Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 06.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Артериальная гипертензия и/или ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия напряжения у пациентов, которым требуется терапия периндоприлом и амлодипином.
Артериальная гипертензия и/или ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия напряжения у пациентов, которым требуется терапия периндоприлом и амлодипином.
İçeride, günde bir kez, tercihen yemekten önceki sabah bir tablet.
Uyuşturucu dozu Dalnev® arteriyel hipertansiyon ve stabil anjina pektoris hastalarında ilacın tek tek bileşenlerinin - perindopril ve amlodipin - dozlarının önceki titrasyonundan sonra seçilir.
Gerekirse, Dalnev ilacının bir dozu® tek tek bileşenlerin dozlarının bireysel seçimine göre değiştirilebilir: (amlodipin 5 mg + perindopril 4 mg) veya (amlodipin 10 mg + perindopril 4 mg) veya (amlodipin 5 mg + perindopril 8 mg) veya (amlodipin 10 mg + perindopril 8.
Maksimum günlük doz amlodipin 10 mg + perindopril 8 mg'dır.
Böbrek fonksiyonunun ihlali. Dalnev'in ilacı® Cl kreatininli hastalarda 60 ml / dakikadan fazla kullanılabilir. Dalnev'in ilacı® 60 ml / dakikadan daha az Cl kreatininli hastalarda kullanım için kontrendikedir.
Bu tür hastalara perindopril ve amlodipin dozlarını ayrı ayrı seçmeleri önerilir. Kan plazmasındaki amlodipin konsantrasyonundaki değişiklik, böbrek yetmezliğinin şiddet derecesi ile ilişkili değildir.
Pediatrik başarısızlık. Dalnev ilacı kullanılırken dikkatli olunmalıdır® karaciğer yetmezliği olan hastalarda, t.to. bu tür hastalarda ilacın dozları hakkında herhangi bir öneri yoktur.
Yaşlı hastalar. Dalnev ilacını kullanırken® yaşlı hastalarda doz düzeltmesi gerekli değildir.
Çocuklar ve ergenler. Dalnev'in ilacı® 18 yaşın altındaki çocuklara ve ergenlere atanmamalıdır. t.to. hem monoterapide hem de kombinasyon terapisinde bu hasta gruplarında perindopril ve amlodipin kullanımının etkinliği ve güvenliği hakkında veri yoktur.
İçeride, günde bir kez, tercihen yemekten önceki sabah bir tablet.
Donarssa ilaç dozu® arteriyel hipertansiyon ve stabil anjina pektoris hastalarında ilacın tek tek bileşenlerinin - perindopril ve amlodipin - dozlarının önceki titrasyonundan sonra seçilir.
Gerekirse, bir doz Tonarssa® tek tek bileşenlerin dozlarının bireysel seçimine göre değiştirilebilir: (amlodipin 5 mg + perindopril 4 mg) veya (amlodipin 10 mg + perindopril 4 mg) veya (amlodipin 5 mg + perindopril 8 mg) veya (amlodipin 10 mg + perindopril 8.
Maksimum günlük doz amlodipin 10 mg + perindopril 8 mg'dır.
Böbrek fonksiyonunun ihlali. İlaç Tonarssa'dır® Cl kreatininli hastalarda 60 ml / dakikadan fazla kullanılabilir. İlaç Tonarssa'dır® 60 ml / dakikadan daha az Cl kreatininli hastalarda kullanım için kontrendikedir.
Bu tür hastalara perindopril ve amlodipin dozlarını ayrı ayrı seçmeleri önerilir. Kan plazmasındaki amlodipin konsantrasyonundaki değişiklik, böbrek yetmezliğinin şiddet derecesi ile ilişkili değildir.
Pediatrik başarısızlık. Tonarssa kullanılırken dikkatli olunmalıdır® karaciğer yetmezliği olan hastalarda, t.to. bu tür hastalarda ilacın dozları hakkında herhangi bir öneri yoktur.
Yaşlı hastalar. Tonarssa ilacını kullanırken® yaşlı hastalarda doz düzeltmesi gerekli değildir.
Çocuklar ve ergenler. İlaç Tonarssa'dır® 18 yaşın altındaki çocuklara ve ergenlere atanmamalıdır. t.to. hem monoterapide hem de kombinasyon terapisinde bu hasta gruplarında perindopril ve amlodipin kullanımının etkinliği ve güvenliği hakkında veri yoktur.
Perindopril
perindopril veya diğer APF inhibitörlerine aşırı duyarlılık;
tarihte anjiyonörotik şişlik (Quinkke ödem) (dah. diğer APF inhibitörlerinin alınmasının arka planına karşı);
kalıtsal / idiyopatik anjiyonörotik ödem;
18 yaşına kadar yaş (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir).
Amlodipin
amlodipin veya diğer dihidropiridin türevlerine karşı aşırı duyarlılık;
belirgin arteriyel hipotansiyon (sAD 90 mm'den az RT. Art.), kardiyojenik dahil şok;
sol ventrikülün çıkış yolunun tıkanması (dahil. belirgin aort darlığı);
kararsız angina pektoris (Princemetal angina pektoris hariç);
akut miyokard enfarktüsünden sonra hemodinamik olarak kararsız kalp yetmezliği;
18 yaşına kadar yaş (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir).
Artık uzak®
ilacı oluşturan yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlılık;
böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 60 ml / dakikadan az);
18 yaşına kadar yaş (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir).
