişkenliği, kriyobozite, psikomotor reaksiyonların hızını yavaşlatma, anksiyete | |||
| Sinir sisteminin yanından | Baş dönmesi, uyuşukluk | Baş ağrısı, dikkat bozukluğu, titreme, ataksi, dengesizlik | Hareketlerin koordinasyonunun ihlali, hafıza azalması, amnezi, artan uyuşukluk, yatıştırıcı etki, afazi, disestezi, distoni, uyuşukluk, parosmi, serebellar sendrom, kramplar, periferik nöropati, nistagmus, konuşma bozukluğu, dizartri, yanma hissi, parastazi, migren | ||
| Görüş gövdesinin yanından | Diplopi, odaklanmamış görme | Görme bozukluğu, osilopsi, bozulmuş ko-dostu göz elma hareketleri, hiperemi konjonktiva | |||
| İşitme organı ve labirent bozuklukları tarafında | Vertigo | İşitme azalması, kulak çınlaması | |||
| Kalbin yanından | Kalp atışı hissi, bradikardi | ||||
| Gemilerin yanından | Arteriyel hipertansiyon (hipertansiyon dahil), arteriyel hipotansiyon, ortostatik hipotansiyon, gelgitler, kollarda ve bacaklarda soğuk algınlığı | ||||
| Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum | Burun kanaması, göğüs ağrısı | ||||
| LCD'nin yanından | Bulantı, kusma, ishal | kabızlık, hazımsızlık, gastrit, karın ağrısı, ağız kuruluğu, karın rahatsızlığı, şişkinlik, diş eti iltihabı, melenas, diş ağrısı | Pankreatit | ||
| Karaciğer ve safra yolundan | Karaciğer fonksiyonunun ihlali | ||||
| Deriden ve deri altı dokusundan | Döküntü | Alopesi, kuru cilt, artan terleme, eritem, cilt lezyonu, kaşıntı, alerjik dermatit | Tıbbi döküntü ile eozinofili ve sistem belirtileri (DRESS sendromu) | ||
| Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusunun yanından | Miyalji, kemik metabolizması bozukluğu, kas güçsüzlüğü, uzuvlarda ağrı | ||||
| Böbreklerden ve idrar yollarından | İdrar yolu enfeksiyonları | ||||
| Uygulama yerinde genel bozukluklar ve bozukluklar | Yorucu, kamp, asteni | Yetersiz beslenme, titreme, periferik ödem | |||
| Laboratuvar ve alet verileri | Kan basıncında azalma, vücut ağırlığında azalma, kan basıncında artış, kan sodyum konsantrasyonunda azalma, kan klorür seviyelerinde azalma, osteokalsin içeriğinde artış, hematokritte azalma, kanda Hb konsantrasyonunda azalma, karaciğer transaminaz aktivitesinde artış | ||||
| Yaralanmalar, zehirlenmeler ve manipülasyon komplikasyonları | İlacın toksisitesi, damla, termal yanık |
Bazı istenmeyen reaksiyonların tanımı
Görüş vücudunun ve sinir sisteminin yanından. Asiklikarbazepin asetat ve karbamazepinin eşzamanlı olarak atanmasıyla, plasebo kontrollü çalışmalar sırasında aşağıdaki istenmeyen reaksiyonlar kaydedildi: diplopi (eşzamanlı karbamazepin alımı olan hastaların% 11.4'ünde ve hastaların% 2.4'ünde, karbamazepin almamak) hareketlerin koordinasyonunun ihlali (eşzamanlı karbamazepin alımı olan hastaların% 6.7'sinde ve hastaların% 2.7'sinde, karbamazepin almamak) ve baş dönmesi (eşzamanlı karbamazepin alımı olan hastaların% 30'unda ve hastaların% 11.5'inde, karbamazepin almamak) (görmek. "Etkileşim").
Aralık PR . PR aralığının uzaması eslikarbazepinin alınması ile ilişkilidir. Bu durumda, istenmeyen reaksiyonlar meydana gelebilir (örneğin, AV blokajları, bayılma koşulları, bradikardi).
Karboksitler sınıfına ait istenmeyen reaksiyonlar. Plasebo kontrollü aesilikarbazepin asetat çalışmaları sırasında kemik iliği supresyonu, anafilaktik reaksiyonlar, şiddetli cilt reaksiyonları (Stevens-Johnson sendromu gibi), sistemik kırmızı lupus veya şiddetli aritmi gibi nadir istenmeyen reaksiyonlar gözlenmemiştir. Bununla birlikte, bu reaksiyonlar okskarbazepin kullanıldığında tespit edildi ve bu nedenle asetat eslikarbazepin ile tedavinin arka planına karşı oluşumlarını tamamen dışlamak imkansız.
