Viagra

“V50” nin mavi renkli tabletleri bir tarafa kazınmış, diğer tarafına pürüzsüz.

Tatmin edici cinsel ilişki için yeterli penisin ereksiyonunu sağlayamama veya sürdürememe ile karakterize ereksiyon bozukluklarının tedavisi.

Sildenafil sadece cinsel uyarım ile etkilidir.

İçeride, içme veya su olmadan alınabilir. İlacı alırken, dilin ağız boşluğuna dağılmış hapı koymalısınız, bundan sonra hızla çözülecek ve yutulabilir. Tablet blister açıldıktan hemen sonra alınmalıdır. 100 mg'lık bir sildenafil dozu önerilen hastalar, ilk hapı tamamen çözdükten sonra ikinci bir 50 mg sildenafil tablet almalıdır.

Çoğu yetişkin hasta için önerilen doz, cinsel aktiviteden yaklaşık 1 saat önce 50 mg'dır. Verimlilik ve tolerans göz önüne alındığında, doz 100 mg'a çıkarılabilir veya 25 mg'a düşürülebilir (sadece doza karşılık gelen bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler alınmalıdır). Önerilen maksimum doz 100 mg'dır. 100 mg'lık bir sildenafil dozu önerilen hastalar 2 tablet almalıdır. Ağız boşluğunda dağılmış, birbiri ardına 50 mg dozlama. Önerilen maksimum uygulama oranı günde bir kezdir. Yağlı gıdalarla birlikte kullanıldığında sildenafil emiliminin önemli ölçüde yavaşladığı unutulmamalıdır.

Özel hasta grupları

Böbrek fonksiyon bozuklukları. Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği ile doz ayarlaması gerekli değildir, şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin <30 ml / dak) ile sildenafil dozu 25 mg'a düşürülmelidir.

Karaciğer fonksiyon bozuklukları. Sildenafil'in çıkarılması karaciğer hasarı olan hastalarda (özellikle siroz) bozulduğundan, bir doz Viagra^® 25 mg'a düşürülmelidir.

Diğer ilaçlarla ortak kullanım. Bir kapsül ile ortak kullanım önerilmez. Her durumda, maksimum Viagra dozu^® hiçbir koşulda 25 mg'ı geçmemeli ve uygulama sıklığı 48 saatte 1 zamanı geçmemelidir (bkz. "Etkileşim").

CYP3A4 izophermiyum inhibitörleri (eritromisin, sakinavir, ketokonazol, itrakonazol) ile birlikte kullanıldığında, başlangıç Viagra dozu^® 25 mg olmalıdır (bkz. "Etkileşim").

Viagra alarak a-adrenoblokatör alan hastalarda postüral hipotansiyon gelişme riskini en aza indirmek^® ancak bu hastalarda hemodinamiğin stabilizasyonu sağlandıktan sonra başlamalıdır. Sildenafilin başlangıç dozunun azaltılmasına da dikkat edilmelidir (bkz. “Özel Talimatlar” ve “Etkileşim”).

Yaşlılık. Viagra dozunun düzeltilmesi^® gerekli değil.

sildenafil veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;

sildenafil nitratların hipotansif etkisini arttırdığı için sürekli veya aralıklı olarak alan hastalarda herhangi bir biçimde azot oksit donatörleri, organik nitratlar veya nitritlerin kullanılması (bkz. "Etkileşim");

sildenafil dahil FDE-5 inhibitörlerinin riociguat, t.to gibi guanilatsiklaz uyarıcıları ile birlikte kullanımı. bu semptomatik hipotansiyona yol açabilir;

ereksiyon bozukluklarının tedavisi için diğer araçlarla ortak kullanım (Viagra'nın güvenliği ve etkinliği^® ortak kullanım için çalışılmamıştır (bkz. "Özel talimatlar");

laktoz intoleransı, laktaz eksikliği, glikoz-gapaktoz malabsorpsiyonu;

şiddetli karaciğer yetmezliği (Child Pugh sınıflandırmasına göre C sınıfı);

ritonavirin eşzamanlı alımı;

şiddetli kardiyovasküler hastalıklar (ağır kalp yetmezliği, kararsız angina pektoris, son 6 ay boyunca yeniden planlandı, inme veya miyokard enfarktüsü, hayatı tehdit eden aritmiler, hipertansiyon (AD> 170/100 mm RT.) veya arteriyel hipotansiyon (AD <90/50 mm RT.Art.) (bkz. "Özel talimatlar");

bir gözde görme kaybı olan arterial olmayan anterik antimal optik nöropati (NPINZN) gelişimi atakları olan hastalar;

kalıtsal pigment retiniti (bkz. "Özel talimatlar");

kayıtlı ekrana göre kadınlarda kullanım için tasarlanmamıştır;

kayıtlı ekrana göre 18 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmak üzere tasarlanmamıştır.

Dikkatle: penisin anatomik deformasyonu (anjülasyon, kavernöz fibroz veya Peyronie hastalığı) (bkz. "Özel talimatlar"); priapizmin gelişimine yatkın hastalıklar (serpovy hücre anemisi, multipl miyelom, lösemi, trombositemi) (bkz. "Özel talimatlar") kanama eşliğinde hastalıklar; alevlenme aşamasında mide ve duodenumun peptik ülseri; karaciğer fonksiyon bozukluğu; ciddi böbrek yetmezliği (Cl kreatinin <30 ml / dak) anamnezde optik sinirin anteritik iskemik nöropatisinin gelişimi atağı olan hastalar (görmek. “Özel talimatlar); a-adrenoreseptörlerin blokerlerinin eşzamanlı alımı.

