Kompozisyon:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 07.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Tioridazin hidroklorür tabletleri, USP, 10 mg, 25 mg, 50 mg veya 100 mg tioridazin hidroklorür içeren mevcuttur.
10 mg tabletler turuncu, yuvarlak, renksiz, film kaplı tabletlerdir bir tarafta M54, diğer tarafta 10 ile. Bunlar aşağıdaki gibi mevcuttur:
NDR 0378-0612-01
100 tabletli şişeler
NDR 0378-0612-10
1000 tabletli şişeler
25 mg tabletler turuncu, yuvarlak, renksiz, film kaplı tabletlerdir bir tarafta M58, diğer tarafta 25 ile. Bunlar aşağıdaki gibi mevcuttur:
NDR 0378-0614-01
100 tabletli şişeler
NDR 0378-0614-10
1000 tabletli şişeler
50 mg tabletler turuncu, yuvarlak, renksiz, film kaplı tabletlerdir bir tarafta M59, diğer tarafta 50 ile. Bunlar aşağıdaki gibi mevcuttur:
NDR 0378-0616-01
100 tabletli şişeler
NDR 0378-0616-10
1000 tabletli şişeler
100 mg tabletler turuncu, yuvarlak, renksiz, film kaplı tabletlerdir bir tarafta M61, diğer tarafta 100 ile. Bunlar aşağıdaki gibi mevcuttur:
NDR 0378-0618-01
100 tabletli şişeler
NDR 0378-0618-10
1000 tabletli şişeler
KONTROLLÜ ALAN SICAKLIĞI 15 YAPI ° -30 ° C (59 ° -86 ° F). IŞIK ÖNCE KORUYUN .
Çocuklara dayanıklı kapaklı, ışığa dayanıklı, sıkı bir kaba yerleştirin.
Mylan Pharmaceuticals Inc. Morgantown, WV 26505. REV. TEMMUZ 2003.
Tioridazin, şizofrenik hastaların tedavisi için endikedir diğer antipsikotiklerle tedaviye yeterince cevap vermeyin. Tarafından önemli, potansiyel olarak hayatı tehdit eden, proaritmik etkiler riski altındadır Tioridazin ile tedavi edildiğinde, tioridazin sadece hastalarda kullanılmalıdır başkalarından uygun kurslarla yeterli tedaviye sahip olmayın Yetersiz etkinlik veya yetersizlik nedeniyle antipsikotikler bu ilaçların dayanılmaz yan etkileri nedeniyle etkili bir doz elde etmek. Sonuç olarak, tioridazin tedavisine başlamadan önce güçlüdür bir hastanın farklı bir çalışma ile en az 2 çalışması olmasını tavsiye etti Antipsikotik ürün, uygun bir dozda ve makul bir süre için (Görmek UYARILAR ve KONTRENDİKASYONLAR).
Bununla birlikte, reçete yazan doktor, kontrollü çalışmalarda refrakter şizofrenik hastalarda tioridazinin sistematik olarak incelenmediğinin ve bu hastalarda etkinliğinin bilinmediğinin farkında olmalıdır.
Çünkü tioridazin, QTc'nin doza bağlı uzaması ile ilişkilidir Potansiyel olarak hayatı tehdit eden bir olay olan aralık, kullanımı için ayrılmalıdır yeterince tedavi görmeyen şizofrenik hastalar için diğer antipsikotikler. Dozaj kişiselleştirilmeli ve en küçük etkili olmalıdır dozaj her hasta için belirlenmelidir (bkz ENDİKASYONLARI ve UYARILAR).
Yetişkinler
Yetişkin şizofrenik hastalar için normal başlangıç dozu, gerekirse günde üç kez 50 ila 100 mg'dır, gerekirse yavaş yavaş günde maksimum 800 mg'a kadar. Etkili bir semptom kontrolü sağlandıktan sonra, minimum idame dozunu belirlemek için dozaj kademeli olarak azaltılabilir. Toplam günlük doz, iki ila dört doza bölünmüş 200 ila 800 mg arasında değişir.
Pediatrik hastalar
Diğer aktif maddelere cevap vermeyen şizofreni hastalarında önerilen başlangıç dozu bölünmüş dozlarda 0.5 mg / kg / gündür. Optimal bir terapötik etki elde edilene veya maksimum 3 mg / kg / gün dozuna ulaşılana kadar dozaj kademeli olarak arttırılabilir.
Tioridazin kullanımından, diğer ilaçlarla birlikte kaçınılmalıdır QTc aralığının uzaması ve konjenital uzun QT sendromu olan hastalarda bilinir veya düzensiz kalp atışı hikayesi.
Azaltılmış sitokrom P450 2d6 izozim aktivitesi Bu izozimi inhibe eden ilaçlar (Örneğin. Fluoksetin ve paroksetin) ve diğer bazı ilaçlar (ör., Fluvoksamin, propranolol ve pindolol) tioridazinin metabolizmasını önemli ölçüde inhibe ediyor gibi görünmektedir. Ortaya çıkan artmış tioridazin seviyeleri muhtemelen olacaktır Tioridazin ile bağlantılı olarak QTc aralığının uzatılması ve artabilir gövde gibi ciddi, potansiyel olarak ölümcül kardiyak aritmiler riski De pointes tipinin aritmileri. Böyle bir artan risk de tioridazinin uzayan başka yollarla eşzamanlı uygulanmasının ilave etkisi QTc aralığı.
