Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 21.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
'Timabak' göz damlası çözeltisi, aşağıdakiler de dahil olmak üzere çeşitli hastalıklarda artmış göz içi basıncını azaltmak için topikal olarak kullanılan bir beta-adrenoreseptör bloke edici ajandır: göz hipertansiyonu olan hastalar; Afasik hastalar dahil kronik açık açılı glokomlu hastalar; bazı ikincil glokomlu hastalar.
Önerilen tedavi, etkilenen gözde günde iki kez% 0.25'lik bir çözelti damlasıdır.
Nazolakrimal oklüzyon kullanıldığında veya göz kapaklarını 2 dakika kapattığında, sistemik emilim azalır. Bu, sistemik yan etkilerin azalmasına ve yerel aktivitenin artmasına neden olabilir.
Klinik yanıt yeterli değilse, dozaj günde iki kez etkilenen her gözde% 0.5'lik bir çözelti damlasına değiştirilebilir. Gerekirse, "timabak" göz içi basıncını azaltmak için diğer araçlarla birlikte kullanılabilir. İki topikal beta-adrenerjik bloker kullanılması önerilmez (bkz. 4.4 "Özel kullanım uyarıları ve önlemleri").
Göz içi basıncı, tedavinin başlamasından yaklaşık dört hafta sonra yeniden değerlendirilmelidir, çünkü "timabak" a yanıtın stabilize edilmesi birkaç hafta sürebilir.
Göz içi basıncının tatmin edici bir seviyede tutulması şartıyla, birçok hasta günde bir kez tedavi edilebilir.
Diğer ajanlardan transfer
Başka bir topikal beta bloker kullanılırsa, tam günlük tedaviden sonra kullanmayı bırakın ve ertesi gün etkilenen her gözde günde iki kez% 0.25 'timabak' düşüşüyle 'timabak' ile tedaviye başlayın. Yanıt yeterli değilse, dozaj etkilenen her gözde günde iki kez% 0.5'lik bir çözeltiye yükseltilebilir.
Bir hastayı topikal beta bloker dışında tek bir glokom ajanından aktarırsanız, ajana devam edin ve etkilenen her göze günde iki kez% 0.25 'timabak' damlası ekleyin. Ertesi gün önceki aracıyı tamamen bitirin ve 'Timabak'Fort ile devam edin. Daha yüksek bir 'timabak' dozu gerekiyorsa, etkilenen her gözde günde iki kez% 0.5'lik bir çözelti damlası değiştirin.
'Timabak' göz damlası çözeltisi de 'timabak' tek doz olarak mevcuttur: 'timabak'ın tek doz donörü koruyucu içermez ve koruyucu benzalkonyum klorüre duyarlı hastalar için veya koruyucu içermeyen hastalar için kullanılmalıdır. topikal ilaç tavsiye edilir.
Yaşlılarda kullanın: Yaşlılarda timolol maleat kullanımı konusunda geniş deneyim vardır. Yukarıda verilen dozaj önerileri, bu deneyimden kaynaklanan klinik verileri yansıtmaktadır.
Pediatrik popülasyon:
Sınırlı veri nedeniyle, timolol sadece primer konjenital ve primer juvenil glokomda kullanım için bir geçiş süresi için önerilebilirken, cerrahi bir yaklaşım ve daha fazla seçenek beklerken başarısız bir operasyon durumunda karar verilir.
Pozoloji :
Klinikler, pediatrik hastalarda timolol ile ilaç tedavisinin risklerini ve faydalarını güçlü bir şekilde değerlendirmelidir. Timolol kullanımından önce, sistemik anormallikleri belirlemek için çocuğun ayrıntılı bir tıbbi öyküsü ve muayenesi yapılmalıdır.
Bununla birlikte, fayda riske ağır basarsa, günde bir kez mevcut olan en düşük aktif bileşen konsantrasyonunun kullanılması önerilir. GİB yeterince kontrol edilemiyorsa, etkilenen göz başına günde en fazla iki damlaya dikkatli titrasyon düşünülmelidir. Günde iki kez kullanım için 12 saatlik bir aralık tercih edilmelidir.
Ek olarak, hastalar, özellikle yenidoğan, ilk dozdan bir ila iki saat sonra ofiste yakından izlenmeli ve oküler ve sistemik yan etkiler açısından yakından izlenmelidir.
Pediatrik kullanım ile ilgili olarak,% 0.1'lik aktif madde konsantrasyonu zaten yeterli olabilir.
Uygulama şekli :
Olası yan etkileri sınırlamak için, doz süresi başına sadece bir damla damlatılmalıdır.
<2.Tedavi süresi:
<- € œPediatrik Nüfus €).Bronşiyal astım veya bronşiyal astım öyküsü, şiddetli kronik obstrüktif akciğer hastalığı; sinüs bradikardisi, hasta sinüs sendromu sino-atriyal blokaj, hız yapıcı, açık kalp yetmezliği, kardiyojenik şok ile kontrol edilmeyen ikinci ve üçüncü derece atriyoventriküler blok.
Aktif maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Göz içi basıncı, tedavinin başlamasından yaklaşık dört hafta sonra yeniden değerlendirilmelidir, çünkü "timabak" a yanıtın stabilize edilmesi birkaç hafta sürebilir.
Göz içi basıncının tatmin edici bir seviyede tutulması şartıyla, birçok hasta günde bir kez tedavi edilebilir.
Diğer ajanlardan transfer
Başka bir topikal beta bloker kullanılırsa, tam günlük tedaviden sonra kullanmayı bırakın ve ertesi gün etkilenen her gözde günde iki kez% 0.25 'timabak' düşüşüyle 'timabak' ile tedaviye başlayın. Yanıt yeterli değilse, dozaj etkilenen her gözde günde iki kez% 0.5'lik bir çözeltiye yükseltilebilir.
Bir hastayı topikal beta bloker dışında tek bir glokom ajanından aktarırsanız, ajana devam edin ve etkilenen her göze günde iki kez% 0.25 'timabak' damlası ekleyin. Ertesi gün önceki aracıyı tamamen bitirin ve 'Timabak'Fort ile devam edin. Daha yüksek bir 'timabak' dozu gerekiyorsa, etkilenen her gözde günde iki kez% 0.5'lik bir çözelti damlası değiştirin.
