Xanax XR

Teratojenik etkiler

Gebelik kategorisi D

(bkz. bölüm UYARILAR).

Teratojenik olmayan etkiler

bir anneden doğan çocuğun benzodiazepinleri aldığı akılda tutulmalıdır doğum sonrası aşamada ilacın geri çekilmesi riski. Yenidoğan da uyku hali ve alınan annelerden doğan çocuklarda solunum problemleri bildirilmiştir Benzodiazepinler.

Kısa süreli plaseboda gözlenen advers olaylarla ilgili alt bölümde yer alan bilgiler Xanax XR tabletleri ile kontrollü çalışmalar, plasebo kontrollü beş 6 ve 8 haftalık havuzlanmış verilere dayanmaktadır panik bozukluğunda klinik çalışmalar.

Olumsuz olay raporları ya genel soruşturma ya da kontrol listesi ile tetiklenmiş ve tarafından kaydedilmiştir seçtiğiniz terminolojiye sahip klinik araştırmacılar. Belirtilen istenmeyen sıklık Olaylar, en az bir kez tedavi gören insanların oranını temsil eder - ortaya çıkar listelenen türde istenmeyen olay. Bir olay ilk meydana geldiğinde ortaya çıkan tedavi olarak kabul edildi İlk değerlendirmeden sonra tedavi sırasında zaman veya bozulma. Aşağıdaki tablo ve tablolarda bildirilen advers olayları sınıflandırmak için standart MedDRA terminolojisi (sürüm 4.0) kullanılmıştır.

XANAX XR ile yapılan kısa süreli, plasebo kontrollü çalışmalarda gözlenen yan etkiler

Plasebo kontrollü çalışmalarda tedaviyi durdurmanın nedenleri olarak verilen yan etkiler

Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda XANAX XR alan 531 hastanın yaklaşık% 17'si panik bozukluğu nedeniyle 349'un% 8'ine kıyasla sütten kesmeye neden olan en az bir advers olay vardı plasebo ile tedavi edilen hastalar. Sütten kesmeye yol açan ve uyuşturucuyla ilgili olarak kabul edilen en yaygın olaylar (yani, XANAX XR ile tedavi edilen hastaların en az% 1'inde ne kesilir? plasebodan en az iki kat daha yüksek) aşağıdaki tabloda gösterilmektedir.

Sık sık rakip - plaseboda tedavinin devam etmesine yol açan e-olaylar Kontrollü denemeler

XANAX XR ile tedavi edilen hastalarda insidans% 1 veya daha fazla olan yan etkiler

Reçete yazan doktor, advers olayların insidansının insidansını tahmin etmek için kullanılmadığının farkında olmalıdır hasta özellikleri ve diğer faktörlerin normal tıbbi uygulama sırasında olumsuz olaylar klinik çalışmalarda hakim olanlardan farklıdır. Benzer şekilde, belirtilen frekanslar olamaz farklı klinik çalışmalardan kaynaklanan olay insidansı ile karşılaştırılmıştır Tedaviler, kullanımlar ve araştırmacılar. Bununla birlikte, alıntılanan değerler reçete yazan doktoru sağlar ilaç ve tıbbi olmayan faktörlerin olumsuz olanlara göreceli katkısını tahmin etmek için belirli bir temele sahiptir Olgu insidansı popülasyonda incelenmiştir.

Aşağıdaki tablo, 6- sırasında meydana gelen tedaviye bağlı advers olayların insidansını göstermektedir XANAX XR ile tedavi edilen hastaların% 1 veya daha fazlasında 8 haftalık plasebo kontrollü çalışmalar XANAX XR ile tedavi edilen hastalarda insidans, plasebo ile tedavi edilen hastalarda insidanstan daha fazlaydı Hasta. XANAX ile tedavi edilen panik bozukluğu hastalarında en sık gözlenen yan etkiler XR (plasebo hastalarında insidans% 5 veya daha fazla ve en az iki kat): sedasyon, Somnolans, hafıza bozuklukları, dizartri, koordinasyon bozuklukları, ataksi, libido azalması (tabloya bakınız).

