Xylocain

Lidokain 10 mg / doz.

Bilinen etkiye sahip yardımcı madde (E):

Her oyuk ayrıca 1 mg propilen glikol (muz özünün bir yardımcısı) sağlar.

topikal anestezi pompası spreyi.

Aşağıdaki prosedürlerle ilişkili ağrıyı önlemek için:

Otorhinolaringngoloji

- Maksiller sinüsün delinmesi ve burun boşluğu, farinks ve epifarenksdeki küçük cerrahi müdahaleler.

- Parasentez.

Kadın Hastalıkları

Doğumun son aşamalarında ve ek ağrı kontrolü olarak epizyotomi ve perineal sütürden önce.

Aletlerin ve kateterlerin solunum sistemine ve sindirim sistemine sokulması

Refleks aktivitesini azaltmak, hemodinamik yanıtı nemlendirmek ve endotrakeal entübasyon, laringoskopi, bronkoskopi ve özofagoskopi sırasında tüpün sokulmasını veya aletlerin geçişini kolaylaştırmak için orofaringeal ve trakeal alan için yüzey anestezi sağlar.

Diş hekimi uygulaması

Enjeksiyonlardan önce diş izleri, röntgenler, tartarın çıkarılması.

Herhangi bir lokal anestezikte olduğu gibi, reaksiyonlar ve komplikasyonlar en iyi minimal etkili dozaj ile önlenir.).

Dozlanan doz valfinin her aktivasyonu 10 mg lidokain bazı sağlar. Kullanmadan önce alanı kurutmak gerekli değildir. İstenen anestezik etkiyi elde etmek için her yetişkinde 20'den fazla sprey uygulaması kullanılmamalıdır.

Sprey sayısı, anestezi edilecek alanın boyutuna bağlıdır.

-  Diş hekimi uygulaması

Mukoza zarlarında 1-5 uygulama.

-  Otorhinolaringngoloji

Maksiller sinüsün delinmesi için 3 uygulama.

-  Teslimat sırasında

20 uygulamaya kadar (200 mg lidokain bazı).

- Aletlerin ve kateterlerin solunum sistemine ve sindirim sistemine sokulması

Boğaz, gırtlak ve trakeada işlemler için 20'ye kadar uygulama (200 mg lidokain bazı).

Aşırı dozlama veya dozlar arasındaki kısa aralıklar yüksek plazma seviyelerine ve ciddi yan etkilere yol açabilir. Mukoza zarlarının emilimi değişkendir, ancak özellikle bronş ağacından yüksektir. Bu nedenle bu tür uygulamalar, kramplar gibi toksik semptom riski arttıkça hızla artan veya aşırı plazma konsantrasyonlarına yol açabilir. Ksilokain Spreyi, önerilen kullanım alanında yaraları veya travma geçirmiş mukoza zarları olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Hasarlı mukoza zarı, sistemik emilimin artmasını sağlar. Ciddi yan etkilerin tedavisi resüsitatörlerin, oksijenin ve diğer resüsitatörlerin kullanılmasını gerektirebilir.

Genel anestezi altındaki felçli hastalarda, kendiliğinden nefes alan hastalara göre daha yüksek kan konsantrasyonları ortaya çıkabilir. Felçsiz hastalar dozun büyük bir bölümünü yutma eğilimindedir, bu daha sonra bağırsaktan emildikten sonra ilk turda önemli bir karaciğer metabolizmasına maruz kalır.

Topikal narkotiklerin orofaringeal kullanımı yutmayı bozabilir ve böylece aspirasyon riskini artırabilir. Bu, çocuklarda yeme sıklıkları nedeniyle özellikle önemlidir. Dilin veya oral mukozanın sağırlığı, ısırma travması riskini artırabilir.

Doz veya yerin yüksek kan seviyelerine neden olması muhtemelse, potansiyel olarak tehlikeli yan etkilerden kaçınmak için özel dikkat gerektiren aşağıdaki hastalarda lidokain, diğer lokal anestezikler gibi dikkatli kullanılmalıdır

- Epilepsili hastalar.

