Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 22.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Kapsüller: içebütünü yutmak.
İntravenöz uygulama için çözünme: içeri / içeri, infüzyon şeklinde (10 ml / dakikadan fazla olmayan bir hızda).
Süspansiyon: içe.
Terapi ekim sonuçları ve diğer laboratuvar testleri yapılmadan önce başlayabilir. Bununla birlikte, bu çalışmaların sonuçları bilindiğinde bulaşıcı olmayan tedavinin buna göre değiştirilmesi gerekmektedir.
Flukonazol, 10 ml / dakikadan fazla olmayan bir hızda infüzyon yoluyla içeri / içeri alınabilir. Giriş yönteminin seçimi hastanın klinik durumuna bağlıdır. A / w olan bir hastayı ilacın oral uygulamasına veya tam tersine aktarırken, günlük dozda bir değişiklik gerekli değildir. Flukonazolün içinde / uygulanmasında çözelti içinde, bir sodyum klorür çözeltisi% 0.9'luk bir çözelti içinde çözülür; her 200 mg'da (100 ml başına flacon) 15 mmol Na bulunur+ ve cl- Bu nedenle, sodyum veya sıvı tüketiminde bir kısıtlama gerektiren hastalarda, sıvının uygulama oranını dikkate almak gerekir.
Günlük Diflukana dozu® mantar enfeksiyonunun doğasına ve şiddetine bağlıdır. Vajinal kandidiyaz ile, çoğu durumda, tek bir ilaç etkilidir. Antifungal bir ilacın yeniden kabul edilmesini gerektiren enfeksiyonlar için, aktif bir mantar enfeksiyonunun klinik veya laboratuvar belirtileri ortadan kalkıncaya kadar tedavi devam etmelidir. AIDS ve kriptokok menenjit veya tekrarlayan orofaringal kandidiyazın tekrarlanmasını önlemek için genellikle destek tedavisi gereklidir.
Yetişkinlerde uygulama
1. Kriptokok menenjit ve başka bir lokalizasyonun kriptokok enfeksiyonları ile 1. günde genellikle 400 mg reçete edilir ve daha sonra günde bir kez 200-400 mg'lık bir dozda tedaviye devam ederler. Kriptokok enfeksiyonlarının tedavi süresi klinik ve mikolojik etkinin varlığına bağlıdır; kriptokok menenjit ile tedavi genellikle en az 6-8 hafta devam eder.
AIDS hastalarında kriptokok menenjitin tekrarlanmasını önlemek için, primer tedavinin tamamını tamamladıktan sonra Diflukan tedavisi® 200 mg / gün dozunda çok uzun süre devam edilebilir.
2. Kandidiyaz, yaygın kandidiyaz ve diğer invaziv kandidiyaz enfeksiyonları ile doz genellikle 1. günde 400 mg, daha sonra 200 mg / gündür. Klinik etkinin şiddetine bağlı olarak, doz 400 mg / güne çıkarılabilir. Tedavi süresi klinik etkililiğe bağlıdır.
3. Orofaringal kandidiyaz ile ilaç genellikle 7-14 gün boyunca günde bir kez 50-100 mg reçete edilir. Gerekirse, bağışıklık fonksiyonunu ciddi şekilde baskılayan hastalar tedaviye daha uzun süre devam edebilir. Takma protezleri ile ilişkili atrofik oral kandidiyaz ile, ilaç genellikle lokal antiseptik protez tedavi ürünleri ile kombinasyon halinde 14 gün boyunca günde bir kez 50 mg'lık bir dozda reçete edilir.
Mukoza zarlarının diğer kandidiyaz enfeksiyonları için (genital kandidiyaz hariç, bkz. aşağıda), örneğin, yemek borusu, invaziv olmayan bronkopulmoner enfeksiyonlar, kandiüri, cilt kandidiyazı ve mukoza zarları, vb. etkili bir doz genellikle 14-30 günlük tedavi süresi ile 50-100 mg / gündür.
Diflukan için primer tedavinin tamamını tamamladıktan sonra AIDS hastalarında orofaringal kandidiyazın nüksetmesini önlemek® haftada bir kez 150 mg atanabilir.
4. Vajinal kandidiyaz ile Diflukan® 150 mg'lık bir dozda içe doğru bir kez atanır.
Vajinal kandidiyazın nüksetme sıklığını azaltmak için, ilaç ayda bir kez 150 mg'lık bir dozda kullanılabilir. Tedavi süresi ayrı ayrı belirlenir; 4 ila 12 ay arasında değişir. Bazı hastalar ilacın daha sık kullanılmasına ihtiyaç duyabilir. 18 yaşın altındaki çocuklar ve 60 yaşın üzerindeki hastalar için doktor reçetesi olmadan tek bir doz kullanılması önerilmez.