Yapısal olarak ilişkili PES - karbamazepin ve oksalbazepin ile kombinasyon halinde uzun süreli kullanım için MPCT, osteopeni, osteoporoz ve kırıklarda azalma bildirilmiştir. İlaçların kemik metabolizması üzerindeki etki mekanizması bilinmemektedir.
İstenmeyen reaksiyonlara dikkat edin
İlacın serbest bırakılma sonrası kullanımı sırasında meydana gelen istenmeyen reaksiyonları bildirmek zorunludur. Bu, fayda ve risk oranını uygularken kontrol etmenizi sağlar. Sağlık çalışanlarından istenmeyen reaksiyonları bu açıklamada belirtilen adrese bildirmeleri istenir.
Belirtiler : yanlışlıkla aşırı dozda aslikarbazepin asetat durumunda, CNS'den baş dönmesi, güvencesiz yürüyüş ve hemipar gibi reaksiyonlar gözlenmiştir. Spesifik bir panzehir bilinmemektedir.
Tedavi: aşırı doz durumunda, karşılık gelen semptomatik ve destekleyici tedavi gösterilir. Gerekirse, asilikarbazepin asetatın metabolitleri hemodiyaliz ile etkili bir şekilde uzaklaştırılır.
Etki mekanizması
Asetat eslikarbazepinin etkisinin kesin mekanizmaları bilinmemektedir. Bununla birlikte, elektrofizyolojik araştırmaların sonuçlarına göre in vitroeslikarbazepin asetat ve metabolitleri, potansiyele bağlı sodyum kanallarının inaktive edilmiş durumunu stabilize ederek aktivasyonlarını önler ve böylece nöronların periyodik olarak uyarılmasını destekler.
Farmakodinamik etkiler
Eslikarbazepin asetat ve aktif metabolitleri, klinik öncesi modellerde epileptik nöbetlerin gelişmesini önler, bu da insanlarda antikonvülsan etkisini tahmin etmeyi sağlar. İnsanlarda eslikarbazepin asetatın farmakolojik aktivitesi esas olarak aktif metaboliti - eslikarbazepin ile kendini gösterir.
Klinik verimlilik
Yetişkin hastalar. Ek tedavinin bir parçası olarak asetat eslikarbazepinin etkinliği, başkalarıyla tedaviye dirençli (1'den 3'e kadar) antiepileptik ilaçlara (PEP) 1703 yetişkin hastada 4 çift kör plasebo kontrollü faz III çalışması sırasında belirlenmiştir. ). Asilikarbazepin asetatın günlük 400, 800 ve 1200 mg'lık tek dozlarda kullanımı araştırıldı. Günde bir kez 800 ve 1200 mg'lık dozlarda aslikarbazepin asetat almanın, 12 haftalık bir destek döneminde plaseboya kıyasla nöbet sıklığını azaltmada çok daha etkili olduğu bulunmuştur.
Eslikarbazepin asetat monoterapisinin etkinliği, ilk teşhis edilen kısmi epileptik nöbetleri olan 815 randomize yetişkin hastada yapılan bir çalışma ile aktif bir ilaçla (kontrollü salimli karbamazepin) kontrol edilen çift kör bir karşılaştırmada belirlenmiştir. Asilikarbazepin asetatın günlük 800, 1200 ve 1600 mg'lık tek dozlarda kullanımı araştırıldı.
26 haftalık değerlendirme döneminde gösterilen tedavi etkisi, tedavinin 1 yılı boyunca korunmuştur.
Asetat eslikarbazepinin monoterapiye geçişteki etkinliği, kısmi epileptik nöbetleri olan 365 randomize yetişkin hastada tarihsel kontrol ile yapılan 2 çift kör çalışmada gösterilmiştir.
1200 ve 1600 mg'lık dozlarda asilikarbazepin asetat alımı incelenmiştir.
Yaşlı hastalar. Yaşlı hastalarda kısmi epileptik nöbetler için ek bir tedavi olarak asetat eslikarbazepinin güvenliği ve etkinliği, 65 yaşın üzerindeki 72 hastada 26 hafta süren kontrolsüz bir çalışmada değerlendirildi. Çalışmanın sonuçları, ilacın bu popülasyonda alınmasıyla ilişkili istenmeyen fenomenlerin sıklığının (% 65.3), faz III'ün çift kör çalışmalarına katılan hastalarda (% 66.8) elde edilen sonuçlara benzer olduğunu göstermiştir. İlacın alınmasıyla ilişkili en yaygın istenmeyen fenomen baş dönmesi (% 12.5), uyuşukluk (% 9.7), yorgunluk, kramplar ve hiponatremi (her biri% 8.3), nazofarenjit (% 6.9) ve üst solunum yolu enfeksiyonlarıdır (% 5.6).
