Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 19.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Pneumocystis jiroveci pnömonisinin önlenmesi
MEPRON süspansiyonu önlenmesi içindir Pneumocystis jiroveci Trimetoprim sülfametoksazole (TMP-SMX) tolerans gösteremeyen yetişkinlerde ve ergenlerde (13 yaş ve üstü) pnömoni (PCP).
Hafif ila orta şiddette Pneumocystis jiroveci pnömonisinin tedavisi
MEPRON süspansiyonu, TMP-SMX'i tolere edemeyen yetişkinlerde ve ergenlerde (13 yaş ve üstü) hafif ila orta şiddette PCP'nin akut oral tedavisi için endikedir
Kullanım kısıtlamaları
PCP tedavisinde MEPRON ile klinik deneyim, hafif ila orta derecede PCP (ALVEOLAR arteriyel oksijen difüzyon gradyanı [(a-a) DO2] ≤ 45 mm Hg) olan hastalarla sınırlıydı. Daha şiddetli PCP ataklarının MEPRON ile tedavisi araştırılmamıştır. TMP-SMX tedavisinde başarısız olan hastalarda MEPRON'un etkinliği de araştırılmamıştır.
P. jiroveci pnömonisini önlemek için dozaj
Önerilen oral doz, günde bir kez yiyecekle birlikte 1.500 mg'dır (10 mL).
Hafif ila orta şiddette P. jiroveci pnömonisinin tedavisi için dozaj
Önerilen oral doz, günde iki kez 750 mg'dır (toplam günlük doz = 1.500 mg), 21 gün boyunca gıda ile uygulanır.
yönetim için önemli talimatlar
Tedaviye yanıtı sınırlandırabilecek düşük plazma atovakuon konsantrasyonlarından kaçınmak için yiyecekle birlikte almak için mepron süspansiyonu uygulayın.
mepron folyo torba
- Her 5 mL'lik torbayı noktalı çizgi kıvrımları boyunca ve çantadaki oka göre yatay yuvaya yırtarak açın.
- 5 mL'lik bir dozda, tüm içeriği doğrudan ağız içine veya ağızdan bir doz kaşığı (5 mL) veya kaba uygulamadan önce alın.
- 10 mL doz için 2 torbanın tüm içeriğini alın.
MEPRON şişesi
Önerilen dozu vermeden önce şişeyi dikkatlice çalkalayın.
mepron süspansiyonu, aşırı duyarlılık reaksiyonları gelişen veya öyküsü olan hastalarda kontrendikedir (ör. anjiyoödem, bronkospazm, boyun sıkışması, ürtiker) atovakuon veya MEPRON bileşenlerinden birine
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Kısıtlı oral emilim riski
Oral MEPRON süspansiyonunun emilimi sınırlıdır, ancak ilaç yiyecekle birlikte alınırsa önemli ölçüde artırılabilir. MEPRON süspansiyonunun gıda ile kullanılmaması plazmada daha düşük atovakuon plazma konsantrasyonlarına yol açabilir ve bunu tedaviyle sınırlayabilir. MEPRON'un gıda ile süspansiyonu zor olan hastalarda veya gastrointestinal bozuklukları, oral ilaçların emilimini sınırlayabilen hastalarda diğer araçlarla tedaviyi düşünün.
Hepatotoksisite
Atovaquon ile tedavi edilen hastalarda kolestatik hepatit, artmış karaciğer enzimleri ve ölümcül karaciğer yetmezliği vakaları bildirilmiştir.
Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastaları tedavi ediyorsanız, MEPRON uygulamasından sonra hastayı yakından izleyin.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Sıçanlarda kanserojenlik çalışmaları negatifti; Farelerde 24 aylık çalışmalar (50 dozunda, 100 veya 200 mg / kg / gün) test edilen tüm dozlarda hepatosellüler adenom ve hepatosellüler karsinom insidansında tedaviye bağlı bir artış gösterdi, PCP'nin akut tedavisi sırasında insanlarda ortalama kararlı durum plazma konsantrasyonlarının 1.4 ila 3.6 katı ile korelasyon gösterdi. Atovaquon, Ames Salmonella mutajenite testinde metabolik aktivasyon ile veya metabolik aktivasyon olmadan negatifti, fare lenfoma mutajenez deneyi ve ekili insan lenfosit sitogenetik deneyi. İn vivo fare mikronükleus testinde genotoksisite kanıtı gözlenmedi.