Balanit neden oldu Candida, Diflukan® 150 mg içe doğru bir dozda bir kez atanır.
5. Kandidiyazın önlenmesi için önerilen Diflukan dozu® mantar enfeksiyonu geliştirme risk derecesine bağlı olarak günde bir kez 50-400 mg'dır. Genel bir enfeksiyon riski yüksek olan hastalar için, örneğin belirgin veya uzun süreli nötropeni olan hastalar için, önerilen doz günde bir kez 400 mg'dır. Diflukan® nötrofeninin beklenen gelişiminden birkaç gün önce ve nötrofil sayısında mm cinsinden 1000'den fazla bir artıştan sonra atanır3tedavi 7 gün daha devam eder.
6. Ayak mikozu, pürüzsüz cilt, kasık bölgesi ve kandidiyaz enfeksiyonları dahil cilt enfeksiyonları için önerilen doz haftada bir kez 150 mg veya günde bir kez 50 mg'dır. Tedavi süresi genellikle 2-4 haftadır, ancak ayak mikozu ile daha uzun tedavi gerekebilir (6 haftaya kadar).
Liken doğramak için önerilen doz 2 hafta boyunca haftada 300 mg'dır; bazı hastalar haftada 300 mg'lık üçüncü bir doza ihtiyaç duyarken, bazı hastalar için 300-400 mg'lık tek bir doz yeterlidir. Alternatif bir tedavi rejimi, ilacın 2-4 hafta boyunca günde 50 mg 1 kez kullanılmasıdır.
At tinea unguium (onikomikoz) önerilen doz haftada 1 kez 150 mg'dır. Enfekte çivi değiştirilene kadar tedavi devam etmelidir (enfekte olmamış tırnak büyümesi). Parmak ve ayaklardaki tırnakların yeniden büyümesi için genellikle sırasıyla 3-6 ve 6-12 ay gereklidir. Bununla birlikte, büyüme oranları yaşa bağlı olarak farklı insanlar arasında büyük farklılıklar gösterebilir. Uzun süreli kronik enfeksiyonların başarılı bir şekilde tedavi edilmesinden sonra, bazen tırnakların şeklinde bir değişiklik gözlenir.
7. Derin endemik mikozlarla ilacı 2 yıla kadar 200-400 mg / gün dozunda kullanmak gerekebilir. Tedavi süresi ayrı ayrı belirlenir; 11-24 aydır - koksidiyoidomikoz ile; 2-17 ay - parakoksidioidomikoz ile; Sporotrichosis ile 1-16 ay ve histoplazmoz ile 3-17 ay.
Çocuklarda uygulama
Yetişkinlerde benzer enfeksiyonlarda olduğu gibi, tedavi süresi klinik ve mikolojik etkiye bağlıdır. Çocuklar için, ilacın günlük dozu yetişkinler için olanı aşmamalıdır. Diflukan® günde 1 kez kullanılır.
Mukoza zarının kandidiyazı ile önerilen Diflukan dozu® 3 mg / kg / gündür. İlk gün, kalıcı C'nin daha hızlı elde edilmesi amacıylass 6 mg / kg'lık bir şok dozu atanabilir.
Genel kandidiyaz ve kriptokok enfeksiyonunun tedavisi için önerilen doz, hastalığın şiddetine bağlı olarak 6-12 mg / kg / gündür.
Mantar enfeksiyonlarının önlenmesi için enfeksiyon gelişme riskinin, sitotoksik kemoterapi veya radyasyon tedavisi sonucunda gelişen nötropeni ile ilişkili olduğu baskılanmış bağışıklığı olan hastalarda, ilaç ciddiyetine bağlı olarak 3-12 mg / kg / gün reçete edilir. ve indüklenen nötropeninin süresi (bkz. yetişkinler için dozaj; böbrek yetmezliği olan çocuklar için - bakınız. böbrek yetmezliği olan hastalar için dozaj).
4 hafta veya daha küçük çocuklarda uygulama
Yenidoğanlarda flukonazol yavaşça atılır. Yaşamın ilk 2 haftasında, ilaç daha büyük çocuklarla aynı dozda (mg / kg cinsinden), ancak 72 saatlik bir aralıkta reçete edilir. 3 ve 4 haftalık çocuklara 48 saatte aynı doz verilir.