Kaydedilen ekrana göre, ilacın kadınlarda kullanılması amaçlanmamıştır.

Belirtiler : tek bir Viagra çekimi ile^® 800 mg'a kadar bir dozda, istenmeyen fenomenler ilacı daha düşük dozlarda alırken olduğu gibi, ancak daha sık karşılandı. 200 mg'lık bir dozun kullanılması ilacın etkinliğinde bir artışa yol açmadı, ancak yan reaksiyonların sıklığı (baş ağrısı, gelgitler, baş dönmesi, dispepsi, burun tıkanıklığı, görme bozukluğu) arttı.

Tedavi: semptomatik. Hemodiyaliz sildenafil, t.to. ikincisi aktif olarak plazma proteinleri ile ilişkilidir ve böbrekler tarafından gösterilmez.

Önerilen doz aralığında sildenafil ilaçları doğrusaldır.

Emme. Sildenafil'i aldıktan sonra çabucak emilir. Mutlak biyoyararlanım ortalama olarak yaklaşık% 40'tır (% 25 ila 63). İn vitro yaklaşık 1.7 ng / ml (3.5 nM) konsantrasyonunda sildenafil, FDE-5 kişilerin aktivitesini% 50 oranında inhibe eder. 100 mg'lık bir dozda tek bir sildenafil alımından sonra ortalama C_mak erkeklerin kan plazmasındaki serbest sildenafil yaklaşık 18 ng / ml'dir (38 nM). C_mak sildenafil alındığında ortalama 60 dakika içinde (30 ila 120 dakika arasında) elde edilir. Yağlı gıdalarla birlikte alındığında emme oranı azalır: C_mak ortalama% 29 azalır ve T_mak 60 dakika artar, ancak emilim derecesi güvenilir bir şekilde değişmez (EAA% 11 azalır).

Dağıtım. V_ss sildenafil ortalama 105 litre. Sildenafil ve ana dolaşımdaki N-demetil metabolitinin kan plazma proteinleri ile ilişkisi yaklaşık% 96'dır ve ilacın toplam konsantrasyonuna bağlı değildir. İlacın alınmasından 90 dakika sonra spermde sildenafil dozunun% 0.0002'sinden azı (ortalama 188 ng) bulundu.

Metabolizma. Sildenafil esas olarak karaciğerde CYP3A4 izopurme (ana yol) ve CYP2C9 izopurgeonunun (küçük yol) etkisi altında metabolize edilir. Sildenafilin N-demetilasyonunun bir sonucu olarak oluşan ana dolaşımdaki aktif metabolit, daha fazla metabolizmaya maruz kalır. Bu metabolitin FDE ile ilişkili seçiciliği, sildenafil ile karşılaştırılabilir ve FDE-5 ile ilişkili aktivitesi in vitro sildenafil aktivitesinin yaklaşık% 50'sidir. Sağlıklı gönüllülerin kan plazmasındaki metabolit konsantrasyonu, sildenafil konsantrasyonunun yaklaşık% 40'ı idi. N-demetil metaboliti daha fazla metabolizmaya uğrar; onun T_1/2 yaklaşık 4 saattir.

Sonuç. Sildenafilin toplam klerensi 41 l / s ve son T'dir_1/2 - 3-5 saat. Dahil edildikten sonra ve girişten / girişten sonra sildenafil, metabolitler, özellikle bağırsaklar (oral dozun yaklaşık% 80'i) ve daha az ölçüde böbrekler (oral dozun yaklaşık% 13'ü) şeklinde atılır.

Özel hasta grupları

Yaşlılık. Sağlıklı yaşlı hastalarda (65 yaş üstü), sildenafil klerensi azalır ve kan plazmasındaki serbest sildenafil konsantrasyonu, gençlerden (18-45 yaş) yaklaşık% 40 daha yüksektir. Yaşın, yan etkilerin gelişme sıklığı üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur.

Böbrek fonksiyon bozuklukları. 50 mg'lık dozda tek bir alımdan sonra, sildenafilin farmakokinetiğinin hafif (50-80 ml / dak Cl kreatinin) ve orta (30-49 ml / dak Cl kreatinin) böbrek yetmezliği derecesi ile değişmez. Şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin ≤30 ml / dak) ile sildenafil klerensi azalır, bu da AUC değerinde (% 100) ve C'de yaklaşık iki kat artışa neden olur_mak (% 88) aynı yaş grubundaki hastalarda normal böbrek fonksiyonu olanlara kıyasla.

Karaciğer fonksiyon bozuklukları. Sirozlu hastalarda (Child-Pew sınıflandırmasına göre A ve B sınıfları), sildenafil klerensi azalır, bu da AUC (% 84) ve C değerinde bir artışa yol açar_mak (% 47) aynı yaş grubundaki hastalarda normal karaciğer fonksiyonuna sahip olanlara kıyasla. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child-Pew sınıflandırmasına göre C sınıfı) sildenafilin farmakokinetiği araştırılmamıştır.

• Erektil Disfonksiyon Tedavi Aracı - FDE-5 İnhibitörü [Potans Regülatörleri]
• Erektil Disfonksiyon Tedavi Aracı - FDE-5 İnhibitörü [FDE-5 İnhibitörleri]

Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.

Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.

En sık görülen yan etkiler baş ağrısı ve gelgitti.

Genellikle Viagra'nın yan etkileri^® zayıf veya orta derecede ifade edilmiş ve geçicidir.