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Gebelik kategorisi C
Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. MEPRON hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır. Atovaquon teratojenik değildi ve tahmini insan maruziyetinin 2 ila 3 katına kadar (sıçanlarda 1.000 mg / kg / gün doz) plazma konsantrasyonlarında sıçanlarda üreme toksisitesine neden olmadı. Atovaquon, tahmini insan maruziyetinin yaklaşık yarısını oluşturan plazma konsantrasyonlarında tavşanlarda maternal toksisiteye neden oldu. Fetüsün ortalama vücut uzunlukları ve AĞIRLIKLARI azaltıldı ve baraj başına daha fazla sayıda erken emilim ve implantasyon sonrası kayıp vardı (tavşanlarda 1.200 mg / kg / gün doz). Bu etkilerin doğrudan atovakondan mı kaynaklandığı veya maternal toksisiteye ikincil olup olmadığı açık değildir. Tavşan fetüslerindeki atovakuon konsantrasyonları, eşzamanlı maternal plazma konsantrasyonlarının ortalama% 30'unu oluşturmuştur. Tek bir 14C radyoaktif doz (1.000 mg / kg) alan sıçanlarda yapılan ayrı bir çalışmada, sıçan fetüslerindeki radyokarbon konsantrasyonları, eşzamanlı maternal plazma konsantrasyonlarının% 18'i (orta gebelik) ve% 60'ı (geç gebelik) idi.
Emziren anneler
Atovaquon'un anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Anne sütüne birçok ilaç atıldığından, emziren bir kadına MEPRON verildiğinde dikkatli olunmalıdır. Bir sıçan çalışmasında (10 ve 250 mg / kg dozlarında), sütteki atovakuon konsantrasyonları, her iki dozda maternal plazmada eşzamanlı atovakuon konsantrasyonlarının% 30'uydu.
Pediatrik kullanım
Pediyatrik hastalarda (12 yaş ve üstü) güvenlik ve etkinlik kanıtı belirlenmemiştir. 12 gün boyunca günde bir kez 27 HIV-1 enfekte, asemptomatik bebek ve 1 ay ile 13 yaş arasındaki çocuklara gıda ile uygulanan MEPRON süspansiyonu ile yapılan bir çalışmada, atovaquon'un farmakokinetiği yaşa bağlıydı. Konsantrasyon verisi mevcut 24 kişide sabit plazmada ortalama atovakuon konsantrasyonları Tablo 5'te gösterilmektedir.
Tablo 5: Pediyatrik hastalarda sabit plazmada ortalama atovakuon konsantrasyonları
Yaş | Mepron süspansiyonunun dozu | ||
10 mg / kg | 30 mg / kg | 45 mg / kg | |
Mcg / mL cinsinden ortalama Css (ortalama ± SD) | |||
1-3 ay | 5.9 | 27.8 ± 5.8 | |
(n = 1) | (n = 4) | ||
> 3-24 ay | 5.7 ± 5.1 | 9.8 ± 3.2 | 15.4 ± 6.6 |
(n = 4) | (n = 4) | (n = 4) | |
> 2-13 yıl | 16.8 ± 6.4 | 37.1 ± 10.9 | |
(n = 4) | (n = 3) | ||
Css = kararlı durum konsantrasyonu. |
Geriatrik uygulama
MEPRON ile yapılan klinik çalışmalar, genç deneklerden farklı yanıt verip vermediğinizi belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda denek içermiyordu.
Aşağıdaki yan etkiler etiketin diğer bölümlerinde tartışılmıştır:
- Hepatotoksisite.
Klinik çalışmalar deneyimi
Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
MEPRON ile klinik çalışmalara katılan birçok deneğin ileri HIV (İnsan immün yetmezlik virüsü) hastalığından komplikasyonları olduğundan, MEPRON'un neden olduğu yan etkileri altta yatan hastalıklardan ayırt etmek genellikle zordu .
PCP önleme sınavları
2 klinik çalışmada, DIE mepron-süspansiyon, HIV-1 enfekte ergenlerde (13 ila 18 yaş) ve PCP riski (CD4) <200 hücre / mm³ veya daha önceki bir PCP epizodunda dapon veya aerosolize pentamidin ile karşılaştırıldı ve mümkün değil TMP-SMX'i tolere etmek .
