Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 30.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Kırıkları önlemek için postmenopozal osteoporoz.
hiperkalsiyum, patolojik kırık riskini azaltmak, ağrıyı azaltmak, ağrı sendromu ile radyasyon tedavisi ihtiyacını ve kırık tehdidini azaltmak için metastatik kemik lezyonu;
malign neoplazmlarda hiperkalsiyum.
İçeride, içeri / içeri.
İçeride, bütün olarak, “oturma” veya “kalma” konumunda bir bardak (180-240 ml) temiz su ile Bonviva'yı aldıktan sonra 60 dakika yatmamalısınız®.
Kabuklu tabletler, 2.5 mg
Her biri 2.5 mg (1 tablo.) belirli bir günde ilk yemeğe kadar 60 dakika boyunca günde bir kez, sıvı (su hariç) veya diğer ilaçlar ve besin takviyeleri. Çok fazla kalsiyum içeren maden sularını kullanamazsınız. Özofagus ülserlerinin olası oluşumu nedeniyle haplar çiğnenemez veya emilemez.
Kabuklu tabletler, 150 mg
Her biri 150 mg (1 tablo.) ayda bir kez (tercihen her ayın aynı günü), belirli bir günde ilk yiyecek, sıvı (su hariç) veya diğer ilaç ve gıda katkı maddelerinden 60 dakika önce. LCD'nin üst bölümlerinin olası çıkarılması nedeniyle haplar çiğnenemez veya emilemez. Çok fazla kalsiyum içeren maden suyunu kullanamazsınız.
Planlanan alımın geçmesi durumunda 1 tablo alınmalıdır. Vivanat Rompharm ilacı® Planlanan alımdan 7 günden fazla bir süre önce 150 mg, daha sonra Vivanat Rompharm ilacını alın® belirlenen programa göre ayda bir kez. Bir sonraki planlanan resepsiyondan 7 günden daha kısa bir süre önce, bir sonraki resepsiyon planına kadar beklemeli ve belirlenen programa göre, yani almaya devam etmelisiniz. 1'den fazla masa alamazsınız. bir hafta içinde.
Giriş / giriş için çözüm
AT . İlaç sadece kullanımda / kullanımdadır!
Sadece bir uzman tarafından tanıtıldı. Arteriyel uygulamadan veya çevre dokulara girmekten kaçının.
Uygulamadan önce, yabancı safsızlıkların veya renklerin yokluğu için çözeltinin incelenmesi gerekir.
İğneler şırınga tüpleriyle kullanılmalıdır.
Bir şırınga tüpü sadece tek uygulama içindir.
Standart dozaj modu
3 ayda 1 kez 3 mg boggy / boggy (15-30 s içinde).
Hasta ayrıca kalsiyum ve D vitamini almalıdır .
Planlı bir enjeksiyonun geçmesi durumunda, fırsat ortaya çıkar çıkmaz enjekte etmek gerekir. Ayrıca, ilaç son girişten sonra her 3 ayda bir devam eder.
İlacı 3 ayda 1 kereden fazla reçete edemezsiniz.
Tedavi sırasında böbreklerin fonksiyonu, serum kalsiyum, fosfor ve magnezyum içeriği kontrol edilmelidir.
Özel hasta gruplarında dozaj
Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Doz düzeltmesi gerekmez (bkz. bölüm "Farmakokinetik").
Böbrek fonksiyonlarının ihlali. Zayıf ve orta derecede eksprese edilmiş böbrek fonksiyon bozukluğu (Cl kreatinin ≥30 ml / dak) ile doz düzeltmesi gerekli değildir. Cl kreatinin <30 ml / dak ile Bonviva'yı uygulama kararı® belirli bir hasta için risk / fayda oranının bireysel değerlendirmesine dayanmalıdır (bkz. bölüm "Farmakokinetik").
Yaşlılık. Doz düzeltmesi gerekmez.
Çocuklar. 18 yaşın altındaki kişiler için güvenlik ve verimlilik belirlenmemiştir.
Damlada / içinde, içe.
İnfüzyon için bir çözelti hazırlamak için bir konsantre formundaki Vivanat Rompharm genellikle bir hastanede kullanılır ve ön üremeden sonra 1-2 saat boyunca bir damlaya / içine yerleştirilir. İnfüzyon çözeltisini hazırlamak için konsantre, 500 ml% 0.9 sodyum klorür çözeltisi veya% 5 dekstroz çözeltisi içinde yetiştirilir.
Haplar, bu gün (temiz su hariç) veya diğer ilaçlar ve diyet takviyeleri hariç ilk yiyecek veya sıvı yemekten en az 30 dakika önce alınır. Haplar tamamen “oturma” veya “kalma” konumunda temiz su istiflenerek (180-240 ml) yutulmalı ve Vivanat Rompharm alındıktan sonra 60 dakika uzanmamalıdır. Haplar, olası orofaring nöbetlerinin oluşumu nedeniyle çiğnenemez veya emilemez. Yüksek kalsiyum içeriğine sahip maden suyu kullanamazsınız.
