Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 03.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Haplar, 25 mg: oval, çift markalı, beyaz veya neredeyse beyaz bir film kabuğu ile kaplanmış, bir tarafında “25” sayısı kazınmış.
Haplar, 50 mg: oval, çift markalı, beyaz veya neredeyse beyaz bir film kabuğu ile kaplanmış, bir tarafında “50” sayısı kazınmış.
Haplar, 100 mg: oval, çift markalı, beyaz veya neredeyse beyaz bir film kabuğu ile kaplanmış, bir tarafında “100” sayısı kazınmış.
Tatmin edici cinsel ilişki için yeterli penisin ereksiyonunu sağlayamama veya sürdürememe ile karakterize ereksiyon bozukluklarının tedavisi.
Sadece cinsel uyarım ile etkilidir.
İçeride.
Çoğu yetişkin hasta için önerilen doz, cinsel aktiviteden yaklaşık 1 saat önce 50 mg'dır. Verimlilik ve tolerans göz önüne alındığında, doz 100 mg'a çıkarılabilir veya 25 mg'a düşürülebilir.
Önerilen maksimum doz 100 mg'dır. Önerilen maksimum uygulama oranı günde bir kezdir.
Özel hasta grupları
Böbrek fonksiyonlarının ihlali. Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 30-80 ml / dak) ile, şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin <30 ml / dak) ile doz düzeltmesi gerekli değildir - sildenafil dozu 25 mg'a düşürülmelidir.
Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Sildenafil'in çıkarılması karaciğer hasarı olan hastalarda (özellikle sirozlu) bozulduğundan, Visarsin ilacının bir dozu® 25 mg'a düşürülmelidir.
Diğer ilaçlarla eşzamanlı uygulama. Ritonavir ile eşzamanlı kullanım önerilmez. Her durumda, ilacın maksimum dozu Visarsin'dir® 25 mg'ı geçmemeli ve uygulama sıklığı 48 saatte 1 zamanı geçmemelidir (bkz. "Etkileşim").
İnhibitörlerle birlikte kullanıldığında, CYP3A4 izopurment (eritromisin, sakinavir, ketokonazol, itrakonazol) Visarsin ilacının başlangıç dozudur® 25 mg olmalıdır (bkz. "Etkileşim").
Visarsin ilacını alarak a-adrenoblokatör alan hastalarda ortostatik hipotansiyon gelişme riskini en aza indirmek® ancak bu hastalarda stabil hemodinamik elde edildikten sonra başlamalıdır. Sildenafilin başlangıç dozunun azaltılmasına da dikkat edilmelidir (bkz. “Özel Talimatlar” ve “Etkileşim”).
Yaşlılık. Visarsin ilacının dozunun düzeltilmesi® gerekli değil.
sildenafil veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
sildenafil nitratların hipotansif etkisini arttırdığı için sürekli veya aralıklı olarak alan hastalarda herhangi bir biçimde azot oksit donatörleri, organik nitratlar veya nitritlerin kullanılması (bkz. "Etkileşim");
sildenafil dahil FDE-5 inhibitörlerinin riociguat, t.to gibi guanilatsiklaz uyarıcıları ile eşzamanlı kullanımı. bu semptomatik hipotansiyona yol açabilir (bkz. "Etkileşim");
ereksiyon bozukluklarının tedavisi için diğer araçlarla eşzamanlı kullanım (Visarsin ilacının güvenliği ve etkinliği)® bu tür kombinasyonlar kullanıldığında çalışılmamıştır) (bkz. "Özel talimatlar");
şiddetli karaciğer yetmezliği (Child Pugh sınıflandırmasına göre C sınıfı);
ritonavirin eşzamanlı alımı;
şiddetli kardiyovasküler hastalıklar (ağır kalp yetmezliği, kararsız angina pektoris, inme veya miyokard enfarktüsü, hayatı tehdit eden aritmiler, arteriyel hipertansiyon (AD> 170/100 mm Hg. Sanat.) veya arteriyel hipotansiyon (AD <90/50 mm RT. Art.) (bkz. "Özel talimatlar");
bir gözde görme kaybı ile optik sinirin arteritik olmayan anterik atemik nöropatisinin gelişim bölümleri;
kalıtsal pigment retiniti (bkz. "Özel talimatlar");
laktoz intoleransı, laktaz eksikliği, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu.
Kayıtlı endikasyona göre, ilaç Visarsin® 18 yaşın altındaki çocuklarda kullanılması amaçlanmamıştır.
Kayıtlı endikasyona göre, ilaç Visarsin® kadınlarda kullanım için tasarlanmamıştır.
Dikkatle: penisin anatomik deformasyonu (anjülasyon, kavernöz fibroz veya Peyronie hastalığı) (bkz. "Özel talimatlar"); priapizmin gelişimine yatkın hastalıklar (serpovy hücre anemisi, multipl miyelom, lösemi, trombositemi) (bkz. "Özel talimatlar"); kanama eşliğinde hastalıklar; alevlenme aşamasında mide ve duodenumun peptik ülseri; karaciğer fonksiyon bozukluğu; şiddetli böbrek yetmezliği (Cl <30 ml / dak); anamnezde optik sinirin anteritik iskemik nöropatisinin gelişim bölümleri (bkz. "Özel talimatlar"); a-adrenoblokatörlerin eşzamanlı alımı.
Kayıtlı endikasyona göre, ilaç Visarsin® kadınlarda kullanım için tasarlanmamıştır.
En sık görülen yan etkiler baş ağrısı ve gelgitti.