Bu nedenle, tioridazin hem bu ilaçlarda hem de hastalarda kontrendikedir genetik olduğu bilinen normal popülasyonun yaklaşık% 7'si ile arızalı, bu da P450 2D6 aktivitesinin azalmasına neden olur (bkz UYARILAR ve ÖNLEMLER). Başkalarıyla birlikte Fenotiazin, tioridazin ciddi merkezi sinir sistemlerinde kontrendikedir İlaca bağlı durumlar da dahil olmak üzere herhangi bir nedenden dolayı depresyon veya koma koşulları sinir sisteminin depresyonu (bkz UYARILAR). Hipertansif veya hipotansif kalp hastalığının aşırı olduğu da not edilmelidir bu fenotiyazin uygulamasına bir kontrendikasyondur.
UYARILAR
Proaritmik etkiler potansiyeli
POTANSİYEL ÖNEMLİ İÇİN, OLASI YAŞAM DAHA FAZLA, KALKIN KİRALAMA HASTALARININ TEDAVİSİ İÇİN TEDAVİ EDİLEN PROARİTİMSEL ETKİLER, DİĞER ANTIPSİKOTİK İLE TEDAVİ EKLEMEK İÇİN KABUL ETMEYİN, ETKİLEŞİMSİZ VEYA GEÇERSİZLİK GİBİ ÇEKME, BU TIBBİ ÜRÜNLERİN REGÜLABLE YAN ETKİLERİNE UYGUN BİR DOZU ULAŞMAK İÇİN. BU NEDEN ÜÇÜNCÜ TAVSİYE EDECEKTİR, BİR HASTA, UYGUN DOZAJDA VE UYGUN BİR SÜRE İÇİN DİĞER ANTIPSİKOTİKLERLE EN AZ İKİ ÇALIŞMADA TEDAVİ İÇİN UYGULANMADI. TİYORİDAT KONTROLLÜ, VE BU HASTALARDA ETKİLEŞİMİ BİLİNMİYOR .
Dokuz sağlıklı erkekte 10 mg ve 50 mg'lık tek doz tioridazin dozlarını plasebo ile karşılaştıran bir çapraz çalışma, QTc aralığının doza bağlı bir uzamasını gösterdi. 50 mg sahtekarlık dozundan sonra QTc aralığındaki ortalama maksimum artış yaklaşık 23 MS'dir; caydırılmayan hastaların klinik tedavisinde daha büyük bir uzantı gözlenebilir.
QTc aralığının uzaması, torsade de pointes aritmilerine, potansiyel olarak ölümcül bir polimorfik ventriküler taşikardiye ve ani ölüme neden olma yeteneği ile ilişkilendirilmiştir. Torsade de pointes ve tioridazin tedavisi ile ilgili ani ölüm hakkında yayınlanmış birkaç vaka raporu vardır. Bu olaylar ve tioridazin tedavisi arasında nedensel bir ilişki kurulmamıştır, ancak tioridazinin QTc aralığını uzatma yeteneği göz önüne alındığında böyle bir ilişki mümkündür.
Bazı durumlar torsade de pointes ve / veya ani riskini artırabilir QTc aralığını uzatan ilaçların kullanımı ile ilişkili ölüm, dahil 1) bradikardi, 2) hipokalemi, 3) uzayan diğer ilaçların eşzamanlı kullanımı QTc aralığı, 4) QT aralığının konjenital bir uzantısının varlığı, ve 5) tioridazin için özellikle aktivitesinin azaldığı hastalarda kullanımı P450 2D6 veya P450 2D6'yı inhibe edebilen tıbbi ürünlerle eşzamanlı uygulanması veya başka bir mekanizma tioridazinin temizlenmesini bozar (bkz KONTRENDİKASYONLAR ve ().
Tioridazin tedavisi için düşünülen hastaların temel bir EKG yapmaları ve serum potasyum düzeyinin ölçülmesi önerilir. Serum potasyum tedavi başlamadan önce normalleştirilmeli ve QTc aralığı 450 ms'den fazla olan hastalar tioridazin tedavisi almamalıdır. Tioridazin tedavisi sırasında, özellikle doz ayarlaması sırasında EKG ve serum potasyumunu düzenli olarak izlemek de yararlı olabilir. QTc aralığı 500 msn'nin üzerinde olan hastalarda tioridazin kesilmelidir.
Tioridazin alan ve torsade de pointes oluşumu ile ilgili semptomlar yaşayan hastalar (ör. baş dönmesi, çarpıntı veya senkop) daha fazla kalp muayenesi gerektirebilir; özellikle, holter izleme düşünülmelidir.