Sabit doz çalışmaları, bazı istenmeyen fenomenlerin sıklığının doz artışı ile arttığını göstermektedir.

İstenmeyen reaksiyonların sıklığı aşağıdaki sınıflandırmaya göre sunulmaktadır: çok sık - ≥% 10; genellikle - ≥% 1 ve <% 10; seyrek olarak - ≥% 0.1 ve <% 1; nadiren -% 0.01 ve <% 0.1; çok nadiren - <% 0.01; frekans bilinmiyor - mevcut verilere dayanarak belirlenmesi imkansız.

Bağışıklık sisteminin ortak tarafı: seyrek olarak - aşırı duyarlılık reaksiyonları (dahil. deri döküntüsü), alerjik reaksiyonlar.

Görüş gövdesinin yanından: sık — bulanık görme, görme bozukluğu, siyanoz; seyrek — göz ağrısı, fotofobi, fotopsi, kromatopsi, gözlerin kızarıklığı / enjeksiyon skler, ışık algısının parlaklığındaki değişim, midriaz, konjonktivit, göz dokusunda kanama, katarakt, gözyaşı aparatının çalışmasının bozulması; nadiren — göz kapaklarının ve bitişik dokuların şişmesi, gözlerde kuruluk hissi, ışık kaynağının etrafındaki görüş alanında gökkuşağı dairelerinin varlığı, artan göz yorgunluğu, sarı nesnelerin vizyonu (xanthopsy) kırmızı nesnelerin vizyonu (redropsia) hiperemi konjonktiva, gözlerin mukoza zarında tahriş, gözlerde hoş olmayan duyumlar; frekans bilinmiyor — NPINZN, Girişim tıkanıklığı, görüş alanında kusur, diplopi *, geçici görme kaybı veya görme keskinliğinde azalma, GİB artışı, retina ödemi, retinanın damarlarının hastalıkları, cam gövde ayrılması / hayati yorum.

İşitme organının yanından: seyrek olarak - ani bir azalma veya işitme kaybı, kulak çınlaması, kulak çınlaması.

MSS'nin yanından: sık sık - gelgitler; seyrek - taşikardi, kalp atış hızı, kan basıncında azalma, artmış kalp hızı, kararsız angina pektoris, AV blokajı, miyokard enfarktüsü, beynin kan damarı damarları, kalp durması, kalp yetmezliği, EKG okumalarında anormallikler, kardiyomiyopati; nadiren - atriyal fibrilasyon, ani kalp.

Kan ve lenfatik sistemden: seyrek - anemi, lökopeni.

Metabolizma ve beslenme açısından: seyrek olarak - susuzluk, şişme, gut, telafi edilmemiş diyabetes mellitus, hiperglisemi, periferik ödem, hiperürisemi, hipoglisemi, hipernatremi hissi.

Solunum sisteminden: sık sık - burun tıkanıklığı; seyrek olarak - burun kanaması, rinit, astım, dispne, larenjit, farenjit, sinüzit, bronşit, ayrılmış balgam hacminde artış, öksürükte artış; nadiren - boğazda utanç hissi, burun boşluğunun kuru mukoza zarları, mukoza zarının şişmesi.

LCD'nin yanından: sık - bulantı, dispepsi; seyrek olarak - GERB, kusma, karın ağrısı, oral mukozanın kuruluğu, parlak, diş eti iltihabı, kolit, disfaji, gastrit, gastroenterit, stomatit, stomatit, karaciğer fonksiyon testlerinin normalden sapması, rektal kanama; nadiren -.

Kas-iskelet sistemi tarafından: sık - sırt ağrısı; seyrek olarak - miyalji, uzuvlarda ağrı, artrit, artroz, tendon rüptürü, tenosinovit, kemik ağrısı, miyasteni, sinovit.

Genitoüriner sistemden: seyrek olarak - sistit, niktüri, meme bezlerinde artış, idrar kaçırma, hematüri, boşalma bozukluğu, genital şişme, anorgasmi, hematospermi, penis dokularında hasar; nadiren - uzun süreli ereksiyon ve / veya priapizm.

Merkezi ve periferik sinir sisteminden: çok sık - baş ağrısı; genellikle baş dönmesi; seyrek olarak - uyuşukluk, migren, ataksi, hipertonus, nevralji, nöropati, parestezi, titreme, baş dönmesi, depresyon belirtileri, uykusuzluk, olağandışı rüyalar, artan refleksler, hipestazi; nadiren - kramplar *, yeniden kramplar.

Deriden ve deri altı dokusundan: seyrek olarak - deri döküntüsü, ürtiker, basit herpes, cilt kaşıntısı, artan terleme, cilt ülseri, kontakt dermatit, eksfolyatif dermatit; frekans bilinmiyor - Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz.

Diğer: seyrek olarak - ısı hissi, yüzün şişmesi, ışığa duyarlılık reaksiyonu, şok, asteni, artan yorgunluk, çeşitli lokalizasyon ağrısı, titreme, kazara düşme, göğüs ağrısı, kazara yaralanmalar; nadiren - sinirlilik.

