Kompozisyon:
Uygulama:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 22.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Belirtiler : aşırı doz vakaları tanımlanmamıştır. Olası aşırı doz belirtileri, ilacın bireysel bileşenlerinden semptomlardan oluşur.
Telmisartan - taşikardi, muhtemelen bradikardi, baş dönmesi, kan serumunda kreatinin konsantrasyonunda bir artış, akut böbrek yetmezliği.
Amlodipin - refleks taşikardi ve aşırı periferik vazodilatasyon semptomları ile kan basıncında belirgin bir azalma (belirli ve kalıcı arteriyel hipotansiyon gelişme riski, h. şok ve ölüm gelişimi ile).
Tedavi: hemodiyaliz etkisizdir. Hasta izleme, tedavi semptomatik ve destekleyici olmalıdır.
Kalsiyum kanallarının bir ablukasını satın almak için, mürekkep püskürtmeli uygulamada / uygulamada kalsiyum glukonat mümkündür.
Kusmanın indüksiyonu, mide yıkama, aktif karbon kullanımı, hastanın bacakları yükseltilmiş bir pozisyona aktarılması ve kan basıncında belirgin bir azalma olması durumunda plazma ikame çözeltilerinin sokulması gibi aşırı doz tedavi yöntemleri kullanılabilir.
Telsar-A® arteriyel (esansiyel) hipertansiyonu olan hastalarda kan basıncını kontrol etmeyi sağlayan tamamlayıcı etkiye sahip 2 hipotensitif madde içeren kombine bir ilaçtır: ARA II, telmisartan ve dihidropiridin, amlodipin türevi yavaş kalsiyum kanallarının (BMKK) bir blokeri.
Bu maddelerin kombinasyonu, kan basıncını her bir bileşenden daha fazla azaltan ek bir hipotensitif etkiye sahiptir.
Telsar-A ilacı®günde bir kez alındığında, 24 saat içinde kan basıncının etkili ve sürdürülebilir bir şekilde azalmasına yol açar.
Telmisartan
Telmisartan - spesifik ARA II (tip AT1) ağızdan alındığında etkilidir. AT alt tipi için yüksek bir afiniteye sahiptir1- aniyotenzin II'nin etkisinin gerçekleştiği anjiyotensin II reseptörleri. Agonistin bu reseptöre göre etkisi olmadan anjiyotensin II'yi reseptörle bağlantıdan çıkarır. Telmisartan sadece AT alt tipine bağlanır1- Anjiyotensin II reseptörleri. İletişim uzun vadelidir. H dahil diğer reseptörler için afinitesi yoktur. AT2reseptör. Kandaki aldosteron konsantrasyonunu azaltır, kan plazmasındaki renini inhibe etmez ve iyon kanallarını engellemez. Telmisartan APF'yi (kininaz II - bradikininini de yok eden bir enzim) inhibe etmez. Bu nedenle, bradikininin neden olduğu istenmeyen etkilerin güçlendirilmesi beklenmemektedir.
Hastalarda, 80 mg'lık bir dozda telmisartan, aniyotensin II'nin hipertansif etkisini tamamen engeller. Hipotensitik etkinin başlangıcı, telmisartanın ilk alınmasından sonraki 3 saat içinde not edilir. İlacın etkisi 24 saat kalır ve 48 saate kadar önemli kalır. İfade edilen hipotensif etki genellikle düzenli alımdan 4-8 hafta sonra gelişir.
Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda telmisartan, NSS'yi etkilemeden cAD ve dAD'yi azaltır
Telmisartanın keskin bir şekilde iptal edilmesi durumunda AD, bir iptal sendromu geliştirmeden yavaş yavaş orijinal seviyesine geri döner. Telmisartan alan hastalarda kuru öksürük gelişme sıklığı, APF inhibitörlerinin kullanımına kıyasla anlamlı derecede düşüktü.