Genellikle sildenafilin yan etkileri zayıf veya orta derecede eksprese edilir ve geçicidir.
Sabit doz çalışmaları, bazı istenmeyen fenomenlerin sıklığının doz artışı ile arttığını göstermektedir.
WHO yan etkilerinin sınıflandırılması: çok sık - ≥1 / 10; genellikle - ≥1 / 100 ila <1/10; seyrek olarak - ≥1 / 1000'den <1/100'e; nadiren - ≥1 / 10000'den <1/1000'e; çok nadiren bulunur - <1/1000000.
Bağışıklık sisteminin yanından: seyrek olarak - aşırı duyarlılık reaksiyonları (dahil. deri döküntüsü), alerjik reaksiyonlar.
Görüş organlarının yanından: sık — bulanık görme, görme bozukluğu, siyanoz; seyrek — göz ağrısı, fotofobi, fotopsi, kromatopsi, gözlerin kızarıklığı / enjeksiyon skler, ışık algısının parlaklığındaki değişim, midriaz, konjonktivit, göz dokusunda kanama, katarakt, gözyaşı aparatının çalışmasının bozulması; nadiren — göz kapaklarının ve bitişik dokuların şişmesi, gözlerde kuruluk hissi, ışık kaynağının etrafındaki görüş alanında gökkuşağı dairelerinin varlığı, artan göz yorgunluğu, sarı nesnelerin vizyonu (xanthopsy) kırmızı nesnelerin vizyonu (redropsia) hiperemi konjonktiva, gözlerin mukoza zarında tahriş, gözlerde hoş olmayan duyumlar; frekans bilinmiyor — optik sinirin arteriyel olmayan ön iskemik nöropatisi (NPINZN) Girişim tıkanıklığı, görüş alanında kusur, diplopi *, geçici görme kaybı veya görme keskinliğinde azalma, GİB artışı, retina ödemi, retinanın damarlarının hastalıkları, cam gövde ayrılması / hayati yorum.
İşitme organı ve labirent bozuklukları tarafında: seyrek olarak - ani bir azalma veya işitme kaybı, kulak çınlaması, kulak çınlaması.
Kalbin ve kan damarlarının yanından: sık sık - gelgitler; seyrek - taşikardi, kalp atış hızı, kan basıncında azalma, artmış kalp hızı, kararsız angina pektoris, AV blokajı, miyokardiyal iskemi, beynin kan damarı damarları, kalp durması, kalp yetmezliği, EKG okumalarında sapmalar, kardiyomiyopati; nadiren - ventriküler fibrilasyon, ani kalp ölümü.
Kan ve lenfatik sistemden: seyrek - anemi, lökopeni.
Metabolizma ve beslenme açısından: seyrek olarak - susuzluk, şişme, gut, telafi edilmemiş diyabetes mellitus, hiperglisemi, periferik ödem, hiperürisemi, hipoglisemi, hipernatremi hissi.
Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum: sık sık - burun tıkanıklığı; seyrek olarak - burun kanaması, rinit, astım, dispne, larenjit, farenjit, sinüzit, bronşit, ayrılmış balgam hacminde artış, öksürükte artış; nadiren - boğazda utanç hissi, burnun kuru mukoza zarları, burnun mukoza zarının şişmesi.
LCD'nin yanından: sık - bulantı, dispepsi; seyrek olarak - ERB, kusma, karın ağrısı, oral mukozanın kuruluğu, parlak, diş eti iltihabı, kolit, disfaji, gastrit, gastroenterit, özofajit, stomatit, karaciğer fonksiyon testlerinin normdan sapması, rektal kanama; nadiren -.
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusunun yan tarafından: sık - sırt ağrısı; seyrek olarak - miyalji, uzuvlarda ağrı, artrit, artroz, tendon rüptürü, tenosinovit, kemik ağrısı, miyasteni, sinovit.
Böbreklerden ve idrar yollarından: seyrek olarak - sistit, niktüri, idrar kaçırma, hematüri.
Cinsel organlardan ve meme bezinden: seyrek olarak - meme bezlerinde bir artış, boşalma bozukluğu, genital şişme, anorgasmi, hematospermi, penis dokularında hasar; nadiren - uzun süreli ereksiyon ve / veya priapizm.
Sinir sisteminden ve ruhtan: çok sık - baş ağrısı; genellikle baş dönmesi; seyrek olarak - uyuşukluk, migren, ataksi, kas hipertonu, nevralji, nöropati, parestezi, titreme, baş dönmesi, depresyon belirtileri, uykusuzluk, olağandışı rüyalar, artan refleksler, hipestazi; nadiren - kramplar *, tekrarlanır.
Deriden ve deri altı dokusundan: seyrek olarak - deri döküntüsü, ürtiker, basit herpes, cilt kaşıntısı, artan terleme, cilt ülseri, kontakt dermatit, eksfolyatif dermatit; frekans bilinmiyor - Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz.
Uygulama yerinde genel bozukluklar ve bozukluklar: seyrek olarak - ısı hissi, yüzün şişmesi, ışığa duyarlılık reaksiyonu, şok, asteni, artan yorgunluk, çeşitli lokalizasyon ağrısı, titreme, kazara düşme, göğüs ağrısı, kazara yaralanmalar; nadiren - sinirlilik.
