Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.06.2023
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Giardia lamblia veya Cryptosporidium Parvum'dan ishal
İshali tedavi etmek için oral süspansiyon için Xerovirinc (1 yaş ve üstü hastalar) ve Xerovirinc tabletleri (12 yaş ve üstü hastalar) kullanılır Giardia lamblia veya Cryptosporidium parvum belirtildi.
Uygulama kısıtlamaları
Yutma için süspansiyon için Xerovirinc ve Xerovirinc tabletlerinin neden olduğu ishalin tedavisinde etkili olduğu gösterilmemiştir Cryptosporidium parvum HIV ile enfekte veya immün yetmezliği olan hastalarda görülür [bkz Klinik çalışmalar]
Önerilen dozaj ve uygulama için önemli talimatlar
11 yaş ve üstü pediatrik hastalar için önemli uygulama talimatları
Xerovirinc tabletleri, 11 yaş ve üstü pediatrik hastalara uygulanmamalıdır, çünkü tek bir tablet bu pediatrik yaş grubunda önerilen dozdan daha fazla nitazoksanid içerir
Xerovirinc'i oral süspansiyon için aşağıdaki gibi sulandırın:
- 100 mg / 5 mL süspansiyon yapmak için 48 mL su ölçün
- Tüm toz serbestçe akana kadar kablo şişesi.
- Sulandırma için gerekli olan 48 mL suyun yaklaşık yarısını ekleyin ve tozu açığa çıkarmak için kuvvetlice çalkalayın.
- kalan suyu ekleyin ve tekrar kuvvetlice çalkalayın
Kabı sıkıca kapalı tutun ve her uygulamadan önce süspansiyonu iyice çalkalayın. Sulandırılmış süspansiyon 7 gün boyunca oda sıcaklığında saklanabilir, bundan sonra kullanılmayan kısımlar atılmalıdır.
Aşırı duyarlılık
Xerovirinc tabletleri ve Xerovirinc oral süspansiyon, nitazoksanide veya formülasyonlardaki herhangi bir bileşene karşı daha erken aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Karsinogenez
Uzun süreli karsinojenite çalışmaları yapılmamıştır.
Mutajenez
Nitazoksanid, Çin hamster yumurtalığının (CHO) kromozom sapma testinde veya farenin mikronükleus testinde genotoksik değildi. Nitazoksanid, Ames bakteriyel mutasyon testinde bir test suşunda (TA100) genotoksikti.
Doğurganlığın bozulması
Nitazoksanid, sıçandaki erkek veya dişi doğurganlığını 2400 mg / kg / gün (vücut yüzeyine ayarlanmış klinik yetişkin dozunun yaklaşık 20 katı) olumsuz etkilememiştir.
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Riske genel bakış
Gebe kadınlarda Xerovirinc ile ilaca bağlı bir risk belirlemek için veri yoktur. 30 veya 30'da organogenez sırasında hamile sıçanlara ve tavşanlara nitazoksanit uygulaması ile yapılan hayvan üreme çalışmalarında. Çift maruziyet ile teratojenisite veya fetotoksisite gözlenmedi Vücut yüzeyine (BSA) göre günde iki kez önerilen maksimum 500 mg dozda maruz kalma. ABD genel popülasyonunda, klinik olarak tanınan gebeliklerde ciddi doğum kusurları ve düşükler için tahmini arka plan riski% 2 ila% 4'tür veya.
Veri
Hayvan verileri
Nitazoksanid, hamile günlerde 0, 200, 800 veya 3200 mg / kg / gün dozlarında 6 ila 15 arasındaki hamile sıçanlara oral yoldan uygulandı. Nitazoksanid, organogenez sırasında 3200 mg / kg / güne kadar konsantrasyonlarda gebe dişi sıçanlara oral uygulama yoluyla günde bir kez uygulandığında sistemik maternal toksisite kanıtı göstermedi.
Tavşanlarda nitazoksanid, 7 ila 20 hamilelik günlerinde 0, 25, 50 veya 100 mg / kg / gün dozlarında uygulandı. Organogenez sırasında hamile tavşanların nitazoksanid ile oral tedavisi minimal maternal toksisite ve dış fetal anormallikler olmadan sonuçlandı.
Emzirme
Riske genel bakış
Anne sütünde nitazoksanidin varlığı, emzirilen bebek üzerindeki etkileri veya süt üretimi üzerindeki etkileri hakkında bilgi yoktur. Emzirmenin gelişimsel ve sağlık yararları, annenin Xerovirinc'e olan klinik ihtiyacı ve Xerovirinc'ten emzirilen çocuk veya altta yatan anne durumu üzerindeki olası olumsuz etkiler ile birlikte düşünülmelidir.