İki büyük randomize kontrollü çalışmada UNUTMAYIN (Telmisartan'ı monoterapinin bir parçası olarak ve ramipril ile kombinasyon halinde kullanırken küresel uç noktaların incelenmesi) ve VA NEPHRON-D (Gaziler Diyabet Nefropatisi - ABD Gaziler İşleri Bakanlığı tarafından diyabette nefropati çalışması) APF inhibitörü kombinasyonunun ARA II ile kombinasyon halinde kullanımını inceledi .
Araştırma UNUTMAYIN anamnez kardiyovasküler veya serebrovasküler hastalığı olan veya hedef organların lezyonu doğrulanmış tip 2 diyabetli hastalarda yapılan bir çalışmadır. Araştırma VA NEPHRON-D tip 2 diabetes mellitus ve diyabetik nefropatisi olan hastalarda yapılan bir çalışmadır.
Bu çalışmalar, monoterapiye kıyasla hiperkalemi, akut böbrek yetmezliği ve / veya arteriyel hipotansiyon gelişme riski artarken, böbrek ve / veya kardiyovasküler sonuçlar ve mortalite üzerinde önemli bir olumlu etki göstermemiştir. Benzer farmakodinamik özellikler göz önüne alındığında, bu sonuçlar diğer APF ve ARA II inhibitörleri için de geçerlidir .
Bu nedenle, diyabetik nefropatisi olan hastalarda APF ve ARA II inhibitörleri birlikte kullanılmamalıdır.
Araştırma ALTITUDE Kardiyovasküler ve böbrek uç noktalarının değerlendirilmesi ile tip 2 diabetes mellituslu hastalarda aliskirin kullanımı üzerine bir çalışma) bir çalışmaydı, amacı tip 2 diyabetes mellitus ve kronik böbrek hastalığı olan hastalarda APF veya ARA II inhibitörü ile standart tedaviye aliskiren eklemenin faydalarını test etmekti, kardiyovasküler hastalık veya her ikisi, ve diğerleri. Olumsuz sonuç riskinin artması nedeniyle çalışma programdan önce durdurulmuştur.
Kardiyovasküler ölüm ve inme aliskiren grubunda plasebo grubuna göre daha sık kaydedildi ve istenmeyen fenomenler ve ciddi istenmeyen fenomenler (hiperkalemi, arteriyel hipotansiyon ve bozulmuş böbrek fonksiyonu) aliskiren grubunda plasebo grubuna göre daha sık kaydedildi.
Erkeklerde ve kadınlarda telmisartanın plazma konsantrasyonlarında bir fark vardır. Cmak ve AUC, kadınlar için verimlilik üzerinde önemli bir etkisi olmaksızın erkeklerden yaklaşık 3 ve 2 kat daha yüksekti.
Amlodipin
Amlodipin, dihidropiridin bir türevidir, BMKK sınıfına aittir. Kalsiyum iyonlarının kardiyomiyositlere ve vasküler düz kas hücrelerine trans-membran akışını inhibe eder.
Amlodipinin hipotensitif etki mekanizması, damarların düz kas hücreleri üzerinde doğrudan rahatlatıcı bir etki ile ilişkilidir, bu da periferik vasküler direncin azalmasına ve kan basıncının düşmesine neden olur.
Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda, günde 1 kez amlodipin kullanımı, 24 saat boyunca kan basıncında klinik olarak anlamlı bir azalma sağlar. Ortostatik arteriyel hipotansiyon, ilacın yavaş başlaması nedeniyle amlodipin kullanımı sırasında karakteristik değildir.
Arteriyel hipertansiyon ve normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda, terapötik dozlarda amlodipin, böbrek kabı direncinde bir azalmaya, filtreleme veya proteinüri değişmeden böbreklerde SCF'ye ve etkili plazma kan akışına yol açtı.
Amlodipin, herhangi bir metabolik yan etkiye veya kan plazmasındaki lipit konsantrasyonunda değişikliklere yol açmaz ve bu nedenle bronşiyal astımı, diabetes mellitus ve gut hastalarında kullanım için uygundur.
Kalp yetmezliği olan hastalarda amlodipin kullanımına negatif bir inotropik etki eşlik etmez (fiziksel aktiviteye tolerans azalmaz, sol ventrikülün salınım fraksiyonu azalmaz).