Perindopril ve amlodipin ile ilişkili tüm kontrendikasyonlar, yukarıdakiler Dalnev'in kombine ilacı için de geçerlidir®
Dikkatle: karaciğer yetmezliği; kronik kalp yetmezliği; aort ve / veya mitral darlığı; hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati (GOKMP); yaşlılık; böbrek arterlerinin bilateral darlığı; işleyen böbreğin arter darlığı; böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 60 ml / dakikadan az); h. ile sistemik hastalıklar. sistem kırmızı lupus, sklerodermi) immünosüpresan tedavi, allopurinol, ön plana çıkarmak (nötropeni riski, agranülositoz) KİK tarafından azaltıldı (diüretik alımı, sofra tuzu sınırı ile diyet, kusma, ishal) ateroskleroz, serebrovasküler hastalık, rhovasküler hipertansiyon, diabetes mellitus, dantrolen kullanımı, estramustina, potasyum tasarrufu sağlayan diüretikler, potasyum preparatları, yenilebilir tuz ve lityum preparatları için potasyum içeren ikameler, hiperkalemi; cerrahi / genel anestezi; Negroid ırkının hastaları; yüksek mukavemetli poliakril nitril membranlar kullanılarak hemodiyaliz — anafilaktoid reaksiyonlar geliştirme riski; sülfat dekstranları kullanan LDL aferez prosedüründen önce, alerjenlerle eşzamanlı duyarsızlaştırıcı tedavi (Örneğin, vintage zehiri) böbrek nakli sonrası durum (klinik veri eksikliği).
Perindopril
perindopril veya diğer APF inhibitörlerine aşırı duyarlılık;
tarihte anjiyonörotik şişlik (Quinkke ödem) (dah. diğer APF inhibitörlerinin alınmasının arka planına karşı);
kalıtsal / idiyopatik anjiyonörotik ödem;
18 yaşına kadar yaş (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir).
Amlodipin
amlodipin veya diğer dihidropiridin türevlerine karşı aşırı duyarlılık;
belirgin arteriyel hipotansiyon (sAD 90 mm'den az RT. Art.), kardiyojenik dahil şok;
sol ventrikülün çıkış yolunun tıkanması (dahil. belirgin aort darlığı);
kararsız angina pektoris (Princemetal angina pektoris hariç);
akut miyokard enfarktüsünden sonra hemodinamik olarak kararsız kalp yetmezliği;
18 yaşına kadar yaş (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir).
Tonarssa®
ilacı oluşturan yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlılık;
böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 60 ml / dakikadan az);
18 yaşına kadar yaş (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir).
Perindopril ve amlodipin ile ilişkili tüm kontrendikasyonlar, yukarıdakiler kombine ilaç Tonarssa için de geçerlidir®
Dikkatle: karaciğer yetmezliği; kronik kalp yetmezliği; aort ve / veya mitral darlığı; hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati (GOKMP); yaşlılık; böbrek arterlerinin bilateral darlığı; işleyen böbreğin arter darlığı; böbrek yetmezliği (Cl kreatinin 60 ml / dakikadan az); h. ile sistemik hastalıklar. sistem kırmızı lupus, sklerodermi) immünosüpresan tedavi, allopurinol, ön plana çıkarmak (nötropeni riski, agranülositoz) KİK tarafından azaltıldı (diüretik alımı, sofra tuzu sınırı ile diyet, kusma, ishal) ateroskleroz, serebrovasküler hastalık, rhovasküler hipertansiyon, diabetes mellitus, dantrolen kullanımı, estramustina, potasyum tasarrufu sağlayan diüretikler, potasyum preparatları, yenilebilir tuz ve lityum preparatları için potasyum içeren ikameler, hiperkalemi; cerrahi / genel anestezi; Negroid ırkının hastaları; yüksek mukavemetli poliakril nitril membranlar kullanılarak hemodiyaliz — anafilaktoid reaksiyonlar geliştirme riski; sülfat dekstranları kullanan LDL aferez prosedüründen önce, alerjenlerle eşzamanlı duyarsızlaştırıcı tedavi (Örneğin, vintage zehiri) böbrek nakli sonrası durum (klinik veri eksikliği).
WHO yan etkilerinin sınıflandırılması: çok sık - ≥1 / 10; genellikle - ≥1 / 100 ila <1/10; seyrek olarak - ≥1 / 1000'den <1/100'e; nadiren - ≥1 / 10000'den <1/1000'e; çok nadiren ulaşılabilir - <1/1000.
Her grupta, şiddetlerini azaltmak için istenmeyen etkiler sunulmaktadır.
Dolaşım ve lenfatik sistemden: çok nadiren - glukoz-6-fosfat dehidrojenaz konjenital eksikliği olan hastalarda lökopeni / nötropeni, agranülositoz, panzitopeni, trombositopeni, hemolitik anemi, hemoglobin ve hematokrit konsantrasyonunda azalma.
Bağışıklık sisteminin yanından: seyrek - ürtiker.
Metabolik bozukluklar: seyrek olarak - vücut ağırlığında bir artış, vücut ağırlığında bir azalma; çok nadiren - hiperglisemi; frekans bilinmiyor - hipoglisemi.
Sinir sisteminin yanından: sık - uyuşukluk, baş dönmesi, baş ağrısı, pastezia, baş dönmesi; seyrek olarak - uykusuzluk, ruh hali değişkenliği, uyku bozukluğu, titreme, hipestazi; çok nadiren - periferik nöropati, karışıklık.
Duyuların yanından: sık - görme bozuklukları, kulak çınlaması.
MSS'nin yanından: sık sık - kalp atışı hissi, Yüzün derisine kan “sopa”, kan basıncında belirgin bir azalma; seyrek bayılma; nadiren - göğüs ağrısı; çok nadiren - anjina pektoris, miyokard enfarktüsü, muhtemelen yüksek risk altındaki hastalarda kan basıncında aşırı bir düşüş nedeniyle, aritmi (dahil. h. bradikardi, ventriküler taşikardi ve titreyen aritmi), inme, muhtemelen yüksek riskli hastalarda kan basıncında aşırı bir düşüş nedeniyle, vaskülit.
Solunum sisteminden: sık sık - nefes darlığı, öksürük; seyrek olarak - rinit, bronkospazm; çok nadiren - eozinofilik pnömoni.
Sindirim sisteminden: sıklıkla - karın ağrısı, bulantı, kusma, hazımsızlık, ishal, kabızlık; seyrek olarak - oral mukozanın kuruluğu, tat algısının bozulması, dışkılama ritminde değişiklik; çok nadiren - pankreatit, hiperplazi desen, gastrit, hepatit, kollektik sarılık, sitolitik veya kolestatik.
