Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.06.2023
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
postmenopozda kadınlarda östrojen eksikliği semptomlarının tedavisi;
osteoporozu önlemek için kullanılan diğer ilaç gruplarının kırık ve intoleransı riski yüksek olan postmenopozdaki kadınlarda osteoporozun önlenmesi.
postmenopozda kadınlarda östrojen eksikliği semptomlarının tedavisi;
osteoporozu önlemek için kullanılan diğer ilaç gruplarının kırık ve intoleransı riski yüksek olan postmenopozdaki kadınlarda osteoporozun önlenmesi.
Внутрь. Таблетки необходимо проглатывать, запивая водой, предпочтительно в одно и то же время суток.
Препарат Ледибон® следует принимать по истечении 12 мес после последней естественной менструации. Если препарат Ледибон® начать принимать раньше указанного срока, то увеличивается вероятность нерегулярных кровянистых выделений/кровотечений из влагалища. Перед началом приема препарата Ледибон® следует исключить злокачественные новообразования органов репродуктивной системы, независимо от того, принимает женщина другой препарат заместительной гормонотерапии (ЗГТ) или нет, особенно в случае появления кровянистых выделений из половых путей.
Доза препарата — 1 табл./сут.
Коррекция дозы с учетом возраста не требуется.
Блистеры с препаратом Ледибон® маркированы днями недели. Следует начать прием препарата с таблетки, отмеченной текущим днем. Например, если день приема совпадает с понедельником, то необходимо принять таблетку, отмеченную понедельником, из верхнего ряда блистера. Далее принимать таблетки согласно дням недели. Из следующего блистера таблетки принимаются без пропусков и перерывов. Не допускать пропуска в приеме препарата при смене блистера или упаковки.
При лечении препаратом Ледибон® нет необходимости добавлять гестагенсодержащие препараты.
Если пропущен прием очередной таблетки, дальнейшая тактика зависит от времени опоздания запланированного приема. Если с момента пропуска таблетки прошло меньше 12 ч, необходимо принять пропущенную таблетку, как можно скорее. Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 ч, следует пропустить прием и принять следующую таблетку в обычное время.
Не рекомендуется принимать 2 табл. одновременно для восполнения пропущенной дозы.
Переход с циклического или непрерывного режима приема препарата для ЗГТ на тиболон
При переходе с циклического режима приема препарата для ЗГТ лечение препаратом Ледибон® необходимо начинать на следующий день после завершения предыдущей схемы лечения. В случае перехода с непрерывного режима приема комбинированного препарата для ЗГТ лечение можно начинать в любое время.
Внутрь. Таблетки необходимо проглатывать, запивая водой, предпочтительно в одно и то же время суток.
Препарат Tobe® следует принимать по истечении 12 мес после последней естественной менструации. Если препарат Tobe® начать принимать раньше указанного срока, то увеличивается вероятность нерегулярных кровянистых выделений/кровотечений из влагалища. Перед началом приема препарата Tobe® следует исключить злокачественные новообразования органов репродуктивной системы, независимо от того, принимает женщина другой препарат заместительной гормонотерапии (ЗГТ) или нет, особенно в случае появления кровянистых выделений из половых путей.
Доза препарата — 1 табл./сут.
Коррекция дозы с учетом возраста не требуется.
Блистеры с препаратом Tobe® маркированы днями недели. Следует начать прием препарата с таблетки, отмеченной текущим днем. Например, если день приема совпадает с понедельником, то необходимо принять таблетку, отмеченную понедельником, из верхнего ряда блистера. Далее принимать таблетки согласно дням недели. Из следующего блистера таблетки принимаются без пропусков и перерывов. Не допускать пропуска в приеме препарата при смене блистера или упаковки.
При лечении препаратом Tobe® нет необходимости добавлять гестагенсодержащие препараты.