Meme kanseri ile metastatik kemik lezyonu - 3-4 haftada bir, en az 15 dakika boyunca damla / damla 6 mg. İnfüzyon için bir çözelti hazırlamak için konsantre, 100 ml% 0.9 sodyum klorür çözeltisi veya% 5 dekstroz çözeltisi içine seyreltilmelidir. Sadece normal böbrek fonksiyonu olan veya hafif şiddeti olan hastalarda (Cl kreatinin> 50 ml / dak) 15 dakikalık infüzyon mümkündür. Cl kreatinin <50 ml / dak olan hastalarda, 15 dakikalık infüzyonun etkinliği ve güvenliği araştırılmamıştır.
Malign neoplazmlarda hiperkalsiyum Vivanat Rompharm sadece infüzyonlarda / infüzyonlarda 1-2 saat şeklinde kullanılır. Vivanat Rompharm tedavisi,% 0.9 sodyum klorür çözeltisi ile yeterli hidrasyondan sonra başlar. İlacın dozu hiperkalsiyum şiddetine bağlıdır. Şiddetli hiperkalsemi (albüminle ilişkili kalsiyum serumu ≥3 mmol / l veya ≥12 mg / dl) olan hastalarda, bir kez 4 mg uygulanır. Orta hiperkalsemi (albüminle ilişkili kalsiyum serumu <3 mmol / l veya <12 mg / dl) - 2 mg ile hasta. Maksimum tek doz - 6 mg - etkiyi arttırmaz.
İlk uygulama yetersiz veya hiperkalsiyum nüksü ile yeniden giriş mümkündür.
Serumdaki albüminle ilişkili kalsiyum konsantrasyonu (mmol / l) şu formülle hesaplanır: kalsiyum serumu (mmol / l) - [0.02 × albümin (g / l)] + 0.8 veya mg / dl: kalsiyum serum (mg / dl) + 0.8 ×.
Özel hasta gruplarında dozaj
Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Doz düzeltmesi gerekmez.
Böbrek fonksiyonlarının ihlali
Kabuklu haplar : böbreklerin fonksiyonunun zayıf ve orta derecede eksprese edilmiş bir ihlali için (Cl kreatinin ≥30 ml / dak), doz düzeltmesi gerekli değildir. Cl kreatinin <30 ml / dak ile ilacın dozu 1 tablete düşürülmelidir. Haftada 50 mg 1 kez.
İnfüzyonlar için bir çözüm hazırlamak için konsantre olun: Vivanat Rompharm'ın sistemik konsantrasyonundaki bir artış, değişen şiddette böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilacın toleransını bozmaz. Bununla birlikte, meme kanseri sırasında metastatik kemik hasarı olan hastalarda aşağıdaki öneriler izlenmelidir:
Tablo
Kreatinin klerensi; ml / dak | Doz / infüzyon süresi1 | İnfüzyon hacmi2; ml |
> elli | 6 mg / 15 dk | 100 |
30-50 | 6 mg / 1 saat | 500 |
<30 | 2 mg / 1 saat | 500 |
1 3-4 haftada 1 kez giriş ile.
2 % 0.9 sodyum klorür çözeltisi veya% 5 dekstroz çözeltisi.
Cl kreatinin <50 ml / dak olan hastalarda, 15 dakikalık infüzyonun etkinliği ve güvenliği araştırılmamıştır.
Yaşlılık. Doz düzeltmesi gerekmez.
Çocuklar. 18 yaşın altındaki kişiler için güvenlik ve verimlilik belirlenmemiştir.
Yatak istirahati. İlacı aldıktan sonra 60 dakika dayanamayan veya oturamayan hastalarda oral Vivanat Rompharm kullanımının güvenliği hakkında veri yoktur.
Tüm dozaj formları için:
ibandronik aside veya ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık;
hipokalsemi (Bonviva kullanımına başlamadan önce®, tıpkı osteoporozu tedavi etmek için kullanılan tüm bifosfonatları atarken olduğu gibi, hipokalsemi ortadan kaldırılmalıdır).
Bir kabukla kaplanmış tabletler için, her biri 2.5 mg ve uygulama içi / uygulama için bir çözelti:
gebelik;
emzirme dönemi.
Ayrıca bir kabukla kaplanmış tabletler için, 2.5 mg:
18 yaşına kadar (klinik deneyim eksikliği).
Ek olarak uygulama içi / uygulamadaki çözüm için:
ciddi bozulmuş böbrek fonksiyonu (kan serumu kreatinin> 200 μmol / L (2.3 mg / dl) veya Cl kreatinin <30 ml / dak).
Dikkatli bir şekilde (bir kabukla kaplanmış tabletler için, her biri 2.5 ve 150 mg) - ciddi bozulmuş böbrek fonksiyonu (Cl kreatinin <30 ml / dak).
ibandronik aside veya ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık;
çocukluk (klinik deneyim eksikliği);
hamilelik ve emzirme.
Dikkatle:
Cl kreatinin <30 ml / dak;
diğer bisfosfonatlara karşı aşırı duyarlılık;
oral yoldan alındığında - bir NVP ile birlikte .