Çalışmaya başlayan 72 hastanın 50'si, ilaç üzerindeki retansiyon oranının% 69.4'üne karşılık gelen 26 haftalık tedavi süresini tamamladı (bkz. “Uygulama yöntemi ve dozlar”).
Yaşlılarda monoterapi kullanımına ilişkin veriler sınırlıdır. 65 yaşın üzerindeki 27 hastaya klinik çalışma sırasında monoterapi modunda aesilikarbazepin asetat tedavisi uygulandı.
Emme
Eslikarbazepin asetat büyük ölçüde eslikarbazepinde metabolize edilir. Dahil edildikten sonra, kural olarak kan plazmasındaki asiletikarbazepin konsantrasyonu, kantitatif tayin seviyesinin altında kalır. Tmak Plazmada eslikarbazepin alımdan 2-3 saat sonradır. İdrarda bulunan metabolitlerin miktarı aeslikarbazepin asetat dozunun% 90'ından fazla olduğu için ilacın biyoyararlanımı yüksek kabul edilebilir.
Dağıtım
Eslikarbazepinin plazma proteinleri ile bağlanması nispeten düşüktür (<% 40) ve konsantrasyonuna bağlı değildir. Araştırma sonuçlarına göre in vitroVarfarin, diazepam, digoksin, fenitoin ve kolbutamid varlığı, eslikarbazepinin plazma proteinleri ile bağlanma derecesini önemli ölçüde etkilemez. Eslikarbazepinin, warfarin plazması, diazepam, digoksin, fenitoin ve kolbutamid proteinleri ile bağlanma üzerinde çok az etkisi vardır.
Metabolizma
Karaciğerden ilk geçişte eslikarbazepin asetat, hidroliz yoluyla ana aktif metabolitine (eslikarbazepin) hızlı ve yoğun bir şekilde metabolize olur.
Css plazmada eslikarbazepine, ilacın günde 1 kez 4-5 gün kullanımından sonra ulaşılır, bu da etkili bir T'ye karşılık gelir1/2 yaklaşık 20-24 saat. Sağlıklı gönüllüler ve epilepsili yetişkin hastaları içeren çalışmalarda, belirgin T1/2 sırasıyla 10-20 ve 13-20 saat olarak gerçekleşti.
Plazmada az miktarda aşağıdaki metabolit bulunur: Farmakolojik aktiviteye sahip R-likarbazepin ve okskarbazepin, ayrıca eslikarbazepin asetat, eslikarbazepin, R-likarbazepin ve okskarbazepinin glukuronik asit ile konjugatı.
Eslikarbazepin asetat kendi metabolizmasını ve klerensini etkilemez.
Eslikarbazepin, CYP3A4 izopurminin zayıf bir indüksiyon faktörüdür ve CYP2C19 izoenzimi üzerinde inhibitör bir etkiye sahiptir (bkz. "Etkileşim").
Taze insan hepatositleri üzerine yapılan deneysel çalışmalarda, eslikarbazepinin glukuronasyon reaksiyonlarında yer alan UGT1A1 izopurmentinin aktivitesini hafifçe indükleme yeteneği ortaya çıkmıştır.
Sonuç
Eslikarbazepin asetat metabolitleri, sistemik kan akışından esas olarak böbrekler tarafından değişmeden ve glukuronik asit ile konjugatlar şeklinde çıkarılır. Eslikarbazepin ve glukuronid, idrarla boşaltılan tüm metabolitlerin% 90'ından fazlasını oluşturur (yaklaşık 2/3 eslikarbazepin ve 1/3 glukuronid olarak atılır).
Doğrusallık / doğrusal olmama
Hem sağlıklı gönüllülerde hem de epilepsili hastalarda 400-1200 mg doz aralığında aslikarbazepin asetat doğrusal ve doza bağlı farmakokinetiğe sahiptir.
Özel hasta grupları
Yaşlılık (65 yaş üstü). Asikarbazepin asetatın farmasötik profili, Cl kreatinin> 60 ml / dak olan yaşlı hastalarda değişmez (bkz. “Uygulama yöntemi ve dozlar”).