Если пропущен прием очередной таблетки, дальнейшая тактика зависит от времени опоздания запланированного приема. Если с момента пропуска таблетки прошло меньше 12 ч, необходимо принять пропущенную таблетку, как можно скорее. Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 ч, следует пропустить прием и принять следующую таблетку в обычное время.
Не рекомендуется принимать 2 табл. одновременно для восполнения пропущенной дозы.
Переход с циклического или непрерывного режима приема препарата для ЗГТ на тиболон
При переходе с циклического режима приема препарата для ЗГТ лечение препаратом Tobe® необходимо начинать на следующий день после завершения предыдущей схемы лечения. В случае перехода с непрерывного режима приема комбинированного препарата для ЗГТ лечение можно начинать в любое время.
bir aktif maddeye veya ilacın herhangi bir yardımcı maddesine karşı aşırı duyarlılık tesis etmiştir;
son adetten bir yıldan az bir süre sonra;
teşhis edildi (dahil. meme kanseri veya şüphesi;
teşhis edilen (anamnez dahil) malign östrojene bağımlı tümörler (ör. endometriyal kanser) veya bunların şüphesi;
belirsiz etiyoloji vajinasından kanama;
tedavi edilmemiş endometriyal hiperplazi;
şu anda veya anamnezde tromboz (venöz veya arteriyel) ve tromboembolizm (dahil. tromboz ve derin ven tromboflebit, pulmoner trombombomolia, miyokard enfarktüsü, iskemik veya hemorajik serebrovasküler bozukluklar);
teşhis edilen trombofilik durumlar (ör. protein C eksikliği, protein S veya antitrombin III) (bkz. "Özel talimatlar");
trombozdan önceki durumlar (dahil. geçici iskemik ataklar, anjina pektoris), şu anda veya tarihte;
venöz veya arteriyel tromboz gelişimi için eksprese edilmiş veya çok sayıda risk faktörü (dahil. atriyal fibrilasyon, kalbin kapak aparatının karmaşık lezyonları ve substrat bakteriyel endokardit; kontrolsüz arteriyel hipertansiyon; uzun süreli immobilizasyon ile birlikte genişletilmiş cerrahi müdahale; geniş yaralanma; obezite (vücut kitle indeksi> 30 kg / m2), 35 yaş üstü sigara içmek);
dekompansasyon aşamasında kardiyovasküler yetmezlik;
akut karaciğer hastalığı veya anamnezde karaciğer hastalığı, bundan sonra karaciğer fonksiyon göstergeleri normale dönmedi;
karaciğer yetmezliği;
karaciğerin malign veya iyi huylu tümörü (dahil. karaciğer adenomu) şu anda veya tarihte;
porfiri;
önceki hamilelik sırasında veya anamnezde hormonal kontraseptifler kullanıldığında ortaya çıkan otoskleroz;
nadir kalıtsal hastalıklar: galaktoz intoleransı, Lappa laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu;
gebelik;
emzirme dönemi.
Dikkatli
Hamilelik veya önceki hormon tedavisi sırasında şu anda mevcut olan, daha önce gözlemlenen ve / veya şiddetlenen aşağıdaki durumlardan / hastalıklardan herhangi biri varsa, hasta bir doktor tarafından yakından izlenmelidir. Bu koşullar / hastalıklar şunları içerir:
leiomioma (uterine fibroma) ve / veya endometriozis;
dekompansasyon belirtisi olmadan kardiyovasküler yetmezlik;
östrojene bağımlı tümörler için risk faktörlerinin varlığı (örneğin, yakın ailede meme kanseri varlığı (anne, kız kardeşler);
kontrollü arteriyel hipertansiyon;
kan kolesterol konsantrasyonunda artış;
karbonhidrat metabolizma bozuklukları, hem varlığında hem de komplikasyon yokluğunda diabetes mellitus;
safra taşı hastalığı;
migren veya şiddetli baş ağrısı;
sistem kırmızı lupus;
anamnezde hiperplazi endometrisi;
epilepsi;
bronşiyal astım;
böbrek yetmezliği;
gebelik dışı otoskleroz veya hormonal kontraseptiflerin daha önce kullanılması.