Tüm dozaj formları için ortaktır
LCD'nin yanından: hazımsızlık, ishal, gastrit.
Kas-iskelet sistemi tarafından: artralji, kas ağrısı.
Sinir sisteminin yanından: baş ağrısı, baş dönmesi.
Bir bütün olarak beden : grip benzeri sendrom.
Cildin ve uzantılarının yanından: döküntü.
Aşırı duyarlılık reaksiyonları: anjiyonörotik şişme, ürtiker.
Çok nadiren, ibandronik asit reçete edilirken, çene osteonekrozu kaydedildi.
Kabuk kaplı tabletler için ortaktır
LCD'nin yanından: özofajit, ülser veya özofagus darlığı, duodenit.
Ayrıca bir kabukla kaplanmış tabletler için, 2.5 mg:
Cildin ve uzantılarının yanından: ürtiker.
Bir bütün olarak beden : zayıflık, sırt ağrısı.
Laboratuvar göstergeleri: SHF aktivitesinde azalma .
Ek olarak, bir kabukla kaplanmış tabletler için, her biri 150 mg
LCD'nin yanından: bulantı, kusma, karın ağrısı, disfaji, meteorizm, gastroözofageal reflü.
Kas-iskelet sistemi tarafından: kas sertliği, kas spazmı.
Ek olarak uygulama içi / uygulama içi çözüm için
Vivanat Rompharm®diğer bisfosfonatlar gibi, intravenöz uygulama ile kan serumundaki kalsiyum seviyesinde kısa süreli bir azalmaya neden olabilir.
LCD'nin yanından: kabızlık, gastroenterit.
Kas-iskelet sistemi tarafından: uzuvlarda ve kemiklerde ağrı, osteoartrit.
Sinir sisteminden ve zihinsel alandan: uykusuzluk, depresyon.
Bir bütün olarak beden : zayıflık, uygulama yerindeki reaksiyonlar, flebit, tromboflebit, nazofarenjit, kistit, idrar yolu enfeksiyonları, bronşit, üst solunum yolu enfeksiyonları, arteriyel hipertansiyon, hiperkolesterinemi, yapıştırıcıya inanacaktır.
Girişte / girişte: ateş, asteni, baş ağrısı; bazen - çoğu durumda spesifik tedavi gerektirmeyen ve birkaç saat veya gün sonra kaybolan grip benzeri sendrom (ateş, titreme, osalji ve miyalji), aşırı duyarlılık reaksiyonları; nadiren - dispepsi, ishal; aspirin bronşiyal astlı hastalarda bronkospazm.
Laboratuvar göstergeleri tarafından: sıklıkla - böbrekler tarafından kalsiyum atılımında azalma, terapötik müdahale gerektirmeyen hipofosfatemi; bazen - hipokalsemi.
Sözlü alındığında: En yaygın dispepsi ve hipokalsemi fenomenleri gözlendi.
Çok nadiren, ibandronik asit reçete edilirken, çene osteonekrozu kaydedildi.
Kabuk ile kaplanmış tabletler için
Belirtiler : hazımsızlık, mide ekşimesi, özofajit, gastrit, ülser, hipokalsemi, hipofosfatemi
Tedavi: özel bilgi mevcut değil. Vivanat Rompharm ilacını bağlamak için® süt veya antasit kullanın. Özofagusun tahriş riski nedeniyle kusmaya neden olmamalı ve doğrultucu konumda kalması gerekir.
Uygulamada / uygulamada çözüm için
Belirtiler : hipokalsemi, hipofosfatemi, hipomagnezi.
Tedavi: özel bilgi mevcut değil. Kan serumundaki kalsiyum, fosfat ve magnezyumda klinik olarak anlamlı bir azalma, sırasıyla kalsiyum glukonat, potasyum veya sodyum fosfat ve magnezyum sülfatın girişinde / girişinde düzeltilebilir. İlacın uygulanmasından 2 saat sonra reçete edilirse diyaliz etkisizdir.
Vivanat Rompharm'ın akut doz aşımı hakkında rapor yoktur.
Karaciğer ve böbrekler üzerindeki olası toksik etkiler nedeniyle, bu organların işlevini kontrol etmek gerekir. Dahil edilen ilacın aşırı dozda alınmasıyla, dispattik fenomenleri, mide ekşimesinin görünümünü, özofagit, gastrit ve gastrit ülserlerinin gelişimini güçlendirmek mümkündür.
Tedavi: kalsiyum glukonat içeri / içeri, hemodiyaliz. Alınan ilacı bağlamak için süt veya antasitler kullanılmalıdır. Özofagusun tahriş riski nedeniyle kusmaya neden olamaz ve doğrultucu pozisyonunda kalmak gerekir.
İbandronik asit, kemik rezorpsiyonu ve osteoklastik aktivitenin bir inhibitörü olan oldukça aktif bir azot içeren bifosfonattır. İbandronik asit, genital bezlerin, retinoidlerin, tümörlerin ve tümör ekstraktlarının fonksiyonunun bloke edilmesinden kaynaklanan kemik yıkımını önler in vivo Bozulmamış hayvanlara kıyasla daha yüksek bir kemik kütlesi ile kendini gösteren genç (hızlı büyüyen) sıçanlarda endojen emilimi frenler.