Kardiyovasküler komplikasyonlar

Erektil disfonksiyon tedavisi için sildenafilin pazarlama sonrası kullanımı sırasında, ciddi kardiyovasküler komplikasyonlar gibi istenmeyen fenomenler bildirilmiştir (dah. sildenafil kullanımı ile geçici bir bağlantısı olan miyokard enfarktüsü, kararsız anjina pektoris, ani kalp ölümü, ventriküler aritmi, hemorajik inme, geçici iskemik atak, hipertansiyon ve hipotansiyon). Bu hastaların çoğunun, ancak hepsinin değil, kardiyovasküler komplikasyonların gelişimi için risk faktörleri vardı. Bu istenmeyen fenomenlerin birçoğu cinsel aktiviteden kısa bir süre sonra gözlendi ve bazıları daha sonra cinsel aktivite olmadan sildenafil aldıktan sonra not edildi. Gözlenen istenmeyen fenomenler ile belirtilen veya diğer faktörler arasında doğrudan bir bağlantı olması mümkün değildir.

Görsel ihlaller

Nadir durumlarda, konut sonrası kullanım sırasında, dahil olmak üzere tüm FDE-5 inhibitörlerinin kullanımı. H. sildenafil, nadir görülen bir hastalık ve görme kaybının veya kaybının nedeni olan NPINZN hakkında rapor verdi. Bu hastaların çoğunda risk faktörleri, özellikle kazı ve optik sinir diski (özensiz disk), 50 yaşın üzerinde, diyabetes mellitus, hipertansiyon, IBS, hiperlipidemi ve sigara içme oranlarında bir azalma vardı. Gözlemsel bir çalışma, FDE-5 inhibitör sınıfı ilaçların son kullanımının NPINZN'nin akut başlangıcı ile ilişkili olup olmadığını değerlendirdi. Sonuçlar, 5T içinde NPINZN gelişme riskinde yaklaşık 2 kat artış olduğunu göstermektedir_1/2 FDE-5 inhibitörünü kullandıktan sonra. Yayınlanan edebi verilere göre, NPINZN'nin yıllık görülme sıklığı, toplam popülasyonda ≥50 yaş arası 100.000 erkek başına 2.5-11.8 vaka. Ani görme kaybı durumunda hastalara sildenafil tedavisini durdurmaları ve derhal bir doktora danışmaları tavsiye edilmelidir. Zaten NPINZN vakası olan kişilerin NPINZN nüksetme riski artar. Bu nedenle, doktor bu riski bu tür hastalarla ve FDE-5 inhibitörlerinin potansiyel olumsuz etki şansını tartışmalıdır. FDE-5 inhibitörleri, h. sildenafil, bu tür hastalarda dikkatli kullanılmalıdır ve sadece beklenen faydanın riske ağır bastığı durumlarda kullanılmalıdır.

Viagra kullanırken^® önerilen dozları aşan dozlarda, istenmeyen fenomenler yukarıda belirtilenlere benzerdi, ancak genellikle daha sık karşılandı.

* Pazarlama sonrası araştırma sırasında tespit edilen yan etkiler.

Sildenafil, TsGMF'ye özgü FDE-5'in güçlü bir seçici inhibitörüdür.

Etki mekanizması

Ereksiyonun fizyolojik mekanizmasının uygulanması, cinsel uyarım sırasında kavernöz vücutta azot oksit (NO) salınımı ile ilişkilidir. Bu da CGMF seviyesinde bir artışa, daha sonra kavernöz vücudun düz kas dokusunun gevşemesine ve kan akışında bir artışa yol açar.

Sildenafil, bir kişinin izole edilmiş kavernöz gövdesi üzerinde doğrudan rahatlatıcı bir etkiye sahip değildir, ancak TFMF'nin çökmesinden sorumlu olan FDE-5'in inhibisyonu yoluyla azot oksidin etkisini arttırır

Sildenafil, FDE-5'e göre seçicidir in vitroFDE-5 ile ilgili faaliyeti, FDE'nin diğer iyi bilinen izopherlerine göre aktiviteyi aşıyor: FDE-6 - 10 kez; FDE-1 - 80'den fazla; FDE-2, FDE-4, FDE-7 - FDE-11 - 700'den fazla kez. Sildenafil, FDE-3'e kıyasla FDE-5'e göre 4.000 kat daha seçicidir, bu çok önemlidir çünkü FDE-3 miyokardiyal azalmayı düzenlemek için anahtar enzimlerden biridir.

Sildenafil'in etkinliği için bir ön koşul cinsel uyarımdır.

Sildenafil, penisin kavernöz cisimlerine kan akışını artırarak cinsel uyarım koşullarında bozulmuş erektil fonksiyonu geri yükler.

Klinik veriler

Kardiyoloji araştırması. Sildenafil'in 100 mg'a kadar dozlarda kullanılması, sağlıklı gönüllülerde EKG'de klinik olarak önemli değişikliklere yol açmamıştır. 100 mg'lık bir dozda sildenafil alındıktan sonra yalan pozisyonundaki sistolik basınçta maksimum azalma 8.3 mm RT idi.Art. Ve diyastolik basınç - 5.3 mm ağız. Nitrat alan hastalarda kan basıncı üzerinde daha belirgin fakat aynı zamanda geçici bir etki gözlenmiştir (bkz. “Kurtuluş” ve “Etkileşim”).

Şiddetli IBS'li 14 hastada sildenafilin 100 mg'lık tek bir dozda hemodinamik etkisinin bir çalışmasında (hastaların% 70'inden fazlasında en az bir koroner arter stenozu vardı) istirahatteki sistolik ve diyastolik basınç% 7 ve 6 azaldı, sırasıyla, ve pulmoner sistolik basınç% 9 azaldı. Sildenafil kalp emisyonlarını etkilemedi ve gölgeli koroner arterlerde kan akışına müdahale etmedi ve ayrıca hem gölgeli hem de bozulmamış koroner arterlerde adenosin kaynaklı koroner akının artmasına (yaklaşık% 13 oranında) yol açtı. Çift kör plasebo kontrollü bir çalışmada, anti-anjinal ilaçlar (nitratlar hariç) alan erektil disfonksiyon ve stabil anjina pektoris olan 144 hasta, anjina pektoris semptomlarının şiddeti artana kadar fiziksel egzersizler yaptı. Tek bir 100 mg dozda sildenafil alan hastalarda plasebo alan hastalara kıyasla egzersiz süresi güvenilir bir şekilde daha uzundu (19.9 sn; 0.9-38.9 sn).