'Timabak' göz damlası çözeltisi de 'timabak' tek doz olarak mevcuttur: 'timabak'ın tek doz donörü koruyucu içermez ve koruyucu benzalkonyum klorüre duyarlı hastalar için veya koruyucu içermeyen hastalar için kullanılmalıdır. topikal ilaç tavsiye edilir.
Yaşlılarda kullanın: Yaşlılarda timolol maleat kullanımı konusunda geniş deneyim vardır. Yukarıda verilen dozaj önerileri, bu deneyimden kaynaklanan klinik verileri yansıtmaktadır.
Pediatrik popülasyon:
Sınırlı veri nedeniyle, timolol sadece primer konjenital ve primer juvenil glokomda kullanım için bir geçiş süresi için önerilebilirken, cerrahi bir yaklaşım ve daha fazla seçenek beklerken başarısız bir operasyon durumunda karar verilir.
Pozoloji :
Klinikler, pediatrik hastalarda timolol ile ilaç tedavisinin risklerini ve faydalarını güçlü bir şekilde değerlendirmelidir. Timolol kullanımından önce, sistemik anormallikleri belirlemek için çocuğun ayrıntılı bir tıbbi öyküsü ve muayenesi yapılmalıdır.
Bununla birlikte, fayda riske ağır basarsa, günde bir kez mevcut olan en düşük aktif bileşen konsantrasyonunun kullanılması önerilir. GİB yeterince kontrol edilemiyorsa, etkilenen göz başına günde en fazla iki damlaya dikkatli titrasyon düşünülmelidir. Günde iki kez kullanım için 12 saatlik bir aralık tercih edilmelidir.
Ek olarak, hastalar, özellikle yenidoğan, ilk dozdan bir ila iki saat sonra ofiste yakından izlenmeli ve oküler ve sistemik yan etkiler açısından yakından izlenmelidir.
Pediatrik kullanım ile ilgili olarak,% 0.1'lik aktif madde konsantrasyonu zaten yeterli olabilir.
Uygulama şekli :
Olası yan etkileri sınırlamak için, doz süresi başına sadece bir damla damlatılmalıdır.
<2.Tedavi süresi:
<- € œPediatrik Nüfus €). 4.3 KontrendikasyonlarBronşiyal astım veya bronşiyal astım öyküsü, şiddetli kronik obstrüktif akciğer hastalığı; sinüs bradikardisi, hasta sinüs sendromu sino-atriyal blokaj, hız yapıcı, açık kalp yetmezliği, kardiyojenik şok ile kontrol edilmeyen ikinci ve üçüncü derece atriyoventriküler blok.
Aktif maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleriTopikal olarak uygulanan diğer oftalmik ajanlar gibi timolol de sistematik olarak emilir. Beta-adrenerjik bileşen timolol nedeniyle, sistemik beta-adrenerjik blokerlerde ortaya çıkan aynı kardiyovasküler, pulmoner ve diğer yan etkiler ortaya çıkabilir. Topikal oftalmik uygulamadan sonra sistemik ADR insidansı, sistemik uygulamadan daha düşüktür. Sistemik emilimi azaltmak için bkz. 4.2.
Kalp hastalığı:
Kardiyovasküler hastalıkları olan hastalarda (ör. koroner arter hastalığı, prinzmetal-anjina ve kalp yetmezliği), beta-blokerler ile hipotansiyon tedavisi eleştirel olarak değerlendirilmeli ve diğer aktif maddelerle tedavi düşünülmelidir. Kardiyovasküler hastalıkları olan hastalar, bu hastalıkların kötüleştiği ve yan etkileri belirtileri açısından gözlenmelidir.
İletken dönem üzerindeki olumsuz etkisi nedeniyle, beta blokerler sadece birinci derece kalp bloğu olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır.
Kalp yetmezliği "timabak" ile tedaviye başlamadan önce yeterince kontrol edilmelidir. Şiddetli kalp hastalığı öyküsü olan hastalar kalp yetmezliği belirtileri açısından incelenmeli ve nabız hızınız izlenmelidir.
Vasküler hastalıklar
Şiddetli periferik dolaşım bozuklukları olan hastalar (Raynaud hastalığının veya Raynaud sendromunun D.H. şiddetli formları) dikkatle tedavi edilmelidir.
Solunum hastalıkları:
Bazı oftalmik beta blokerlerin uygulanmasından sonra astım hastalarında bronkospazm ölümü de dahil olmak üzere solunum reaksiyonları bildirilmiştir.
"Timabak" hafif / orta derecede kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) olan hastalarda ve sadece potansiyel fayda potansiyel riske ağır basarsa dikkatli kullanılmalıdır.
Hipoglisemi / diyabet
Beta-blokerler spontan hipoglisemi hastalarında veya kararsız diyabetli hastalarda dikkatle kullanılmalıdır, çünkü beta-blokerler akut hipogliseminin belirti ve semptomlarını maskeleyebilir.
Beta blokerler hipertiroidizm belirtilerini de maskeleyebilir.
Kornea hastalıkları
Oftalmik beta blokerler göz kuruluğuna neden olabilir. Kornea hastalığı olan hastalar dikkatle tedavi edilmelidir.
diğer beta blokerler
Timolol zaten sistemik bir beta-bloker alan hastalara uygulanırsa, göz içi basıncı veya sistemik beta-blokajın bilinen etkileri arttırılabilir. Bu hastaların yanıtı yakından izlenmelidir. İki topikal beta-adrenerjik bloker kullanılması önerilmez.
Beta-adrenoreseptör bloke edici ilaçların kullanımı ile ilgili döküntüler ve / veya kuru gözler bildirilmiştir. Bildirilen insidans düşüktür ve çoğu durumda tedavi durdurulduğunda semptomlar düzelmiştir. Böyle bir reaksiyon başka türlü açıklanamazsa ilacın kesilmesi düşünülmelidir. Beta blokajı ile tedavinin sonu kademeli olmalıdır.
