Tramadol Krka

Farmakoterapötik grup: diğer opioidler; ATC kodu: N 02 AX02.

Tramadol Krka merkezi bir opioid analjeziktir. µ reseptörü için daha yüksek bir afiniteye sahip µ, Îo ve Îo-opioid reseptörlerinde seçici olmayan saf bir agonisttir. Analjezik etkilerine katkıda bulunan diğer mekanizmalar arasında noradrenalinin nöronal yeniden başlamasının inhibisyonu ve serotonin salınımının arttırılması yer alır.

Tramadol Krka'nın antitussif bir etkisi vardır. Morfinin aksine, analjezik Tramadol Krka dozlarının geniş bir aralıkta solunum depresif etkisi yoktur. Gastrointestinal motilite de daha az etkilenir. Kardiyovasküler sistem üzerindeki etkiler genellikle düşüktür. Tramadol Krka'nın etkinliğinin morfinin 1/10 (onda biri) ila 1/6 (altıda biri) olduğu bildirilmektedir.

Farmakoterapötik grup: analjezik, diğer opioidler. ATC kodu: N02A X02

Etki mekanizması

Tramadol merkezi bir analjeziktir. Mu reseptörü için daha yüksek bir afiniteye sahip mu, delta ve kappa opioid reseptörleri üzerinde seçici olmayan saf bir agonisttir. Analjezik etkilerine katkıda bulunabilecek diğer mekanizmalar arasında noradrenalinin nöronal yeniden başlamasının inhibisyonu ve serotonin salınımının arttırılması yer alır.

Pediatrik popülasyon

Tramadolün enteral ve parenteral uygulamasının etkileri, 17 yaşına kadar yenidoğan olan 2000'den fazla pediatrik hasta ile yapılan klinik çalışmalarda incelenmiştir. Bu çalışmalarda incelenen ağrı tedavisi endikasyonları, ameliyattan sonra ağrı (esas olarak karın ağrısı), kırıklar, yanıklar ve travma nedeniyle cerrahi diş çekimi ve en az 7 gün boyunca analjezik tedavi gerektiren diğer ağrılı durumları içeriyordu.

2 mg / kg'a kadar tek dozlarda veya günde 8 mg / kg'a kadar (günde maksimum 400 mg'a kadar) çoklu dozlarda, tramadol plasebo'nun etkinliği üstün veya parasetamol, nalbuphin, pethidin veya düşük doz morfin. Yapılan çalışmalar tramadolün etkinliğini doğruladı. Tramadolün güvenlik profili yetişkinlerde ve 1 yaşın üzerindeki pediatrik hastalarda benzerdi.

Sıçanlarda ve köpeklerde 6-26 hafta boyunca Tramadol Krka'nın tekrarlanan oral ve parenteral uygulaması ve köpeklerde 12 ay boyunca oral uygulama ile hematolojik, klinik-kimyasal ve histolojik incelemeler, madde ile ilgili değişikliklere dair bir kanıt göstermemiştir. Merkezi sinir belirtileri sadece terapötik aralığın önemli ölçüde üzerinde olan yüksek dozlardan sonra meydana geldi: huzursuzluk, tükürük salgısı, kramplar ve düşük kilo alımı. Sıçanlar ve köpekler oral dozları 20 mg / kg veya tolere etti. 10 mg / kg vücut ağırlığı ve köpekler reaksiyon olmadan 20 mg / kg vücut ağırlığı rektal dozları.

Sıçanlarda, 50 mg / kg / gün'den gelen tramadol Krka dozları barajlarda toksik etkilere ve yenidoğan mortalitesinin artmasına neden oldu. Kemikleşme bozuklukları şeklinde gecikmeler ve yavrularda gecikmiş vajinal ve göz açması vardı. Erkek doğurganlığı etkilenmedi. Daha yüksek dozlardan sonra (50 mg / kg / gün'den) kadınlar gebelik oranının azaldığını gösterdi. Tavşanlarda 125 mg / kg'dan itibaren barajlarda toksik etkiler ve yavrularda iskelet anormallikleri vardı.

Bazı in vitro test sistemlerinde mutajenik etki belirtileri vardı. İn vivo çalışmalar böyle bir etki göstermedi. Önceki bulgulara göre, Tramadol Krka mutajenik değil olarak sınıflandırılabilir.

Sıçanlarda ve farelerde tramadol Krka hidroklorürün tümör potansiyeli üzerine çalışmalar yapılmıştır. Sıçanlarda yapılan çalışma, tümör insidansında maddeye bağlı bir artış olduğuna dair bir kanıt göstermemiştir. Fare çalışmasında, erkeklerde karaciğer hücresi adenomu insidansında artış (doza bağlı, 15 mg / kg yukarı doğru önemsiz bir artış) ve tüm doz gruplarındaki kadınlarda (anlamlı ancak doza bağlı olmayan) akciğer tümörlerinde bir artış vardı. ).

Klinik öncesi veriler, güvenlik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite veya kanserojen potansiyel üzerine yapılan geleneksel çalışmalara dayanarak insanlar için özel bir tehlike göstermemektedir.

Üreme ve gelişimsel toksisite

Sıçanlarda tramadolün erkek veya dişi doğurganlığı üzerinde hiçbir etkisi gözlenmemiştir. Maternal toksisite ve mortalite varlığında bir sıçan geliştirme çalışmasında fetal malformasyonlar meydana geldi. Tramadol ve O-desmetiltramadolün plazma konsantrasyonlarının, önerilen maksimum ortalama klinik Cmax ve 1.1x ve 1.5x tahmini ortalama klinik AUCt olduğu 20 mg / kg / gün sıçanlarda hiçbir gelişme etkisi gözlenmemiştir. Tramadol Krka dozu SR günde iki kez 200 mg. Dişi sıçanlar hamilelik ve emzirme döneminde tedavi edildiğinde, 60 mg / kg / gün maternal toksik dozlarda yavrular için emzirme sırasında yavru mortalitesi artmış ve vücut ağırlığı azalmıştır.

Özel bir gereklilik yok.

kullanılmayan ürünler veya atıklar yerel gerekliliklere göre atılmalıdır.

Özel bir gereklilik yok.