Kompozisyon:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 15.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Fesih : şeffaf renksiz.
Haplar, 50 mg: oval, çift gagalı, pembemsi renkte kaplama bir kabukla kaplanmıştır. Tabletin bir tarafında “50” işareti, diğer tarafında “SP” görüntülenir.
Haplar, 100 mg: oval, çift gagalı, koyu sarı film kabuğu ile kaplanmıştır. Tabletin bir tarafında “100” işareti, diğer tarafında “SP” işareti sıkıldı.
Haplar, 150 mg: oval, çift gagalı, soluk turuncu bir film kabuğu ile kaplanmıştır. Tabletin bir tarafında “150” işareti, diğer tarafında “SP” işareti sıkıldı.
Haplar, 200 mg: oval, çift gagalı, mavi film kabuğu ile kaplı. Tabletin bir tarafında 200 işareti, diğer tarafında - SP .
16 yaş ve üstü epilepsili hastalarda sekonder genelleme eşliğinde veya eşlik etmeyen kısmi nöbetler için ek tedavi.
Wimpat® oral tedavinin geçici olarak imkansız olduğu durumlarda veya tedaviye başlamak için bir kerelik doygunlaştırıcı bir doz olarak infüzyonlar için bir çözelti reçete edilir.
AT (15-60 dakika içinde), günde 2 kez.
İçeride. Günlük doz iki doza ayrılır - sabah ve akşam, yemekten bağımsız olarak.
Önerilen başlangıç dozu günde 2 kez 50 mg'dır. 1 hafta sonra doz günde 2 kez 100 mg'a çıkarılır.
Ayrıca, lakosamid tedavisi, bir kerelik doygunlaştırıcı 200 mg'lık bir dozla başlatılabilir, ardından destekleyici ölçüm modunun günde yaklaşık 2 kez (200 mg / gün) yaklaşık 12 saat 100 mg'dan sonra randevu alınabilir. Doktorun C'nin hızlı bir şekilde elde edildiğini belirlediği durumlarda hastalarda doygun bir doz kullanılabilirss plazma ve terapötik etki garanti edilir. CNS tarafından istenmeyen reaksiyonların sayısındaki olası artış göz önüne alındığında, bu tıbbi gözetim altında kullanılmalıdır. Doymuş dozun amacı epileptik durum gibi akut koşullarda incelenmemiştir.
Verimlilik ve tolerans göz önüne alındığında, destekleyici doz her hafta günde 2 kez 50 mg arttırılarak maksimum günlük doza (400 mg (günde 2 kez 200 mg) yükseltilebilir.
Wimpat'ı iptal et® yavaş yavaş önerilir (dozu haftada 200 mg azaltmak).
Bir çözelti, ilave üreme olmadan veya boşanmadan uygulanabilir.
5 güne kadar süren infüzyonlar için bir çözüm kullanma deneyimi vardır. İlacın oral uygulamasına mümkün olan en kısa sürede geçmelisiniz.
Wimpat ile tedavi® hem tabletleri içe doğru alarak hem de infüzyonlar için bir çözelti ekleyerek c / ile başlatılabilir.
Gerekirse, dozu yeniden titretmeden girişte / girişte tablet alımını değiştirebilirsiniz. Bu durumda, günlük doz ve kullanım sıklığı (günde 2 kez) değiştirilmemelidir.
Çözüm hazırlama talimatları
İlacı enjekte etmeden önce, şişedeki çözeltinin şeffaf ve renksiz olduğundan ve yabancı safsızlıklar içermediğinden emin olmalısınız. Aksi takdirde, bu şişe kullanılmamalıdır.
Wimpat® infüzyon çözeltisi aşağıdaki çözücülerle uyumludur:
-% 0.9 sodyum klorür çözeltisi;
-% 5 dekstroz çözeltisi;
- Zil laktat çözeltisi.
Hazırlanan çözelti, 25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta cam veya PVC şişelerde saklandığında çözüldükten sonra 24 saat boyunca kullanılmalıdır .
Kullanılmayan çözelti mevcut düzenlemelere uygun olarak imha edilmelidir.
