Kompozisyon:
Uygulama:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 29.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Vanadomun yetişkinlerde akut, ağrılı kas-iskelet sistemi bozuklukları ile ilişkili semptomları hafiflettiği endikedir.
Vanadom, uzun süreli kullanım için yetersiz etkinlik kanıtı olduğundan ve kas-iskelet sistemi akut, ağrılı hastalıkları genellikle kısa ömürlü olduğundan, sadece kısa bir süre (iki veya üç haftaya kadar) kullanılmalıdır.
önerilen vanadom dozu günde üç kez ve yatmadan önce 250 mg ila 350 mg'dır. Vanadoma uygulamasının önerilen maksimum süresi iki veya üç haftaya kadardır.
Vanadom, akut aralıklı porfiri öyküsü veya meprobamat gibi karbamata karşı aşırı duyarlılık reaksiyonu olan hastalarda kontrendikedir.
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Sedasyon
Vanadoma yatıştırıcı özelliklere sahiptir (sırt ağrısı ile yapılan çalışmalarda hastaların% 13 ila% 17'sinde görülmüştür, vanadomu aldı, bir sedasyon, hastaların% 6'sına kıyasla, plasebo aldı) zihinsel ve / veya fiziksel yetenekleri etkileyebilir, motorlu taşıt veya makine kullanmak gibi potansiyel olarak tehlikeli görevlerin yerine getirilmesi için gerekli olan. Vanadoma kullanımı ile ilgili motorlu taşıt kazalarının pazarlama sonrası raporları bulunmaktadır.
Çünkü vanadom ve diğer CNS depresanlarının yatıştırıcı etkileri (ör. alkol, benzodiazepinler, opioidler, trisiklik antidepresanlar) ilave olabilir, aynı anda bu CNS depresanlarından birden fazlasını alan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Kötüye kullanım, bağımlılık ve yoksunluk
Vanadomdaki aktif madde olan karizoprodol, istismar, bağımlılık, yoksunluk, istismar ve cezai dikkat dağınıklığına maruz kaldı.. Vanadom kötüye kullanımı, aşırı doz riskini ortaya çıkarır, bu da ölüme, CNS ve solunum depresyonuna, hipotansiyona, nöbetlere ve diğer bozukluklara yol açabilir.
Pazarlama sonrası deneyim Uzun süreli kullanım ve uyuşturucu bağımlılığı öyküsü olan hastalarda karizoprodol kötüye kullanımı ve bağımlılığı vakaları bildirilmiştir. Bu hastaların çoğunda ilaca bağlı başka kazançlar elde edilmesine rağmen, bazı hastalar sadece karizoprodolü kötüye kullanmıştır. Uzun süreli kullanımdan sonra vanadomun aniden kesilmesinden sonra yoksunluk belirtileri bildirilmiştir. Bildirilen yoksunluk belirtileri arasında uykusuzluk, kusma, karın krampları, baş ağrısı, titreme, kas seğirmesi, ataksi, halüsinasyonlar ve psikozlar vardı. Karizoprodol metabolitlerinden biri olan meprobamat (kontrollü bir madde) de bağımlılığa neden olabilir.
Vanadyum kötüye kullanımı riskini azaltmak için, reçete yazmadan önce kötüye kullanım riskini değerlendirin. Reçeteden sonra, akut kas-iskelet şikayetlerini hafifletmek, dikkatli reçete kayıtlarını tutmak, kötüye kullanım ve aşırı doz belirtilerini izlemek ve hastaları ve ailelerinizi kötüye kullanım ve uygun depolama ve bertaraf hakkında bilgilendirmek için tedavi süresini üç hafta ile sınırlayın.
Nöbetler
Vanadoma alan hastalarda pazarlama sonrası nöbet raporları vardır. Bu vakaların çoğu, aşırı dozda uyuşturucu (uyuşturucu bağımlılığı, yasadışı uyuşturucular ve alkol dahil) meydana gelmiştir.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Karizoprodolün kanserojen potansiyelini değerlendirmek için hayvanlarda uzun süreli çalışmalar yapılmamıştır.
Vanadom, genotoksisite açısından resmi olarak incelenmemiştir. Karizoprodol yayınlanmış çalışmalardaydı in vitro - Metabolize edici enzimlerin yokluğunda mutajenik fare lenfoma hücre testi, ancak metabolize edici enzimlerin varlığında mutajenik değil. Karizoprodol vardı in vitro KromaVanadoml sapma testi, klastojenik enzimleri metabolize eden veya olmayan Çin hamster yumurta hücreleri ile. Diğer genotoksik test türleri negatif testlerle sonuçlanmıştır. Karizoprodol, enzimleri metabolize eden veya metabolize etmeyen S. typhimurium suşları ile Ames-ters mutasyon testinde mutajenik değildi ve bir tanesinde idi in vivo - Klastojenik olmayan kan hücrelerini dolaşan fare mikronükleus deneyi.