Cildin yanından: sık - cilt kaşıntısı, deri döküntüsü; seyrek olarak - yüzün anjiyonörotik şişmesi, uzuvlar, dudaklar, mukoza zarları, dil, ses kıvrımları ve / veya gırtlak, alopesi, hemorajik döküntü, ışığa duyarlılık, artan terleme; çok nadiren - Quinket, multiform eritem, sindrom.
Kas-iskelet sistemi tarafından: sık - kas krampları; seyrek - artralji, kas ağrısı, sırt ağrısı.
Üriner sistemden: seyrek - idrara çıkma, niktüri, hızlı idrara çıkma, böbrek yetmezliği; çok nadiren - akut böbrek yetmezliği.
Üreme sisteminden: seyrek olarak - iktidarsızlık, jinekomasti.
Diğer: sıklıkla - periferik ödem, asteni, artan yorgunluk; seyrek olarak - göğüs ağrısı, halsizlik.
Laboratuvar göstergeleri: nadiren - bilirubin konsantrasyonunda bir artış; çok nadiren - karaciğer transaminazlarının aktivitesinde bir artış (ACT, ALT) (çoğunlukla - kolestaz ile kombinasyon halinde); sıklığı bilinmemektedir - kan serumunda üre ve kreatinin konsantrasyonunda bir artış.
Amlodipin hakkında ek veriler: BKK kullanılırken ekstrapiramid sendromu vakaları bildirilmiştir
Dalnev ilacının aşırı dozu hakkında bilgi® yok.
Perindopril
Perindopril doz aşımı verileri sınırlıdır.
Belirtiler : kan basıncı, şok, su-elektrolit bozuklukları, böbrek yetmezliği, akciğerlerin hiperventilasyonu, taşikardi, kalp atışı hissi, bradikardi, baş dönmesi, anksiyete ve öksürükte belirgin bir azalma.
Tedavi: acil önlemler ilacın vücuttan çıkarılmasına gelir - mideyi yıkar ve / veya aktif karbonu daha sonra KİK'nin restorasyonu ile atar
Kan basıncında belirgin bir azalma ile, hasta yükseltilmiş bacaklarla sırtta “yalan söyleme” pozisyonuna aktarılmalıdır, gerekirse CCS'yi geri yüklemek için önlemler alınmalıdır (örneğin, içinde / içinde% 0.9 sodyum klorür çözeltisi) infüzyon). Katekolaminlerin sokulması / sokulması da mümkündür. Hemodiyaliz ile perindopril'i sistemik kan akışından çıkarabilirsiniz. Tedaviye dirençli bradikardi ile yapay bir ritim sürücüsü kurmanız gerekebilir. Genel durumun dinamik kontrolü, kan plazmasındaki kreatinin ve elektrolit konsantrasyonu gereklidir.
Amlodipin
Amlodipin doz aşımı bilgileri sınırlıdır.
Belirtiler : refleks taşikardi ve aşırı periferik vazodilatasyonun olası gelişimi ile kan basıncında belirgin bir azalma (belirli ve kalıcı arteriyel hipotansiyon gelişme riski, h. şok ve ölüm gelişimi ile).
Tedavi: mide lavajı, aktif karbonun amacı (özellikle aşırı dozdan sonraki ilk 2 saat içinde), CCC'nin işlevini korumak, alt ekstremitelerin yüksek pozisyonu, JCC ve diureza kontrolü, semptomatik ve destekleyici tedavi. Damarların tonunu geri kazanmak için - vazodosüratör ajanların kullanımı (kullanımlarında kontrendikasyonların yokluğunda); kalsiyum kanallarının blokajının sonuçlarını ortadan kaldırmak için - bir kalsiyum glukonat çözeltisinin girişinde / girişinde. Hemodiyaliz etkisizdir.
Tonarssa ilacının aşırı dozu hakkında bilgi® yok.
Perindopril
Perindopril doz aşımı verileri sınırlıdır.
Belirtiler : kan basıncı, şok, su-elektrolit bozuklukları, böbrek yetmezliği, akciğerlerin hiperventilasyonu, taşikardi, kalp atışı hissi, bradikardi, baş dönmesi, anksiyete ve öksürükte belirgin bir azalma.
Tedavi: acil önlemler ilacın vücuttan çıkarılmasına gelir - mideyi yıkar ve / veya aktif karbonu daha sonra KİK'nin restorasyonu ile atar
Kan basıncında belirgin bir azalma ile, hasta yükseltilmiş bacaklarla sırtta “yalan söyleme” pozisyonuna aktarılmalıdır, gerekirse CCS'yi geri yüklemek için önlemler alınmalıdır (örneğin, içinde / içinde% 0.9 sodyum klorür çözeltisi) infüzyon). Katekolaminlerin sokulması / sokulması da mümkündür. Hemodiyaliz ile perindopril'i sistemik kan akışından çıkarabilirsiniz. Tedaviye dirençli bradikardi ile yapay bir ritim sürücüsü kurmanız gerekebilir. Genel durumun dinamik kontrolü, kan plazmasındaki kreatinin ve elektrolit konsantrasyonu gereklidir.
Amlodipin
Amlodipin doz aşımı bilgileri sınırlıdır.
Belirtiler : refleks taşikardi ve aşırı periferik vazodilatasyonun olası gelişimi ile kan basıncında belirgin bir azalma (belirli ve kalıcı arteriyel hipotansiyon gelişme riski, h. şok ve ölüm gelişimi ile).
Tedavi: mide lavajı, aktif karbonun amacı (özellikle aşırı dozdan sonraki ilk 2 saat içinde), CCC'nin işlevini korumak, alt ekstremitelerin yüksek pozisyonu, JCC ve diureza kontrolü, semptomatik ve destekleyici tedavi. Damarların tonunu geri kazanmak için - vazodosüratör ajanların kullanımı (kullanımlarında kontrendikasyonların yokluğunda); kalsiyum kanallarının blokajının sonuçlarını ortadan kaldırmak için - bir kalsiyum glukonat çözeltisinin girişinde / girişinde. Hemodiyaliz etkisizdir.