Yaşlılarda uygulama
Böbrek yetmezliği belirtilerinin yokluğunda, ilaç düzenli bir dozda reçete edilir. Böbrek yetmezliği olan hastalar (Cl kreatinin <50 ml / dak) ilacın dozunu aşağıda açıklandığı gibi ayarlar.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda uygulama
Flukonazol esas olarak değişmemiş haliyle idrarla elde edilir. Tek bir alım için doz değişikliği gerekli değildir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (çocuklar dahil), ilacı tekrar tekrar kullanırken, perküsyon dozu başlangıçta 50 ila 400 mg arasında verilmelidir, bundan sonra günlük doz (endikasyonlara bağlı olarak) aşağıdaki gibi ayarlanır:
Kreatinin klerensi, ml / dak | Önerilen dozun yüzdesi |
> 50 | % 100 |
<50 (diyaliz olmadan) | % elli |
Düzenli diyaliz | % 100 (her diyalizden sonra) |
İçeri giriş için bir süspansiyon hazırlama talimatları
Süspansiyon hazırlama talimatları: bir süspansiyon hazırlamak için toz ile 1 şişenin içeriğine 24 ml su ekleyin ve dikkatlice çalkalayın. Her kullanımdan önce sallayın.
İçeride.
Yetişkinler ve 15 yaşın üzerindeki çocuklar (vücut ağırlığı 50 kg'dan fazla) kriptokok menenjit ve diğer lokalizasyonların kriptokok enfeksiyonları ile, 400 mg (genellikle ilk gün 8 kapak reçete edilir. Her biri 50 mg) ve daha sonra 200 mg'lık bir dozda (4 kapak) tedaviye devam edin. Her biri 50 mg) - 400 mg (8 kapak. Her biri 50 mg) günde 1 kez. Kriptokok enfeksiyonları için tedavi süresi, mikolojik inceleme ile doğrulanan klinik etkililiğe bağlıdır; kriptokok menenjit ile tedavinin seyri en az 6-8 hafta olmalıdır.
AIDS hastalarında kriptokok menenjitin tekrarlanmasını önlemek için, primer tedavinin tamamını tamamladıktan sonra, 200 mg'lık bir dozda flukonazol reçete edilir (4 kapak. Her biri 50 mg) uzun bir süre için günde.
Kandidiyaz, yaygın kandidiyaz ve diğer invaziv kandidiyaz enfeksiyonları ile ilk gün doz 400 mg'dır (8 kapak. Her biri 50 mg) ve sonra 200 mg (4 kapak. Her biri 50 mg). Yetersiz klinik verimlilik ile ilacın dozu 400 mg'a (8 kapak) yükseltilebilir. Her biri 50 mg). Tedavi süresi klinik etkililiğe bağlıdır.
Orofaringal kandidiyaz ile, ilaç genellikle günde 1 kez 150 mg reçete edilir, tedavi süresi 7-14 gündür. Gerekirse, bağışıklıkta belirgin bir azalma olan hastalarda tedavi daha uzun olabilir.
Primer tedavinin tamamını tamamladıktan sonra AIDS hastalarında orofaringal kandidiyazın tekrarlanmasını önlemek için - haftada bir kez 150 mg.
Takma protezleri ile ilişkili atrofik oral kandidiyaz ile, protezleri işlemek için lokal antiseptik ilaçlarla kombinasyon halinde 14 gün boyunca günde bir kez 50 mg.
Kandidiyazın diğer lokalizasyonları ile (genital hariç), örneğin yemek borusu, invaziv olmayan bronkopulmoner lezyonlar, kandiüri, cilt kandidiyazı ve mukoza zarları vb. İle etkili bir doz genellikle tedavi süresi ile 150 mg / gündür. 14-30 gün.
Vajinal kandidiyaz ile flukonazol, 150 mg'lık bir dozda içe doğru bir kez alınır. Vajinal kandidiyazın nüksetme sıklığını azaltmak için, ilaç ayda bir kez 150 mg'lık bir dozda kullanılabilir. Tedavi süresi ayrı ayrı belirlenir, 4 ila 12 ay arasında değişir. Bazı hastaların daha sık kullanılması gerekebilir.
Balanit neden oldu Candida, flukonazol günde 150 mg'lık bir dozda bir kez atanır.