Koroid replasmanı
Sulu baskılayıcı tedavi ile koroid dekolmanı bildirilmiştir (ör. timolol, asetazolamid) filtrasyon yöntemleri kullanılarak.
Cerrahi anestezi
Beta bloke edici oftalmik preparatlar, sistemik beta-agonist etkilerini, örn. adrenalin (adrenalin). Anestezist hasta timolol aldığında bilgilendirilmelidir.
"Timabak", geleneksel sert kontakt lens kullanan glokom hastalarında genellikle iyi tolere edilmiştir. Sert kontakt lenslerin üretiminde kullanılan polimetil metakrilat (PMMA) dışında malzeme içeren lensler taşıyan hastalarda "Timabak" çalışılmamıştır.
'Timabak' Occumeter ® dağıtıcısı, koruyucu olarak yumuşak kontakt lenslere bırakılabilen benzalkonyum klorür içerir; bu nedenle bu lensler takılırken 'Timabak' kullanılmamalıdır. Damlaları uygulamadan önce lensler çıkarılmalı ve kullanımdan en geç 15 dakika sonra tekrar takılmalıdır.
Açı kapanması glokomu olan hastalarda, tedavinin acil amacı açıyı yeniden açmaktır. Bu, öğrencinin bir miyotikle daraltılmasını gerektirir. "Timabak" ın öğrenci üzerinde çok az etkisi vardır veya hiç etkisi yoktur. Açısal oklüzyon glokomunda artan göz içi basıncını azaltmak için "timabak" kullanılırsa, tek başına değil, miyotikle kullanılmalıdır.
Hastalara, intercurrent göz rahatsızlığı geliştirirseniz (ör. travma, göz ameliyatı veya enfeksiyon), derhal bu çok dozlu kabın sürekli kullanımı hakkında doktorunuzun tavsiyesine başvurmalısınız (bkz. 6.6 "Bertaraf ve diğer kullanım için özel önlemler").
Topikal oftalmik ürünlerin çoklu doz kaplarının kullanımı ile ilgili bakteriyel keratit raporları vardır. Bu kaplar, çoğu durumda eşlik eden kornea hastalığı veya göz epitel bozukluğu olan hastalar tarafından yanlışlıkla kontamine olmuştur.
Anafilaktik reaksiyonlar
Beta-blokerler alırken, atopi öyküsü veya şiddetli anafilaktik reaksiyon öyküsü olan hastalar, bu tür alerjenlerle tekrarlanan reaksiyonlara ve muhtemelen kullanılan adrenalin (Adrenalin) reaksiyonunun normal dozuna değil, çeşitli alerjenlere daha reaktif olarak tepki verebilir. anafilaktik reaksiyonları tedavi eder.
Pediatrik popülasyon:
İlaç tedavisini derhal durdurabilmeniz için ebeveynleri olası yan etkiler hakkında bilgilendirmek önemlidir. Öksürük ve hırıltı örnekleri bulunur.
Apne ve Cheyne-Stokes'in nefes alma olasılığı nedeniyle, ilaç yenidoğanlarda, bebeklerde ve küçük çocuklarda çok dikkatli kullanılmalıdır. Taşınabilir bir apne monitörü timolol üzerindeki yenidoğanlarda da yardımcı olabilir.
Baş dönmesi, görme bozuklukları, kırılma değişiklikleri, diplopi, pitoz, sık sık hafif ve geçici bulanık görme ve yorgunluk atakları gibi olası yan etkiler bazı hastaların makine kullanma veya kullanma yeteneğini etkileyebilir.
Topikal olarak uygulanan diğer oftalmikler gibi timolol de sistemik dolaşıma dahil edilir. Bu, sistemik beta-blokerlerinkine benzer istenmeyen etkilere neden olabilir. Topikal oftalmik uygulamadan sonra sistemik ADR insidansı, sistemik uygulamadan daha düşüktür. Aşağıdaki yan etkiler olmuştur oküler Bu veya diğer timolol maleat formülasyonlarının klinik çalışmalarda veya tıbbi ürün piyasaya sürüldüğünden beri uygulanması. Klinik deneyimde ek yan etkiler görülmüştür sistemik timolol maleat raporları ve oftalmik timolol maleatın olası etkileri olarak düşünülebilir. Oftalmik beta bloker sınıfında meydana gelen ve "timabak" ile ortaya çıkabilecek yan etkiler de listelenmiştir..
Göz bozuklukları
Yeğen: Göz tahrişinin belirtileri ve semptomları (ör. yanma, batma, kaşıntı, yırtılma, kızarıklık), konjonktivit, blefarit, keratit, kuru gözler, azalmış kornea hassasiyeti, bulanık görme, kornea erozyonu. Filtrasyon işlemlerinden sonra refraktif değişiklikler (bazı durumlarda miyotik tedavinin kesilmesine bağlı olarak), diplopi, pitoz ve koroid dekolmanı dahil görsel rahatsızlıklar (bkz. 4.4 "Kullanım için özel uyarılar ve önlemler").
Kulak ve iç kulak hastalıkları:
Gözler: kulak çınlaması
Kalp hastalığı
Yeğen: Bradikardi, göğüs ağrısı, aritmi, kalp bloğu, konjestif kalp yetmezliği, çarpıntı, kalp durması, kalp yetmezliği, ödem;
sistemik: atriyoventriküler blok (ikinci veya üçüncü derece), sino-atriyal blok, pulmoner ödem, arteriyel yetmezliğin kötüleşmesi, anjina pektorisin kötüleşmesi, vazodilatasyon.
Vasküler bozukluklar:
Yeğen: Claudicatio, hipotansiyon, Raynaud fenomeni, soğuk eller ve ayaklar.
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:
Yeğen: Bronkospazm (esas olarak önceden var olan bronkospastik hastalığı olan hastalarda), solunum yetmezliği, dispne, öksürük;
sistemik: Irklar.
Uygulama alanındaki genel hastalıklar ve koşullar:
Yeğen: Asteni, yorgunluk;
sistemik: ekstremite ağrısı, azaltılmış hareket toleransı.