Osteoporoz tedavisi için dozlardan 5.000 kat daha yüksek dozlarda reçete edildiğinde kemiklerin mineralizasyonunu ihlal etmez ve osteoklast havuzunun yenilenmesi sürecini etkilemez. İbandronik asidin kemik dokusu üzerindeki seçici etkisi, kemiğin mineral matrisi olan hidroksiapatit için yüksek afinitesinden kaynaklanmaktadır.
İbandronik asit doza bağlı kemik emilimini engeller ve kemik dokusunun oluşumunu doğrudan etkilemez. Menopozda, kadınlar artan kemik dokusu yenileme oranını üreme yaşı seviyesine indirir, bu da kemik kütlesinde genel bir artışa yol açar, kemik kollajeninin parçalanmasında bir azalma (tip I kollajenin deoksipiridolin ve melez S- ve N-telopeptitlerin konsantrasyonu) idrar ve kan serumunda, kırık oranı ve IPC artışı .
Yüksek aktivite ve terapötik aralık, nispeten düşük dozlarda tedavi olmaksızın uzun bir süre ile esnek bir ölçüm modu ve bir ilacın aralıklı reçetesi olasılığını sağlar.
Verimlilik
Kabuklu tabletler, her biri 2.5 mg. Vivanat Rompharm ilacının hem kalıcı hem de aralıklı (çeyrek başına 9-10 haftalık bir mola) uzun oral kullanımı® menopozdaki kadınlarda 2.5 mg'lık bir kabukla kaplanmış tabletler formunda, kemik rezorpsiyonunun doza bağlı frenlenmesi eşlik eder. h. idrar ve kan serumunda kemik kollajen bölünmesinde azalma (deoksipiridinolin ve tip I kollajen çapraz dikilmiş S- ve N-telopeptitlerin konsantrasyonu), IPC'de bir artış ve kırık sıklığında bir azalma.
Tedavinin kesilmesinden sonra, postmenopozal osteoporoz tedavisinden önce mevcut olan artmış kemik rezorpsiyon oranına geri dönüş vardır.
Menopozda 2 ve 3 yıllık tedaviden sonra elde edilen kemik dokusu örneklerinin histolojik analizi, kemik dokusunun normal özelliklerini ve mineralizasyon bozuklukları belirtilerinin olmadığını gösterdi.
Vivanat Rompharm ilacının günlük kullanımı® kabuk ile kaplanmış tabletler şeklinde, 3 yıl boyunca 2.5 mg (randomize çift kör plasebo kontrollü çalışma MF4411), röntgen ve morfometrik olarak doğrulanmış vertebral kırıkların sıklığında% 62 oranında istatistiksel olarak güvenilir bir azalmaya eşlik eder ve klinik olarak doğrulanır vertebral cisimler% 4 oranında. Kemik kaybının zayıflamasına, plasebo kullanımına kıyasla hasta büyümesinde güvenilir şekilde daha az belirgin bir azalma eşlik eder.
Kırılmaların önlenmesi, çalışmanın tüm süresi boyunca devam etti ve zaman içinde etkinin yok olduğuna dair bir belirti yoktu.
Vertebral olmayan kırıkların göreceli riskinde benzer bir azalma, yüksek risk altındaki hastalarda% 69 oranında ortaya çıkmıştır (uyluk boynu için T katsayısı IPC -3.0 SD'den azdır). Bu veriler, diğer bisfosfonatların klinik çalışmalarının sonuçları ile tutarlıdır.
Vivanat Rompharm ilacının günlük kullanımı ile® 3 yıl boyunca, lomber omurların IPC'si başlangıç seviyesine göre% 6.5 artar.
Kabuklu tabletler, her biri 150 mg ve uygulama içi / uygulama için bir çözelti. Mineral kemik yoğunluğu (IPC)
Vivanat Rompharm ilacı almak® Yılda ayda bir kez 150 mg, lomber omurlar, uyluk, uyluk ve şişlerin ortalama IPC'sini% 4.9, 3.1, 2.2 ve 4.6 arttırır; Vivanat Rompharm ilacının girişinde / girişinde® 1 yıl boyunca her 3 ayda bir 3 mg, ortalama IPC uyluklarını, uyluklarını ve şişleri sırasıyla% 2.4, 2.3 ve 3.8 arttırır.
Menopoz süresi ve kemik kütlesinin başlangıç kaybının derecesi ne olursa olsun, Vivanat Rompharm ilacının kullanımı® IPC'de plasebodan daha güvenilir bir şekilde daha belirgin bir değişikliğe yol açar. IPC'de bir artış olarak tanımlanan yıl boyunca tedavinin etkisi, hastaların% 83.9'unda (kabuk ile kaplanmış tabletler alırken) ve% 92.1'inde (girişte / girişte) gözlenir.
