Xatral XL 10mg

Xatral XL 10mg hidroklorür uzatılmış salimli tabletler, iyi huylu prostat hiperplazisinin belirti ve semptomlarının tedavisi için endikedir.

Önemli Kullanım Sınırlamaları

Xatral XL 10mg hidroklorür uzatılmış salimli tabletler hipertansiyon tedavisi için endike değildir.

Xatral XL 10mg hidroklorür uzatılmış salimli tabletler, pediatrik popülasyonda kullanım için endike değildir.

Xatral XL 10mg prostatın (iyi huylu prostat hiperplazisi veya BPH) iyi huylu genişlemesinin belirti ve semptomlarını tedavi etmek için kullanılır. Prostatın iyi huylu genişlemesi, erkeklerde yaşlandıkça ortaya çıkabilecek bir sorundur. Prostat bezi mesanenin altında bulunur. Prostat bezi genişledikçe, bezdeki bazı kaslar sıkılaşabilir ve idrarı mesaneden boşaltan tüpün önüne geçebilir. Bu, sık idrara çıkma ihtiyacı, idrar yaparken zayıf bir akış veya mesaneyi tamamen boşaltamama hissi gibi idrara çıkma sorunlarına neden olabilir.

Xatral XL 10mg, prostattaki kasların gevşemesine ve mesanenin açılmasına yardımcı olur. Bu idrar akışını artırmaya veya semptomları azaltmaya yardımcı olabilir. Bununla birlikte, Xatral XL 10mg prostatı küçültmez. Prostat büyümeye devam edebilir. Bu, semptomların zamanla kötüleşmesine neden olabilir. Bu nedenle, Xatral XL 10mg şimdi genişlemiş prostatın neden olduğu sorunları azaltabilse de, gelecekte hala ameliyat gerekebilir.

Xatral XL 10mg genellikle sadece erkeklere verilir. Normalde kadınlara veya çocuklara verilmez.

Xatral XL 10mg sadece doktorunuzun reçetesiyle kullanılabilir.

Önerilen dozaj günde bir kez 10 mg Xatral XL 10 mg (Xatral XL 10 mg HCl) uzatılmış salimli tablettir. Açlık koşullarında Xatral XL 10mg'nin emilim derecesi% 50 daha düşüktür. Bu nedenle, Xatral XL 10mg her gün yiyecek ve aynı yemekle alınmalıdır. Tabletler çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.

Nasıl sağlanır

Dozaj Formları ve Güçlü Yönleri

Xatral XL 10mg (Xatral XL 10mg HCl) genişletilmiş salimli tablet 10 mg yuvarlak, üç katmanlı bir tablet olarak mevcuttur: X10 ile ayrıştırılmış iki sarı katman arasında bir beyaz katman.

Depolama ve Taşıma

Xatral XL 10mg aşağıdaki gibi sağlanır:

Paket NDC Numara

100 24987-200-10 ve 24987-200-20 şişeleri

Xatral XL 10mg (Xatral XL 10mg HCl) genişletilmiş salimli tablet 10 mg yuvarlak, üç katmanlı bir tablet olarak mevcuttur: X10 ile ayrıştırılmış iki sarı katman arasında bir beyaz katman.

25 ° C'de (77 ° F) saklayın; 15 ° ila 30 ° C (59 ° ila 86 ° F) arasında izin verilen geziler.

Işık ve nemden koruyun.

Xatral XL'yi 10mg çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

Covis Pharmaceuticals, Inc. tarafından dağıtılmıştır. Cary, NC 27511. Gözden geçirilmiş: Eylül 2013

Ayrıca bakınız:
Xatral XL 10mg hakkında bilmem gereken en önemli bilgi nedir??

Xatral XL 10mg hidroklorür veya Xatral XL 10mg'nin herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık.

Bu hastalarda Xatral XL 10mg kan seviyeleri arttığından orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh kategorileri B ve C).

Xatral XL 10mg kan seviyeleri arttığından, güçlü CYP3A4 inhibitörleri, örneğin ketokonazol, itrakonazol ve ritonavir ile birlikte uygulama.