Dapsone karşılaştırmalı çalışma
Dapon karşılaştırmalı çalışmasında (n = 1.057), çoğu denek beyaz (% 64), erkek (% 88) ve rastgele PCP profilaksisi (% 73) aldı; ortalama dolandırıcılık yaşı 38 idi. Deneklere günde bir kez 1.500 mg (n = 536) MEPRON süspansiyonu veya günde bir kez 100 mg dapon (n = 521) verildi; ortalama maruz kalma süresi 6.7 ve 6.5 aydı veya.. Yan etkiler verileri sadece tedavinin durdurulması gereken ve MEPRON süspansiyonu veya dapon ile tedavi edilen hastalarda sıklıkta benzer olan yan etkiler için toplanmıştır (Tablo 1). Kaydolduğunda dapon veya atovaquon geliri (n = 487) olmayan deneklerde, dapon ile tedavi edilen deneklerin% 43'ünde ve mepron ile tedavi edilen deneklerin% 20'sinde yan etkiler meydana geldi ve bu da tedavinin kesilmesini gerektirdi. MEPRON süspansiyonu ile tedavi edilen hastalarda gastrointestinal yan etkiler (bulantı, ishal ve kusma) daha sık bildirilmiştir (Tablo 1).
Tablo 1: Dapsone ile karşılaştırmalı PCP önleme çalışmasında tedavinin kesilmesini gerektiren seçilmiş yan etkileri olan deneklerin yüzdesi (>% 2)
Yan etkiler | Tüm konular | |
MEPRON Sus <1.500 mg / gün (n = 536)% | Dapsone 100 mg / gün (n = 521)% | |
6 | 6.3 | 8.8 |
8 | 4.1 | 0.6 |
3 | 3.2 | 0.2 |
2 | 2.2 | 0.6 |
Aerosol pentamidin Karşılaştırmalı çalışma
Aerosolize pentamidin karşılaştırma çalışmasında (n = 549), deneklerin çoğu beyaz (% 79), erkek (% 92) ve kaydolduğunda primer profilaksi hastasıydı (% 58); ortalama yaş 38 idi. Denekler günde bir kez 750 mg (n = 188) veya 1.500 mg (n = 175) dozunda ONE mepron süspansiyonu aldı veya her 4 haftada bir aerosollerde (n = 186) 300 mg pentamidin aldı; ortalama maruz kalma süresi 6.2, 6.0 veya idi. Tablo 2, 1.500 mg MEPRON süspansiyonu veya aerosolize pentamidin dozu alan deneklerin ≥% 20'si tarafından bildirilen klinik yan etkileri özetlemektedir.
Döküntü, MEPRON süspansiyonu (% 46) ile tedavi edilen hastalarda, aerosolize pentamidin (% 28) ile tedavi edilen hastalara göre daha yaygındı. Tedaviyi sınırlayan yan etkiler, mepron süspansiyonu ile tedavi edilen kişilerin% 25'inde, günde bir kez 1.500 mg'da ve aerosolize pentamidin ile tedavi edilenlerin% 7'sinde meydana geldi. En yaygın yan etkiler, günde bir kez 1.500 mg mepron süspansiyonu alan grupta doz azalması gerektirdi döküntü (% 6), ishal (% 4) ve bulantı (% 3) idi. Aerosolize pentamidin grubunda dozun düşürülmesini gerektiren en yaygın advers reaksiyon bronkospazm (% 2) .max idi
Önerilen MEPRON süspansiyonu dozunu (günde bir kez 1.500 mg) alan deneklerin%% 10'unda meydana gelen diğer reaksiyonlar arasında kusma, terleme, grip sendromu, sinüzit, kaşıntı, uykusuzluk, depresyon ve kas ağrısı vardı.
