Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 21.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Dozaj Formları ve Güçlü Yönleri
Seyreltme üzerine intravezikal damlatma için tek kullanımlık şişelerde 200 mg / 5 mL steril, berrak kırmızı çözelti.
VALSTAR polioksil hint yağı / susuz alkol, USP içeren steril, berrak kırmızı bir çözeltidir ML başına 40 mg valrubisin. VALSTAR, tek kullanımlık, şeffaf cam şişelerde, ayrı ayrı paketlenir aşağıdaki boyutlarda:
NDC 67979-001-01 Dört adet 200 mg / 5 mL tek kullanımlık şişenin kartonu
Şişeleri buzdolabında 2 ° -8 ° C'de (36 ° -46 ° F) saklayın. DONDURMAYIN .
REFERANSLAR
1. OSHA Tehlikeli İlaçlar. OSHA. http://www.osha.gov/SLTC/hazardousdrugs/index.html.
Dağıtımı: Endo Pharmaceuticals Solutions Inc. Malvern, PA 19355. Revize: Mayıs 2017.
VALSTAR, BCGrefractory'nin intravesikal tedavisi için belirtilen bir antrasiklin topoizomeraz inhibitörüdür karsinom yerinde Derhal sistektomi yapılan hastalarda idrar kesesinin (CIS) kabul edilemez morbidite veya mortalite ile ilişkili olacaktır.
Önerilen Dozlama
Yalnızca İntravesikal Kullanım içindir. İntravenöz veya kas içi yollarla YAPMAYIN.
VALSTAR, altı için haftada bir kez intravezikal olarak uygulanan 800 mg'lık bir dozda önerilir haftalar. Transüretral rezeksiyon ve / veya fulgürasyondan en az iki hafta sonra uygulamayı geciktirin.
Hazırlık, İşleme ve Yönetim
VALSTAR'ı diğer sitotoksik ilaçlarla tutarlı bir şekilde kullanın ve atın.1 Kullanımı hazırlanırken ve uygulanırken gözlük, eldiven ve koruyucu önlük önerilir ilaç.
VALSTAR, di (2-etilheksil) 'in sızmasına neden olduğu bilinen polioksil hint yağı içerir polivinil klorür (PVC) torbalarından ve intravenöz tüpten bir hepatotoksik plastikleştirici ftalat (DEHP). VALSTAR cam, polipropilen veya poliolefin kaplarda ve borularda hazırlanmalı ve saklanmalıdır. Polietileninli olanlar gibi DEHP içermeyen uygulama setlerinin önerilmesi önerilir Kullanılmak.
VALSTAR steril, berrak kırmızı bir çözeltidir. Partikül madde ve renk değişikliği açısından görsel olarak inceleyin uygulamadan önce. 4 ° C'nin (39 ° F) altındaki sıcaklıklarda, polioksil hint yağı a oluşturmaya başlayabilir mumsu çökelti. Bu olursa, çözelti berraklaşana kadar flakon el ile ısıtılmalıdır. Eğer partikül madde hala görülüyor, VALSTAR uygulamayın .
Her damlatma için, yavaşça dört adet 5 mL'lik şişenin (200 mg valrubisin / 5 mL flakon) odaya ısınmasına izin verin sıcaklık, ama ısıtmayın. Dört şişeden 20 mL VALSTAR çekin ve 55 mL ile seyreltin % 0.9 Sodyum Klorür Enjeksiyonu, USP 75 mL seyreltilmiş VALSTAR çözeltisi sağlar.
% 0.9 Sodyum Klorür Enjeksiyonu ile seyreltilmiş VALSTAR, uygulama için USP 12 saat boyunca stabildir 25 ° C'ye (77 ° F) kadar sıcaklıklar. Uyumluluk verileri mevcut olmadığından VALSTAR ile karıştırmayın diğer ilaçlar.
Aseptik koşullar altında hastanın mesanesine bir üretral kateter yerleştirin, mesaneyi boşaltın ve aşılayın seyreltilmiş 75 mL VALSTAR çözeltisi, birkaç dakikalık bir süre boyunca yerçekimi akışı yoluyla yavaşça.
Kateteri geri çekin ve geçersiz kılmadan önce iki saat boyunca mesanede VALSTAR tutun. Sonunda iki saat, tüm hastalar geçersiz olmalıdır. Bazı hastalar ilacı tam ikisi için tutamayabilir saatler. VALSTAR tedavisini takiben hastalara yeterli hidrasyonu sürdürmelerini söyleyin.