- Kardiyovasküler hastalıkları ve kalp yetmezliği olan hastalar.

- Kardiyak iletim veya bradikardi azalmış hastalar.

- Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar.

- Karaciğer yetmezliği olan hastalar.

- Şiddetli şoku olan hastalar.

- Yaşlı insanlar ve genel sağlığı kötü olan hastalar.

Gözlerle temasından kaçının.

Sınıf III antiaritmik ilaçlarla tedavi edilen hastalar (ör. amiodaron) yakından izlenmeli ve kardiyak etki olarak kabul edilen EKG izleme ilave olabilir.

Xylocaine Sprey plastik endotrakeal tüp (ETT) manşonlarda kullanılmamalıdır. Endotrakeal tüplerden PVC ve PVC olmayan manşonlarla temas eden lidokain tabanı manşete zarar verebilir. Bu hasar, manşette basınç kaybına yol açabilecek sızıntılara neden olabilecek pim delikleri olarak tanımlanır.

Ksilokain Spreyi muhtemelen porfirinojeniktir ve sadece güçlü veya acil endikasyonlar için akut porfiri hastalarına reçete edilmelidir. Tüm porfir hastaları için uygun önlemler alınmalıdır.

Lidokain, diğer lokal anestezikleri veya amid tipi lokal anesteziklerle yapısal olarak ilişkili ajanları alan hastalarda, örn. toksik etkiler katkı maddesi olduğu için meksiletin gibi antiaritmikler.

Sınıf III lidokain ve antiaritmik ilaçlarla spesifik etkileşim çalışmaları (ör. amiodaron) yapılmamıştır, ancak dikkatli olunması tavsiye edilir.

Lidokain klerensini azaltan ilaçlar (ör. simetidin veya beta blokerler), lidokain uzun bir süre boyunca tekrarlanan yüksek dozlarda uygulanırsa potansiyel olarak toksik plazma konsantrasyonlarına neden olabilir. Bu nedenle, bu tür etkileşimler lidokain ile kısa süreli bir tedaviden sonra klinik öneme sahip olmamalıdır (ör. ksilocain spreyi) önerilen dozlarda.

Gebelik

Hamilelik sırasında insanlarda ilaç güvenliği kanıtı yoktur veya yetersizdir, ancak uzun yıllar boyunca belirgin sağlık sonuçları olmadan yaygın olarak kullanılmaktadır ve hayvan çalışmaları hiçbir tehlike göstermemiştir. Hamilelik sırasında ilaç tedavisi gerekiyorsa, daha güvenli bir alternatif yoksa bu ilaç kullanılabilir.

emzirmek

Lidokain anne sütü alır, ancak o kadar küçük miktarlarda çocuğun terapötik dozlarda etkilenme riski yoktur.

ksilokain Sprey'in araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde çok az etkisi vardır. Doza bağlı olarak, lokal anesteziklerin zihinsel işlev üzerinde çok hafif bir etkisi olabilir ve hareket ve koordinasyonu geçici olarak bozabilir.

Çok nadir durumlarda, tipte lokal anestezik preparatlar alerjik reaksiyonlarla (en şiddetli vakalarda anafilaktik şok) ilişkilendirilmiştir.

Uygulama yerinde lokal tahriş tarif edilmiştir. Endotrakeal entübasyondan önce gırtlak mukozasına uygulandıktan sonra, “boğaz ağrısı”, “tabaksızlık” ve “ses kaybı” gibi geri dönüşümlü semptomlar bildirilmiştir. Ksilokain pompa spreyi kullanımı, bir endotrakeal prosedür sırasında yüzey anestezisini sağlar, ancak entübasyondan sonra ağrıyı engellemez.