Pediatrik kullanım
İshal tedavisi için oral süspansiyon için Xerovirinc'in güvenliği ve etkinliği G. lamblia veya C. parvum 1 ila 11 yaş arası pediatrik hastalarda üçe dayanmaktadır (3) randomize, 104 pediatrik denekle kontrollü çalışmalar, oral süspansiyon için Xerovirinc ile tedavi edildi, 100 mg / 5 mL belirlendi. Ek olarak, Xerovirinc'in güvenliği ve etkinliği İshalin tedavisi için oral süspansiyon için G. lamblia veya C. parvum 12 ila 17 yaş arasındaki pediatrik hastalarda, oral süspansiyon için Xerovirinc ile tedavi edilen 44 pediatrik denek ile iki (2) randomize kontrollü çalışma temelinde 100 mg / 5 mL belirlenmiştir. [Klinik çalışmalar]
İshalin tedavisi için Xerovirinc tabletlerinin güvenliği ve etkinliği G. lamblia veya C. parvum 12 ila 17 yaş arasındaki pediatrik hastalarda, 500 mg Xerovirinc tabletleri ile tedavi edilen 47 pediatrik denek ile üç (3) randomize kontrollü çalışma bulundu.
Tek bir Xerovirinc tablet, 11 yaş ve üstü pediatrik hastalar için önerilenden daha fazla miktarda nitazoksanid içerir..
Bir yaşın altındaki pediatrik hastalarda Xerovirinc'in oral süspansiyon için güvenliği ve etkinliği araştırılmamıştır.
Geriatrik uygulama
Oral süspansiyon için Xerovirinc tabletleri ve Xerovirinc ile yapılan klinik çalışmalar, genç deneklerden farklı yanıt verip vermediğinizi belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda denek içermiyordu. Genel olarak, Xerovirinc tabletleri ve Xerovirinc oral süspansiyonunun reçete edilmesi, yaşlılarda karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyonlarında azalma, eşlik eden veya diğer ilaç tedavilerinin daha yüksek sıklığını göz önünde bulundurmalıdır.
Böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu
Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda nitoksanidin farmakokinetiği araştırılmamıştır.
HIV ile enfekte veya immün yetmezliği olan hastalar
Xerovirinc tabletleri ve Xerovirinc oral süspansiyon, neden olduğu ishali tedavi etmek için çalışılmamıştır G. lamblia HIV ile enfekte veya immün yetmezliği olan hastalarda görülür. Xerovirinc tabletleri ve oral süspansiyon için Xerovirinc, ishal tedavisi için plasebodur C. parvum HIV ile enfekte veya immün yetmezliği olan hastalardan daha üstün değildir [bkz Klinik çalışmalar]
Klinik çalışmalar deneyimi
Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Xerovirinc'in güvenliği, en az üç gün boyunca önerilen dozda oral süspansiyon için Xerovirinc tabletleri veya Xerovirinc alan 12 aylık ve üzeri 2177 HIV ile enfekte insanda araştırıldı. Oral süspansiyon için Xerovirinc tabletleri veya Xerovirinc ile tedavi edilen 536 HIV ile enfekte denekle yapılan havuzlanmış kontrollü klinik çalışmalarda, en yaygın yan etkiler karın ağrısı, baş ağrısı, kromatüri ve bulantıdır (≥% 2).
Güvenlik verileri, 12 yıl HIV ile enfekte olmuş 280 kişi için ayrı ayrı analiz edildi, 5 plasebo kontrollü klinik çalışmada en az üç gün boyunca önerilen dozda Xerovirinc ve 7 yıl içinde 11 yıl kontrol edilen 1 klinik çalışma alan 256 HIV ile enfekte kişi için ayrı ayrı analiz edildi. Xerovirinc ile tedavi edilen konular için yaşa göre bildirilen advers reaksiyonlar arasında fark yoktu.
Pazarlama sonrası deneyim
Onaydan sonra Xerovirinc kullanılırken aşağıdaki yan etkiler tespit edilmiştir. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir. Aşağıda, klinik araştırma listelerinde olmayan Xerovirinc tabletleri ile kendiliğinden bildirilen yan etkilerin bir listesi bulunmaktadır:
Gastrointestinal hastalıklar: İshal, gastroözofageal reflü hastalığı
Sinir sistemi bozuklukları: Baş dönmesi
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar: Dispne
Deri ve deri altı doku hastalıkları: Döküntü, ürtiker
Nitazoksanid doz aşımı hakkında sınırlı bilgi mevcuttur. Önemli yan etkisi olmayan sağlıklı yetişkin gönüllülere 4000 mg nitazoksanide kadar bireysel oral dozlar uygulanmıştır. Doz aşımı durumunda, oral uygulamadan kısa bir süre sonra mide lavajı uygun olabilir. Hastalar semptomatik ve destekleyici olarak gözlemlenmeli ve tedavi edilmelidir. Xerovirinc ile aşırı dozda spesifik bir antidot yoktur. Tizoksanid güçlü bir şekilde proteine bağlı olduğundan (>% 99.9), diyalizin ilacın plazma konsantrasyonlarını önemli ölçüde azaltması olası değildir.