Kardiyovasküler komplikasyonlar. Erektil disfonksiyon tedavisi için sildenafilin pazarlama sonrası kullanımı sırasında, ciddi kardiyovasküler komplikasyonlar gibi istenmeyen fenomenler bildirilmiştir (dah. sildenafil kullanımı ile geçici bir bağlantısı olan miyokard enfarktüsü, kararsız anjina pektoris, ani kalp ölümü, ventriküler aritmi, hemorajik inme, geçici iskemik atak, arteriyel hipertansiyon veya hipotansiyon). Bu hastaların çoğunun, ancak hepsinin değil, kardiyovasküler komplikasyonlar için risk faktörleri vardı. Bu istenmeyen fenomenlerin birçoğu cinsel aktiviteden kısa bir süre sonra gözlendi ve bazıları daha sonra cinsel aktivite olmadan sildenafil aldıktan sonra not edildi. Gözlenen istenmeyen fenomenler ile belirtilen veya diğer faktörler arasında doğrudan bir bağlantı olması mümkün değildir.
Görsel ihlaller. Nadir durumlarda, konut sonrası kullanım sırasında, dahil olmak üzere tüm FDE-5 inhibitörlerinin kullanımı. H. sildenafil, nadir görülen bir hastalık ve görme kaybının veya kaybının nedeni olan NPINZN hakkında rapor verdi. Bu hastaların çoğunda risk faktörleri, özellikle kazı ve optik sinir diski (“bağımsız disk”), 50 yaşın üzerinde, diyabetes mellitus, hiperlipidemi ve sigara içme oranlarında bir azalma vardı. Gözlemsel bir çalışma, FDE-5 inhibitör sınıfı ilaçların son kullanımının NPINZN'nin akut başlangıcı ile ilişkili olup olmadığını değerlendirdi. Sonuçlar, 5 T aralığında NPINZN riskinde yaklaşık iki kat artış olduğunu göstermektedir1/2 FDE-5 inhibitörünü kullandıktan sonra. Yayınlanan edebi verilere göre, NPINZN'nin yıllık görülme sıklığı, toplam popülasyonda ≥50 yaş arası 100.000 erkek başına 2.5-11.8 vaka. Ani görme kaybı durumunda hastalara sildenafil tedavisini durdurmaları ve derhal bir doktora danışmaları tavsiye edilmelidir. Zaten NPINZN vakası olan kişilerin NPINZN nüksetme riski artar. Bu nedenle, doktor bu riski bu tür hastalarla ve FDE-5 inhibitörlerinin potansiyel olumsuz etki riskini tartışmalıdır. FDE-5 inhibitörleri, h. sildenafil, bu tür hastalarda dikkatli kullanılmalıdır ve sadece beklenen faydanın riski aştığı durumlarda.
Visarsin ilacını kullanırken® önerilen dozları aşan dozlarda, istenmeyen fenomenler yukarıda belirtilenlere benzerdi, ancak genellikle daha sık karşılandı.
* Pazarlama sonrası araştırma sırasında tespit edilen yan etkiler.
Belirtiler : 800 mg'a kadar dozlarda tek bir sildenafil alımı ile, ilacı daha düşük dozlarda alırken istenmeyen reaksiyonlar benzerdi, şiddet ve sıklık arttı. Sildenafil'in 200 mg'lık bir dozda alınması verimliliğin artmasına neden olmadı, ancak istenmeyen reaksiyonların sıklığı (toplam ağrı, gelgit hissi, baş dönmesi, dispepsi, burun tıkanıklığı, görme bozukluğu) arttı.
Tedavi: semptomatik. Hemodiyaliz etkisizdir, t.to. sildenafil, kan plazma proteinleri ile sıkı bir şekilde ilişkilidir ve böbrekler tarafından atılmaz.
Sildenafil, TFMF'ye özgü FDE-5'in güçlü bir seçici inhibitörüdür.
Etki mekanizması. Ereksiyonun fizyolojik mekanizmasının uygulanması, cinsel uyarım sırasında kavernöz vücutta azot oksit (NO) salınımı ile ilişkilidir. Bu da CGMF seviyesinde bir artışa, daha sonra kavernöz vücudun düz kas dokusunun gevşemesine ve kan akışında bir artışa yol açar.
Sildenafil, bir kişinin izole edilmiş kavernöz gövdesi üzerinde doğrudan rahatlatıcı bir etkiye sahip değildir, ancak TFMF'nin çökmesinden sorumlu olan FDE-5'i inhibe ederek NO'nun etkisini güçlendirir
Sildenafil, koşullarda FDE-5'e göre seçicidir in vitroFDE-5 ile ilgili faaliyeti, FDE'nin diğer iyi bilinen izopherlerine göre aktiviteyi aşıyor: FDE-6 - 10 kez, FDE-1 - 80 kereden fazla, FDE-2, FDE-4, FDE-7 –11 - 700'den fazla kez. Sildenafil, FDE-3'e kıyasla FDE-5'e göre 4.000 kat daha seçicidir, bu çok önemlidir çünkü FDE-3 miyokardiyal azalmayı düzenlemek için anahtar enzimlerden biridir.
Sildenafil'in etkinliği için bir ön koşul cinsel uyarımdır.
Klinik veriler
Kardiyoloji araştırması. Sildenafil'in 100 mg'a kadar dozlarda kullanılması, sağlıklı gönüllülerde EKG'de klinik olarak önemli değişikliklere yol açmamıştır. Sildenafil'i 100 mg'lık bir dozda aldıktan sonra CAD'de maksimum azalma 8.3 mm RT idi. Sanat.ve dAD - 5.3 mm RT. Sanat. Nitrat alan hastalarda kan basıncı üzerinde daha belirgin fakat aynı zamanda geçici bir etki gözlenmiştir (bkz. “Kurtuluş” ve “Etkileşim”).