Sistemik yan etkiler nadirdir ve aşırı dozlama veya hızlı emilim nedeniyle yüksek plazma seviyelerine bağlanabilir (ör. ses tellerinin altındaki alanlarda kullanımdan sonra) veya aşırı duyarlılık, kendine özgü veya hastanın toleransının azalması. Bu reaksiyonlar merkezi sinir sistemini ve / veya kardiyovasküler sistemi etkiler.

CNS reaksiyonları heyecan verici ve / veya depresiftir ve sinirlilik, baş dönmesi, kramplar, bilinç kaybı ve muhtemelen solunum durması ile karakterize edilebilir. Heyecan verici reaksiyonlar çok kısa olabilir veya hiç olmayabilir, bu durumda toksisitenin ilk belirtileri, bilinç kaybı ve solunum durması ile birleşen uyuşukluk olabilir.

Kardiyovasküler reaksiyonlar depresiftir ve hipotansiyon, miyokardiyal depresyon, bradikardi ve muhtemelen kalp durması ile karakterize edilebilir.

Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi

İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri Sarı Kart sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir. Web sitesi: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Akut sistemik toksisite

Toksik reaksiyonlar esas olarak merkezi sinir sisteminde ve kardiyovasküler sistemde ortaya çıkar.

Merkezi sinir sistemi toksisitesi, şiddetli semptom ve şiddetli belirtilerle kademeli bir yanıttır. İlk belirtiler sirk parestezi, dilin uyuşması, uyuşukluk, hiperaküs ve kulak çınlamasıdır. Görme bozuklukları ve kas titremeleri daha ciddidir ve genel krampların ortaya çıkmasından önce gelir. Bilinçsizlik ve büyük kramplar birkaç saniye ila birkaç dakika arasında sonuçlanabilir. Hipoksi ve hiperkarbie, normal solunum bozukluğu ile birlikte artan kas aktivitesi nedeniyle kramplardan sonra hızla ortaya çıkar. Apne ciddi vakalarda ortaya çıkabilir. Asidoz lokal anesteziklerin toksik etkilerini arttırır.

Kardiyovasküler etkiler sadece yüksek sistemik konsantrasyonları olan durumlarda ortaya çıkar. Şiddetli hipotansiyon, bradikardi, aritmi ve kardiyovasküler çökme bu gibi durumlarda ortaya çıkabilir.

Kardiyovasküler toksik etkiler, hasta genel anestezi almadığı veya benzodiazepin veya barbitürat gibi ilaçlarla yoğun bir şekilde yatıştırılmadığı sürece genellikle merkezi sinir sistemindeki toksisite belirtilerinden önce gelir.

İyileşme, lokal anestezinin merkezi sinir sisteminden yeniden dağıtılması ve metabolizmasından kaynaklanmaktadır. Büyük miktarda ilaç uygulanmadığı sürece iyileşme hızlı bir şekilde yapılabilir.

Akut toksisitenin tedavisi

Akut toksisitenin tedavisi en geç seğirme ile başlatılmalıdır. Gerekli ilaç ve ekipman hemen bulunmalıdır. Tedavinin amacı oksijen kaynağını korumak, krampları durdurmak ve kan akışını desteklemektir. Oksijen verilmeli ve gerekirse yardımcı havalandırma (maske ve torba) yapılmalıdır.

Bir antikonvülsan I. v. kramplar 15-30 saniye içinde kendiliğinden durmazsa verilmelidir. Tiyopenton sodyum 1-3 mg / kg I. v. krampları hızla iptal eder. Alternatif olarak, diazepam 0.1 mg / kg I ağırlığında olabilir. V. etkileri yavaş olsa da kullanılır. Daha uzun kramplar hastanın ventilasyonunu ve oksijen kaynağını tehlikeye atabilir. Eğer öyleyse, bir kas gevşetici enjeksiyonu (ör. süksinilkolin 1 mg / kg vücut ağırlığı) ventilasyonu kolaylaştırır ve oksijen kaynağı kontrol edilebilir. Bu gibi durumlarda erken endotrakeal entübasyon düşünülmelidir.