Özel hasta grupları
Böbrek fonksiyonlarının ihlali. Hafif ila orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar (Cl kreatinin> 30 ml / dak) doz düzeltmesine ihtiyaç duymaz. Hafif ila orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar, doygunlaştırıcı bir dozun 200 mg'lık bir amacını düşünebilir, ancak daha fazla doz titrasyonu (> 200 mg / gün) dikkatle yapılmalıdır. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin ≤30 ml / dak) ve böbrek yetmezliğinin terminal aşaması olan hastalarda, maksimum doz 250 mg / gündür. Bu hastalarda doz titrasyonu dikkatle yapılmalıdır. Doymuş dozun amacı gösterilirse, başlangıç dozu 100 mg'dır, bunu 1. hafta için günde 2 kez 50 mg tayin eder. Hemodiyaliz hastalarına ayrıca prosedürün bitiminden hemen sonra bir kerelik dozun% 50'sine kadar girmeleri önerilir. Böbrek yetmezliğinin terminal aşaması olan hastaların tedavisi dikkatle yapılmalıdır, t.to. bu tür hastalarda ilacın kullanımının klinik deneyimi küçüktür ve bilinen farmakolojik aktiviteye sahip olmayan metabolit birikimi mümkündür.
Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Hafif ila orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastaların doz düzeltmesine ihtiyacı yoktur. Bu tür hastalar, karaciğer fonksiyon bozukluğuna sıklıkla böbrek fonksiyon bozukluğu eşlik ettiği göz önüne alındığında dikkatli bir şekilde tedavi edilmelidir. 200 mg doygun bir doz atamak mümkündür, ancak dozun daha fazla titrasyonu (> 200 mg / gün) dikkatle önerilir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda lakosamidin farmakokinetiği araştırılmamıştır.
Yaşlı insanlar. Yaşlı insanlar doz azaltımına ihtiyaç duymazlar. Epilepsili yaşlı hastalarda lakosamid kullanma deneyimi sınırlıdır. Yaşlı insanlarda, böbrek klerensinde yaşa bağlı azalma olasılığını ve sonuç olarak kan plazmasındaki lakosamid konsantrasyonunda bir artış olasılığını dikkate almak gerekir.
Çocuklar. Lakosamid, 16 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler için önerilmez, yani. ilacın bu yaş gruplarındaki güvenliği ve etkinliği araştırılmamıştır.
bir aktif maddeye veya ilacın herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılık;
AV abluka II veya III derecesi;
16 yaşına kadar.
Dikkatle: şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin ≤30 ml / dak); anamnez iletim bozukluğu veya tarihte kalp yetmezliği ve miyokard enfarktüsü gibi ciddi kalp hastalığı; kalp hastalığı riski yüksek yaşlı hastalar; PR aralığının uzamasına neden olan ilaçlarla eşzamanlı kullanım .
Kombine plasebo kontrollü klinik çalışmaların analizine dayanarak, lakosamid tedavisinde en sık görülen yan reaksiyonlar baş dönmesi, baş ağrısı, bulantı ve diplopi idi. Kural olarak, hafif veya orta derecede ifade edildi. Bazı yan reaksiyonların şiddeti doza bağlıydı ve azaldıktan sonra azaldı. CNS ve LCT'den gelen yan reaksiyonların sıklığı ve şiddeti genellikle zamanla azalmıştır. Lakozamid tedavisinin kaldırılmasına yol açan en sık görülen istenmeyen reaksiyon baş dönmesidir. Baş dönmesi gibi CNS'den gelen yan reaksiyonların yüzdesi, doygun bir doz uygulandıktan sonra daha yüksek olabilir.
Yan reaksiyonlar aşağıdaki kategorilere göre frekansa göre sınıflandırılır: çok sık (≥1 / 10); sıklıkla (≥1 / 100'den <1/10'a); seyrek olarak (≥1 / 1000'den <1/100'e). Aşağıdaki yan reaksiyonların sıklığı, plasebo kontrollü klinik çalışmalar sırasında ve pazarlama sonrası uygulamada elde edilen verilere göre gösterilmiştir.
Kan ve lenfatik sistemden: sıklığı bilinmiyor - agranülositoz.
Bağışıklık sisteminin yanından: seyrek - aşırı duyarlılık reaksiyonları.
Hareket bozuklukları : sık sık - depresyon, karışıklık, uykusuzluk; seyrek olarak - saldırganlık, uyarılma, öfori, zihinsel bozukluklar, intihar girişimleri, intihar düşünceleri, halüsinasyonlar.