Tardif diskinezi
Potansiyel olarak geri dönüşümsüz, istemsiz diskinetik hareketlerden oluşan bir sendrom olan geç diskinezi, antipsikotiklerle tedavi edilen hastalarda gelişebilir. Sendrom prevalansı yaşlılarda, özellikle yaşlılarda en yüksek gibi görünse de, antipsikotik tedavinin başlangıcında hangi hastaların sendrom geliştirebileceğini tahmin etmek için prevalans tahminlerine güvenmek imkansızdır. Antipsikotiklerin geç diskineziye neden olma potansiyellerinde farklı olup olmadığı bilinmemektedir. Hem sendromu geliştirme riskinin hem de geri döndürülemez hale gelme olasılığının, tedavi süresi ve hastaya uygulanan antipsikotiklerin toplam kümülatif dozu arttıkça arttığına inanılmaktadır. Bununla birlikte, sendrom, düşük dozlarda nispeten kısa tedavi sürelerinden sonra, çok daha az sıklıkta da olsa gelişebilir.
Antipsikotik tedavi durdurulursa sendrom kısmen veya tamamen geri çekilebilmesine rağmen, tespit edilen tardiver diskinezi vakaları için hiçbir tedavi bilinmemektedir. Bununla birlikte, antipsikotik tedavinin kendisi sendromun belirti ve semptomlarını baskılayabilir (veya kısmen baskılayabilir) ve böylece altta yatan hastalık sürecini maskeleyebilir. Semptomatik supresyonun sendromun uzun süreli seyri üzerindeki etkisi bilinmemektedir.
Bu düşünceler göz önüne alındığında, antipsikotikler, tardiver diskinezi oluşumunun büyük olasılıkla en aza indirileceği şekilde reçete edilmelidir. Kronik antipsikotiklerle tedavi genellikle 1) antipsikotiklere yanıt verdiği ve 2) mevcut olmayan veya uygun olmayan alternatif, eşit derecede etkili ancak potansiyel olarak daha az zararlı tedaviler için bilinen kronik bir hastalıktan muzdarip hastalar için ayrılmalıdır. Kronik tedaviye ihtiyaç duyan hastalar, tatmin edici klinik yanıta neden olacak en küçük dozu ve en kısa tedavi süresini aramalıdır. Daha fazla tedaviye duyulan ihtiyaç düzenli olarak yeniden değerlendirilmelidir. Antipsikotikli bir hastada geç diskinezi belirtileri ve semptomları ortaya çıkarsa, ilacın kesilmesi düşünülmelidir. Bununla birlikte, bazı hastalar sendromun varlığına rağmen tedaviye ihtiyaç duyabilir.
(Tardif diskinezi ve sizinkinin tanımı hakkında daha fazla bilgi klinik tespit, lütfen bölümlere bakınız Bilgi hastalar için ve Yan etkiler.)
Fenotiyazinler ile ilgili olarak, genellikle aşırı duyarlılık reaksiyonu gösteren kişilerin (ör., kan diskrazisi, sarılık) bir kişiye başkalarına tepki göstermeye daha duyarlı olabilir. Fenotiyazinlerin merkezi sinir sistemi depresanlarını güçlendirebilmesine dikkat edilmelidir (örn., Anestezikler, opiatlar, alkol vb.) yanı sıra atropin ve fosfor insektisitleri. Doktorlar daha az ciddi hastalıkların tedavisinde riski kullanmalı ve dikkatle değerlendirmelidir. Hayvanlarda üreme çalışmaları ve klinik deneyim şimdiye kadar tioridazin ile teratojenik etki göstermemiştir. Bununla birlikte, hamilelik sırasında tüm ilaçların uygulanmasını en aza indirme arzusu göz önüne alındığında, tioridazin sadece tedavinin kullanımı anne ve fetus için olası riskleri aşarsa verilmelidir.
nöroleptik malign sendrom (NMS)
Potansiyel olarak ölümcül bir semptom kompleksi, bazen nöroleptik olarak adlandırılır. Antipsikotiklerle sendrom (NMS) bildirilmiştir. Klinik NMS belirtileri hiperpireksi, kas sertliği, değişen zihinsel durumdur ve otonom instabilite belirtileri (düzensiz nabız veya kan basıncı, taşikardi, Diyaforez ve kardiyak aritmiler).
Bu sendromlu hastaların tanısal değerlendirmesi karmaşıktır. İçinde tanıda, klinik durumun tespit edilmesi önemlidir Sunum hem ciddi tıbbi hastalıkları içerir (ör. zatürree, sistemik Enfeksiyon vb.) ve tedavi edilmemiş veya yetersiz tedavi edilmiş ekstrapiramidal işaretler ve semptomlar (EPS). Ayırıcı tanıda diğer önemli hususlar merkezi antikolinerjik toksisite, ısı inme, ilaç ateşi ve primer içerir Merkezi sinir sisteminin (CNS) patolojisi.
NMS yönetimi şunları içermelidir: 1) antipsikotiklerin derhal kesilmesi Eşzamanlı tedavi için gerekli olmayan ilaçlar ve diğer ilaçlar, 2) yoğun semptomatik Tedavi ve tıbbi gözetim ve 3) komorbiditelerin tedavisi spesifik tedavilerin mevcut olduğu tıbbi problemler. Genel bir tane yok Komplike olmayanlar için spesifik farmakolojik tedavi şemaları üzerinde anlaşma NMS .