Böbrek yetmezliği. Eslikarbazepin asetat metabolitleri, esas olarak böbrekler tarafından sistemik kan akışından çıkarılır. Hafif ila şiddetli derecede böbrek yetmezliği olan hastaları içeren bir çalışmanın sonuçlarına göre, ilacın ilacı böbreklerin fonksiyonuna bağlıdır. Exalief ile tedavi sırasında® dozunun Cl kreatinin <60 ml / dk'da düzeltilmesi önerilir (bkz. “Uygulama yöntemi ve dozlar”).
Eslikarbazepin asetat metabolitleri hemodiyaliz sırasında kan plazmasından çıkarılır.
Pediatrik başarısızlık. Eslikarbazepin asetatın farmakokinetiği ve metabolizması, sağlıklı gönüllülerde ve çoklu ilaçtan sonra orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda çalışılmıştır. Orta derecede karaciğer yetmezliği eslikarbazepin asetatın farmakokinetiğini etkilemedi. Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği durumunda, doz düzeltmesi gerekli değildir (bkz. “Uygulama yöntemi ve dozlar”).
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik eslikarbazepin çalışmadı.
Cinsiyet. Hastaları ve sağlıklı gönüllüleri içeren çalışmalar, asilikarbazepin asetatın farmakokinetiğinin zemine bağımlı olduğunu ortaya koymamıştır.
Emme
Eslikarbazepin asetat büyük ölçüde eslikarbazepinde metabolize edilir. Dahil edildikten sonra, kural olarak kan plazmasındaki asiletikarbazepin konsantrasyonu, kantitatif tayin seviyesinin altında kalır. Tmak Plazmada eslikarbazepin alımdan 2-3 saat sonradır. İdrarda bulunan metabolitlerin miktarı aeslikarbazepin asetat dozunun% 90'ından fazla olduğu için ilacın biyoyararlanımı yüksek kabul edilebilir.
Dağıtım
Eslikarbazepinin plazma proteinleri ile bağlanması nispeten düşüktür (<% 40) ve konsantrasyonuna bağlı değildir. Araştırma sonuçlarına göre in vitroVarfarin, diazepam, digoksin, fenitoin ve kolbutamid varlığı, eslikarbazepinin plazma proteinleri ile bağlanma derecesini önemli ölçüde etkilemez. Eslikarbazepinin, warfarin plazması, diazepam, digoksin, fenitoin ve kolbutamid proteinleri ile bağlanma üzerinde çok az etkisi vardır.
Metabolizma
Karaciğerden ilk geçişte eslikarbazepin asetat, hidroliz yoluyla ana aktif metabolitine (eslikarbazepin) hızlı ve yoğun bir şekilde metabolize olur.
Css plazmada eslikarbazepine, ilacın günde 1 kez 4-5 gün kullanımından sonra ulaşılır, bu da etkili bir T'ye karşılık gelir1/2 yaklaşık 20-24 saat. Sağlıklı gönüllüler ve epilepsili yetişkin hastaları içeren çalışmalarda, belirgin T1/2 sırasıyla 10-20 ve 13-20 saat olarak gerçekleşti.
Plazmada az miktarda aşağıdaki metabolit bulunur: Farmakolojik aktiviteye sahip R-likarbazepin ve okskarbazepin, ayrıca eslikarbazepin asetat, eslikarbazepin, R-likarbazepin ve okskarbazepinin glukuronik asit ile konjugatı.
Eslikarbazepin asetat kendi metabolizmasını ve klerensini etkilemez.
Eslikarbazepin, CYP3A4 izopurminin zayıf bir indüksiyon faktörüdür ve CYP2C19 izoenzimi üzerinde inhibitör bir etkiye sahiptir (bkz. "Etkileşim").
Taze insan hepatositleri üzerine yapılan deneysel çalışmalarda, eslikarbazepinin glukuronasyon reaksiyonlarında yer alan UGT1A1 izopurmentinin aktivitesini hafifçe indükleme yeteneği ortaya çıkmıştır.
Sonuç
Eslikarbazepin asetat metabolitleri, sistemik kan akışından esas olarak böbrekler tarafından değişmeden ve glukuronik asit ile konjugatlar şeklinde çıkarılır. Eslikarbazepin ve glukuronid, idrarla boşaltılan tüm metabolitlerin% 90'ından fazlasını oluşturur (yaklaşık 2/3 eslikarbazepin ve 1/3 glukuronid olarak atılır).
Doğrusallık / doğrusal olmama
Hem sağlıklı gönüllülerde hem de epilepsili hastalarda 400-1200 mg doz aralığında aslikarbazepin asetat doğrusal ve doza bağlı farmakokinetiğe sahiptir.