Perindopril
APF inhibitörü. APF veya Kininaz II, aniyotenzen I'i vazodozuröz bir maddeye dönüştüren bir ekzopeptidazdır - aniyotensin II, ayrıca APF, vazodilatör etkisi olan bradikininini aktif olmayan bir hektapeptide yok eder. APF aktivitesinin baskılanması, aniyotenzin II'de bir azalmaya, kan plazmasındaki renin aktivitesinde bir artışa ve aldosteron salgılanmasının zayıflamasına yol açar. APF ayrıca bradikininini yok ettiğinden, APF'nin baskılanması kalikrein-kinin sisteminin aktivitesinin artmasına neden olur.
Perindopril, aktif metaboliti perindoprilat yoluyla etki eder. Diğer metabolitlerin APF üzerinde inhibitör etkisi yoktur in vitro Perindopril, herhangi bir arteriyel hipertansiyon (AG) için terapötik bir etkiye sahiptir, bu da “yalan” ve “kal” konumunda cAD ve dAD'yi azaltır.
OPSF'yi azaltır, MSS'yi değiştirmeden periferik kan akışının artmasına neden olur
Renal kan akışı artma eğilimindeyken, karışık filtrasyon hızı (SKF) değişmez.
Hipotensif etki, perindoprilin içe doğru tek bir alımından 4-6 saat sonra maksimuma ulaşır ve 24 saat devam eder. Tek bir içe alımdan 24 saat sonra hipotensif etki, maksimum hipotensif etkinin yaklaşık% 87-100'üdür.
Kan basıncında bir azalma hızla gelişmektedir. Terapötik etki, tedavinin başlamasından itibaren 1 aydan daha kısa bir sürede ortaya çıkar ve taşikardi eşlik etmez.
Tedavinin sona ermesi “iptal” sendromunun gelişmesine yol açmaz.
Perindopril vasküler genişleyen bir etkiye sahiptir, büyük arterlerin elastikiyetini ve küçük arterlerin vasküler duvarının yapısını geri kazanmaya yardımcı olur ve ayrıca sol ventrikülün hipertrofisini azaltır.
Amlodipin
Türev dihidropiridin - BKK, antianjinal ve hipotensitif bir etkiye sahiptir. Amlodipin, kalsiyum iyonlarının kardiyomiyositlere ve vasküler duvarın düz kas hücrelerine trans-membran geçişini inhibe eder. Amlodipin genel iskemik yükü iki işlemle azaltır:
- periferik arteriyollerin genişlemesine neden olarak OPS'yi azaltır (son yükleme). MSS değişmediği için miyokardiyal oksijen ihtiyacı azalır;
- hem iskemik hem de bozulmamış bölgelerde koroner arterlerin ve arteriyollerin genişlemesine neden olur. Dilatasyonları, vazospastik anjina pektoris (Prinzmetal angina pektoris veya varyant anjina pektoris) olan hastalarda miyokardiyuma oksijen akışını arttırır.
Doza bağlı uzun bir hipotensitif etkiye sahiptir. Hipotensif etki, damarların düz kasları üzerindeki doğrudan vazodilatör etkiden kaynaklanır. Arteriyel hipertansiyon ile, tek bir doz 24 saat boyunca kan basıncında klinik olarak anlamlı bir azalma sağlar (hastanın “sol” ve “eyaletler” konumunda). Amlodipin randevusunda ortostatik hipotansiyon oldukça nadirdir. Sol ventrikülün salınım fraksiyonunda bir azalmaya neden olmaz.
Sol ventrikülün miyokardiyal miyokardının hipertrofi derecesini azaltır. Miyokardın büzülmesini ve iletkenliğini etkilemez, NSS'de refleks artışına neden olmaz, trombositlerin toplanmasını yavaşlatır, top filtreleme hızını arttırır, zayıf atriüretik etkiye sahiptir. Diyabetik nefropati ile mikroalbüminüri şiddeti artmaz. Metabolizma ve kan plazma lipitlerinin konsantrasyonu üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi yoktur ve bronşiyal astımı, diabetes mellitus ve gut hastalarının tedavisinde kullanılabilir. 6-10 saat sonra kan basıncında önemli bir azalma gözlenir, etkinin süresi 24 saattir.
Dalnev ilacı kullanılırken amlodipin ve perindopril emilim miktarı® monopreparat kullanırken bundan önemli ölçüde farklı değildir.
Perindopril
İçeri girdikten sonra perindopril hızla emilir ve C'ye ulaşırmak 1 saat boyunca kan plazmasında. T1/2 kan plazması perindopril yaklaşık 1 saattir.
Perindopril'in farmakolojik aktivitesi yoktur, bir prolecurity'dir. İçeri alınan toplam perindopril miktarının yaklaşık% 27'si kan dolaşımına aktif metabolit - perindoprilat şeklinde girer. Perindoprilata ek olarak, farmakolojik aktivitesi olmayan başka bir 5 metabolit oluşur.
Cmak kan plazmasındaki perindoprilata içe doğru alındıktan 3-4 saat sonra ulaşılır.
Yeme perindoprilin biyoyararlanımını azaltır, bu nedenle ilaç yemekten önce günde bir kez, sabahları alınmalıdır. Kan plazmasındaki perindopril konsantrasyonunun doz değerine doğrusal bir bağımlılığı vardır.
Vd serbest perindoprilat yaklaşık 0.2 l / kg'dır. Perindoprilatın kan plazma proteinleri (esas olarak APF ile) ilişkisi% 20'dir ve konsantrasyonuna bağlıdır. Perindoprilat böbrekler tarafından atılır, T1/2 bağlanmamış fraksiyon yaklaşık 17: 00'dır., yani Css aldıktan sonra 4 gün içinde ulaştı.
Perindoprilatın çıkarılması yaşlı hastalarda ve kalp ve böbrek yetmezliği olan hastalarda yavaşlar, bu nedenle bu tür hastaların izlenmesi kan plazmasındaki kreatinin ve potasyum konsantrasyonunun düzenli olarak izlenmesini içermelidir.