Bir hastanın NMS'den iyileştikten sonra antipsikotik ilaç tedavisine ihtiyacı varsa, ilaç tedavisinin olası yeniden üretimi dikkatle düşünülmelidir. NMS nüksü olduğu için hasta dikkatle izlenmelidir bildiri.
Merkezi sinir sistemi depresanları
Diğer fenotiyazinlerde olduğu gibi, tioridazin merkezi sinir sistemini baskılayabilir (ör. alkol, anestezikler, barbitüratlar, narkotikler, opiatlar, diğer psikoaktif ilaçlar vb.).) güçlendirmek.) yanı sıra atropin ve fosfor insektisitleri. Bir hasta fenotiyazin ve yüksek dozda barbitürat aldığında şiddetli solunum depresyonu ve solunum durması bildirilmiştir.
ÖNLEMLER
Lökopeni ve / veya agranülositoz ve nöbetler bildirilmiştir, ancak nadirdir. Tioridazin tedavisi sırasında epilepsili şizofrenik hastalarda antikonvülsan ilaç sürdürülmelidir. Öncelikle önerilen dozlardan daha büyük olan hastalarda gözlenen pigmenter retinopati, görme keskinliğinin azalması, kahverengimsi görme ve gece görüşünün bozulması ile karakterizedir; Fundus muayenesinde pigment birikintileri ortaya çıkar. Bu komplikasyon olasılığı, önerilen doz sınırlarına bağlı kalarak azaltılabilir.
Hastalar tam zihinsel uyanıklık gerektiren faaliyetlere katılırsa (ör. sürüş), fenotiyazinin dikkatlice uygulanması ve dozajın kademeli olarak arttırılması tavsiye edilir. Kadın hastalar, erkek hastalara göre ortostatik hipotansiyona daha yatkın görünmektedir. Fenotiyazinler bazen ters adrenaline neden olabileceğinden, ilaca bağlı hipotansiyon tedavisinde adrenalinden kaçınılmalıdır. Bir vazokonstriktör gerekiyorsa, levarterenol ve fenilefrin en uygunudur.
Antipsikotikler prolaktin seviyelerini arttırır; artış sırasında kalır kronik uygulama. Doku kültürü deneyleri yakl. insan meme kanserinin üçte biri prolaktin bağımlı in vitro, a Bu ilaçları reçete etmeyi düşünürken potansiyel öneme sahip faktör daha önce meme kanseri olan bir hastada. Her ne kadar bozukluklar galaktorrea, amenore, jinekomasti ve iktidarsızlık gibi bildirilmiştir yüksek serum prolaktin düzeylerinin klinik önemi bilinmemektedir çoğu hasta. Kemirgenlerde meme neoplazmlarında bir artış bulundu nöroleptiklerin kronik uygulaması. Ne klinik çalışmalar ne de epidemiyolojik şimdiye kadar yapılan çalışmaların kronik olanlar arasında bir bağlantısı vardır Bu ilaçların uygulanması ve meme tümörüjenezi; mevcut kanıt şu anda kesin olamayacak kadar sınırlı kabul edilmektedir.
Yan etkiler
Tioridazin hidroklorür ile önerilen dozlama alanlarında, çoğu yan etki hafif ve geçicidir.
merkezi sinir sistemi: Özellikle uyuşukluk zaman zaman ortaya çıkabilir burada tedavinin erken döneminde büyük dozlar verilir. Genel olarak, bu etki bunu yapma eğilimindedir devam eden tedavi veya dozun azaltılması ile azalır. Psödoparkinsonizm ve diğer ekstrapiramidal semptomlar ortaya çıkabilir, ancak nadirdir. Gece karışıklığı Hiperaktivite, uyuşukluk, psikotik reaksiyonlar, huzursuzluk ve baş ağrısı var rapor edilmiştir, ancak oldukça nadirdir.
Otonom sinir sistemi : Ağız kuruluğu, bulanık görme, kabızlık, bulantı, kusma, ishal, burun tıkanıklığı ve solgunluk gözlenmiştir.
Endokrin sistem: Galaktorre, meme büyütme, amenore, inhibisyon boşalma ve periferik ödem tanımlanmıştır.
Cilt:Dermatit ve ürtiker tipi döküntüler nadiren gözlenir. Işığa duyarlılık son derece nadirdir.
Kardiyovasküler sistem: Tioridazin doza bağlı bir uzantı üretir torsata neden olma yeteneği ile ilişkili QTc aralığı. potansiyel olarak ölümcül bir polimorfik ventriküler taşikardi olan aritmileri gösterir ve ani ölüm (bkz UYARILAR). Her iki torsade de aritmileri işaret eder ve tioridazin ile ani ölüm bildirilmiştir. Nedensel olan Bu olaylar ve tioridazin tedavisi arasındaki ilişki kurulmamıştır ancak tioridazinin QTc aralığını uzatma yeteneği göz önüne alındığında, böyle bir ilişki mümkün. Diğer EKG değişiklikleri bildirilmiştir (bkz Fenotiazin türevleri: Kardiyovasküler etkiler).