Özel hasta grupları
Yaşlılık (65 yaş üstü). Asikarbazepin asetatın farmasötik profili, Cl kreatinin> 60 ml / dak olan yaşlı hastalarda değişmez (bkz. “Uygulama yöntemi ve dozlar”).
Böbrek yetmezliği. Eslikarbazepin asetat metabolitleri, esas olarak böbrekler tarafından sistemik kan akışından çıkarılır. Hafif ila şiddetli derecede böbrek yetmezliği olan hastaları içeren bir çalışmanın sonuçlarına göre, ilacın ilacı böbreklerin fonksiyonuna bağlıdır. Zebinix ile tedavi sırasında® dozunun Cl kreatinin <60 ml / dk'da düzeltilmesi önerilir (bkz. “Uygulama yöntemi ve dozlar”).
Eslikarbazepin asetat metabolitleri hemodiyaliz sırasında kan plazmasından çıkarılır.
Pediatrik başarısızlık. Eslikarbazepin asetatın farmakokinetiği ve metabolizması, sağlıklı gönüllülerde ve çoklu ilaçtan sonra orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda çalışılmıştır. Orta derecede karaciğer yetmezliği eslikarbazepin asetatın farmakokinetiğini etkilemedi. Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği durumunda, doz düzeltmesi gerekli değildir (bkz. “Uygulama yöntemi ve dozlar”).
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik eslikarbazepin çalışmadı.
Cinsiyet. Hastaları ve sağlıklı gönüllüleri içeren çalışmalar, asilikarbazepin asetatın farmakokinetiğinin zemine bağımlı olduğunu ortaya koymamıştır.
- Anti-epileptik ilaç [Provoepileptik araçlar]
İlaç etkileşimleri sadece yetişkinlerde incelenmiştir.
Eslikarbazepin asetat, esas olarak glukuronasyon ile türetilen eslikarbazepinde aktif olarak metabolize edilir. İn vitro Eslikarbazepin, CYP3A4 ve UDF-GT izopurmiyumunun zayıf bir indüksiyonudur. İn vivo öncelikle CYP3A4 izoporik değeri ile oksitlenen ilaçların metabolizmasını arttırır (ör. simvastatin), asetat eslikarbazepin ile birlikte kullanıldığında bu tür ilaçların dozunda bir artış gerektirebilir.
Eslikarbazepine in vivo UDF-GT içeren konjugasyona tepki veren ilaçların metabolizmasını artırabilir. Eksalief ilacını reçete ederken veya iptal ederken®dozlama modunu değiştirirken, enzimlerin aktivitesi 2-3 hafta boyunca stabilize olur, bu da gerekirse Eksalief ilacı ile birlikte alınan ilaç dozlarının düzeltilmesi dikkate alınmalıdır®.
Eslikarbazepin, esas olarak CYP2C19 izopurminin (örn., Metabolize edilmiş) metabolize olan ilaçların onunla etkileşime girmesini mümkün kılan CYP2C19 izopurmiumunu inhibe eder. fenitoin).
Diğer PES ile etkileşim
Karbamazepin. Sağlıklı gönüllüleri içeren bir çalışmada, günde 800 mg'lık bir dozda asetat eslikarbazepinin ve günde 2 kez 400 mg'lık bir dozda karbamazepinin eşzamanlı kullanımı, aktif metabolit - eslikarbazepinin etkisinde bir azalmaya yol açtı (ortalama% 32) büyük olasılıkla glukurinasyon eğitiminden kaynaklanır. Aynı zamanda, karbamazepin veya metabolitinin (pokoksit karbamazepin) etkisinde bir artış gözlenmemiştir. Bu nedenle, tedaviye bireysel yanıt dikkate alındığında, karbamazepin ile birlikte tüketildiğinde, aslikarbazepin asetat dozunda bir artış gerekebilir. Hasta çalışmaları, karbamazepin ile eşzamanlı randevu ile aşağıdaki istenmeyen reaksiyonların riskinin arttığını göstermiştir: diplopi, hareketlerin koordinasyonunda bozulma ve baş dönmesi. Karbamazepin ve asetat eslikarbazepinin eşzamanlı kullanımından kaynaklanan diğer spesifik istenmeyen reaksiyonları pekiştirme riski göz ardı edilemez.