Kandidiyazın önlenmesi için, bir mantar enfeksiyonu geliştirme risk derecesine bağlı olarak önerilen doz günde bir kez 50-400 mg'dır. Malign neoplazmları olan hastalarda kandidiyazın önlenmesi için, bir mantar enfeksiyonu geliştirme riskine bağlı olarak önerilen flukonazol dozu günde bir kez 150-400 mg'dır. Genelleştirilmiş bir enfeksiyon riski yüksekse, örneğin, beklenen eksprese edilmiş veya uzun süreli nötropenisi olan hastalarda, önerilen doz 400 mg / gündür. Flukonazol, beklenen nötropeni görünümünden birkaç gün önce reçete edilir; nötrofil sayısını 1 binden fazla arttırdıktan sonra./ mcl tedavisi 7 gün daha devam eder.
Yatak mikozları, kasık derisi ve cilt kandidiyazı dahil cilt mikozları ile önerilen doz haftada bir kez 150 mg veya günde bir kez 50 mg'dır, dozlama modu klinik ve mikolojik etkiye bağlıdır. Normal vakalarda tedavi süresi 2-4 haftadır, ancak ayak mikozu ile daha uzun tedavi gerekebilir (6 haftaya kadar).
Doğrama likeni ile - 300 mg (2 kapak. Her biri 150 mg) 2 hafta boyunca haftada 1 kez, bazı hastalar haftada 300 mg'lık üçüncü bir doza ihtiyaç duyar, bazı durumlarda bir kez 300-400 mg almak yeterli olur; alternatif bir tedavi rejimi, 2-4 hafta boyunca günde 50 mg 1 kez kullanılmasıdır.
Onikomikoz ile önerilen doz haftada 1 kez 150 mg'dır. Enfekte çivi değiştirilene kadar tedavi devam etmelidir (enfekte olmamış tırnak büyümesi). Parmak ve ayaklardaki tırnakların yeniden büyümesi için sırasıyla 3-6 ay ve 6-12 ay gereklidir.
Derin endemik mikozlarda, ilacın 200 mg (4 kapak) dozunda kullanılması gerekebilir. Her biri 50 mg) - 400 mg (8 kapak. Her biri 50 mg) 2 yıla kadar günde. Tedavi süresi ayrı ayrı belirlenir; koksidiyoidomikoz için 11-24 ay, parakoksidioidomikoz için 2-17 ay, sporotrikoz için 1-16 ay ve histoplazmoz için 3-17 ay olabilir.
Çocuklardayetişkinlerde benzer enfeksiyonlarda olduğu gibi, tedavi süresi klinik ve mikolojik etkiye bağlıdır (Tablo. 1). Çocuklarda, ilaç yetişkinlerde bunu aşacak günlük bir dozda kullanılmamalıdır, yani. günde en fazla 400 mg. İlaç günde 1 kez günlük olarak kullanılır.
Tablo 1
4 ila 15 yaş arası çocuklarda 50 mg'lık Flukonazol kapsüllerinin kullanımı
Hastalık | Çocuğun yaşı ve vücut ağırlığı | |||
4-6 yıl ortalama çocuk ağırlığı 15-20 kg | 7-9 yıl ortalama çocuk ağırlığı 21-29 kg | 10-12 yaşında ortalama çocuk ağırlığı 30-40 kg | 12-15 yaşında ortalama çocuk ağırlığı 40-50 kg | |
Fagot kandidiyaz (3 mg / kg / gün) | 1 kapak. Günde 50 mg | 1-2 kapak. Günde 50 mg | 2 kapak. Bir kez 50 mg | 2-3 kapak. Bir kez 50 mg |
Tedavi süresi | Semptomların gerilemesinden sonra en az 3 hafta ve 2 hafta boyunca | |||
Mukoza zarının kandidozu (3 mg / kg / gün) | 1. günde - 2-3 kapak. Sonraki - 1 kapak./ gün | 1. günde - 2-4 kapak. Sonraki - 1-2 kapak./ gün | 1. günde - 4-5 kapak. Sonraki - 2 kapak./ gün bir kez | 1. günde - 5-6 kapak. Sonraki - 2-3 kapak./ gün bir kez |
Tedavi süresi | İlk gün, sabit bir denge konsantrasyonuna daha hızlı ulaşmak için bir şok dozu (6 mg / kg / gün) reçete edilir, daha sonra tedavi en az 3 hafta devam eder | |||
Genelleştirilmiş kandidiyaz ve kriptokok enfeksiyonu (dahil. menenjit) (6-12 mg / kg / gün) | 2-5 kapak./ gün | 2-6 kapak./ gün | 4-7 kapak./ gün | 5-8 kapak./ gün |
Tedavi süresi | 10-12 hafta içinde (likörde patojen bulunmadığının laboratuvar onayından önce) | |||
Mantar enfeksiyonlarının önlenmesi enfeksiyon gelişme riskinin, sitotoksik kemoterapi veya radyasyon tedavisi (her biri 3-12 mg / kg / gün) sonucu gelişen nötropeni ile ilişkili olduğu bağışıklığı azaltılmış çocuklarda | 1-5 kapak./ gün | 1-6 kapak./ gün | 2–7 kapak./ gün | 2-8 kapak./ gün |
Tedavi süresi | İlaç, indüklenen nötropeninin şiddetine ve süresine bağlı olarak dozlarda reçete edilir |
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan çocuklarda, böbrek yetmezliğinin şiddet derecesine göre ilacın günlük dozu azaltılmalıdır (yetişkinlerle aynı orantılı ilişkide).