Acil Tedavi Yan Etkileri: Kısa Süreli İnsidans, PlaseboControlled XANAX XR ile klinik çalışmalar

xanax XR tabletlerin pazarlama öncesi değerlendirmesi sırasında gözlenen diğer advers olaylar

Aşağıda, 531 tarafından bildirilen tedaviye bağlı advers olayları yansıtan MedDRA terimlerinin bir listesi bulunmaktadır XANAX XR ile tedavi edilen panik bozukluğu hastaları. Bildirilen tüm potansiyel olarak önemli olaylar etiketin üstündeki veya başka bir yerindeki tabloda zaten listelenenler hariç, olaylar ilacın bir nedeni çok uzaktı, bilgilendirici olmadığınız kadar genel olan bu olay terimleri ve bunlar Genel popülasyondaki arka plan oranlarına benzer oranlarda meydana gelen olaylar. Bu önemli bildirilen olayların XANAX XR ile tedavi sırasında meydana gelmesine rağmen, bunların olmadığını vurgulamaktadır mutlaka ilacın neden olduğu. Olaylar vücut sistemine göre daha fazla kategorize edilir ve sırayla listelenir aşağıdaki tanımlara göre azalan frekans: yaygın advers olaylar böyledir en az 1/100 hastada en az 1 veya daha fazla olayda görülür; nadir advers olaylar böyledir 1/100'den az hastada, en az 1/1000 hastada görülür; nadir olaylar meydana gelir l / 1000'den az hasta.

Kalp hastalığı: Sıklıkla: Çarpıntı; Nadir: sinüs taşikardi

Kulak ve iç kulak hastalıkları: Sıklıkla: Baş dönmesi; Nadir: kulak çınlaması, kulak ağrısı

Göz bozuklukları: Sıklıkla: bulanık görmek; Seyrek: midriyazis, fotofobi

Gastrointestinal hastalıklar: Sıklıkla: İshal, kusma, hazımsızlık, karın ağrısı; Nadiren: Disfaji, tükürük hipersekresyonu

Uygulama bölgesindeki genel bozukluklar ve durumlar: Sıklıkla: Kendini iyi hissetmeme, halsizlik, göğüs ağrısı; Nadiren: Düşme, pireksi, susuzluk, sıcak ve soğuk hissi, ödem, titreme, halsizlik, asteni, Sarhoş hissetmek, göğüs sıkışması, artan enerji, rahatlama hissi, akşamdan kalma, kontrol kaybı Bacaklar, titiz

Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları: Sıklıkla: Sırt ağrısı, kas krampları, kas seğirmeleri

Sinir sistemi bozuklukları: Sıklıkla: Baş ağrısı, baş dönmesi, titreme; Nadiren: Amnezi, gariplik, Senkop, hipotansiyon, nöbetler, depresif bilinç seviyesi, uyku apnesi sendromu, uyku konuşması, stupor

Psikiyatrik sistemdeki arızalar: Sıklıkla: Sinirlilik, uykusuzluk, sinirlilik, derealizasyon, libido artan, huzursuzluk, huzursuzluk, duyarsızlaşma, kabus; Nadiren: anormal rüyalar, ilgisizlik, saldırganlık, öfke, bradifreni, öforik ruh hali, logore, ruh hali değişimleri, disfoni, halüsinasyon, Cinayet düşünceleri, mani, hipomani, dürtü kontrolü, psikomotor gerilik, intihar düşünceleri

Böbrek ve idrar hastalıkları: Sıklıkla: Mictation ile ilgili zorluklar; Nadiren: idrar sıklığı, idrar yolu İnkontinans

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar: Sıklıkla: burun tıkanıklığı, hiperventilasyon; Nadiren: boğulma, burun kanaması, rinore

Deri ve deri altı doku hastalıkları : Sıklıkla: Terleme arttı; Nadiren: midye oluşumu, döküntü, Ürtiker

Vasküler hastalıklar: Nadir: Hipotansiyon

XANAX tabletleri için klinik geliştirme programına dahil edilen advers olay kategorileri panik bozukluklarının tedavisi XANAX XR tabletleri için bildirilenlerden biraz farklıdır çünkü XANAX tabletleri ve XANAX XR tabletleri ile yapılan klinik çalışmalar çeşitli standart tıbbi tabletler kullandı Olumsuz olayları bildirme isimlendirmesi. Bununla birlikte, meydana gelen advers olay türleri xanax tabletleri ile yapılan klinik çalışmalar genellikle klinik çalışmalarla aynıdır XANAX XR tabletleri.