Hamilelikte kullanın: Xatral XL 10mg, kadınlarda kullanım için endike değildir. 250 mg / kg / güne kadar maternal (oral gavaj) dozlarda sıçanlarda teratojenisite veya embriyotoksisite kanıtı yoktu, bu da sistemik maruziyet seviyelerine insanlardan 1200 kat daha yüksekti. Tavşanlarda, oral olarak (gavaj yoluyla) verilen 100 mg / kg / gün dozuna (vücut yüzey alanına göre klinik dozun yaklaşık 3 katı) kadar, fetal toksisite veya teratojenisite kanıtı görülmemiştir.

İnsan maruziyet seviyelerinden 12 kat daha yüksek sistemik maruziyet seviyelerine (bağlanmamış ilacın EAA'sına dayanarak) karşılık gelen> 5 mg / kg / gün (oral gavaj) maternal dozu olan sıçanlarda gebelik biraz uzadı, ancak zorluk çekmedi. doğum.

Emzirme döneminde kullanın: Xatral XL 10mg, kadınlarda kullanım için endike değildir.

Xatral XL 10mg'yi doktorunuzun belirttiği şekilde kullanın. Tam dozlama talimatları için ilacın etiketini kontrol edin.

• Xatral XL 10mg ile ekstra bir hasta broşürü mevcuttur. Bu bilgiler hakkında sorularınız varsa eczacınızla konuşun.
• Xatral XL'yi 10mg yiyecekle ağızdan alın. Her gün aynı yemeği yiyin.
• Xatral XL 10mg'lık bir bütün yutun. Yutmadan önce kırmayın, ezmeyin, bölmeyin veya çiğnemeyin.
• Xatral XL 10mg'yi her gün aynı saatte almak, almayı hatırlamanıza yardımcı olacaktır.
• Xatral XL 10mg'yi düzenli olarak en iyi şekilde yararlanmak için düzenli olarak alın.
• Bir doz Xatral XL 10mg kaçırırsanız, mümkün olan en kısa sürede alın. Bir sonraki dozunuzun zamanı gelmişse, kaçırılan dozu atlayın ve düzenli doz programınıza geri dönün. Aynı anda 2 doz almayın.

Xatral XL 10mg'yi nasıl kullanacağınız hakkında sağlık uzmanınıza sorunuz.

Kullanımı: Etiketli Endikasyonlar

İyi huylu prostat hiperplazisi : İyi huylu prostat hiperplazisinin (BPH) belirti ve semptomlarının tedavisi

Etiket Kullanmıyor

Üreteral taşların atılmasının kolaylaştırılması

Semptomatik, komplike olmayan distal üreteral taş ≤1 cm boyutunda olan hastalarda iki randomize kör olmayan aktif kontrollü çalışma ve bir randomize plasebo kontrollü çalışmadan elde edilen veriler, üreteral taş atılmasının kolaylaştırılmasında Xatral XL 10mg kullanımını desteklemektedir. Distal üreteral taşların yönetiminde Xatral XL 10mg'nin rolünü daha fazla tanımlamak için ek denemeler gerekebilir.

Ayrıca bakınız:
Diğer ilaçlar Xatral XL 10mg'yi etkileyecektir?

Metabolik Etkileşimler : CYP3A4, Xatral XL 10mg metabolizmasında rol oynayan başlıca hepatik enzim izoformudur.

Güçlü CYP3A4 İnhibitörleri: Güçlü bir CYP3A4 inhibitörü olan 400 mg ketokonazolün tekrar tekrar uygulanması, Xatral XL 10mg C'yi arttırdı_mak Tek bir 10 mg Xatral XL 10 mg dozunu takiben 2.3 kat ve AUC 3.2 kat. Bu nedenle, Xatral XL 10mg, maruziyet arttığı için güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte uygulanmamalıdır (örn. Ketokonazol, itrakonazol veya ritonavir).

Orta derecede CYP3A4 İnhibitörleri: Diltiazem: 7.5 mg / gün (günde 3 kez 2.5 mg) Xatral XL 10mg (Xatral XL 10mg 10 mg ile maruz kalmaya eşdeğer) orta derecede güçlü bir CYP3A4 inhibitörü olan diltiazem 240 mg / gün'ün tekrar tekrar birlikte uygulanması C'yi arttırdı_mak ve AUC_0-24 Xatral XL sırasıyla 1.5 ve 1.3 kat 10 mg. Xatral XL 10mg C'yi artırdı_mak ve AUC_0-12 diltiazem 1.4 kat. Bu çalışmada kan basıncında herhangi bir değişiklik gözlenmese de, diltiazem antihipertansif bir ilaçtır ve Xatral XL 10mg ve antihipertansif ilaçların kombinasyonu bazı hastalarda hipotansiyona neden olma potansiyeline sahiptir.