Vanadom, doğurganlık etkileri açısından resmi olarak çalışılmamıştır. Farelerde karizoprodol üzerinde yayınlanan üreme çalışmaları, doğurganlıkta bir değişiklik bulamadı, ancak östrusta uzun süre karakterize edilen 1200 mg / kg / gün karizoprodol dozunda üreme döngülerinde bir değişiklik gözlendi. Doğurganlığı belirlemeyen 13 haftalık bir toksikolojik çalışmada, fare testislerinin ağırlığı ve spermin hareketliliği 1200 mg / kg / gün dozunda azaltılmıştır. Her iki çalışmada da, etkisizlik seviyesi, vücut yüzeyinin karşılaştırılmasına dayanarak, günde dört kez 350 mg'lık insan eşdeğer dozunun yaklaşık 2.6 katı olan 750 mg / kg / gün idi. Bu sonuçların insan doğurganlığı için önemi bilinmemektedir.
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Gebelik kategorisi C
İnsan hamileliği sırasında vanadom kullanımı hakkında veri yoktur. Hayvan çalışmaları, karizoprodolün plasentayı geçtiğini ve fetal büyüme ve doğum sonrası sağkalım üzerinde olumsuz etkileri olduğunu göstermektedir. Karizoprodolün birincil metaboliti olan meprobamat, onaylanmış bir anksiyolitiktir. Retrospektif pazarlama sonrası çalışmalar, annelerde meprobamat kullanımı ile bazı konjenital malformasyon riski arasında tutarlı bir ilişki olmadığını göstermektedir.
Teratojenik etkiler
Hayvan çalışmaları karizoprodolün teratojenik etkilerini yeterince değerlendirmemiştir. Meprobamat ile tedavi edilen sıçanlarda, tavşanlarda ve farelerde üreme çalışmalarında, konjenital malformasyon insidansında artış olmamıştır. İnsanlarda hamilelik sırasında meprobamatın retrospektif, pazarlama sonrası çalışmaları, ilk üç aylık dönemde maruz kaldıktan sonra konjenital malformasyon riskinin arttığını göstermek için belirsizdi. Riski arttıran çalışmalarda malformasyon türleri tutarsızdı.
Teratojenik olmayan etkiler
Hayvan deneylerinde karizoprodol, insan dozunun 1-1, 5 katına karşılık gelen maternal dozlarda fetüsün ağırlığını, doğum sonrası kilo alımını ve doğum sonrası sağkalımı azalttı (vücut yüzeyinin karşılaştırılmasına dayanarak). Sıçanlar, meprobamat in-utero yetişkinliğe kadar devam eden davranış değişikliklerine maruz kaldı. Çocuklar için meprobamat in-utero bir çalışmada zihinsel veya motor gelişim veya IQ değeri üzerinde hiçbir olumsuz etki bulunmadı. Vanadom, hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetus riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır.
İş ve teslimat
Doğum ve doğum sırasında vanadomun anne ve fetus üzerindeki etkileri hakkında bilgi yoktur.
Emziren anneler
İnsanlarda çok sınırlı veriler, anne sütünde vanadomun bulunduğunu ve anne plazma konsantrasyonlarından iki ila dört kat daha yüksek konsantrasyonlara ulaşabildiğini göstermektedir. Bir vaka raporunda, emzirilen bir çocuk günlük anne dozunun yaklaşık% 4-6'sını anne sütünden aldı ve hiçbir yan etkisi olmadı. Bununla birlikte, süt üretimi yetersizdi ve bebeğe bir formül eklendi. Farelerdeki laktasyon çalışmalarında, dişi yavruların hayatta kalması ve sütten kesmedeki yavruların ağırlığı azaltılmıştır. Bu bilgiler, annelerde vanadom kullanımının bebek beslenmesinde (sedasyon nedeniyle) ve / veya süt üretiminde azalmaya veya daha az etkili olabileceğini düşündürmektedir. Emziren bir kadına vanadom verildiğinde dikkatli olunmalıdır.
Pediatrik kullanım
16 yaşın altındaki pediatrik hastalarda vanadomun etkinliği, güvenliği ve farmakokinetiği belirlenmemiştir.
Geriatrik uygulama
65 yaşın üzerindeki hastalarda vanadomun etkinliği, güvenliği ve farmakokinetiği belirlenmemiştir.
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalarda vanadomun güvenliği ve farmakokinetiği araştırılmamıştır. Vanadom böbreğe geçtiği için, Vanadom böbrek yetmezliği olan hastalara uygulandığında dikkatli olunmalıdır. Karizoprodol hemodiyaliz ve periton diyalizi ile diyalize edilebilir.