VALSTAR aşağıdaki hastalarda kontrendikedir
- Delikli mesane
- Antrasiklinlere veya polioksil hint yağına karşı bilinen aşırı duyarlılık
- Aktif idrar yolu enfeksiyonu
- Küçük mesane kapasitesi ve 75 mL'lik bir damıtmayı tolere edememesi
UYARILAR
Bir parçası olarak dahil "KORUMALAR" Bölüm
ÖNLEMLER
Gecikmiş Sistektomi ile Metastatik Mesane Kanseri Riski
Hastalara VALSTAR'ın 5 hastanın sadece 1'inde tam yanıt verdiği gösterilmiştir BCG refrakter CIS ile ve sistektomiyi geciktirmenin metastatik mesanenin gelişmesine yol açabileceği ölümcül olan kanser. Böyle bir gecikmeden metastatik mesane kanseri geliştirme riski kesin olabilir değerlendirilmesi zor ancak arttıkça daha uzun kistektomi gecikir devam eden CIS varlığı. CIS'in 3 ay sonra tedaviye tam bir yanıtı yoksa veya varsa CIS tekrarlar, sistektomiyi yeniden gözden geçirir.
Delikli Mesaneli Hastalarda Riskler
İlacın intravezik damlatılmasından önce mesaneyi değerlendirin ve VALSTAR'ı uygulamayın delikli mesanesi olan veya mesane mukozasının bütünlüğünün olduğu hastalara tehlikeye atılmış. Mesane perforasyonu durumunda, uygulanmasını geciktirin Mesane bütünlüğü geri yüklenene kadar VALSTAR. Delikli mesanesi olan bir hasta intravezikal olarak geliştirilmiş şiddetli lökopeni ve nötropeni 800 mg VALSTAR aldı ilaç uygulamasından yaklaşık iki hafta sonra.
Mesanenin Transüretral resesyonu (TURB) geçiren hastalarda risk
TURB uygulanan hastalar için VALSTAR'a sistemik maruziyetten kaçınmak için, durumunu değerlendirin ilacın intravezik damlatılmasından önce mesane. En az iki hafta sonra gecikme uygulaması transüretral rezeksiyon ve / veya fulgürasyon.
İrritabl Mesane Belirtileri Olan Hastalarda Risk
Şiddetli irritabl mesane semptomları olan hastalarda VALSTAR'ı dikkatli kullanın. Mesane spazmı ve intravezik instilatın kendiliğinden akması meydana gelebilir; idrar kateterinin sıkışması değildir tavsiye.
Embriyo-Fetal Toksisite
Hayvan çalışmalarındaki bulgulara ve etki mekanizmasına dayanarak, VALSTAR ne zaman fetal zarara neden olabilir hamile bir kadına uygulanır. Hayvan üremesinde çalışmalar, a. organogenez döneminde valrubisinin hamile sıçanlara intravenöz uygulanması önerilen insan intravezik dozunun yaklaşık 0.2 katı doz embriyo-fetal malformasyonlara neden oldu ve artan emilimler. Fetus için potansiyel risk konusunda hamile kalabilecek kadınlara tavsiyede bulunun. Üreme potansiyeli olan kadınlara tedavi sırasında etkili doğum kontrol yöntemi kullanmalarını tavsiye edin VALSTAR ve son dozu takip eden 6 ay boyunca.
Klinik Olmayan Toksikoloji
Kanserojenez ve Mutajenez ve Doğurganlığın Bozukluğu
Valrubisinin kanserojen potansiyeli değerlendirilmemiştir.
İn vitrovalrubisin, bakteriyel ters mutasyon (Ames) tahlilinde mutajenikti Çin Hamster Yumurtalık (CHO) hücrelerinde kromozomal sapma deneyi.
Valrubisinin erkek veya dişi doğurganlığı üzerindeki etkilerini değerlendiren hayvanlarda yapılan çalışmalar yapılmamıştır yürütüldü. Köpeklerde genel toksikoloji çalışmalarında erkek üreme organları üzerindeki etkilere dayanmaktadır intravezik damlatma, valrubisin erkek hastalarda doğurganlığı bozabilir. Mesaneye aşılandığında 6 hafta boyunca haftalık erkek köpeklerin valrubisin, prostatın hafif ila orta atrofisine neden oldu iltihaplanma, asinar boyutunda yaygın azalma, epitel değişiklikleri. Ayrıca testis dejenerasyonuna neden oldu mikrop hücre tükenmesi, spermatid dev hücreler ve karyomegali.