Biyokimyasal kemik yeniden emme belirteçleri
Kabuklu tabletler, her biri 2.5 mg. Biyokimyasal kemik rezorpsiyon belirteçleri (idrarda (CTX) tip I prokollajen ve kan serumunda osteokalsin C-uç peptit konsantrasyonu) üreme çağındaki seviyelerine düşürülür; maksimum azalma 3-6 aylık tedaviden sonra gözlenir. İlacın kullanılmasından bir ay sonra, Vivanat Rompharm günde 2.5 mg ve aralıklı modda 20 mg, biyokimyasal kemik remisyon belirteçlerinde klinik olarak anlamlı bir azalma% 50 ve 78 oranında, sırasıyla, elde edildi; dahası, bir haftalık tedaviden sonra bu göstergelerde hafif bir düşüş kaydedildi. Tedavinin başlamasından bir ay sonra kemik rezorpsiyonu biyokimyasal belirteçlerinde (idrarda CTX konsantrasyonu) klinik olarak anlamlı bir azalma gözlenir.
Günlük 2.5 mg ilaç Vivanat Rompharm alımı® postmenopozal osteoporozun önlenmesi için (çalışma MF4499) lomber vertebraların ortalama IPC'sini başlangıç seviyesine göre% 1.9 arttırır. Menopoz süresi ve ana kemik maddesinin başlangıç kaybının derecesi ne olursa olsun, Vivanat Rompharm ilacının kullanımı® lomber omurların IPC'sinde güvenilir bir şekilde daha belirgin bir değişikliğe yol açar. Vivanat Rompharm ilacını kullanırken® IPC'de bir artış olarak tanımlanan tedavinin, birincisine kıyasla etkisi, hastaların% 70'inde gözlenmektedir.
Kabuklu tabletler, her biri 150 mg ve uygulama içi / uygulama için bir çözelti. İlk 150 mg Bonviva alımından 24 saat sonra CTX serum konsantrasyonunda% 28'lik bir azalma kaydedildi®6 gün sonra maksimum düşüş% 68 idi. İlacın üçüncü ve dördüncü alımından sonra Vivanat Rompharm® 6 gün sonra serum CTH'sinde maksimum 150 mg azalma% 74 kaydedildi. Dördüncü dozu aldıktan 28 gün sonra, biyokimyasal kemik rezorpsiyon belirteçlerinin baskısında% 56'ya bir azalma kaydedildi.
Serum CTX'inde klinik olarak anlamlı azalma 3, 6 ve 12 aylık tedavi ile elde edildi. Bir yıl sonra, Vivanat Rompharm ilacı ile tedavi® 150 mg azalma% 76 idi; başlangıç değeri ile karşılaştırıldığında, / s başına 3 mg -% 58.6.
Vivanat Rompharm ilacını alan hastaların% 83.5'inde CTX'te başlangıç değerine kıyasla% 50'den fazla bir azalma kaydedildi® 28 günde 1 kez 150 mg.
Kemik rezorpsiyon inhibitörü, azot içeren bifosfonat. Kemiğin mineral bileşenlerine yüksek afinitesi nedeniyle kemik dokusu üzerinde spesifik bir seçici etkiye sahiptir. Osteoklastların aktivitesini baskılar, malign hastalıklarda iskelet komplikasyonlarının sıklığını azaltır.
İbandronik asit, osteoklast ile ilişkili tümör büyüme faktörlerinin salınımını azaltır, tümör hücrelerinin yayılmasını ve istilasını inhibe eder ve taksilerle sinerjik bir etki gösterir in vitro İbandronik asit, genital bezlerin, retinoidlerin, tümör işlemlerinin veya tümör doku ekstraktlarının sokulmasının blokajının neden olduğu kemik yıkımını önler. in vivo.
Farmakolojik olarak etkili olan dozları önemli ölçüde aşan dozlarda ibandronik asit kemik mineralizasyonunu etkilemez.
Hiperkalsiyum ile ibandronik asidin tümör kaynaklı osteoliz ve özellikle eşlik eden hiperkalsiyum tümör süreci üzerindeki inhibitör etkisine, kan serumundaki kalsiyum seviyesinde bir azalma ve idrarla kalsiyum atılımı eşlik eder. Çoğu durumda, kandaki kalsiyum içeriği ilacın uygulanmasından sonraki 4-7 gün içinde normalleşir. Serum albüminle soğutulmuş kalsiyumun 3 mmol / l'ye yeniden genişletilmesinden önceki ortanca süre 18-26 gündür.
İbandronik asit yenilerinin gelişmesini önler ve mevcut kemik metastazlarının büyümesini azaltır, iskelet komplikasyonlarının sıklığında bir azalmaya yol açar, ağrı sendromunun yoğunluğu, kemiklerdeki metastatik süreç nedeniyle radyasyon tedavisi ve cerrahi müdahalelere duyulan ihtiyaç, böylece hastaların yaşam kalitesinde önemli bir iyileşmeye yol açar.
İbandronik asit, kemik rezorpsiyon belirteçleri (piridolin ve deoksipiridinolin) kullanılarak belirlenen tümör osteolizinin doza bağlı inhibisyonudur.