Bu koşulların / hastalıkların tibolon tedavisi sırasında tekrarlanabilir veya şiddetlendirilebileceği akılda tutulmalıdır.
Bu bölümde 21 plasebo kontrollü çalışma sırasında kaydedilen istenmeyen etkiler açıklanmaktadır (“Tibolonun osteoporozlu postmenopozda kadınlarda yeni vertebral kırıkların sıklığı üzerindeki etkisinin değerlendirilmesi” çalışması dahil) ([Tibolon ile Kırıklara Uzun Süreli Müdahale (LIFT) terapötik dozlar (1.25 veya 2.5 mg) tibolon alan 4079 kadının ve plasebo alan 3476 kadının katılımıyla. Bu çalışmalarda tedavi süresi 2 ay ile 4.5 yıl arasında değişmektedir. Aşağıda, tibolon tedavisinde plasebo kullanıldığından istatistiksel olarak güvenilir bir şekilde meydana gelen istenmeyen etkiler bulunmaktadır.
Tablo 1
Tibolon'un yan etkileri (2.5 mg)
| Sistem organik sınıfı | Yan reaksiyonların sıklığı | |
| Genellikle - ≥% 1 ve <% 10 | Nadiren - ≥% 0.1 ve <% 1 | |
| LCD'nin yanından | Alt karın ağrısı | |
| Deriden ve deri altı dokusundan | Saç büyümesinin güçlendirilmesi, h. yüzünde | Akne |
| Üreme sisteminden ve meme bezlerinden | Vajinadan bölümler, endometriyumun kalınlaşması, kan-gergin akıntısı veya vajinadan kanama, meme ağrısı, genital kaşıntı, kandidosik vulvovajinit, pelvik ağrı, servikal displazi, vulvovajinit | Mikoz, meme yükleme, ağrı |
| Laboratuvar ve alet verileri | Vücut ağırlığında artış, servikal smear sonuçlarının sapmaları * | |
* Servikal epitelyumun sitolojik özelliklerinin normal değerlerinden sapma.
Yan etkilerin çoğu hafifti. Ledibon ilacı alınırken servikal patoloji (serviks kanseri) vakalarının sayısı artmadı® plasebo ile karşılaştırıldığında.
Diğer olası yan etkiler olabilir (frekans ayarlanmadı):
- baş dönmesi, baş ağrısı, migren;
- depresyon;
- deri döküntüleri, cilt kaşıntısı, seboreik dermatit;
- görme bozukluğu (bulanık görme dahil);
- gastrointestinal hastalıklar (diyare, meteorizm);
- vücutta sıvı gecikmesi, periferik ödem;
- eklemlerde ve kaslarda ağrı;
- karaciğer fonksiyon bozukluğu (artmış transaminaz aktivitesi dahil).
Meme kanseri gelişme riski
5 yıldan fazla bir süredir kombine (östrojen / gestagen) ilaçlarla tedavi gören kadınlar için meme kanseri tanısı sıklığında iki kat artış olmuştur. Sadece östrojen veya tibolon alan hastalarda herhangi bir artmış risk, kombine (östrojen / gestagen) ilaçlarla tedavi gören hastalarda gözlenen riskten önemli ölçüde düşüktür.
Risk seviyesi kullanım süresine bağlıdır.
Tablo 2
5 yıllık kullanımdan sonra meme kanseri geliştirme riski (“Milyon Kadın Çalışması” na göre)
| Yaş grubu, yıl | Daha önce 5 yıl boyunca ZGT almayan 1000 hasta için ek vakalar | Risk Tutumu * (% 95 CI) | 5 yıl boyunca ZGT alan 1000 hasta başına ek vakalar (% 95 CI) |
| ZGT sadece östrojendir | |||
| 50-65 | 9-12 | 1.2 | 1–2 (0–3) |
| Kombine (östrojen / gestagen) ilaçlarla tedavi | |||
| 50-65 | 9-12 | 1.7 | 6 (5-7) |
| Tybolon | |||
| 50-65 | 9-12 | 1.3 | 3 (0-6) |
* Risklerin akıllı tutumu. Risk oranı sabit değildir, kullanım süresindeki artışla birlikte artar.