Belirli Popülasyonlarda Kullanın
Gebelik
Risk Özeti
Hayvan çalışmalarındaki bulgulara ve etki mekanizmasına dayanarak, VALSTAR ne zaman fetal zarara neden olabilir hamile bir kadına uygulanır. Mevcut değil gebe kadınlarda ilaçla ilişkili riski bildiren veriler. Hayvan üreme çalışmalarında intravenöz organogenez döneminde yaklaşık 0.2'lik bir dozda hamile sıçanlara valrubisin uygulanması önerilen insan intravezikal dozunun embriyo-fetal malformasyonlara neden olduğu ve arttığı zamanlar rezorpsiyonlar. Potansiyel risk için hamile olan veya hamile kalabilecek kadınlara a fetus.
ABD genel nüfusunda, büyük doğum kusurları ve düşük yapma tahmini arka plan riski klinik olarak tanınan gebelikler sırasıyla% 2 ila% 4 ve% 15 ila% 20'dir.
Veri
Hayvan Verileri
Organogenez döneminde gebe sıçanlara günlük intravenöz valrubisin uygulaması ≥ 12 mg / kg dozları (mg / m'de önerilen insan intravezik dozunun yaklaşık 0.2 katı2 temeli) idi embriyo-fetal toksik ve teratojenik. 12 mg / kg uygulanması fetal malformasyonlarla sonuçlandı. Bir doz 24 mg / kg (mg / m'de önerilen insan intravezik dozunun yaklaşık 0.3 katı2 temeli) neden oldu gelişmekte olan fetüslerin kafatasında ve iskeletinde çok sayıda ciddi değişiklik. Bu doz da neden oldu fetal rezorpsiyonlarda bir artış ve yaşayabilir fetüslerde bir azalma.
Emzirme
Risk Özeti
Anne sütünde valrubisin veya metabolitlerinin varlığı, etkileri hakkında veri yoktur emzirilen bebek üzerindeki valrubisin veya süt üretimi üzerindeki etkileri. Potansiyeli nedeniyle valrubisin kaynaklı emzirilen bebeklerde ciddi advers reaksiyonlar, emziren bir kadına yapmamasını tavsiye eder VALSTAR ile tedavi sırasında ve son dozdan sonra 2 hafta boyunca emzirilir.
Üreme Potansiyelinin Kadınları ve Erkekleri
Doğum kontrolü
Dişiler
VALSTAR hamile bir kadına uygulandığında fetal zarara neden olabilir. Kadınlara tavsiye VALSTAR ile tedavi sırasında ve 6 ay boyunca etkili doğum kontrol yöntemi kullanma üreme potansiyeli son dozdan sonra.
Erkekler
Genotoksisite bulgularına dayanarak, kadın partnerleri olan erkeklere üreme potansiyeli kullanmalarını tavsiye edin VALSTAR ile tedavi sırasında ve son dozu takip eden 3 ay boyunca etkili doğum kontrolü
Kısırlık
Erkekler
VALSTAR'ın insan erkek veya kadın doğurganlığı üzerindeki etkileri üzerine çalışmalar yapılmamıştır. Dayalı hayvan çalışmalarında elde edilen bulgular, VALSTAR üreme potansiyeli olan erkeklerde doğurganlığı azaltabilir.
Pediatrik Kullanım
Pediyatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.
Geriatrik Kullanım
Çünkü karsinom yerinde mesanenin genellikle yaşlı bireylerde, hastaların% 85'inde görülür VALSTAR'ın klinik çalışmalarına kayıtlı olanlar 60 yaşın üzerindedir (hastaların% 49'u) 70 yaşından büyüktü). Birincil etkinlik çalışmalarında, nüfusun ortalama yaşı idi 69.5 yıl. Geriatrik hastalarda VALSTAR kullanımı ile ilgili özel bir önlem yoktur aksi takdirde sağlıklı.
YAN ETKİLER
Klinik Araştırma Deneyimi
Klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında yapıldığından, advers reaksiyon oranları gözlenmiştir bir ilacın klinik çalışmalarında, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Mesanenin geçiş hücresi karsinomu olan 230 hastada VALSTAR'ın güvenliği değerlendirildi haftalık birden fazla doz alan 205 hasta dahil. 205'in yüz yetmiş dokuzu hastalar birkaç hafta boyunca haftada 800 mg'lık onaylanmış dozu ve programı aldı.