Sabit dozların farmakokinetik kombinasyonları
Telsar-A ilacının emilim hızı ve derecesi® telmisartan ve amlodipinin ayrı tabletler şeklinde biyoyararlanımına eşdeğerdir.
Tek tek bileşenlerin farmakokinetiği
Telmisartan
Emme. İçeri alındığında, LCD'den hızla emilir. Telmisartanın mutlak biyoyararlanımı yaklaşık% 50'dir. Gıda ile eşzamanlı olarak alındığında, EAA'daki azalma% 6 (40 mg'lık bir dozda) ila% 19 (160 mg'lık bir dozda) arasında değişir. İçeri girdikten 3 saat sonra, kan plazmasındaki konsantrasyon, aç karnına telmisartan alırken konsantrasyona benzer hale gelir.
Dağıtım. Kan plazma protein bağı>% 99.5, esas olarak albümin ve alfa ile1 glikoprotein.
Görünür V'nin ortalama değeriss - 500 l.
Metabolizma. Telmisartan tarafından glukuronik asit ile konjügasyon yoluyla metabolize edilir. Metabolitler farmakolojik olarak inaktiftir.
Sonuç. T1/2 20 saatten fazla. Cmak ve daha az ölçüde, EAA dozda orantısız bir şekilde artar. Önerilen dozlarda kullanıldığında klinik olarak anlamlı telmisartan birikimi hakkında veri yoktur.
Bağırsaklardan sabit bir formda, böbrekler tarafından atılır -% 1'den az. Toplam plazma klerensi, hepatik kan akışına (yaklaşık 1500 ml / dakika) kıyasla yüksektir (yaklaşık 1000 ml / dakika).
Amlodipin
Emme. Amlodipini terapötik dozlarda C içine aldıktan sonramak kan plazmasında 6-12 saat sonra ulaşılır. Mutlak biyoyararlanım miktarı% 64 ila 80 arasındadır. Yeme, amlodipinin biyoyararlanımını etkilemez.
Dağıtım. Vd amlodipin yaklaşık 21 l / kg'dır. Araştırmada in vitro arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda, dolaşımdaki amlodipinin yaklaşık% 97.5'inin kan plazma proteinlerine bağlandığı gösterilmiştir.
Metabolizma. Amlodipin, aktif olmayan metabolitlerin oluşumu ile karaciğerde büyük ölçüde (yaklaşık% 90 oranında) metabolize edilir.
Sonuç. Amlodipinin bir kan plazmasından çıkarılması iki fazlı bir T'de meydana gelir1/2 yaklaşık 30-50 saattir. Kan plazmasındaki kararlı konsantrasyon, ilacın 7-8 gün içinde sürekli alınmasından sonra elde edilir. Amlodipin, hem değişmemiş (% 10) hem de metabolit (% 60) şeklinde böbrekler tarafından atılır.
Özel hasta grupları
Yaşlılık. Yaşlı hastalarda telmisartanın farmakokinetiği genç hastalardan farklı değildir. Yaşlı hastalarda, amlodipinin klerensini azaltma eğilimi vardır, bu da AUC ve T'de bir artışa yol açar1/2.
Böbrek yetmezliği. Telmisartan kan plazma proteinlerine bağlanır ve böbrek yetmezliği olan hastalarda hemodiyaliz sırasında çıkarılmaz. Böbrek yetmezliği olan hastalarda, kan plazmasındaki telmisartan konsantrasyonu iki katına çıkar. Bununla birlikte, hemodiyaliz uygulanan hastalarda, daha düşük telmisartan, T konsantrasyonları gözlenir1/2 değişmez. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda amlodipin ilaçları önemli ölçüde değişmez.
Pediatrik başarısızlık. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yapılan farmakokinetik çalışmaları, telmisartanın mutlak biyoyararlanımının neredeyse% 100'e yükseldiğini göstermiştir. T1/2 karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda değişmez.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, amlodipin klerensi azaldı, bu da AUC değerinde yaklaşık% 40-60 oranında bir artışa neden oldu.