Deri ve deri altı doku hastalıkları:
Gözler: Alopesi, sedef hastalığı döküntüsü veya sedef hastalığının kötüleşmesi, döküntü;
sistemik: Terleme, eksfolyatif dermatit.
Bağışıklık sistemi bozuklukları:
Yeğen: sistemik lupus eritematozus, kaşıntı;
sistemik: Anafilaksi, anjiyoödem, ürtiker, lokal ve genel döküntü, anafilaktik reaksiyon dahil alerjik reaksiyonların belirtileri ve semptomları.
Psikiyatrik bozukluklar:
Yeğen: depresyon, uykusuzluk, kabuslar, hafıza kaybı;
sistemik: konsantrasyon azalması, artan rüya.
Sinir sistemi bozuklukları
Yeğen: Senkop, serebrovasküler olay, serebral iskemi, baş ağrısı, baş dönmesi, miyastenia gravis belirtileri ve semptomlarında artış, parestezi;
sistemik: Baş dönmesi, yerel zayıflık
Gastrointestinal hastalıklar:
Yeğen: mide bulantısı, ishal, hazımsızlık, ağız kuruluğu, karın ağrısı kusması.
Üreme sistemi ve meme hastalıkları:
Yeğen: azalmış libido, peyronie hastalığı, iktidarsızlık gibi cinsel işlev bozukluğu;
sistemik: duygusal zorluklar.
Metabolizma ve beslenme bozuklukları:
Yeğen: Hipoglisemi;
sistemik: Hiperglisemi.
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları :
Yeğen: Miyalji; sistemik: artralji.
Kan ve lenfatik sistem bozuklukları:
sistemik: trombositopenik olmayan purpura.
Baş dönmesi, baş ağrısı, nefes darlığı, bradikardi, hipotansiyon, bronkospazm, akut kalp yetmezliği ve kalp durması gibi sistemik beta-adrenerjik blokerlere benzer sistemik etkilere yol açan "timabak" ile kasıtsız aşırı doz raporları vardır. (bkz. "yan etkiler").
Doz aşımı meydana gelirse, aşağıdaki önlemler dikkate alınmalıdır:
1. Alındığında gastrik lavaj. Çalışmalar timololün kolayca diyalize edilmediğini göstermiştir.
2. Semptomatik bradikardi: vagal tıkanıklığı indüklemek için intravenöz olarak 0.25 ila 2 mg atropin sülfat kullanılmalıdır. Bradikardi devam ederse, intravenöz izoprenalin hidroklorür dikkatle uygulanmalıdır. Refrakter durumlarda, kalp pili kullanımı düşünülebilir.
3. Hipotansiyon: dopamin, dobutamin veya noradrenalin gibi sempatomimetik bir basınç ortamı kullanılmalıdır. Refrakter vakalarda glukagon kullanımının yararlı olduğu bildirilmiştir.
4. Bronkospazm: izoprenalin hidroklorür kullanılmalıdır. Aminofilin ile ek tedavi düşünülebilir.
5. Akut kalp yetmezliği: digitalis, diüretikler ve oksijen ile geleneksel tedaviye derhal başlanmalıdır. Refrakter vakalarda intravenöz aminofilin kullanılması önerilmektedir. Gerekirse, bunu yararlı olarak bildirilen glukagon izleyebilir.
6. Kalp bloğu (ikinci veya üçüncü derece): izoprenalin hidroklorür veya kalp pili kullanılmalıdır.
Timolol maleat, önemli bir intrinsik sempatomimetik, doğrudan miyokardiyal depresif veya lokal anestezik aktivitesi olmayan seçici olmayan bir beta-adrenerjik reseptör bloke edici ajandır. Timolol maleat, beta-adrenerjik reseptör ile geri dönüşümlü olarak birleşir ve bu, bu reseptör uyarılırsa ortaya çıkacak olağan biyolojik reaksiyonu inhibe eder. Bu spesifik rekabetçi antagonizm, endojen veya eksojen bir kaynaktan gelip gelmediğine bakılmaksızın beta-adrenerjik uyarıcı (agonist) aktivitenin uyarılmasını engeller. Bu ablukanın tersine çevrilmesi, olağan biyolojik reaksiyonu geri yükleyen agonistin konsantrasyonunun arttırılmasıyla elde edilebilir.
Miyotiklerin aksine, "timabak" GİB'yi yerleştirme veya öğrenci boyutu üzerinde çok az etkisi olan veya hiç etkisi olmayan azaltır. Kataraktlı hastalar, öğrenci daraltıldığında lentiküler bulanıklığı görememekten kaçınırlar. Hastalar miyotiklerden "timabak" a geçerse, miyotik etkileri sona erdiğinde kırılma gerekebilir.
'Timabak' ile uzun süreli tedaviden sonra bazı hastalarda yanıtta azalma bildirilmiştir.
Pediatrik popülasyon:
Pediatrik popülasyonda timolol kullanımı (% 0.25,% 0.5, günde iki kez bir düşüş) hakkında çok sınırlı veri bulunmaktadır. Küçük bir, çift maskeli, randomize, 105 çocukta 12 haftaya kadar tedavi süresi boyunca yürütülen klinik çalışma yayınlandı (timolol içinde n = 71) 12 günlük - 5 yaşında, veriler bir dereceye kadar Timolol'un endikasyonda olduğunu gösterdi birincil konjenital ve primer juvenil glokom kısa süreli tedavide etkilidir.
Der Beginn einer Verringerung des Augeninnendrucks kann innerhalb einer halben Stunde nach einer Einzeldosis festgestellt werden. Die maximale Wirkung tritt in ein oder zwei Stunden auf; eine signifikante Senkung des IOP kann mit einer Einzeldosis bis zu 24 Stunden aufrechterhalten werden.
Pädiatrische Population:
Wie bereits durch Daten von Erwachsenen bestätigt, passieren 80% jedes augentropfens das nasolakrimale system, wo es schnell über die Nasenschleimhaut, die Bindehaut, den nasolakrimalgang, den oropharynx und den Darm oder die Haut durch tränenüberlauf in den systemischen Kreislauf aufgenommen werden kann.