Kardiyovasküler depresyon açıksa (hipotansiyon, bradikardi), efedrin 5-10 mg I olmalıdır. V. gerekirse 2-3 dakika sonra verilir ve tekrarlanır.

Dolaşım durması durumunda, derhal kardiyopulmoner resüsitasyon başlatılmalıdır. Hipoksi ve asidoz lokal anesteziklerin sistemik toksisitesini arttırdığından, optimum oksijen kaynağı ve ventilasyonunun yanı sıra devre desteği ve asidoz tedavisi çok önemlidir.

Çocuklar yaşlarına ve kilolarına uygun dozlar almalıdır.

Farmakoterapötik grup (ATC kodu): N01B B02

Diğer lokal anestezikler gibi lidokain de sodyum iyonlarının sinir zarından içe doğru hareketini önleyerek sinir lifleri boyunca nabız çarpımının geri dönüşümlü bir blokajına neden olur. Amid tipindeki lokal anesteziklerin sinir zarının sodyum kanalları içinde çalıştığına inanılmaktadır.

Lokal anesteziklerin beyindeki ve miyokarddaki uyarılabilir zarlar üzerinde de benzer etkileri olabilir. Aşırı miktarda ilaç hızla sistemik dolaşıma girdiğinde, merkezi sinir ve kardiyovasküler sistemden kaynaklanan semptomlar ve toksisite belirtileri ortaya çıkar.

Merkezi sinir sisteminin toksisitesi genellikle kardiyovasküler etkilerden önce gelir, çünkü daha düşük plazma konsantrasyonlarında ortaya çıkar. Lokal anesteziklerin kalp üzerindeki doğrudan etkileri yavaş iletim, negatif inotropizm ve son olarak kalp durmasıdır.

Emilim

Lidokain topikal uygulamadan sonra mukoza zarlarına emilir; emilim hızı ve kapsamı, uygulanan konsantrasyona ve toplam doza, spesifik kullanım yerine ve maruz kalma süresine bağlıdır. Genel olarak, lokal anesteziklerin emilim oranı, intratrakeal ve bronşiyal uygulamadan sonra topikal kullanımdan sonra en hızlıdır. Lidokain de gastrointestinal sistemden iyi emilir, ancak karaciğerdeki biyotransformasyon nedeniyle dolaşım sisteminde bozulmamış ilacın çok azı görülür.

Satış

Lidokain plazma proteinlerine bağlanma, aktif maddelerin konsantrasyonuna bağlıdır ve bağlanan fraksiyon artan konsantrasyonla azalır. Ml başına 1 ila 4 mikrogram serbest baz konsantrasyonlarında, yüzde 60 ila 80 lidokain proteine bağlıdır. Bağlanma ayrıca alfa-1 asit glikoproteinin plazma konsantrasyonuna da bağlıdır.

Lidokain, muhtemelen pasif difüzyon yoluyla kan-beyin ve plasenta bariyerlerini geçer.

Biyotransformasyon

Lidokain karaciğer ve metabolitler tarafından hızla metabolize edilir ve değişmeyen ilaçlar böbreklere atılır. Biyotransformasyon oksidatif N-dealkilasyon, halka hidroksilasyon, amid bileşiğinin bölünmesi ve konjugasyonu içerir. Biyotransformasyonun önemli bir yolu olan N-dealkilasyon, monoetilglisinksilidid ve glisinksilidid metabolitlerini sağlar. Bu metabolitlerin farmakolojik / toksikolojik etkileri lidokain etkilerine benzer, ancak daha az etkilidir. Uygulanan lidokainin yaklaşık% 90'ı çeşitli metabolitler şeklinde atılır ve% 10'dan azı değişmeden atılır. İdrardaki birincil metabolit, 4-hidroksi-2,6-dimetilanilin konjugatıdır.