Merkezi Vergi Servisi tarafından: çok sık - baş dönmesi, baş ağrısı; sık sık - dengesizlik, hareketlerin koordinasyonunda bozulma, hafıza bozukluğu, bilişsel bozukluk, uyuşukluk, titreme, nistagmus, hipestezi, dizartri, dikkat bozukluğu.
Görüş gövdesinin yanından: çok sık - diplopi; sık - bulanık görme.
İşitme organı ve vestibüler aparatın yanından: sık - baş dönmesi, kulak çınlaması.
Kalpten : seyrek olarak - AV blokajı, bradikardi, atriyumun fibrilasyonu ve trepidasyonu.
LCD'nin yanından: çok sık - bulantı; sık sık - kusma, kabızlık, meteorizm, hazımsızlık, ağız kuruluğu.
Karaciğer ve safra yolundan: seyrek olarak - karaciğer örneklerinde bir değişiklik.
Deriden ve deri altı yağından: sık - kaşıntı, döküntü; seyrek - anjiyonörotik şişme, ürtiker.
İskelet kasının ve bağ dokusunun yanından: sık sık - kas krampları.
Uygulama yerinde genel bozukluklar ve bozukluklar: sık sık bozulmuş yürüyüş, asteni, yorgunluk, sinirlilik, ağrı veya hoş olmayan duyumlar, enjeksiyon bölgesinde cildin tahrişi; seyrek olarak - enjeksiyon bölgesinde cildin kızarıklığı.
Yaralanmalar, zehirlenmeler ve manipülasyon komplikasyonları: sık sık düşme, cilt hasarı / artmış yaralanma riski (hareketlerin koordinasyonunun bozulması ve baş dönmesi nedeniyle).
Seçilen yan reaksiyonların tanımı
Lakozamid kullanımı, PR aralığının dozoklimasyonu ile ilişkilidir. PR aralığının uzatılması ile ilişkili yan reaksiyonlar (ör. AV bloğu, bayılma, bradikardi) görülebilir.
Epilepsili hastalarda yapılan klinik çalışmalarda, I dereceli AV blokajının ataklarının yüzdesi düşüktü - 0.7; 0; 200, 400, 600 mg ve plasebo dozunda lakosamid kullanıldığında% 0.5 ve 0. Bu çalışmalarda AV abluka II derecesi ve üstü not edilmemiştir. Bununla birlikte, pazarlama sonrası uygulamada, lakosamid tedavisinde AV blok II ve III derecelerinin ortaya çıktığı vakaları bildirilmiştir.
Klinik çalışmalarda bayılma sık değildi ve meydana gelen atakların yüzdesi, lakosamid (% 0.1) ve plasebo (% 0.3) alan epilepsili hasta gruplarında önemli ölçüde farklılık göstermedi.
Kısa süreli klinik çalışmalarda atriyal kaderlerin fibrilasyonu ve trepidasyonu kaydedilmemiştir; bununla birlikte, her iki fenomen de epilepsi üzerine yapılan açık çalışmalarda ve pazarlama sonrası uygulamada kaydedilmiştir.
Laboratuvar göstergelerinin sapmaları
Kontrollü çalışmalarda, bir seferde 1 ila 3 antiepileptik ilaç kullanıldığında kısmi konvülsif nöbetleri olan yetişkin hastalarda karaciğer örnekleri değiştirildi. Wimpat alan hastaların% 0.7'sinde (7/935) ALT'da 3 kat veya daha fazla artış gözlenmiştir®ve% 0 (0/356) plasebo alıyor.
Poliorganik hassasiyet reaksiyonları
Bazı antiepileptik ilaçlar alan hastalarda poliorganik duyarlılık reaksiyonları kaydedildi. Bu reaksiyonlar tezahürde farklıdır, ancak çoğu zaman ısı ve döküntü şeklinde görülür ve diğer sistemleri etkileyebilir. Bu reaksiyonlar lakosamid üzerinde çok nadiren kaydedildi. Poliorganik aşırı duyarlılık reaksiyonu şüphesi varsa, lakosamid kullanımı durdurulmalıdır.
Belirtiler : lakosamid doz aşımı ile ilgili klinik veriler sınırlıdır. İlacı 1200 mg / gün dozunda aldıktan sonra, klinik semptomlar esas olarak CNS ve LCD (başlık ve bulantı) ile temsil edildi ve bir doz azalmasından sonra kayboldu.