Da das Blutvolumen bei Kindern kleiner ist als bei Erwachsenen, muss eine höhere zirkulationskonzentration berücksichtigt werden. Darüber hinaus haben Neugeborene unreife metabolische enzymwege und es kann zu einer Erhöhung der eliminationshalbwertszeit und Potenzierung unerwünschter Ereignisse führen.
Begrenzte Daten zeigen, dass der Plasma-timololol-Spiegel bei Kindern nach 0, 25% die bei Erwachsenen nach 0, 5%, insbesondere bei Säuglingen, erheblich übersteigt und das Risiko von Nebenwirkungen wie Bronchospasmus und Bradykardie erhöht.
Topikal olarak "timabak" verilen tavşan ve köpeklerde, a. iki yıl sürdü, hiçbir olumsuz oküler etki gözlenmedi. Oral LD50 ilacın 1.190 veya. Dişi farelerde 900 mg / kg veya. dişi sıçanlar.
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Sıçanlarda timolol maleat ile yapılan iki yıllık bir oral çalışma, 300 mg / kg / gün (insanlarda önerilen maksimum oral dozun 300 katı) uygulanan erkek sıçanlarda adrenal faeokromositoma insidansında istatistiksel olarak anlamlı (Pâ ‰ ¤ 0.05) bir artış gösterdi. İnsanlarda önerilen maksimum oral dozun 25 veya 100 katı oral dozlar verilen sıçanlarda da benzer farklılıklar gözlenmemiştir.
Farelerde yaşam boyu oral bir çalışmada, istatistiksel olarak anlamlıydı (Pâ ‰ ¤ 0.05) iyi huylu ve malign akciğer tümörlerinin insidansında artış, dişi farelerde 500 mg / kg / gün iyi huylu uterus polipleri ve memeadenokarsinomları (İnsanlarda önerilen maksimum dozun 500 katı) ancak 5 veya 5'te değil. Postmortem muayenelerin uterus ve akciğerlerle sınırlı olduğu dişi farelerde yapılan bir sonraki çalışmada, akciğer tümörlerinin insidansında 500 mg / kg / gün tekrar istatistiksel olarak anlamlı bir artış gözlenmiştir.
Memeadenokarsinom insidansının artması, 500 mg / kg / gün'de timolol verilen ancak 5 veya 50 mg / kg / gün dozlarında olmayan dişi farelerde meydana gelen serum prolaktin artışları ile ilişkiliydi. Nagodasokarsinom insidansında artış, serum prolaktinini artıran diğer bazı terapötik ajanların uygulanmasıyla ilişkilendirilmiştir, ancak insanlarda serum prolaktin seviyeleri ve meme tümörleri arasında bir ilişki kurulmamıştır. Ek olarak, insanlarda önerilen maksimum oral doz olan 60 mg timolol maleata kadar oral doz alan kadın deneklerde yetişkinlerde serum prolaktininde klinik olarak anlamlı bir değişiklik olmamıştır.
Timololmaleat'ın mutajenik potansiyeli yoktu in vivo (Fare) mikronükleus testi ve sitogenetik testte (800 mg / kg'a kadar dozlar) ve in vitro neoplastik hücre dönüşüm testinde (100 mcg / ml'ye kadar) değerlendirildi. Ames testlerinde, test suşu TA100 ile istatistiksel olarak anlamlı (pâ ‰ ¤ 0.05) olan en yüksek timolol konsantrasyonları, 5.000 veya 10.000 mcg / plaka, geri kalan üç suşta gözlenmedi (yedi kopya testinde). Test suşu TA100 ile yapılan deneylerde tutarlı bir doz-yanıt ilişkisi gözlenmemiştir veya testin kontrol geri dönüşüne oranı 2'ye ulaşmamıştır. 2 oranı genellikle pozitif bir ames testi için bir kriter olarak görülür.
Sıçanlarda üreme ve doğurganlık çalışmaları, insanlarda önerilen maksimum oral dozun 150 katına kadar olan dozlarda erkek veya dişi doğurganlığı üzerinde hiçbir olumsuz etki göstermemiştir.
Bilinmiyor.
Topikal oftalmik ürünlerin çoklu doz kaplarının kullanımı ile ilgili bakteriyel keratit raporları vardır. Bu kaplar, çoğu durumda eşlik eden kornea hastalığı veya göz epitel bozukluğu olan hastalar tarafından yanlışlıkla kontamine olmuştur.
Anafilaktik reaksiyonlar
Beta-blokerler alırken, atopi öyküsü veya şiddetli anafilaktik reaksiyon öyküsü olan hastalar, bu tür alerjenlerle tekrarlanan reaksiyonlara ve muhtemelen kullanılan adrenalin (Adrenalin) reaksiyonunun normal dozuna değil, çeşitli alerjenlere daha reaktif olarak tepki verebilir. anafilaktik reaksiyonları tedavi eder.
Pediatrik popülasyon:
İlaç tedavisini derhal durdurabilmeniz için ebeveynleri olası yan etkiler hakkında bilgilendirmek önemlidir. Öksürük ve hırıltı örnekleri bulunur.
Apne ve Cheyne-Stokes'in nefes alma olasılığı nedeniyle, ilaç yenidoğanlarda, bebeklerde ve küçük çocuklarda çok dikkatli kullanılmalıdır. Taşınabilir bir apne monitörü timolol üzerindeki yenidoğanlarda da yardımcı olabilir.
4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleriTimolol maleat ile spesifik ilaç etkileşimi çalışması yapılmamıştır.
Oftalmik beta bloker çözeltisi oral kalsiyum kanal blokerleri, beta-adrenerjik blokerler, antiaritmikler (amiodaron dahil), dijitalis-glikozitler, kaba kurt alkaloidleri, parasempatomimetikler ve guan.
"Timabak" ın tek başına öğrenci büyüklüğü üzerinde çok az etkisi olmasına rağmen, oftalmik beta-blokerler ve adrenalin (adrenalin) eşzamanlı kullanımından kaynaklanan midriyazis zaman zaman bildirilmiştir.