Endometrial kanser gelişme riski
En yüksek endometriyal kanser riski, başlangıçta endometriyal patolojinin varlığı açısından incelenmemiş kadınlar da dahil olmak üzere randomize plasebo kontrollü bir çalışmada gözlenmiştir, bu nedenle çalışmanın tasarımı klinik uygulama koşullarına yakındır (çalışma ASANSÖR, ortalama yaş 68 yıl). Bu çalışmada endometriyal kanser vakası olmamıştır, plasebo grubunda teşhis edilir (n = 1773) 2.9 yıl gözlemden sonra, gruptaki 4 endometriyal kanser vakasına kıyasla, bir tibolon almak (n = 1746) 1000 kadın başına 0.8 ek endometriyal kanser vakasının tanısına karşılık gelir, bu çalışmada 1 yıl tibolon aldı (görmek. "Özel talimatlar").
İskemik inme gelişme riski
İskemik inme geliştirme riski, ilacın yaşına veya süresine bağlı değildir, ancak mutlak risk büyük ölçüde yaşa bağlıdır. Tibolon alan kadınlarda iskemik inme gelişme riski yaşla birlikte artacaktır (bkz. "Özel talimatlar").
2.9 yıl boyunca randomize kontrollü bir çalışma, plasebo grubuna (13/2257) kıyasla 1.25 mg tibolon (28/2249) alarak kadınlarda inme gelişimi riskinde (ortalama yaş 68 yıl) 2.2 kat artış sağlamıştır. Konturların çoğu (% 80) iskemikti.
İnme geliştirme riski yaşa bağlıdır. Bu nedenle, 5 yıllık bir süre için mutlak risk, 50-59 yaş arası 1000 kadın başına 3 vaka ve 60-69 yaş arası 1000 kadın başına 11 vakadır.
5 yıl tibolon alan kadınlar için, 50-59 yaş arası 1000 hasta başına yaklaşık 4 ek vaka ve 60-69 yaş arası 1000 hasta başına 13 ek vaka tahmin edilebilir.
LGT (östrojen içeren ilaçlar, kombine (östrojen / gestagen) ilaçlar, tibolon) için ilaç kullanımı ile ilişkili diğer istenmeyen fenomenler kaydedildi. Sadece östrojen ve kombine (östrojen / gestagen) ilaçlar içeren LGT için ilaçların sürekli kullanımı, yumurtalık kanseri gelişme riskinde hafif bir artışla ilişkilendirilmiştir. Milyon Kadın Araştırmasına göre (Milyon Kadın Çalışması)5 yıl boyunca ZGT, 2500 hasta başına 1 ek kanser vakasına yol açtı. Bu çalışma, tibolon alırken göreceli yumurtalık kanseri riskinin, LST için diğer ilaçların kullanılma riskine benzer olduğunu göstermiştir. Tibolon almak, VTE gelişimi için göreceli riskte bir artış ile ilişkilidir, yani. derin ven trombozu ve pulmoner arter tromboembolizmi, 1.3-3 kez. Benzer bir fenomen, ilacın ilk kullanım yılında daha sık görülür (bkz. "Özel talimatlar").