Perindoprilat diyalizi 70 ml / dakikadır.
Sirozlu hastalarda perindoprilin farmakokinetiği değişir: karaciğer klerensi 2 kat azalır, ancak oluşan perindoprit miktarı azalmaz, bu nedenle doz düzeltmesi gerekli değildir.
Amlodipin
Terapötik dozlarda alındığında iyi emilir ve C'ye ulaşırmak 6-12 saat sonra kan plazmasında. Mutlak biyoyararlanım% 64-80'dir. Vd - yaklaşık 21 l / kg. Yeme, amlodipinin biyoyararlanımını etkilemez. Araştırma in vitro dolaşan amlodipinin yaklaşık% 97.5'inin kan plazma proteinleri ile ilişkili olduğunu gösterdi.
T sonu1/2 kan plazmasından - 35-50 saat, bu da ilacı günde bir kez almanızı sağlar. Amlodipin, aktif olmayan metabolitlerin oluşumu ile karaciğerde metabolize edilir. Kabul edilen dozun yaklaşık% 60'ı böbrekler tarafından görüntülenir,% 10 - değişmez.
Yaşlı hastalar. Tmak kan plazmasında yaşlı hastalarda ve gençlerde aynı. Yaşlı hastalarda amlodipin klerensini azaltma eğilimi vardır, bu da EAA'da bir artışa eşlik eder. Yaşlı hastalar için önerilen doz rejimi, genç yaştaki hastalar için olanla aynıdır, ancak doz artışı dikkatle yapılmalıdır.
Pediatrik başarısızlık. T1/2 amlodipin, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda uzar.
Tonarssa ilacı kullanılırken amlodipin ve perindopril emilim miktarı® monopreparat kullanırken bundan önemli ölçüde farklı değildir.
Perindopril
İçeri girdikten sonra perindopril hızla emilir ve C'ye ulaşırmak 1 saat boyunca kan plazmasında. T1/2 kan plazması perindopril yaklaşık 1 saattir.
Perindopril'in farmakolojik aktivitesi yoktur, bir prolecurity'dir. İçeri alınan toplam perindopril miktarının yaklaşık% 27'si kan dolaşımına aktif metabolit - perindoprilat şeklinde girer. Perindoprilata ek olarak, farmakolojik aktivitesi olmayan başka bir 5 metabolit oluşur.
Cmak kan plazmasındaki perindoprilata içe doğru alındıktan 3-4 saat sonra ulaşılır.
Yeme perindoprilin biyoyararlanımını azaltır, bu nedenle ilaç yemekten önce günde bir kez, sabahları alınmalıdır. Kan plazmasındaki perindopril konsantrasyonunun doz değerine doğrusal bir bağımlılığı vardır.
Vd serbest perindoprilat yaklaşık 0.2 l / kg'dır. Perindoprilatın kan plazma proteinleri (esas olarak APF ile) ilişkisi% 20'dir ve konsantrasyonuna bağlıdır. Perindoprilat böbrekler tarafından atılır, T1/2 bağlanmamış fraksiyon yaklaşık 17: 00'dır., yani Css aldıktan sonra 4 gün içinde ulaştı.
Perindoprilatın çıkarılması yaşlı hastalarda ve kalp ve böbrek yetmezliği olan hastalarda yavaşlar, bu nedenle bu tür hastaların izlenmesi kan plazmasındaki kreatinin ve potasyum konsantrasyonunun düzenli olarak izlenmesini içermelidir.
Perindoprilat diyalizi 70 ml / dakikadır.
Sirozlu hastalarda perindoprilin farmakokinetiği değişir: karaciğer klerensi 2 kat azalır, ancak oluşan perindoprit miktarı azalmaz, bu nedenle doz düzeltmesi gerekli değildir.
Amlodipin
Terapötik dozlarda alındığında iyi emilir ve C'ye ulaşırmak 6-12 saat sonra kan plazmasında. Mutlak biyoyararlanım% 64-80'dir. Vd - yaklaşık 21 l / kg. Yeme, amlodipinin biyoyararlanımını etkilemez. Araştırma in vitro dolaşan amlodipinin yaklaşık% 97.5'inin kan plazma proteinleri ile ilişkili olduğunu gösterdi.
T sonu1/2 kan plazmasından - 35-50 saat, bu da ilacı günde bir kez almanızı sağlar. Amlodipin, aktif olmayan metabolitlerin oluşumu ile karaciğerde metabolize edilir. Kabul edilen dozun yaklaşık% 60'ı böbrekler tarafından görüntülenir,% 10 - değişmez.
Yaşlı hastalar. Tmak kan plazmasında yaşlı hastalarda ve gençlerde aynı. Yaşlı hastalarda amlodipin klerensini azaltma eğilimi vardır, bu da EAA'da bir artışa eşlik eder. Yaşlı hastalar için önerilen doz rejimi, genç yaştaki hastalar için olanla aynıdır, ancak doz artışı dikkatle yapılmalıdır.
Pediatrik başarısızlık. T1/2 amlodipin, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda uzar.
- Hipotansif kombinasyon maddesi (anjiyotensin-enine enzim inhibitörü + "yavaş" kalsiyum kanallarının blokeri) [Kombinasyonlarda APF inhibitörleri]
- Hipotansif kombinasyon maddesi (anjiyotensin-enine enzim inhibitörü + "yavaş" kalsiyum kanallarının blokeri) [Kombinasyonlarda salzium kanal blokerleri]
Perindopril
Eşzamanlı uygulama önerilmez
Potasyum tasarrufu sağlayan diüretikler, potasyum preparatları veya yenilebilir tuz için potasyum içeren ikameler: kan serumundaki potasyum içeriğinin normal sınırlar içinde kalmasına rağmen, bazı hastalarda perindopril kullanılırken hiperkalemi görülebilir. Potasyum tasarrufu sağlayan diüretikler (ör. spironolakton, triamter veya amilorid), yenilebilir tuz için potasyum preparatları veya potasyum ikameleri, kan plazmasındaki potasyum içeriğinde önemli bir artışa yol açabilir, bu nedenle APF inhibitörleri ile aynı anda kullanılması önerilmez. Eşzamanlı tedavi gerekliyse (doğrulanmış hipokalemi durumunda), dikkatli olunmalı ve kan plazmasındaki potasyum içeriğinin ve EKG parametrelerinin düzenli olarak izlenmesi gerekir.