Potansiyel sistemik beta blokajı (ör. CYP2D6 inhibitörleri ile kombine tedavi sırasında azalmış kalp hızı, depresyon) bildirilmiştir (ör. kinidin, fluoksetin, paroksetin) ve timolol.
Oral beta-adrenerjik blokerler, geri tepme hipertansiyonunu şiddetlendirebilir, bu da klonidinin geri çekilmesine neden olabilir.
Reserpin gibi katekolamin bozucu ilaçlar alan hastalara olası katkı etkileri ve baş dönmesi, senkop veya hipotansiyona yol açabilecek hipotansiyon ve / veya belirgin bradikardi üretimi nedeniyle bir beta bloker verildiğinde hastanın dikkatli bir şekilde gözlemlenmesi önerilir. .
Oral kalsiyum kanal antagonistleri, kardiyak fonksiyon normal olduğunda beta-adrenerjik blokerler ile kombinasyon halinde kullanılabilir, ancak kardiyak fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kaçınılmalıdır.
Hipotansiyon, AV hattı bozuklukları ve sol ventrikül yetmezliği potansiyeli, tedavi rejimine oral kalsiyum kanal blokeri eklendiğinde beta bloker alan hastalarda görülür. Kardiyovasküler yan etkilerin türü genellikle kullanılan kalsiyum kanal blokerinin tipine bağlıdır. Nifedipin gibi dihidropiridin türevleri hipotansiyona yol açabilirken, verapamil veya diltiazem, bir beta bloker ile kullanıldığında AV hattı bozukluklarına veya sol ventrikül yetmezliğine yol açma eğilimindedir.
Beta-adrenerjik bloker alan hastalarda intravenöz kalsiyum kanal blokerleri dikkatle kullanılmalıdır.
Dileazem veya verapamil ile beta-adrenerjik blokerlerin ve digitalis'in eşzamanlı kullanımı, AV hattı süresini uzatırken ek etkilere sahip olabilir.
4.6 Doğurganlık, hamilelik ve emzirmeGebelik
Gebe kadınlarda timolol maleat kullanımı hakkında yeterli veri yoktur. "Timabak" sadece hamilelik sırasında açıkça gerekli ise kullanılmalıdır. Sistemik emilimi azaltmak için bkz. 4.2.
Epidemiyolojik çalışmalar hiçbir yan etki göstermemiştir, ancak beta blokerler oral yoldan uygulandığında intrauterin büyümeyi geciktirme riski göstermektedir. Ek olarak, beta blokajının belirtileri ve semptomları (ör. bradikardi, hipotansiyon, nefes darlığı ve hipoglisemi) doğumuna kadar beta blokerler uygulandığında yenidoğanda gözlenmiştir. Doğuma kadar "timabak" uygulanırsa, yenidoğan yaşamın ilk günlerinde dikkatle izlenmelidir.
Emzirme
Anne sütünde timolol tespit edilebilir. Emziren annelerin ya "timabak" almayı bırakma ya da emzirmeyi durdurma kararı, ilacın anneye olan önemine dayanmalıdır.
4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkilerBaş dönmesi, görme bozuklukları, kırılma değişiklikleri, diplopi, pitoz, sık sık hafif ve geçici bulanık görme ve yorgunluk atakları gibi olası yan etkiler bazı hastaların makine kullanma veya kullanma yeteneğini etkileyebilir.
4.8 Olumsuz etkilerTopikal olarak uygulanan diğer oftalmikler gibi timolol de sistemik dolaşıma dahil edilir. Bu, sistemik beta-blokerlerinkine benzer istenmeyen etkilere neden olabilir. Topikal oftalmik uygulamadan sonra sistemik ADR insidansı, sistemik uygulamadan daha düşüktür. Aşağıdaki yan etkiler olmuştur oküler Bu veya diğer timolol maleat formülasyonlarının klinik çalışmalarda veya tıbbi ürün piyasaya sürüldüğünden beri uygulanması. Klinik deneyimde ek yan etkiler görülmüştür sistemik timolol maleat raporları ve oftalmik timolol maleatın olası etkileri olarak düşünülebilir. Oftalmik beta bloker sınıfında meydana gelen ve "timabak" ile ortaya çıkabilecek yan etkiler de listelenmiştir..
Göz bozuklukları
Yeğen: Göz tahrişinin belirtileri ve semptomları (ör. yanma, batma, kaşıntı, yırtılma, kızarıklık), konjonktivit, blefarit, keratit, kuru gözler, azalmış kornea hassasiyeti, bulanık görme, kornea erozyonu. Filtrasyon işlemlerinden sonra refraktif değişiklikler (bazı durumlarda miyotik tedavinin kesilmesine bağlı olarak), diplopi, pitoz ve koroid dekolmanı dahil görsel rahatsızlıklar (bkz. 4.4 "Kullanım için özel uyarılar ve önlemler").
Kulak ve iç kulak hastalıkları:
Gözler: kulak çınlaması
Kalp hastalığı
Yeğen: Bradikardi, göğüs ağrısı, aritmi, kalp bloğu, konjestif kalp yetmezliği, çarpıntı, kalp durması, kalp yetmezliği, ödem;
sistemik: atriyoventriküler blok (ikinci veya üçüncü derece), sino-atriyal blok, pulmoner ödem, arteriyel yetmezliğin kötüleşmesi, anjina pektorisin kötüleşmesi, vazodilatasyon.
Vasküler bozukluklar:
Yeğen: Claudicatio, hipotansiyon, Raynaud fenomeni, soğuk eller ve ayaklar.
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:
Yeğen: Bronkospazm (esas olarak önceden var olan bronkospastik hastalığı olan hastalarda), solunum yetmezliği, dispne, öksürük;
sistemik: Irklar.
Uygulama alanındaki genel hastalıklar ve koşullar:
Yeğen: Asteni, yorgunluk;
sistemik: ekstremite ağrısı, azaltılmış hareket toleransı.
Deri ve deri altı doku hastalıkları:
Gözler: Alopesi, sedef hastalığı döküntüsü veya sedef hastalığının kötüleşmesi, döküntü;
sistemik: Terleme, eksfolyatif dermatit.