Şiddetli IBS'li 14 hastada sildenafilin 100 mg'lık tek bir dozda hemodinamik etkisinin bir çalışmasında (hastaların% 70'inden fazlasında en az bir koroner arter stenozu vardı) istirahatte cAD ve dAD% 7 ve 6 azaldı, sırasıyla, ve pulmoner sistolik basınç% 9 azaldı. Sildenafil kalp emisyonlarını etkilemedi ve gölgeli koroner arterlerde kan akışına müdahale etmedi ve ayrıca hem gölgeli hem de bozulmamış koroner arterlerde adenosin kaynaklı koroner kan akışının artmasına (yaklaşık% 13 oranında) yol açtı.
Çift kör plasebo kontrollü bir çalışmada, anti-anjinal ilaçlar (nitratlar hariç) alan erektil disfonksiyon ve stabil anjina pektoris olan 144 hasta, anjina pektoris semptomlarının şiddeti artana kadar fiziksel egzersizler yaptı. Tek bir 100 mg dozda sildenafil alan hastalarda plasebo alan hastalara kıyasla egzersizin süresi güvenilir bir şekilde daha uzundu (19.9 s; 0.9-38.9 s).
Randomize çift kör plasebo kontrollü bir çalışmada, erektil disfonksiyon ve arteriyel hipertansiyonu olan erkeklerde (n = 568) sildenafil (100 mg'a kadar) doz değişikliğinin etkisini incelediler ve ikiden fazla hipotensitif ilaç aldılar. Sildenafil, plasebo grubunda% 18'e kıyasla erkeklerin% 71'inde ereksiyonu iyileştirdi. Olumsuz etkilerin sıklığı, diğer hasta gruplarında ve üçten fazla hipotansif ilaç alan bireylerde karşılaştırılabilirdi.
Görme bozukluğu üzerine araştırma. Bazı hastalarda, Farnsworth-Munsel 100 testi kullanılarak 100 mg'lık bir dozda sildenafil aldıktan 1 saat sonra, renk tonlarını (mavi / yeşil) ayırt etme yeteneğinde hafif ve geçici bir bozulma ortaya çıktı. Sildenafil aldıktan 2 saat sonra bu değişiklikler yoktu. Renk görme bozukluğunun, retinada ışık iletimi sürecinde yer alan FDE-6'nın inhibisyonundan kaynaklandığına inanılmaktadır. Sildenafil görme keskinliğini, kontrast algısını, elektroretinogramı, GİB veya öğrenci çapını etkilemedi.
Erken yaş maküler dejenerasyonu (n = 9) kanıtlanmış hastalarda plasebo kontrollü bir çapraz muayenede, sildenafil 100 mg'lık tek bir dozda iyi tolere edildi. Özel görme testleri (görsel keskinlik, Amsler ızgarası, renk algısı, renk modelleme, Humphrey çevresi ve fotoğraf stresi) ile değerlendirilen klinik olarak anlamlı görsel değişiklik tespit edilmemiştir.
Verimlilik. Sildenafil'in etkinliği ve güvenliği, çeşitli etiyolojilerin (organik, psikojenik veya karışık) erektil disfonksiyonu olan 19 ila 87 yaş arası 3.000 hastada 6 aya kadar süren 21 randomize çift kör, plasebo kontrollü çalışmada değerlendirildi. Verimlilik, ereksiyon günlüğü, uluslararası erektil fonksiyon endeksi (cinsel fonksiyonun durumu hakkında doğrulanmış anket) ve bir ortak anketi kullanılarak küresel olarak değerlendirildi. Tatmin edici cinsel ilişki için yeterli bir ereksiyon elde etme ve sürdürme yeteneği olarak tanımlanan sildenafilin etkinliği, 1 yıl süren uzun süreli çalışmalarda yapılan ve onaylanan tüm çalışmalarda gösterilmiştir. Sabit bir doz kullanan çalışmalarda, tedavinin ereksiyonunu iyileştirdiğini bildiren hastaların oranı:% 62 (sildenafil dozu 25 mg),% 74 (sildenafil dozu 50 mg) ve% 82 (sildenafil dozu 100 mg) plasebo grubunda% 25'e kadar. Uluslararası erektil fonksiyon endeksinin analizi, ereksiyonun iyileştirilmesine ek olarak, sildenafil tedavisinin orgazm kalitesini de iyileştirdiğini ve cinsel ilişkiden ve genel memnuniyetten memnuniyet elde etmeyi mümkün kıldığını gösterdi.
Genel verilere göre, sildenafil tedavisinde ereksiyonda iyileşme bildiren hastalar arasında diyabetes mellituslu hastaların% 59'u, radikal prostatektomi hastalarının% 43'ü ve omurilik yaralanması olan hastaların% 83'ü vardı (16, 15 ve plasebo grubunda% 12).
Önerilen doz aralığında sildenafil ilaçları doğrusaldır.
Emme. Sildenafil'i aldıktan sonra çabucak emilir. Mutlak biyoyararlanım ortalama olarak yaklaşık% 40'tır (% 25 ila 63). Koşullarda in vitro yaklaşık 1.7 ng / ml (3.5 nM) konsantrasyonunda sildenafil, FDE-5 kişilerin aktivitesini% 50 oranında inhibe eder. 100 mg'lık bir dozda tek bir sildenafil alımından sonra ortalama Cmak erkeklerin kan plazmasındaki serbest sildenafil yaklaşık 18 ng / ml'dir (38 nM). Cmak sildenafil alındığında ortalama 60 dakika içinde (30 ila 120 dakika arasında) elde edilir. Yağlı gıdalarla aynı anda alındığında emme oranı azalır: Cmak ortalama% 29 azalır ve Tmak 60 dakika artar, ancak emilim derecesi güvenilir bir şekilde değişmez (EAA% 11 azalır).