Tablo 3
“Kadın Sağlığı Girişimi” çalışmasının sonuçlarına göre, 5 yıldan fazla bir süre uygulandığında ek VTE geliştirme riski
| Yaş grubu, yıl | Plasebo grubunda 1000 kadın başına hastalık sıklığı 5 yaşın üzerindedir | Risk oranı (% 95 CI) | 5 yıl boyunca ZGT alan 1000 hasta başına ek vakalar (% 95 CI) |
| Sadece östrojen oral * | |||
| 50-59 | 7 | 1.2 (0.6-2.4) | 1 (−3-10) |
| Östrojen progestinin kombinasyonu oraldir | |||
| 50-59 | 4 | 2.3 (1.2-4.3) | 5 (1-13) |
* Uzak uterusu olan kadınlarda.
- Kombine (östrojen / gestagen) ilaçlarla ZGT alan 60 yaşın üzerindeki hastalarda IBS gelişme riskinde hafif bir artış vardır. Tibolon alırken miyokard enfarktüsü geliştirme riskinin, diğer LTA türlerini kullanırken riskten farklı olduğuna inanmak için hiçbir neden yoktur
- Kan basıncını artırmak.
- Pankreatit.
- Safra kesesi hastalıkları (panseröz hastalık, kolesistit).
- Cilt hastalıkları: klorazma, çok formlu eritem, nodal eritem, vasküler mor.
- 65 yaşın üzerindeki tedavinin başlangıcında demans (bkz. "Özel talimatlar").
Bu bölümde 21 plasebo kontrollü çalışma sırasında kaydedilen istenmeyen etkiler açıklanmaktadır (“Tibolonun osteoporozlu postmenopozda kadınlarda yeni vertebral kırıkların sıklığı üzerindeki etkisinin değerlendirilmesi” çalışması dahil) ([Tibolon ile Kırıklara Uzun Süreli Müdahale (LIFT) terapötik dozlar (1.25 veya 2.5 mg) tibolon alan 4079 kadının ve plasebo alan 3476 kadının katılımıyla. Bu çalışmalarda tedavi süresi 2 ay ile 4.5 yıl arasında değişmektedir. Aşağıda, tibolon tedavisinde plasebo kullanıldığından istatistiksel olarak güvenilir bir şekilde meydana gelen istenmeyen etkiler bulunmaktadır.
Tablo 1
Tibolon'un yan etkileri (2.5 mg)
| Sistem organik sınıfı | Yan reaksiyonların sıklığı | |
| Genellikle - ≥% 1 ve <% 10 | Nadiren - ≥% 0.1 ve <% 1 | |
| LCD'nin yanından | Alt karın ağrısı | |
| Deriden ve deri altı dokusundan | Saç büyümesinin güçlendirilmesi, h. yüzünde | Akne |
| Üreme sisteminden ve meme bezlerinden | Vajinadan bölümler, endometriyumun kalınlaşması, kan-gergin akıntısı veya vajinadan kanama, meme ağrısı, genital kaşıntı, kandidosik vulvovajinit, pelvik ağrı, servikal displazi, vulvovajinit | Mikoz, meme yükleme, ağrı |
| Laboratuvar ve alet verileri | Vücut ağırlığında artış, servikal smear sonuçlarının sapmaları * | |
* Servikal epitelyumun sitolojik özelliklerinin normal değerlerinden sapma.
Yan etkilerin çoğu hafifti. Tobe ilacı alırken servikal patoloji (serviks kanseri) vakalarının sayısı artmadı® plasebo ile karşılaştırıldığında.
Diğer olası yan etkiler olabilir (frekans ayarlanmadı):
- baş dönmesi, baş ağrısı, migren;
- depresyon;
- deri döküntüleri, cilt kaşıntısı, seboreik dermatit;
- görme bozukluğu (bulanık görme dahil);
- gastrointestinal hastalıklar (diyare, meteorizm);
- vücutta sıvı gecikmesi, periferik ödem;
- eklemlerde ve kaslarda ağrı;
- karaciğer fonksiyon bozukluğu (artmış transaminaz aktivitesi dahil).