Klinik çalışmalarda intravesikal VALSTAR alan hastaların yaklaşık% 84'ü yaşamıştır lokal advers reaksiyonlar. VALSTAR ile ilişkili lokal advers reaksiyonlar genellikle sırasında ortaya çıkar veya damlatmadan kısa bir süre sonra ve damlatmadan çıkarıldıktan sonraki 1 ila 7 gün içinde çözülür mesane. Altı doz VALSTAR alması planlanan 143 hastanın yedisi (% 5) başarısız oldu lokal mesane semptomlarının ortaya çıkması nedeniyle planlanan tüm dozları almak.
TABLO 1, başlangıçta ve tedavi sırasında lokal advers reaksiyonların sıklığını gösterir Çok döngülü tedavide 800 mg doz VALSTAR alan 179 hasta rejim.
TABLO 1 Öncesi ve Sırasında Yerel Olumsuz Reaksiyonlar
VALSTAR ile tedavi (N = 179)
Olumsuz Reaksiyon | Önce Tedavi | 6 hafta boyunca Dersi Tedavi |
HERHANGİ BİR YEREL BLADDER SEMPTOM | % 45 | % 88 |
Üriner Frekans | % 30 | % 61 |
Dizüri | % 11 | % 56 |
İdrar Aciliyeti | % 27 | % 57 |
Mesane Spazmı | 3% | % 31 |
Hematüri | % 11 | % 29 |
Mesane Ağrısı | 6% | % 28 |
İdrar İnkontinans | 7% | % 22 |
Sistit | 4% | % 15 |
Noktüri | 2% | % 7 |
Yerel Yanma Belirtileri - Prosedür İlgili | 0% | 5% |
Üretral Ağrı | 0% | 3% |
Pelvik Ağrı | 1% | 1% |
Hematüri (Brüt) | 0% | 1% |
TABLO 2,% 1 veya daha fazlasında meydana gelen lokal mesane semptomları dışındaki advers reaksiyonları gösterir klinikte en az bir doz VALSTAR alan 230 hastanın Deneme.
TABLO 2 Sistemik Olumsuz Reaksiyonlar (>% 1) Aşağıdaki
VALSTAR'ın İntravesikal Yönetimi (N = 230)
Vücut Sistemi
Tercih Edilen Terim |
|
Bir bütün olarak beden | |
Karın Ağrısı | 5% |
Asteni | 4% |
Baş ağrısı | 4% |
Malaise | 4% |
Sırt ağrısı | 3% |
Göğüs Ağrısı | 3% |
Ateş | 2% |
Kardiyovasküler | |
Vazodilasyon | 2% |
Sindirim | |
Bulantı | 5% |
İshal | 3% |
Kusma | 2% |
Şişkinlik | 1% |
Hemik ve Lenfatik | |
Anemi | 2% |
Metabolik ve Beslenme | |
Hiperglisemi | 1% |
Periferik Ödem | 1% |
Kas-iskelet sistemi | |
Miyalji | 1% |
Sinir | |
Baş dönmesi | 3% |
Solunum | |
Zatürree | 1% |
Cilt ve Ekler | |
Döküntü | 3% |
Ürogenital | |
Üriner Kanal Enfeksiyonu | % 15 |
Üriner Tutma | 4% |
Hematüri (miskroskopik) | 3% |
Alınan hastaların% 1'inden azında meydana gelen lokal reaksiyonlar dışındaki advers reaksiyonlar Klinik çalışmalarda intravezikal olarak VALSTAR aşağıda listelenmiştir.
Sindirim Sistemi: Tenesmus
Metabolik ve Beslenme : Protein olmayan azot arttı
Cilt ve Ekler : Kaşıntı
Özel Duyular: Tat kaybı
Ürogenital Sistem: Lokal cilt tahrişi, zayıf idrar akışı ve üretrit
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
İlaç etkileşimi çalışması yapılmamıştır.
Risk Özeti
Hayvan çalışmalarındaki bulgulara ve etki mekanizmasına dayanarak, VALSTAR ne zaman fetal zarara neden olabilir hamile bir kadına uygulanır. Mevcut değil gebe kadınlarda ilaçla ilişkili riski bildiren veriler. Hayvan üreme çalışmalarında intravenöz organogenez döneminde yaklaşık 0.2'lik bir dozda hamile sıçanlara valrubisin uygulanması önerilen insan intravezikal dozunun embriyo-fetal malformasyonlara neden olduğu ve arttığı zamanlar rezorpsiyonlar. Potansiyel risk için hamile olan veya hamile kalabilecek kadınlara a fetus.
