Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 15.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Tablet 5 mg: yuvarlak, çift tabanlı, kabuk kaplı, açık sarı, “150” etiketli ve bir tarafta şirket logosu.
Tablet 10 mg: yuvarlak, çift tabanlı, kabuk kaplı, açık pembe, “151” etiketli ve bir tarafta şirket logosu.
Hiperaktif mesane sendromlu hastaların karakteristiği olan acil (zorunlu) idrar kaçırma, hızlı idrara çıkma ve ürojenik (zorunlu) idrara çıkma testleri.
İçeride, içme sıvı, yemek zamanından bağımsız olarak, günde 5 mg 1 kez. Gerekirse, doz günde 1 kez 10 mg'a çıkarılabilir.
ilacın bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık;
idrara çıkma gecikmesi;
şiddetli gastrointestinal hastalıklar (toksik megakolon dahil);
myastenia gravis;
kapalı açılı glokom;
hemodiyaliz;
ciddi karaciğer yetmezliği;
ketokonazol gibi güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile tedavi edilirken şiddetli böbrek yetmezliği veya orta derecede karaciğer yetmezliği.
Vesikar® solifenasinin antikolinerjik etkisi ile ilişkili yan etkilere neden olabilir, daha zayıf veya orta derecede. Bu istenmeyen etkilerin sıklığı doza bağlıdır. Vesikar'ın en sık görülen yan etkisi® - ağız kuruluğu. Günde 5 mg'lık bir doz alan hastaların% 11'inde, günde 10 mg'lık bir doz alan hastaların% 22'sinde ve plasebo alan% 4'ünde gözlenmiştir. Ağızdaki kuruluk genellikle zayıftı ve sadece nadir durumlarda tedavide kesintiye neden oldu. Genel olarak, tedaviye bağlılık (complaens) çok yüksekti.
Aşağıdaki tablo Wesikar'ın klinik çalışmalarında kaydedilen kalan yan etkileri göstermektedir®:
Yan etkiler | Sıklıkla (≥1 / 100, <1/10) | Nadiren (≥1 / 1000, <1/100) | Nadiren (≥1 / 10000, <1/1000) |
LCD ihlalleri | kabızlık, bulantı, hazımsızlık, karın ağrısı | gastroözofageal reflü hastalığı, kuru boğaz | itme tempolu engel, koprostaz |
Enfeksiyonlar ve istilalar | idrar yolu enfeksiyonu | ||
Sinir sisteminden ihlaller | uyuşukluk, disgevsi (tat tadımı) | ||
Görme organlarının ihlalleri | bulanık görme (akomodasyon bozukluğu) | kuru gözler | |
Genel devlet ihlalleri | yorgunluk, alt ekstremitelerin şişmesi | ||
Solunum sistemi, göğüs ve mediastinum bozuklukları | kuru burun boşluğu | ||
Deri ve deri altı dokudan kaynaklanan bozukluklar | kuru cilt | ||
Böbrek ve idrar yolu ihlalleri | idrara çıkma zorluğu | idrara çıkma gecikmesi |
Klinik çalışmalar sırasında alerjik reaksiyonlar kaydedilmemiştir. Bununla birlikte, alerjik reaksiyon olasılığı göz ardı edilmemelidir.
Gönüllüler tarafından kullanılan en yüksek solifenasin dozu, tek bir dozda 100 mg idi. Bu dozda, en sık aşağıdaki yan etkiler kaydedildi: baş ağrısı (hafif), ağız kuruluğu (orta), baş dönmesi (orta), uyuşukluk (hafif) ve görme belirsizliği (orta). Akut doz aşımı vakası bildirilmemiştir.
Tedavi: aktif karbonun amacı, mide lavajı; kusmaya neden olmamalıdır.
Diğer antikolinerjik ajanların aşırı dozunda olduğu gibi, semptomlar aşağıdaki gibi tedavi edilmelidir:
- ciddi merkezi antikolinerjik etkileri olan (halüsinasyonlar, belirgin uyarılabilirlik) - fizogmin veya karbachol;
- nöbetler veya ciddi uyarılabilirlik ile - benzodiazepinler;
- solunum yetmezliğinde - yapay solunum;
- taşikardi ile - beta adrenoblokatörler;
- idrara çıkma gecikmesi ile - kateterizasyon;
- midriaz ile - gözlere bir testere karpini gömmek ve / veya hastanın bulunduğu odayı koyulaştırmak.