Karaciğer yetmezliği
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda vanadomun güvenliği ve farmakokinetiği araştırılmamıştır. Vanadom karaciğerde metabolize olduğundan, karaciğer yetmezliği olan hastalara vanadom uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
CYP2C19 aktivitesi azalmış hastalar
CYP2C19 aktivitesi azalmış hastalar karizoprodol maruziyetine daha yüksektir. Bu nedenle, bu hastalara vanadom uygulanırken dikkatli olunmalıdır.
Klinik çalışmalar deneyimi
Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Aşağıda açıklanan veriler, yetişkinlerde iki çift kör, randomize, çok merkezli, plasebo kontrollü bir haftalık çalışmalardan, akut, mekanik sırt ağrısı olan hastalardan gruplandırılmış 1387 hastaya dayanmaktadır. Bu çalışmalarda, hastalar günde üç kez ve yatmadan yedi gün önce 250 mg vanadom, 350 mg vanadom veya plasebo ile tedavi edildi. Ortalama yaş yaklaşık 41 yaşındaydı ve% 54 kadın ve% 46 erkek ve% 74 Kafkasyalı,% 16 siyah,% 9 Asyalı ve% 2 diğerleri.
Ölüm olmadı ve bu iki çalışmada ciddi bir yan etkisi olmadı. Bu iki çalışmada, % 2.7, Plasebo ile tedavi edilen hastaların% 2 ve% 5.4'ü, Olumsuz olaylar nedeniyle 250 mg vanadom ve 350 mg vanadom kesildi; ve% 0.5, Plasebo ile tedavi edilen hastaların% 0.5 ve% 1.8'i, Merkezi sinir sisteminin yan etkileri nedeniyle 250 mg vanadom ve 350 mg vanadom.
Tablo 1, yukarıda tarif edilen iki çalışmada vanadom ile tedavi edilen hastalarda plaseboya göre% 2'den fazla ve daha sık görülen yan etkileri göstermektedir.
Tablo 1: Kontrollü çalışmalarda yan etkisi olan hastalar
>
Yan etkiler | Plasebo (n = 560) n (%) | Vanadom 250 mg (n = 548) n (%) | Vanadom 350 mg (n = 279) n (%) |
Uyuşukluk | 31 (6) | 73 (13) | 47 (17) |
Baş dönmesi | 11 (2) | 43 (8) | 19 (7) |
Baş ağrısı | 11 (2) | 26 (5) | 9 (3) |
pazarlama sonrası deneyim
Onaydan sonra vanadom kullanımı sırasında aşağıdaki olaylar bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
Kardiyovasküler : Taşikardi, duruş hipotansiyonu ve yüz kızarması.
Merkezi sinir sistemi: Uyuşukluk, baş dönmesi, baş dönmesi, ataksi, titreme, uyarılma, sinirlilik, baş ağrısı, depresif reaksiyonlar, senkop, uykusuzluk ve nöbetler.
Gastrointestinal: Bulantı, kusma ve epigastrik şikayetler.
Hematolojik : Lökopeni, pansitopeni
Aşırı dozda vanadom genellikle CNS depresyonuna yol açar. Vanadom doz aşımı ile ölüm, koma, solunum depresyonu, hipotansiyon, nöbetler, deliryum, halüsinasyonlar, distonik reaksiyonlar, nistagmus, bulanık görme, midriyazis, öfori, kas koordinasyonu, sertlik ve / veya baş ağrısı bildirilmiştir. Karizoprodol zehirlenmesi ile serotonin sendromu bildirilmiştir. Karizoprodol doz aşımlarının çoğu, aşırı dozda uyuşturucu madde (uyuşturucu bağımlılığı, yasadışı uyuşturucular ve alkol dahil) meydana gelmiştir. Aşırı dozda karizoprodol ve diğer CNS depresanlarının etkileri (ör., Alkol, benzodiazepinler, opioidler, trisiklik antidepresanlar), ilaçlardan biri önerilen dozda alınsa bile ilave olabilir. Ölümcül kazara ve kazara aşırı dozda vanadom tek başına veya CNS depresanları ile kombinasyon halinde bildirilmiştir.
Doz aşımı tedavisi
Vanadom doz aşımının klinik sunumuna göre temel yaşam destek önlemleri başlatılmalıdır. CNS ve solunum depresyonu ve müteakip aspirasyon riski nedeniyle kusma indüklenmemelidir. Dolaşım desteği, gerekirse hacim infüzyonu ve vazopresör ajanları ile uygulanmalıdır. Nöbetler intravenöz benzodiazepinler ile tedavi edilmelidir ve nöbetlerin tekrarlaması fenobarbital ile tedavi edilebilir. Şiddetli CNS depresyonu solunum reflekslerini etkileyebilir ve solunum yollarını korumak ve solunum yollarını desteklemek için trakeal entübasyon düşünülmelidir.