ABD genel nüfusunda, büyük doğum kusurları ve düşük yapma tahmini arka plan riski klinik olarak tanınan gebelikler sırasıyla% 2 ila% 4 ve% 15 ila% 20'dir.
Veri
Hayvan Verileri
Organogenez döneminde gebe sıçanlara günlük intravenöz valrubisin uygulaması ≥ 12 mg / kg dozları (mg / m'de önerilen insan intravezik dozunun yaklaşık 0.2 katı2 temeli) idi embriyo-fetal toksik ve teratojenik. 12 mg / kg uygulanması fetal malformasyonlarla sonuçlandı. Bir doz 24 mg / kg (mg / m'de önerilen insan intravezik dozunun yaklaşık 0.3 katı2 temeli) neden oldu gelişmekte olan fetüslerin kafatasında ve iskeletinde çok sayıda ciddi değişiklik. Bu doz da neden oldu fetal rezorpsiyonlarda bir artış ve yaşayabilir fetüslerde bir azalma.
Klinik Araştırma Deneyimi
Klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında yapıldığından, advers reaksiyon oranları gözlenmiştir bir ilacın klinik çalışmalarında, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Mesanenin geçiş hücresi karsinomu olan 230 hastada VALSTAR'ın güvenliği değerlendirildi haftalık birden fazla doz alan 205 hasta dahil. 205'in yüz yetmiş dokuzu hastalar birkaç hafta boyunca haftada 800 mg'lık onaylanmış dozu ve programı aldı.
Klinik çalışmalarda intravesikal VALSTAR alan hastaların yaklaşık% 84'ü yaşamıştır lokal advers reaksiyonlar. VALSTAR ile ilişkili lokal advers reaksiyonlar genellikle sırasında ortaya çıkar veya damlatmadan kısa bir süre sonra ve damlatmadan çıkarıldıktan sonraki 1 ila 7 gün içinde çözülür mesane. Altı doz VALSTAR alması planlanan 143 hastanın yedisi (% 5) başarısız oldu lokal mesane semptomlarının ortaya çıkması nedeniyle planlanan tüm dozları almak.
TABLO 1, başlangıçta ve tedavi sırasında lokal advers reaksiyonların sıklığını gösterir Çok döngülü tedavide 800 mg doz VALSTAR alan 179 hasta rejim.
TABLO 1 Öncesi ve Sırasında Yerel Olumsuz Reaksiyonlar
VALSTAR ile tedavi (N = 179)
Olumsuz Reaksiyon | Önce Tedavi | 6 hafta boyunca Dersi Tedavi |
HERHANGİ BİR YEREL BLADDER SEMPTOM | % 45 | % 88 |
Üriner Frekans | % 30 | % 61 |
Dizüri | % 11 | % 56 |
İdrar Aciliyeti | % 27 | % 57 |
Mesane Spazmı | 3% | % 31 |
Hematüri | % 11 | % 29 |
Mesane Ağrısı | 6% | % 28 |
İdrar İnkontinans | 7% | % 22 |
Sistit | 4% | % 15 |
Noktüri | 2% | % 7 |
Yerel Yanma Belirtileri - Prosedür İlgili | 0% | 5% |
Üretral Ağrı | 0% | 3% |
Pelvik Ağrı | 1% | 1% |
Hematüri (Brüt) | 0% | 1% |
TABLO 2,% 1 veya daha fazlasında meydana gelen lokal mesane semptomları dışındaki advers reaksiyonları gösterir klinikte en az bir doz VALSTAR alan 230 hastanın Deneme.
TABLO 2 Sistemik Olumsuz Reaksiyonlar (>% 1) Aşağıdaki
VALSTAR'ın İntravesikal Yönetimi (N = 230)
Vücut Sistemi
Tercih Edilen Terim |
|
Bir bütün olarak beden | |
Karın Ağrısı | 5% |
Asteni | 4% |
Baş ağrısı | 4% |
Malaise | 4% |
Sırt ağrısı | 3% |
Göğüs Ağrısı | 3% |
Ateş | 2% |
Kardiyovasküler | |
Vazodilasyon | 2% |
Sindirim | |
Bulantı | 5% |
İshal | 3% |
Kusma | 2% |
Şişkinlik | 1% |
Hemik ve Lenfatik | |
Anemi | 2% |
Metabolik ve Beslenme | |
Hiperglisemi | 1% |
Periferik Ödem | 1% |
Kas-iskelet sistemi | |
Miyalji | 1% |
Sinir | |
Baş dönmesi | 3% |
Solunum | |
Zatürree | 1% |
Cilt ve Ekler | |
Döküntü | 3% |
Ürogenital | |
Üriner Kanal Enfeksiyonu | % 15 |
Üriner Tutma | 4% |
Hematüri (miskroskopik) | 3% |
Alınan hastaların% 1'inden azında meydana gelen lokal reaksiyonlar dışındaki advers reaksiyonlar Klinik çalışmalarda intravezikal olarak VALSTAR aşağıda listelenmiştir.