İnsan karaciğer mikrozomlarında, terapötik dozda elde edilen konsantrasyonlarda, Xatral XL 10mg CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6 veya 3A4 izoenzimlerini inhibe etmedi. İnsan hepatositlerinin birincil kültüründe Xatral XL 10mg, CYP1A, 2A6 veya 3A4 izoenzimlerini indüklemedi.

Diğer Etkileşimler: Warfarin : 6 sağlıklı erkek gönüllüye günde iki kez 5 mg Xatral XL 10 mg 5 mg'lık bir derhal salınan tablet formülasyonunun çoklu doz uygulaması, 25 mg'lık tek bir oral warfarin dozuna farmakolojik yanıtı etkilemedi.

Digoksin: Xatral XL 10mg 10 mg ve digoksinin 7 gün boyunca tekrar tekrar birlikte uygulanması, her iki ilacın kararlı durum farmakokinetiğini etkilemedi.

Simetidin: Tekrarlanan simetidin uygulaması 1 g / gün hem Xatral XL 10mg C'yi arttırdı_mak ve AUC değerleri% 20'dir.

Atenolol: 8 sağlıklı genç erkek gönüllüde 2.5 mg'lık tek bir doz derhal salınan Xatral XL 10mg tablet ile 100 mg'lık tek atenolol uygulaması Xatral XL 10mg C'yi arttırdı_mak ve AUC değerleri sırasıyla% 28 ve% 21'dir. Xatral XL 10mg artmış atenolol C_mak ve AUC değerleri sırasıyla% 26 ve% 14'tür. Bu çalışmada, Xatral XL 10mg'nin atenolol ile kombinasyonu, ortalama kan basıncında ve ortalama kalp hızında önemli azalmaya neden oldu.

Hidroklorotiyazid: 25 mg hidroklorotiyazidin tek başına uygulanması, Xatral XL 10mg'nin farmakokinetik parametrelerini değiştirmedi. Bu çalışmada 8 hastada Xatral XL 10mg ve hidroklorotiyazid arasında farmakodinamik etkileşim kanıtı yoktu.

Elektrofizyoloji : Xatral XL 10mg 10 ve 40 mg'ın QT aralığı üzerindeki etkisi, 19-45 sağlıklı beyaz erkek denekte çift kör, randomize plasebo ve aktif kontrollü (moksifloksasin 400 mg), 4 yollu çapraz tek dozlu çalışmada değerlendirildi. yıl. QT aralığı, pik Xatral XL 10 mg plazma konsantrasyonları sırasında ölçüldü. Xatral XL 10mg 40 mg doz seçildi, çünkü bu doz Xatral XL 10mg ve ketokonazol 400 mg'ın birlikte uygulanmasıyla elde edilenlerden daha yüksek kan seviyelerine ulaşıyor. Bu çalışmada Xatral XL 10mg 10 mg doz ile ilişkili ortalama kalp atış hızı değişikliği, Xatral XL 10mg 40 mg ile 5.2 atım / dakika ve 5.8 atım / dak idi. Moksifloksasin ile kalp atış hızındaki değişiklik 2.8 atım / dk idi. T'deki taban çizgisinden msn (% 95 CI) cinsinden ortalama QT ve QTc değişiklikleri_mak (plaseboya göre) kalp atış hızının etkisini düzeltmek için farklı yöntemlerle. QT etkisi, Xatral XL 10mg 10 mg'a kıyasla 40 mg için daha fazla görünüyordu. Çalışılan en yüksek Xatral XL 10 mg dozunun (terapötik dozun 4 katı) etkisi, terapötik dozunda aktif kontrol moksifloksasinin etkisi kadar büyük görünmemiştir. Bununla birlikte, bu çalışma ilaçlar veya doz seviyeleri arasında doğrudan istatistiksel karşılaştırmalar yapmak üzere tasarlanmamıştır. Xatral XL 10mg ile pazarlama sonrası kapsamlı deneyimlerde Torsade de pointes sinyali yoktu.

Ayrıca bakınız:
Xatral XL 10mg'nin olası yan etkileri nelerdir?