Şiddetli toksisite ile dekontaminasyon için, erken ortaya çıkan ve CNS depresyonu olmayan ve solunum yolunuzu koruyabilen büyük doz aşımı olan hastalarda hastanelerde aktif karbon düşünülmelidir.
Aşırı dozda vanadom yönetimi hakkında daha fazla bilgi için bir zehir kontrol merkezine başvurun .
Karizoprodol, iskelet kaslarını doğrudan gevşetmeyen merkezi görünümlü bir iskelet kası gevşetici.
karizoprodol metaboliti, meprobamat, anksiyolitik ve yatıştırıcı özelliklere sahiptir. Meprobamatın bu özelliklerinin vanadomun güvenliğine ve etkinliğine ne ölçüde katkıda bulunduğu bilinmemektedir.
Karizoprodol ve metabolit meprobamatın farmakokinetiği, tek doz 250 mg ve 350 mg vanadom alan 24 sağlıklı gönüllüde (12 erkek ve 12 kadın) yapılan bir çapraz çalışmada incelenmiştir (bakınız Tablo 2). Karizoprodol ve meprobamata maruz kalma 250 mg ve 350 mg dozlar arasında orantılıydı. Meprobamat Cmax, tek bir dozun uygulanmasından sonra meprobamat Cmax'ın (yaklaşık 8 μg / mL) yaklaşık% 30'u olan 350 mg vanadomun tek bir dozunun uygulanmasından sonra 2.5 ± 0.5 μg / mL (ortalama ve artı SD) idi. 400 mg Meprobamat karşılık gelir.
Tablo 2: Karizoprodol ve meprobamatların farmakokinetik parametreleri (Meine ± SD, n = 24)
250 mg vanadom | 350 mg vanadom | |
Karizoprodol | ||
Cmax (μg / mL) | 1.2 ± 0.5 | 1.8 ± 1.0 |
AUCinf (μg * h / mL) | 4.5 ± 3.1 | 7.0 ± 5.0 |
Tmax (saat) | 1.5 ± 0.8 | 1.7 ± 0.8 |
T½ (h) | 1.7 ± 0.5 | 2.0 ± 0.5 |
Meprobamate | ||
Cmax (μg / mL) | 1.8 ± 0.3 | 2.5 ± 0.5 |
AUCinf (μg * h / mL) | 32 ± 6.2 | 46 ± 9.0 |
Tmax (saat) | 3.6 ± 1.7 | 4.5 ± 1.9 |
T½ (h) | 9.7 ± 1.7 | 9.6 ± 1.5 |
Emilim
Karizoprodolün mutlak biyoyararlanımı belirlenmemiştir. Karizoprodolün plazma konsantrasyonlarına (Tmax) ortalama süre yaklaşık 1.5 ila 2 saat idi. Yüksek yağlı bir öğünün vanadom (350 mg tablet) ile birlikte uygulanmasının karizoprodolün farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır. Bu nedenle vanadom, yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz uygulanabilir.
Metabolizma
Karizoprodol metabolizmasının ana yolu, meprobamat oluşturmak için sitokromenzim CYP2C19 yoluyla karaciğer yoluyladır. Bu enzimin genetik bir polimorfizmi vardır (bkz Aşağıda CYP2C19 aktivitesi azalmış hastalar).
Eliminasyon
Karizoprodol, yaklaşık 2 saatlik bir terminal eliminasyon yarılanma ömrü ile hem böbrek hem de böbrek dışı yollarda elimine edilir. Meprobamatın yarı ömrü yaklaşık 10 saattir.
Cinsiyet
Karizoprodol maruziyeti kadınlarda erkek deneklere göre daha yüksektir (ağırlık ayarlı bazda yaklaşık% 30-50). Meprobamatın toplam maruziyeti kadın ve erkek denekler arasında karşılaştırılabilir.
CYP2C19 aktivitesi azalmış hastalar
Vanadom, CYP2C19 aktivitesi azalmış hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Yayınlanmış çalışmalar, zayıf CYP2C19 metabolizması olan hastaların karizoprodol maruziyetinin 4 katına sahip olduğunu ve aynı zamanda normal CYP2C19 metabolizörlerine kıyasla meprobamata% 50 maruz kaldığını göstermektedir. Kafkasyalılarda ve Afrikalı Amerikalılarda zayıf metabolizörlerin prevalansı yaklaşık% 3-5 ve Asyalılarda yaklaşık% 15-20'dir.