Randomize çift kör plasebo kontrollü bir çalışmada, erektil disfonksiyon ve arteriyel hipertansiyonu olan erkeklerde (n = 568) sildenafil (100 mg'a kadar) doz değişikliğinin etkisini incelediler ve ikiden fazla antihipertansif ilaç aldılar. Sildenafil, plasebo grubunda% 18'e kıyasla erkeklerin% 71'inde ereksiyonu iyileştirdi. Olumsuz etkilerin sıklığı, diğer hasta gruplarında ve üçten fazla antihipertansif ilaç alan bireylerde karşılaştırılabilirdi.

Görme bozukluğu üzerine araştırma. Bazı hastalarda, Farnsworth-Mansell testi 100 kullanılarak 100 mg'lık bir dozda sildenafil aldıktan 1 saat sonra, renk tonlarını (mavi / yeşil) ayırt etme yeteneğinde hafif ve geçici bir bozulma ortaya çıktı. İlacı aldıktan 2 saat sonra bu değişiklikler yoktu. Renk görme bozukluğunun, retinada renk iletimi sürecinde yer alan FDE-6'nın inhibisyonundan kaynaklandığına inanılmaktadır. Sildenafil görme keskinliğini, kontrast algısını, elektroretinogramı, GİB veya öğrenci çapını etkilemedi.

Erken yaş maküler dejenerasyonu (n = 9) kanıtlanmış hastaların plasebo kontrollü çapraz muayenesinde, sildenafil 100 mg'lık tek bir dozda iyi tolere edildi. Özel görme testleri (görsel keskinlik, Amsler ızgarası, renk algısı, renk modelleme, Humphrey çevresi ve fotoğraf stresi) ile değerlendirilen klinik olarak anlamlı görsel değişiklik tespit edilmemiştir.

Verimlilik. Sildenafil'in etkinliği ve güvenliği, çeşitli etiyolojilerin (organik, psikojenik veya karışık) erektil disfonksiyonu olan 19 ila 87 yaş arası 3.000 hastada 6 aya kadar süren 21 randomize çift kör, plasebo kontrollü çalışmada değerlendirildi. İlacın etkinliği küresel olarak bir ereksiyon günlüğü, uluslararası bir erektil fonksiyon indeksi (cinsel fonksiyonun durumu hakkında onaylanmış anket) ve bir partner anketi kullanılarak değerlendirildi.

Tatmin edici cinsel ilişki için yeterli bir ereksiyon elde etme ve sürdürme yeteneği olarak tanımlanan sildenafilin etkinliği, 1 yıl süren uzun süreli çalışmalarda yapılan ve onaylanan tüm çalışmalarda gösterilmiştir. Sabit bir doz kullanan çalışmalarda, tedavinin ereksiyonunu iyileştirdiğini bildiren hastaların oranı,% 25'e kıyasla% 62 (kuvvet dozu 25 mg),% 74 (sildenafil dozu 50 mg) ve% 82 (sildenafil dozu 100 mg) idi. plasebo grubu. Uluslararası erektil fonksiyon endeksinin analizi, ereksiyonun iyileştirilmesine ek olarak, sildenafil tedavisinin orgazm kalitesini de iyileştirdiğini ve cinsel ilişkiden ve genel memnuniyetten memnuniyet elde etmeyi mümkün kıldığını gösterdi.

Genel verilere göre, sildenafil tedavisinde ereksiyonda iyileşme bildiren hastalar arasında diyabetli hastaların% 59'u, radikal prostatektomi hastalarının% 43'ü ve omurilik yaralanması olan hastaların% 83'ü vardı (16, 15 ve 12'ye karşı) plasebo grubunda sırasıyla).

Tarifine göre.

Ereksiyon bozukluklarını teşhis etmek, olası nedenlerini belirlemek ve yeterli tedaviyi seçmek için, tam tıbbi geçmiş toplamak ve kapsamlı bir fizik muayene yapmak gerekir. Erektil disfonksiyon tedavileri, anatomik penis deformasyonu (anjülasyon, kavernöz fibroz, Peyronie hastalığı) veya priapizmin gelişimi için risk faktörleri (SCA, multipl miyelom, lösemi) olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır (bkz. Dikkatli).

Pazarlama sonrası çalışmalar sırasında, uzun süreli ereksiyon ve priapizmin geliştiği vakaları bildirilmiştir. Ereksiyon 4 saatten fazla sürerse, derhal tıbbi yardım almalısınız. Terapi tedavisi hemen yapılmadıysa, bu penisin dokularına zarar verebilir ve geri dönüşü olmayan güç kaybına yol açabilir.

Ereksiyon bozukluklarını tedavi etmek için tasarlanan ilaçlar, cinsel aktivitesi istenmeyen erkeklere reçete edilmemelidir.