Dağıtım. Vss sildenafil ortalama 105 litre.
Sildenafil ve ana dolaşımdaki N-demetil metabolitinin kan plazma proteinleri ile ilişkisi yaklaşık% 96'dır ve toplam sildenafil konsantrasyonuna bağlı değildir. İlacın alınmasından 90 dakika sonra spermde sildenafil dozunun% 0.0002'sinden azı (ortalama 188 ng) bulundu.
Metabolizma. Sildenafil esas olarak karaciğerde CYP3A4 izopurme (ana yol) ve CYP2C9 izopurmiyum (ek yol) etkisi altında metabolize edilir. Sildenafilin N-demetilasyonunun bir sonucu olarak oluşan ana dolaşımdaki aktif metabolit, daha fazla metabolizmaya maruz kalır. Bu metabolitin FDE ile ilişkili seçiciliği, sildenafil ile karşılaştırılabilir ve koşullardaki FDE-5 ile ilişkili aktivitesi in vitro sildenafil aktivitesinin yaklaşık% 50'sidir. Sağlıklı gönüllülerin kan plazmasındaki metabolit konsantrasyonu, sildenafil konsantrasyonunun yaklaşık% 40'ı idi. N-demetil metaboliti daha fazla metabolizmaya uğrar, T1/2 yaklaşık 4 saattir.
Sonuç. Sildenafilin toplam klerensi 41 l / s ve son T'dir1/2 - 3-5 saat. Dahil edildikten sonra ve girişte / girişte sonra sildenafil, esas olarak bağırsaklar (içe alınan dozun yaklaşık% 80'i) ve daha az ölçüde böbrekler (alınan dozun yaklaşık% 13'ü) tarafından metabolitler şeklinde atılır. içe doğru).
Özel hasta grupları
Yaşlılık. Sağlıklı yaşlı hastalarda (65 yaş üstü), sildenafil klerensi azalır ve kan plazmasındaki serbest sildenafil konsantrasyonu genç hastalara (18-45 yaş) göre yaklaşık% 40 daha yüksektir. Yaşın, yan etkilerin gelişme sıklığı üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur.
Böbrek fonksiyonlarının ihlali. Hafif (Cl kreatinin - 50-80 ml / dak) ve orta (Cl kreatinin - 30-49 ml / dak) böbrek yetmezliği ile 50 mg'lık bir dozda tek bir alımdan sonra sildenafilin farmakokinetiği değişmez. Şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin ≤30 ml / dak) ile sildenafil klerensi azalır, bu da AUC değerinde (% 100) ve C'de yaklaşık iki kat artışa neden olurmak (% 88) normal böbrek fonksiyonu olan aynı yaş grubundaki hastalara kıyasla.
Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Sirozlu hastalarda (Child-Pew sınıflandırmasına göre A ve B sınıfı), sildenafil klerensi azalır, bu da AUC (% 84) ve C değerinde bir artışa yol açarmak (% 47) normal karaciğer fonksiyonuna sahip aynı yaş grubundaki hastalara kıyasla.
Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child-Pew sınıflandırmasına göre C sınıfı) sildenafilin farmakokinetiği araştırılmamıştır.
- Erektil Disfonksiyon Tedavi Aracı - FDE-5 İnhibitörü [Potans Regülatörleri]
Diğer ilaçların sildenafilin farmakokinetiği üzerindeki etkisi
Sildenafil metabolizması esas olarak CYP3A4 (ana yol) ve CYP2C9 izopherlerinin etkisi altında ortaya çıkar, bu nedenle bu izoperiklerin inhibitörleri sırasıyla sildenafil klerensini azaltabilir ve indüktörler sildenafilin klerensini artırabilir. CYP3A4 izofenium inhibitörleri (setokonazol, kırmızı kanmisin, kimetidin) kullanılırken sildenafil klerensinde bir azalma kaydedildi. Sildenafil (50 mg) ile alınırken spesifik olmayan izopurik inhibitör CYP3A4 olan kimetidin (800 mg), plazmada sildenafil konsantrasyonunda% 56 artışa neden olur. Kırmızı kan mikini ile aynı anda 100 mg sildenafil tek seferlik alımı (5 gün boyunca günde 2 kez 500 mg / gün) CYP3A4 izoferasyonunun orta derecede bir inhibitörü, sabit bir kırmızı kan kırmızı kan anemisin konsantrasyonu elde etmenin arka planına karşı sildenafil EAA'sında% 182 artışa neden olur. Sildenafil (bir kerelik 100 mg) ve sakinavir (günde 3 kez 1200 mg / gün), bir HIV proteaz inhibitörü ve CYP3A4 izofeminin kandaki sabit bir sakinavir konsantrasyonu arasında eşzamanlı olarak alınmasıylamak sildenafil% 140 ve AUC% 210 arttı. Sildenafil'in sakinavirin farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Ketokonazol ve itrakonazol gibi CYP3A4 izoforiminin daha güçlü inhibitörleri, sildenafilin farmakokinetiğinde daha güçlü değişikliklere neden olabilir.