Eliminasyon

İntravenöz bolus enjeksiyonundan sonra lidokainin eliminasyon yarılanma ömrü tipik olarak 1.5 ila 2.0 saattir. Lidokainin hızlı metabolizma hızı nedeniyle, karaciğer fonksiyonunu etkileyen herhangi bir durum lidokain kinetiğini değiştirebilir. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda yarılanma ömrü iki veya daha fazla uzatılabilir. Böbrek fonksiyon bozukluğunun lidokain kinetiği üzerinde hiçbir etkisi yoktur, ancak metabolit birikimini artırabilir.

Asidoz ve CNS uyarıcılarının ve depresanlarının kullanımı gibi faktörler, açık sistemik etkiler üretmek için gerekli olan CNS lidokain seviyelerini etkiler. Venöz plazma seviyeleri ml başına 6.0 mikrogram serbest bazın üzerine çıktığında objektif yan etkiler artmaktadır.

Lidokain iyi kurulmuş bir aktif maddedir.

Hayvan deneylerinde, yüksek dozda lidokain sonrasında merkezi sinir ve kardiyovasküler sistem üzerindeki etkilerden belirlenen toksisite devam etmiştir. Üreme toksisitesi çalışmalarında ilaca bağlı hiçbir yan etki gözlenmemiştir ve lidokain ayrıca in vitro veya in vivo mutajenite testlerinde mutajenik bir potansiyel göstermemiştir. Bu ilacın terapötik kullanımının aralığı ve süresi nedeniyle lidokain ile kanser çalışmaları yapılmamıştır.

Lidokain ile yapılan genotoksisite testleri mutajenik potansiyel kanıtı göstermedi. Lidokain metaboliti olan 2,6-dimetilanilin, bazı genotoksisite testlerinde zayıf aktivite kanıtı gösterdi. Kronik maruziyeti değerlendirmek için klinik öncesi toksikolojik çalışmalarda 2,6-dimetilanilin metabolitinin kanserojenlik potansiyeline sahip olduğu gösterilmiştir. Hesaplanan maksimum insan maruziyetinin aralıklı lidokain kullanımına klinik öncesi çalışmalarda kullanılan maruziyet ile karşılaştırılması risk değerlendirmeleri, klinik kullanım için geniş bir güvenlik aralığını göstermektedir.

Etanol, makrogol 400, muz özü (propilen glikol içerir), levomenthol, sakarin ve temizlenmiş su.

Uygulanamaz.

3 yıl.

25 ° C'nin üzerinde saklamayın. + 8 ° C'nin altındaki sıcaklıklarda depolama sırasında yağış oluşabilir. Çökelti, oda sıcaklığına kadar ısıtıldığında çözünür.

50 ml cam sprey şişeleri (yaklaşık. 500 sprey kutusu) dozlama sprey pompası ile. Paket, yaklaşık 120 mm uzunluğunda plastikten yapılmış tek kullanımlık bir püskürtme memesi içerir. Ek kısa püskürtme nozulları ayrıca mevcuttur.

Dozlanan sprey pompasının her kuyusu 10 mg lidokain bazı sağlar. Sprey şişelerinin içeriği yaklaşık 500 sprey sağlamak için yeterlidir.

püskürtme memesi doğru püskürtme işlevini sağlamak için bükülür. Performansı etkileyebileceğinden şekli değiştirmeye çalışmayın.

püskürtme işlevini etkilediği için meme kısaltılmamalıdır.

Hiçbir nozul kullanımdan hemen sonra tekrar kullanılmamalı ve atılmamalıdır.

kullanılmayan ilaç veya atık malzeme yerel gerekliliklere göre atılmalıdır.

Aspen Pharma Trading Limited,

3016 Lake Drive,

Citywest İş Kampüsü,

Dublin 24, İrlanda

PL 39699/0086

İlk kayıt tarihi: 25_th Ağustos 1989

Son yenileme tarihi: 7_th Mayıs 2002

31/01/2017