Bağışıklık sistemi bozuklukları:
Yeğen: sistemik lupus eritematozus, kaşıntı;
sistemik: Anafilaksi, anjiyoödem, ürtiker, lokal ve genel döküntü, anafilaktik reaksiyon dahil alerjik reaksiyonların belirtileri ve semptomları.
Psikiyatrik bozukluklar:
Yeğen: depresyon, uykusuzluk, kabuslar, hafıza kaybı;
sistemik: konsantrasyon azalması, artan rüya.
Sinir sistemi bozuklukları
Yeğen: Senkop, serebrovasküler olay, serebral iskemi, baş ağrısı, baş dönmesi, miyastenia gravis belirtileri ve semptomlarında artış, parestezi;
sistemik: Baş dönmesi, yerel zayıflık
Gastrointestinal hastalıklar:
Yeğen: mide bulantısı, ishal, hazımsızlık, ağız kuruluğu, karın ağrısı kusması.
Üreme sistemi ve meme hastalıkları:
Yeğen: azalmış libido, peyronie hastalığı, iktidarsızlık gibi cinsel işlev bozukluğu;
sistemik: duygusal zorluklar.
Metabolizma ve beslenme bozuklukları:
Yeğen: Hipoglisemi;
sistemik: Hiperglisemi.
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları :
Yeğen: Miyalji; sistemik: artralji.
Kan ve lenfatik sistem bozuklukları:
sistemik: trombositopenik olmayan purpura.
4.9 Doz aşımıBaş dönmesi, baş ağrısı, nefes darlığı, bradikardi, hipotansiyon, bronkospazm, akut kalp yetmezliği ve kalp durması gibi sistemik beta-adrenerjik blokerlere benzer sistemik etkilere yol açan "timabak" ile kasıtsız aşırı doz raporları vardır. (bkz. "yan etkiler").
Doz aşımı meydana gelirse, aşağıdaki önlemler dikkate alınmalıdır:
1. Alındığında gastrik lavaj. Çalışmalar timololün kolayca diyalize edilmediğini göstermiştir.
2. Semptomatik bradikardi: vagal tıkanıklığı indüklemek için intravenöz olarak 0.25 ila 2 mg atropin sülfat kullanılmalıdır. Bradikardi devam ederse, intravenöz izoprenalin hidroklorür dikkatle uygulanmalıdır. Refrakter durumlarda, kalp pili kullanımı düşünülebilir.
3. Hipotansiyon: dopamin, dobutamin veya noradrenalin gibi sempatomimetik bir basınç ortamı kullanılmalıdır. Refrakter vakalarda glukagon kullanımının yararlı olduğu bildirilmiştir.
4. Bronkospazm: izoprenalin hidroklorür kullanılmalıdır. Aminofilin ile ek tedavi düşünülebilir.
5. Akut kalp yetmezliği: digitalis, diüretikler ve oksijen ile geleneksel tedaviye derhal başlanmalıdır. Refrakter vakalarda intravenöz aminofilin kullanılması önerilmektedir. Gerekirse, bunu yararlı olarak bildirilen glukagon izleyebilir.
6. Kalp bloğu (ikinci veya üçüncü derece): izoprenalin hidroklorür veya kalp pili kullanılmalıdır.
5. Farmakolojik özellikler 5.1 Farmakodinamik özelliklerTimolol maleat, önemli bir intrinsik sempatomimetik, doğrudan miyokardiyal depresif veya lokal anestezik aktivitesi olmayan seçici olmayan bir beta-adrenerjik reseptör bloke edici ajandır. Timolol maleat, beta-adrenerjik reseptör ile geri dönüşümlü olarak birleşir ve bu, bu reseptör uyarılırsa ortaya çıkacak olağan biyolojik reaksiyonu inhibe eder. Bu spesifik rekabetçi antagonizm, endojen veya eksojen bir kaynaktan gelip gelmediğine bakılmaksızın beta-adrenerjik uyarıcı (agonist) aktivitenin uyarılmasını engeller. Bu ablukanın tersine çevrilmesi, olağan biyolojik reaksiyonu geri yükleyen agonistin konsantrasyonunun arttırılmasıyla elde edilebilir.
Miyotiklerin aksine, "timabak" GİB'yi yerleştirme veya öğrenci boyutu üzerinde çok az etkisi olan veya hiç etkisi olmayan azaltır. Kataraktlı hastalar, öğrenci daraltıldığında lentiküler bulanıklığı görememekten kaçınırlar. Hastalar miyotiklerden "timabak" a geçerse, miyotik etkileri sona erdiğinde kırılma gerekebilir.
'Timabak' ile uzun süreli tedaviden sonra bazı hastalarda yanıtta azalma bildirilmiştir.
Pediatrik popülasyon:
Pediatrik popülasyonda timolol kullanımı (% 0.25,% 0.5, günde iki kez bir düşüş) hakkında çok sınırlı veri bulunmaktadır. Küçük bir, çift maskeli, randomize, 105 çocukta 12 haftaya kadar tedavi süresi boyunca yürütülen klinik çalışma yayınlandı (timolol içinde n = 71) 12 günlük - 5 yaşında, veriler bir dereceye kadar Timolol'un endikasyonda olduğunu gösterdi birincil konjenital ve primer juvenil glokom kısa süreli tedavide etkilidir.
5.2 Farmakokinetik özelliklerGöz içi basıncında bir azalmanın başlangıcı, tek bir dozdan sonraki yarım saat içinde belirlenebilir. Maksimum etki bir veya iki saat içinde ortaya çıkar; GİB'de önemli bir azalma, 24 saate kadar tek bir dozla korunabilir.
Pediatrik popülasyon:
Yetişkinlerden elde edilen verilerle doğrulandığı gibi, her göz damlasının% 80'i burun mukozası, konjonktiva, nazolakrimal kanal, orofarenks ve bağırsaklar veya gözyaşı taşması yoluyla cilt yoluyla sistemik dolaşıma hızla emilebildiği nazolakrimal sistemden geçer.