Yaşlı hastalarda, böbrek fonksiyon bozukluğu olmadığında, ilacın olağan dozaj rejimine uyulmalıdır. Böbrek yetmezliği olan hasta (Cl kreatinin 50 ml / dakikadan az), dozlama modu aşağıdaki gibi ayarlanmalıdır (Tablo. 2).
Flukonazol esas olarak değişmemiş haliyle idrarla elde edilir. Kronik böbrek yetmezliği durumunda, başlangıçta 50-400 mg'lık bir şok dozu verilir. Cl kreatinin (CC) 50 ml / dakikadan fazla ise, ilacın normal dozu (önerilen dozun% 100'ü) kullanılır. 11 ila 50 ml / dakika arasındaki KK için, önerilen dozun veya normal dozun% 50'si 2 günde bir uygulanır.
Tablo 2
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilacın kullanımı
Kreatinin klerensi | Aralık / günlük doz |
> 40 ml / dakika | 24 saat (normal dozaj modu) |
21-40 ml / dak | 48 saat (2 günde 1 kez) veya normal günlük dozun yarısı (24 saatte 1/2) |
10-20 ml / dakika | 72 saat (3 günde 1 kez) veya normal günlük dozun üçte biri (24 saatte 1/3) |
Düzenli olarak diyalize edilen hastalar için, her hemodiyaliz seansından sonra bir doz ilaç kullanılır.
İçeride.
Kriptokok enfeksiyonları, kandidiyaz, yaygın kandidiyaz ve diğer invaziv kandidiyaz enfeksiyonları ile: 1. günde - 400 mg, sonra - günde bir kez 200-400 mg.
AIDS hastalarında kriptokok menenjitin tekrarlanmasını önlemek tam bir birincil tedaviden sonra: uzun bir süre için 200 mg / gün.
Takma protezleri ile ilişkili atrofik oral kandidiyaz ile: 10-14 gün boyunca günde 50 mg 1 kez.
Mukoza zarının diğer kandidiyaz enfeksiyonları ile: 14-30 gün boyunca 50-100 mg / gün.
AIDS hastalarında orofaringal kandidiyazın tekrarlanmasını önlemek primer tedavinin tamamını tamamladıktan sonra: haftada 1 kez 150 mg.
Vajinal kandidiyaz ve balanit ile: bir kez 150 mg. Nüksün önlenmesi için - 4-12 ay içinde ayda bir kez 150 mg.
Kanser hastalarında kandidiyazın önlenmesi için sitostatik kemo veya radyasyon tedavisi sırasında: günde bir kez 50-400 mg. Genelleştirilmiş bir enfeksiyonun gelişmesi riski yüksekse: beklenen nötropeni oluşumundan birkaç gün önce günde 400 mg 1 kez; nötrofil sayısını 1000 / mm'den fazla arttırdıktan sonra3 tedavi 7 gün daha devam eder.
Cilt mikozları ile (dur, kasık bölgesi vb.).), kandidiyaz enfeksiyonları dahil: Haftada bir kez 150 mg veya günde 50 mg 1 kez. Tedavi süresi 2-4 haftadır, ayak mikozu - 6 haftaya kadar.
Doğrama likeni ile: 2-4 hafta boyunca günde bir kez 50 mg.
Onikomikoz ile: Enfekte olmamış bir çivinin büyümesinden haftada bir kez 150 mg (ayak parmaklarının ayak tırnakları için sırasıyla 3-6 ve 6-12 ay).