Phoenixoin. Sağlıklı gönüllüleri içeren bir çalışmada, asetat eslikarbazepinin 1200 mg / gün dozunda ve fenitoinin eşzamanlı kullanımı, aktif metabolit - eslikarbazepinin (ortalama% 31-33) etkisinde bir azalmaya yol açtı. glukuronasyon inducation tarafından. Aynı zamanda, CYP2C19 izopurmiyumunun inhibisyonundan kaynaklanan fenitoin etkisinde (ortalama% 31-35) bir artış vardı. Bu nedenle, kombine bir amaç için tedaviye bireysel yanıt dikkate alındığında, aslisetikarbazepin asetat dozunu arttırmak ve fenitoin dozunu azaltmak gerekebilir.
Lamotrijin. Glukurinasyon, eslikarbazepin ve lamotrijin metabolikinin ana yoludur, bu nedenle etkileşimleri mümkündür. 1200 mg / gün dozunda asikarbazepin asetat alan sağlıklı gönüllüleri içeren bir çalışmada, lamotridin ile hafif bir farmakokinetik etkileşim vardı (ikincisini% 15 oranında zayıflatmak) ve bu nedenle dozlama modlarının düzeltilmesi genellikle gerekli değildir. Bununla birlikte, olası bireysel değişkenlik nedeniyle, bazı hastalarda eslikarbazepin asetat ve lamotridgin etkileşimi klinik olarak anlamlı olabilir.
Topiramat. Çalışma sırasında, 1200 mg / gün ve topiramat dozunda asetat eslikarbazepinin eşzamanlı kullanımı ile sağlıklı gönüllülerin katılımıyla, eslikarbazepinin etkisinde önemli bir değişiklik olmamıştır, ancak, topiramat etkisi% 18 azaldı, büyük olasılıkla biyoyararlanımındaki bir düşüşten kaynaklanmaktadır. Bu durumda dozun düzeltilmesi gerekli değildir.
Valproat ve levetirazetam. Epilepsili yetişkin hastaları içeren faz III çalışmalarda elde edilen farmakokinetik verilerin analizi, eşzamanlı walproat veya levetirazetam alımının eslikarbazepinin etkisini etkilemediğini, ancak bu bilgilerin geleneksel ilaç etkileşimleri çalışmalarının sonuçları ile desteklenmediğini ortaya koymuştur.
Okskarbazepin. Aktif metabolitlere aşırı maruz kalma mümkün olduğundan, asceticarbazepine asetatın okskarbazepin ile aynı anda reçete edilmesi önerilmez.
Diğer ilaçlar
Oral kontraseptifler. Oral kontraseptif kullanan kadınlarda asetat eslikarbazepin 1200 mg / gün dozunda kullanılırken, sol vuruş ve etinil estradiolün sistemik etkisinin ortalama% 37 ve 42 oranında zayıfladığı gözlendi, sırasıyla, büyük olasılıkla CYP3A4 izofeninin eğitiminden kaynaklanır. Üreme potansiyeli olan kadınlar, Exalief tedavisi sırasında yeterli kontraseptif yöntemler kullanmalıdır® ve bu ilacın kaldırılmasından sonra mevcut adet döngüsünün sonuna kadar (bkz. “Hamilelik ve emzirme başvurusu”).
Simvastatin. 800 mg / gün dozunda eslikarbazepin ile asetat kullanırken sağlıklı gönüllüleri içeren bir çalışmada, büyük olasılıkla CYP3A4 izofenleminin indüksiyonuna bağlı olarak ortalama% 50 oranında simvastatinin sistemik etkisinin zayıfladığı gözlenmiştir. Asikarbazepin asetat ile kombine kullanım için, simvastatin dozunda bir artış gerekebilir.
Rosuvastatin. 1200 mg / gün dozunda eslikarbazepin ile asetat kullanırken sağlıklı gönüllüleri içeren bir çalışmada, rozuvastatinin sistemik etkisinin ortalama% 36-39 oranında zayıfladığı gözlenmiştir. Bu etkileşimin mekanizması bilinmemektedir, ancak rozuvastatinin taşıma aktivitesinin ihlali veya bu faktörün metabolizmasının eğitimi ile bir kombinasyonu nedeniyle mümkündür. İlaçların etkisi ve aktivitesi arasındaki ilişki belirsiz olduğundan, tedaviye yanıtın izlenmesi önerilir (örneğin, X seviyesinin kontrolü).