İbandronik asidin etkinliğinin kan plazmasındaki madde konsantrasyonuna doğrudan bir bağımlılığı yoktu. Kan plazmasındaki konsantrasyon, uygulamada / uygulamada çözeltinin dozunda bir artışla doza bağlı olarak 0.5 ila 6 mg arasında artar. İbandronik asidin benzer verimliliği, tedavi süresi boyunca verilen aynı toplam doza sahip olması koşuluyla, günlük ve aralıklı bir kullanım şekli ile doğrulanır.
Emme
Oral uygulamadan sonra ibandronik asit, LCD'nin üst bölümlerinde hızla emilir. Kan plazmasındaki konsantrasyon, doza bağlı olarak 50 mg'a ve dozda daha fazla artışla doza bağlı olarak artar. C'ye ulaşma zamanımak (TCmak) - Aç karnına aldıktan sonra 0.5–2 saat (medyan - 1 saat), mutlak biyoyararlanım -% 0.6. Yiyecek veya içecek içeren bir ilaç alınırken emme bozulur (temiz su hariç). Eşzamanlı yiyecek veya içecek alımı (temiz su hariç) ibandronik asidin biyoyararlanımını% 90 azaltır. İbandronik asit yemekten 60 dakika önce alınırken, biyoyararlanımda önemli bir azalma gözlenmez. İbandronik asitten 60 dakikadan daha kısa bir süre sonra yiyecek veya sıvı almak biyoyararlanımını ve kemiğin mineral yoğunluğunda (IPC) neden olan artışı azaltır.
Dağıtım
Sistem kan dolaşımına girdikten sonra ibandronik asit hızla kemik dokusuna bağlanır veya idrarla atılır. Kanda dolaşan ilaç miktarının% 40-50'si kemik dokusuna iyi nüfuz eder ve içinde birikir. Görünen nihai dağıtım hacmi 90 litredir. Oral olarak alındığında kan plazma proteinleri ile bağlantı girişte / girişte% 85 ve% 85-87'dir.
Metabolizma
İbandronik asidin metabolize olduğuna dair bir kanıt yoktur. Ibandronat, sitokrom P450 sisteminin 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4 enzimlerini inhibe etmez.
Sonuç
Kan dolaşımına emilen, oral yoldan alınan veya doza / girilen dozun% 40-50'si kemiklere bağlanır ve geri kalanı böbrekler tarafından değişmeden çekilir.
İşlenmemiş ilaç dışkı ile değişmeden çekilir.
Terminal T1/2 tabletler için 2.5 mg 10-60 saattir; 150 mg tabletler ve uygulama içi / uygulamadaki çözelti için - 10-72 saat. İlacın kandaki konsantrasyonu hızla azalır ve oral uygulamadan 8 saat sonra ve uygulamadan / uygulamadan 3 saat sonra maksimumun% 10'udur.
Toplam hendronik asit klerensi 84-160 ml / dak. Renal klerens (menopozdaki sağlıklı kadınlar için 60 ml / dak) toplam klerensin% 50-60'ıdır ve kreatinin klerensine bağlıdır. Yaygın ve böbrek klerensi arasındaki fark, maddenin kemik dokusunda yakalanmasını yansıtır.
Özel hasta gruplarında farmakokinetik
İbandronik asit ilaçları cinsiyete bağlı değildir.
Güney Avrupa ve Asya ırklarındaki insanlarda ibandronik asit dağılımında klinik olarak anlamlı ırklararası fark yoktu. Negroid yarışına göre veriler yeterli değil.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, ibandronik asidin renal klerensi doğrusal olarak kreatinin (Cl kreatinin) kirenlerine bağlıdır. Hafif veya orta şiddette böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar için (Cl kreatinin ≥30 ml / dak), doz düzeltmesi gerekli değildir.
Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Cl kreatinin <30 ml / dak) ilacı 21 gün boyunca oral olarak 10 mg'lık bir dozda alan, kan plazmasındaki ibandronik asit konsantrasyonu, normal böbrek fonksiyonu olan kişilere göre 2-3 kat daha fazladır (toplam klerens 129 ml / dak). Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda, ibandronik asidin toplam klerensi 44 ml / dakikaya düşürülür. İlacı / sn başına 0.5 mg'lık bir dozda alan hastalarda, ibandronik asidin toplam, renal ve nokta dışı müşterileri sırasıyla% 67, 77 ve 50 azalmıştır. Bununla birlikte, sistemik konsantrasyondaki bir artış ilacın toleransını kötüleştirmez.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ibandronik asidin farmakokinetiğine ilişkin veriler mevcut değildir. Karaciğer, metabolize olmayan, ancak böbrekler yoluyla atılan ve kemik dokusunda yakalanarak ibandronik asidin temizlenmesinde önemli bir rol oynamaz. Bu nedenle, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar için doz düzeltmesi gerekli değildir.
Terapötik konsantrasyonlarda oral yoldan alındığında, ibandronik asit kan plazma proteinleri (% 85) ile zayıf bir şekilde ilişkili olduğundan, şiddetli karaciğer hastalıklarında hipoproteineminin kandaki serbest madde konsantrasyonunda klinik olarak önemli bir artışa yol açmaması muhtemeldir.