Üretimi durdurulmuş Hastalarda% 5 veya daha fazla insidansla ortaya çıkan advers olaylar XANAX XR ile tedavi

Aşağıdaki tablo, meydana gelen süreksiz advers olayların sıklığını göstermektedir XANAX XR ile tedavi edilen hastaların% 5'inde veya daha fazlasında kısa süreli, plasebo kontrollü çalışmalar sırasında, XANAX XR ile tedavi edilen hastalarda insidans, plasebo insidansının iki katı idi. Hasta.

Durdurulan Acil Belirtiler: Kısa Süreli İnsidans, Plasebo- XANAX XR ile kontrollü çalışmalar

Ayrıca hızlı azalma veya aniden kesilme ile yoksunluk belirtileri bildirilmiştir alprazolam (bkz UYARILAR).

XANAX XR tabletleri alan hastalarda tedaviyi durdurmak için dozaj yavaşça azaltılmalıdır iyi tıbbi uygulama doğrultusunda. XANAX XR tabletlerin günlük dozajının olacağı önerilmektedir her üç günde bir 0,5 mg'dan fazla azaltılmaz (bkz DOZAJ ve YÖNETİM). Biraz Hastalar daha da yavaş doz azaltımından yararlanabilir. Kontrollü bir pazarlama sonrası paniğe kapılmış bozukluk hastalarının bu önerilen konik programa kıyasla çalışmasına son verin yavaş bir gençleşme planı, gruplar arasında hasta oranında bir fark gözlenmemiştir sıfır doza inceleyen; bununla birlikte, daha yavaş olan program semptomlarda bir azalma ile ilişkilendirilmiştir yoksunluk sendromu ile ilişkili.

Tüm benzodiazepinlerde olduğu gibi, stimülasyon, artmış kas spastisitesi gibi paradoksal reaksiyonlar Uyku bozuklukları, halüsinasyonlar ve heyecan, öfke gibi diğer olumsuz davranışsal etkiler Sinirlilik ve saldırgan veya düşmanca davranışlar nadiren bildirilmiştir. Kendiliğindenlerin çoğunda Olumsuz davranışsal etkilerle ilgili vaka raporları, hastalara aynı anda 18 CNS ilacı daha verildi ve / veya altta yatan psikiyatrik bozukluklar olarak tanımlanmıştır. Yukarıdaki olaylardan biri olmalıdır bu nedenle alprazolam kesilmelidir. Az sayıda izole edilmiş yayınlanmış raporlar Hastalar, sınırda kişilik bozukluğu olan hastaların öyküsü olduğunu öne sürmüşlerdir şiddet içeren veya saldırgan davranışlar veya alkol veya uyuşturucu bağımlılığı bu tür olaylar için risk altında olabilir. Örnekler alprazolamın kesilmesi sırasında sinirlilik, düşmanlık ve müdahaleci düşünceler bildirilmiştir travma sonrası stres bozukluğu olan hastalarda.

Girişten sonra raporlar

XANAX tabletlerin kullanımı ile ilgili çeşitli yan etkiler bildirilmiştir piyasaya sürüldüğünden beri. Bu reaksiyonların çoğu tıbbi olay tarafından bildirilmiştir gönüllü raporlama sistemi. Tıbbi olaylar hakkında raporlamanın kendiliğinden doğası ve kontrol eksikliği, XANAX tabletlerin kullanımı ile nedensel bir ilişki kolayca belirlenemez. Bildirilen olaylar şunlardır: gastrointestinal bozukluk, hipomani, mani, karaciğer enzim yükselmeleri, hepatit, Sarılık, karaciğer yetmezliği, Stevens-Johnson sendromu, ışık duyarlılığı reaksiyonu, anjiyoödem, periferik ödem, düzensiz menstrüasyon, hiperprolaktinemi, jinekomasti ve galaktorre (bkz ÖNLEMLER).