Diğer: Parotis şişmesi olarak tanımlanan nadir vakalar aşağıdaki gibi bildirilmiştir Tioridazin uygulaması.
Raporlar Girişten sonra : bunlar olumsuz olayların gönüllü raporlarıdır pazarlamadan beri korunmuş thioridazin ile ilişkili ve tioridazin kullanımı ile bu olaylar arasında nedensel bir ilişki olamaz: Priapizm.
Fenotiazin türevleri: etkililik, endikasyonlar, not edilmelidir ve istenmeyen etkiler farklı fenotiyazinlerle değişmiştir. Öyleydi yaşın fenotiyazin toleransını düşürdüğünü bildirmektedir. Ufigsten Bu hastalarda nörolojik yan etkiler parkinsonizm ve akatizidir. Agranülositoz ve lökopeni riskinde artış olduğu görülmektedir Geriatrik popülasyon. Doktor aşağıdakilerin farkında olmalıdır bir veya daha fazla fenotiyazin ile meydana geldi ve eğer varsa düşünülmelidir bu ilaçların kullanımı:
Otonom reaksiyonlar :Miyoz, obstipasyon, anoreksiya, felç ileus.
Cilt reaksiyonları : Eritem, eksfolyatif dermatit, temas Kontakt dermatit.
Kan diskrazileri: Agranülositoz, lökopeni, eozinofili, Trombositopeni, anemi, aplastik anemi, pansitopeni.
Alerjik reaksiyonlar : Ateş, gırtlak ödem, anjiyonörotik ödem, Astım.
Hepatotoksisite: Sarılık, safra tıkanıklığı.
Kardiyovasküler etkiler: Son alanındaki değişiklikler QT aralığını, depresyonu ve elektrokardiyogramı ters çevirme T dalgası ve bir dalganın oluşumu geçici olarak tanımlanır fenotiyazin alan hastalarda bifid-T dalgası veya U dalgası gözlendi tioridazin dahil. Bugüne kadar, bunlar yeniden kutuplaşmadaki bir değişiklikten kaynaklanıyor gibi görünüyor miyokard hasarı ile bağlantılı değil ve geri dönüşümlü. Hala önemli bir uzantı QT aralığının şiddetli ventriküler aritmiler ile ilişkili olduğu görülmüştür ve ani ölüm (bkz UYARILAR). Nadiren kalbe yol açan hipotansiyon Tutuklama bildirildi.
Ekstrapiramidal semptomlar: Akatizi, heyecan, motor huzursuzluk, distonik reaksiyonlar, trism, tortikollis, opisthotonus, okülogirik krizler, titreme, kas sertliği, akinezi.
Tardif diskinezi:Antipsikotiklerin kronik kullanımı ilişkilendirilebilir geç diskinezi gelişimi ile. Bu sendromun göze çarpan özellikleri bölüm içindedir UYARILAR ve sonra tarif edildi.
Sendrom, dili, yüzü, ağzı, dudakları veya çeneyi etkileyen istemsiz koreoatetoid hareketlerle karakterizedir (ör. dil çıkıntısı, elmacık kemikleri, ağız toplayıcıları, çiğneme hareketleri), gövde ve ekstremiteler. Sendromun şiddeti ve bozulma derecesi büyük ölçüde değişebilir.
Sendrom, tedavi sırasında, doz azaltıldığında veya tedavi geri çekildiğinde klinik olarak tanınabilir. Antipsikotiklerle daha fazla tedavi kesilirse, hareketler yoğunluğu azaltabilir ve tamamen kaybolabilir. Genellikle geri dönüşümün uzun süreli antipsikotik maruziyetten ziyade kısa sürdüğüne inanılmaktadır. Bu nedenle, tardiver diskinezinin erken tespiti önemlidir. Sendromu mümkün olan en erken zamanda tanıma olasılığını arttırmak için, antipsikotiklerin dozu periyodik olarak azaltılmalıdır (klinik olarak mümkünse) ve hasta bozukluk belirtileri açısından gözlemlenmelidir. Bu manevra kritiktir çünkü antipsikotikler sendromun belirtilerini maskeleyebilir.
nöroleptik malign sendrom (NMS): Antipsikotiklerin kronik kullanımı bir malign nöroleptik sendromun gelişimi ile ilişkili olabilir. bu sendromun ana özellikleri bölümdedir UYARILAR tarif ve sonra. NMS'nin klinik belirtileri hiperpireksi, kas sertliğidir psikolojik statüyü ve otonom dengesizlik belirtilerini değiştirdi (düzensiz nabız veya kan basıncı, taşikardi, terleme ve düzensiz kalp atışı).
Endokrin bozuklukları:Adet bozuklukları, libido değişti Jinekomasti, emzirme, kilo alımı, ödem. Yanlış pozitif gebelik testleri rapor edildi.
Üriner bozukluklar: Tutma, inkontinans.