Lityum preparatları: lityum preparatlarının ve APF inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı ile, kan serumundaki lityum konsantrasyonunda geri dönüşümlü bir artış ve buna bağlı toksik etkiler kaydedildi. Perindopril ve lityum preparatları ile eşzamanlı tedavi önerilmez. Bu tür bir kombinasyon tedavisi gerekiyorsa, kan plazmasındaki lityum konsantrasyonunun düzenli kontrolü altında yapılmalıdır.
Estramustin : eşzamanlı kullanıma, anjiyonörotik ödem gelişme riski artar.
Özel bakım gerektiren eşzamanlı kullanım
NPVS, dahil. H. TsOG-2 inhibitörleri, yüksek dozlarda (günde 3 g'dan fazla) asetilsalisilik asit ve seçici olmayan NPV'ler: NPV'lerin kullanımı APF inhibitörlerinin diüretik, atriüretik ve hipotansif etkisinde bir azalmaya yol açabilir. APF ve NSAID inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı, özellikle böbrek fonksiyonlarında azalma olan hastalarda akut böbrek yetmezliğinin gelişimi ve kan serumunun potasyum içeriğinde bir artış da dahil olmak üzere böbrek fonksiyonlarında bozulmaya yol açabilir. Bu kombinasyon uygulanırken, özellikle yaşlı hastalarda dikkatli olunmalıdır. Bu durumda, hastaların sıvı kaybını telafi etmesi, hem başlangıçta hem de tedavi sürecinde böbreklerin işlevini dikkatlice izlemesi gerekir.
Hipoglisemik ilaçlar (yutma ve / veya insülin için hipoglisemik ilaçlar): APF inhibitörlerinin kullanımı, diyabetli hastalarda insülinin veya sülfonil üre türevinin hipoglisemik etkisini artırabilir.
Hipoglisemi ataklarının gelişimi çok nadirdi (glikoz toleransında bir artış olabilir ve bu da insülin ihtiyacında bir azalmaya yol açabilir).
Dikkat gerektiren eşzamanlı uygulama
Diüretikler (tiazid ve döngü): diüretik alan hastalarda, özellikle sıvı ve / veya elektrolitler aşırı derecede geri çekildiğinde, APF inhibitörlerinin kullanımının başlangıcında kan basıncında önemli bir azalma gözlenebilir. Arteriyel hipotansiyon gelişme riski, diüretiklerin iptal edilmesi, tedaviye başlamadan önce sıvı ve / veya sofra tuzu tüketiminin artırılması, tedaviye daha kademeli bir artışla düşük dozlarda perindopril ile başlanmasıyla azaltılabilir.
Semptomimetiki: sempozyumlar APF inhibitörlerinin hipotensitif etkisini zayıflatabilir.
Altın müstahzarları : altın preparatları (sodyum aurotiomalat) ve perindopril dahil APF inhibitörleri ile eşzamanlı enjekte tedavisi alan hastalarda, nitrat benzeri reaksiyonlar (yüzün cildine kan akıları, bulantı, kusma ve kan basıncında azalma) nadiren not edilir.
Allopurinol, sitostatik ve immünosüpresif ajanlar, GKS (sistemik kullanımlı) ve prokineamid: APF inhibitörleri ile eşzamanlı kullanıma, lökopeni riski artabilir.
Genel anestezi anlamına gelir: APF inhibitörlerinin ve genel anestezinin eşzamanlı kullanımı hipotansif etkide artışa neden olabilir.
Amlodipin
Eşzamanlı uygulama önerilmez
Dantrolen (girişte / girişte): verapamil ve dantrolen (in / c) uygulandıktan sonra yapılan hayvan deneylerinde, ventriküler fibrilasyon ve hiperkalemi ile ilişkili kardiyovasküler yetmezlik vakaları gözlenmiştir. Hiperkalemi gelişme riski göz önüne alındığında, amlodipin ve dentrolenin eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.
Özel bakım gerektiren eşzamanlı kullanım
CYP3A4 indükleyicileri (frampisin, delikli Fizikinler, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, fosfenitoin, primedon gibi antikonvülsan ilaçlar): karaciğerdeki metabolizmasındaki bir artış nedeniyle amlodipinin plazma konsantrasyonunu azaltmak mümkündür. Amlodipin ve mikrozomal oksidasyon indükleyicileri kullanılırken dikkatli olunmalı ve gerekirse amlodipin dozunu ayarlayın.
İzoporsement CYP3A4'ün (taz inhibitörleri, azot antifungal ilaçlar (itrakonazol ve ketokonazol), kırmızı kanmikin ve klaritromisin, verapamil ve diltiazem gibi makrolidler: güçlü ve orta derecede inhibitörleri: amlodipinin plazma konsantrasyonunu arttırmak ve özellikle yaşlı hastalarda yan etki geliştirme riskini arttırmak mümkündür. Aynı anda kullanıldığında dikkatli olunmalı ve gerekirse amlodipin dozunu ayarlayın.
Dikkat gerektiren eşzamanlı uygulama
XSN'de kullanılan β-adrenoblokatör (bisoprolol, metoprolol) ve a- ve β-adrenoblokatör oyulmuşilenin eşzamanlı kullanımı: kontrolsüz veya gizli akan CNN'li hastalarda (negatif inotropik etkiyi arttıran) arteriyel hipotansiyon gelişme ve CNN seyrini kötüleştirme riskini artırır. Ek olarak, β-adrenoblokatörler, eşlik eden CNN'nin arka planına karşı aşırı refleksi sempatik aktivasyonu azaltabilir
Aşağıdaki ilaçların amlodipin ile etkileşimi yoktur:
- amlodipin ve simetidin eşzamanlı kullanımı ile amlodipinin farmakokinetik parametreleri değişmedi;
- amlodipin ve sildenafil'in eşzamanlı kullanımı ile, ilaçların her birinin hipotansif etkisinde bir artış olmamıştır.