PCP tedavisi dener
Mepron tablet formülasyonunun 2 klinik etkinlik çalışmasından güvenlik bilgisi sağlanır: 1) edinilmiş immün yetmezlik sendromu olan hastalarda MEPRON tabletlerini TMP-SMX ile karşılaştıran randomize çift kör bir çalışma (AIDS) ve hafif ila orta derecede PCP [a-a)DO2] İç mekan havasında ≤ 45 mm Hg ve PaO2 ≥ 60 mm Hg; 2) randomize bir, MEPRON tabletlerini intravenöz tabletlerle karşılaştıran açık çalışma (IV) hafif ila orta derecede PCP'si olan hastalarda pentamidin izetionat, Trimetoprim veya sülfa antimikrobiyal ajan YOK.
TMP-SMX karşılaştırma girişimi
TMP-SMX karşılaştırmalı çalışmasında (n = 408), deneklerin çoğunluğu beyaz (% 66) ve erkek (% 95); ortalama yaş 36 idi. Deneklere 21 gün boyunca günde üç kez 750 mg (üç 250 mg tablet) veya 21 gün boyunca günde üç kez TMP 320 mg artı 1.600 mg SMX verildi; dolandırıcılığın ortalama maruz kalma süresi 21 veya.
Tablo 3, atamaya bakılmaksızın, çalışma popülasyonunun ≥% 10'u tarafından bildirilen tüm klinik yan etkileri özetlemektedir. MEPRON alan deneklerin yüzde dokuzu ve TMP-SMX alan deneklerin% 24'ü yan etki nedeniyle tedaviyi bıraktı. Bırakılan denekler arasında MEPRON alan deneklerin% 4'ü ve TMP-SMX grubundaki deneklerin% 8'i döküntü tedavisini bıraktı.
Önerilen dozda (günde iki kez 750 mg) MEPRON süspansiyonu ile yan etkilerin sıklığı, tablet formülasyonununkine benzerdi
MEPRON ile tedavi edilen deneklerin yüzde ikisi ve TMP-SMX ile tedavi edilen deneklerin% 7'si ALT / AST artışları nedeniyle tedaviyi erken durdurmuştur.
Pentamidin karşılaştırma çalışması
Pentamidin karşılaştırmalı çalışmasında (n = 174), primer tedavi çalışması popülasyonundaki (n = 145) beyaz (% 72) ve erkek (% 97) deneklerin çoğunluğu; ortalama yaş 37 idi. Deneklere 21 gün boyunca günde üç kez 750 mg (üç 250 mg tablet) veya 21 gün boyunca günde 3 ila 4 mg / kg pentamidin izetiyonat IV infüzyonu verildi; ortalama maruz kalma süresi 21 veya idi.
Tablo 4, ödevden bağımsız olarak primer tedavi çalışması popülasyonunun ≥% 10'u tarafından bildirilen klinik yan etkileri özetlemektedir. MEPRON alan daha az denek, pentamidin alan deneklerden daha az yan etki bildirmiştir (% 63'e karşı. % 72). Bununla birlikte, deneklerin sadece% 7'si yan etkiler nedeniyle MEPRON tedavisini bırakırken, pentamidin alan deneklerin% 41'i bu nedenle tedaviyi durdurdu. MEPRON tedavisini bırakan 5 denekten 3'ü döküntü (% 4) bildirmiştir. Döküntü hiçbir konuda ciddi değildi. Pentamidin tedavisini durdurmak için verilen en yaygın nedenler hipoglisemi (% 11) ve kusma (% 9) idi
Laboratuvar anormallikleri, MEPRON alan 73 denekten 2'sinde (% 3) ve pentamidin alan 71 denekten 14'ünde (% 20) tedaviyi durdurma nedeni olarak bildirilmiştir. MEPRON alan bir denek (% 1) kreatinin ve BUN düzeylerini, 1 denek (% 1) amilaz düzeylerini arttırmıştır. Bu çalışmada, deneklerde (% 8'e karşı% 8), MEPRON tabletlerinde veya amilaz düzeylerinde artış meydana gelmiştir.
Pazarlama sonrası deneyim
Onaydan sonra mepron süspansiyonu kullanılırken aşağıdaki yan etkiler tespit edilmiştir. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
Kan ve lenfatik sistem bozuklukları
Methemoglobinemi, trombositopeni.
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Anjiyoödem, bronkospazm, boğaz gerginliği ve ürtiker gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları.
Göz bozuklukları
Vorteks keratopati.
Gastrointestinal hastalıklar
Pankreatit.
Hepatobiliyer hastalıklar
Hepatit, ölümcül karaciğer yetmezliği.