Diğer: Hiperpireksi. Paradoksal olduğunu gösteren davranışsal etkiler Reaksiyonlar rapor edildi. Buna heyecan, tuhaf rüyalar, ağırlaşma dahildir psikozlar ve toksik karışıklık durumları. Son zamanlarda garip bir cilt gözü Sendrom, uzun süreli tedaviden sonra bir yan etki olarak kabul edildi fenotiyazinlerle. Bu reaksiyon, ilerleyici pigmentasyonu ile karakterizedir Cildin veya konjonktiva alanları ve / veya renk değişikliği ile birlikte maruz kalan sklera ve kornea. Ön mercek ve korneanın bulanıklığı tarif edilmiştir ne kadar düzensiz veya yıldız şeklinde olduğu da bildirilmiştir. Sistemik lupus eritematod benzeri Sendrom.
TIBBİ ÜRÜNLER ile Etkileşimler
Azaltılmış sitokrom P450 2d6 izozim aktivitesi, bu izozimi inhibe eden ilaçlar (Örneğin. Fluoksetin ve paroksetin) ve diğer bazı ilaçlar (ör., Fluvoksamin, propranolol ve pindolol) tioridazinin metabolizmasını önemli ölçüde inhibe ediyor gibi görünmektedir. Ortaya çıkan artmış tioridazin seviyeleri muhtemelen olacaktır Tioridazin ile bağlantılı olarak QTc aralığının uzatılması ve artabilir gövde gibi ciddi, potansiyel olarak ölümcül kardiyak aritmiler riski De pointes tipinin aritmileri. Böyle bir artan risk de tioridazinin uzayan başka yollarla eşzamanlı uygulanmasının ilave etkisi QTc aralığı. Bu nedenle tioridazin bu ilaçlarla kontrendikedir normal popülasyonun yaklaşık% 7'sini oluşturan hastalarda olduğu gibi P450 aktivitesinin azalmasına neden olan genetik bir kusur olduğu bilinmektedir 2D6 (bkz UYARILAR ve KONTRENDİKASYONLAR).
Sitokrom P450 2d6 inhibitörleri içeren ilaçlar
6 yavaş ve 13 hızlı enksilatör içeren 19 sağlıklı erkek denekle yapılan bir çalışmada, 25 mg tioridazin içeren tek bir oral doz, yavaş hidroksilatörlerde tioridazin için 2.4 kat daha yüksek Cmax ve 4.5 kat daha yüksek AUC ile sonuçlandı. hızlı hidroksilatörlere kıyasla. Enkazin hidroksilasyon hızı, sitokrom P450 2D6 izokim aktivitesine bağlı olarak algılanır. Bu nedenle, bu çalışma P450 2D6'yı inhibe eden ilaçların veya bu izozimin azaltılmış aktivite seviyelerinin varlığının, tioridazinin plazma seviyelerinde artış ürettiğini düşündürmektedir. Bu nedenle, P450 2D6'yı tioridazin ile inhibe eden tıbbi ürünlerin birlikte uygulanması ve P450 2D6 aktivitesinin azaldığı bilinen hastalarda tioridazin kullanımı kontrendikedir.
Diğer mekanizmalar yoluyla tioridazinin temizlenmesini azaltan ilaçlar
Fluvoksamin
Şizofreni hastalarında 10 erkek hastada fluvoksaminin (bir hafta boyunca 25 mg B.I.D.) tioridazin kararlı durum konsantrasyonu üzerindeki etkisi araştırıldı. Tioridazin ve iki aktif metaboliti mezoridazin ve sulforidazin konsantrasyonları, eşzamanlı fluvoksamin uygulamasından sonra üç kat artmıştır. Fluvoksamin ve tioridazin aynı anda uygulanmamalıdır.
Propranolol
Propranololün (günde 100 ila 800 mg) birlikte uygulanmasının tioridazin (yaklaşık% 50 ila% 400) ve metabolitlerinin (yaklaşık% 80 ila% 300) plazma seviyelerini arttırdığı bildirilmiştir. Propranolol ve tioridazin aynı anda uygulanmamalıdır.
pindololü azaltın
Pindolol ve tioridazinin eşzamanlı uygulanması ılımlı olmalıdır tioridazin ve iki metabolitinin serum seviyelerinde doza bağlı artışlar ve beklenenden daha yüksek serum pindolol seviyeleri düşürür. Pindolol ve tioridazin aynı anda uygulanmamalıdır.
QTc aralığını uzatan ilaçlar
Tioridazin ve diğer tıbbi ürünlerin eşzamanlı uygulanması üzerine bir çalışma yoktur bu QTc aralığını genişletir. Ancak, böyle bir birlikte uygulama beklenmektedir QTc aralığının ve dolayısıyla bu tür kullanımın ek bir uzantısını üretecektir kontrendikedir.
Pediatrik kullanım
Lütfen bakın DOZAJ ve YÖNETİM: Pediatrik hastalar.