Klinik deneyim

XANAX tabletlerle aşırı doz raporları sınırlıdır. Alprazolam doz aşımı belirtileri buna uyuşukluk, karışıklık, koordinasyon bozuklukları, azalmış refleksler ve koma dahildir. Ölüm öyleydi diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi aşırı dozda alprazolam ile bağlantılı raporlar. İçinde tek bir kombinasyonla aşırı dozda alınan hastalarda da ölüm bildirilmiştir Alprazolam ve alkol dahil benzodiazepin; Bu hastaların bazılarında alkol seviyeleri görülmüştür normalde alkole bağlı ölümlerle ilişkili olanlardan daha düşüktü.

Hayvan çalışmaları, zorla diürez veya hemodiyalizin çok az değerli olduğunu göstermiştir Doz aşımı tedavisi.

Doz aşımı genel tedavisi

Tüm aşırı doz vakalarında olduğu gibi, solunum, nabız hızı ve kan basıncı izlenmelidir. Anında mide lavajı ile genel destekleyici önlemler kullanılmalıdır. İntravenöz Sıvılar uygulanmalı ve yeterli bir hava yolu sağlanmalıdır. Hipotansiyon oluşursa, olabilir vazopresörlerin kullanımı ile mücadele etti. Diyaliz sınırlı bir değere sahiptir. Yönetiminde olduğu gibi herhangi bir ilaçla kasıtlı aşırı dozda, birkaç ajanın olabileceği akılda tutulmalıdır kayıt.

Spesifik bir benzodiazepin reseptör antagonisti olan flumazenil, tam veya kısmi içindir Benzodiazepinlerin sakinleştirici etkilerinin tersine çevrilmesi ve aşırı dozun olduğu durumlarda kullanılabilir bir benzodiazepin bilinir veya şüphelenilir. Flumazenil uygulanmadan önce gerekli önlemler solunum yolu, ventilasyon ve intravenöz erişimi sağlamak için kullanılmalıdır. Flumazenil gibidir Benzodiazepin doz aşımının uygun yönetiminin yerine geçmez. Hastalar tedavi edildi flumazenil yeniden sedasyon, solunum depresyonu ve diğer kalıntı etkiler açısından izlenmelidir Benzodiazepin tedaviden sonra makul bir süre boyunca etkiler. reçete yazan doktorlar bir olmalıdır flumazenil ile, özellikle uzun süreli benzodiazepin ile tedavi ile bağlantılı nöbet riski Siklik antidepresanlarda kullanıcı ve aşırı doz. tam flumazenil paket eki dahildir

1,4-benzodiazepin sınıfının CNS aktif bileşenleri muhtemelen stereospesifiklere bağlanarak etkilerini gösterir Merkezi sinir sisteminin çeşitli yerlerinde tarifler. Kesin eylem mekanizmanız bilinmeyen. Klinik olarak, tüm benzodiazepinler merkezi sinir sisteminin doza bağlı bir depresanına neden olur Aktivite, görev performansındaki hafif bozulmadan hipnoza kadar değişir.

Emilim

Xanax (hemen salınan) tabletlerin oral uygulamasından sonra, alprazolam hafifçe emilir. Plazmadaki pik konsantrasyonlar, 2 uygulamadan bir ila iki saat sonra ortaya çıkar. Plazma seviyesi uygulanan dozla orantılıdır; 0.5 ila 3.0 mg doz aralığında, tepe değerleri 8.0 ila 37 ng / mL arasındadır gözlemlendi. Spesifik bir test metodolojisi kullanarak, ortalama plazma eliminasyon yarılanma ömrü alprazolamın sağlıklı yetişkinlerde yaklaşık 11.2 saat (aralık: 6.3-26.9 saat) olduğu bulunmuştur.