Klinik araştırma programında bildirilen en yüksek lakosamid doz aşımı 12 g idi ve diğer antiepileptik ilaçların toksik dozlarıyla birlikte alındı. İlk başta, hasta komaya girdi ve daha sonra geri dönüşü olmayan sonuçlar olmadan tamamen iyileşti.
Tedavi: semptomatik. Lakozamid panzehiri mevcut değildir. Gerekirse, hemodiyaliz kullanımı mümkündür.
Aktif madde - lakosamid (R-2-asetamido-N-benzil-3-metoksipropionamid) fonksiyonelleştirilmiş bir amino asittir.
Antiepileptik lakosamid etkisinin kesin mekanizması kurulmamıştır. Elektrofizyolojik araştırmalarda in vitro lakosamid, bağımsız sodyum kanallarının potansiyelinin yavaş inaktivasyonunu seçici olarak arttırır, bu da nöronların hiper-heyecanlı zarlarının stabilizasyonuna yol açar.
Hayvanlar üzerinde çok sayıda model üzerinde lakosamid, kısmi ve primer jeneralize epilepsi ataklarının gelişmesini engelledi ve ayrıca konvülsif hazırlığın gelişimini geciktirdi. Klinik öncesi çalışmalarda, levetirazetam, karbamazepin, fenitoin, valproatlar, lamotridin, topiramat veya gabapentin ile kombinasyon halinde lakosamid sinerjistik bir katkı maddesi antik etkisi göstermiştir.
Klinik verimlilik ve güvenlik
Wimpat ilacının etkinliği® 12 haftalık destek periyodu ile yapılan 3 çok merkezli, randomize, plasebo kontrollü klinik çalışmada önerilen dozlarda (200, 400 mg / gün) ek bir tedavi olduğu kanıtlanmıştır. Wimpat ilacının etkinliği® kontrollü ek terapötik çalışmalarda 600 mg / gün'lük bir doz da gösterilmiştir, ancak verimlilik 400 mg / gün'lük bir dozla karşılaştırılabilirdi, ancak bu dozun toleransı (600 mg / gün) CNS ve LCD'nin yan etkileri nedeniyle daha kötüydü. Bu nedenle, 600 mg / gün doz kullanılması önerilmez. Önerilen maksimum doz 400 mg / gündür. Bu çalışmalar, ortalama 23 yıllık bir süre boyunca kısmi nöbet öyküsü verileri olan 1308 hastayı dahil etti, ikincil genelleme olan veya olmayan kontrolsüz kısmi nöbetleri olan hastalarda 1-3 antiepileptik ilacın ilişkili kullanımı ile lakosamidin etkinliğini ve güvenliğini değerlendirmek için geliştirilmiştir. Plasebo, 200 mg / gün lakosamid grupları ve 400 mg / gün lakosamidde nöbet sıklığında% 50 azalma olan hastaların toplam oranı sırasıyla% 23, 34 ve 40 idi.
Şu anda, lakosamid monoterapisi kullanmak için eşlik eden antiepileptik ilaçların iptal edilmesi olasılığı hakkında yeterli veri bulunmamaktadır.
Tek bir doygunlaştırıcı infüzyon lakosamid dozunun farmakokinetiği ve güvenliği, bir kerelik / doyurucu bir dozda lakosamid tedavisinin hızlı başlamasının güvenliği ve toleransının çok merkezli bir açık çalışmasında belirlenmiştir (200 mg) ardından ilacın günde 2 kez oral yoldan uygulanması (dozajda, dozda / dozda eşdeğer) kısmi nöbetleri olan 16 ila 60 yaş arasındaki yetişkin hastalarda ek tedavi olarak.
Emme
İnfüzyonlar için bir çözüm. Cmak infüzyonun sona erdiği zamana kadar ulaşılır. Plazmadaki lakosamid konsantrasyonu, uygulama içinde / içinde (50-300 mg) sonra dozla orantılı olarak artar.
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler. Lakozamid içeri alındıktan sonra hızlı ve tamamen emilir. Lakozamidin tabletlerdeki biyoyararlanımı yaklaşık% 100'dür. Dahil edildikten sonra plazmada lakosamid konsantrasyonu hızla artar, Tmak - 0.5-4 saat. Yeme emme hızını ve derecesini etkilemez.