Tioridazin hidroklorür ile önerilen dozlama alanlarında, çoğu yan etki hafif ve geçicidir.
merkezi sinir sistemi: Özellikle uyuşukluk zaman zaman ortaya çıkabilir burada tedavinin erken döneminde büyük dozlar verilir. Genel olarak, bu etki bunu yapma eğilimindedir devam eden tedavi veya dozun azaltılması ile azalır. Psödoparkinsonizm ve diğer ekstrapiramidal semptomlar ortaya çıkabilir, ancak nadirdir. Gece karışıklığı Hiperaktivite, uyuşukluk, psikotik reaksiyonlar, huzursuzluk ve baş ağrısı var rapor edilmiştir, ancak oldukça nadirdir.
Otonom sinir sistemi : Ağız kuruluğu, bulanık görme, kabızlık, bulantı, kusma, ishal, burun tıkanıklığı ve solgunluk gözlenmiştir.
Endokrin sistem: Galaktorre, meme büyütme, amenore, inhibisyon boşalma ve periferik ödem tanımlanmıştır.
Cilt:Dermatit ve ürtiker tipi döküntüler nadiren gözlenir. Işığa duyarlılık son derece nadirdir.
Kardiyovasküler sistem: Tioridazin doza bağlı bir uzantı üretir torsata neden olma yeteneği ile ilişkili QTc aralığı. potansiyel olarak ölümcül bir polimorfik ventriküler taşikardi olan aritmileri gösterir ve ani ölüm (bkz UYARILAR). Her iki torsade de aritmileri işaret eder ve tioridazin ile ani ölüm bildirilmiştir. Nedensel olan Bu olaylar ve tioridazin tedavisi arasındaki ilişki kurulmamıştır ancak tioridazinin QTc aralığını uzatma yeteneği göz önüne alındığında, böyle bir ilişki mümkün. Diğer EKG değişiklikleri bildirilmiştir (bkz Fenotiazin türevleri: Kardiyovasküler etkiler).
Diğer: Parotis şişmesi olarak tanımlanan nadir vakalar aşağıdaki gibi bildirilmiştir Tioridazin uygulaması.
Raporlar Girişten sonra : bunlar olumsuz olayların gönüllü raporlarıdır pazarlamadan beri korunmuş thioridazin ile ilişkili ve tioridazin kullanımı ile bu olaylar arasında nedensel bir ilişki olamaz: Priapizm.
Fenotiazin türevleri: etkililik, endikasyonlar, not edilmelidir ve istenmeyen etkiler farklı fenotiyazinlerle değişmiştir. Öyleydi yaşın fenotiyazin toleransını düşürdüğünü bildirmektedir. Ufigsten Bu hastalarda nörolojik yan etkiler parkinsonizm ve akatizidir. Agranülositoz ve lökopeni riskinde artış olduğu görülmektedir Geriatrik popülasyon. Doktor aşağıdakilerin farkında olmalıdır bir veya daha fazla fenotiyazin ile meydana geldi ve eğer varsa düşünülmelidir bu ilaçların kullanımı:
Otonom reaksiyonlar :Miyoz, obstipasyon, anoreksiya, felç ileus.
Cilt reaksiyonları : Eritem, eksfolyatif dermatit, temas Kontakt dermatit.
Kan diskrazileri: Agranülositoz, lökopeni, eozinofili, Trombositopeni, anemi, aplastik anemi, pansitopeni.
Alerjik reaksiyonlar : Ateş, gırtlak ödem, anjiyonörotik ödem, Astım.
Hepatotoksisite: Sarılık, safra tıkanıklığı.
Kardiyovasküler etkiler: Son alanındaki değişiklikler QT aralığını, depresyonu ve elektrokardiyogramı ters çevirme T dalgası ve bir dalganın oluşumu geçici olarak tanımlanır fenotiyazin alan hastalarda bifid-T dalgası veya U dalgası gözlendi tioridazin dahil. Bugüne kadar, bunlar yeniden kutuplaşmadaki bir değişiklikten kaynaklanıyor gibi görünüyor miyokard hasarı ile bağlantılı değil ve geri dönüşümlü. Hala önemli bir uzantı QT aralığının şiddetli ventriküler aritmiler ile ilişkili olduğu görülmüştür ve ani ölüm (bkz UYARILAR). Nadiren kalbe yol açan hipotansiyon Tutuklama bildirildi.
Ekstrapiramidal semptomlar: Akatizi, heyecan, motor huzursuzluk, distonik reaksiyonlar, trism, tortikollis, opisthotonus, okülogirik krizler, titreme, kas sertliği, akinezi.
Tardif diskinezi:Antipsikotiklerin kronik kullanımı ilişkilendirilebilir geç diskinezi gelişimi ile. Bu sendromun göze çarpan özellikleri bölüm içindedir UYARILAR ve sonra tarif edildi.
Sendrom, dili, yüzü, ağzı, dudakları veya çeneyi etkileyen istemsiz koreoatetoid hareketlerle karakterizedir (ör. dil çıkıntısı, elmacık kemikleri, ağız toplayıcıları, çiğneme hareketleri), gövde ve ekstremiteler. Sendromun şiddeti ve bozulma derecesi büyük ölçüde değişebilir.