Meme kanseri gelişme riski
5 yıldan fazla bir süredir kombine (östrojen / gestagen) ilaçlarla tedavi gören kadınlar için meme kanseri tanısı sıklığında iki kat artış olmuştur. Sadece östrojen veya tibolon alan hastalarda herhangi bir artmış risk, kombine (östrojen / gestagen) ilaçlarla tedavi gören hastalarda gözlenen riskten önemli ölçüde düşüktür.
Risk seviyesi kullanım süresine bağlıdır.
Tablo 2
5 yıllık kullanımdan sonra meme kanseri geliştirme riski (“Milyon Kadın Çalışması” na göre)
| Yaş grubu, yıl | Daha önce 5 yıl boyunca ZGT almayan 1000 hasta için ek vakalar | Risk Tutumu * (% 95 CI) | 5 yıl boyunca ZGT alan 1000 hasta başına ek vakalar (% 95 CI) |
| ZGT sadece östrojendir | |||
| 50-65 | 9-12 | 1.2 | 1–2 (0–3) |
| Kombine (östrojen / gestagen) ilaçlarla tedavi | |||
| 50-65 | 9-12 | 1.7 | 6 (5-7) |
| Tybolon | |||
| 50-65 | 9-12 | 1.3 | 3 (0-6) |
* Risklerin akıllı tutumu. Risk oranı sabit değildir, kullanım süresindeki artışla birlikte artar.
Endometrial kanser gelişme riski
En yüksek endometriyal kanser riski, başlangıçta endometriyal patolojinin varlığı açısından incelenmemiş kadınlar da dahil olmak üzere randomize plasebo kontrollü bir çalışmada gözlenmiştir, bu nedenle çalışmanın tasarımı klinik uygulama koşullarına yakındır (çalışma ASANSÖR, ortalama yaş 68 yıl). Bu çalışmada endometriyal kanser vakası olmamıştır, plasebo grubunda teşhis edilir (n = 1773) 2.9 yıl gözlemden sonra, gruptaki 4 endometriyal kanser vakasına kıyasla, bir tibolon almak (n = 1746) 1000 kadın başına 0.8 ek endometriyal kanser vakasının tanısına karşılık gelir, bu çalışmada 1 yıl tibolon aldı (görmek. "Özel talimatlar").
İskemik inme gelişme riski
İskemik inme geliştirme riski, ilacın yaşına veya süresine bağlı değildir, ancak mutlak risk büyük ölçüde yaşa bağlıdır. Tibolon alan kadınlarda iskemik inme gelişme riski yaşla birlikte artacaktır (bkz. "Özel talimatlar").
2.9 yıl boyunca randomize kontrollü bir çalışma, plasebo grubuna (13/2257) kıyasla 1.25 mg tibolon (28/2249) alarak kadınlarda inme gelişimi riskinde (ortalama yaş 68 yıl) 2.2 kat artış sağlamıştır. Konturların çoğu (% 80) iskemikti.
İnme geliştirme riski yaşa bağlıdır. Bu nedenle, 5 yıllık bir süre için mutlak risk, 50-59 yaş arası 1000 kadın başına 3 vaka ve 60-69 yaş arası 1000 kadın başına 11 vakadır.
5 yıl tibolon alan kadınlar için, 50-59 yaş arası 1000 hasta başına yaklaşık 4 ek vaka ve 60-69 yaş arası 1000 hasta başına 13 ek vaka tahmin edilebilir.
LGT (östrojen içeren ilaçlar, kombine (östrojen / gestagen) ilaçlar, tibolon) için ilaç kullanımı ile ilişkili diğer istenmeyen fenomenler kaydedildi. Sadece östrojen ve kombine (östrojen / gestagen) ilaçlar içeren LGT için ilaçların sürekli kullanımı, yumurtalık kanseri gelişme riskinde hafif bir artışla ilişkilendirilmiştir. Milyon Kadın Araştırmasına göre (Milyon Kadın Çalışması)5 yıl boyunca ZGT, 2500 hasta başına 1 ek kanser vakasına yol açtı. Bu çalışma, tibolon alırken göreceli yumurtalık kanseri riskinin, LST için diğer ilaçların kullanılma riskine benzer olduğunu göstermiştir. Tibolon almak, VTE gelişimi için göreceli riskte bir artış ile ilişkilidir, yani. derin ven trombozu ve pulmoner arter tromboembolizmi, 1.3-3 kez. Benzer bir fenomen, ilacın ilk kullanım yılında daha sık görülür (bkz. "Özel talimatlar").