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, cilt ve ölçeklendirme.
Böbrek ve idrar hastalıkları
Akut böbrek yetmezliği.
belirtilmemiş bir doz dapon alan bir hastada metamoglobinemi meydana geldi. Aşırı dozdan sonra döküntü de bildirilmiştir. Atovaquon tarafından hiçbir panzehir bilinmemektedir ve şu anda atovaquon'un diyaliz edilebilir olup olmadığı bilinmemektedir.
Emilim
Atovaquon, düşük sulu çözünürlüğe sahip oldukça lipofilik bir bileşiktir. Atovaquonun biyoyararlanımı büyük ölçüde formülasyon ve beslenmeye bağlıdır. Enfekte 9 HIV-1'de (CD4> 100 hücre / mm³) beslenen koşullar altında gönüllü olan 750 mg'lık bir MEPRON süspansiyonunun mutlak biyoyararlanımı% 47 ±% 15 idi.
Atovaquon'un gıda ile uygulanması emilimini yaklaşık 2 kat arttırır. Bir çalışmada, 16 sağlıklı gönüllü, geceleri oruç tuttuktan sonra ve standart bir kahvaltıdan sonra (23 g yağ: 610 kCal) tek bir doz 750 mg MEPRON süspansiyonu aldı. Açlık ve besleme koşulları altında konsantrasyon - zaman eğrisi (AUC) değerleri altındaki ortalama (± SD) alan 324 ± 115 ve 801 ± 320 saat ve boğa idi; 2.6 ± 1.0 kat artan mcg / mL. Yiyeceklerin (23 g yağ: 400 kCal) atovakuon plazma konsantrasyonları üzerindeki etkisi, 19 HIV-1 enfekte gönüllüde (CD4 <200 hücre / mm & sup3;) günlük 500 mg dozlarında randomize çok dozlu bir çapraz çalışmada da alındı. mepron süspansiyonu. Açlık ve beslenen koşullar altındaki EAA değerleri 169 ± 77 ve 280 ± 114 saat ve boğa idi; mcg / mL. Maksimum plazma atovakuon konsantrasyonu (Cmax) - açlık ve besleme koşulları altındaki değerler 8.8 ± 3.7 ve 15.1 ± 6 idi..
Doz orantılılığı
Plazma atovakuon konsantrasyonları dozla orantılı olarak artmaz. MEPRON süspansiyonu günde bir kez 500 mg, günde bir kez 750 mg ve günde bir kez 1.000 mg dozlama rejimlerinde gıda ile uygulandığında, ortalama kararlı durum atovakuon plazma konsantrasyonu 11.7 ± 4.8, 12.5 ± 5.8 ve 13.5 ± 5.1 mc idi.. Karşılık gelen CMAX konsantrasyonları 15.1 ± 6.1 idi, 15.3 ± 7.6 ve 16.8 ± 6.4 mcg / mL. MEPRON süspansiyonu 5 HIV-1 ile enfekte gönüllü günde iki kez 750 mg'lık bir dozda uygulandı, Ortalama kararlı durum plazma atovakuon konsantrasyonu 21.0 ± 4.9 mcg / mL ve Cmax 24.0 ± 5.7 mcg / mL idi. Minimum plazma atovakuon konsantrasyonu (Cmin) günde iki kez 750 mg rejim ile bağlantılı olarak 16.7 ± 4.6 mcg / mL .
Dağıtım
Atovaquon sahtekarlığının IV uygulamasından sonra, kararlı durum dağılım hacmi (Vdss) 0.60 ± 0.17 L / kg (n = 9) idi. Atovaquon büyük ölçüde plazma proteinlerine bağlıdır (% 99.9) 1 ila 90 mcg / mL konsantrasyon aralığında. Bir tablet formülasyonu olarak 2 hafta boyunca günde dört kez atovaku alan 3 HIV-1 enfekte çocukta, beyin omurilik sıvısındaki atovakuon konsantrasyonları 0.04 idi, 0.14 ve 0.26 ug / mL, % 1'den az olan plazma konsantrasyonuna karşılık gelir.