Yaşlılık. İncelenen farmakokinetik parametreler yaşa bağlı değildir. Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonlarında olası bir azalmaya dikkat edilmelidir (bkz. yukarıdaki bölüm “Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hasta”).
Çocuklar. Bonviva kullanımına ilişkin veriler® 18 yaşın altındaki kişiler yoktur.
Emme.
Oral uygulamadan sonra ibandronik asit, LCD'nin üst bölümlerinde hızla emilir. Maksimum konsantrasyon elde etme zamanı (Tmak) - Aç karnına aldıktan sonra 0.5–2 saat (medyan - 1 saat), mutlak biyoyararlanım -% 0.6. Eşzamanlı yiyecek veya içecek alımı (temiz su hariç) ibandronik asidin biyoyararlanımını% 90 azaltır. İbandronik asitten 30 dakika sonra yiyecek veya içecek almak biyoyararlanımını% 30 azaltır. İbandronik asit yemekten 60 dakika önce alınırken, biyoyararlanımda önemli bir azalma gözlenmez.
İbandronik asit plazmasındaki konsantrasyon, intravenöz olarak (6 mg'a kadar bir dozda) uygulanan veya ilacın içine alınan (100 mg'lık bir dozda) dozla orantılı olarak artar.
İbandronik asidin biyoyararlanımı, yemeklerden 2 saat sonra alındığında% 75'e düşürülür ve bu nedenle Vivanat Rompharm tabletlerinin sonraki yemeklerle en geç 30 dakika içinde alınması önerilir.
Dağıtım.
Sistem kan dolaşımına girdikten sonra ibandronik asit hızla kemik dokusuna bağlanır veya idrarla atılır. Görünen nihai dağıtım hacmi 90 litredir. Plazma proteinleri ile bağlantı% 87'dir.
Metabolizma.
İbandronik asidin metabolize olduğuna dair bir kanıt yoktur.
Sonuç.
Kanda dolaşan ilaç miktarının% 40-50'si kemik dokusunda nüfuz eder ve birikir, kalan ilaç böbrekler tarafından değişmeden çekilir. Oral uygulamadan sonra tekrar ekilmemiş bir ilaç, dışkı ile değişmeden geri çekilir.
Terminal T1/2 10-60 saat. İlacın kandaki konsantrasyonu hızla azalır ve uygulamadan / uygulamadan 3 saat sonra ve alındıktan 8 saat sonra maksimumun% 10'una ulaşır.
48 hafta boyunca 4 hafta arayla ibandronik asit için kullanıldığında, sistemik birikimin kemiklerinde metastatik hasarı olan hastalar not edilmedi.
Toplam hendronik asit klerensi 84-160 ml / dakikadır. Renal klerens (menopozdaki sağlıklı kadınlar için 60 ml / dak) toplam klerensin% 50-60'ına neden olur ve kreatinin klerensine bağlıdır. Yaygın ve böbrek klerensi arasındaki fark, maddenin kemik dokusunda yakalanmasını yansıtır.
Özel hasta gruplarında farmakokinetik
İbandronik asit ilaçları cinsiyete bağlı değildir. Ayrıca, Güney Avrupa ve Asya ırklarındaki insanlarda ibandronik asit dağılımında klinik olarak anlamlı ırklararası fark yoktu. Negroid yarışına göre veriler yeterli değil.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar. Çeşitli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ibandronik asidin maruz kalması, kreatinin kliklerine bağlıdır. Tek seferlik 6 mg ibandronik asit enjeksiyonundan sonra (15 dakikalık infüzyon) ortalama AUC (0-24) hafif şiddette böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda% 14 daha yüksektir (Cl kreatininin ortalama değeri = 68.1 ml / dak) ve orta şiddette böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda% 86 (Cl kreatininin ortalama değeri = 41.2 ml / dak) sağlıklı gönüllülerle karşılaştırıldığında (Cl kreatininin ortalama değeri = 120 ml / dak). Orta Cmak böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda artmaz ve orta şiddette böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda% 12 artar. İlacı 21 gün boyunca 10 mg'lık bir dozda içe doğru alan ciddi böbrek fonksiyon bozukluğu (Cl kreatinin <30 ml / dak) olan hastalarda, kan plazmasındaki ibandronik asit konsantrasyonu, hastalara göre 2-3 kat daha yüksektir. normal böbrek fonksiyonu. Sistemik konsantrasyondaki bir artış ilacın toleransını kötüleştirmez. Bununla birlikte, ciddi böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar (Cl kreatinin <30 ml / dak) ilacın dozunu 1 tablete düşürmelidir. Haftada 50 mg 1 kez. Hafif veya orta şiddette böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar için (kreatinin Cl ≥30 ml / dak), oral uygulama için doz düzeltmesi gerekli değildir. Giriş ile meme kanseri sırasında metastatik kemik hasarı olan hastalarda infüzyon dozunda ve zamanında bir değişiklik gereklidir. Standart 4 saatlik hemodiyaliz prosedürü sırasında ibandronik asidin% 37'si vücuttan atılır.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ibandronik asidin farmakokinetiği hakkında veri yoktur. Karaciğer, metabolize olmayan, ancak böbrekler yoluyla atılan veya kemik dokusuna bağlanan ibandronik asidin temizlenmesinde önemli bir rol oynamaz. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz düzeltmesi gerekli değildir. Ek olarak, terapötik konsantrasyonlarda ibandronik asit, kan plazma proteinleri (% 87) ile zayıf bir şekilde ilişkilidir, bu nedenle şiddetli karaciğer hastalıklarındaki hipoproteineminin, ibandronik asidin kan akış konsantrasyonunda klinik olarak önemli bir artışa yol açmaması muhtemeldir.