Dağıtım
Vd yaklaşık 0.6 l / kg'dır, plazma proteinleri ile bağlanma derecesi% 15'ten azdır.
Metabolizma
Lakozamidin% 95'i böbrekler yoluyla değişmemiş bir formda (yaklaşık% 40) ve O-desmetalmetabolit (% 30'dan az) şeklinde boşaltılır. Kutup fraksiyonu (muhtemelen serina türevleri) idrarda yaklaşık% 20'dir ve kan plazmasında sadece küçük miktarlarda (% 0-2) bulunur. Diğer metabolitler idrarda% 0.5-2 oranında belirlenir.
Veri in vitro O-desmetalmetabolit oluşumunun esas olarak sitokrom CYP2C19, 2C9 ve 3A4'ün izofermentlerinin etkisi altında meydana geldiğini gösterir. Geniş metabolizörler (CYP2C19 sitokromunun fonksiyonel izopurmuyla) ve yavaş metabolizörler (sitokrom CYP2C19'un fonksiyonel izofermenti eksikliği ile) içinde lakosamidin farmakokinetiğini karşılaştırırken, lakosamid seçiminde klinik olarak anlamlı bir fark yoktu. Ek olarak, omeprazol (CYP2C19 izopurme inhibitörü) ile etkileşim üzerine yapılan çalışmalar, plazmada lakosamid konsantrasyonunda klinik olarak önemli değişikliklerin olmadığını gösterdi, bu da bu yolun düşük önemini göstermektedir.
Plazmada O-dismetal metabolit konsantrasyonu, lakosamid konsantrasyonunun yaklaşık% 15'i kadardır. Bu metabolitin farmakolojik aktivitesi yoktur.
Sonuç
Lakozamid, renal atılım ve biyotransformasyon ile türetilir. Oral uygulamadan sonra ve radyoaktif izotop ile işaretlenmiş lakosamid girişinde / girişinde, radyoaktivitenin yaklaşık% 95'i idrarda ve dışkıda% 0.5'ten az gözlenmiştir. T1/2 değişmemiş lakosamid yaklaşık 13 saattir. Farmakokinetik parametreler dozla orantılıdır, zaman içinde sabittir ve düşük bireysel değişkenlik ile karakterizedir. Lakozamid günde 2 kez kullanıldığında Css plazmada 3 gün içinde ulaşılır. Kümülasyona plazma konsantrasyonunda yaklaşık 2 kat artış eşlik eder.
Css 200 mg'lık tek bir yük dozu kullanıldığında, günde 2 kez 100 mg oral uygulama ile karşılaştırılabilir.
Özel hasta grupları
Zemin. Klinik çalışmalar, cinsiyetin kan plazmasındaki lakosamid konsantrasyonu üzerinde önemli bir etkisi olmadığını göstermektedir.
Yarış. Asya, Negroid ve Kafkas ırklarında lakosamidin farmakokinetiğinde klinik farklılıklar yoktur.
Böbrek fonksiyonlarının ihlali. EAA göstergesi, sağlıklı hastalara kıyasla hemodiyaliz gerektiren hafif ve orta derecede böbrek yetmezliği ile yaklaşık% 30'a ve böbrek yetmezliğinin şiddetli ve terminal aşamalarıyla% 60'a yükselirken, Cmak değişmez. Lakozamid hemodiyaliz sırasında plazmadan çıkarılır. 4 saat boyunca AUC hemodiyaliz prosedürü yaklaşık% 50 azaltılır. Bu nedenle, hemodiyaliz prosedüründen sonra ek bir doz önerilir. Orta ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, O-desmetal metabolit seçimi birkaç kez azalmıştır. Hemodiyaliz yokluğunda böbrek yetmezliğinin terminal aşaması olan hastalarda, 24 saatlik gözlem sırasında seviyeler arttırıldı ve sürekli arttı. Böbrek yetmezliğinin terminal aşaması olan hastalarda azaltılmış metabolit seçiminin yan etki sayısında bir değişikliğe yol açıp açmayacağı tam olarak araştırılmamıştır, ancak O-desmetal metabolitinin farmakolojik aktiviteye sahip olmadığı doğrulanmıştır.
Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda, kan plazmasında artmış lakosamid konsantrasyonları vardı (EAA artışı yaklaşık% 50). Artan maruziyetin nedenlerinden biri, araştırmaya katılan hastalarda böbreklerin fonksiyonlarında bir azalma idi. Çalışmadaki hastalarda nokta dışı klerensin azalmasının AUC lakosamidinde% 20 artış olduğu tahmin edilmiştir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik araştırılmamıştır.
Yaşlı hastalar. Çalışmalar 75 yaşın üzerindeki 4 yaşlı hastayı içeriyordu. AUC arttırıldı »Genç hastalara göre erkekler için% 30 ve kadınlar için% 50. Bu kısmen vücut ağırlığının azalması, erkekler için% 26 ve normal vücut ağırlığından kadınlar için% 23'tür. Yaşlı hastalarda yapılan çalışmalarda renal lakosamid klerensi biraz azalmıştır.
- Anti-epileptik ilaç [Provoepileptik araçlar]
Lakozamid, PR aralığının uzamasına neden olan ilaçlarla (örneğin, karbamazepin, lamotridgin, pregabalin) ve I sınıfı antiaritmik ilaçlar alan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Bununla birlikte, klinik çalışmaların alt grup analizinde, karbamazepin veya lamotridin ile kombinasyon halinde lakosamid alan hastalarda PR aralığının ek uzaması yoktu.
İn vitro veriler
Araştırma sonuçları, diğer ilaçlarla lakosamid etkileşimi olasılığının düşük olduğunu göstermektedir. Metabolizma çalışmaları in vitro lakosamidin izoperikleri CYP1A2, 2B6 ve 2C9 indüklemediğini gösterir. Klinik çalışmalar sırasında kanda gözlenen konsantrasyonlarda lakosamid, CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6 ve 2E1 izofenyumlarını inhibe etmedi. Araştırma in vitro lakosamidin bağırsaklarda R-glikoprotein ile taşınmadığını gösterir. Veri in vitro CYP2C9, CYP2C19 ve CYP3A4 izopherlerinin O-desmetal methabolit oluşumunu katalize edebildiğini gösterir.
İn vivo veriler
Klinik kanıtlar, lakosamidin CYP2C19 ve 3A4 izofenyumlarını klinik olarak anlamlı bir seviyeye inhibe etmediğini veya indüklemediğini göstermektedir. Lakozamid, AUC midazolamını (CYP3A4 izo-çiftliği yoluyla, günde 2 kez 200 mg lakosamid dozu ile metabolize edilir) etkilemez, ancak Cmak midazolama biraz arttı (% 30). Lakozamid, omeprazolün farmakokinetiğini etkilemez (günde 2 kez 300 mg'lık bir lakosamid dozu ile CYP2C19 ve 3A4 izoperikleri yoluyla metabolize edilir).
Omprazol - CYP2C19 izoporment inhibitörü (günde 4 kez 40 mg) lakosamid maruziyetini klinik olarak önemli ölçüde artırmamıştır. Bu nedenle, orta derecede CYP2C19 izofeni inhibitörlerinin lakosamidin klinik olarak önemli bir değere sistem maruziyetini etkileyebileceği olası değildir.
CYP2C19 kullanılırken dikkatli olunmalıdır (ör. flukonazol) ve güçlü inhibitörleri olan CYP3A4 izofeni (ör. lakosamidin sistem maruziyetinde bir artışa yol açabilen itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, klaritromisin). Bu etkileşimler kanıtlanmamıştır in vivoancak verilere dayanarak mümkündür in vitro.
Rifampisin veya kalıcı olarak delikli gibi mikrozomal karaciğer enzimlerinin güçlü indükleyicileri (Hypericum perforatum) lakosamidin sistemik konsantrasyonunda orta derecede bir azalmaya neden olabilir. Bu bağlamda, bu tür ilaçları reçete ederken veya iptal ederken dikkatli olunmalıdır.
Anti-epileptik ilaçlar
Lakozamidin etkileşimi üzerine yapılan çalışmalarda kan plazmasındaki karbamazepin ve walproetik asit konsantrasyonunu önemli ölçüde etkilemedi. Karbamazepin ve valproez asit, plazmada lakosamid konsantrasyonunu etkilemedi. Popüler bir farmakokinetik analiz, karaciğerin mikrozomal enzimlerini (karbamazepin, fenitoin, çeşitli dozlarda fenobarbital) indükleyen antiepileptik ilaçlarla birlikte tedavinin, lakosamidin toplam sistem maruziyetini% 25 oranında azalttığını kanıtladı.