Warfarin. Asetat eslikarbazepinin 1200 mg / gün ve warfarin dozunda eşzamanlı kullanımı ile küçük (% 23) gözlenir, ancak S-warfarinin istatistiksel olarak anlamlı bir zayıflaması görülür. Asceticarbazepinin R-warfarin farmakokinetiği veya kan pıhtılaşması üzerindeki etkisi not edilmemiştir. Varfarin ve asetat eslikarbazepinin ortak kullanımının başlamasından veya bitiminden sonraki ilk haftalarda ilaçların etkileşiminde bireysel değişkenlik olasılığı nedeniyle, INR'nin izlenmesine özel dikkat gösterilmelidir
Digoksin. Çalışma sırasında, sağlıklı gönüllülerin katılımıyla, aesetat eslikarbazepinin 1200 mg / gün dozunda digoksinin farmakokinetiği üzerindeki etkisi kaydedilmemiştir. Bu, asilikarbazepin asetatın P-gp taşınmasını etkilemediğini düşündürmektedir.
MAO inhibitörleri. Asetat eslikarbazepin ve trisiklik antidepresanların yapısal benzerliği göz önüne alındığında, eslikarbazepin asetat ve MAO inhibitörleri arasındaki etkileşim teorik olarak mümkündür.
İlaç etkileşimleri sadece yetişkinlerde incelenmiştir.
Eslikarbazepin asetat, esas olarak glukuronasyon ile türetilen eslikarbazepinde aktif olarak metabolize edilir. İn vitro Eslikarbazepin, CYP3A4 ve UDF-GT izopurmiyumunun zayıf bir indüksiyonudur. İn vivo öncelikle CYP3A4 izoporik değeri ile oksitlenen ilaçların metabolizmasını arttırır (ör. simvastatin), asetat eslikarbazepin ile birlikte kullanıldığında bu tür ilaçların dozunda bir artış gerektirebilir.
Eslikarbazepine in vivo UDF-GT içeren konjugasyona tepki veren ilaçların metabolizmasını artırabilir. Zebinix reçete edilirken veya iptal edilirken®dozlama modunu değiştirirken, enzimlerin aktivitesi 2-3 hafta boyunca stabilize olur, bu da gerekirse Zebinix ile birlikte alınan ilaç dozlarının düzeltilmesi dikkate alınmalıdır®.
Eslikarbazepin, esas olarak CYP2C19 izopurminin (örn., Metabolize edilmiş) metabolize olan ilaçların onunla etkileşime girmesini mümkün kılan CYP2C19 izopurmiumunu inhibe eder. fenitoin).
Diğer PES ile etkileşim
Karbamazepin. Sağlıklı gönüllüleri içeren bir çalışmada, günde 800 mg'lık bir dozda asetat eslikarbazepinin ve günde 2 kez 400 mg'lık bir dozda karbamazepinin eşzamanlı kullanımı, aktif metabolit - eslikarbazepinin etkisinde bir azalmaya yol açtı (ortalama% 32) büyük olasılıkla glukurinasyon eğitiminden kaynaklanır. Aynı zamanda, karbamazepin veya metabolitinin (pokoksit karbamazepin) etkisinde bir artış gözlenmemiştir. Bu nedenle, tedaviye bireysel yanıt dikkate alındığında, karbamazepin ile birlikte tüketildiğinde, aslikarbazepin asetat dozunda bir artış gerekebilir. Hasta çalışmaları, karbamazepin ile eşzamanlı randevu ile aşağıdaki istenmeyen reaksiyonların riskinin arttığını göstermiştir: diplopi, hareketlerin koordinasyonunda bozulma ve baş dönmesi. Karbamazepin ve asetat eslikarbazepinin eşzamanlı kullanımından kaynaklanan diğer spesifik istenmeyen reaksiyonları pekiştirme riski göz ardı edilemez.
Phoenixoin. Sağlıklı gönüllüleri içeren bir çalışmada, asetat eslikarbazepinin 1200 mg / gün dozunda ve fenitoinin eşzamanlı kullanımı, aktif metabolit - eslikarbazepinin (ortalama% 31-33) etkisinde bir azalmaya yol açtı. glukuronasyon inducation tarafından. Aynı zamanda, CYP2C19 izopurmiyumunun inhibisyonundan kaynaklanan fenitoin etkisinde (ortalama% 31-35) bir artış vardı. Bu nedenle, kombine bir amaç için tedaviye bireysel yanıt dikkate alındığında, aslisetikarbazepin asetat dozunu arttırmak ve fenitoin dozunu azaltmak gerekebilir.
Lamotrijin. Glukurinasyon, eslikarbazepin ve lamotrijin metabolikinin ana yoludur, bu nedenle etkileşimleri mümkündür. 1200 mg / gün dozunda asikarbazepin asetat alan sağlıklı gönüllüleri içeren bir çalışmada, lamotridin ile hafif bir farmakokinetik etkileşim vardı (ikincisini% 15 oranında zayıflatmak) ve bu nedenle dozlama modlarının düzeltilmesi genellikle gerekli değildir. Bununla birlikte, olası bireysel değişkenlik nedeniyle, bazı hastalarda eslikarbazepin asetat ve lamotridgin etkileşimi klinik olarak anlamlı olabilir.