Tedaviye bağlı advers olayların insidansı, günlük Xatral XL 10mg 10 ve 15 mg dozlarının değerlendirildiği 1608 erkeği içeren 3 plasebo kontrollü klinik çalışmadan tespit edilmiştir. Bu 3 çalışmada 473 erkeğe Xatral XL 10mg hidroklorür 10 mg uzatılmış salimli tabletler verildi. Bu çalışmalarda, Xatral XL 10mg hidroklorür 10 mg uzatılmış salimli tablet alan hastaların% 4'ü, plasebo grubundaki% 3'e kıyasla, advers olaylar nedeniyle çalışmadan çekilmiştir. Xatral XL 10mg alan hastaların% 2'sinde aşağıdaki tedaviye bağlı advers olaylar bildirilmiştir.

Xatral XL 10mg alan ve plasebodan daha sık görülen hastaların% 1 ila% 2'si tarafından bildirilen aşağıdaki advers olaylar, vücut sistemi tarafından ve vücut sistemi içindeki sıklığın azaltılmasıyla alfabetik olarak listelenmiştir: Bir bütün olarak vücut: Ağrı.

Gastrointestinal Sistem: Karın ağrısı, hazımsızlık, kabızlık ve bulantı.

Üreme Sistemi: İktidarsızlık.

Solunum Sistemi: Bronşit, sinüzit ve farenjit.

Pazarlama sonrası deneyimde aşağıdaki olumsuz olaylar da bildirilmiştir: Döküntü, taşikardi, göğüs ağrısı ve priapizm.

Klinik Çalışmalarda Ortostaz belirtileri ve semptomları: Xatral XL 10mg 10 mg ile çift kör faz 3 çalışmalarında meydana gelen ortostaz ile ilgili advers olaylar Tablo 2'de verilmiştir. Bu çalışmalardaki hastaların yaklaşık% 20-30'u antihipertansif ilaç kullanıyordu.

Planlanan her klinik ziyaretinde (14, 28, 56 ve 84. günler) 3 kontrollü çalışmada kan basıncı değişiklikleri veya ortostatik hipotansiyon için çoklu testler yapıldı. Sırtüstü olduktan sonra 2 dakika ayakta kaldıktan sonra sistolik kan basıncında> 20 mm Hg'lik bir azalma olan hastalar 3 çalışmadan çıkarıldı. Bu testler, (1) sırtüstü sistolik kan basıncı ≤90 mm Hg ise, taban çizgisine göre ≥20 mm Hg azaldığında ve / veya (2) sırtüstü diyastolik kan basıncı ≤50 mm Hg ise, kan basıncı düşüşü için pozitif kabul edildi. Taban çizgisine karşı ≥15 mm Hg. Ortostatik testler sırasında sırtüstü pozisyondan durduktan sonra sistolik kan basıncında ≥20 mm Hg'lik bir azalma olması durumunda testler ortostatik hipotansiyon için pozitif kabul edildi. Bu tanımlara göre, 674 plasebo hastasının hiçbirinde ve 469 Xatral XL 10mg 10 mg hastanın 1'inde (% 0.2) sistolik kan basıncında azalma gözlenmiştir. Plasebo hastalarının 3'ünde (% 0.4) ve Xatral XL 10mg 10 mg hastaların 4'ünde (% 0.9) diyastolik kan basıncı düştü. Plasebo hastalarının 52'sinde (% 7.7) ve Xatral XL 10mg 10 mg hastaların 31'inde (% 6.6) pozitif bir ortostatik test görülmüştür.

Faz 3 çalışmalarında 1. doz uygulamasını takiben, ortostatik hipotansiyon üretme potansiyelini değerlendirmek için 1. dozdan 12-16 saat sonra kan basıncı ölçümleri olan hastaların bir alt kümesi dışında hiçbir hayati işaret ölçümü elde edilmemiştir. Bu 35 Xatral XL 10mg 10 mg tedavi edilen hastanın hiçbiri sistolik, diyastolik veya ortostatik kan basıncı değişikliği için pozitif bir test göstermedi.

Xatral XL 10mg, post-sinaptik a'nın seçici bir antagonistidir₁prostat, mesane tabanı ve boynu, prostat kapsülü ve üretrada bulunan adrenoreseptörler.

Xatral XL 10mg hidroklorür (RS) -'dirN- [3 - [(4-amino-6,7-dimetoksikinazolin-2-il) (metil) amino] propil] tetrahidrofuran-2-karboksamid hidroklorür. Ampirik formül C'dir₁₉H₂₈ClN₅O₄ ve molekül ağırlığı 425.9'dur.