Oral kontraseptifler
Lakozamid ve oral kontraseptifler arasında anlamlı bir etkileşim belirtisi ortaya çıkmamıştır: etinil estradiol ve soldan direksiyon. Lakozamid progesteron konsantrasyonunu etkilemez.
Diğer etkileşimler
Lakozamid, digoksinin farmakokinetiğini etkilemez. Lakozamid ve metforminin klinik olarak anlamlı etkileşimi tespit edilmemiştir. Lakozamidin alkol ile etkileşimi hakkında veri yoktur. Bir lakosamidin kan plazma proteinleri ile bağlanma derecesi% 15'ten azdır. Bu bağlamda, plazma proteinleri ile ilişkili diğer ilaçlarla klinik olarak anlamlı etkileşim olası değildir.
Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.
İlaç Wimpat'ın raf ömrü®tabletler 50 mg - 5 yıl film kabuğu ile kaplıdır.
100 mg - 5 yıllık bir film kabuğu ile kaplı tabletler.
150 mg - 5 yıllık bir film kabuğu ile kaplı tabletler.
200 mg - 5 yıl film kabuğu ile kaplanmış tabletler.
10 mg / ml - 3 yıl infüzyonlar için bir çözelti.
10 mg / ml - 3 yıl infüzyonlar için bir çözelti.
Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.
İnfüzyonlar için bir çözüm | 1 ml |
aktif madde: | |
lakosamid | 10 mg |
yardımcı maddeler: sodyum klorür - 7.62 mg; dilate edilmiş hidroklorik asit (% 10) - pH 4'e kadar; enjeksiyon için su - 1 ml'ye kadar |
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler | 1 tablo. |
aktif madde: | |
lakosamid | 50 mg |
100 mg | |
150 mg | |
200 mg | |
yardımcı maddeler: MCC - 14/28/42/56 mg; düşük sübstitüe edilmiş hiprolloz - 12.5 / 25 / 37.5 / 50 mg; HD 90 salin (MCC ve silikon dioksit, kolloidal, susuz) - 31.3 / 62.6 / 93.9 / 125.2; | |
film kabuğu: Opadry II (renk) 85F20249 mor / 85F38040 sarı / 85F27043 altın / 85F30675 mavi (politika alkolü -% 40/40/40, talk pudrası - 14.8 / 14.8 / 14.8 |
İnfüzyon çözeltisi, 10 mg / ml. Renksiz şeffaf cam şişelerde (tip I, Ph. Avro.) 20 ml kapasiteli, floropolimer ile kaplanmış ve gri bir yırtılma plastik contası, 20 ml ile donatılmış alüminyum kapak ile haddelenmiş karbon-butil kauçuk kaplamalı. Bir karton paket içinde 1 şişe.
Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler, 50 mg, 100 mg, 150 mg veya 200 mg. PVC / PVDH-alüminyum folyo blisterde 14 adet. Karton paketinde 1 veya 4 kabarcık.
Epilepsi ve antiepileptik ilaçlarla ilişkili genel risk
Tüm antiepileptik ilaçlar için, bu tür bir tedavi alan epilepsili kadınların çocuklarında konjenital malformasyon sıklığının toplam popülasyona göre 2-3 kat daha yüksek olduğu gösterilmiştir (ikinci durumda, bu rakam% 3'tür). Tedavi gören hastalarda, politerapinin arka planına karşı çocuklarda konjenital malformasyonların sıklığında bir artış vardı, ancak tedavi ve / veya hastalığın bu riskteki artış üzerindeki etkisinin derecesi hala bilinmemektedir. Ek olarak, etkili antiepileptik tedavi durdurulmamalıdır, çünkü hastalığın seyrinin bozulması anne ve fetus üzerinde olumsuz bir etkiye sahiptir.
Lakozamid kullanımı ile ilişkili risk
Gebe kadınlarda lakosamid kullanımına ilişkin klinik veriler yoktur. Hayvan çalışmalarında teratojenik etki kaydedilmemiştir, ancak ana vücuda toksik dozlar kullanıldığında, tavşanlarda ve sıçanlarda embriyotoksisite kaydedilmiştir. İnsanlar için potansiyel risk bilinmemektedir.