Greyfurt Suyu: Tek bir doz amlodipin (10 mg içe) ile birlikte 240 ml greyfurt suyu almanın amlodipinin farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkisi olmamıştır.
Amlodipin, aşağıdaki ilaçların farmakokinetiğini etkilemez:
- atorvastatin: 80 mg'lık bir dozda atorvastatin ile kombinasyon halinde tekrarlanan 10 mg amlodipin dozlarının alınması, atorvastatinin denge farmakokinetik parametrelerinde önemli bir değişikliğe yol açmaz;
- digoksin: amlodipin ve digoksinin eşzamanlı kullanımına, sağlıklı gönüllülerde kan serumunda digoksin konsantrasyonunda ve digoksin renal kirenlerinde bir değişiklik eşlik etmez;
- warfarin: warfarin alan sağlıklı erkek gönüllüler için amlodipin ilavesi, warfarin nedeniyle PV göstergesindeki değişikliği önemli ölçüde etkilemez;
- siklo-spor: amlodipinin siklosporinin farmakokinetik parametreleri üzerinde önemli bir etkisi yoktur.
Artık uzak®
Özel dikkat gerektiren eşzamanlı uygulama
Bucklofen : hipotensitif etki potansiyeli. ADA kontrolü ve böbrek fonksiyonunun yanı sıra bir amlodipin doz düzeltmesi gereklidir.
Dikkat gerektiren eşzamanlı uygulama
Hipotansif ajanlar (ör. β-adrenoblokatörler) ve vazodilatörler: perindopril ve amlodipinin hipotensitif etkisini arttırmak mümkündür. Aynı anda uygulandığında dikkatli olunmalıdır nitrogliserin, diğer nitratlar veya diğer vazodilatörler ileçünkü kan basıncında ek bir azalma mümkündür.
Kortikosteroidler (mineralokortikosteroidler ve GX), tetrakoaktid: hipotensitif etkinin azaltılması (kortikosteroidlerin bir sonucu olarak sıvı ve sodyum iyonlarında gecikme).
a-adrenoblokatörler (prazosin, alfa-gasin, daxazozin, tamsulosin, terazosin): artan hipotansiyon ve artan ortostatik hipotansiyon riski.
Amifostin: amlodipinin hipotensitif etkisini güçlendirebilir.
Trisiklik antidepresanlar / nöroleptikler / genel anestezi araçları: hipotansiyon etkisinin güçlendirilmesi ve ortostatik hipotansiyon gelişme riskinin artırılması.
Perindopril
Eşzamanlı uygulama önerilmez
Potasyum tasarrufu sağlayan diüretikler, potasyum preparatları veya yenilebilir tuz için potasyum içeren ikameler: kan serumundaki potasyum içeriğinin normal sınırlar içinde kalmasına rağmen, bazı hastalarda perindopril kullanılırken hiperkalemi görülebilir. Potasyum tasarrufu sağlayan diüretikler (ör. spironolakton, triamter veya amilorid), yenilebilir tuz için potasyum preparatları veya potasyum ikameleri, kan plazmasındaki potasyum içeriğinde önemli bir artışa yol açabilir, bu nedenle APF inhibitörleri ile aynı anda kullanılması önerilmez. Eşzamanlı tedavi gerekliyse (doğrulanmış hipokalemi durumunda), dikkatli olunmalı ve kan plazmasındaki potasyum içeriğinin ve EKG parametrelerinin düzenli olarak izlenmesi gerekir.
Lityum preparatları: lityum preparatlarının ve APF inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı ile, kan serumundaki lityum konsantrasyonunda geri dönüşümlü bir artış ve buna bağlı toksik etkiler kaydedildi. Perindopril ve lityum preparatları ile eşzamanlı tedavi önerilmez. Bu tür bir kombinasyon tedavisi gerekiyorsa, kan plazmasındaki lityum konsantrasyonunun düzenli kontrolü altında yapılmalıdır.
Estramustin : eşzamanlı kullanıma, anjiyonörotik ödem gelişme riski artar.
Özel bakım gerektiren eşzamanlı kullanım
NPVS, dahil. H. TsOG-2 inhibitörleri, yüksek dozlarda (günde 3 g'dan fazla) asetilsalisilik asit ve seçici olmayan NPV'ler: NPV'lerin kullanımı APF inhibitörlerinin diüretik, atriüretik ve hipotansif etkisinde bir azalmaya yol açabilir. APF ve NSAID inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı, özellikle böbrek fonksiyonlarında azalma olan hastalarda akut böbrek yetmezliğinin gelişimi ve kan serumunun potasyum içeriğinde bir artış da dahil olmak üzere böbrek fonksiyonlarında bozulmaya yol açabilir. Bu kombinasyon uygulanırken, özellikle yaşlı hastalarda dikkatli olunmalıdır. Bu durumda, hastaların sıvı kaybını telafi etmesi, hem başlangıçta hem de tedavi sürecinde böbreklerin işlevini dikkatlice izlemesi gerekir.
Hipoglisemik ilaçlar (yutma ve / veya insülin için hipoglisemik ilaçlar): APF inhibitörlerinin kullanımı, diyabetli hastalarda insülinin veya sülfonil üre türevinin hipoglisemik etkisini artırabilir.
Hipoglisemi ataklarının gelişimi çok nadirdi (glikoz toleransında bir artış olabilir ve bu da insülin ihtiyacında bir azalmaya yol açabilir).
Dikkat gerektiren eşzamanlı uygulama
Diüretikler (tiazid ve döngü): diüretik alan hastalarda, özellikle sıvı ve / veya elektrolitler aşırı derecede geri çekildiğinde, APF inhibitörlerinin kullanımının başlangıcında kan basıncında önemli bir azalma gözlenebilir. Arteriyel hipotansiyon gelişme riski, diüretiklerin iptal edilmesi, tedaviye başlamadan önce sıvı ve / veya sofra tuzu tüketiminin artırılması, tedaviye daha kademeli bir artışla düşük dozlarda perindopril ile başlanmasıyla azaltılabilir.