Derin endemik mikozlarla: 11-24 ay (koksidiyoidomikoz) için 200-400 mg / gün, 2-17 ay (parakoksidiyomikoz), 1-16 ay (porotrikoz), 3-17 ay (histoplazmoz).
Çocuklara mukoza zarının kandidiyazı ile 1. günde - 6 mg / kg / gün, sonra - 3 mg / kg / gün, sistem kandidiyaz veya kriptokoklar için - Hastalığın şiddetine bağlı olarak 6-12 mg / kg. Bağışıklık azalmış bir arka plana karşı önleme için (nötropeni oranına bağlı olarak) - 3-12 mg / kg / gün.
AT damla (20 mg / dakikadan (10 ml / dakika) fazla olmayan bir hızda kriptokok enfeksiyonları, kandidiyaz, yaygın kandidiyaz ve diğer invaziv kandidiyaz enfeksiyonları için: 1. günde - 400 mg / gün, sonra - günde bir kez 200-400 mg (6-8 hafta boyunca kriptokok enfeksiyonları ile).
Kapsülleri girişten resepsiyona / girişten aktarırken ve tam tersi günlük dozu değiştirmeye gerek yoktur.
Belirtiler : aşırı dozda flukonazol raporları vardır ve bir durumda, 8200 mg ilaç aldıktan sonra 42 yaşındaki HIV ile enfekte bir hasta halüsinasyonlara ve paranoyak davranışa sahiptir. Hasta hastaneye kaldırıldı; durumu 48 saat normale döndü.
Tedavi: semptomatik tedavi (dahil. destekleyici önlemler ve mide lavajı).
Flukonazol esas olarak idrarla türetilir, bu nedenle zorlanmış diürez muhtemelen ilacın çıkarılmasını hızlandırabilir. 3 saatlik bir hemodiyaliz seansı plazma fluonazolünü yaklaşık% 50 azaltır.
Belirtiler : halüsinasyonlar, paranoyak davranış.
Tedavi: semptomatik - mide lavajı, zorlanmış diurez. 3 saat hemodiyaliz plazma konsantrasyonunu yaklaşık% 50 azaltır.
Doz aşımı, mide yıkama ve semptomatik tedavide, zorlanmış diüreks veya hemodiyaliz gereklidir (3 saat hemodiyaliz, fluonazol konsantrasyonunu% 50 azaltır).
Giriş ve yutma için benzer farmakokinetik parametrelere sahiptir. İçeri alındıktan sonra, flukonazol iyi emilir, plazmada (ve toplam biyoyararlanım) seviyeleri, girişte / girişte plazmada flukonazol seviyelerinin% 90'ını aşar. Eşzamanlı yeme, oral yoldan alındığında ilacın emilimini etkilemez. Cmak plazmada, flukonazolün aç karnına alınmasından 0.5-1.5 saat sonra ve T1/2 yaklaşık 30 saattir. Plazma konsantrasyonu dozla orantılıdır. % 90 Css ilaçla tedavinin 4-5. gününe ulaşılır (günde 1 kez birden fazla doz ile).
Normal günlük dozun iki katı olan bir şok dozunun (1. günde) sokulması,% 90 C elde etmeyi mümkün kılarss 2. güne kadar. Vd vücuttaki toplam su içeriğine yaklaşıyor. Protein bağlanması düşüktür (% 11-12).
Flukonazol vücudun tüm sıvılarına iyi nüfuz eder. Tükürük ve balgamdaki flukonazol konsantrasyonları, plazmadaki konsantrasyonlarına benzer. Mantar menenjiti olan hastalarda, beyin omurilik sıvısında fluonazol konsantrasyonu plazmadaki konsantrasyonlarının yaklaşık% 80'i kadardır.
Boynuz tabakasında, epidermis-derm ve ter sıvısı, serumu aşan yüksek konsantrasyonlara ulaşılır. Flukonazol boynuz tabakasında birikir. Günde 1 kez 50 mg'lık bir dozda alındığında, 12 gün sonra flukonazol konsantrasyonu 73 μg / g ve tedavinin kesilmesinden 7 gün sonradır - sadece 5.8 μg / g. Haftada bir kez 150 mg'lık bir dozda kullanıldığında, 7. günde boynuz tabakasındaki flukonazol konsantrasyonu 23.4 μg / g ve ikinci dozu aldıktan 7 gün sonra - 7.1 μg / g'dir.
Haftada 1 kez 150 mg'lık bir dozda 4 aylık kullanımdan sonra tırnaklardaki flukonazol konsantrasyonu, sağlıklı ve 1.8 μg / g - etkilenen tırnaklarda 4.05 μg / g'dır; tedavinin tamamlanmasından 6 ay sonra, flukonazol hala tırnaklarda belirlenir.