Çocuklarda kan hacmi yetişkinlerden daha küçük olduğundan, daha yüksek bir dolaşım konsantrasyonu dikkate alınmalıdır. Ek olarak, yenidoğanlar olgunlaşmamış metabolik enzim yollarına sahiptir ve eliminasyon yarılanma ömrünü artırabilir ve advers olayları güçlendirebilir.
Sınırlı veriler,% 0.25'ten sonra çocuklarda plazma timololol seviyelerinin, özellikle bebeklerde% 0.5'ten sonra yetişkinlerde olanları önemli ölçüde aştığını ve bronkospazm ve bradikardi gibi yan etki riskini artırdığını göstermektedir.
5.3 Klinik öncesi güvenlik verileriTopikal olarak "timabak" verilen tavşan ve köpeklerde, a. iki yıl sürdü, hiçbir olumsuz oküler etki gözlenmedi. Oral LD50 ilacın 1.190 veya. Dişi farelerde 900 mg / kg veya. dişi sıçanlar.
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Sıçanlarda timolol maleat ile yapılan iki yıllık bir oral çalışma, 300 mg / kg / gün (insanlarda önerilen maksimum oral dozun 300 katı) uygulanan erkek sıçanlarda adrenal faeokromositoma insidansında istatistiksel olarak anlamlı (Pâ ‰ ¤ 0.05) bir artış gösterdi. İnsanlarda önerilen maksimum oral dozun 25 veya 100 katı oral dozlar verilen sıçanlarda da benzer farklılıklar gözlenmemiştir.
Farelerde yaşam boyu oral bir çalışmada, istatistiksel olarak anlamlıydı (Pâ ‰ ¤ 0.05) iyi huylu ve malign akciğer tümörlerinin insidansında artış, dişi farelerde 500 mg / kg / gün iyi huylu uterus polipleri ve memeadenokarsinomları (İnsanlarda önerilen maksimum dozun 500 katı) ancak 5 veya 5'te değil. Postmortem muayenelerin uterus ve akciğerlerle sınırlı olduğu dişi farelerde yapılan bir sonraki çalışmada, akciğer tümörlerinin insidansında 500 mg / kg / gün tekrar istatistiksel olarak anlamlı bir artış gözlenmiştir.
Memeadenokarsinom insidansının artması, 500 mg / kg / gün'de timolol verilen ancak 5 veya 50 mg / kg / gün dozlarında olmayan dişi farelerde meydana gelen serum prolaktin artışları ile ilişkiliydi. Nagodasokarsinom insidansında artış, serum prolaktinini artıran diğer bazı terapötik ajanların uygulanmasıyla ilişkilendirilmiştir, ancak insanlarda serum prolaktin seviyeleri ve meme tümörleri arasında bir ilişki kurulmamıştır. Ek olarak, insanlarda önerilen maksimum oral doz olan 60 mg timolol maleata kadar oral doz alan kadın deneklerde yetişkinlerde serum prolaktininde klinik olarak anlamlı bir değişiklik olmamıştır.
Timololmaleat'ın mutajenik potansiyeli yoktu in vivo (Fare) mikronükleus testi ve sitogenetik testte (800 mg / kg'a kadar dozlar) ve in vitro neoplastik hücre dönüşüm testinde (100 mcg / ml'ye kadar) değerlendirildi. Ames testlerinde, test suşu TA100 ile istatistiksel olarak anlamlı (pâ ‰ ¤ 0.05) olan en yüksek timolol konsantrasyonları, 5.000 veya 10.000 mcg / plaka, geri kalan üç suşta gözlenmedi (yedi kopya testinde). Test suşu TA100 ile yapılan deneylerde tutarlı bir doz-yanıt ilişkisi gözlenmemiştir veya testin kontrol geri dönüşüne oranı 2'ye ulaşmamıştır. 2 oranı genellikle pozitif bir ames testi için bir kriter olarak görülür.
Sıçanlarda üreme ve doğurganlık çalışmaları, insanlarda önerilen maksimum oral dozun 150 katına kadar olan dozlarda erkek veya dişi doğurganlığı üzerinde hiçbir olumsuz etki göstermemiştir.
6. Farmasötik bilgiler 6.1 Yardımcı maddelerin listesiDisodyum fosfat dodekahidrat (eşdeğer miktarlarda dihidrat veya susuz ile değiştirilebilir)
Sodyum dihidrojen fosfat dihidrat (eşdeğer miktarlarda monohidrat ile değiştirilebilir)
Sodyum hidroksit
Benzalkonyum klorür
Enjeksiyonluk su
6.2 UyumsuzluklarBilinmiyor.
6.3 Raf ömrü36 ay
Şişeyi açtıktan 28 gün sonra 'Timabak' göz damlası çözeltisini atın.
6.4 Depolama için özel önlemlerŞişeyi 25 ° C'nin üzerinde saklamayın. Sizi ışıktan korumak için dış kartonda saklayın.
6.5 Kabın türü ve içeriğiOcumeter Plus oftalmik dağıtıcı, kapalı bir damlacık ucu ile yüksek yoğunluklu yarı saydam bir polietilen kap, damlaları serbest bırakmak için preslenmiş esnek bir oluklu yan alan ve iki parçalı bir kapak düzenlemesinden oluşur. İki parçalı kapak mekanizması, ilk kez kullanıldığında kapalı damlacık ucunu delip servis ömrü boyunca tek bir kapak sağlamak için kilitler. Manipülasyon kanıtı, kap etiketinde kapağa kadar uzanan iki delikli sekme ile sağlanır. Ocumeter Plus oftalmik dağıtıcı 5 ml çözelti içerir.
6.6 Bertaraf ve diğer işlemler için özel önlemlerHastalara dozlama kabının ucunun göze veya çevresindeki yapılara temas etmesini önlemek için talimat verilmelidir.
Hastalara ayrıca göz çözeltilerinin yanlış tedavisinin göz enfeksiyonlarına neden olduğu bilinen yaygın bakteriler tarafından kontamine olabileceği konusunda talimat verilmelidir. Kontamine çözeltiler kullanılarak şiddetli göz hasarı ve müteakip görme kaybı meydana gelebilir.
However, we will provide data for each active ingredient