Sindirim Sistemi: Tenesmus
Metabolik ve Beslenme : Protein olmayan azot arttı
Cilt ve Ekler : Kaşıntı
Özel Duyular: Tat kaybı
Ürogenital Sistem: Lokal cilt tahrişi, zayıf idrar akışı ve üretrit
VALSTAR'ın aşırı dozları için bilinen bir antidot yoktur. Birincil beklenen komplikasyonlar intravezik uygulama ile ilişkili aşırı doz, irritabl mesane ile tutarlı olacaktır belirtileri.
VALSTAR yanlışlıkla sistemik olarak uygulanırsa veya önemliyse miyelosupresyon mümkündür sistemik maruziyet intravezikal uygulamayı takiben meydana gelir (ör., mesane hastalarında rüptür / perforasyon). Periton boşluğunda bu tür yanlışlıkla maruziyetler altında, beklenen toksisiteler doz uygulamasından sonraki 1 hafta içinde başlayan lökopeni ve nötropeni içerir ikinci hafta ve genellikle üçüncü haftaya kadar iyileşme. Mesane olduğunda VALSTAR uygulanırsa rüptür veya perforasyondan şüpheleniliyor, tam kan sayımlarının haftalık olarak izlenmesi gerekiyor 3 hafta boyunca.
Karsinomlu hastalara intravezikal olarak 800 mg VALSTAR uygulandığında yerinde, VALSTAR mesane duvarına nüfuz etti. Mesane dokusunda ölçülen ortalama toplam antrasiklin konsantrasyonu kültürlenen insan mesane hücrelerinde% 90 sitotoksisiteye neden olan seviyeleri aştı in vitro İki saat boyunca. doz tutma süresi, VALSTAR'ın ana metabolitleri Ntrifloroasetiladriamisin metabolizması ve mesane dokusundaki N-trifloroasetiladriamisinol ihmal edilebilir düzeydeydi. Sonra tutma, ilaç damlatmayı geçersiz kılarak neredeyse tamamen atılmıştır. Ortalama iyileşme yüzdesi Altı hastadan 14 idrar örneğinde VALSTAR, N-trifloroasetiladriamisin ve toplam antrasiklinler uygulanan toplam ilacın sırasıyla% 98.6,% 0.4 ve% 99.0'ı idi. İki saatlik dozlama sırasında plazmaya sadece nanogram miktarlarında VALSTAR emildi. Ntrifloroasetiladriamisin ve N-trifloroasetiladriamisinol kanda ölçüldü.
VALSTAR'ın intravezik uygulaması sırasında ve sonrasında antrasiklinlere toplam sistemik maruziyet mesane duvarının durumuna bağlıdır. Ortalama AUC0-6 saat (toplam antrasiklin maruziyeti) transüretral rezeksiyondan 2 hafta sonra uygulanan 900 mg VALSTAR intravezik doz için mesane tümörleri (n = 6) 78 nmol / L • saat idi. 800 mg VALSTAR alan hastalarda 5 ila 51 dakika tipik (n = 8) ve geniş (n = 5) TURB tümörlerinden sonra, toplam ortalama AUC0-6 saat değerleri antrasiklinler sırasıyla 409 ve 788 nmol / L • saat idi. AUC0-6 saat toplam maruz kalma antrasiklinler, a'dan sonra delikli bir mesane yaşayan bir hastada 18.382 nmol / L • saat idi 800 mg'lık bir intravezikal doz uygulanmadan 5 dakika önce meydana gelen transüretral rezeksiyon VALSTAR. Karşılaştırılabilir bir intravenöz VALSTAR dozunun uygulanması (600 mg / m2 ; n = 2) olarak a 24 saatlik infüzyon, 11.975 nmol / L • saat toplam antrasiklinler için AUC0-6 saat ile sonuçlandı. Bu sonuçlar ŞEKİL 2'de gösterilmiştir.
ŞEKİL 2. VALSTAR Klinik Çalışmalarında Ortalama AUC0-6 saatinin karşılaştırılması (N = hasta sayısı)