Eliminasyon
HIV-1 ile enfekte olmuş 9 gönüllüde IV uygulamasından sonra atovakuonun plazma klerensi 10.4 ± 5.5 mL / dak (0.15 ± 0.09 mL / dak / kg) sahtekarlık yapar. Atovaquon sahtekarlığının yarılanma ömrü IV uygulamasından 62.5 ± 35.3 saat sonra idi ve mepron süspansiyonunun uygulanmasından sonraki tüm çalışmalarda 67.0 ± 33.4 ila 77.6 ± 23.1 saat arasında değişiyordu. Atovaquon'un yarılanma ömrü, şüpheli enterohepatik bisiklete binme ve olası fekal eliminasyondan kaynaklanmaktadır. Sağlıklı gönüllülere 14C etiketli atovakuonun uygulandığı bir çalışmada, dozun% 94'ünden fazlası 21 gün boyunca dışkıda değişmemiş atovakon olarak geri kazanılmıştır. İdrarda çok az atovakuon atılımı vardı veya hiç yoktu (% 0.6'dan az). Atovaquon'un sınırlı bir metabolizmadan geçebileceğine dair dolaylı kanıtlar vardır; ancak, spesifik bir metabolit tanımlanmamıştır.
Karaciğer / böbrek fonksiyon bozukluğu
Atovaquon'un farmakokinetiği, karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda araştırılmamıştır.
Plazma atovakuon konsantrasyonu ile klinik sonuç arasındaki ilişki
Hafif ila orta derecede PCP'nin oral tedavisi için TMP-SMX ile atovaquon tabletleri ile karşılaştırmalı bir çalışmada, HIV / AIDS hastalarına 21 gün boyunca günde üç kez 750 mg atovaquon tablet verildi, ortalama yatarak atovakuon konsantrasyonu 13.9 ± 6.9 mcg / mL idi (n = 133). Bu verilerin analizi plazmada atovakuon konsantrasyonu ile başarılı tedavi arasında bir ilişki olduğunu göstermiştir (Tablo 6).
Tablo 6: Plazma atovakuon konsantrasyonu ile başarılı tedavi arasındaki ilişki
Kararlı durum plazma atovakuon konsantrasyonları (mcg / mL) | Başarılı tedavia Hayır. Başarılar / Hayır. grupta (%) | |||
Gözlemlendi | Öngörülenb | |||
0 ila <5 | 0/6 | 0% | 1.5 / 6 | % 25 |
5 <10 | 18/26 | % 69 | 14.7 / 26 | % 57 |
10 <15 | 30/38 | % 79 | 31,9 / 38 | % 84 |
15 üzerinde <20 | 18/19 | % 95 | 18.1 / 19 | % 95 |
20 <25) | 18/18 | % 100 | 17,8 / 18 | % 99 |
25+ | 6/6 | % 100 | 6/6 | % 100 |
Başarılı tedavi, tedavinin bitiminden en az 4 hafta sonra süren klinik ve solunum önlemlerinde bir iyileşme olarak tanımlandı.. Klinik ve solunum önlemlerindeki iyileşme, oral vücut ısısı, solunum hızı, öksürük için şiddet seviyeleri, dispne ve göğüs ağrısı / gerginliği içeren parametrelerin bir kombinasyonu kullanılarak değerlendirildi. Analiz, hem sonuç hem de kararlı durum plazma-atovakuon konsantrasyon verilerinin mevcut olduğu deneklerden elde edilen verilere dayanmaktadır. b Lojistik regresyon analizine dayanmaktadır. |
Yaklaşık 20 ug / mL'lik ortalama plazma atovakuon konsantrasyonlarına ulaşmak için hafif ila orta dereceli PCP tedavisi için mepron süspansiyonunun bir ölçüm şeması seçilmiştir, çünkü bu plazma konsantrasyonu daha önce iyi tolere edilmiştir ve en yüksek tedavi başarı oranları ile ilişkilendirilmiştir (Tablo 6). Mepron süspansiyonu ile yapılan açık bir PCP tedavi çalışmasında, günde bir kez 1.000 mg, günde iki kez 750 mg, günde bir kez 1.500 mg ve günde iki kez 1.000 mg doz rejimleri incelenmiştir. Yemeklerle günde iki kez 750 mg dozda ulaşılan ortalama kararlı durum plazma atovakuon konsantrasyonu 22.0 ± 10.1 mcg / mL (n = 18) idi.