Cinsel aktivite, kalp hastalıklarının varlığında belirli bir risk oluşturur, dolayısıyla, ereksiyon bozuklukları için herhangi bir tedaviye başlamadan önce, doktor hastayı MSS'nin durumunu incelemek için göndermelidir. Kalp yetmezliği olan hastalarda cinsel aktivite istenmeyen bir durumdur, kararsız angina pektoris, miyokard enfarktüsü veya inme, hayatı tehdit eden aritmiler, hipertansiyon (AD> 170/100 mm Hg.Art.) veya hipotansiyon (AD <90/50 mm RT.Art.). Bu tür hastalarda sildenafil alımı kontrendikedir (bkz. "Endikasyonlar"). Klinik çalışmalar, Viagra alan hastalarda miyokard enfarktüsü sıklığında (yılda 100 kişi başına 1.1) veya kardiyovasküler hastalıklardan (yılda 100 kişi başına 0.3) mortalite sıklığında farklılıkların olmadığını göstermektedir^®plasebo alan hastalara kıyasla.

Kardiyovasküler komplikasyonlar

Erektil disfonksiyon tedavisi için sildenafilin pazarlama sonrası kullanımı sırasında, ciddi kardiyovasküler komplikasyonlar gibi istenmeyen fenomenler bildirilmiştir (dah. sildenafil kullanımı ile geçici bir bağlantısı olan miyokard enfarktüsü, kararsız anjina pektoris, ani kalp ölümü, ventriküler aritmi, hemorajik inme, geçici iskemik atak, hipertansiyon ve hipotansiyon). Bu hastaların çoğunun, ancak hepsinin değil, kardiyovasküler komplikasyonlar için risk faktörleri vardı. Bu istenmeyen fenomenlerin birçoğu cinsel aktiviteden kısa bir süre sonra gözlendi ve bazıları daha sonra cinsel aktivite olmadan sildenafil aldıktan sonra not edildi. Gözlenen istenmeyen fenomenler ile belirtilen veya diğer faktörler arasında doğrudan bir bağlantı olması mümkün değildir.

Hipotansiyon

Sildenafil, klinik olarak anlamlı bir fenomen olmayan ve çoğu hastada herhangi bir sonuca yol açmayan kan basıncında geçici bir azalmaya yol açan sistemik bir vazodilasyon etkisine sahiptir. Ancak, Viagra'nın atanmasından önce^® doktor, özellikle cinsel aktivitenin arka planına karşı, uygun hastalıkları olan hastalarda vazodilatör etkilerin olası istenmeyen belirtileri riskini dikkatle değerlendirmelidir. Sol ventrikülün çıkış yolunun (aorta stenoz, GOKMP) tıkanması olan hastalarda ve ayrıca vejetatiflerden kan basıncının düzenlenmesinin ciddi bir ihlali olan nadir çoklu sistem atrofi sendromu ile vazodilatörlere karşı artan duyarlılık gözlenmektedir. sinir sistemi.

Sildenafil ve a-adrenoblokatörlerin ortak kullanımı, bireysel hassas hastalarda semptomatik hipotansiyona, Viagra preparatına yol açabilir^® a-adrenoblokatör alan hastalar için dikkatle reçete edilmelidir (bkz. "Etkileşim"). Viagra alarak a-adrenoblokatör alan hastalarda postüral hipotansiyon gelişme riskini en aza indirmek^® ancak bu hastalarda hemodinamiğin stabilizasyonu sağlandıktan sonra başlamalıdır. Viagra'nın başlangıç dozunun azaltılmasına da dikkat edilmelidir^® (cm. “Uygulama yöntemi ve dozlar”). Doktor, postüral hipotansiyon belirtileri durumunda hastalara hangi önlemlerin alınması gerektiğini bildirmelidir.

Görsel ihlaller

Nadir durumlarda, konut sonrası kullanım sırasında, dahil olmak üzere tüm FDE-5 inhibitörlerinin kullanımı. H. sildenafil, nadir görülen bir hastalık ve görme kaybının veya kaybının nedeni olan NPINZN hakkında rapor verdi. Bu hastaların çoğunda risk faktörleri, özellikle kazı ve optik sinir diski (özensiz disk), 50 yaşın üzerinde, diyabetes mellitus, hipertansiyon, IBS, hiperlipidemi ve sigara içme oranlarında bir azalma vardı. Gözlemsel bir çalışma, FDE-5 inhibitör sınıfı ilaçların son kullanımının NPINZN'nin akut başlangıcı ile ilişkili olup olmadığını değerlendirdi. Sonuçlar, 5T içinde NPINZN riskinde yaklaşık 2 kat artış olduğunu göstermektedir_1/2 FDE-5 inhibitörünü kullandıktan sonra. Yayınlanan edebi verilere göre, NPINZN'nin yıllık görülme sıklığı, toplam popülasyonda ≥50 yaş arası 100.000 erkek başına 2.5-11.8 vaka. Ani görme kaybı durumunda hastalara sildenafil tedavisini durdurmaları ve derhal bir doktora danışmaları tavsiye edilmelidir.

Zaten NPINZN vakası olan kişilerin NPINZN nüksetme riski artar. Bu nedenle, doktor bu riski bu tür hastalarla ve FDE-5 inhibitörlerinin potansiyel olumsuz etki şansını tartışmalıdır. FDE-5 inhibitörleri, h. sildenafil, bu tür hastalarda dikkatli kullanılmalıdır ve sadece beklenen faydanın riske ağır bastığı durumlarda kullanılmalıdır. Bir gözde görme kaybı olan NPINZN gelişimi atakları olan hastalarda sildenafil kullanımı kontrendikedir (bkz. "Endikasyonlar").