Lacosamide, anneye sağlanan fayda fetusun potansiyel riskinden açıkça daha ağır basmadığı sürece hamilelik sırasında kullanılmamalıdır. Bir kadın hamileliği planlıyorsa, bu ilacı kullanmanın uygunluğunu dikkatlice tartmak gerekir. Wimpat ilacını kullanmanın etkilerini izlemek için® hamile kadınlarda, doktorların hasta verilerini Avrupa ve Uluslararası Anti-Epileptik İlaçlar ve Gebelik Kaydı'na kaydetmeleri tavsiye edilir (EURAP).
Emzirme dönemi
Lakozamidin anne sütü ile atılımına ilişkin veriler mevcut değildir. Hayvan çalışmaları lakosamidin sütle atılımını göstermiştir. Lakozamid ile tedavi sırasında emzirme durdurulmalıdır.
Doğurganlık
İnsanlar için önerilen maksimum dozu uygularken, insan plazmasında AUC'den yaklaşık 2 kat daha yüksek plazma konsantrasyonu (AUC) oluşturan dozlarda her iki cinsiyetten sıçanlarda doğurganlık veya üremeden istenmeyen reaksiyonlar kaydedilmemiştir.
Tarifine göre.
Baş dönmesi
Lakozamid tedavisine baş dönmesi eşlik edebilir, bu da potansiyel olarak yaralanma ve düşme olasılığında artışa neden olabilir. Bu bağlamda, hastalar ilacın potansiyel etkilerini deneyimleyene kadar dikkatli olmalıdır.
Kalp atış hızı ve iletkenlik
Lakozamid klinik çalışmaları PR aralığında bir artışı tanımlar. Pazarlama sonrası uygulamada, ikinci veya daha yüksek derecedeki AV blokajı gözlenmiştir. Epilepsili hastalarda plasebo kontrollü lakosamid çalışmalarında fibrilasyon veya atriyal trepidasyon kaydedilmemiştir, ancak her iki fenomen de epilepsi üzerine yapılan açık çalışmalarda ve pazarlama sonrası uygulamada kaydedilmiştir. Hastayı ikinci derece ve üzeri AV ablukasının belirtileri hakkında bilgilendirmek gerekir (nadir veya düzensiz nabız, hafif baş dönmesi ve bilinç kaybı hissi) ayrıca fibrilasyon ve atriyumun trepidasyon belirtileri (seretik hissi, sık veya düzensiz nabız, nefes darlığı). Görünürlerse, bir doktora danışmalısınız.
İntihar düşünceleri ve davranışları
Çeşitli endikasyonlar için antiepileptik ilaçlar alan hastalarda intihar düşünceleri ve davranışları kaydedildi. Antiepileptik ilaçların randomize plasebo kontrollü klinik çalışmalarının metaanalizi, intihar düşünceleri ve intihar davranışı riskinde hafif bir artış olduğunu göstermektedir. Risk artırma mekanizması açık değildir; mevcut veriler lakosamid alırken böyle bir riskin varlığını inkar etmez. Bu nedenle, hastalar intihar düşünceleri ve davranışları belirtilerini izlemeli ve uygun tedavi konusunu düşünmelidir. Hastalar ve hasta bakıcılar, intihar davranışı durumunda mevcut risk ve uzman konsültasyon ihtiyacı konusunda uyarılmalıdır.
Bu ilaç 2.6 mmol (veya 59.8 mg) sodyum / şişe içerir. Sodyum kontrollü bir diyet alan hastalarda bu gerçek dikkate alınmalıdır.
Araç kullanma ve mekanizmalarla çalışma yeteneği üzerindeki etkisi. İlaç, araba kullanma veya gelişmiş teknoloji kullanma yeteneğini etkileyebilir. Bu ilaçla tedaviye baş dönmesi veya bulanık görme gelişimi eşlik edebilir. Buna göre, hastalara karmaşık ekipman kullanmaları veya kullanmaları tavsiye edilmez.
- G40 Epilepsi
- G40.1 Basit kısmi nöbetleri olan lokal (odak) (kısmi) semptomatik epilepsi ve epileptik sendromlar
- G40.2 Kompleks kısmi konvülsif nöbetleri olan lokal (odak) (kısmi) semptomatik epilepsi ve epileptik sendromlar