Tablo 3
“Kadın Sağlığı Girişimi” çalışmasının sonuçlarına göre, 5 yıldan fazla bir süre uygulandığında ek VTE geliştirme riski
| Yaş grubu, yıl | Plasebo grubunda 1000 kadın başına hastalık sıklığı 5 yaşın üzerindedir | Risk oranı (% 95 CI) | 5 yıl boyunca ZGT alan 1000 hasta başına ek vakalar (% 95 CI) |
| Sadece östrojen oral * | |||
| 50-59 | 7 | 1.2 (0.6-2.4) | 1 (−3-10) |
| Östrojen progestinin kombinasyonu oraldir | |||
| 50-59 | 4 | 2.3 (1.2-4.3) | 5 (1-13) |
* Uzak uterusu olan kadınlarda.
- Kombine (östrojen / gestagen) ilaçlarla ZGT alan 60 yaşın üzerindeki hastalarda IBS gelişme riskinde hafif bir artış vardır. Tibolon alırken miyokard enfarktüsü geliştirme riskinin, diğer LTA türlerini kullanırken riskten farklı olduğuna inanmak için hiçbir neden yoktur
- Kan basıncını artırmak.
- Pankreatit.
- Safra kesesi hastalıkları (panseröz hastalık, kolesistit).
- Cilt hastalıkları: klorazma, çok formlu eritem, nodal eritem, vasküler mor.
- 65 yaşın üzerindeki tedavinin başlangıcında demans (bkz. "Özel talimatlar").
Belirtiler : halsizlik, bulantı, vajinal kanama hissi.
Tedavi: semptomatik.
Çok sayıda Ladybon tableti alırken® bir doktora görünmelisin.
Belirtiler : halsizlik, bulantı, vajinal kanama hissi.
Tedavi: semptomatik.
Çok sayıda Tobe tableti alırken® bir doktora görünmelisin.
Oral alırken, tibolon, Ledibon ilacının farmakodinamik özelliklerini belirleyen 3 bileşiğin oluşumunu hızla metabolize eder® İki tybolon metaboliti (3a-hidroksitibolon ve 3β-hidroksitibolon) östrojen benzeri aktiviteye sahipken, üçüncü metabolit - tybolonun izomeri - gestajen benzeri ve androjen benzeri bir aktiviteye sahiptir.
İlaç Ledibon'dur® postmenopozdaki kadınlarda östrojen eksikliğini doldurur, vazomotor bozukluklar (raflar, geceleri artan terleme), vajinada sinirlilik, kuruluk ve rahatsızlık, ruh hali ve libido gibi eksiklikleriyle ilişkili semptomları giderir. Ladybon® menopoz veya yumurtalık çıkarılmasından sonra kemik kaybını önler.
Oral alırken, tibolon, Tobe ilacının farmakodinamik özelliklerini belirleyen 3 bileşik oluşturmak için hızla metabolize olur® İki tybolon metaboliti (3a-hidroksitibolon ve 3β-hidroksitibolon) östrojen benzeri aktiviteye sahipken, üçüncü metabolit - tybolonun izomeri - gestajen benzeri ve androjen benzeri bir aktiviteye sahiptir.
İlaç Tobe® postmenopozdaki kadınlarda östrojen eksikliğini doldurur, vazomotor bozukluklar (raflar, geceleri artan terleme), vajinada sinirlilik, kuruluk ve rahatsızlık, ruh hali ve libido gibi eksiklikleriyle ilişkili semptomları giderir. Tobe® menopoz veya yumurtalık çıkarılmasından sonra kemik kaybını önler.