Kalıtsal pigment retiniti olan az sayıda hasta genetik olarak bozulmuş FDE fonksiyon retinasına sahiptir. Viagra kullanımının güvenliği hakkında bilgi^® pigment retinitli hastalar yoktur, bu nedenle bu hastalar sildenafil kullanmamalıdır (bkz. "Endikasyonlar").

İşitme bozuklukları

Bazı pazarlama sonrası ve klinik çalışmalar, sildenafil dahil tüm FDE-5 inhibitörlerinin kullanımı ile ilişkili ani bozulma veya işitme kaybı vakalarını bildirmektedir. Bu hastaların çoğunda ani bozulma veya işitme kaybı için risk faktörleri vardı. FDE-5 inhibitörlerinin kullanımı ile ani işitme bozukluğu veya işitme kaybı arasında nedensel bir ilişki kurulmamıştır. Sildenafil almanın arka planında ani bir işitme bozukluğu veya işitme kaybı durumunda derhal doktorunuza danışın.

Kanama

Sildenafil, sodyum nitroprussidin, azot oksit donatörünün insan trombositleri üzerindeki anti-agresif etkisini arttırır in vitro Mide ve duodenumun peptik ülserinin kanaması veya alevlenmesi eğilimi olan hastalarda sildenafil kullanımının güvenliği hakkında veri yoktur, bu nedenle Viagra ilacı.^® bu hastalar dikkatle kullanılmalıdır (bkz. Dikkatli).

Bağ dokusunun yaygın hastalıklarıyla ilişkili pulmoner hipertansiyonu olan hastalarda burun kanaması sıklığı, primer pulmoner arteriyel hipertansiyonu (sildenafil -% 3, plasebo -% 2.4) olan hastalara göre daha yüksekti (sildenafil -% 12.9, plasebo -% 0). K vitamini antagonisti ile kombinasyon halinde sildenafil alan hastalarda, burun kanaması sıklığı K vitamini antagonisti almayan hastalara göre (% 1.7) daha yüksekti (% 8.8).

Ereksiyon bozukluklarının tedavisi için diğer araçlarla birlikte uygulama

Viagra'nın güvenliği ve etkinliği^® sildenafil içeren pulmoner arteriyel hipertansiyonun tedavisi için diğer FDE-5 inhibitörleri veya diğer ilaçlarla birlikte (örneğin, Revatio^®) veya ereksiyon bozukluklarının tedavisi için başka araçlar araştırılmamıştır, bu nedenle bu tür kombinasyonların kullanılması önerilmez (bkz. "Endikasyonlar").

Araba kullanma yeteneği ve mekanizmaları üzerindeki etkisi. Sildenafil almanın arka planına karşı, araba veya diğer teknik araçları kullanma yeteneği üzerinde olumsuz bir etkisi yoktu. Bununla birlikte, sildenafil kullanımı muhtemelen baş dönmesi geliştirebilir, kan basıncını düşürebilir, kromatopsi, bulanık görme vb. Geliştirebilir. yan etkiler, araç kullanırken ve daha fazla dikkat ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlere dikkat edilmelidir. Ayrıca, bu durumlarda, özellikle tedavinin başlangıcında ve ölçüm modu değiştiğinde ilacın bireysel etkisini dikkatlice tedavi etmelisiniz.

• F52.2 Genital yanıt eksikliği

Diğer ilaçların sildenafilin farmakokinetiği üzerindeki etkisi

Sildenafil metabolizması esas olarak CYP3A4 izopurmiyumunun (ana yol) etkisi altında ortaya çıkar, bu nedenle bu izofemasyonun inhibitörleri sildenafil ve indüktörlerin klerensini azaltabilir, sildenafilin klerensini artırabilir. CYP3A4 izofenium inhibitörleri (setokonazol, kırmızı kanmisin, kimetidin) kullanılırken sildenafil klerensinde bir azalma kaydedildi.

Sildenafil (50 mg) ile birleştirildiğinde spesifik olmayan izopurik inhibitör CYP3A4 olan kimetidin (800 mg), plazmada sildenafil konsantrasyonunda% 56 artışa neden olur.

Kırmızı kan mikini ile birlikte 100 mg sildenafil tek seferlik alımı (5 gün boyunca günde 2 kez 500 mg / gün) CYP3A4 izofenomenumunun orta derecede inhibisyonu, sürekli kırmızı kan kırmızı kan konsantrasyonu elde arka plana karşı, sildenafil EAA'sında% 182 artışa neden olur.

C kanında sabit bir sakinavir konsantrasyonu elde etmenin arka planına karşı bir sildenafil (bir kerelik 100 mg) ve sakinavir (günde 3 kez 1200 mg / gün), bir HIV proteaz inhibitörü ve CYP3A4 izoperasyonu alırken_mak sildenafil% 140 ve AUC% 210 arttı.

Ketokonazol ve itrakonazol gibi CYP3A4 izoforiminin daha güçlü inhibitörleri, sildenafilin farmakokinetiğinde daha belirgin değişikliklere neden olabilir.