İlaç esas olarak böbrekler tarafından türetilir; sokulan dozun yaklaşık% 80'i değişmemiş idrarda bulunur. Flukonazolün klirasyonu, kreatinin klerensi ile orantılıdır. Dolaşımdaki metabolitler tespit edilmedi.
Uzun T1/2 plazmadan flukonazolü bir kez vajinal kandidiyaz ile ve günde bir kez veya haftada 1 kez diğer endikasyonlarla almanızı sağlar.
Kapsül ve süspansiyon şeklinde (spling, ağızda 2 dakika tasarruf ve yutma) 100 mg flukonazol alımından sonra tükürük ve plazmadaki konsantrasyonları karşılaştırırken, Cmak süspansiyon alınırken tükürükte flukonazol, alındıktan 5 dakika sonra gözlendi ve kapsül alındıktan sonra (4 saat sonra elde edildi) 182 kat aşıldı. Yaklaşık 4 saat sonra tükürükteki flukonazol konsantrasyonları aynıydı. AUC(0-96) tükürükte süspansiyon alırken kapsüllerden önemli ölçüde daha yüksekti. İki dozaj formu kullanıldığında plazmada tükürük giderme veya farmakokinetik oranında önemli farklılıklar tespit edilmemiştir.
Çocuklarda farmakokinetik
Çocuklarda aşağıdaki farmakokinetik parametreler elde edilmiştir:
Yaş | Doz, mg / kg | T1/2h | EAA, mcg · h / ml |
11 gün - 11 ay | Bir kez, / içinde, 3 mg / kg | 23 | 110.1 |
9 ay - 13 yıl | Bir kez içe doğru 2 mg / kg | 25 | 94.7 |
9 ay - 13 yıl | Bir kez içe doğru 8 mg / kg | 19.5 | 362.5 |
5-15 yaşında | Çoklu, / in, 2 mg / kg | 17.4 * | 67.4 * |
5-15 yaşında | Çoklu, / in, 4 mg / kg | 15.2 * | 139.1 * |
5-15 yaşında | Tekrar tekrar, - 8 mg / kg içinde / içinde | 17.6 * | 196.7 * |
Ortalama yaş 7'dir | Tekrar tekrar, içe - 3 mg / kg | 15.5 | 41.6 |
* Gösterge son gün işaretlendi
Alınmamış çocuklar (yaklaşık 28 haftalık gelişim) flukonazol, çocuklar yoğun bakım ünitesinde kalırken maksimum 5 dozun verilmesinden önce her 3 günde bir 6 mg / kg dozunda / dozunda uygulanmıştır. Orta T1/2 1. günde 74 saat (44-185 saat), 7. günde bir azalma - ortalama 53 saat (30-131 saat) ve 13. günde - ortalama 47 saat (27-68 saat) .
EAA değerleri 271 mcg · h / ml idi (173–385 mcg · h / ml) 1. günde, daha sonra 490 mcg / s · ml'ye yükseldi (292–734 mcg · h / ml) 7. günde ortalama 360 mcg · h / ml'ye düştü (167-56.
Vd 1. günde 1183 ml / kg (1070-1470 ml / kg), daha sonra 7. günde ortalama 1184 ml / kg'a (510-2130 ml / kg) ve 1328 ml / kg'a (1040) yükseldi. -1680 ml / kg) -.
Yaşlı hastalarda farmakokinetik
Bazıları aynı anda diüretik alan 65 yaş ve üstü yaşlı hastalar tarafından 50 mg'lık bir dozda bir kez flukonazol kullanıldığında, Cmak plazmada kabulden 1.3 saat sonra ulaşılmış ve 1.54 μg / ml olarak gerçekleşmiştir, ortalama AUC değerleri (76.4 ± 20.3) μg · h / ml ve ortalama T'dir1/2 - 46.2 saat. Bu farmakokinetik parametrelerin değerleri genç hastalara göre daha yüksektir. Diüretiklerin eşzamanlı kabulü AUC ve C'de belirgin bir değişikliğe neden olmamıştırmak Kl kreatinin (74 ml / dak), idrar değişmeden (0-24 saat,% 22) ve flukonazolün renal klikrensleri (0.124 ml / dak / kg) ile boşaltılan ilacın yüzdesi gençlerden daha düşüktür. Flukonazol alan yaşlı hastalarda daha yüksek farmakokinetik parametre değerleri muhtemelen yaşlılığın böbrek fonksiyonlarında azalma ile ilişkilidir.