Topiramat. Çalışma sırasında, 1200 mg / gün ve topiramat dozunda asetat eslikarbazepinin eşzamanlı kullanımı ile sağlıklı gönüllülerin katılımıyla, eslikarbazepinin etkisinde önemli bir değişiklik olmamıştır, ancak, topiramat etkisi% 18 azaldı, büyük olasılıkla biyoyararlanımındaki bir düşüşten kaynaklanmaktadır. Bu durumda dozun düzeltilmesi gerekli değildir.
Valproat ve levetirazetam. Epilepsili yetişkin hastaları içeren faz III çalışmalarda elde edilen farmakokinetik verilerin analizi, eşzamanlı walproat veya levetirazetam alımının eslikarbazepinin etkisini etkilemediğini, ancak bu bilgilerin geleneksel ilaç etkileşimleri çalışmalarının sonuçları ile desteklenmediğini ortaya koymuştur.
Okskarbazepin. Aktif metabolitlere aşırı maruz kalma mümkün olduğundan, asceticarbazepine asetatın okskarbazepin ile aynı anda reçete edilmesi önerilmez.
Diğer ilaçlar
Oral kontraseptifler. Oral kontraseptif kullanan kadınlarda asetat eslikarbazepin 1200 mg / gün dozunda kullanılırken, sol vuruş ve etinil estradiolün sistemik etkisinin ortalama% 37 ve 42 oranında zayıfladığı gözlendi, sırasıyla, büyük olasılıkla CYP3A4 izofeninin eğitiminden kaynaklanır. Üreme potansiyeli olan kadınlar Zebinix tedavisi sırasında yeterli kontraseptif yöntemler kullanmalıdır® ve bu ilacın kaldırılmasından sonra mevcut adet döngüsünün sonuna kadar (bkz. “Hamilelik ve emzirme başvurusu”).
Simvastatin. 800 mg / gün dozunda eslikarbazepin ile asetat kullanırken sağlıklı gönüllüleri içeren bir çalışmada, büyük olasılıkla CYP3A4 izofenleminin indüksiyonuna bağlı olarak ortalama% 50 oranında simvastatinin sistemik etkisinin zayıfladığı gözlenmiştir. Asikarbazepin asetat ile kombine kullanım için, simvastatin dozunda bir artış gerekebilir.
Rosuvastatin. 1200 mg / gün dozunda eslikarbazepin ile asetat kullanırken sağlıklı gönüllüleri içeren bir çalışmada, rozuvastatinin sistemik etkisinin ortalama% 36-39 oranında zayıfladığı gözlenmiştir. Bu etkileşimin mekanizması bilinmemektedir, ancak rozuvastatinin taşıma aktivitesinin ihlali veya bu faktörün metabolizmasının eğitimi ile bir kombinasyonu nedeniyle mümkündür. İlaçların etkisi ve aktivitesi arasındaki ilişki belirsiz olduğundan, tedaviye yanıtın izlenmesi önerilir (örneğin, X seviyesinin kontrolü).
Warfarin. Asetat eslikarbazepinin 1200 mg / gün ve warfarin dozunda eşzamanlı kullanımı ile küçük (% 23) gözlenir, ancak S-warfarinin istatistiksel olarak anlamlı bir zayıflaması görülür. Asceticarbazepinin R-warfarin farmakokinetiği veya kan pıhtılaşması üzerindeki etkisi not edilmemiştir. Varfarin ve asetat eslikarbazepinin ortak kullanımının başlamasından veya bitiminden sonraki ilk haftalarda ilaçların etkileşiminde bireysel değişkenlik olasılığı nedeniyle, INR'nin izlenmesine özel dikkat gösterilmelidir
Digoksin. Çalışma sırasında, sağlıklı gönüllülerin katılımıyla, aesetat eslikarbazepinin 1200 mg / gün dozunda digoksinin farmakokinetiği üzerindeki etkisi kaydedilmemiştir. Bu, asilikarbazepin asetatın P-gp taşınmasını etkilemediğini düşündürmektedir.
MAO inhibitörleri. Asetat eslikarbazepin ve trisiklik antidepresanların yapısal benzerliği göz önüne alındığında, eslikarbazepin asetat ve MAO inhibitörleri arasındaki etkileşim teorik olarak mümkündür.