Semptomimetiki: sempozyumlar APF inhibitörlerinin hipotensitif etkisini zayıflatabilir.
Altın müstahzarları : altın preparatları (sodyum aurotiomalat) ve perindopril dahil APF inhibitörleri ile eşzamanlı enjekte tedavisi alan hastalarda, nitrat benzeri reaksiyonlar (yüzün cildine kan akıları, bulantı, kusma ve kan basıncında azalma) nadiren not edilir.
Allopurinol, sitostatik ve immünosüpresif ajanlar, GKS (sistemik kullanımlı) ve prokineamid: APF inhibitörleri ile eşzamanlı kullanıma, lökopeni riski artabilir.
Genel anestezi anlamına gelir: APF inhibitörlerinin ve genel anestezinin eşzamanlı kullanımı hipotansif etkide artışa neden olabilir.
Amlodipin
Eşzamanlı uygulama önerilmez
Dantrolen (girişte / girişte): verapamil ve dantrolen (in / c) uygulandıktan sonra yapılan hayvan deneylerinde, ventriküler fibrilasyon ve hiperkalemi ile ilişkili kardiyovasküler yetmezlik vakaları gözlenmiştir. Hiperkalemi gelişme riski göz önüne alındığında, amlodipin ve dentrolenin eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.
Özel bakım gerektiren eşzamanlı kullanım
CYP3A4 indükleyicileri (frampisin, delikli Fizikinler, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, fosfenitoin, primedon gibi antikonvülsan ilaçlar): karaciğerdeki metabolizmasındaki bir artış nedeniyle amlodipinin plazma konsantrasyonunu azaltmak mümkündür. Amlodipin ve mikrozomal oksidasyon indükleyicileri kullanılırken dikkatli olunmalı ve gerekirse amlodipin dozunu ayarlayın.
İzoporsement CYP3A4'ün (taz inhibitörleri, azot antifungal ilaçlar (itrakonazol ve ketokonazol), kırmızı kanmikin ve klaritromisin, verapamil ve diltiazem gibi makrolidler: güçlü ve orta derecede inhibitörleri: amlodipinin plazma konsantrasyonunu arttırmak ve özellikle yaşlı hastalarda yan etki geliştirme riskini arttırmak mümkündür. Aynı anda kullanıldığında dikkatli olunmalı ve gerekirse amlodipin dozunu ayarlayın.
Dikkat gerektiren eşzamanlı uygulama
XSN'de kullanılan β-adrenoblokatör (bisoprolol, metoprolol) ve a- ve β-adrenoblokatör oyulmuşilenin eşzamanlı kullanımı: kontrolsüz veya gizli akan CNN'li hastalarda (negatif inotropik etkiyi arttıran) arteriyel hipotansiyon gelişme ve CNN seyrini kötüleştirme riskini artırır. Ek olarak, β-adrenoblokatörler, eşlik eden CNN'nin arka planına karşı aşırı refleksi sempatik aktivasyonu azaltabilir
Aşağıdaki ilaçların amlodipin ile etkileşimi yoktur:
- amlodipin ve simetidin eşzamanlı kullanımı ile amlodipinin farmakokinetik parametreleri değişmedi;
- amlodipin ve sildenafil'in eşzamanlı kullanımı ile, ilaçların her birinin hipotansif etkisinde bir artış olmamıştır.
Greyfurt Suyu: Tek bir doz amlodipin (10 mg içe) ile birlikte 240 ml greyfurt suyu almanın amlodipinin farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkisi olmamıştır.
Amlodipin, aşağıdaki ilaçların farmakokinetiğini etkilemez:
- atorvastatin: 80 mg'lık bir dozda atorvastatin ile kombinasyon halinde tekrarlanan 10 mg amlodipin dozlarının alınması, atorvastatinin denge farmakokinetik parametrelerinde önemli bir değişikliğe yol açmaz;
- digoksin: amlodipin ve digoksinin eşzamanlı kullanımına, sağlıklı gönüllülerde kan serumunda digoksin konsantrasyonunda ve digoksin renal kirenlerinde bir değişiklik eşlik etmez;
- warfarin: warfarin alan sağlıklı erkek gönüllüler için amlodipin ilavesi, warfarin nedeniyle PV göstergesindeki değişikliği önemli ölçüde etkilemez;
- siklo-spor: amlodipinin siklosporinin farmakokinetik parametreleri üzerinde önemli bir etkisi yoktur.
Tonarssa®
Özel dikkat gerektiren eşzamanlı uygulama
Bucklofen : hipotensitif etki potansiyeli. ADA kontrolü ve böbrek fonksiyonunun yanı sıra bir amlodipin doz düzeltmesi gereklidir.
Dikkat gerektiren eşzamanlı uygulama
Hipotansif ajanlar (ör. β-adrenoblokatörler) ve vazodilatörler: perindopril ve amlodipinin hipotensitif etkisini arttırmak mümkündür. Aynı anda uygulandığında dikkatli olunmalıdır nitrogliserin, diğer nitratlar veya diğer vazodilatörler ileçünkü kan basıncında ek bir azalma mümkündür.
Kortikosteroidler (mineralokortikosteroidler ve GX), tetrakoaktid: hipotensitif etkinin azaltılması (kortikosteroidlerin bir sonucu olarak sıvı ve sodyum iyonlarında gecikme).
a-adrenoblokatörler (prazosin, alfa-gasin, daxazozin, tamsulosin, terazosin): artan hipotansiyon ve artan ortostatik hipotansiyon riski.
Amifostin: amlodipinin hipotensitif etkisini güçlendirebilir.
Trisiklik antidepresanlar / nöroleptikler / genel anestezi araçları: hipotansiyon etkisinin güçlendirilmesi ve ortostatik hipotansiyon gelişme riskinin artırılması.