İçeri girdikten sonra flukonazol iyi emilir, yemek flukonazolün emilim oranını etkilemez, biyoyararlanımı% 90'dır.
Natoshchak 150 mg ilacın içine alındıktan sonra maksimum konsantrasyona ulaşma süresi 0.5-1.5 saat, C'dirmak 2.5-3.5 mg / l dozunda girdi içinde / içinde plazmada konsantrasyonun% 90'ıdır. T1/2 flukonazol 30 saattir. Plazma proteinleri ile bağlantı% 11-12'dir. Plazmadaki konsantrasyon doğrudan doza bağlıdır. Seviye konsantrasyonunun% 90'ına ilaçla tedavinin 4-5. Günü (günde 1 kez alındığında) ulaşılır.
Her gün 2 kez bir şok dozunun (ilk gün) sokulması, ikinci güne kadar% 90 denge konsantrasyonuna karşılık gelen bir konsantrasyon seviyesine ulaşmanızı sağlar.
Flukonazol vücudun tüm biyolojik sıvılarına iyi nüfuz eder. Anne sütü, eklem sıvısı, tükürük, balgam ve periton sıvısındaki aktif maddenin konsantrasyonu plazmadaki seviyelerine benzer. Vajinal sırdaki kalıcı değerler, içe alındıktan 8 saat sonra elde edilir ve en az 24 saat boyunca bu seviyede tutulur. Flukonazol beyin omurilik sıvısına (SMJ) iyi nüfuz eder - mantar menenjit ile AGC'deki konsantrasyon plazmadaki seviyesinin yaklaşık% 85'i kadardır. Akış sıvısı, epidermis ve boynuz tabakasında (seçici birikim) serumu aşan konsantrasyonlar elde edilir. 7. günde 150 mg aldıktan sonra, cildin boynuz tabakasındaki konsantrasyon — 23,4 mcg / g, ve ikinci dozu aldıktan 1 hafta sonra — 7,1 mcg / g; haftada 1 kez 150 mg'lık bir dozda 4 aylık kullanımdan sonra tırnaklardaki konsantrasyon — 4.05 mcg / g sağlıklı ve 1.8 mcg / g etkilenen tırnaklarda. Dağıtım hacmi vücuttaki toplam su içeriğine yaklaşır.
Karaciğerdeki CYP2C9 izofenyumunun inhibitörüdür. Esas olarak böbrekler (% 80 - değişmemiş,% 11 - metabolit formunda) ile türetilir. Flukonazolün klirasyonu, kreatinin klerensi ile orantılıdır. Periferik kanda fluonazol metaboliti bulunamadı.
Flukonazol ilaçları, böbreklerin fonksiyonel durumuna önemli ölçüde bağımlıdır, yarı ömür ve kreatinin klerensi arasında ters bir ilişki vardır. Hemodiyalizden sonra, plazmada flukonazol konsantrasyonu% 50 azalır.
İçeri alındığında, LCD'ye iyi emilir. Cmak streç aldıktan sonra 0.5-1.5 saat sonra ulaştı. Tedavinin tamamlanmasından 6 ay sonra tırnaklarda belirlendikten sonra vücudun tüm sıvılarına iyi nüfuz eder. % 80'e kadar böbrekler tarafından görüntülenir.
Uygulamadan sonra / uygulandıktan sonra, flukonazol vücudun dokusuna ve sıvısına iyi nüfuz eder. İlacın tükürük ve balgam içindeki konsantrasyonları plazmadaki konsantrasyonlara karşılık gelir. Mantar menenjiti olan hastalarda, beyin omurilik sıvısındaki fluonazol içeriği plazmada karşılık gelen seviyelerin% 80'ine ulaşır. Günde 1 dozun birkaç girişinden sonra, seviye konsantrasyonunun% 90'ına 4-5. Gün ulaşılır, 1. günde normal günlük dozun 2 katı - 2. gün dozun sokulması. Görünen dağılım hacmi, vücuttaki toplam su hacmine yaklaşmaktadır. Flukonazolün% 11-12'si plazma proteinlerine bağlanır. T1/2 - 30 saat. % 80 değişmemiş böbrekler tarafından görüntülenir. Flukonazolün klirasyonu, kreatinin klerensi ile doğru orantılıdır. Periferik kanda metabolit bulunamadı.
However, we will provide data for each active ingredient