Diğer antikolinerjik ilaçların aşırı dozunda olduğu gibi, QT aralığını uzatma riski olan hastalara özel dikkat gösterilmelidir (ör. hipokalemi, bradikardi ve aynı zamanda QT aralığının uzamasına neden olan ilaçlar alarak) ve kalp hastalığı olan hastalar (miyokardiyal iskemi, aritmi, durgun kalp yetmezliği).
Farmakolojik araştırmalar yapıldı in vitro ve in vivosolifenasinin, özellikle M olmak üzere muskarin reseptörlerinin spesifik bir rekabetçi inhibitörü olduğunu gösterdi3-alt tip. Solifenasinin düşük bir afiniteye sahip olduğu veya diğer reseptörler ve iyon kanalları ile etkileşime girmediği de bulunmuştur.
Vesikar ilacının etkinliği® hiperaktif mesane sendromu olan erkekler ve kadınlar üzerinde birkaç çift kör randomize kontrollü klinik çalışmada incelenen 5 ve 10 mg'lık dozlarda, tedavinin ilk haftasında gözlendi ve tedavinin sonraki 12 haftasında stabilize edildi. Vesikar'ın maksimum etkisi® 4 hafta sonra tespit edilebilir. Verimlilik uzun süreli kullanım için devam eder (en az 12 ay).
Genel özellikler
Emilim. Cmak 3-8 saat içinde elde edildi. C'ye ulaşma zamanımak dozdan bağımsız. İLEmak ve dozla orantılı olarak EAA artışı 5 ila 40 mg arasında artar. Mutlak biyoyararlanım -% 90. Yeme C'yi etkilemezmah ve AUC solifenasin.
Dağıtım. Uygulamada / uygulamada solifenasinin dağılım hacmi 600 l'dir. Solifenasin, esas olarak a ile plazma proteinleri ile büyük ölçüde (yaklaşık% 98) ilişkilidir1- asit glikoprotein.
Metabolizma. Solifenasin, esas olarak sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) olmak üzere karaciğer tarafından aktif olarak metabolize edilir. Bununla birlikte, solifenasin metabolizmasının gerçekleştirilebileceği alternatif metabolik yollar vardır. Sistem Cl solifenasin yaklaşık 9.5 l / s ve son T'dir1/2 - 45-68 saat. İlacı içeri aldıktan sonra, solifenasine ek olarak, plazmada aşağıdaki metabolitler tanımlanmıştır: bir farmakolojik olarak aktif (4R-hidroksilofenasin) ve üç inaktif (N-glukuronid, N-oksit ve 4R-hidroksit-N-olifenasin oksit).
Sonuç. 10 mg'lık tek bir girişten sonra 1426 gün sonra C-sabit solifenasin, radyoaktivitenin yaklaşık% 70'i idrarda ve% 23'ü dışkıda tespit edildi. İdrarda, radyoaktivitenin yaklaşık% 11'i sabit bir aktif madde, yaklaşık% 18'i N-oksit metaboliti,% 9'u 4R-hidroksi-N-oksit metaboliti ve% 8'i 4R-hidroksit metaboliti (aktif metabolit).
Terapötik doz aralığında solifenasin lineer farmakokinetiği.
Belirli hasta kategorilerinde farmakokinetiğin özellikleri
Yaş. Dozun hastaların yaşına bağlı olarak ayarlanmasına gerek yoktur. Çalışmalar, AUC olarak ifade edilen solifenasin (5 ve 10 mg) maruziyetinin sağlıklı yaşlı bireylerde (65 ila 80 yaş) ve sağlıklı genç bireylerde (<55 yaş) benzer olduğunu göstermiştir. T olarak ifade edilen ortalama emilim oranımakbiraz daha düşüktü ve son T1/2 yaşlılarda yaklaşık% 20 daha uzun. Bu küçük farklılıklar klinik olarak anlamlı değildir.
Solifenasinin farmakokinetiği çocuklarda ve ergenlerde belirlenmemiştir.
Zemin. Solifenasinin farmakokinetiği hastanın cinsiyetine bağlı değildir.
Yarış. Irksal bağlantı, solifenasinin farmakokinetiğini etkilemez.
Böbrek yetmezliği. AUC ve Cmah hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda solifenasin, sağlıklı gönüllülerde karşılık gelen göstergelerden biraz farklıdır. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin ≤30 ml / dak), solifenasine maruz kalma çok daha yüksektir (artış Cmah yaklaşık% 30, AUC ->% 100 ve T'dir1/2 -% 60'tan fazla). Kreatinin klerensi ile solifenasin klerensi arasında istatistiksel olarak anlamlı bir ilişki kaydedildi. Hemodiyalize giren hastalarda farmakokinetik araştırılmamıştır.