Alprazolamın xanax XR tabletlerinden ortalama mutlak biyoyararlanımı yaklaşık% 90'dır ve xanax tabletlere kıyasla nispi biyoyararlanım% 100'dür. Biyoyararlanım ve Xanax XR tabletlerinin uygulanmasından sonra alprazolamın farmakokinetiği, aşağıdakilere benzer Xanax tabletleri, daha yavaş emilim oranı hariç. Daha yavaş emilim oranı ortaya çıkar dozlamadan 5 ila 11 saat sonra tutulan nispeten sabit bir konsantrasyonda. Alprazolam ve ana aktif metabolitlerinden ikisinin farmakokinetiği (4-hidroksialprazolam ve alfa; - hidroksialprazolam) doğrusaldır ve konsantrasyonlar önerilen maksimum ile orantılıdır günde bir kez 10 mg günlük doz. Birkaç doz çalışması metabolizma ve eliminasyonun olduğunu göstermektedir alprazolamın derhal serbest bırakılması ve genişletilmiş salım ürünleri için benzerdir.

Yiyeceklerin XANAX XR tabletlerin biyoyararlanımı üzerinde önemli bir etkisi vardır. Yüksek yağlı bir yemek verildi xanax XR tabletleri ile dozlamadan 2 saat öncesine kadar, ortalama Cmax yaklaşık% 25 arttı. Bu yemeğin Tmax üzerindeki etkisi, Tmax'ta yaklaşık 1/3 azalma ile yemek zamanına bağlıydı dozlamadan hemen önce yemek yiyen denekler için ve Tmax'ta yemek yiyen denekler için yaklaşık 1/3 artış 1 Dozlamadan sonra saat veya daha fazla. Maruz kalma derecesi (EAA) ve eliminasyon yarılanma ömrü (t) değildi gıdadan etkilenir.

Xanax XR tablet için emilim oranında önemli farklılıklar vardı Günün kabul edildi, Cmax'ı% 30 ve Tmax'ı bir saat arttırdı. Sabah dozajına kıyasla gece dozaj.

Dağıtım

Alprazolamın görünür dağılım hacmi, xanax XR ve XANAX tabletleri için benzerdir. İçinde vitro alprazolam (% 80) ile insan serum proteinine bağlanır. Serum albümini çoğunluğunu oluşturur ciltleme.

Metabolizma

Alprazolam, insanlarda, esas olarak sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) tarafından büyük ölçüde metabolize edilir plazmada iki ana metabolit: 4-hidroksialprazolam ve alfa; - hidroksialprazolam. Bir benzofenon alprazolamdan türetilmiş insanlarda da görülür. Yarı hayatınız gibi görünüyor alprazolam. İki hidroksillenmiş metaboliti için kararlı durum farmakokinetik parametreleri alprazolam (4-hidroksialprazolam ve a-hidroksialprazolam) XANAX ve XANAX için benzerdi Alprazolam metabolizmasının emilim oranından etkilenmediğini gösteren XR tabletleri. Plazma televizyon 4-hidroksialprazolam ve alfa konsantrasyonları; - değişmemiş alprazolam'a göre -hidroksialprazolam BEIDEN xanax XR ve XANAX tabletlerine göre konsantrasyon her zaman% 10 ve% 4'ten azdı sırasıyla. Benzodiazepin reseptör bağlanma deneylerinde ve içinde bildirilen bağıl potansiyeller İndüklenen nöbet inhibisyonunun hayvan modelleri 4-hidroksialprazolam için 0.20 ve 0.66'dır ve a-hidroksialprazolam. Bu düşük konsantrasyonlar 3 ve 4-hidroksialprazolamın düşük potansiyelleri ve alfa; - hidroksialprazolam muhtemelen farmakolojik hakkında fazla bir şey olmadığını gösterir Alprazolamın etkileri. Benzofenon metaboliti esasen inaktiftir.

Eliminasyon

Alprazolam ve metabolitleri esas olarak idrarla atılır. Ortalama plazma eliminasyon yarılanma ömrü xanax XR tablet uygulandıktan sonra alprazolamın sağlıklı olarak 10.7-15.8 saat arasında değişmektedir Yetişkinler.