Yaşlılık. İncelenen farmakokinetik parametreler yaşa bağlı değildir. Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonlarında olası bir azalmaya dikkat edilmelidir.
Çocuklar.Vivanat Rompharm'ın 18 yaşın altındaki kişilerde kullanımına ilişkin veriler mevcut değildir.
Kabuk ile kaplanmış tabletler için
Kalsiyum ve diğer çok değerlikli katyonlar içeren ürünler (ör. alüminyum, magnezyum, demir), h. süt ve katı gıda ilacın emilimine müdahale edebilir, Bonviva'nın oral uygulamasından en geç 60 dakika sonra tüketilmelidir®.
Kalsiyum besin takviyeleri, antasitler ve çok değerlikli katyonlar (alüminyum, magnezyum, demir gibi) içeren ilaçlar ibandronik asidin emilimine müdahale edebilir, bu nedenle Bonviva alındıktan sonra en geç 60 dakika içinde alınmalıdır®.
Bisfosfonatlar ve NSAID'ler gastrointestinal mukozanın tahrişine neden olabilir. NSAF'ı Vivanat Rompharm ilacıyla aynı anda kullanırken özellikle dikkat edilmelidir® Aspirin veya NSAID ve Vivanat Rompharm ilacının eşzamanlı kullanımı ile.® 1 yıl boyunca, LCD'nin üst bölümlerinden gelen yan etkilerin sıklığı aynıydı.
İçinde / içinde ranitidin, ibandronik asidin biyoyararlanımını% 20 arttırır. Blokerler N ile kullanılırken ibandronik asit dozunun düzeltilmesi2histamin reseptörleri veya midede pH'ı artıran diğer ilaçlar gerekli değildir.
Uygulamada / uygulamada çözüm için
Vivanat Rompharm® uygulama içi / uygulama sırasında kalsiyum içeren çözeltiler ve diğer çözeltilerle uyumsuzdur.
Her iki dozaj formunda ortaktır
İbandronik asit, sitokrom P450 sisteminin ana izopherlerinin aktivitesini etkilemez. Terapötik konsantrasyonlarda, ibandronik asit kan plazma proteinleri ile zayıf bir şekilde ilişkilidir ve bu nedenle diğer ilaçların proteinlerle bağlanma alanlarından yer değiştirmesi olası değildir. İbandronik asit sadece böbrekler yoluyla atılır ve herhangi bir biyotransformasyona maruz kalmaz. Görünüşe göre, ibandronik asidi çıkarmanın yolu, diğer ilaçların çıkarılmasında yer alan herhangi bir taşıma sistemini içermez.
İbandronik asit sadece böbrekler yoluyla atılır ve biyotransformasyona maruz kalmaz. İbandronik asit türetme yolu, diğer ilaçların çıkarılmasında yer alan herhangi bir taşıma sistemini içermez. İbandronik asit, sitokrom P450 sisteminin ana izopherlerinin aktivitesini etkilemez. Terapötik konsantrasyonlarda, ibandronik asit kan plazma proteinleri ile zayıf bir şekilde ilişkilidir, bu nedenle ilaçların protein bağlanma yerlerinden yer değiştirmesi nedeniyle ilaç etkileşimi olasılığı azdır.
Vivanat Rompharma çözeltisi kalsiyum içeren çözeltilerle uyumsuzdur.
Kalsiyum ve diğer çok değerlikli katyonlar içeren ürünler (ör. alüminyum, magnezyum, demir), h. süt ve katı gıda ilacın emilimine müdahale edebilir, Vivanat Rompharm'ın oral uygulamasından sonra en geç 30 dakika içinde tüketilmelidir.
Bisfosfonatlar ve NVPI'lar gastrointestinal mukozanın tahrişine neden olabilir.
Ranitidin sokulması ile ibandronik asidin biyoyararlanımını% 20 arttırır. Blokerler N ile kullanılırken ilacın dozunun düzeltilmesi2histamin reseptörleri veya abdominal pH'ı arttıran diğer ilaçlar gerekli değildir.
Postmenopozdaki hastalarda Vivanat Rompharm ve tamoksifen, ikame hormonu tedavisi (östrojen ilaçları ile tedavi) arasındaki etkileşim yoktur.
- Kemik ve kıkırdak metabolizmasının düzelticileri