Oral uygulamadan sonra tibolon hızla emilir. Hızlı metabolizmanın bir sonucu olarak, plazmada tirbolon konsantrasyonu çok düşüktür. Cmak yukarıdaki 3a-hidroksitibolon metabolitleri ve 3p-hidroksibolon plazmasında, ancak birikim meydana gelmez. Plazmadaki δ4 izomerinin konsantrasyonu çok düşüktür. Bu nedenle, bir dizi farmakokinetik parametre belirlenemez.
Tibolonun çıkarılması konjüge metabolitler (esas olarak sülfatlanmış) şeklinde gerçekleşir. İlacın bir kısmı böbrekler tarafından atılır, çoğu bağırsaklardan atılır. Yeme, emme derecesi üzerinde belirgin bir etkiye sahip değildir. Tibolon ve metabolitlerinin farmasötik parametreleri böbreklerin fonksiyonundan bağımsızdır.
- Östrojen [Estrojenler, gestagenler; homologları ve antagonistleri]
Tibolon kan fibrinolitik aktivitesini arttırır, antikoagülanların kıvılcım önleyici etkisinin artmasına neden olabilir, özellikle warfarin, bu nedenle warfarin dozu INR ile buna göre ayarlanmalıdır. Tibolon ve antikoagülanların eşzamanlı kullanımı kontrol edilmelidir, özellikle Ledibon ilacı ile tedavinin başında ve sonunda® Tibolon tedavisinde farmakokinetik etkileşim hakkında sadece sınırlı bilgi vardır.
Araştırma in vivo tibolon ile birlikte kullanımın sitokrom substrat P450 3A4 midazolamın farmakokinetiği üzerinde küçük bir etkisi olduğunu göstermiştir.
Buna dayanarak, diğer CYP3A4 substratları ile ilaç etkileşimleri yapmak mümkündür. Barbitüratlar, karbamazepin, gidantos ve rifampisin gibi CYP3A4 indükleyici ilaçlar, tybolonun metabolizmasını artırabilir ve böylece terapötik etkisini etkileyebilir. Delikli delme içeren ilaçlar (Hypericum perforatum), CYP3A4 izofeni indüklenerek östrojen ve progestinlerin metabolizmasını artırabilir. Östrojen ve progestiinlerin artan metabolizması, klinik etkilerinde bir azalmaya ve uterus kanaması profilinde bir değişikliğe yol açabilir.
Tibolon kan fibrinolitik aktivitesini arttırır, antikoagülanların kıvılcım önleyici etkisinin artmasına neden olabilir, özellikle warfarin, bu nedenle warfarin dozu INR ile buna göre ayarlanmalıdır. Tibolon ve antikoagülanların eşzamanlı kullanımı kontrol edilmelidir, özellikle Tobe ile tedavinin başlangıcında ve sonunda® Tibolon tedavisinde farmakokinetik etkileşim hakkında sadece sınırlı bilgi vardır.
Araştırma in vivo tibolon ile birlikte kullanımın sitokrom substrat P450 3A4 midazolamın farmakokinetiği üzerinde küçük bir etkisi olduğunu göstermiştir.
Buna dayanarak, diğer CYP3A4 substratları ile ilaç etkileşimleri yapmak mümkündür. Barbitüratlar, karbamazepin, gidantos ve rifampisin gibi CYP3A4 indükleyici ilaçlar, tybolonun metabolizmasını artırabilir ve böylece terapötik etkisini etkileyebilir. Delikli delme içeren ilaçlar (Hypericum perforatum), CYP3A4 izofeni indüklenerek östrojen ve progestinlerin metabolizmasını artırabilir. Östrojen ve progestiinlerin artan metabolizması, klinik etkilerinde bir azalmaya ve uterus kanaması profilinde bir değişikliğe yol açabilir.