Sildenafil (bir kerelik 100 mg) ve ritonavir (günde 2 kez 500 mg), bir HIV proteaz inhibitörü ve güçlü bir sitokrom P450 inhibitörünün, sabit bir kan ritonavir konsantrasyonunun arka planına karşı eşzamanlı kullanımı, C_mak sildenafil% 300 (4 kez), AUC% 1000 (11 kez). 24 saat sonra, kan plazmasındaki sildenafil konsantrasyonu yaklaşık 200 ng / ml'dir (bir sildenafil - 5 ng / ml'nin tek kullanımından sonra). Bu, ritonavirin çok çeşitli sitokrom P450 substratları üzerindeki etkisi ile tutarlıdır. Sildenafil, ritonavirin farmakokinetiğini etkilemez. Bu veriler göz önüne alındığında, bir ritonavir ve sildenafilin eşzamanlı olarak alınması önerilmez. Her durumda, maksimum sildenafil dozu hiçbir koşulda 48 saat boyunca 25 mg'ı geçmemelidir. Hem güçlü CYP3A4 izofeni inhibitörleri alan hastalar tarafından önerilen dozlarda sildenafil alınırsa, C_mak serbest sildenafil 200 nM'yi geçmez ve ilaç iyi tolere edilir.

Tek seferlik antasit (magnezyum hidroksit / alüminyum hidroksit) alımı sildenafilin biyoyararlanımını etkilemez.

Endotelin reseptörlerinin bir antagonisti kullanılırken sağlıklı gönüllüleri içeren çalışmalarda, C'de kemiksiz bir adam (izofenment CYP3A4 (orta), CYP2C9 ve muhtemelen CYP2C19 indükleyicisi)_ss (günde 2 kez 125 mg) ve C'de sildenafil_ss (günde 3 kez 80 mg) AUC ve C'de bir azalma oldu_mak sildenafil sırasıyla% 62.6 ve% 52.4'te. Sildenafil AUC ve C'yi artırdı_mak sırasıyla% 49.8 ve% 42'de kemiksiz.

Sildenafilin, rifampisin gibi CYP3A4 izofeninin güçlü indükleyicileri ile eşzamanlı kullanımının, kan plazmasındaki sildenafil konsantrasyonunda daha büyük bir azalmaya yol açabileceği varsayılmaktadır.

İnhibitörler CYP2D6 (SIOS, trisiklik antidepresanlar), tiazid ve tiazidopo benzeri diüretikler, APF inhibitörleri ve kalsiyum antagonistleri sildenafilin farmakokinetiğini etkilemez.

Azitromisin (3 gün boyunca 500 mg / gün) AUC, C'yi etkilemez_mak, T_mak, çıkış hızı sabiti ve T_1/2 sildenafil veya ana dolaşan metaboliti.

Sildenafil'in diğer ilaçlar üzerindeki etkisi

Sildenafil, sitokrom P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4'ün (IC₅₀ > 150 mikron). Sildenafil'i C'nin önerilen dozlarında alırken_mak yaklaşık 1 μmol'dur, bu nedenle sildenafilin bu izoforların substratlarının klerensini etkileyebilmesi olası değildir.

Sildenafil, nitratların hem ikincisinin uzun süreli kullanımı ile hem de acil endikasyonlara göre atandığında hipotansif etkisini güçlendirir. Bu bağlamda, sildenafilin nitratlar veya azot oksit donörleri ile kombinasyon halinde kullanımı kontrendikedir. Stabil hemodinamiğe sahip iyi huylu prostatit hiperplazisi olan hastalarda a-adrenoblokatör doksazozin (4 ve 8 mg) ve sildenafil (25, 50 ve 100 mg) eşzamanlı alımı ile, yatma pozisyonunda cAD / dAD'de ortalama ek azalma 7/7, 9/5 ve 8/4 mm ağız. sırasıyla ve ayakta durma konumunda - 6/6, 11/4 ve 4/5 mm RT. sırasıyla. Baş dönmesi şeklinde (bayılma olmadan) ortaya çıkan bu hastalarda semptomatik postural hipotansiyon gelişiminin nadir vakaları bildirilmiştir. A-adrenoblokatör alan bireysel hassas hastalarda, sildenafilin eşzamanlı kullanımı semptomatik hipotansiyona yol açabilir.

CYP2C9 izoporzimi tarafından metabolize edilen kolbutamid (250 mg) veya warfarin (40 mg) ile anlamlı bir etkileşim belirtisi tespit edilmemiştir.

Sildenafil (100 mg), CYP3A4 izopurgeumunun bir substratı olan bir sakinavir olan HIV proteaz inhibitörünün farmakokinetiğini sabit kan seviyesinde etkilemez.

Sildenafilin dengede eşzamanlı kullanımı (günde 3 kez 80 mg) AUC ve C'de bir artışa yol açar_mak bosentan (günde 2 kez 125 mg) sırasıyla% 49.8 ve 42.

Sildenafil (50 mg), asetilsalisilik asit (150 mg) alırken kanama süresinde ek bir artışa neden olmaz.

Sildenafil (50 mg), C'deki sağlıklı gönüllülerde alkolün hipotansif etkisini arttırmaz_mak ortalama 0.08 ‰ (80 mg / dl) kan alkolü.

Hipertansiyonu olan hastalarda sildenafilin (100 mg) amlodipin ile etkileşimi belirtileri tespit edilmedi. Yalan konumundaki kan basıncında ortalama ek azalma 8 mm ağızdır. (sistolik) ve 7 mm ağızlar. (Diyastolik).

Sildenafilin antihipertansif ajanlarla kombinasyon halinde kullanılması ek yan etkilere yol açmaz.

Haplar ağız boşluğunda dağılmış, 50 mg. Her biri 4 tablet. poliamid / alüminyum / PVC film ve alüminyum folyodan oluşan bir blisterde. 1 bl. bir karton paket içinde.

Karton paketinin ön tarafında ilk otopsinin delikli bir kontrol hattı bulunur.

Koruyucu etiket, paketin arka yüzeyinin sağ üst köşesinde bulunur.