Sildenafil (bir kerelik 100 mg) ve ritonavir (günde 2 kez 500 mg), bir HIV proteaz inhibitörü ve güçlü bir sitokrom P450 inhibitörünün, sabit bir kan ritonavir konsantrasyonunun arka planına karşı eşzamanlı kullanımı, Cmak sildenafil% 300 (4 kez) ve AUC -% 1000 (11 kez). 24 saat sonra, kan plazmasındaki sildenafil konsantrasyonu yaklaşık 200 ng / ml'dir (bir sildenafil - 5 ng / ml'nin tek kullanımından sonra). Bu, ritonavirin çok çeşitli sitokrom P450 substratları üzerindeki etkisi ile tutarlıdır. Sildenafil, ritonavirin farmakokinetiğini etkilemez. Bu veriler göz önüne alındığında, bir ritonavir ve sildenafilin eşzamanlı olarak alınması önerilmez. Her durumda, maksimum sildenafil dozu hiçbir koşulda 48 saat boyunca 25 mg'ı geçmemelidir.
Hem güçlü CYP3A4 izofeni inhibitörleri alan hastalar tarafından önerilen dozlarda sildenafil alınırsa, Cmak serbest sildenafil 200 nM'yi geçmez ve ilaç iyi tolere edilir.
Tek seferlik antasit (hidroksit magnezyum / hidroksit alüminyum) alımı, sildenafilin biyoyararlanımını etkilemez.
Bonzentan'ın eşzamanlı kullanımı ile sağlıklı gönüllüleri içeren çalışmalarda, C'de endotelin reseptörlerinin (orta izoderasyon indüktörü CYP3A4, CYP2C9 ve muhtemelen CYP2C19) bir antagonistiss (günde 2 kez 125 mg) ve C'de sildenafilss (günde 3 kez 80 mg) AUC ve C'de bir azalma oldumak sildenafil sırasıyla% 62.6 ve% 52.4'te. Sildenafil kullanımı AUC ve C'yi arttırdımak sırasıyla% 49.8 ve% 42'de kemiksiz. Sildenafilin, rifampisin gibi CYP3A4 izofeninin güçlü indükleyicileri ile eşzamanlı kullanımının, kan plazmasındaki sildenafil konsantrasyonunda daha büyük bir azalmaya yol açabileceği varsayılmaktadır.
İnhibitörler CYP2C9 (tolbutamid, warfarin), izoferment CYP2D6 (SIOSS, trisiklik antidepresanlar), tiazid ve tiazidopo benzeri diüretikler, APF inhibitörleri ve kalsiyum antagonistleri sildenafilin farmakokinetiğini etkilemez.
Azitromisin (3 gün boyunca 500 mg / gün) AUC, C'yi etkilemezmak, Tmak, çıkış hızı sabiti ve T1/2 sildenafil veya ana dolaşan metaboliti.
Sildenafil'in diğer ilaçlar üzerindeki etkisi
Sildenafil, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ve CYP3A4 (IC50 > 150 mikron). Sildenafil'i C'nin önerilen dozlarında alırkenmak yaklaşık 1 μmol'dur, bu nedenle sildenafilin bu izoforların substratlarının klerensini etkileyebilmesi olası değildir.
Sildenafil, nitratların hem ikincisinin uzun süreli kullanımı ile hem de akut endikasyonlar için kullanıldığında hipotansif etkisini güçlendirir. Bu bağlamda, sildenafilin nitratlar veya NO donörleri ile aynı anda kullanılması kontrendikedir.
Klinik öncesi çalışmalarda, bir riocyguat ile kombinasyon halinde FDE-5 inhibitörleri kullanılırken sistemik kan basıncında bir azalma şeklinde ilave bir etki kaydedilmiştir. Klinik çalışmalar, riocyguat'ın FDE-5 inhibitörlerinin hipotensitik etkilerini arttırdığını göstermiştir. İncelenen popülasyonlarda kombinasyonun faydalı klinik etkisine dair bir kanıt elde edilmemiştir. Sildenafil dahil olmak üzere riocyguate ve FDE-5 inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı kontrendikedir (bkz. "Endikasyonlar").
Stabil hemodinamiğe sahip iyi huylu prostat hiperplazisi olan hastalarda a-adrenoblokatör doksazozin (4 ve 8 mg) ve sildenafil (25, 50 ve 100 mg) eşzamanlı alımı ile, pozisyonda cAD / dAD'de ortalama ek azalma 7 / 7, 9/5 ve 8/4 mm ağız. Sanat. sırasıyla ve ayakta durma konumunda - 6/6, 11/4 ve 4/5 mm RT. Sanat. sırasıyla. Baş dönmesi şeklinde (bayılma olmadan) ortaya çıkan bu hastalarda semptomatik ortostatik hipotansiyon gelişiminin nadir vakaları bildirilmiştir. A-adrenoblokator alan bireysel hassas hastalarda, sildenafilin eşzamanlı kullanımı semptomatik arteriyel hipotansiyona yol açabilir.
CYP2C9 izoporzimi tarafından metabolize edilen kolbutamid (250 mg) veya warfarin (40 mg) ile anlamlı bir etkileşim belirtisi tespit edilmemiştir.
Sildenafil (100 mg), CYP3A4 izofenomenumunun substratları olan HIV-proteaz inhibitörleri, sakinavir ve ritonavirin farmakokinetiğini sabit kan seviyelerinde etkilemez.
Sildenafilin dengede eşzamanlı kullanımı (günde 3 kez 80 mg) AUC ve C'de bir artışa yol açarmak bosentan (günde 2 kez 125 mg) sırasıyla% 49.8 ve 42.
Sildenafil (50 mg), asetilsalisilik asit (150 mg) alırken kanama süresinde ek bir artışa neden olmaz.
Sildenafil (50 mg), C'deki sağlıklı gönüllülerde alkolün hipotansif etkisini arttırmazmak ortalama% 0.08 (80 mg / dl) kan alkolü.
Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda sildenafilin (100 mg) amlodipin ile etkileşimi belirtileri tespit edilmedi.
Yalan konumundaki kan basıncındaki ortalama ek azalma 8 mm ağızdır. Sanat. (SAD) ve 7 mm ağız. Sanat. (BABA).
Sildenafil'in hipotensitif araçlarla aynı anda kullanılması ek yan etkilere yol açmaz.
Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.
Visarsin ilacının raf ömrü®5 yıl.Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler | 1 tablo. |
aktif madde: | |
sildenafil sitrat | 35.12 mg |
70.24 mg | |
140.48 mg | |
(sırasıyla 25, 50 ve 100 mg sildenafile eşdeğer) | |
yardımcı maddeler: MCC (avitsel PH 101); kalsiyum dihidrofosfat; sodyum kroskarmelloz; hipromelloz; MCC (avitel PH 102); magnezyum stearat | |
film kabuğu: Opadry II 31K58875 beyaz (hipromelloz, monogydrat laktozu, titanyum dioksit, triasetin karışımı) |
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler, 25 mg, 50 mg ve 100 mg. 1, 2, 4 tablet. PVC alüminyum folyo blisterde. 1 bl. (1, 2, 4 tablet.), 2 veya 3 bl. (her biri 4 tablet.) karton paket koymak.
Tarifine göre.
Ereksiyon bozukluklarını teşhis etmek, olası nedenlerini belirlemek ve yeterli tedaviyi seçmek için, tam tıbbi geçmiş toplamak ve kapsamlı bir fizik muayene yapmak gerekir. Erektil disfonksiyon tedavileri, anatomik penis deformasyonu (anjülasyon, kavernöz fibroz, Peyronie hastalığı) olan hastalarda veya priapizmin (serpovidik hücre anemisi, multipl miyelom, lösemi) gelişimi için risk faktörleri olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır (bkz. Dikkatli).
Pazarlama sonrası çalışmalar sırasında, uzun süreli ereksiyon ve priapizmin geliştiği vakaları bildirilmiştir. Ereksiyon 4 saatten fazla sürerse, derhal tıbbi yardım almalısınız. Terapi tedavisi hemen yapılmadıysa, bu penisin dokularına zarar verebilir ve geri dönüşü olmayan güç kaybına yol açabilir. Ereksiyon bozukluklarını tedavi etmek için tasarlanan ilaçlar, cinsel aktivitesi istenmeyen erkekler tarafından kullanılmamalıdır.
Cinsel aktivite, kalp hastalıklarının varlığında belirli bir risk oluşturur, dolayısıyla, ereksiyon bozuklukları için herhangi bir tedaviye başlamadan önce, doktor hastayı MSS'nin durumunu incelemek için göndermelidir. Kalp yetmezliği olan hastalarda cinsel aktivite istenmeyen bir durumdur, kararsız angina pektoris, miyokard enfarktüsü veya inme, hayatı tehdit eden aritmiler, arteriyel hipertansiyon (AD> 170/100 mm Hg. Sanat.) veya arteriyel hipotansiyon (AD <90/50 mm RT. Art.). Bu tür hastalarda sildenafil alımı kontrendikedir (bkz. "Endikasyonlar"). Klinik çalışmalar, plasebo alan hastalara kıyasla sildenafil alan hastalarda miyokard enfarktüsü sıklığında (yılda 100 kişi başına 1.1) veya kardiyovasküler hastalıklardan (yılda 100 kişi başına 0.3) mortalite sıklığında farklılık olmadığını göstermektedir.
Kardiyovasküler komplikasyonlar. Erektil disfonksiyon tedavisi için sildenafilin pazarlama sonrası kullanımı sırasında, ciddi kardiyovasküler komplikasyonlar gibi istenmeyen fenomenler bildirilmiştir (dah. sildenafil kullanımı ile geçici bir bağlantısı olan miyokard enfarktüsü, kararsız anjina pektoris, ani kalp ölümü, ventriküler aritmi, hemorajik inme, geçici iskemik atak, hipertansiyon ve hipotansiyon). Bu hastaların çoğunun, ancak hepsinin değil, kardiyovasküler komplikasyonlar için risk faktörleri vardı. Bu istenmeyen fenomenlerin birçoğu cinsel aktiviteden kısa bir süre sonra gözlendi ve bazıları daha sonra cinsel aktivite olmadan sildenafil aldıktan sonra not edildi. Gözlenen istenmeyen fenomenler ile belirtilen veya diğer faktörler arasında doğrudan bir bağlantı olması mümkün değildir.
Arteriyel hipotansiyon. Sildenafil, klinik olarak anlamlı bir fenomen olmayan ve çoğu hastada herhangi bir sonuca yol açmayan kan basıncında geçici bir azalmaya yol açan sistemik bir vazodilasyon etkisine sahiptir. Ancak, Visarsin ilacı atanmadan önce® doktor, özellikle cinsel aktivitenin arka planına karşı, uygun hastalıkları olan hastalarda vazodilatör etkilerin olası istenmeyen belirtileri riskini dikkatle değerlendirmelidir.
Sol ventrikülün çıkış yolunun (aort darlığı, hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati) tıkanması ve vejetatif sinir sistemi tarafından AD düzenlemesinin ciddi bir ihlali olan nadir çoklu sistem atrofi sendromu olan hastalarda vazodilatörlere karşı artan duyarlılık gözlenmektedir.