Pediatrik başarısızlık. Orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda (7 ila 9 arasında Child-Pugh göstergesi), C değerimah değişmez, AUC% 60 artar, T1/2 iki katına. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik belirlenmemiştir.
- Spazmolitik [m-Holinolitik] anlamına gelir
Фармакологическое взаимодействие
Сопутствующее лечение ЛС с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например метоклопрамида и цизаприда.
Фармакокинетическое взаимодействие
Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A1/2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 или CYP3А4, выделенные из микросом печени человека. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.
Воздействие других ЛС на фармакокинетику солифенацина
Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день) — сильного ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а при дозе 400 мг в день — трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара® не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).
Влияние солифенацина на фармакокинетику других ЛС
Пероральные контрацептивы: не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Варфарин: прием Везикара® не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на ПВ.
Дигоксин: прием Везикара® не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.
Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.
Vesikar ilacının raf ömrü®3 yıl.Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.
Kabuklu tabletler | 1 tablo. |
çekirdek : | |
sülfenasin süksinat | 5 mg |
yardımcı maddeler: laktoz monogidrat; nişasta mısır; hipromelloz 3 mPa · s; magnezyum stearat; arıtılmış su | |
kabuk: Opadry sarı 03F12967 (hipromelloz 6 MPa; talk pudrası; makrogol 8000; titanyum dioksit; demir oksit sarı) |
kontur hücre paketinde 10 adet.; bir karton paket 1 veya 3 paket halinde.
Kabuklu tabletler | 1 tablo. |
çekirdek : | |
sülfenasin süksinat | 10 mg |
yardımcı maddeler: laktoz monogidrat; nişasta mısır; hipromelloz 3 mPa · s; magnezyum stearat; arıtılmış su | |
kabuk: Opadry pembe 03F14895 (hipromelloz 6 MPa · s; talk pudrası; makrogol 8000; titanyum dioksit; demir oksit kırmızı) |
kontur hücre paketinde 10 adet.; bir karton paket 1 veya 3 paket halinde.
Solifenasin alırken hamile kalan kadınların klinik kanıtı yoktur. Hayvan çalışmaları doğurganlık, embriyo / fetus gelişimi veya doğum üzerinde doğrudan olumsuz bir etki ortaya koymamıştır. Bu ilacı hamile kadınlara reçete ederken dikkatli olunmalıdır.
Solifenasinin insanlarda sütle atılımı hakkında veri yoktur. Vesikar kullanımı® emzirme sırasında önerilmez.
Tarifine göre.
Vesikar ile tedaviye başlamadan önce®Hızlı idrara çıkmanın başka nedenleri olup olmadığı tespit edilmelidir (kalp eksikliği veya böbrek hastalığı). Bir idrar yolu enfeksiyonu tespit edilirse, uygun antibakteriyel tedaviye başlanmalıdır. Vesikar® hastalara dikkatle reçete edilmelidir:
- mesanenin çıkışının klinik olarak anlamlı tıkanması ile idrar gecikmesi gelişme riskine yol açar;
- gastrointestinal obstrüktif hastalıklarla;
- LCD'nin motor becerilerinin azalması riski ile;
- şiddetli böbrek (Cl kreatinin ≤30 ml / dak) ve orta şiddette karaciğer (7 ila 9 arasında Child-Pugh göstergesi) yetmezliği ile; bu hastalar için dozlar 5 mg'ı geçmemelidir;
- aynı anda güçlü bir CYP3A4 inhibitörü, örneğin ketokonazol;
- özofajite neden olabilecek veya arttırabilecek diyafram fıtığı, gastroözofageal reflü ve aynı anda ilaç alan hastalar (örneğin, bisfosfonatlar) ile;
- otonom nöropati ile.
Galaktoz toleransı, küreklerin laktaz eksikliği (saamov), glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu nadir kalıtsal bozukluğu olan hastalar ilacı almamalıdır.
Solifenasin, diğer anti-kolinerjik ilaçlar gibi, bulanık görsel algıya ve (nadiren) uyuşukluğa ve bir araba kullanma ve mekanizmalarla çalışma yeteneğini olumsuz etkileyebilecek bir yorgunluk hissine neden olabilir.
- N31.1 Refleks mesane diğer başlıklarda sınıflandırılmamıştır
- N31.2 Mesanenin nörojenik zayıflığı, diğer başlıklarda sınıflandırılmamış
- R39.1 İdrara çıkma ile ilgili diğer zorluklar
However, we will provide data for each active ingredient