Sendrom, tedavi sırasında, doz azaltıldığında veya tedavi geri çekildiğinde klinik olarak tanınabilir. Antipsikotiklerle daha fazla tedavi kesilirse, hareketler yoğunluğu azaltabilir ve tamamen kaybolabilir. Genellikle geri dönüşümün uzun süreli antipsikotik maruziyetten ziyade kısa sürdüğüne inanılmaktadır. Bu nedenle, tardiver diskinezinin erken tespiti önemlidir. Sendromu mümkün olan en erken zamanda tanıma olasılığını arttırmak için, antipsikotiklerin dozu periyodik olarak azaltılmalıdır (klinik olarak mümkünse) ve hasta bozukluk belirtileri açısından gözlemlenmelidir. Bu manevra kritiktir çünkü antipsikotikler sendromun belirtilerini maskeleyebilir.
nöroleptik malign sendrom (NMS): Antipsikotiklerin kronik kullanımı bir malign nöroleptik sendromun gelişimi ile ilişkili olabilir. bu sendromun ana özellikleri bölümdedir UYARILAR tarif ve sonra. NMS'nin klinik belirtileri hiperpireksi, kas sertliğidir psikolojik statüyü ve otonom dengesizlik belirtilerini değiştirdi (düzensiz nabız veya kan basıncı, taşikardi, terleme ve düzensiz kalp atışı).
Endokrin bozuklukları:Adet bozuklukları, libido değişti Jinekomasti, emzirme, kilo alımı, ödem. Yanlış pozitif gebelik testleri rapor edildi.
Üriner bozukluklar: Tutma, inkontinans.
Diğer: Hiperpireksi. Paradoksal olduğunu gösteren davranışsal etkiler Reaksiyonlar rapor edildi. Buna heyecan, tuhaf rüyalar, ağırlaşma dahildir psikozlar ve toksik karışıklık durumları. Son zamanlarda garip bir cilt gözü Sendrom, uzun süreli tedaviden sonra bir yan etki olarak kabul edildi fenotiyazinlerle. Bu reaksiyon, ilerleyici pigmentasyonu ile karakterizedir Cildin veya konjonktiva alanları ve / veya renk değişikliği ile birlikte maruz kalan sklera ve kornea. Ön mercek ve korneanın bulanıklığı tarif edilmiştir ne kadar düzensiz veya yıldız şeklinde olduğu da bildirilmiştir. Sistemik lupus eritematod benzeri Sendrom.
Gözlenen semptomların çoğu, tarif edilen yan etkilerin uzantılarıdır altında Yan etkiler. Tioridazin olabilir aşırı doz durumunda toksik olun, kalp toksisitesi özellikle endişe vericidir. Yaygın Aşırı dozda hastaların EKG ve hayati işaret izlenmesi önerilir. Gözlem gecikmeli etki riski nedeniyle birkaç gün gerekebilir.
Belirti ve bulgular
Akut fenotiyazin doz aşımının etkileri ve klinik komplikasyonları şunlar olabilir:
Kardiyovasküler : Kardiyak aritmiler, hipotansiyon, şok, EKG değişiklikler, artan QT ve PR aralıkları, spesifik olmayan st ve T dalgası değişiklikleri, Bradikardi, sinüs taşikardi, atriyoventriküler blokaj, ventriküler taşikardi, Ventriküler fibrilasyon, torsade de pointes, miyokardiyal depresyon.
Merkezi sinir sistemi: Sedasyon, ekstrapiramidal etkiler, karışıklık, Huzursuzluk, hipotermi, hipertermi, huzursuzluk, nöbetler, arefleksi, koma.
Otonom sinir sistemi : Midriyazis, miyoz, kuru cilt, ağız kuruluğu, burun tıkanıklığı, idrar retansiyonu, bulanık görme.
Solunum yolu: Solunum depresyonu, apne, pulmoner ödem.
Gastrointestinal: Hipomotor, kabızlık, ileus.
Böbrekler: Oligüri, Uremie.
Fenotiyazinler için toksik doz ve kan konsantrasyonu aralıkları değildi kurdu. Toksik kan konsantrasyonunun önerildiği ileri sürülmüştür Tioridazin aralığı 1 mg / dL'de başlar ve 2 ila 8 mg / dL ölümcül konsantrasyondur Palet.
Tedavi
Bir solunum yolu kurulmalı ve bakım yapılmalıdır. Yeterli oksijen kaynağı ve havalandırma garanti edilmelidir.
Kardiyovasküler sürveyans hemen başlamalı ve sürekli izlemeyi içermelidir olası aritmileri tespit etmek için elektrokardiyografik izleme. Tedavi olabilir aşağıdaki terapötik müdahalelerden birini veya daha fazlasını içerir: Düzeltilmesi elektrolitanomaliler ve asit-baz dengesi, lidokain, fenitoin, izoproterenol, ventriküler stimülasyon ve defibrilasyon. Disopiramid, prokainamid ve kinidin sabırlıysanız ilave QT uzatıcı etkilere neden olabilir tioridazinin akut doz aşımı ve kaçınılmalıdır (bkz UYARILAR ve