Absorption
Einzeldosierung
Nach oraler Verabreichung von Xerovirinc-Tabletten oder Suspension zum Einnehmen wird das mutterarzneimittel nitazoxanid im plasma nicht nachgewiesen. Die pharmakokinetischen Parameter der Metaboliten tizoxanid und tizoxanidglucuronid sind in den folgenden Tabellen 2 und 3 dargestellt.
Tabelle 2: mittlere (+/- SD) plasmapharmakokinetische Parameter von tizoxanid und tizoxanidglucuronid nach Verabreichung einer Einzeldosis einer 500 mg Xerovirinc - Tablette mit Nahrung an Probanden ≥12 Jahre alt
| Alter | tizoxanid | tizoxanid glucuronid | ||||
| CMAX (ΜG/ml) | *TMAX (HR) | auc T (μG&Bull;HR/ml) | C max (μG/ml) | TMAX (HR) | auc T (μG&Bull;HR/ml) | |
| 12-17 Jahre | td > 9.1 (6.1) | 4.0 (1-4) | 39.5 (24.2) | 7.3 (1.9) | 4.0 (2-8) | 46.5 (18.2) |
| > 18 Jahre | 10.6 (2.0) | 3.0 (2-4) | 41.9 (6.0) | 10.5 (1.4) | 4.5 (4-6) | 63.0 (12.3) |
| *Tmax wird als Mittelwert angegeben (Bereich) |
Tabelle 3: Mittelwert (+/-SD) plasmaparmakokinetik von tizoxanid und tizoxanid-glucuronidparameterwerten nach Verabreichung einer Einzeldosis Xerovirinc Zur oralen Suspension mit Lebensmitteln an Probanden ≥1 Jahr Alter
| Alter | Dosis | tizoxanid | tizoxanid glucuronid | ||||
| max (ΜG/ml) | *TMAX (HR) | auc T (μGμHR/ml) | C max (μG/ml) | *TMAX (HR) | auc INF (μG&Bull;HR/ml) | ||
| 1-3 Jahre | 100 mg | 3.11 (2.0) | 3.5 (2-4) | 11.7 (4.46) | 3.64 (1.16) | 4.0 (3-4) | 19.0 (5.03) |
| 4-7 Jahre | 200 mg | 3.00 (0.99) | 2.0 (1-4) | 13.5 (3.3) | 2.84 (0.97) | 4.0 (2-4) | 16.9 (5.00) |
| > 18 Jahre | 500 mg | 5.49 (2.06) | 2.5 (1-5) | 30.2 (12.3) | 3.21 (1.05) | 4.0 (2.56) | 22.8 (6.49) |
| *Tmax wird als Mittelwert (Bereich) |
Mehrfachdosierung
Nach oraler Verabreichung einer einzelnen Xerovirinc-Tablette alle 12 Stunden an 7 aufeinanderfolgenden Tagen wurde keine signifikante Akkumulation der nitazoxanidmetaboliten tizoxanid oder tizoxanidglucuronid im plasma nachgewiesen.
Bioverfügbarkeit
Xerovirinc zur Suspension zum Einnehmen ist Xerovirinc-Tabletten nicht bioäquivalent. Die relative Bioverfügbarkeit der suspension im Vergleich zur Tablette Betrug 70%.
Wenn Xerovirinc-Tabletten mit Nahrung verabreicht werden, ist die Konzentration von tizoxanid und tizoxanidglucuronid im plasma fast zweifach erhöht und die Cmax um fast 50% erhöht.
Wenn Xerovirinc zur Suspension zum Einnehmen mit Nahrungsmitteln verabreicht wurde, stieg die Konzentration von tizoxanid und tizoxanidglucuronid um etwa 45-50% und die Cmax um ≥ 10%.
Xerovirinc-Tabletten und Xerovirinc zur Suspension zum Einnehmen wurden in klinischen Studien mit Lebensmitteln verabreicht und daher wird empfohlen, Sie mit Lebensmitteln zu verabreichen
<
Im plasma sind mehr als 99% tizoxanid an Proteine gebunden.
Beseitigung
Stoffwechsel
Nach oraler Verabreichung beim Menschen wird nitazoxanid schnell zu einem aktiven Metaboliten, tizoxanid (desacetyl-nitazoxanid), hydrolysiert. Tizoxanid unterliegt dann der Konjugation, hauptsächlich durch Glucuronidierung.
Ausscheidung
Tizoxanid wird im Urin, in der Galle und im Kot ausgeschieden, und tizoxanidglucuronid wird im Urin und in der Galle ausgeschieden. Ungefähr zwei Drittel der oralen Dosis von nitazoxanid werden im Kot und ein Drittel im Urin ausgeschieden.