Sildenafil ve a-adrenoblokatörlerin eşzamanlı kullanımı, bireysel hassas hastalarda semptomatik arteriyel hipotansiyona yol açabileceğinden, ilaç Visarsin'dir® A-adrenoblokatör alan hastalar tarafından dikkatli olunmalıdır (bkz. "Etkileşim").
Visarsin ilacını alarak a-adrenoblokatör alan hastalarda ortostatik hipotansiyon gelişme riskini en aza indirmek® ancak bu hastalarda hemodinamiğin stabilizasyonu sağlandıktan sonra başlamalıdır. Visarsin ilacının başlangıç dozunun azaltılmasına da dikkat edilmelidir® (cm. “Uygulama yöntemi ve dozlar”). Doktor, ortostatik hipotansiyon belirtileri durumunda hastalara hangi önlemlerin alınması gerektiğini bildirmelidir.
Görsel ihlaller. Nadir durumlarda, konut sonrası kullanım sırasında, dahil olmak üzere tüm FDE-5 inhibitörlerinin kullanımı. H. sildenafil, nadir görülen bir hastalık ve görme kaybının veya kaybının nedeni olan NPINZN hakkında rapor verdi. Bu hastaların çoğunda risk faktörleri, özellikle kazı ve optik sinir diski (“bağımsız disk”), 50 yaşın üzerinde, diyabetes mellitus, hiperlipidemi ve sigara içme oranlarında bir azalma vardı. Gözlemsel bir çalışma, FDE-5 inhibitör sınıfı ilaçların son kullanımının NPINZN'nin akut başlangıcı ile ilişkili olup olmadığını değerlendirdi. Sonuçlar, 5 T aralığında NPINZN riskinde yaklaşık iki kat artış olduğunu göstermektedir1/2 FDE-5 inhibitörünü kullandıktan sonra. Yayınlanan edebi verilere göre, NPINZN'nin yıllık görülme sıklığı, toplam popülasyonda ≥50 yaş arası 100.000 erkek başına 2.5-11.8 vaka. Ani görme kaybı durumunda hastalara sildenafil tedavisini durdurmaları ve derhal bir doktora danışmaları tavsiye edilmelidir. Zaten NPINZN vakası olan kişilerin NPINZN nüksetme riski artar. Bu nedenle, doktor bu riski bu tür hastalarla ve FDE-5 inhibitörlerinin potansiyel olumsuz etki şansını tartışmalıdır. FDE-5 inhibitörleri, h. sildenafil, bu tür hastalarda dikkatli kullanılmalıdır ve sadece beklenen faydanın riski aştığı durumlarda.
Kalıtsal pigment retiniti olan az sayıda hasta genetik olarak bozulmuş FDE fonksiyon retinasına sahiptir. Pigment retinitli hastalarda sildenafil kullanımının güvenliği hakkında bilgi yoktur, bu nedenle bu hastalarda sildenafil kullanılmamalıdır (bkz. "Endikasyonlar").
İşitme bozuklukları. Bazı pazarlama sonrası çalışmalar, sildenafil dahil tüm FDE-5 inhibitörlerinin kullanımı ile ilişkili ani bozulma veya işitme kaybı vakalarını bildirmektedir.
Bu hastaların çoğunda ani bozulma veya işitme kaybı için risk faktörleri vardı. FDE-5 inhibitörlerinin kullanımı ile ani işitme bozukluğu veya işitme kaybı arasında nedensel bir ilişki kurulmamıştır. Visarsin ilacı alınırken ani işitme bozukluğu veya işitme kaybı durumunda® derhal doktorunuza danışın.
Kanama. Sildenafil, sodyum nitroprussidin, NO donörün, insan trombositleri üzerindeki anti-agresif etkisini, koşullarda insan trombositleri üzerinde arttırır in vitro. Mide ve duodenumun peptik ülserinin kanaması veya alevlenmesi eğilimi olan hastalarda sildenafil kullanımının güvenliği hakkında veri yoktur, bu nedenle ilaç Visarsin'dir® bu tür hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (bkz. Dikkatli). Bağ dokusunun yaygın hastalıklarıyla ilişkili pulmoner hipertansiyonu olan hastalarda burun kanaması sıklığı, primer pulmoner hipertansiyonu (sildenafil - 3, plasebo -% 2.4) olan hastalara göre daha yüksekti (sildenafil - 12.9, plasebo -% 0). K vitamini antagonisti ile kombinasyon halinde sildenafil alan hastalarda, burun kanaması sıklığı K vitamini antagonisti almayan hastalara göre (% 1.7) daha yüksekti (% 8.8).
Ereksiyon bozukluklarının tedavisi için diğer araçlarla eşzamanlı kullanım. Visarsin ilacının güvenliği ve etkinliği® sildenafil içeren pulmoner hipertansiyonun veya ereksiyon bozukluklarını tedavi etmek için diğer FDE-5 inhibitörleri veya diğer ilaçlarla aynı zamanda çalışılmamıştır, bu nedenle bu tür kombinasyonların kullanılması önerilmez (bkz. "Endikasyonlar").
Araç, mekanizma kullanma yeteneği üzerindeki etkisi. Sildenafil, baş dönmesi, kan basıncında azalma, kromatopsi gelişimi, bulanık görme vb. mümkün. p. yan etkiler, araç kullanırken ve daha fazla dikkat ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlere dikkat edilmelidir. Visarsin ilacının bireysel eylemine de dikkat etmelisiniz® bu durumlarda, özellikle tedavinin başlangıcında ve ölçüm modu değiştiğinde.
- F52.2 Genital yanıt eksikliği
However, we will provide data for each active ingredient